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• Jeisson Alejandro Camacho bello

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Ángela María Gómez Galindo Médica Veterinaria. Universidad Nacional de Colombia. Magíster en Ciencias Farmacéuticas. Universidad Nacional de Colombia. Grupo de Investigación en Inmunotoxicología 2014- Desarrollo formulación Profesional Colciencias 2013-2016. Industrias HRS, químicos.

Antiepilépticosanticonvulsivantes

Términos Convulsión: reflejo clínico de descarga excesiva, rápida e incontrolada del cerebro.

Depresores

Fármacos con acción sobre el SNC

No selectivos

Hipnóticos Selectivos

Bulbares

Sedantes Tranquilizantes

Estimulantes

Corticales

Anestésicos generales

Analgésicos opioides Medulares

Analgésicos antipiréticos

Anticonvulsivantes Defecto fosfato Piridoxina

Alteraciones Metabólicas Despolarizaci ón neuronal Umbral excitabilidad

De formación del GABA

Convulsión

Excitación neuronal Excitación del sistema

Anticonvulsivantes Tónicas médula espinal

Contracción mantenida

Clónicas Corteza cerebral

Repetición

Convulsiones

Gran Mal

Convulsiones

VS

Epilepsia Crisis de ausencia

Anticonvulsivantes

Mecanismo de acción:

Fármacos depresores del SNC 1. Incremento acción del GABA 2. Inhibición de la función de los canales de Na+ 3. Inhibición de la función de los canales de Ca2+ 4. Inhibición de la excitación glutamatérgica.

Potencia GABA Agonistas de la proteína moduladora de canales de cloro: BZD

Potencia GABA Agonistas GABA y potenciación canales gabaérgicos: Fentobarbital, primidona

Potencia GABA Inhibición de la enzima GABA transaminasa: vigabatrina

Inhibición de canales de Sodio Voltaje dependientes: Carbamazepinafenitoina, felbamato, Gabapentina

Inhibición de la función de los canales de calcio: Etosuximida, ácido valproico

Inhibición de la excitación glutamatérgica: lamotrigina.

Antiepilépticosanticonvulsivantes FÁRMACO

USOS

EFECTOS SECUNDARIOS

FARMACOCINÉTICA

FENOBARBITAL

Epilepsia tónico clónica generalizada, crisis parciales. Epilepsia idiopática pequeñas especies 516mk/Kg/día VO SID ó BID.

Sedante VO Biodisponible 90%. Inhibición hormona Met. Hepático, elim. antidiuréica. Renal (Fb ácido débil) Interación con estrógenos y gonadotropinas. Potencia toxicidad por halotano.

FENITOINA

Epilepsia tónico clónica generalizada, crisis parciales, gran mal.

Sedación,Depresión y ataxia. Hiperplasia gingival.

VO Biodisponible 40%. Met. Hepático, elim. Renal (reserva para resistentes )

Antiepilépticosanticonvulsivantes FÁRMACO

USOS

EFECTOS SECUNDARIOS Analgésico, antimaniaco. Sedación, somnolencia ataxia,anemia aplásica.

FARMACOCINÉTICA

CARBAMAZEPINA

Tónico clónicas generalizadas y parciales

BENZODIAZEPINAS

Estatus epiléptico, Ansiolítico convulsiones neonatales. Sedación ataxia, En convulsión vía rectal polifagia. pequeñas especies diazepam 0.5-2mg/Kg.

VO Biodisponibilidad 1-3% Biodisponibilidad 7.5%

FELBAMATO

Crisis tónica clónica Pocos datos MV generalizada y parcial, ausencias, mioclónicas a tónicas.

Pocos datos MV

GABAPENTINA

En asociación para epilepsia parcial

Pocos datos MV

Analgésico.

VO Biodisponible 80%.

