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UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS QUÍMICA FARMACEUTICA

Nombre: Tovar Verónica Curso: P3-Farmacia CEFALOSPORINAS DE 5ta GENERACIÓN

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Ceftobiprol

Es el primer betalactámico con actividad frente al MRSA. Cefalosporina de amplio espectro con actividad frente a MRSA, VISA, VRSA. Actividad bactericida frente a MRSA por su afinidad por la PBP2a Estudio en fase III que ha comparado Vancomicina vs ceftobiprole en infecciones complicadas de piel y tejidos blandos no existe diferencias en las tasas de curación 93.3 vs 95.5% Ceftobiprole puede jugar un papel en el tratamiento de las infecciones graves por s. aureus. Ceftobiprol es una cefalosporina activa tanto frente a Staphylococcus aureus como estafilococos coagulasa negativos, sensible y resistente a meticillina, así como frente a las cepas resistentes a vancomicina (VRSA). Este compuesto se une e inhibe a la mutada enzima PBP2a y de esta forma inactiva MRSA. Su espectro es similar al de las cefalosporinas de cuarta generación (cefepima, cefpiroma), muy activo frente a E. coli y K. pneumoniae no productores de betalactamasas de espectro extendido (BLEE), Proteus mirabilis, Providencia spp., H. Influenzae, Morganella morganii, N. meningitidis, N. gonorrhoeae y Moraxella catarrhalis. No es activo frente a los bacilos no fermentadores: Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia y Pseudomonas aeruginosa, ni frente a gérmenes anerobios como el Bacteroides fragilis.

Se administra por infusión continua en 30-60 min en dosis de 500 o 750 mg cada 12 h. Con excreción renal del 80 %. Tiene escasos efectos adversos: náuseas y disgeusia.  Ceftarolina Ceftarolina es también una cefalosporina activa tanto frente a Staphylococcus aureus como estafilococos coagulasa negativos sensible y resistente a meticilina (MRSA) así como frente a las recientes cepas vancomicina resistentes (VRSA) y daptomicina resistentes. También incluye en su espectro a Streptococcus pneumoniae (incluyendo las cepas penicillin-resistentes), Haemophilus influenza (incluyendo las cepas productoras de betalactamasas), Moraxella catarrhalis, Enterococcus faecalis, incluyendo cepas vancomicin-resistentes e inactivo frente Enterococcus faecium. Con una vida media de 3 h su excreción es a través del riñón, presentando escasos efectos adversos; diarrea, náuseas y rash. Se administra por vía endovenosa a 600 mg cada 12 h. 9 Estas nuevas cefalosporinas han sido aprobadas en la sepsis de piel y partes blandas y en la neumonía adquirida en la comunidad.(highered.mcgraw-hil) Bibliografía highered.mcgraw-hil. (s.f.). Recuperado el 21 de 06 de 2015, de highered.mcgraw-hil: http://highered.mcgrawhill.com/sites/dl/free/9701072847/741501/diagnostico_clinico_McPhee_48e_capitulo_extra_4 2.pdf The United States Pharmacopeial Convention. (2012). Farmacopea de los Estados Unidos de América. Formulario Nacional (Vol. 1). Baltimore, Estados Unidos : United Book Press, Inc.

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Nombre: Tovar Verónica. Curso: P3-Farmacia GÉRMENES DE PRUEBA PARA CADA ANTIBIÓTICO Tabla 3

Bibliografía  The United States Pharmacopeial Convention. (2012). Farmacopea de los Estados Unidos de América. Formulario Naciona USP 35 NF30. (Vol. 1). Baltimore, Estados Unidos : United Book Press, Inc.

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Nombre: Tovar Verónica Curso: P3-Farmacia CEFAMICINAS

Son similares a las cefalosporinas, con la única diferencia de que tienen un grupo metoxi en el ácido 7-aminocefalosporánico (Patiño, 2007) SÍNTESIS DE LA CEFAMICINAS

El 7-ACA puede utilizarse para preparar un derivado metoxilado en dicha posición que puede después transformarse en otras cefamicinas, como se indica en el esquema.

La primera etapa implica la protección del grupo carboxílico en forma de éster difenilmetilico por reacción con difenildiazometano. Esta reacción transcurre de manera similar a la formación de ésteres metílicos por reacción de ácidos carboxílicos con diazometano. Los ésteres difenilmetílicos pueden hidrolizarse en condiciones ácidad por ruptura del enlace O-CH(C6H5)2, a través de un mecanismo SN1. Por reacción de la función amina con el derivado del benzaldehído indicado se obtiene la imina correspondiente, que es después oxidado con óxido de Pb(II) para dar una imina intermedia, que por adición de metanol por la cara menos impedida de la imina, da el metoxi derivado de metoxi derivado indicado. La función amina primaria se libera de la imina de ka que forma parte, por reacción con el reactivo Girard T (una hidrazida). (Camps, 2009)

CLASIFICACIÓN DE LAS CEFAMICINAS CEFOXITINA: -

Producida por Streptomyces lactamddurans. Resitentente a las beta-lactamasa Es la mas activa contra anaerobius (B. fragilis) Semivida 0.7h Administración de 2g cada 4horas o 3 g cada 6 horas (Patiño, 2007)

(Camps, 2009) CEFOTETAN: -

Es una cefamicina Acción satisfactoria contra B. fragilis, otras especies de Bacteroides, un poco ma´s activo contra gram negativos. Semivida de 3.3 h La adiministración es de 2-3 g cada 12 horas

(Patiño, 2007)

