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• Alejandra Rivera Jiménez

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Antibioticos 1. PENICILINAS Mecanismo de acción Todos los betalactámicos tienen un mecanismo de acción similar. Aunque éste no es completamente conocido, incluye: a) la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana, que es esencial para la vida de la bacteria y b) la activación de sistemas autolíticos endógenos. Las penicilinas, inhiben selectivamente diferentes pasos de la síntesis del péptido glicán (mureína), sustancia que le confiere la forma, rigidez y estabilidad a la membrana celular de casi todas las bacterias de importancia médica, excepto los Mycoplasmas Espectro de actividad El espectro de actividad de la familia de las penicilinas es amplio. Son activas contra bacterias gram positivas, negativas y anaerobias. Poseen mayor actividad contra las bacterias grampositivas. 2. CEFALOSPORINAS Mecanismo de acción Igual que otros antibióticos betalactámicos, las cefalosporinas ejercen su principal efecto antimicrobiano bactericida interfiriendo la síntesis del peptidoglicano, que es el componente estructural principal de la pared bacteriana, y activando enzimas autolíticas de la misma. Espectro de actividad Las cefalosporinas se clasifican clásicamente en "generaciones", en base al espectro de actividad para gérmenes grampositivos y gramnegativos Las cefalosporinas de 1ª generación . Son las más activas frente a la mayoría de los cocos grampositivos aerobios, incluyendo S. aureusmeticilinosensible. Las cefalosporinas de 2ª generación Tienen menor actividad frente aStaphylococcus spp. meticilinosensible, pero son más activas frente a algunos gramnegativos. Su actividad frente a la mayoría de anaerobios es escasa. Las cefalosporinas de 3ª generación son altamente activas contra gérmenes gramnegativos. 3. QUINOLONAS Mecanismo de acción Interrumpe la reproducción bacteriana y la replicación del ácido ribonucleico. Las quinolonas actúan en el interior de la bacteria, penetrando a través del canal acuoso de las porinas. Son los únicos agentes antibacterianos que ejercen su actividad bactericida uniéndose a topoisomerasas bacterianas e

inhibiéndolas Espectro de acción Las quinolonas de primera generación son activas frente a microorganismos gramnegativos, con excepción de Pseudomonas spp. y otros bacilos gramnegativos no fermentadores. Las quinolonas de segunda generación son fármacos predominantemente activos frente a bacterias gramnegativas. actividad es escasa contra Enterococcus spp. Tienen baja actividad contra anaerobios. Las de tercera y cuarta generación mantienen la buena actividad de las de segunda generación frente a gramnegativos y micobacterias, pero presentan mejor actividad frente a grampositivos, anaerobios y patógenos "atípicos". 4. MONOBACTAMICOS Mecanismo de acción Es bactericida y su mecanismo de acción es la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana, que es esencial para la vida de la bacteria Espectro de actividad Son activos contra bacilos aerobios Gram negativos. Principalmente: E. coli y P. aeruginosa, cubre infecciones por: Enterobacteriaceas, Aeromonas, Yersinias, Pasteurela multocida, H. influenzae, Neisseria spp. 5. CARBAPENEMS Mecanismo de acción Por ser betalactámicos actúan inhibiendo la síntesis del peptidoglicano. Tienen gran afinidad por las PFP, mecanismo por el cual inhiben la síntesis de la pared celular. Son bactericidas y producen la lisis rápida de las bacterias. Espectro de acción El amplio espectro de actividad antibacteriana está dado por la capacidad de penetrar la membrana celular de múltiples bacilos gramnegativos. Los carbapenems son activos contra gérmenes grampositivos y gramnegativos, aerobios y anaerobios. 6. GLICOPEPTIDOS Mecanismo de acción Actúan al nivel de la biosíntesis de la pared celular de bacterias en división, inhibiendo la síntesis del peptidoglicano en su segunda fase, un estadío previo

