FARMACO COMBINACIONES

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología

Contenido OBJETIVOS...................................................................................................... 2 INTRODUCCIÓN.............................................................................................. 3 MARCO TEÓRICO............................................................................................ 6 PARACETAMOL + DEXTROPROPOXIFENO.....................................................6 PARACETAMOL + CANNABINOIDES..............................................................8 TRAMADOL + ACETAMINOFÉN MK (37.5; 325 MG)......................................9 CAFIASPIRINA............................................................................................ 13 ASPIRINA 500 mg y CAFEINA 40 mg..........................................................13 OXICODONA + PARACETAMOL...................................................................15 CODEINA + ASPIRINA /CARISOPRODOL.....................................................16 KETOROLACO +TRAMADOL.......................................................................17 NAPROXENO + PARACETAMOL..................................................................17 ZALDIAR.................................................................................................... 17 PARACETAMOL + TRAMADOL....................................................................17 KETOPROFENO + PARACETAMOL...............................................................19 PARACETAMOL + ÁC. ASCÓRBICO.............................................................20 PARACETAMOL + ASPIRINA......................................................................20 DICLOFENACO SÓDICO + PARACETAMOL..................................................21 OXICODONA + IBUPROFENO.....................................................................22 KETOROLACO + TROMETAMINA................................................................23 DICLOFENACO + MISOPROSTOL................................................................25 PARACETAMOL + CODEÍNA........................................................................27 IBUPROFENO + METOCARBAMOL..............................................................29 KETOROLACO + ACETAMINOFÉN...............................................................31 PARACETAMOL + CELECOXIB.....................................................................31 MELOXICAM + GLUCOSAMINA...................................................................32 ACETAMINOFEN + HIDROCONONA............................................................32 PARACETAMOL + DIPIRONA......................................................................33 RESUMEN..................................................................................................... 35 CONCLUSIONES............................................................................................ 36 BIBLIOGRAFÍA............................................................................................... 37

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OBJETIVOS

GENERAL: 

Aprender a prescribir una receta con las diferentes combinaciones farmacológicas para tener un buen tratamiento y pronóstico para la mejora del paciente.

ESPECÍFICOS: 

Reconocer las indicaciones y contraindicaciones de cada una de las combinaciones farmacológicas.



Identificar todos los componentes de cada uno de los fármacos para saber la dosis que se debe prescribir



Saber prescribir una receta a un paciente frente a los diferentes casos clínicos.

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INTRODUCCIÓN El dolor participa en el sistema integral de defensa animal mediante una estructura anatómica propia, cuya función es asegurar que el estímulo nocivo se perciba con rapidez y desencadene una sensación suficientemente repulsiva y desagradable como para que el individuo desarrolle reflejos inmediatos de rechazo. La analgesia precoz cumple esencialmente 2 funciones: en primer lugar, evita el sufrimiento innecesario y la cascada de cambios hemodinámicos y homeostáticos que provoca en el organismo la estimulación aguda, y en segundo lugar, evita la posible cronificación del proceso y previene las complicaciones derivadas de una excesiva y prolongada inhibición psicomotora que puede ser motivo de un rápido y progresivo deterioro de la función. En el dolor agudo se involucran diversos mecanismos que sensibilizan al sistema nervioso, amplifican el dolor y hacen que el síntoma se dilate en el tiempo y en el espacio; por eso, la combinación de fármacos analgésicos actuando sobre distintas dianas parecía que empíricamente debería ser una buena herramienta para mejorar el equilibrio fisiológico del organismo y optimizar la eficacia de la propia analgesia. Esto quedó plenamente demostrado en el cuidado del paciente recién operado, donde es una práctica habitual aconsejar combinaciones de analgésicos según una rutina que se denomina analgesia multimodal y que actualmente participa en todos los protocolos de analgesia postoperatoria. Esta estrategia también se utiliza por los especialistas en dolor crónico que manejan la combinación de fármacos como una rutina para optimizar la eficacia de la analgesia; por tanto, se puede afirmar que la combinación de fármacos es una práctica bien conocida y muy extendida, gracias a su demostrada rentabilidad terapéutica, y se utiliza habitualmente tanto en anestesia como en analgesia. La elección de una determinada combinación farmacológica no es casual ni caprichosa. Según el concepto de lo adecuado, para el tratamiento del dolor bastaría con unir moléculas con mecanismos analgésicos efectivos y

