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• Elisa Pink

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GUÍA PRÁCTICA

BETALACTÁMICOS COMPETENCIAS DEL ESTUDIANTE: 1. Conoce y aplica los criterios de selección de medicamentos para el tratamiento de las infecciones prevalentes. 2. Conoce los conceptos de efectos farmacológicos, los efectos adversos, las indicaciones y contraindicaciones, tratamiento farmacológico y no farmacológicos de las infecciones. 3. Selecciona un tratamiento para una situación de salud concreta.

DESARROLLO DEL TRABAJO GRUPAL Para la realización del trabajo se formaran pequeños grupos (5 a 7 alumnos) y se considerarán, con el asesoramiento del docente, los diferentes aspectos referidos al tema. Cada grupo con los medios disponibles (libros textos, vademécum, etc) analizan y discuten las consignas propuestas, para llegar a un acuerdo y en una plenaria final, arribar a conclusiones. CONSIGNAS: El grupo luego de leer el problema de salud seleccionado deberá: 1. Definir el problema de salud del paciente concreto (Diagnóstico) 2. Seleccionar estrategias terapéuticas a. No Farmacológicas b. Farmacológicas: 3. Determinar la conveniencia del fármaco para este paciente: (repasar las contraindicaciones, efectos adversos, interacciones) a. Contraindicaciones (relacionadas con el medicamento o con factores generales del paciente) b. Interacciones (las que podrían ser de importancia clínica): c. Ventajas: (farmacocinéticas, farmacodinámicas, forma farmacéutica, costo, etc) 4. El grupo deberá identificar el tratamiento del paciente en cuestión: a. Fármaco: b. Forma de dosificación: c. Dosis: d. Tiempo de tratamiento:

PROBLEMAS Niña de 10 años de edad con antecedentes de cuadros repetitivos de faringoamigdalitis, es llevada a consulta pediátrica por un cuadro de síndrome febril, otalgia derecha y rechazo a los alimentos, de 3 días de evolución. Al examen otoscópico se observa membrana timpánica congestiva, abombada e impresiona secreción amarillenta por el conducto auditivo derecho. 1. Definir el problema de salud del paciente concreto (Diagnóstico): -

OTITIS MEDIA AGUDA

2. Seleccionar estrategias terapéuticas: a. No Farmacológicas: Para el síndrome febril, se recomienda usar medios físicos (paños de agua en la frente, axilas e ingle).  Hidratación.  Bebidas tibias.  Limpieza externa de oído diaria con agua b. Farmacológicas:   

Paracetamol jarabe Amoxicilina + ácido clavulánico jarabe Cefaclor

3. Determinar la conveniencia del fármaco para este paciente: (repasar las contraindicaciones, efectos adversos, interacciones). Ventajas: farmacocinéticas, Medicamento farmacodinámicas, forma farmacéutica, costo Paracetamol Mecanismo de acción: Se Jarabe cree que el paracetamol aumenta el umbral al dolor inhibiendo las ciclooxigenasas en el sistema nervioso central, enzimas que participan en la síntesis de las prostaglandinas. Farmacocinética: después de la administración oral el

Interacciones Los antiácidos y la comida retrasan y disminuyen la absorción oral de paracetamol. Las fenotiazinas interfieren con el centro termoregulador, con lo que su uso concomitante con

Contraindicaciones Los pacientes alcohólicos, con hepatitis vírica u otras hepatopatías tienen un riesgo mayo de una hepatotoxicidad. La administración crónica de paracetamol debe ser evitada en pacientes con enfermedad renal

paracetamol se absorbe rápida y completamente por el tracto digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30-60 minutos, aunque no están del todo relacionadas con los máximos efectos analgésicos. El paracetamol se une a las proteínas del plasma en un 25%. Amoxicilina + Asociación de penicilina ácido semisintética (bactericida, clavulánico amplio espectro) y de jarabe. molécula inhibidora de ßlactamasas, transforma en sensibles a amoxicilina a gérmenes productores de ßlactamasas.

el paracetamol crónica. Varios estudios puede ocasionar han puesto de manifiesto hipotermia. que existe el riesgo de un desarrollo de necrosis papilar, fallo renal, o enfermedad renal terminal. -Evitar el uso, si presenta alergia a los aines

-No se recomienda la administración junto con probenecid. El probenecid disminuye la secreción tubular renal de amoxicilina. El uso simultáneo con asociación amoxicilina/ácido clavulánico puede producir un aumento prolongado en los niveles sanguíneos de amoxicilina aunque no en los de ácido clavulánico.

