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• Yoxe Molina

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1. BIPERIDENO: El Biperideno es un agente anticolinérgico con una acción selectiva sobre el sistema nervioso central. Alivia la rigidez muscular, reduce la sudoración y salivación, mejora la marcha, y en menor medida, el temblor. Si bien inicialmente fue diseñado como un fármaco para el manejo de los síntomas del parkinson, en la actualidad su uso más difundido se encuentra en el tratamiento de los síntomas extrapiramidales, que suelen aparecer durante la terapia con antipsicóticos. MECANISMO DE ACCION: El Biperideno es un agente anticolinérgico con un marcado efecto sobre el sistema nervioso central. En comparación con la atropina, posee efectos anticolinérgicos débiles. Estudios sobre la unión a los receptores muscarínicos humanos muestran una alta afinidad al Biperideno por la subclase M1, la clase principal de receptores muscarínicos en el cerebro. El temblor causado por agentes colinérgicos de acción central (tremorina, pilocarpina) o la catalepsia y la rigidez muscular producida por la administración, La acción anticolinérgica central se produce por antagonismo competitivo con la acetilcolina por los receptores colinérgicos en varias estructuras cerebrales, pero en especial en el cuerpo estriado y la sustancia nigra. Tiene una marcada acción nicotinolítica, por antagonismo competitivo sobre los receptores nicotínicos. FARMACOCINETICA: Absorción: El Biperideno se absorbe bien por el tracto gastrointestinal (87% de la dosis administrada) logrando concentraciones plasmáticas entre 4 y 5 ng/ml tras una dosis única de 4 mg por vía oral. El tiempo para alcanzar la concentración pico o máxima es de aproximadamente una hora y media. Metabolismo: Es metabolizado mediante hidroxilación hepática (no se han reportado metabolitos activos). Eliminación: Se elimina principalmente por las heces y la orina (48 horas después de una sola administración, sólo se detectan concentraciones plasmáticas entre 0,1 y 0,2 ng/ml). REACCIONES ADVERSAS:

1. Agitación psicomotriz Rara. 2. Alteración del comportamiento 3. Crisis aguda de glaucoma Frecuente en sujetos predispuestos al cierre angular. 4. Desorientación 5. Disuria Rara. 6. Estreñimiento Frecuente. 7. Euforia 8. Hipotensión ortostática Rara. 9. Retencion aguda urinaria

Infrecuente. 10. Sequedad de boca Frecuente. 11. Síndrome anticolinergico central El síndrome anticolinérgico central, común a diversos fármacos con acción anticolinérgica, muestra síntomas y signos de bloqueo parasimpático, abarcando pupilas dilatadas, sin reactividad a la luz, piel caliente y seca, enrojecimiento facial, sequedad de .. En relacion con sobredosificación 12. Somnolencia Rara. 13. Taquicardia Frecuente. 14. Visión borrosa Infrecuente.

