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• Jean Carlos Velasquez

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CLASE 4: NEUROFÁRMACOS 1 ANSIOLÍTICOS. ANTIDEPRESIVOS. ANTIPSICÓTICOS Y SALES DE LITIO. ANTICONVULSIVANTES. TRASTORNOS DE MOVIMIENTO, DEMENCIA Y ALZHEIMER. CEFALEA. ESCLEROSIS MÚLTIPLE.

CHRISTIAM L. OCHOA COORDINADOR – CURSO FARMACOLOGÍA AGOSTO 2019

PSICOFÁRMACOS

SINAPSIS

CRISIS DE ANGUSTIA: -Taquicardia o palpitación. -Disnea o sensación de ahogo -Miedo a la muerte – perder control. -Mareo o sensación de inestabilidad. -Temblor o sacudida muscular. -Sudación - Oleada de frio o calor -Nauseas o dolores abdominales. -Debilidad muscular - Parestesias -Inquietud psicomotora. -Sequedad de boca -Cefaleas.

1.ANSIÓLISIS:

ANSIOLÍTICOS

2.SEDACIÓN: 3.INDUCCION SUEÑO:

4.ANTICV: 5.MIORELAJANTE: FKC: Pasa BHE y es liposoluble. Metab. CYP450 3A4 + glucoroconjugación. Aumenta [ ] de la fenitoína y la digoxina.

EFECTOS ADVERSOS: •Sedación •Amnesia anterógrada. •Paradójica: agitación y ansiedad. •Depresión, irritabilidad, ataxia, disartria, confusión. •Respiratorio, cardiovascular (mínimo).

ANSIOLÍTICOS EJEMPLOS

FD

EFECTOS

CLÍNICA

FK

BZP: Alprazolam, Clonazepam, Diazepam, Lorazepam, Midazolam, Oxazepam.

GABA(A), SNC.

Depresión SNC, sedación, ansiolítico, amnesia, hipnosis, anestesia, coma, PR.

T. pánico. T. Ansiedad generalizada. Insomnio. Relajación m. estriado, anticonvulsivante.

TVM 2-40h, metab hepático. Toxicidad SNC, dependencia. Aditivo con OH.

AT. R. BZP: Flumazenilo

Antagonista GABA(A) Solo bloquea a BZP y Antídoto BZP. zolpidem.

EV. Agitación, confusión, abstinencia.

HIPNÓTICOS: Eszopiclona Zaleplon Zolpidem

Unión subgrupo GABA (A).

Ttno. Sueño conciliación.

VO. Dependencia, toxicidad SNC. Aditivo OH.

Ag R.MELATONINA: Ramelteón

Activa receptor MT1 y Inicio rápido de MT2 en núcleos sueño, insomnio supraquiasmático. rebote o abstinencia mínimos.

Ttno. Sueño difíciles de tratar.

VO. Metabolitos CYP1A2. Mareos, fatiga, inhibe a la fluvoxamina.

Hipnosis con pocos efectos amnésicos o depresión.

FISIOLOGÍA DEL COMPORTAMIENTO Y MOTIVACIÓN

SINAPSIS – 5HT

DA

ANTIDEPRESIVOS

DEPRESIVOS UNIPOLARES DEPRESIÓN MAYOR, ENDÓGENA O MELANCOLÍA PSICÓTICA NO PSICÓTICA

BIPOLARES TIPO I (manía o mixtos con o sin depre) TIPO II (dep. mayores con hipomanía) Ciclotímico: hipomanía +distimia + (2ª).

Trastorno depresivo mayor (DSM-5) Cinco (o más) de los siguientes síntomas han estado presentes durante el mismo período de 2 semanas, que representan un cambio respecto a la anterior, por lo menos uno de los síntomas debe ser (1) estado de ánimo depresivo o (2) pérdida de interés o placer. Nota: No incluir los síntomas que son claramente atribuibles a otra condición médica. 3. pérdida de peso 4. insomnio o hipersomnia casi todos los días. 5. Agitación o enlentecimiento psicomotores casi cada día 6. Fatiga o pérdida de energía casi todos los días. 7. Sentimientos de inutilidad o de culpa excesivos o inapropiados. 8. Disminución de la capacidad para pensar o concentrarse 9. Pensamientos recurrentes de muerte

RAMS : •< umbral convulsivo. •Sd. Discontinuación. •Sd. Serotoninérgico. •SIADH

IMAOS: •2da elección. Período de lavado. Evitar TIRAMINA. •RAMS: hTo, anticolinérgico, peso, edema, hepatotoxicidad, HTA, insomnio. CONTRAINDICACIÓN ABSOLUTA: Hepatopatía grave, diabetes, ICC, HTA complicada.

