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DEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL 14 de abril de 2011 ASOCIACION PRIVADA UNIVERSIDAD SAN JUAN BAUTISTA FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD ESCUELA DE ENFERMERIA

Nombre: Vanessa Otero Yparraguirre Curso: Tema:

Farmacología. Depresores del sistema nervioso central.

Docente: Richard Yaya. Aula:

29

Mesa: 2 Año:

2011

Farmacología

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DEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL 14 de abril de 2011

Experimento1: HIPNOTICOS- SEDANTES Conceptos: Hipnóticos: Son medicamentos que causan sueño o pérdida parcial del conocimiento. Se prescriben para el insomnio (dificultad para dormir). Estos fármacos incluyen benzodiacepinas y no benzodiacepinas. Los hipnóticos sólo se deben tomar bajo la supervisión de un médico. Pueden ser peligrosos cuando se mezclan con alcohol o entre sí, ya que pueden llevar a un exceso de somnolencia (sedación) e incluso a la muerte. Hipnóticos Benzodiazepínicos • •

•

•

Las benzodiacepinas de acción prolongada abarcan flurazepam (Dalmane), clonazepam (Klonopin) y quazepam (Doral). Las benzodiacepinas de acción corta o media abarcan triazolam (Halcion), lorazepam (Ativan), alprazolam (Xanax), temazepam (Restoril), oxazepam (Serax), prazepam (Centrax), estazolam (ProSom) y flunitrazepam (Rohypnol). Las benzodiacepinas de acción corta pueden ser útiles para viajeros en avión que quieran reducir los efectos de los desfases horarios. En general, las benzodiacepinas son medicamentos seguros y eficaces para el insomnio y algunos trastornos de ansiedad; sin embargo, su uso diario y prolongado puede llevar a la adicción en algunas personas. Los antidepresivos, que no son adictivos, con frecuencia se usan para el tratamiento a largo plazo de muchos trastornos de ansiedad. Las benzodiacepinas pueden tener muchos efectos secundarios. Los más comunes son la somnolencia diurna y una sensación de resaca, que puede aumentar el riesgo de accidentes automovilísticos. Las benzodiacepinas también pueden empeorar ciertos problemas respiratorios y pueden llevar a caídas en los ancianos. Las benzodiacepinas tomadas durante el embarazo pueden estar asociadas con defectos congénitos (como el paladar hendido).

Hipnóticos no benzodiacepínicos: •

Los medicamentos más nuevos llamados no benzodiacepínicos pueden mejorar el insomnio con menos efectos secundarios que las benzodiacepinas. Sin embargo, como se acotó arriba, algunas veces causan comportamientos peligrosos o extraños, como conducir, hacer llamadas telefónicas o comer estando dormido. En general, estos fármacos se recomiendan para su uso a corto plazo (1 a 4 semanas).

Sedantes: Medicinas utilizadas para tranquilizar los nervios. Actuan sobre el organismo disminuyendo las funciones vitales dándose así sus propiedades tranquilizantes.

BARBITURICOS

Si se toman en cantidades pequeñas tranquilizan, dosis grandes inducen al sueño. Farmacología

ANSIOLITICOS

Relajan la ansiedad, disminuyen el nerviosismo, reemplazan a los barbitúricos, ansiolíticos.

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Farmacología: Barbitúricos: Sobre el sistema nervioso central SNC. Su acción farmacológica fundamental es la depresión no selectiva, del SNC, que según dosis puede ir desde la sedación, hasta la anestesia general, como respiratorio, y aun la muerte, por parálisis del centro respiratorio (bulbo raquídeo). Benzodiazepinicos: Los barbitúricos deprimen el sistema de activación reticular que juega un papel en el despertar. Ellos disminuyen el índice de disociación del GABA de sus receptores. El GABA produce un incremento en la conductancia del cloro a través de los canales iónicos produciendo hiperpolarización y consecuentemente inhibición de las neuronas postsinápticas. Los barbitúricos también deprimen selectivamente la trasmisión en los gánglios simpáticos del SN, que puede explicar para algunos el descenso de la presión arterial que aparece después de la inyección de los barbitúricos. Benzodiazepinas:

•

•

Son agentes depresores del SN más selectivos que otras drogas como los barbitúricos, actuando, en particular, sobre el sistema límbico. Estructuralmente, las benzodiazepinas presentan un anillo de benceno con seis elementos, unido a otro anillo de diazepina con siete elementos. Cada benzodiazepinas específica surgirá por sustitución de radicales en diferentes posiciones. Los receptores específicos en el SNC para las benzodiazepinas, forman parte del GABA, un neurotransmisor con prolífica acción inhibitoria, y sus receptores forman parte de un sistema bidireccional inhibitorio conectado entre diversas áreas del SNC.