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología diferentes. Pero aunque esencialmente idóneo, esto no es suficiente. Se necesita, además, que estos productos no compitan metabólicamente, que su farmacodinamia sea compatible y que la acción analgésica de ambos se sume. Fuera del ambiente hospitalario hay un reto más: que la administración de ambos fármacos sea lo más cómoda y fácil para el paciente; con este último objetivo, se elaboran galénicas con la combinación de dosis fijas de las moléculas. Estas fórmulas exigen además una premisa accesoria: que las características físicas de ambos fármacos permitan su fusión galénica. Aun así, y elegida la formula deseada, es necesario buscar otros beneficios más sólidos, ya que la simple suma de las actividades analgésicas de las moléculas sólo justificaría la comodidad de administración. La sinergia farmacológica tras la administración conjunta de 2 moléculas implica que el efecto resultante supera la simple suma del efecto de los 2 fármacos cuando se aplican aisladamente. Por lo tanto, la existencia de sinergia analgésica entre las moléculas justifica suficientemente cualquier esfuerzo y trabajo galénico. La sinergia potencia la efectividad de la mezcla y permite utilizar dosis menores de cada fármaco sin menoscabar la eficacia, mejorando así la seguridad. En analgesia, el concepto del balance adecuado entre efectividad y seguridad es primordial y, aunque la calidad del tratamiento aplicado se mide según el alivio conseguido, el confort se evalúa teniendo en cuenta la combinación entre eficacia analgésica y la ausencia o mínima presencia de efectos secundarios, siendo primordial en el tratamiento del paciente con dolor agudo. En este sentido, parece claro que la búsqueda de las dosis mínimas eficaces de cada fármaco es una premisa necesaria para plantear la combinación de dosis idónea. Esta búsqueda es fruto de la investigación, pero se debe corroborar por la experiencia clínica, la opinión de los expertos y las evidencias publicadas. Una vez sentadas las bases para considerar aceptable la combinación de 2 fármacos sinérgicos, su utilización en fórmulas galénicas con dosis fijas y óptimas ayuda a la racionalización del tratamiento y a la simplificación de su administración. Hay varios ejemplos de combinaciones de analgésicos a dosis

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología fijas en el mercado español; todos ellos gozan de excelente aceptabilidad, tanto por parte de los profesionales como por parte de los pacientes, mejorando el cumplimiento terapéutico. En este artículo se revisa la combinación de ibuprofeno, un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), sin duda el más utilizado en analgesia por su excelente ratio de eficacia/seguridad, y la codeína, un opiáceo menor, fármaco paradigmático del segundo escalón del ya conocido protocolo analgésico de la Organización Mundial de la Salud.

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología MARCO TEÓRICO

PARACETAMOL + DEXTROPROPOXIFENO MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el SNC y periférico y, en menor grado, al bloqueo de la generación de impulsos de dolor a nivel periférico. El efecto antipirético se debe a una acción central sobre el centro hipotalámico de regulación térmica, que produce vasodilatación periférica y, por lo tanto, pérdida de calor. La combinación de dextropropoxifeno y paracetamol produce un efecto analgésico mayor que el de cada fármaco administrado por separado. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Alivio del dolor leve ha moderado. POSOLOGÍA ORAL:  Puede tomarse 1 o 2 tabletas sin exceder de 6 a 8 tabletas/día, dependiendo de la intensidad del dolor. 

La dosis máxima diaria es de 3 g de paracetamol y 260mg de dextropropoxifeno.



El intervalo entre 2 tomas debe ser al menos de 4h. En caso de falla renal (depuración de creatinina menor de 30 ml/min), el intervalo entre dos tomas debe ser al menos de 8h.

CONTRAINDICACIONES Niños < 15 años; ligadas a paracetamol: alergia a paracetamol; insuficiencia hepatocelular; ligadas a dextropropoxifeno: hipersensibilidad a dextropropoxifeno; falla renal severa; lactancia; hipersensibilidad a los componentes de la fórmula; consumo concomitante de alcohol; uso concomitante de otros medicamentos que contienen paracetamol o dextropropoxifeno. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Ligadas a la presencia de dextropropoxifeno: de evitarse en pacientes con tendencias suicidas o propensos a la dependencia y pacientes tratados con tranquilizantes, antidepresivos o depresores del SNC; no son raros los fallecimientos dentro de la primera hora siguiente a una sobredosificación por tal motivo, es esencial una prescripción adecuada del dextropropoxifeno para asegurar el uso seguro del medicamento; en vista de los efectos depresores aditivos, el dextropropoxifeno debe prescribirse con Advertencias y precauciones a los pacientes cuyo estado clínico requiere la administración concomitante de sedantes, tranquilizantes, miorrelajantes, antidepresivos u otros fármacos depresores del SNC; debe señalarse a los pacientes tratados con dextropropoxifeno que no excedan la dosis recomendada por el médico; puede causar dependencia psíquica y, con menor frecuencia, por una dependencia física y tolerancia; El dextropropoxifeno suprimirá sólo parcialmente el síndrome de abstinencia en las personas con dependencia física de morfina u otros narcóticos. INTERACCIONES:

