• Author / Uploaded
• Miriam Sánchez Cisneros

Citation preview

ANTIBIÓTICOS TÉCNICAS QUIRÚRGICAS 5° B Dr. Juan Antonio Martinez Reyes Miriam Sánchez Cisneros 23/ Agosto/ 2018 Torreón, Coah.

La actividad de un agente antiinfeccioso está definida por su espectro antibacteriano, es decir, el conjunto de microorganismos patógenos que se ven afectados por las concentraciones del antibiótico sin causarle toxicidad.

Origen y definición. Antibiótico. Sustancia química producida por un microorganismo, que desarrolla una actividad antimicrobiana. Su origen puede ser: ● Natural o biológico: Se obtiene de cultivos de microorganismos que pueden ser hongos o bacterias. ● Semisintético: A partir de un núcleo básico de un agente obtenido de forma natural, se modifican algunas de sus características químicas, para mejorar sus propiedades, por ejemplo, aumentar su actividad, ampliar su espectro de acción, facilitar su administración o disminuir los efectos indeseables.

Actividad antiinfecciosa. Los agentes antimicrobianos se comportan de diversas maneras: como bactericidas y como bacteriostáticos.

Como bactericidas. Producen la muerte de los microorganismos responsables del proceso infeccioso. Pertenecen a este grupo los antibióticos β-lactámicos, aminoglucósidos, rifampicina, vancomicina, polimixinas, fosfomicina, quinolonas y nitrofurantoinas.

Como bacteriostáticos. Inhiben el crecimiento bacteriano, aunque el microorganismo permanece viable, de forma que, cuando se suspende el tratamiento, puede volver a recuperarse y multiplicarse. El hecho de que un agente sea bactericida o bacteriostático depende de su mecanismo de acción y por tanto, de su estructura, pero también contribuyen paralelamente otros factores: ● Concentración alcanzada en el sitio de la infección ● Tipo de germen ● Tamaño del inóculo ● Tiempo de acción ● Fase de crecimiento de la bacteria

β-Lactámicos. Penicilinas. El mecanismo de acción es inhibir la proliferación bacteriana por interferencia con la reacción de transpeptidación en la síntesis de la pared celular bacteriana, una capa externa rígida que rodea por completo a la membrana citoplasmática, mantiene la forma e integridad de la célula y previene su lisis por una presión osmótica elevada. La pared celular está constituida por un complejo polímero de polisacáridos y polipéptidos con enlaces cruzados, el peptido glucano.La proteina de union de penicilina (PBP, una enzima) retira la alanina terminal en el proceso de formación del enlace cruzado con un peptidoglucano. Los enlaces cruzados confieren a la pared celular su rigidez estructural. Los antibióticos lactámicos β, se unen de forma covalente al sitio activo de PBP, lo que inhibe la reacción de transpeptidación y detiene la síntesis de peptidoglucanos, por lo que la célula muere. ● Amoxicilina: Amplio espectro, más activos contra neumococos. Una dosis de 250 a 500 mg tres veces al día cada 8 horas. Se administra oral para las infecciones urinarias, sinusitis, otitis e infecciones de las vías respiratorias inferiores. Nombre comercial: Amoxaren, Amoxigoben, Britamox. ● Cloxacilina: Penicilina semisintética para infecciones causadas por estafilococos, aunque las cepas de estreptococos y neumococos son susceptibles a este fármaco. Dosis de 0.25 a 0.5 g por vía oral cada cuatro a seis horas (15 a 25 mg/kg/día en niños) es adecuada para el tratamiento de infecciones estafilocócicas leves o moderadas localizadas. Los alimentos interfieren con la absorción de ésta y deben administrarse una hora antes o después de la comida. Nombre comercial: Anaclosil, Orbenin.

