• Author / Uploaded
• Paulo Carvalho

Citation preview

Farmacocinética Unión π MTB (vida media) (proteínas) t½

Adminis EV tración (cada 4 horas)

Benzatínica

Aminopenicilinas

Penicilinas R a las Penicilasas

Penicilina V (Fenoximetilpenicilina)

30’- 4h

↓

Bacilos : L. Monocytogenes, Nocardia (Muy sensible), Corinebacterium difteriae (Muy S) Cocos Θ: Gonococo y Meningococo tienen el 50% de las Cepas R (uno o se va a arriesgar a dar la D sabiendo que el 50% va a fallar

Cocos : Peptoestreptococcus, Peptococcus Bacilos : Esporulados (Clostridium [NO EL Difficile]); No Esporulados: Bacillus anthracis es S

× × IM o EV

30’- 4h

↓

×

Renal (D activa)

Idem a Penicilina G + Ser efectivos contra Estafilococos productores de Peniciladasas (Staphylococcus meticilino S)

× ×

Amoxicilina

VO (Abs 80%)

Ampicilina Sultamicilina Bacampicilina Pivampicilina

IM o EV [No VO]

× 30’- 4h

↓

VO (Abs. acción contra los anaerobios [INCLUIDO EL BACTEROIDES FRAGILIS], < acción contra el Haemophilus y Moraxella No tienen actividad contra cocos  (excepto Cefaclor), son muy activos contra Haemophilus y Moraxella. Su gran indicación son las Infecciones del Tracto Respiratorio Superior

Renal (D activa)

≈ 4h Cefpirome

Renal (D activa)

× ≈ 4h

Cefoperazona*

Renal (D activa)

× × × ×

8h

GENERACIÓN

MTB

Vía Parenteral

1º Grupo

2da GENERACIÓN 3ra GENERACIÓN 4ta

CEFALOSPORINAS

1ra GENERACIÓN

Cefalotina*

unión π

Muy buenas contra Pseudomona aeruginosa, sobre anaerobios (poca acción sobre B. fragilis), no son buenas D contra cocos  No son muy activas frente a P. aeruginosa, pero si contra las Enterobacterias (Shigella, Salmonella). Son mejores contra los Anaerobios (ppal// la Ceftriaxona) pero le sigue faltando el B. fragilis. Ceftriaxona contra H. influenzae, Neumcococo, Meningococo

Acción sobre Cocos  (al igual que los de 1ra G.) y mantiene igual acción contral los Gram Θ ra (= que 3 G.). Son efectivos contra los Anaerobios incluido el B. fragilis

Farmacocinética Adm

t½

Unión π

MTB

Espectro de Acción

Efectos Adversos

Mecanismo de Resistencia

↓

Tetraciclina

< Liposolubilidad 2-10h

Tetraciclinas

Demeclociclina

↓

10-20h

Neomicina

Amikacina (tto. de TBC)

Gentamicina

Netilmicina

Son muy hidrofílicas. Tienen 2 Fases: 1ro entran pequeñas cantidades de AG por Simporte con H+ (FASE I); una vez dentro genera π disfx que forman poros en la mbr permitiendo la entrada de los AG con > facilidad (FASE II).

Tobramicina

>ría se MTB en Hígado

Son excelentes D contra V. Cholerae y contra MO intracelulares (+ que los Macrólidos). Actúan frente a cocos , Gram Θ: Enterobacterias, Haemophilus, Moraxella [No son buenas contra Pseudomonas]; Anaerobios de la flora bucal (NO Bf ni Cd). Tetraciclinas algo de acción contra Toxoplasma

 Hepatotóxicas  Manchas e los dientes si se las usa en niños (por tropismo por tejidos calci-  Modificación del Sificados en formación tio Blanco  Fotosensibilidad  Disminución de la D  Pseudotumor cerebral en la Biofase (Por  Colitis Pseudomembrano↓de entrada o por sa bombas de extru HS sión)  Si están vencidas son muy NEFROTÓXICAS (necrosis tubular aguda)

Cocos : Son malas como monoD, por lo que se las usa conjuntamente con β-Lactámicos. Gram Θ: Enterobacterias, Pseudomonas, Acinetobacter, Stenotrophomona. Se los usa como SINERGISTAS, en infecciones severas por Gram- (Shock séptico) y Endocarditis infecciosas.