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología Warfarina y otros derivados de la cumarina; antidepresivos; anticonvulsivantes; alcohol, tranquilizantes, sedantes hipnóticos y otros medicamentos que deprimen el SNC; los estimulantes del SNC pueden aumentar el efecto convulsivante del dextropropoxifeno; anticoagulantes; carbamazepina, puede causar neurotoxicidad moderada a severa, ataxia, nistagmo, diplopía, cefalea, vómito, apnea, convulsiones, coma y signos de sobredosis causados por la inhibición del metabolismo hepático de carbamazepina; ritonavir y dextropropoxifeno puede incrementar las concentraciones séricas de dextropropoxifeno, provocando un riesgo mayor de depresión del SNC o de otros efectos adversos graves; puede incrementarse la biodisponibilidad oral del metoprolol y del propranolol, cuando se administran en forma concomitante con el dextropropoxifeno; se ha reportado confusión, ansiedad y temblores en algunos pacientes tratados en forma concomitante con dextropropoxifeno y orfenadrina; la administración concomitante de dextropropoxifeno y doxepina puede duplicar las concentraciones plasmáticas en el estado estacionario de doxepina y de desmetildoxepina. Esto puede incrementar la toxicidad de la doxepina (sedación, letargia, sequedad de boca, retención urinaria); la administración concomitante de paracetamol y cloranfenicol puede aumentar las concentraciones séricas del cloranfenicol; la administración concomitante de paracetamol y colestiramina puede reducir las concentraciones plasmáticas del paracetamol; la administración concomitante de paracetamol y diflunisal puede aumentar hasta en 50% las concentraciones plasmáticas del paracetamol; la administración concomitante de paracetamol y fenitoína puede aumentar en más de 40% el metabolismo del paracetamol, y disminuir su vida media en aproximadamente 25%. El riesgo de hepatotoxicidad por paracetamol aumenta si se administran estos dos medicamentos en forma concomitante; la administración concomitante de paracetamol y lamotrigina puede aumentar ligeramente la eliminación de la lamotrigina; la administración concomitante de paracetamol y metirapona puede disminuir la eliminación del paracetamol; la administración concomitante de paracetamol y probenecid puede prolongar la vida media del paracetamol y reducir su depuración. No es clara la importancia clínica de esta observación; la administración concomitante de paracetamol y sulfinpirazona puede aumentar el metabolismo del paracetamol; la administración concomitante de paracetamol y zidovudina se ha asociado con un aumento en la incidencia de neutropenia, en especial durante el tratamiento crónico. REACCIONES ADVERSAS: Mareo, sedación; náusea, vómito. Algunas de estas reacciones adversas pueden aliviarse si el paciente se recuesta. SOBREDOSIFICACIÓN: Es importante la medición temprana de la concentración sérica de paracetamol. El antídoto específico del paracetamol, la N-acetilcisteína, debe administrarse lo más pronto posible, preferentemente dentro de las 16 horas siguientes a la sobredosificación, para obtener resultados óptimos, o en todo caso, dentro de un plazo de 24horas. Se administra inicialmente a razón de 140 mg/kg de peso por vía oral, y se continúa con 70 mg/kg cada 4 h, hasta llegar a un total de 17 dosis.

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PARACETAMOL + CANNABINOIDES INTRODUCCIÓN: Actualmente el paracetamol o acetaminofén es el analgésico no opioide y antipirético más ampliamente utilizado. Se expende sin receta y es un analgésico casero común. Esta indicado en artralgias, mialgias, cefalalgias, o como medicación coadyuvante en dolor crónico. No constituye sustituto de AINES en trastornos inflamatorios crónicos ya que no es un antiinflamatorio eficaz. En general es bien tolerado, a diferencia de los AINES es rara la incidencia de efectos adversos gastrointestinales a dosis terapéuticas. FARMACOCINETICA: El mecanismo de acción del acetaminofén permanecía desconocido. A diferencia de los AINES no era eficaz inhibidor de las sintasas de prostaglandina G/H en sitios con altas concentraciones de peróxidos. La molécula exhibe varios mecanismos de acción, algunos de ellos desconocidos hasta hace poco. Los más importantes son:  La inhibición de una proteína llamada COX-3, que se expresa en los sistemas nervioso y vascular a nivel central sección IIIb. 

La activación de canales TRPA1 presentes en neuronas y la estimulación indirecta de receptores de cannabinoides CB1 abundantes en el sistema nervioso, en los cuales ejercen su efecto también algunos compuestos del Cannabis.

DOSIS: A dosis de 1000 mg/día inhibe 50% de ambas isoformas de COX en voluntarios sanos. Que en las zonas de injuria tisular haya altas concentraciones de peróxido, explica la falta de actividad antiinflamatoria del fármaco. INDICACIONES Y USOS: A la fecha es variada la evidencia que indica que la analgesia que produce el paracetamol esta mediada por el sistema cannabinoide endógeno. Se debería a la activación indirecta de los receptores cannabinoides CB1. En el cerebro y en la médula espinal, el paracetamol, a continuación de la desacetilación a su amina primaria (p-aminofenol), se conjuga con ácido araquidónico por medio de la enzima hidrolasa de amida de ácidos grasos (FAAH). El resultante es N-araquidonoilfenolamina, un compuesto conocido como AM404, potente inhibidor del transportador de araquidoniletanolamida (AEA), el principal cannabinoide endógeno. La N-araquidonoilfenolamina además es agonista en los receptores TRPV1 y por otro lado la inhibición de la recaptación de araquidoniletanolamida (AEA), lleva a niveles aumentados de cannabinoides endógenos. En un ensayo en ratas con hot plate, el efecto analgésico del paracetamol se previene con dos antagonistas de los receptores CB1 (AM281 y SR141716A) a dosis que previenen la actividad analgésica del agonista CB1 HU210. Esta abolición del efecto analgésico provocada por el bloqueo a los receptores

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología cannabinoides orientaba hacia el sistema cannabinoide endógeno como sistema que media el efecto analgésico del paracetamol. De esta manera podemos inferir que el paracetamol es un pro-fármaco, logrando analgesia por medio del agonismo indirecto cannabinoide.

TRAMADOL + ACETAMINOFÉN MK (37.5; 325 MG) Analgésico combinado de acción central en tabletas cubiertas: COMPOSICIÓN: Cada tableta cubierta contiene acetaminofén 325mg, tramadol clorhidrato 37.5 mg; excipientes, c.s. INDICACIONES: 

Analgésico para el dolor moderado a severo agudo o crónico.