2. BORNAPRINA: Es un medicamento anticolinérgico sintético que se utiliza principalmente para tratar la enfermedad de Parkinson Además, bornaprine se ha utilizado para tratar otros trastornos , incluida la hiperhidrosis MECANISMO DE ACCION: La acción anticolinérgica central se produce por antagonismo competitivo con la acetilcolina por los receptores colinérgicos en varias estructuras cerebrales, pero en especial en el cuerpo estriado y la sustancia nigra. Tiene una marcada acción nicotinolítica, por antagonismo competitivo sobre los receptores nicotínicos. FARMACOCINETICA: Absorción: El Biperideno se absorbe bien por el tracto gastrointestinal (87% de la dosis administrada) logrando concentraciones plasmáticas entre 4 y 5 ng/ml tras una dosis única de 4 mg por vía oral. El tiempo para alcanzar la concentración pico o máxima es de aproximadamente una hora y media. Metabolismo: Es metabolizado mediante hidroxilación hepática (no se han reportado metabolitos activos). Eliminación: Se elimina principalmente por las heces y la orina (48 horas después de una sola administración, sólo se detectan concentraciones plasmáticas entre 0,1 y 0,2 ng/ml). REACCIONES ADVERSAS: Cansancio, mareos, obnubilación, agitación, confusión, trastornos de memoria, gástricos, de la acomodación, de la micción, sequedad bucal, hipohidrosis, estreñimiento 3. CICLOPENTOLATO: es un principio activo que se utiliza en forma de gotas oftálmicas para producir midriasis (dilatación de la pupila) o cicloplejia (parálisis de la acomodación). Actúa mediante un bloqueo de la acción del parasimpático, por lo que impide la respuesta del músculo del esfínter del iris y del músculo ciliar a la acetilcolina. Pertenece a la familia farmacológica de los parasimpaticolíticos o anticolinérgicos y está emparentado con otros medicamentos que se emplean en las mismas indicaciones: atropina, tropicamida, homatropina y escopolamina MECANISMO DE ACCION: la administración oftálmica de ciclopentolato produce el bloqueo de los receptores muscarínicos situados en el músculo liso del esfinter del iris y del músculo del cuerpo ciliar, originando relajación del músculo ciliar (midriasis) y pérdida de la acomodación (cicloplejía), siendo el ojo incapaz de adaptar la visión de cerca. A las dosis recomendadas (1-2 gotas) se produce una midriasis de duración moderada, siendo la cicloplejia intensa y de corta duración en comparación con la atropina u homatropina. FARMACOCINETICA: El tiempo hasta obtención del efecto máximo es de 25-75 minutos (cicloplejia) y de 30 a 60 minutos (midriasis). La recuperación de la acomodación se logra en 6-24 horas REACCIONES ADVERSAS: Estas pueden ser:     

Locales: irritación ocular tras la aplicación, visión borrosa, fotofobia, sequeidad de ojos, dermastitis, conjuntivitis, ohjo rojo Sistema nervisos central: irritabilidad, confusion, somnolencia, alteraciones de la conducta, alucionaciones Sistema genitourinario: retención urinaria Sistema cardiovascular. taquicardia Piel: sequedad de la piel

4. DICICLOMINA: La diciclomina (o dicicloverina) es un fármaco antimuscarínico y anticolinérgico utilizado como antiespasmódico en el tratamiento del síndrome del colon irritable. También se utiliza para el tratamiento de

