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ANTIDEPRESIVOS CÁTEDRA DE PSIQUIATRÍA

GRUPO 7B DRA. PAOLA ESCOBAR MASSUH ALUMNA: JOYCE DE VERA ALVARADO

DEFINICIÓN

Un antidepresivo es un medicamento psicotrópico utilizado para tratar los trastornos depresivos mayores, que pueden aparecer en forma de uno o más episodios a lo largo de la vida, diversos trastornos de ansiedad, ciertos desórdenes de la conducta alimentaria y alteraciones del control de los impulsos.

HISTORIA

El primer antidepresivo, usado clínicamente, fue la iproniazida, en 1957. En su descubrimiento, como en tantos otros en la historia de la medicina, la casualidad jugó un importante papel. Desde entonces la industria farmacéutica no ha parado de investigar y descubrir nuevos medicamentos para luchar contra la depresión. 

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En 1952 algunos investigadores observaron que algunos pacientes tuberculosos tratados con isoniazida, se encontraban particularmente “felices”. Esta mejoría en el estado de ánimo de los pacientes tísicos, les llevó a modificar la molécula original, obteniendo la iproniazida, que se puede considerar como el primer antidepresivo comercializado. En 1957, Kline y colaboradores, publican el primer estudio, que demuestra la eficacia de la iproniazida en pacientes depresivos no tuberculosos. Acababa de nacer el primer grupo de fármacos antidepresivos: los inhibidores de la mono amina oxidasa, conocidos como IMAO. La iproniazida fue retirada del mercado en 1961, ante los frecuentes casos de toxicidad hepática y renal. Tras la retirada de la iproniazida, aparecieron nuevos fármacos del mismo grupo: inhibidores de la mono amina oxidasa (IMAO). Los principales fueron la fenelzina (NARDELZINE) y la tranilcipromina (PARNATE). Estos antidepresivos IMAO, resultaron muy eficaces y se han recetado durante décadas en todo el mundo. Sin embargo, tenían un efecto adverso muy serio. Cuando los IMAO se toman junto con alimentos ricos en tiramina, ocasionan severas crisis de hipertensión arterial. Por este motivo los pacientes que tomaban IMAO, debían seguir unas rigurosas normas dietéticas, eliminado de su ingesta, cualquier alimento rico en tiramina, como el queso. Además se han descrito casos de fracaso hepático agudo tras la toma de IMAO en pacientes con antecedentes alcohólicos. Por este motivo, los IMAO fueron fármacos de segunda elección. Su indicación principal fueron las depresiones refractarias al tratamiento con antidepresivos tricíclicos. Por la misma época, el laboratorio suizo Geigy, estaba realizando un ensayo clínico con pacientes esquizofrénicos. Estaban buscando un antipsicótico que mejorara los resultados de la clorpromazina. Nuevamente, la fortuna intervino de forma decisiva. Kuhn, psiquiatra suizo encargado del ensayo, comprobó que el nuevo fármaco, la imipramina, apenas mejoraba los síntomas de la esquizofrenia. Sin embargo constató, que mejoraba de forma considerable el humor de los pacientes tratados. El nuevo fármaco, empezó a usarse en pacientes antidepresivos. Pronto demostró una eficacia muy superior a todos los medicamentos usados hasta la fecha. En 1958, la imipramina se comercializó con el nombre de Tofranil. Ha sido hasta la fecha actual, un fármaco de referencia en el tratamiento de la depresión. La imipramina fue el primer medicamento del grupo de los llamados antidepresivos tricíclicos (ADT).

El mecanismo de acción de la imipramina está basado en la inhibición de la recaptación de dos neurotransmisores: la serotonina y la noradrenalina. A partir de este hecho, se formuló la hipótesis de las monoaminas: La depresión podría estar originada por un déficit de neurotransmisores (las monoaminas: serotonina, noradrenalina y dopamina).

CLASIFICACIÓN

En base a su estructura y mecanismo de acción este grupo de fármacos se clasifica en tres grupos. Los fármacos del primer grupo tienen estructura tricíclica, los del segundo grupo no siempre y los del tercer grupo, nunca. Los fármacos del primer y segundo grupo, salvo unas pocas excepciones, inhiben en diferente medida la recaptación tanto de noradrenalina como de serotonina. Los fármacos del tercer grupo son inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (IRSS) 

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Primera generación o Antidepresivos tricíclicos Imipramina – Amitriptilina – Clomipramina- Nortriptilina o Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) Fenelzina – Iproniazida Segunda generación o Inhibidores selectivos de la recaptción de la serotonina (ISRS) Fluoxetina – Fluvoxamina – Proxetina – Sertralina – Citalopram o Inhibidores reversibles de la monoamino oxidasa (RIMA) Moclobemida o Inhibidores selectivos de la recaptación de la noradrenalina (ISRN) Reboxetina  Tercera generación (duales) o Acción sobre la serotonina y noradrenalina Duloxetina – Mirtazapina – Velanfaxina o Acción sobre la dopamina y noradrenalina Bupropion o Acción sobre receptores de la melanina y serotonina Agomelatina

USOS CLÍNICOS Primer grupo        

Manejo de depresión mayor. Ansiedad moderada a severa y agitación en pacientes con depresión. Episodios depresivos agudos en pacientes con esquizofrenia. Depresión asociada a trastornos bipolares. Trastornos hiperactivos con déficit de atención. Tratamiento de segunda línea, bajo supervisión. Profilaxis de migraña. (eficacia media-alta). Neuralgia postherpética. El uso para tratamiento de enuresis nocturna en niños debe ser por corto plazo.