Tramadol/acetaminofén está indicado para el alivio del dolor moderado a severo, sea agudo o crónico, así como en medidas diagnósticas dolorosas y el dolor quirúrgico.



En ginecología-obstetricia: Estados postoperatorios, procedimientos diagnósticos o terapéuticos dolorosos, legrados, biopsias.



Cirugía-traumatología:

Fracturas,

traumas,

quemaduras,

dolor

postoperatorio. 

Neurología:

Dolor

neuropático

como

neuropatía

diabética

y

posherpética, neuralgia trigeminal. 

Oncología: De gran utilidad para el manejo de dolor de origen tumoral agudo y crónico.



En intervenciones diagnósticas y terapéuticas en gastroenterología, urología, otorrinolaringología y otras especialidades.

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POSOLOGÍA: 

Adultos y mayores de 12 años: 3 tabletas al día, hasta 2 tabletas cada 6 horas.



Máximo 8 tabletas al día.



Intervalo mínimo entre cada toma debe ser de 4 horas.

No se debe administrar durante un tiempo mayor al necesario, si se requiere un tratamiento a largo plazo, se debe hacer un monitoreo médico cuidadoso y regular. No se recomienda el uso en niños y en ancianos mayores de 75 años, se recomienda incrementar el intervalo entre las dosis a 9 horas. Las tabletas no deben partirse, ni masticarse, deben deglutirse completas con suficiente líquido. No se recomienda el uso en caso de insuficiencia renal con depuración de creatinina < 10 ml/min. Cuando la depuración de creatinina está entre 10 y 30 ml/min, administrarlo cada 12 horas.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura inferior a 30 ºC. Venta bajo estricta fórmula médica retenida. PRESENTACIÓN:

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología Caja por 10 tabletas cubiertas. FARMACOLOGÍA: Tramadol/acetaminofén es la asociación sinérgica combinada a dosis fijas del clorhidrato de tramadol, un opioide atípico con un analgésico el acetaminofén. El clorhidrato de tramadol es un producto aprobado por la FDA (USA), la EMEA (Europa) y recomendado por la OMS a nivel mundial. En Colombia se encuentra incluido en el Plan Obligatorio de Salud (POS); tiene una acción opioide débil acompañada de una acción sinérgica monoaminérgica sobre sistemas neuromoduladores descendentes. El acetaminofén tiene una eficacia clínica demostrada como analgésico y antipirético, similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. Este principio activo resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal.

Ç

ABSORCIÓN: Los principios activos de tramadol/acetaminofén son absorbidos desde el tracto gastrointestinal; posterior a la administración oral, el clorhidrato de tramadol se absorbe rápida y casi completamente (al menos 90%). Las concentraciones séricas máximas se alcanzan unas dos horas después de su administración y su biodisponibilidad absoluta es cerca del 65%. Vidas medias séricas del clorhidrato de tramadol y su metabolito M1 en humanos son de 6,8 y 9,4 horas respectivamente y en orina 6,2 y 7,2 horas respectivamente. El acetaminofén se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal, alcanza su máxima concentración plasmática en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas y su unión a proteínas plasmáticas es variable.

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ELIMINACIÓN: 

El clorhidrato de tramadol es metabolizado por desmetilación O- y N- y subsiguiente conjugación, en los seres humanos se elimina mucho más droga intacta en la orina. El único metabolito farmacológicamente activo es el O-desmetiltramadol (M1).



El acetaminofén es metabolizado en el hígado y excretado en la orina principalmente como glucurónidos (60%) y sulfatos conjugados (35%) o cisteína (3%), menos del 5% es excretado sin cambios.

MECANISMO DE ACCIÓN: En cuanto al mecanismo de acción del acetaminofén se postula que es similar a la de los salicilatos pero sin actividad antiinflamatoria. El acetaminofén igualmente baja la temperatura corporal en pacientes con fiebre pero raramente por debajo del valor normal, actúa en el hipotálamo para producir antipíresis, la disipación del calor se incrementa como resultado de la vasodilatación e incremento del flujo sanguíneo periférico. El clorhidrato de tramadol es una molécula sintética con actividad analgésica central, es un “opioide atípico” cuya acción se explica por dos mecanismos: uno como opioide débil y un mecanismo monoaminérgico sobre sistemas neuromoduladores descendentes, los dos mecanismos son sinérgicos. Tanto el principio activo como su metabolito M1 actúan como agonistas opiáceos, aparentemente por una actividad selectiva en el receptor mu, adicionalmente inhibe la recaptación de ciertas monoaminas. EFECTOS ADVERSOS: Con tramadol/acetaminofén los efectos indeseables informados frecuentemente y observados en más del 10% de los pacientes son: 

más

Náusea

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Mareo



Somnolencia

Ocasionales (1-10%): vómito, estreñimiento, sudoración, boca seca, cefalea y confusión. En algunos pacientes se puede presentar irritación gastrointestinal y reacciones dermatológicas prurito, rash, urticaria. Si se exceden considerablemente las dosis recomendadas o se administran junto con depresores centrales, puede ocurrir depresión respiratoria. Con el clorhidrato de tramadol se puede presentar dependencia física con reacciones de abstinencia, similar a las que ocurren con otros opioides: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hipercinesia, temblor y síntomas gastrointestinales. El acetaminofén en general es bien tolerado. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: 

Hipersensibilidad a los componentes.