La asociación amoxicilina/ácido clavulánico no debe ser administrada a pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas o afectos de mononucleosis infecciosa. La asociación amoxicilina/ácido clavulánico está contraindicado en pacientes con antecedentes de ictericia o de insuficiencia hepática asociadas al producto. - Embarazo : Precaución,

puede asociarse con riesgo de enterocolitis necrotizante en neonatos. Evaluar beneficio/riesgo Lactancia: Ambas sustancias se excretan a uso través de la leche (micosis, de materna diarrea).

-El simultáneo alopurinol durante el tratamiento con amoxicilina puede aumentar la probabilidad de

CEFACLOR

Mecanismo de acción: al igual que todos los antibióticos beta-lactámicos de la clase de las penicilinas y cefalosporinas, el cefaclor inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana llamadas proteínas de unión a la penicilinas (PBP). La lisis de la bacteria se debe a autoenzimas bacterianas (autolisinas) cuya actividad está normalmente refrenada por un inhibidor. Se cree que este inhibidor es interferido por los antibióticos beta-lactámicos con lo que se activan las autolisinas.

reacciones alérgicas cutáneas. Debe evitarse la administración simultánea de antibióticos bacteriostáticos (grupo tetraciclinas o cloranfenicol) por la posibilidad de que se produzca antagonismo debido a su diferente mecanismo de acción. En raras ocasiones se ha comunicado aumento del efecto anticoagulante al administrar cefaclor y anticoagulantes orales concomitanteme nte.

Como en el caso de otros antibióticos betalactámicos, el probenecid inhibe la excreción renal de cefaclor, ocasionando unos niveles El cefaclor es activo in vitro, plasmáticos más frente a los siguientes elevados y microorganismos: ralentizando su

El cefaclor está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas. Antes de empezar el tratamiento con cefaclor, se debe tratar de determinar si el paciente ha experimentado anteriormente reacciones de hipersensibilidad a cefaclor, cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. Este producto debe ser administrado con cautela a los pacientes alérgicos a la penicilina, ya que se ha documentado claramente hipersensibilidad cruzada, incluyendo anafilaxia, entre los

Estreptococos alfa y beta hemolíticos, estafilococos, incluyendo cepas coagulasa-positivas, coagulasa-negativas Farmacocinética: el cefaclor es bien absorbido después de su administración por vía oral, la absorción total es la misma cuando se administra con o sin comida. Sin embargo, cuando se ingiere con los alimentos, las concentraciones plasmáticas máximas corresponden al 50-70% de las concentraciones obtenidas en ayunas. Después de dosis de 250, 500 y 750 mg a sujetos en ayunas, los niveles plasmáticos máximos de cefaclor son de 7, 12 y 23 mg/ml alcanzándose entre los 30 y 60 minutos. Aproximadamente el 6085% del antibiótico es excretado en las 8 horas siguientes en la orina sin alterar, siendo máxima la eliminación en las primeras dos horas. Durante este período, las concentraciones urinarias llegan a alcanzar los 600, 900 y 1.900 mg/ml después de dosis de 250, 500 y 1.000 mg, respectivamente. La semi-vida de eliminación en los sujetos normales es de 0.6 a 0.9 horas. En los

aclaramiento. El uso concomitante del cefaclor con fármacos nefrotóxicos como vancomicina, polimixina B, colistina y los antibióticos aminoglucósidos puede incrementar la toxicidad renal de estos últimos, aunque el cefaclor por sí mismo no es considerado un fármaco nefrotóxico. cefalosporinas macrólidos.

y

Se han comunicado pruebas de Coombs directo positivas durante el tratamiento con cefaclor. Puede producirse una falsa reacción positiva de glucosuria al utilizar las soluciones de Benedict, Fehling o con las tabletas de sulfato de cobre.