Farmacología

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Las benzodiazepinas potencian la acción inhibitoria mediada por el GABA. Los receptores de las benzodiazepinas se distribuyen por todo el cerebro y la médula espinal; también se encuentran en las glándulas adrenales, riñones, glándula pineal y plaquetas.

•

Las benzodiazepinas se unen en la interfase de las subunidades α y γ del receptor GABA A, el cual tiene un total de 14 variantes de sus 4 subunidades. La unión de una benzodiazepina al receptor GABA requiere también que las unidades α del receptor GABAA (es decir, α1, α2, α3 y α5) contengan un residuo aminoácido de histidina.

Anticonvulsivantes:

Farmacología

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COMPETENCIAS • •

Provoca depresión. Observa y constata las características de la anestesia general.

MATERIALES: Ratones Albinos

Balanza:

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Diazepam 3 mg/kg, Fenobarbital 50 mg/kg, Fenitoína 30 mg/kg

Jeringa descartable de 1 ml:

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PROCEDIMIENTO: a) Pesar y marcar a los animales:

b) Calcular el volumen del fármaco a administrar a cada uno según su peso de fármaco a administrar a cada uno según su peso teniendo en cuenta que cada uno debe recibir un fármaco diferente. c) Administrar a cada raton un fármaco que le corresponde según su peso. d) Observar las manifestaciones producidas por los diferentes fármacos administrados. e) Observar las diferencias entre los animales.

RESULTADOS:

Mesa 1 Ratón

Peso (g)

Lomo

34

Diazepam

Dosis (mg) 1,2

Panza Oreja derecha

27 33,70

Fenobarbital Fenobarbital

1,35 1,68

0,135 0,168

Cola Cola y

38 33

Fenitoina Fenitoína

1,14 1,99

0,119 0,199

Farmacología

Fármaco

Vol. (ml)

PL

DE

0,102

6’ 13’’

54’ 52’’

15’

40’

Obs. Aislado con letargo. Sin efecto 15’ a 30’ se queda dormido.

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DEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL 14 de abril de 2011 lomo

Mesa 2 Ratón

Peso (g)

Fármaco

Lomo Panza

35 41

Diazepam Fenobarbital

Dosis (mg) 0,0105 2,05

Cola

30

Fenitoína

1,14

Vol. (ml)

Observaciones

0,105 0,205

0,114

Nervioso 2’ 4’ Pierde equilibrio 9’ Quieto 14’ Moverse 5’ a 10’ Relajación

PL

DE

2’ 15’’ 4’

14’ 15’

10’

2’

EXPERIMENTO 2: ANTAGONISMO: PENTOBARBITAL- ESTRICNINA Concepto: Farmacodinamia de sistema nervioso.

Farmacología

fármacos de acción en el

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Farmacos neurodepresores: Los depresores del sistema nervioso central son sustancias que pueden disminuir la función normal del cerebro. Existen numerosos depresores del SNC, la mayoría de los cuales actúan sobre el cerebro afectando el neurotransmisor ácido gammaaminobutírico (GABA). Farmacos neuroestimulantes: Los neuroestimulantes son drogas de nueva generacion que permiten entre otras cosas mayor concentracion en alguna actividad por ejemplo concentracion y como su nombre lo dice la estimulacion neuronal aunque en realidad son procesos bioquímicos que actual a nivel cerebral y pues si quieres sacar mejores calificaciones preparate a diario en vez de tomar neuroestimulantes. Competencias: •

Observa experimentalmente el antagonismo entre un neurodepresor y un neuroestimulante por administración simultánea.

Materiales: • Ratones

•

Anfetamina, estricnina, Pentobarbital.

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Balanza y Jeringa 1ml.

PROCEDIMIENTO: 1. Determinar los datos basales: Reflejos de enderezamiento, actividad espontanea. 2. Al ratón 1, administrar por vía IP Pentobarbital sódico (40 mg/kg), determinar el PL.