Depresión respiratoria.



Estados asmáticos.

Adminístrese con precaución en insuficiencia hepática o renal. No administrarse en menores de 12 años; ascitis; toxemia del embarazo; shock hipovolémico o séptico; depresión del sistema nervioso severo; extrema precaución en pacientes con hipercapnia, anoxia, depresión respiratoria, convulsión, alcoholismo agudo, hipotiroidismo, asma, EPOC. Contraindicado en casos de intoxicación aguda por hipnóticos, analgésicos de acción central, opioides y otras drogas psicotrópicas. No debe ser coadministrado en pacientes que reciben IMAOS o los han recibido en los 14 días previos a la indicación del medicamento.

CAFIASPIRINA ASPIRINA 500 mg y CAFEINA 40 mg COMPOSICIÓN: Cada comprimido contiene:  Aspirina: 500 mg 

Cafeína: 40 mg

ACCIÓN TERAPÉUTICA:

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología Analgésico - Antiinflamatorio –Antifebril. USO DEL MEDICAMENTO: CAFIASPIRINA está indicada para el alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o moderados, como dolores de cabeza, dentales, de espalda, musculares y articulares. Alivio sintomático de los estados gripales y resfríos que se acompañan de mal estado general y fiebre, y para reducir la fiebre.

POSOLOGÍA: 

Adultos: 1 comprimido cada 6 horas, si es necesario, hasta un máximo de 6 comprimidos en 24 horas.



No tome más de la dosis máxima indicada.



Tome los comprimidos con suficiente cantidad de agua, de preferencia después de las comidas o con algún alimento.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Este medicamento no debe administrase a niños menores de 15 años sin consultar al médico. Consulte al médico si el dolor persiste más de 5 días, o si la fiebre persiste por más de 3 días; si se observa empeoramiento de los síntomas o aparición de nuevos síntomas consulte al médico inmediatamente. No use este medicamento en caso de hipersensibilidad conocida al ácido acetilsalicílico u otros salicilatos, a la cafeína; en presencia de trastornos hemorrágicos; de úlceras gástricas o duodenales, insuficiencia renal y/o hepática. En caso que aparezcan molestias gastrointestinales, erupciones cutáneas, dificultades respiratorias, vértigo, consulte con el médico. Si padece asma, diabetes, hipertensión arterial no controlada, gota, hemofilia u otros problemas de coagulación sanguínea; consulte con su médico. No administre este medicamento a menores de 15 años en caso de síntomas de gripe o varicela ya que puede incrementar el riesgo a desarrollar. SÍNDROME DE REYÉ: Las personas de edad avanzada no deben tomar este medicamento sin consultar al médico, ya que son más propensas a padecer efectos adversos. PROYECTO DE ROTULO/PROSPECTO:  Si usted consume 3 o más vasos de bebidas alcohólicas por día, consulte con su médico. 

No asociar con comidas, bebidas o medicamentos que contengan cafeína.



Dosis mayores a 60 mg de cafeína aumentan el estado de alerta.

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología 

Si usted está tomando algún medicamento, o está embarazada o dando de mamar consulte con su médico antes de ingerir este medicamento.

REACCIONES ADVERSAS: Hipersensibilidad, urticaria, picazón, náuseas, vómitos, irritación gástrica con o sin pérdida de sangre por materia fecal, alteraciones sanguíneas. La cafeína puede producir mareos, irritabilidad, nerviosismo, taquicardia o aumento de la frecuencia cardiaca. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No debe ser tomado con anticoagulantes, hipoglucemiantes orales, diuréticos, antianginosos, corticoides. Si usted ingiere regularmente otro medicamento consulte a su médico antes de tomar este producto a fin de evaluar posibles interacciones entre los mismos.

OXICODONA + PARACETAMOL MECANISMO DE ACCIÓN:  Oxicodona: El mecanismo exacto de acción no es completamente conocido, aunque se cree que actúa inhibiendo selectivamente la liberación de neurotransmisores de las terminaciones nerviosas aferentes que conducen estímulos dolorosos. Además, la oxicodona es un agonista de los receptores de opioides µ y en menor medida de los k. 

Paracetamol: Posee un efecto analgésico y antipirético, es un débil inhibidor de las prostaglandinas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:  La oxicodona es un analgésico semisintético con múltiples acciones similares a la morfina. Su principal propiedad de valor terapéutico es su acción analgésica cuando se administra por vía oral y su efecto sedante. 

El paracetamol es un analgésico derivado del paraminofenol, que tiene propiedades analgésicas y antipiréticas con pobre efecto antiinflamatorio. Se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal y tiene una distribución uniforme hacia los tejidos y líquidos corporales. La concentración plasmática máxima se alcanza a los 30-60 minutos y a dosis terapéuticas, la vida media plasmática es de 2 horas aproximadamente.

CONTRAINDICACIONES:  Antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de estos medicamentos.

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología La oxicodona deberá evitarse en los siguientes casos:  Depresión respiratoria: Puede causar depresión respiratoria por efecto directo sobre el centro respiratorio del tallo cerebral. 

