• Author / Uploaded
• Isabel Escofet Fernández

Citation preview

Clase 4 Β-lactámicos        

Son bactericidas. Se prefieren en px que están severamente enfermos Inhiben la síntesis de la pared bacteriana. Las penicilinas y las cefalosporinas inhiben la tercera fase de la síntesis Amplio margen terapéutico Antibióticos más usados Excreción renal Uso en niños? Todos se pueden usar (ojo con ceftriaxona). Uso en gestantes? Se pueden usar pero ojo con la ceftriaxona Categoría B en el embarazo.

En un micoplasma resistente a cefalosporina de 3era generación el betalactámico de elección: NINGUNO Hay 5 tipos de β-lactámicos     

Penicilina Cefalosporina Carbapénemicos Monobactámicos Inhibidores de las betalactamasas

El betalactámico que tiene la mayor cobertura son los carbapénemicos, que cubren bacilos gram -, cocos gram + y anaerobios. Penicilinas Se dividen en: 1. Penicilina cristalina: cubre cocos gram +, bacilos gram +, espiroquetas (sífilis 3aria en SNC, leptospira). Solo viene inyectada y hay que ponerla mínimo cada 6 horas. 2. Penicilina procaínica: cubre cocos gram +. Son medicamentos de depósito, IM, infecciones leves a moderadas. Se administra cada 24 a 48 horas. 3. Penicilina benzatínica: cubre cocos gram +. Son medicamentos de depósito, IM, infecciones leves a moderadas. Se usa cada 30 días pero tiene actividad para 21 días. Se usa en faringoamigdalitis, sífilis. A pxs adultos con faringitis se le pone 1.2 millones de unidades de penicilina; a un adulto con sífilis se le pone 2.4 millones. 4. Fenoximetilpenicilina o Penicilina V: cubre cocos gram +, bacilos gram +, espiroquetas. De leve a moderada. En infecciones de garganta tiene que dar tx de 10 días. UNICA PENICILINA ACTIVA VIA ORAL. 5. Penicilina antiestafilocócica: cubre cocos gram +. Eliminación hepática parcial y atraviesa la barrera hematoencefálica. No cubre enterococos. Oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina, nafcilina (>excreción hepática) y meticilina (no se usa porque produce toxicidad en el riñón). 6. Penicilina antipseudomonas: cubre bacilos gram -, anaerobios, cocos gram +, enterococos. Piperacilina y ticarcilina. Piperacilina se diferencia de la ticarcilina en que es más activa contra otros bacilos gram -. También la piperacilina se combina con

un inhibidor de betalactamasa que es el tazobactam. La ticarcilina se combina con clavulanato (acido clavulánico). Anaerobios y enterococos producen betalactamasas. 7. Aminopenicilina: ampicilina y amoxicilina. cubre cocos gram +, bacilos gram +, espiroquetas y bacilos gram - (proteus, e. coli, haemophillus, salmonella, shiguella). En px nosocomial no se le da estas penicilinas para bacilos gram – y si es complicada tampoco. Son activas contra enterococos. Amoxicilina vía oral, ampicilina vía oral y EV. Las penicilinas son antagonistas o inhibidoras del GABA. No se pueden usar en pxs que tienen insuficiencia renal. Una bacteria resistente a penicilina cristalina tal vez es sensible a la ampicilina. Si es resistente a la ampicilina también será resistente a la amoxicilina. Si es resistente a la ampicilina y amoxicilina no se sabe si es resistente a la penicilina antiestafilocócica. La nafcilina se prefiere sobre las otras antiestafilocócicas porque se elimina vía hepática. Es la que mayor eliminación vía hepática tiene. Inhibidores de betalactamasas   

Ácido clavulánico / Ticarcilina o Amoxicilina Sulbactam / Ampicilina Tazobactam / Piperacilina

Amoxicilina / ácido clavulánico cubre Pseudomonas? No. Aumenta la cobertura contra anaerobios, convierte los antibióticos en penicilina antiestafilococo. Solo el sulbactam se puede administrar solo contra Acinetobacter, ya que solos no cubren nada. Px hospitalizado, masculino de 64 años de edad con un ACV, hospitalizado de hace 9 días, déficit motor izq., tiene un ulcera por decúbito, el médico le quiere poner una tx para cocos gram + y bacilos gram – incluyendo Pseudomonas y quieren ponerle dicloxacilina + piperacilina / tazobactam? Solo se le da piperacilina / tazobactam. Por temor a esto, se le añade vancomicina, estará bien o no? Si para cubrir algún coco gram – resistente a la penicilina antiestafilocócica. Monobactámicos Aztreonam Tiene cobertura o única para bacilos gram – aerobios y pseudomonas. Es muy utilizado en infecciones nosocomiales. Tiene una propiedad única, y es que se le puede dar a pxs alérgicos a penicilinas. Px femenina de 42 años con infección de vías urinarias, tiene fiebre, puño percusión positiva y disuria. Tx con dicloxacilina, aztreonam o piperacilina / tazobactam; cual se le pone? Aztreonam Hay una cistitis que lo causa el estafilococo sp.