Antiepilépticosanticonvulsivantes FÁRMACO

USOS

EFECTOS SECUNDARIOS

FARMACOCINÉTICA

VALPROATO

Epilepsias generalizadas, ausencias, crisis parciales. Dosis en perro 75200mg/Kg VO TID

Antimaniaco, analgésico

VO Biodisponible 80%. Hepático, renal.

LAMOTRIGINA

Crisis tónico clónicas generaizadas, ausencias, mioclónicas a tónicas.

Pocos datos MV

Pocos datos MV

VIGABATRINA

Crisis Parciales.

Pocos datos MV

Pocos datos MV

ETOSUXAMIDA

Ausencias y mioclonías

Convulsiones.

Poca Inf. Veterinaria.

PRIMIDONA

Epilepsia tónico clónica generalizada, crisis parciales. Dosis en perro 71550mg/Kg VO TID

Cirrosis en adm crónica.

Profármaco (fenobarbital y feniletilmelonamida) Exclusivamente VO Hepático, renal.

Fármacos contraindicados en Pacientes convulsivos Fenotiazinas

Butirofenonas

Analépticos

Sulfato de Morfina

Cloranfenicol

Fluoroquinolonas

Metoclopramida

Estimulantes SNC

Estimulantes SNC

Fármacos estimulantes, analépticos o convulsivantes

Según dosis empleo terapéutico.

Actividad Cortical

Actividad bulbar

Actividad Medular

Estimulantes SNC Metilxantinas Actividad Cortical

Metilxantinas : alcaloides

Anfetaminas

Estimulantes SNC Acciones Farmacológicas: -Estímulo SNC, centro del vómito. -Diuresis. -Estimulación Cardíaca. -Relajación de músculo liso.

Usos veterinaria: -Teofilina Broncodilatador EPOC equinos. -Cafeína prohibida uso en animales.

Estimulantes SNC Metilxantinas Actividad Cortical

Anfetaminas: fenilaminas

Anfetaminas

Estimulantes SNC Acciones Farmacológicas: -Estímulo SNC. -Efectos adrenérgicos, especialmente Rc α1.

Usos veterinaria: -prohibido uso en animales. -Uso ilegal en animales de competencia para aumentar rendimiento.

Estimulantes SNC Analépticos: principalmente centro bulbar respiratorio

Actividad bulbar

Alcanfor Natural

Picrotoxina

Origen

Niketamida Sintético

Etamivam

Bemegrida

Pentametilenotetra zol Doxapram

Mecanismo de Acción • GABA? • Acción directa SNC? • Quimioreceptores? En veterinaria: -Algunos en depresión central por Barbitúricos, morfina, anestésicos inhalados, asfixia neonatal, envenenamiento por Monóxido.

Acciones Farmacológicas: -Aumento FR, amplitud. -Hipoventilación= alteración oxigenación miocardio. -Irritantes local.

Estimulantes SNC Actividad Medular

Estricnina: alcaloide, no se emplea en farmacología.

Estricnina- se ha empleado como pesticida. Tóxico en animales, con efecto estimulante.

Estimulantes SNC Acciones Farmacológicas: -Estímulo SNC: hiperreflexia, convulsiones tónicas, muerte por contracción intercostales.

En veterinaria: -Principal causa de intoxicación en perros y gatos. -Tx benzodiacepinas.

Referencias bibliográficas • Booth N.H. Farmacología y Terapéutica Veterinaria, 1988. Acribia. 6. Botana L.M., Landoni F., Martín Jiménez T. Farmacología y Terapéutica Veterinaria. Editorial McGraw Hill, España, 2002.

• Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw Hill. Undécima edición. 2006. • Adams, Richard. Veterinary Pharmacology and therapeutics. 8ª edición. 2002. Iowa State University Press.

• Bonagura, Jhon. Terapéutica Veterinaria de pequeños animales. XIII. 2001. Mc Graw Hill Interamericana. • Botana L.M., Landoni F., Martín Jiménez T. Farmacología y Terapéutica Veterinaria. Editorial McGraw Hill, España, 2002.