Dolor abdominal agudo: Debido a que la oxicodona actúa también en el músculo liso, a nivel gastrointestinal modifica el tono y la motilidad, por lo que en casos de dolor abdominal agudo pudiera enmascarar el cuadro y el curso clínico de la enfermedad.



En casos de intoxicación aguda por alcohol, Delirium tremens y en combinación con medicamentos depresores del SNC.



Durante el embarazo y la lactancia.



Traumatismo craneoencefálico e hipertensión intracraneal.

POSOLOGÍA:  Oxicodona/Paracetamol: Oral-tabletas Administración: 5 mg/325 mg cada 6 horas

CODEINA + ASPIRINA /CARISOPRODOL MECANISMO DE ACCIÓN:  Aspirina: Interfiere con la síntesis de las prostaglandinas inhibiendo de forma irreversible la ciclooxigenasa, una de los dos enzimas que actúan sobre el ácido araquidónico. 

Codeína: Es un agonista opiáceo débil en el SNC. La actividad analgésica de la codeína es debida a su conversión a la morfina.



Carisoprodol: Actúa interrumpiendo la comunicación neuronal dentro de la formación reticular y la médula espinal.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:  Aspirina: ayuda a reducir el dolor, actualmente no se lo usa para tal efecto si no por sus efectos antitrombóticos. 

Codeína: es un narcótico disminuye el dolor.



Arisoprodol: relaja los músculos.

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología Este medicamento se utiliza para tratamientos a corto plazo (2 a 3 semanas) y suele usarse acompañado de reposo y fisioterapia para aliviar el dolor de esguinces, espasmos o lesiones. CONTRAINDICACIONES:  Alergia a la aspirina, carisoprodol, o codeína. 

Trastorno hemorrágico o de la coagulación de la sangre.



Niveles bajos de plaquetas en la sangre.



Porfiria es un trastorno enzimático genético que causa síntomas que afectan la piel o el sistema nervioso.



Historial de asma o una reacción alérgica grave a la aspirina al síndrome de la tríada de aspirina, causada por tomar aspirina u otros antiinflamatorios no esteroides AINES.

POSOLOGÍA:  Tabletas: 325 mg / 200 mg / 16 mg cada 6 horas.

KETOROLACO +TRAMADOL

DOSIS:  10mg de ketorolaco/ 25mg de tromadol cada 12 horas. INDICACIONES: Indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor moderado a severo de origen agudo, en el tratamiento del dolor postoperatorio, en el tratamiento del dolor dental, en migraña y cefalea.

NAPROXENO + PARACETAMOL Combinaciones Farmacológicas | 4º Semestre “4” 34

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DOSIS:  275mg de Naproxeno/ 500mg de paracetamol cada 12 horas. INDICACIONES:  Tratamiento de la fiebre: Antipirético. 

Tratamiento del dolor y la inflamación: Alivio del dolor leve a moderado, especialmente cuando se desea también acción antiinflamatoria, p. ej., después de una intervención dental, obstétrica u ortopédica.

ZALDIAR PARACETAMOL + TRAMADOL DOSIS:  Tramadol clorhidrato 37,5 mg más paracetamol 325,0 mg cada 4 o 6 horas. INDICACIONES: Tratamiento sintomático del dolor moderado a intenso que no responde al uso de analgésicos de acción periférica utilizados solos. CONTRAINDICACIONES:  Hipersensibilidad conocida a tramadol o paracetamol.  Intoxicación aguda con alcohol, fármacos hipnóticos, analgésicos de acción central, opioides o fármacos psicotrópicos.  Tratamiento previo o concomitante en los últimos 15 días para los Inhibidores de la MAO no selectivos y en la últimas 24 horas para los inhibidores selectivos MAO A y MAO B.  Uso concomitante de nalbufina, buprenorfina, pentazocina.

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología  Insuficiencia respiratoria grave.  Insuficiencia hepatocelular.  Epilepsia no controlada por el tratamiento.  Lactancia en caso de tratamiento a largo plazo. ADVERTENCIAS:  Tramadol no es un tratamiento de sustitución adecuado para los pacientes dependientes de opioides. Aunque tramadol es un agonista opioide, no puede suprimir los síntomas de abstinencia por supresión del tratamiento con morfina. 

Se han observado convulsiones principalmente en pacientes predispuestos o tratados con fármacos que pueden disminuir el umbral de convulsión. Los pacientes epilépticos controlados o los predispuestos a padecer convulsiones sólo deben ser tratados con tramadol cuando sea absolutamente necesario.



No se recomienda su uso en niños menores de 16 años, usar con precaución en ancianos.



Tratamiento debe ser breve o intermitente, su uso prolongado puede causar adicción.



Úsese con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones.



En adultos no se debe exceder la dosis límite de 4 gramos por día.



No se recomienda tomar alcohol durante el tratamiento.

KETOPROFENO + PARACETAMOL

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MECANISMO DE ACCIÓN:  Ketoprofeno: Impide la síntesis de prostaglandinas PGE2 responsables del dolor y la inflamación. 

Paracetamol: Posee un efecto analgésico y antipirético, es un débil inhibidor de las prostaglandinas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:  AINE con acción analgésica. 