 Ototoxicidad (Tanto Vestibular [Náuseas, Vómitos, Vértigo] como Coclear [1ro afecta tonos agudos]. Si doy una dosis diaria con > dosis: ↑el poder bactericida (por > [ ] en biofase) y no la hago más ototóxica ya que ingresa a la célula por transporte activo que a altas [ ] se satura.  Nefrotoxicidad (IR no oligúrica)  Bloqueante neuromuscular (Directamente relacionado con la velocidad de infusión)  HS

↑

↑

Minociclina

Kanamicina

50% Hepático y 50% Renal

Hepático únicamente

> Liposolubilidad

Estreptomicina (tto. de TBC)

↓ ↓

Bd por VO aceptables siempre y cuando no se las administre con cationes divalentes (ya que las quelan)

Oxitetraciclina

Doxiciclina

Aminoglucósidos

(Inhibidores) D que actúan sobre la subunidad 30s ( chances derabdomiolisis; Px con Bloq Ca > chances de HipoTA y BAV]

Excelente D contra ANAEROBIOS (incluido el B. fragilis; NO Cd), y contra cocos (Estafilococos, Estreptococos y Enterococos). Se usan en Infecciones contra ANAEROBIOS (Absceso Abd, Hepático, Cerebral).Osteomielitis en DBT(xq tienen buena penetración ósea). Tmb tiene acción contra Plasmodium y Toxoplasma

 Hepatotoxicidad  Bloqueo neuromuscular (al = que AG y Polimixinas)  HS  COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA

Cocos  Multi R (SAMR,St, Enterococos); Gram Θ: Klebsiella, Prevotella, Moraxella

 Alteraciones GI  Colitis pseudomembranosa  Prolongación del QT

 Diarrea Cocos + Multi R (SAMR y Enterococos Vanco R);  HS Anaerobios (incluidos el B. fragilis y Cd); C. perfringens;  Mielotoxicidad (Trombocitopenia) Listeria monocytogenes  Sme Tiramínico/Serotoninérgico (ya que es un IMAO)

Buena contra: MO Intracelulares, Gram Θ: Enterobacterias (E. coli, Shigella, Salmonella), Haemophilus, Moraxella, Neisseria; Cocos : Enterococos Vanco R, SAMS; Anaerobios (incluido el Bf, pero no el Cd)

 Sme Gris del RN (x inmadurez de enz hep y de BHE se acumula D en el SNC [Colapso ♥ vasc])  Mielotoxicidad (Dosis dep: ↓ las 3 series, es progresiva y reversible; Dosis indep: anemia aplásica)  Neurotoxicidad Periférica  Hepatotoxicidad  Colitis pseudomembranosa  Anemia hemolítica en Px con deficit de glucosa 6 P DH

 Modificación de Sitio  Modificación de Sitio Blanco: Gen MLS Blanco: Gen MLS  Modificación de las Porinas

↓

Sitio  Modificación del Sitio Blanco: Gen MLS

2-10h

MTB

Mecan de Rcia

 Modif del Blanco

Eritromicina

Efectos Adversos

D:

Union π

Son Potentes INHIBIDORES de las CYP (Ppal// Eritomicina y Telitromicina, la que tiene < efecto es Espiromcina)

t½

Adm

Espectro de Acción

 Por modif de cloranfenicolacetil trans-ferasa

Farmacocinética

Farmacocinética

EV (cada 4 horas)

↓

×

↓

×

↓

×

↓

×

Potásica

EV

Cálcica

↓

×

Procaínica

IM (Se acompañan de D VC y se liberan muy lentamente)

↓

×

Penicilina V (Fenoximetilpenicilina)

VO

↓

×

Oxacilina

↓

×

Cloxacilina

↓

×

↓

×

Meticilina

↓

×

Nafcilina

↓

×

Aminopenicilinas

Penicilinas R a las Penicilasas

Benzatínica

Penicilinas antipseudomónicas

SEMISINTÉTICAS

PENICILINAS

NATURALES

Sódica

Dicloxacilina

IM o EV

Amoxicilina

VO (Abs 80%)

↓

×

Ampicilina

IM o EV [No VO]

↓

×

↓

×

↓

×

Pivampicilina

↓

×

Carbopenicilinas

↓

×

Ticarcilina

↓

×

Carbenicilina

↓

×

↓

×

Piperacilina

↓

×

Azlocilina

↓

×

Mezlocilina

↓

×

Sultamicilina Bacampicilina

Ureidopenicilinas

VO (Abs