Bibliografía Camps, P. (2009). QUÍMICA FARMACÉUTICA I. En Departamento de farmacología y química terapéutica (págs. 285-286). Patiño, N. (Octubre de 2007). Actualidades farmacológicas. Obtenido de http://www.medigraphic.com/pdfs/facmed/un-2007/un075g.pdf

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Nombre: Tovar Verónica Curso: P3-Farmacia ALERTAS PRODUCIDAS POR MEDICAMENTOS BETALACTAMICOS  Las alergías más frecuentes entre los pacientes ingresados son a medicamento BETALACTAMICOS, según un estudio de La Fe GVA. Según un estudio de La Fe GVA Publicado 26/11/2012 13:44:41CET VALENCIA, 26 Nov. (EUROPA PRESS). Las alergías más frecuentes entre los pacientes ingresados son a medicamento, según un estudio de La Fe. Este estudio, que acaba de ser publicado en la prestigiosa revista Annals of Allergy Asthma & Immunology, revela que de los 15.534 historias clínicas de pacientes

analizadas, 2.106 tenían activada una alerta ante alergias, intolerancias o reacciones adversas ya conocidas y 7.907 declaraban no tener ninguna alergia conocida. De estas alertas, el 74,4 por ciento correspondían a alergias frente a medicamentos, siendo los antibióticos, en concreto los betalactámicos y las quinolonas los más frecuentes. (VALENCIA, 2012)  Las reacciones de hipersensibilidad o alérgicas a fármacos, incluidas dentro de las reacciones adversas a medicamentos (RAMs), son definidas por la World Allergy Organization (WAO) como el conjunto de reacciones impredecibles, dosis-independientes, nocivas y con una respuesta inadecuada, a la exposición a una dosis de un fármaco normalmente usado en humanos, mediadas inmunológicamente y con una expresión clínica muy heterogénea (Demoly P, 2014).  Las reacciones a fármacos constituyen el tercer motivo de consulta en los servicios de alergología (14,7%), derivados más frecuentemente desde atención primaria (61,4%) (Gamboa PM, 2006). Los antiinflamatorios no esteroideos (AINES) (37%) y los antibióticos betalactámicos (29%) constituyen los agentes etiológicos más frecuentes en nuestro medio (Doña I, 2012; Aun MV, 2014; Kowalski ML, 2011).  Fiebre por antibióticos betalactámicos En un estudio realizado en las Clínicas Pediátricas A y B del Centro Hospitalario Pereira Rossell en los años2000 y 2001 (7), se detectaron 70 episodios adversos a 69 medicamentos en 67 niños que representaron un 0,8% del total de niños ingresados en ese período. Los medicamentos más involucrados fueron los antibióticos con 37 casos (54%). Cinco de ellos correspondieron a fiebre por antibióticos. Se conocen diversos mecanismos a través de los cuales los fármacos pueden causar fiebre: reacciones vinculadas a la administración de la droga, acción farmacológica, alteración de la termorregulación, reacción idiosincrásica o reacciones de hipersensibilidad en la mayor parte de los casos (1,8) Son muchos los fármacos que pueden producir fiebre dentro de sus reacciones adversas (tabla 1). Los antimicrobianos, especialmente los betalactámicos (PENICILINAS, CEFALOSPORINAS, IMIPENEM, ETC) y las sulfonamidas, se encuentran dentro de los más frecuentes (1,5,9). Se trata de una reacciónde hipersensibilidad, responsable también de la mayoría de los otros efectos adversos de estos antibióticos. (Gutierrez, 2006)  Ante el reciente hallazgo de carbapenemasas de tipo New Delhi metalobetalactamasa (NDM) en aislamientos de Klebsiella pneumoniae en Guatemala, la Organización Panamericana de la Salud/Organización Mundial de la Salud (OPS) enfatiza la importancia de la vigilancia y detección de este mecanismo de resistencia en la Región, que incrementa la morbilidad y mortalidad de las infecciones asociadas a la atención de salud. En agosto de 2010 se informó sobre la emergencia de un mecanismo de resistencia en enterobacterias causante de brotes y relacionado a un aumento en la morbilidad y mortalidad intrahospitalaria en India, Pakistán e Inglaterra. Posteriormente se notificaron casos en otros países de Europa, Japón, Australia, Canadá y los Estados Unidos de América. Este mecanismo, por su origen geográfico, se denominó “New Delhi metalobetalactamasa” (NDM). (paho.org, 2012) Bibliografía Gutierrez, E. (18 de Agosto de 2006). scielo.edu. Recuperado el 09 de Julio de 2016, de scielo.edu: http://www.scielo.edu.uy/pdf/adp/v77n3/v77n3a11.pdf highered.mcgraw-hil. (s.f.). Recuperado el 21 de 06 de 2015, de highered.mcgraw-hil: http://highered.mcgrawhill.com/sites/dl/free/9701072847/741501/diagnostico_clinico_McPhee_48e_capitulo_extra_4 2.pdf

paho.org. (22 de Noviembre de 2012). paho.org. Recuperado el 09 de Julio de 2016, de paho.org: http://www.paho.org/hq/index.php? option=com_docman&task=doc_view&gid=15747&Itemid= VALENCIA, C. (26 de Noviembre de 2012). europapress. Recuperado el 09 de Julio de 2016, de europapress: http://www.europapress.es/comunitat-valenciana/noticia-francisco-pideperdon-insultos-monica-oltra-cancelacion-concierto-20160708140808.html? utm_source=interno&utm_medium=desktop&utm_campaign=scroll_infinito

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