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• Kassandra Webb

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CEFALOSPORINAS

Historia La historia de las cefalosporinas se inicia en 1948, con G. Brotzu en Cagliari-Italia, con el aislamiento de un hongo Cephalosporium acremonium, cuyo extracto crudo mostraba acción bactericida frente a gérmenes grampositivos y gramnegativos. Años más tarde (1951), en Oxford-Inglaterra, H. Florey descubrió varios compuestos producidos por C. acremonium con actividad antimicrobiana: cefalosporina P, cefalosporina N, cefalosporina C. Pero fue recién en 1963 que comenzó su aplicación clínica cuando se logró la síntesis de cefalosporinas semisintéticas.

Las cefalosporinas constituyen un numeroso grupo de antibióticos que pertenecen a la familia de los beta-lactámicos, los que reunen ciertas características que los destacan: ser altamente activos, con amplio espectro de acción, de fácil administración y escasa toxicidad. Son considerados agentes de primera línea en situaciones clínicas variadas: neumonia, infecciones de piel y tejidos blandos, meningitis, sepsis, enfermo neutropénico febril, infecciones hospitalarias. Farmacodinamia Mecanismo de acción Igual que otros antibióticos betalactámicos, las cefalosporinas ejercen su principal efecto antimicrobiano bactericida interfiriendo la síntesis del peptidoglicano, que es el componente estructural principal de la pared bacteriana, y activando enzimas autolíticas de la misma. Indicaciones Se indican para infecciones por Enterobacter; Providencia, Serratia, S pneumoniae, E. coli, Proteus mirabilis, Klepsiella y H. influenzae. ■ Primera generación su espectro es estrecho y abarca a cocos gram positivos. Son el tratamiento para S. aureus y en infecciones por estreptococos no enterococos (si se desea no administrar penicilinas), no son útiles de primera elección en casos de sinusitis, otitis media y algunas infecciones de vías respiratorias inferiores, en caso de colocación de prótesis se puede elegir la cefazolina. ■ Segunda generación actividad contra gram positivos y gram negativos. Se indica en pacientes con neumonía comunitaria que requieren hospitalización, infecciones comunitarias como las de tejidos blandos y piel, de vías urinarias, vías respiratorias. ■ Tercera generación espectro más definido para gram negativos. Indicación principal: infecciones nosocomiales, pacientes con fiebre y neutropenia, en enfermedad pélvica, gonorrea, como segunda elección en niños con meningitis que no respondieron a tratamiento inicial. En casos especiales se ha descrito en otitis media en aquellos pacientes que no toleran la vía oral. ■ Cuarta generación amplio espectro contra gram positivos y negativos lo que incluye P. aeruginosa y muchas de las Enterobacteriaceae. Reacciones secundarias y adversas: Hematológicas: En algunos pacientes que están recibiendo CEFALEXINA se han reportado neutropenia, eosinofilia y anemia hemolítica inmune.

Sistema nervioso central: En raras ocasiones se ha observado neurotoxicidad. Ésta se caracteriza por diplopía, cefalea y marcha inestable, convulsiones y alteraciones psicóticas. Gastrointestinales: En este sistema se presentan los efectos adversos más frecuentes de CEFALEXINA. El tratamiento con este antibiótico puede producir diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal. CEFALEXINA puede inducir colitis seudomembranosa por superinfección, debido a Clostridium difficile. Riñón y aparato genitourinario: Se ha asociado CEFALEXINA con cuadros de vaginitis, prurito genital y anal, moniliasis vaginal y vulvovaginitis. Si bien es rara, CEFALEXINA puede inducir nefrotoxicidad, en especial en pacientes con terapias mayores a 1.5 semanas. Piel: Se han observado erupción, en especial en pacientes con cuadros activos de mononucleosis infecciosa, urticaria y dermatitis con el uso de CEFALEXINA. En algunos casos han desencadenado cuadros de pénfigo vulgar. Otros efectos indeseables observados con CEFALEXINA incluyen: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, fiebre medica-mentosa, tinnitus y enfermedad del suero, aunque son poco frecuentes. Farmacocinética Absorción: algunas de las cefalosporinas se absorben por la vía oral. La aplicación intramuscular es muy dolorosa. La mayoría de las cefalosporinas de generaciones más avanzadas solo se administran por la vía parenteral. Distribución: Aunque se distribuyen extensamente por el organismo, solo unas pocas de la tercera generación entran en cantidad suficiente al sistema nervioso central para ser eficaces en el tratamiento de la meningitis. Metabolismo: hígado Eliminación: La mayoría se eliminan principalmente por la vía renal; el mecanismo más importante de eliminación es la secreción tubular, otras se excretan principalmente por la vía biliar.