antibióticos lactámicos.

beta-

También debe ser administrado con cautela a cualquier paciente que haya mostrado alguna forma de alergia. Como suele ocurrir con los antibióticos de amplio espectro, el cefaclor puede producir colitis pseudomembranosa. El cefaclor se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los estudios realizados en animales de experimentación no han indicado efectos nocivos directos o indirectos sobre el desarrollo del embrión o del feto, el curso de la gestación o el desarrollo peri- y postnatal. Sin embargo, no se han realizado estudios controlados en el hombre, por lo que el cefaclor solamente se debe administrar durante el embarazo si es claramente necesario. No se han establecido la seguridad y eficacia del cefaclor en niños menores de 1 mes. EFECTOS ADVERSOS: Una pequeña proporción

pacientes con disfunción renal, la semi-vida de eliminación aumenta ligeramente, mientras que en los pacientes con enfermedad renal terminal la semi-vida de eliminación oscila entre 2.3 y 2-8 horas. La hemodiálisis acorta la semi-vida en un 25-30%.

de pacientes pueden presentar diarrea y, raramente, náuseas y vómitos. Se han comunicado reacciones similares a la enfermedad del suero (eritema multiforme, exantemas y otras manifestaciones cutáneas acompañadas de artritis/artralgia, con o sin fiebre). Tales reacciones han ocurrido más frecuentemente en niños que en adultos.

4. El grupo deberá identificar el tratamiento del paciente en cuestión: Fármaco Forma de Dosis Tiempo de tratamiento Medicamento dosificación Paracetamol

Paracetamol Jarabe 120mg/ 5ml

Amoxicilina + ácido clavulánico jarabe.

Amoxicilina + ácido clavulánico jarabe.

Amoxicilina + ácido clavulánico jarabe. 400mg + 57mg/5ml

CECLOR Granulado

CECLOR Granulado para susp. oral 250 mg/5 ml

Cefaclor

Niños de < 12 años: 10-15 mg/kg por vía oral o rectal cada 4-6 horas. Niños de 2-14 años (hasta 40 kg de peso): La dosis básica será 20 mg/kg/día basados en el componente de amoxicilina divididos en dosis iguales cada 8 horas. Niños. La posología habitual recomendada para niños es de

Niños de < 12 años: No administrar más de cinco dosis en 24 horas. Niños de 2-14 años (hasta 40 kg de peso): de 5 a 7 dias.

Niños de 2-14 años (hasta 40 kg de peso): de 5 a 7 dias.

20 mg/kg/día, dividida en dosis cada 8 hora. Adolescente de 15 años de edad consulta por fiebre y odinofagia. Al examen de las fauces se observa intensa congestión de amígdalas palatinas acompañada de placas exudativas. 1. Definir el problema de salud del paciente concreto (Diagnóstico): -

FARINGOAMIGDALITIS 1. Seleccionar estrategias terapéuticas:

c. No Farmacológicas: Para el síndrome febril, se recomienda usar medios físicos (paños de agua en la frente, axilas e ingle).  Hidratación.  Bebidas tibias. d. Farmacológicas:   

Paracetamol Amoxicilina Cefalixina

2. Determinar la conveniencia del fármaco para este paciente: (repasar las contraindicaciones, efectos adversos, interacciones).

MEDICAMENTO

Paracetamol

Ventajas: farmacocinéticas, farmacodinámicas, forma farmacéutica, costo Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico

Interacciones

-Aumenta efecto (a dosis > 2 g/día) de: anticoagulantes orales. -Hepatotoxicidad potenciada por: alcohol, isoniazida. Biodisponibilidad disminuida y potenciación de la

Contraindicaciones

Los pacientes alcohólicos, con hepatitis vírica u otras hepatopatías tienen un riesgo mayo de una hepatotoxicidad. - La administración crónica de paracetamol debe ser evitada en pacientes

regulador de temperatura.