otras afecciones funcionales del tracto gastrointestinal en las que existe espasmo de la musculatura lisa, como la colitis mucosa, colon espástico y la constipación espástica. También puede ser utilizado como tratamiento complementario en trastornos gastrointestinales orgánicos, para aliviar el espasmo de la musculatura lisa, como ocurre en la colitis, diverticulitis, enteritis regional, gastritis y úlcera péptica. La diciclomina no produce los efectos atropínicos característicos de otros fármacos antimuscarínicos en particular los que afectan a las glándulas salivares y el sistema cardiovascular. Mecanismo de acción: la diciclomina es un agente anticolinérgico antimuscarínico que actúa mediante un efecto espasmolítico musculotrópico directo sobre el músculo liso del tracto digestivo, disminuyendo el tono muscular y la motilidad. Por otra parte, la diciclomina puede aliviar los espasmos gastrointestinales mediante una acción directa sobre los receptores colinérgicos, aunque su potencia en este sentido es solo 1/8 la de la atropina. Como otros fármacos antimuscarínicos la diciclomina inhibe los aumentos del tono muscular del tracto digestivo subsiguientes a un trauma emocional, una hipoglucemia inducida por la insulina o la administración parasimpaticomiméticos. Por el contrario, es ineficaz frente a la acción de la histamina o vasopresina, sustancias que también aumentan el tono del tracto digestiva. Farmacocinética: después de su administración oral la dicicloverina es rápidamente absorbida por el tracto digestivo, alcanzando valores pico entre 60-90 minutos. Se desconoce como se distribuye y metaboliza, aunque se estima que el volumen promedio de distribución para una dosis de 20 mg por vía oral es aproximadamente de 3.65 l/kg lo cual sugiere una extensa distribución en tejidos. Se elimina principalmente por vía urinaria (80% de la dosis). También se excreta por heces en un 8.4%. La semi-vida de eliminación es más o menos de 9-10 horas. REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas asociadas a la diciclomina son consecuencia de los efectos anticolinérgicos del fármaco y desaparecen cuando se discontinua su administración. Las siguientes reacciones adversas son observadas con frecuencia cuando se administran dosis terapéuticas y subterapéuticas de anticolinérgicos: visión borrosa, cicloplejia, midriasis, fotofobia, anhidrosis, xerostomía, retención urinaria, taquicardia sinusal, palpitaciones y constipación. Otros efectos secundarios comunicados con la diciclomina son tensión ocular, disgeusia, disfagia, cefaleas, nerviosismo, sofocos, insomnio, náuseas y vómitos, anafilaxia, urticaria y sensación de distensión abdominal. 5. HOMATROPINA: La homatropina en un medicamento que actúa mediante inhibición de los receptores de la acetilcolina. Bloquea la acción del sistema nervioso parasimpático y es un fármaco parasimpaticolítico. Se utiliza en forma de gotas oftálmicas para producir cicloplegia (parálisis de la acomodación) y midriasis (dilatación de la pupila). Está emparentado con otros medicamentos que pertenecen a su misma familia terapéutica y tiene iguales indicaciones, como la atropina, escopolamina, tropicamida y ciclopentolato.1 MECANISMO DE ACCION: bloquea las respuestas del esfínter del iris y del músculo acomodador del cuerpo ciliar a la estimulación por acetilcolina. Se produce dilatación de la pupila (midriasis) y parálisis de la acomodación (cicloplejía). FARMACOCINETICA: acción relativamente rápida con una duración mayor que la atropina. La cicloplejía y la midriasis residuales pueden persistir de 2 a 72 h posterior a la instilación del medicamento. Pequeñas concentraciones de homatropina son detectadas en la leche materna y aparentemente atraviesa la placenta. REACCIONES ADVERSAS: Irritación ocular, aumento PIO, visión borrosa, sensibilidad a la luz. 6. PIRENZEPINA: La pirenzepina es un medicamento conocido como antagonista muscarínico, es decir, compite por el receptor celular del neurotransmisoracetilcolina en el sistema nervioso parasimpático. En el sistema digestivo, la pirenzepina resulta en una reducción de los espasmos musculares, una disminución en la motilidad gástrica y en la digestión, por lo que es usado en el tratamiento de las úlceras pépticas. No tiene efectos en el cerebro ni la médula espinal debido a que no puede cruzar la barrera hematoencefálica. Se ha investigado el uso de la pirenzepina para el control de la miopía1 con resultados evidenciando efectividad y pocos efectos secundarios

MECANISMO DE ACCIÓN : Antiulceroso, antisecretor gástrico. Derivado benzopiridodiazepínico. Actúa reduciendo la secreción ácida gástrica inducida por acetilcolina, mediante el bloqueo selectivo de los receptores M1 de la acetilcolina, en las células parietales gástricas. Farmacocinética Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 25%. Los alimentos reducen la absorción oral, disminuyendo la bidisponibilidad a un 10-20%. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 10%. Es metabolizada en muy pequeña cantidad, siendo eliminado casi en su totalidad de forma inalterada (90 %) con las heces. Su semivida de eliminación es de 10-12 h. Reacciones adversas Los efectos adversos de pirenzepina son, en general, leves y transitorios. El perfil de seguridad de este fármaco es similar al del resto de anticolinérgicos, aunque de forma menos acentuada. Las reacciones adversas más características son: -Ocasionalmente (1-9%): sequedad de boca. -Raramente (