Tercer grupo       

Trastorno de ansiedad generalizado. Trastorno obsesivo-compulsivo. Trastorno de pánico con o sin agorafobia. Fobia Social. Trastorno de estrés postraumático. Bulimia nerviosa. Trastorno disfórico premenstrual

PRESENTACIÓN Y DOSIS Primer grupo █ Amitriptilina Posología 75 a 150 mg diarios administrados antes de dormir. 

AMITRIPTILINA (Ecuaquimica) Genérico comprimido

25mg

$0.08

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AMITRIPTILINA (Laproff)

Genérico comprimido

25mg

$0.09

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TRYPTANOL (Merck Sharp)

Comercial comprimido comprimido

10mg 25mg

$0.07 $0.07

█ Clomipramina Posología 75 a 150 mg administrados en 1 ó 2 ocasiones diarias. 

ANAFRANIL (Novartis)

Comercial comprimido

Segundo grupo

75mg

$1.24

█ Mirtazapina Posología Hasta 45 mg diarios en única administración diaria antes de dormir. 

REMERON (Organon)

Comercial comprimido

15mg

$1.33

Comprimido

30mg

$1.78

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MIRTAPAX (Medicamenta)

Comercial comprimido

30mg

$1.40



CIBLEX (Recalcine)

Comercial comprimido

30mg

$1.46



NOXIBEL (Bagó)

Comercial comprimido

30mg

$1.49

█ Venlafaxina Posología Hasta 150 mg administrado en dosis única diaria. 

VENLAX XR (Saval)

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VALAX SR (Recalcine)

Comercial comprimido Comprimido

75mg 150mg

$0.43 $0.71

Comercial tableta de liberación retardada tableta de liberación retardada

75mg 150mg

$0.94 $1.55

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SESAREN XR (Roemmers)

Comercial comprimido comprimido

75mg 150mg

$1.00 $2.00

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EFEXOR XR (Wyeth)

Comercial comprimido comprimido

75mg 150mg

$1.53 $2.46

Tercer grupo █ Fluoxetina Posología Hasta 60 mg diarios en una sola administración diaria. Comprimido

20mg

GENÉRICO

$0.10... ... $0.71

Andromaco, Genfar, Ecuaquimica, Mk, Farmandina, La Sante, Simed, Chalver COMERCIAL

$0.40... ... $2.18

Actan, Pragmaten, Luminal, Dominium, Neupax, Rowexetina, Prozac 20

Tableta De Liberación Retardada

90mg

COMERCIAL Prozac, Durapac

$13.23

█ Paroxetina Posología 20mg diarios con incrementos graduales acorde a la respuesta clínica hasta máximos 60 mg administrados en dosis única diaria.     

TRAVIATA (Abl) POSIVYL (Chile) SERETRAN (Recalcine) PAXIL (Glaxo) PAXIL CR (Glaxo)

Comercial Comercial Comercial Comercial Comercial

comprimido comprimido comprimido comprimido comprimido comprimido

20mg 20mg 20mg 20mg 12.5mg 25mg

$0.83 $1.00 $1.17 $1.41 $0.94 $1.78

█ Sertralina Posología 50 mg diarios con incrementos graduales acorde a respuesta clínica hasta máximos 200 mg administrados en una toma diaria. 

SERTRALINA (Genfar)

Genérico

comprimido comprimido

50mg $0.38 00mg $0.76

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SERTRALINA (Farmandina) Genérico

comprimido

50mg $0.40



SERTRALINA (Mk) Genérico

comprimido Comprimido

100mg $0.47 50mg $0.96

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SEROLUX (Sandoz)

Comercial

comprimido comprimido

50mg $0.43 100mg $0.67

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SUXLIM (Chile)

Comercial

comprimido

50mg $0.60



ELEVAL (Recalcine)

Comercial

comprimido comprimido

50mg $0.63 100mg $1.17



DEPRAX (Saval)

COMERCIAL

comprimido

50mg $0.66

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CONEXINE (Medicamenta) Comercial

comprimido comprimido

50mg $0.81 100mg $1.37

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ZOLOFT (Pfizer)

comprimido comprimido

50mg $1.63 100mg $2.86

COMERCIAL

█ Citalopram Posología 20mg diarios con incrementos graduales acorde a respuesta clínica hasta máximos 60 mg administrados en una toma diaria. 

CIMAL (Recalcine)

Comercial

comprimido

20mg $0.58



ZENTIUS (Roemmers)

Comercial

comprimido

20mg $0.80

█ Escitalopram 

IPRAN (Recalcine)

Comercial

comprimido comprimido

10mg $1.16 20mg $2.29

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LEXAPRO (Abbott)

Comercial

comprimido comprimido

10mg $1.50 20mg $4.73

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E-ZENTIUS (Roemmers)

Comercial

comprimido comprimido

10mg $1.50 20mg $3.06

█ Fluvoxamina Posología 50 mg diarios con incrementos graduales acorde a respuesta clínica, máximo 300 mg. 

LUVOX (Solvay)

Comercial

comprimido

100mg $1.50