al momento de acción de los betalactámicos, por lo que no hay resistencia cruzada ni competencia por los sitios de unión Espectro de acción Son antibióticos bactericidas, de espectro reducido, activos frente a cocos y algunos bacilos grampositivos, aerobios y anaerobios 7. OXAZOLIDINONA Mecanismo de acción Las oxazolidinonas son inhibidores de lasíntesis proteica ribosomal, y a la inversa de otros antibióticos con igual mecanismo de acción, estos antibióticos impiden la formación del complejo de iniciación 50S, que es el primer paso mediante el cual las bacterias ensamblan los ribosomas a partir de sus subunidades disociadas. Espectro de acción Su espectro incluye a los cocos Grampositivos como Staphylococcus aureusMeticilino-Sensible y Staphylococcusaureus Meticilino-Resistente; Strepto-coccus pneumonieae sensible y resisten-te a penicilina, Enterococcus sensibles yresistentes a la ampicilina. Frente a losestreptococos es bactericida, en tantoque es bacteriostático rente a estafilococos y enterococo 8. AMINOGLUCOSIDO Mecanismo de acción Actúan a nivel de ribosomas en la subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Son un grupo de antibióticosbacteriostaticos que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas anómalas Espectro de acción Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Gram positivos. 9. MACROLIDOS Mecanismo de acción Los macrólidos inhiben la síntesis proteica mediante la unión a la subunidad ribosomal 50S, inhibiendo la translocación del aminoacil ARNt. Tiene también efectos sobre el nivel de la peptidil transferasa. Sus acciones pueden provocar un efecto bacteriostático o bactericida Espectro de acción

Los macrólidos ejercen su efecto sólo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicación. Los macrólidos penetran más fácilmente en las bacterias gram positivas. 10.

LINCOMICINAS

Mecanismo de acción La lincomicina interfiere con la síntesis de las proteínas, en una manera similar a la claritromicina y eritromicina, uniéndose a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Espectro de acción Tienen actividad especialmente en contra de bacterias gram positivas también efectiva en contra de organismos como lasactinomycetes,mycoplasmas, y algunas especies de Plasmodium. La claritromicina es el único que posee actividad sobre bacterias gram negativas, pero es muy escasa. 11.

TETRACICLINAS

Mecanismo de acción Actúan fundamentalmente como bacteriostáticos a las dosis habituales, aunque resultan bactericidas a altas dosis, generalmente tóxicas. Actúan por varios mecanismos: 

Desacoplan la fosforilación oxidativa de las bacterias.

. Actúan inhibiendo la síntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S del ribosoma y no permitir la unión del ácido ribonucléico de Transferencia (tRNA) a este, ni el transporte de aminoácidos hasta la subunidad 50 S.1 Espectro de acción 

Su espectro incluye Bacterias grampositivas: Streptococcus, Diplococcus, Clostridium. Bacterias gram negativas: Neisseria, Brucellas, Haemophilus,Shigella, Escherichiacoli, Bordetell a, Klebsiella, Vibrio y Pasteurella. Espiroquetas. Algunos protozoos: Entamoeba.

12.

FENICOLES

Mecanismo de acción Ejerce sus efectos mediante la unión irreversible a la subunidad ribosomal 50s. Puede inhibir la síntesis proteica de las mitocondrias en las células de mamíferos. Se administra por vía oral. La principal vía de eliminación del cloramfenicol es el metabolismo hepático (90%). Espectro de acción

Son antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro y tienen acción bactericida para Haemophilus influenzae, Neiseria meningitidis y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae. Deben considerarse como fármacos de reserva, dada su potencial toxicidad sobre la médula ósea. 13.

SULFAMIDAS

Mecanismo de acción Las sulfamidas son bacteriostaticas actúan como análogos estructurales del PABA, inhibiendo competitivamente a la enzima dihidropteroato sintasa. 5Al bloquear la síntesis del ácido fólico, se inhibe el crecimiento y reproducción del germen. Espectro de acción En sus acciones, las sulfamidas inhiben tanto a bacterias Gram positivasy bacterias Gram negativas, a nocardias, Chlamydia trachomatis y algunas protozoarios. Bacterias entéricas como la E. coli, Klebsiella,Salmonella, Shigella, y enterobacter se ven inhibidas.

14.

DIAMINOPIRIMIDINAS

Mecanismo de acción Las diaminopirimidinas, al igual que las sulfamidas, interfieren en el metabolismo del ácido fólico, pero lo hacen en un paso posterior, impidiendo la transformación de dihidrofolato en tetrahidrofolato, por inhibición de la enzima dihidrofolato reductasa Espectro de acción El espectro antimicrobiano del trimetoprim es amplio y es prácticamente el mismo que el que se ha descrito para las sulfas, con buena acción contra bacterias gram positivas (Staphylococcus sp,Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diptheriae) y ciertas bacterias gram negativas(Haemophilus influenzae; Brucilla; Yersinia enterocolitica; Escherichia coli; Vibrio cholerae; especies de Klebsiella, Salmonella, Shigella y Proteus).