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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES CUAUTITLÁN DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BIOLÓGICAS SECCIÓN DE BIOQUÍMICA Y FARMACOLOGÍA HUMANA LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA ESPECIAL Cuestionario previo de Antiulcerosos Grupo: 1501

Nombre del alumno: González Rodríguez David Issac

Semestre: 2014-I

Equipo: 5 Evaluación:

Fecha: 25/09/2013

Licenciatura: Farmacia

Profesor Laboratorio: Lida Rangel Trujano.

1) Describir qué es una úlcera péptica. Es aquella lesión que afecta la mucosa que recubre el estómago o el duodeno. Se clasifican en úlceras gástricas y úlceras duodenales, estas últimas son más frecuentes. Se suele atribuir a un exceso de ácido clorhídrico por parte de las células parietales, la cual la provocan las bacterias Helicobacter pylori. 2) Investiga modelos farmacológicos que se utilicen para inducir úlcera péptica y los agentes etiológicos que se utilizan, así como el mecanismo de acción de dichos agentes. a) Se puede inducir a una úlcera péptica mediante la administración oral de Helicobacter pylori tipo I y otro con tipo II. Se realiza posteriormente una necropsia para obtener el estómago, donde se observará con la tinción de hematoxiliaeosina un adelgazamiento de la pared gástrica. La Helicobacter infecta el epitelio gástrico. Se cree que se transmite por las rutas gastro-oral o fecal-oral. b) Se puede provocar la úlcera péptica al administrar a dosis de 1mL/300g, 6% de naproxeno en alcohol al 60%.

3) Investiga y describe el mecanismo de acción que tiene el alcohol y el naproxeno para producir lesiones o hemorragias en el tracto gastrointestinal. El naproxeno puede reactivar la úlcera péptica latente y puede producir úlcera péptica en pacientes sin historia previa de úlcera. Tanto el alcohol y el naproxeno se consideran que después de un tratamiento prolongado pueden alterar la mucosa, y por las propiedades químicas de estos fármacos, alterando las células parietales y por ende, la producción de HCl será irregular.

4) Investigar las propiedades farmacológicas del: a) Omeprazol Se absorbe en el intestino delgado, completándose en 3-6 horas. La biodisponibilidad de una dosis oral es del 35%, si se administra más de un día, puede llegar hasta el 60%. El volumen de distribución aparente es de 0.3L/Kg. Se metaboliza en el citocromo p450, principalmente en el hígado. El 80% de la dosis administrada se elimina por orina y el resto por heces. Altera la absorción de otros fármacos que sean sensibles a los cambios de pH si se administran en conjunto. Algunos de sus efectos adversos son: aparición de erupciones en la piel,, fotosensbilidad, debilidad muscular, diarrea, mareos, vértigo y somnolencia. b) Ranitidina Se puede administrar por vía oral o parenteral. La administración intramuscular muestra una biodisponibilidad del 90-100% en vía intravenosa, mientras que la biodisponibilidad por vía oral es casi la mitad. La absorción de este fármaco no se afecta por los alimentos. Se distribuye en todo el cuerpo, su efecto tiene una duración de 8-12 horas y se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta en orina. Su efecto se puede ver afectado si se administra junto con otros fármacos que modifican el pH, especialmente, si tienden a disminuir el pH. Se puede afectar la biodisponibilidad si se administra junto con ketoconazol. Sus reacciones adversas son poco frecuentes, y cuando ocurren, éstas suelen ser ligeras. Las reacciones adversas más frecuentes son la diarrea, náuseas, vómito y dolor abdominal.

c) Subsalicilato de Bismuto A dosis altas la concentración pico de sulicilato en plasma se alcanza en 1.8 horas. El salicilato se absorbe por orina y se excreta como las heces. El tiempo de coagulación se reduce si se administra junto con anticoagulantes. Oscurecen de forma temporal a lengua y de las evacuaciones. También es capaz de disminuir los niveles de glucosa cuando se le administra a diabéticos. d) Hidróxido de Aluminio Actúa como un antiácido neutralizando el exceso de ácido y rebajando el pH gástrico. Se administra por vía oral. Es rápidamente excretado por riñón. Parte del hidróxido de aluminio no absorbible se combina con fosfato presente en el tracto gástrico para formas sales de fosfato de aluminio, Interacciona con los acidificantes de la orina, alcalizando la orina. Puede formar quelatos con las tetraciclinas, reduciendo significativamente su absorción y reduciendo la eficacia antibiótica. Ocasionalmente provoca diarrea. 5) Enlista en una tabla la eficacia de los fármacos mencionados en la pregunta anterior a nivel gástrico y duodenal. Fármaco Ranitidina Omeprazol Subsacilato de Bismuto Cimetidina Hidróxido de Aluminio Magnesio

Eficacia Muy Elevada Elevada Buena Buena Regular Regular

6) Investigar y esquematizar los mecanismos de acción de los fármacos. a) Omeprazol Es una base débil que se concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal, inhibiendo a la enzima H+-K+-ATPasa, es decir la bomba de protones. Este efecto en el paso final del proceso de formación del ácido gástrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibición eficaz de la secreción ácida basal.

b) Ranitidina Inhibe e forma competitiva la unión de lhistamina a los receptores de las células parietales gástricas (receptores H2), reduciendo la secreción de ácido basal. Reduce la secreción de la pepsina. Muestra un efecto cicatrizante sobre la mucosa gastrointestnal. c) Subsalicilato de Bismuto Debido a que el bismuto tiene una porción antiácida, éste recubre las paredes del estómago, evitando las pérdidas de pH. d) Hidróxido de Aluminio Su mecanismo consiste en neutralizar parcialmente las secreciones gástricas de ácido elevando el pH. El aumento del pH gástrico inhibe la acción proteolítica de la pepsina, lo que ayuda a la cicatrización de las úlceras. El aumento del pH también ocasiona un aumento de la presión del esfínter esofágeo, minimizando el refulujo esofágico. BIBLIOGRAFÍA  

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López Castellano Alicia., (2010), Manual de Farmacología, Segunda Edición, ELSEVIER, España. Mendoza Patiño Nicandro., (2008), Farmacología médica, Editorial Médica Panamericana, México. M. H. Lüllmann., (2010), Farmacología Texto y Atlas, Sexta Edición, Editorial Médica Panamericana., México. M. M. Dale,H. P. Rang. (2012) Farmacología. Séptima edición. ELSEVIER. España.