Cefalosporinas. Las cefalosporinas son similares a las penicilinas en el mecanismo de acción, pero más estables ante muchas lactamasas β bacterianas y, por tanto, tienen un espectro de actividad más amplio. Sin embargo, las cepas de E.coli y Klebsiella spp., expresan las lactamasas β de amplio espectro que hidrolizan a la mayor parte de las cefalosporinas. ● Cefalexina: Cefalosporina de primera generación, activo contra grampositivos, como estreptococos y estafilococos. Dosis por vía oral es de 0.25 a 0.5 g cada 6 horas y estas se absorben en el intestino delgado. En pacientes con alteración en la función renal debe de reducirse la dosis. Se utiliza en infecciones de vías urinarias y las producidas por los cocos ya mencionados, incluidos celulitis o abscesos de tejidos blandos. Nombre comercial:Cefalexina Normon, Kefloridina Forte. ● Ceftazidima:Cefalosporina de tercera generación con mayor cobertura de gramnegativos. En pacientes inmunodeprimidos se receta y a menudo

combinada con otros antibióticos. Su dosis es de 1 a 2 g cada 8 a 12 horas por vía intramuscular. Nombre comercial: Fortam.

Glucopéptidos. Inhiben la síntesis de la pared celular por unión firme al extremo del pentapéptido. Esto inhibe a la transglucosilasa y evita la mayor elongación del peptidoglucano y enlaces cruzados. El peptidoglicano se debilita así y las células se hacen susceptibles a la lisis. La membrana celular también se daña, lo contribuye a su efecto antimicrobiano. ● Vancomicina:Vía intramuscular de 30 a 60 mg/ kg/ día en 2 a 3 dosis. Indicado para infecciones sanguíneas t endocarditis causada por estafilococos resistentes a la meticilina. Nombre genérico: Vancocin. ● Teicoplanina: Similar a la vancomicina en mecanismo de acción y espectro bacteriano. La diferencia es que este se puede administrar por vía intramuscular e intravenosa con una dosis de 6 mg/kg. Tiene una semivida prolongada de 45 a 75 horas, lo que le permite su dosificación una vez al dia.

Tetraciclinas. Impide la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la subunidad 30 s del ribosoma. Tienen una actividad bacteriostática contra las bacterias susceptibles. Su aplicación clínica es para infecciones por especies de micoplasma, clamidia, rickettsias, algunas espiroquetas, paludismo, H. pylori y acné. ● Doxiciclina: Se encuentra por vía intravenosa con una semivida prolongada de 18 horas, por lo que se administra 100 mg cada 12 horas . Se utiliza para tratar neumonía y las exacerbaciones de bronquitis. ● Minociclina: Vía oral, y tiene una semivida de 16 horas por lo que se dosifica cada 12 horas de 0.25 a 0.5 g

Aminoglucósidos. Interacción inicial con la superficie externa de la membrana celular bacteriana, transporte a través de la membrana interna finalmente, la unión a la subunidad 30S de los ribosomas, que inhibe la síntesis de proteínas, conduciendo finalmente a la muerte de los microorganismos. Su desempeño está en el tratamiento de infecciones causadas por bacilos gram negativos, enterococos y estreptococos. ● Gentamicina: antibiótico de amplio espectro. Actúa sobre bacterias gramnegativas aerobias, incluyendo enterobacterias, Pseudomonas y Haemophilus. Actúa también sobre estafiloco­cos (Sta­phy­lococcus aureus y Staphylococcus epidermidis) incluyendo cepas productoras de penicilinasa, tiene actividad muy limitada sobre estrep­tococos. Carece de actividad sobre bacte­rias ana­erobias. Inyectable está indicada en infecciones causadas por gérmenes sensibles infecciones abdominales, de piel y tejidos blandos,

gastrointestinales, biliares, genitourinarias que incluye infecciones complicadas y recidivantes, infecciones óseas, infecciones en quemaduras. La dosis recomendada es de 3 mg/kg/día, administra­dos en tres dosis iguales cada 8 horas, o dos dosis iguales cada 12 horas, o bien, una dosis diaria. ● Amikacina: El espectro de actividad antimicrobiana es el más amplio de los aminoglucósidos, tiene una resistencia a la enzima que inactiva a este grupo y actúa contra bacterias gram positivos y negativos. Administración intramuscular para pacientes con función renal normal: La dosis recomendada para adultos, niños y preescolares con función renal normal, es de 15 mg/kg/día, dividida en 2 ó 3 dosis iguales, administradas a in­tervalos divididos de manera equitativa; por ejemplo, 7.5 mg/kg cada 12 horas o 5 mg/kg cada 8 horas.