3. Al ratón 2, administrar por vía IP estricnina (4mg/kg). 4. Al Ratón 3, administrar por vía IP anfetamina (1 mg/kg) 5. Al ratón 4, administrar por vía IP Pentobarbital sódico (10mg/kg). Cuando empiecen a observarse los efectos depresores, administrar por la misma vía, estrcnina (4mg/kg). 6. Al ratón 5, administrar por vía IP Pentobarbital sódico (30mg/kg). Cuando empiecen a observarse los efectos depresores, administrar por la misma vía anfetamina. (1mg/kg) 7. Tomar nota de los efectos, discutir y sacar conclusiones. RESULTADOS: Mesa 1: RATON

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FARMACOS

VOLUMEN

HORA DE

PL

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DEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL 14 de abril de 2011 (ml) Pata anterior derecha Pata anterior izquierda Pata posterior derecha Pata posterior izquierda

Control Pentobarbital Estricnina Pentobarbital+ Estricnina

0,335 0,136 0,4 0,16

ADMINISTRACION 9:10 am 9:10 am 9:24 am 9:44 am

7’ 33’ 3’ 30’ 11’

Mesa 2 Ratón Oreja izquierda Oreja derecha Cola y Lomo

Peso (g)

Fármaco

33

Diazepam

Dosis (mg) 0,09

Vol. (ml)

34

Fenobarbital

1,02

0,102

33

Fenitoína

2,05

0,205

0,009

Observaciones

PL

DE

SIN EFECTO

CUESTIONARIO: 1. ¿Qué es un depresor del SNC y que aplicaciones tiene? R. Un depresor del sistema nervioso es aquel fármaco que inhibe las funciones del sistema nervioso, en síntesis ralentiza la actividad del sistema nervioso central. Los depresores son utilizados en medicina como ansiolíticos, sedantes o somníferos. También son utilizados con fines no terapéuticos como drogas o de abuso. Sus efectos inducen: • Sensación de calma y de bienestar lo que disminuye la ansiedad; • Somnolencia; • Euforia en pequeñas dosis; • Sensación de aturdimiento; • Relajación muscular; • Disminución de la velocidad de los movimientos y de los reflejos, incluso pérdida de la coordinación motriz; a veces náuseas.

2. Diferencia entre hipnótico y sedante. Hipnótico: Los fármacos hipnóticos son drogas psicotrópicas psicoactivas que inducen somnolencia y sueño. Sedante: Es una sustancia química que deprime el sistema nervioso central (SNC), resultando en efectos potenciadores o contradictorios entre: calma, relajación, reducción de la ansiedad, adormecimiento, reducción de la respiración, habla trabada, euforia, disminución del juicio crítico, y retardo de ciertos reflejos. 3. ¿Por qué la Fenitoína carece de efecto en este caso? R. En mi respectiva mesa la Fenitoína si hizo efecto y le ocasiono al roedor relajación a los 5 y 10 minutos. Se sabe que la Fenitoína es un anticonvulsivo, bloqueando la actividad cerebral no deseada mediante la reducción de la conductividad eléctrica entre las neuronas, bloqueando los canales de sodio sensibles al voltaje. Como bloqueador de los canales de sodio cardíacos, la fenitoína tiene efectos como agente antiarrítmico.

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DEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL 14 de abril de 2011 CONCLUSION:

Un hipnótico no es lo mismo que un sedante, ya que el 1ero induce al sueño y el 2do deprime al SNC pudiendo en grandes dosis ocasionar la muerte ya que como relaja el SNC también deprime la actividad respiratoria. La diferencia entre neuroestimulantes y depresores: Los depresores del sistema nervioso central son sustancias que pueden disminuir la función normal del cerebro, actúan sobre el cerebro afectando el neurotransmisor ácido gammaaminobutírico (GABA).

BIBLIOGRAFIA: http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/ency/article/002376.htm http://www.botanical-online.com/drogas/drogasbarbituricos.htm http://www.mailxmail.com/curso-drogas-efectos-historia-legislacion/barbituricos-accionfarmacologica http://es.wikipedia.org/wiki/Benzodiazepina#Mecanismo_de_acci.C3.B3n http://odn.unne.edu.ar/anticonvulsivantes.pdf http://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/tiopental.htm

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