Fiebre y dolor: Tratamiento sintomático de todas aquellas enfermedades que cursen con estos síntomas como: infecciones respiratorias, dolores osteomusculares, otalgias, postoperatorio de amígdalas y cirugía orofaríngea, procesos dentarios, traumatismos y cefaleas, cuando se busque efecto analgésico y antipirético, y como complemento del tratamiento etiológico.

POSOLOGÍA: Oral  Comprimidos:  

Administración: 100/300 mg cada 8 h.

Suspensión: 

Niños < 4 años: 2,5 ml cada 8 h.



Niños > 4 años: 5 ml cada 8 h.

Contraindicaciones:  Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, niños < 2 años, enfermedades hepáticas, concomitante con anticoagulantes, trastornos de la coagulación, úlcera péptica activa. 

Insuficiencia hepática.



Embarazo.

LACTANCIA:  Ketoprofeno: Aunque las pruebas teratogénicas han sido satisfactorias, se aconseja no administrarlo durante la lactancia.

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología 

Paracetamol: Ha sido detectado en la leche materna, por lo que no deberá ser empleado durante la lactancia.

INTERACCIONES: Deben tomarse precauciones al utilizarlo simultáneamente con los siguientes fármacos: anticoagulantes, ciclosporina, diuréticos, fenobarbital, hidantoínas, metotrexato, probenecid y sulfonamidas.  Laboratorio: El ketoprofeno y sus metabolitos en orina interfieren en las pruebas para detectar: albúmina, sales biliares, 17-cetosteroides o 17-hidroxicorticosteroides en orina.

PARACETAMOL + ÁC. ASCÓRBICO INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor leve o moderado. Estados febriles. POSOLOGÍA: Oral Administraciones:  330/200 - 620/400 mg cada 4-6 h. 

Niños 8-10 años: 330/200 mg cada 6 h.



Niños > 10 años: 500/300 mg cada 6 h.

CONTRAINDICACIONES:  Enfermedades hepáticas, embarazo. 

Insuficiencia hepática: Contraindicado en enfermedades hepáticas



Insuficiencia renal: Administración prolongada de dosis elevadas de paracetamol aumenta el riesgo de aparición de efectos renales adversos. No exceder de 50-100 mg de vitamina C, existe riesgo de hiperoxalatemia y cristalizaciones de oxalato.



Lactancia: Precaución. La vitamina C se excreta, no se conoce el efecto de dosis altas.

PARACETAMOL + ASPIRINA La aspirina, el paracetamol y el ibuprofeno son tres medicamentos que se administras en las farmacias sin receta y que utilizamos en muchas ocasiones de nuestra vida diaria, por ello, están casi siempre presentes en nuestros hogares. Tienen en común la función de quitar el dolor, por tanto son todos ellos medicamentos del tipo analgésico, pero aunque compartan esta

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología característica, no son lo mismo. Se trata de tres medicamentos diferentes con unos efectos distintos y que se utilizan para un tipo de dolor u otro dependiendo de la situación. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Ácido acetilsalicílico La aspirina tiene función analgésica reduce el dolor, antiinflamatoria reduce la inflamación, antipirética combate la fiebre y antiagregante plaquetario inhibe la acumulación de plaquetas en los vasos sanguíneos. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Paracetamol El paracetamol tiene función analgésica y también antipirética, pero no antiinflamatoria. Al igual que la aspirina, actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandina, pero si la primera lo hacía sobre la zona dañada, el paracetamol lo hace sólo en el cerebro. Debemos saber que la mezcla de estos medicamentos no suma el efecto analgésico de los mismos. 

No consumir alcohol, pues aumenta el riesgo de sufrir hemorragias digestivas, y aumenta el efecto dañino de las mismas sobre el hígado.

DOSIS Paracetamol 1g cada 8 horas. ASA 500 mg cada 4 horas semivida 2-3 horas.

DICLOFENACO SÓDICO + PARACETAMOL

POSOLOGÍA: Vía de administración: Oral DOSIS:  Diclofenaco Sódico 50 mg. + Paracetamol 500 mg. *Como analgésico: Dosis inicial: 2 tabletas, continuar con 1 tableta 3 veces al día según sea necesario. *Como antidismenorreico: Dosis inicial: 2 tabletas, continuar con 1 tableta según sea necesario.

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología *Artritis Reumatoide: Dosis inicial: 1 tableta cada 6 a 8 horas, una vez obtenida la respuesta satisfactoria, continuar con 1 tableta 2 veces al día. ACCIÓN FARMACOLÓGICA:  Antiinflamatario-analgésico-antipirético: es una asociación de dos principios activos cuyo sinergismo tiene un efecto rápido, seguro y eficaz sobre el alivio del dolor y la inflamación de diversa etiología. Contiene en su formulación: 

Diclofenaco Sódico: antiinflamatorio no esteroideo (AINE) potente acción antiinflamatoria y analgésica; como resultado de la inhibición en la actividad de la enzima ciclo-oxigenasa, disminuyendo la formación de los precursores de prostaglandinas y tromboxanos, derivados del ácido araquidónico, responsables y mediadores de la inflamación y el dolor.



Paracetamol: analgésico que puede actuar inhibiendo la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central y un menor efecto a nivel periférico bloqueando la generación del impulso doloroso.

INDICACIONES: Está indicado en el tratamiento:  Del dolor leve a moderado, especialmente antiinflamatoria puede ser deseada.

cuando



Del dolor e inflamación de los procesos post-operatorios.