Macrólidos. Impide la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50S del ribosoma, tiene actividad bacteriostática y se administra en infecciones como neumonía extrahospitalaria, infecciones por especies Pertussis, Corynebacterium y clamidias. ● Eritromicina: Se encuentra en vía oral con eliminación hepática y una semivida de 1.5 horas; se dosifica cada 6 horas. ● Claritromicina: Vía oral, semivida de 6 horas, por lo que se dosifica cada 12 horas.

Lincosamida. Evita la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50S del ribosoma. ● Clindamicina: Actividad bacteriostática contra bacterias susceptibles, se una en el tratamiento de infecciones de piel y tejidos blandos más las infecciones por anaerobios. Su presentación es oral y tiene una semivida de 2.5 horas, y su dosificación es de 6 a 8 horas. ● Lincomicina: Bacteriostático, espectro medio. Activo frente a Gram+ y micoplasmas.En infecciones moderadamente graves, 10 mg/Kg de peso cada 24 horas. Vía intramuscular: en casos graves, se puede administrar la misma dosis cada 12 horas o más frecuentemente. Vía intravenosa: 10 a 20 mg/Kg/día divididos en tres dosis a intervalos de 8 ó 12 horas. Duración de la infusión no inferior a una hora, diluido en SSF o suero glucosado (relación 600 mg/ 100 ml). Infecciones con riesgo vital se ha administrado hasta 8 g/día. Vía oral: 5-6 mg/kg/8 horas. Mayores de 12 años 500 mg/6-8 h. Infección por estreptococo ß-hemolítico: mín. 10 días.

Quinolonas. Tienen un mecanismo de acción complejo, ya que estas actúan en el ADN cromosómico bacteriano, uniéndose a algunas de las topoisomerasas e inhibiendo su acción. Las topoisomerasas son enzimas que participan en el proceso de la síntesis del ADN, por desenrrollamientos y enrrollamientos del ADN. ● Ciprofloxacino: son claramente más activas frente a bacterias gramnegativas que las primeras quinolonas como el ácido nalidíxico o el ácido pipemídico. Además, presentan actividad frente a P. aeruginosa y frente a bacterias grampositivas. La dosis puede variar dependiendo de la infección, por ejemplo en la cistitis, la dosis recomendada es 250 mg a 500 mg de 12/12 horas. El tratamiento dura 3 días en las mujeres y 7 días en los hombres. En la pielonefritis, se realiza el tratamiento con 500 mg de 12/12 horas durante 7 a 14 días. ● Levofloxacino: Actividad aumentada ante grampositivos y su dosis es de 500 mg, una vez al día.Su tratamiento abarca pielonefritis e infección urinaria complicada, prostatitis bacteriana crónica, cistitis no complicada, ántrax por inhalación (tto. y profilaxis tras exposición). Tto., cuando los antibacterianos recomendados sean inapropiados, de: sinusitis bacteriana aguda, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en comunidad, infección complicada de piel y tejido blando.

Sulfonamidas. Combinacion sinergica de antagonistas de folato que bloquea la producción de purinas y la síntesis de ácidos nucleicos. ● Trimetropim: Actividad bactericida contra microorganismos susceptibles, su aplicación clínica es en las infecciones de vías urinarias, neumonía por Pneumocystis jiroveci, toxoplasmosis y nocardiosis. Se encuentra en vía oral con una dosificación cada 8 a 12 horas y se formula una relación 1:5. ● Sulfisoxazol: se encuentra en via oral y solo se utiliza para tratar infecciones de vías urinarias bajas.