Amoxicilina

la toxicidad por: anticonvulsivantes. -Niveles plasmáticos disminuidos por: estrógenos. -Disminuye efecto de: diuréticos de asa, lamotrigina, zidovudina. -Acción aumentada por: probenecid, isoniazida, propranolol. -Efecto disminuido por: anticolinérgicos, colestiramina. -Absorción aumentada por: metoclopramida, domperidona. -Aclaramiento aumentado por: rifampicina. -Puede aumentar toxicidad de: cloranfen -Bactericida. Inhibe la -La administración acción de peptidasas y de amiloride antes carboxipeptidasas de la amoxicilina impidiendo la síntesis reduce la de la pared celular biodisponibilidad bacteriana. del antibiótico en -Farmacocinética: la un 27% y la Cmax amoxicilina es estable en un 25%. en medio ácido en probenecid presencia de jugos -El gástricos y puede ser inhibe la excreción de la administrada por vía tubular amoxicilina, oral in tener en cuenta los el ritmo de las aumentando comidas. Se absorbe niveles plasmáticos

con enfermedad renal crónica. Varios estudios han puesto de manifiesto que existe el riesgo de un desarrollo de necrosis papilar, fallo renal, o enfermedad renal terminal. -Evitar el uso, si presenta alergia a los aines EFECTOS ADVERSOS Raras: malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensión, hepatotoxicidad, erupción cutánea, alteraciones hematológicas, hipoglucemia, piuria estéril.

-Hipersensibilidad a ßlactámicos; antecedentes de una reacción de hipersensibilidad inmediata grave (ej. anafilaxis) a otro agente ß-lactámico (p. ej. cefalosporina, carbapenem o monobactam). REACCIONES ADVERSAS Diarrea, náuseas; erupciones cutáneas.

Cefalixina

rápidamente después de la administración del antibiótico. oral, alcanzando los neomicina niveles máximos en 1- -La inhibe 2.5 horas. parcialmente la absorción oral de la amoxicilina Antibiótico -El probenecid semisintético de la inhibe familia de las competitivamente cefalosporinas, para la secreción administración por vía tubular renal de oral. Tal y como cefalexina, demuestran los causando que los ensayos in vitro, la niveles séricos más acción bactericida de altos, Y las cefalosporinas se prolongados. debe a la inhibición de -El uso la síntesis de la pared concomitante de celular. cefalosporinas y Farmacocinética: La algunos cefalexina se antibióticos administra por vía oral bacteriostáticos, ya sea como como cefalexina o cefalexina cloranfenicol, interferir clorhidrato, ambas en puede con la actividad forma de bactericida de las monohidratos. Ambas cefalosporinas. sales son estable frente a los ácidos, se absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal, y presentan unos parámetros farmacocinéticos similares.

Además se ha identificado reacción a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS).

-La cefalexina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas. -La cefalexina se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad renal o insuficiencia renal ya que el fármaco se elimina por mecanismos renales. EFECTOS ADVERSOS: Raras veces se ha reportado diarrea, si bien en la mayoría de los pacientes esta reacción adversa no obliga al a suspensión del tratamiento. También se han reportado náuseas, vomitos, dispepsia y dolor abdominal.

3. El grupo deberá identificar el tratamiento del paciente en cuestión: Fármaco

Forma de

Dosis

Tiempo de

Medicamento

dosificación

Paracetamol

Paracetamol Comprimido 500 mg

No deben sobrepasarse dosis de más de 1 g de golpe o más de 4 g al día.

Amoxicilina

Amoxicilina

De 5 a 7 dias.

Cefalixina

Cefalixina

Adultos y niños > 12 años: 325-650 mg por vía oral o rectal cada 4-6 horas. Alternativamente, 1.000 mg, 2-4 veces al día. Comprimido Adultos, Amoxicilina adolescentes y niños 500 mg de más de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500 mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso de infecciones muy severas o causadas por gérmenes menos susceptibles, las dosis pueden aumentarse a 500 mg cada 8 horas. Comprimido Adultos y Cefalixina 500 adolescentes: 250mg 500 mg PO cada 6 horas. Las infecciones severas pueden requerir dosis más altas (por ejemplo, 0,5 a 1 g PO cada 6 horas). La dosis máxima es de 4 g / día.

tratamiento

De 5 a 7 dias