ISRS: •++ Serotoninérgico es escitalopram. •Más desinhibidor es fluoxetina. •Más sedante fluvoxamina •RAMS: ttno sueño, disfx sexual, ansiedad, baja peso, TGI, poco antiM1, acatisia (paroxetina). NO CONTRAINDICACIÓN ABSOLUTA.

IRSN: •Si casos refractarios o de elección. •RAMS: HTA, serotoninérgicos, anticolinérgicos. CONTRAINDICACIÓN ABSOLUTA: cardiópata grave, HTA mal controlada.

ADT •Graves y refractarios. •RAMS: H1 (peso, sueño) – M1 (anticolinérgico central y periférico) – AtA1 - ECK CONTRAINDICACIÓNES : cardiópata grave, riesgo suicida, glaucoma agudo, HPB, 1T, otros fármacos.

EUTIMIZANTES

Fisiológico: 10-40 mcg/L FKC: VO después de comidas – no une a proteínas – niveles estables en 5d. No se metaboliza. ½ 24h 95% orina secreción. Aumentan litemia: diuréticos (no osmóticos o HCO3i) , AINES, IECAS, poca sal, deshidratación hiponatrémica. Bajan: acetazolamida, manitol, mucha sal. Es seguro con otros fármacos psiquiátricos. • •

CONTROLES: EKG, TA, peso, Fx renal, NIVELES: tiroidea, hemograma. 1. Agudo: 0.8 A 1.5 mEq/l DOSIS: 400-600 mg/d ---- 900-2400 2. Mantenimiento: 0.6 a 1.2 mEq/l md/D 3. Tóxico: >1.5 mEq/l ÓRGANOS

EFECTO

MÁS FC

TGI (dispepsia, NVD) – poliuria, polidipsia – temblor – aumento de paso (edemas) – fatiga – boca seca – sedación – dermatológicas. Ttno. conducción (sinusal) – Aplana onda T – miocarditis

CV

Leucocitosis, neutrofilia, linfopenia.

Hemato Renal (20%)

Baja TFG, fibrosis intersticial, atrofia tubular. 1% IRA. Diabetes insípida.

Hipotiroidismo subclínico 30%, bocio, hiperparatiroidismo, intolerancia glucosa.

Endoc.

Ttno cognitivo leve. Temblor.

SNC Terat.12%

Sd Ebstein. Polihidramnios. Prematuro.

LEVE (1.5 - 2)

MOD (2-2.5)

VDD

NV PERSISTENTE

GRAVE (>2.5)

NEUROLÓGICOS Ataxia-temblor grueso – disartria – nistagmo – letargia – debilidad - mareos

Visión borrosa – fasciculaciones – clónico – hiperreflexia – Cv – ECG – hTA, arritmias – estupor, coma

Cv generalizadas , oliguria, IRA, muerte

ANTIPSICÓTICOS A.- Presencia de 2(+) por 1m: Delirio, alucinación, discurso desorganizado, comp. Bizarro, st negativos.

• •

EFECTO ANTIPSICÓTICO: semanas. Control síntomas +. EFECTO NEUROLÉTICO: inmediato. Quietud, retraso psicomotor, indiferencia afectiva.

B.- Afectación significativa de la vida social.

1RA GEN

C.- Signos continuos por 6m. crisis, pródromos, residuales, negativos.

2DA GEN

Antagonismo D2.

At 5-HT2a/D2 Disociación rápida D2. Agonismo 5-HT1a.

RAMS

At. M1, H1, A1.

At. M1, H1, 5-HT2c, A1.

EJEM

Clorpromazina, Haloperidol.

Clozapina, Olanzapina, Quetiapina, Risperidona.

FD

CUADRO

CLÍNICA

FC

INICIO

SUSP.

Parkinsonismo

Rigidez, bradiquinesias, temblor, marcha festinante

Alta

Gradual

Lento

Distonía Aguda

Espasmos musculares.

Baja.

Rápida

Rápido

BZP

Acatisia

Necesidad imperiosa de moverse.

Alta

Gradual

Días

BZP, BB

Discinesia tardía

Movimientos faciales y otros.

Alta (ancianos)

Lenta

No

No hay

SD NEUROLÉTICO MALIGNO: 20% mortal.