Femenina de 32 años que llega con historia de haber recibido un trauma en la cara anterior de la pierna izquierda mientras estaba jugando boliche, tiene una herida de 4 días de evolución que tiene 5 puntos de sutura, el médico la va a hospitalizar con aztreonam pero con la dosis tope? No se le da aztreonam porque solo cubre aerobios gram -, entonces hay que darle un medicamento que cubra cocos gram + porque son los que están en la piel. Ulcera sacra se le puede poner aztreonam + dicloxacilina + metronidazol, también se le puede poner piperacilina / tazobactam. Masculino de 22 años con historia de que estaba bebiendo romo y tubo una intoxicación por plomo (2 balazos en el abdomen)? Medico 1: aztreonam Medico 2: piperacilina. Se le agrega tazobactam Medico 3: ticarcilina / clavulanato Medico 4: meropenem El tx sería el 2 y el 3. Carbapenémicos Cubren bacilos gram – multiresistentes, cocos gram + y anaerobios. Son buenos en infecciones nosocomiales.  

 

Meropenem c/8h. Preferido en px críticos (px 76 anios con ruptura de divertículo) Imipenem c/6h. Viene con cilastatina, que se usa para alargar la vida media del imipenem. Lo degrada una enzima llamada dihidropeptidasa. Tiene un problema y es que produce convulsiones. No se usan en pxs con trauma endocraneano, hipertensión intracraneana, px intubado, ACV e HTA. Ertapenem: no cubre bien pseudomonas ni acinetobacter que son bacilos no fermentadores de glucosa. Ventaja, se utiliza una vez al día, IM o EV. Doripenem es otro.

---------Cuando haya historia de multiples tx fallidos, pensar en PSEUDOMONA---------

Cefalosporinas Se dividen en generaciones: 

1era generación: cubre cocos gram + (+++) y bacilos gram – (+). Cubren infecciones leves a moderadas. Generalmente adquiridas en la comunidad. Se pueden usar en infecciones sistémicas graves pero son limitadas, como en px con endocarditis por staph o strepto. Cefalexina (vía oral y EV) y cefazolina (vía oral y EV y es la recomendación para infecciones que se consideran no sucias o limpias. Ej.: px con hernia) son las que más se utilizan.



2da generación: cubren cocos gram + (++), bacilos gram – (++), anaerobios y cubre H. influenzae, M. catarrhalis, B. fragilis. El único que tiene utilidad clínica es el cefoxitin (mefoxin). Las únicas que se utilizan son cefaclor y cefixima (zinnat). La

única que pasa la barrera hematoencefálica es la cefuroxima. Se utilizan en infecciones de vías respiratorias altas, NAC, infecciones de piel y tejido blando porque tienen la misma eficacia que los de 1era generación. 

3era generación: cubre cocos gram + (++) y bacilos gram – (+++). Ceftriaxona, cefotaxima, ceftazidima (es la que tiene mayor uso sobre pseudomona) y cefoperazona (también cubre pseudomonas). Cada uno se divide en grupos. Ceftriaxona y cefotaxima cubren lo mismo, la única diferencia es la vida media. La ceftazidima no cubre cocos gram + a excepción de ceftriaxona y cefotaxima, por esto no se puede usar en NAC. Se puede usar una cefalosporina de 3era en meningitis. El tx de meningitis de elección es vancomicina y ceftriaxona en estados unidos. Cefixima es una cefalosporina vía oral, el problema es que no cubre neumococo ni pseudomona. Tiene excreción entre 33 a 66% hepática. En px con leptospirosis tiene buena función porque tiene una excreción hepática. También tienen excreción renal.



4ta generación: cubre cocos gram + (+) y bacilos gram – (+++). Atraviesan la barrera hematoencefálica. Cefepime y cefpirome (no se comercializa en el país).

Germen que se asocia a infecciones intrabdominales es el Bacteroides fragilis. No se recomienda el uso de cefoxitin en infecciones abdominales.