Del dolor e inflamación en procesos odontoestomatológicos.



Del dolor e inflamación en procesos otorrinolaringológicos.



De dismenorrea primaria cólico menstrual.



De artritis reumatoidea aguda o crónica.



Del dolor y la inflamación post-traumáticas.



Del dolor e inflamación no reumática.



De espondilitis anquilosante aguda.



De osteoartritis aguda o crónica.

la

acción

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología REACCIONES ADVERSAS: Reacciones de hipersensibilidad con Diclofenaco Sódico pueden ser similares a las reportadas con el ácido acetil salicílico (AAS): rinosinusitis, asma o angioedema, urticaria, anafilaxis han sido reportadas, tanto en pacientes sensibles al ácido acetil salicílico (AAS) como en aquellos sin hipersensibilidad conocida a estos agentes.

OXICODONA + IBUPROFENO ACCIÓN TERAPÉUTICA:  Medicamento que contiene un analgésico narcótico y un AINES. Acción rápida, eficaz y bien tolerada en pacientes con dolor moderado a severo después de la cirugía dental. INDICACIONES: Tratamiento del dolor post-operatorio. Se utiliza para tratar los dolores moderados a severos que duran 7 días o menos. DOSIS Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Oxicodona 5mg + ibuprofeno 400mg VO cada 6 horas por 6 días. No tome más de 4 tabletas en 24 horas a menos que lo indique un médico. CONTRAINDICACIONES:  No en reacciones alérgicas, incluyendo asma al ibuprofeno, la oxicodona, la aspirina o analgésicos similares.  Riesgo de úlceras estomacales graves ya veces fatales y sangrado.  No use si es alérgico a cualquier ingrediente de ibuprofeno / oxicodona o cualquier otro medicamento de codeína o la morfina relacionados por ejemplo, codeína.  No en embarazo. Si usted usa oxycodone durante su embarazo, su bebé puede volverse dependiente de la medicina.  El uso incorrecto de un medicamento narcótico puede causar adicción, sobredosis o la muerte.  Este medicamento puede perjudicar su pensamiento o reacciones. Evite manejar u operar maquinarias antes de saber cómo el ibuprofeno y

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología oxycodone le afectará. Mareos o somnolencia severa puede causar caídas u otros accidentes.  Evite beber alcohol puede aumentar su riesgo de sangrado en el estómago mientras esté tomando ibuprofeno. EFECTOS ADVERSOS: 

Dolor de cabeza, mareo.



Somnolencia.



Náusea leve.



Vómito.



Dolor de estómago.



Estreñimiento, diarrea.



Visión borrosa.



Boca seca.

KETOROLACO + TROMETAMINA INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio no esteroideo. Analgésico no narcótico. Muestra una débil actividad antipirética. Es un fármaco que actúa impidiendo la formación de prostaglandinas en el organismo. Reduce el dolor y también actúa aliviando o reduciendo la fiebre. Tratamiento a corto plazo del dolor. DOSIS: Ampolletas con 30 mg/ml:  IV: 30 mg cada 6 horas, sin sobrepasar la dosis máxima de 120 mg.  IM: 30 mg cada 4-6 horas, sin sobrepasar la dosis máxima de 120 mg. EFECTOS SECUNDARIOS: 

Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náusea, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatulencia sensación de plenitud, disfunción hepática, estomatitis,

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología vómito, gastritis, eructos, edema, astenia, mialgia, aumento de peso, rubor, palidez, hipertensión, púrpura. 

Se observa también somnolencia, mareo, cefalea, sudoración, boca seca, nerviosismo, parestesia, pensamientos anormales, depresión, euforia, sed excesiva, incapacidad para concentrarse, insomnio, estimulación, vértigo, disnea, asma; polaquiuria, hematuria, prurito, urticaria, rash, anormalidades del gusto y de la vista, tinnitus.



Aunque raramente, se han observado como reacciones adversas; insuficiencia renal aguda, dolor en el flanco con o sin hematuria y/o azoemia, hiponatremia, hipercaliemia, síndrome urémico hemolítico, retención urinaria, reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, broncospasmo, edema laríngeo.

Hipotensión, rubor, rash, hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática, síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, rash maculopapular, sangrado de herida posquirúrgica, trombocitopenia, epistaxis convulsiones, sueños anormales, alucinaciones, hipercinesia, pérdida de la agudeza auditiva, meningitis aséptica y síntomas extrapiramidales. CONTRAINDICACIONES: 

En pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente, perforación gastrointestinal reciente o antecedentes de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva. También, en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. En el parto. Pacientes con hipersensibilidad, hemorragia cerebrovascular posible y confirmada, que estén recibiendo tratamiento con ácido acetilsalicílico u otros AINES. En niños en el postoperatorio de amigdalectomía. Como analgésico antes de una intervención quirúrgica por el riesgo de hemorragia. 

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental:

La administración consecutiva de 360 mg durante 5 días puede producir dolor abdominal y úlcera péptica la cual remite con la descontinuación del tratamiento. Se ha reportado acidosis metabólica con la sobredosificación intencional.

DICLOFENACO + MISOPROSTOL Es una combinación de dos medicamentos diferentes. El diclofenaco es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE). Se utiliza para reducir la inflamación y para tratar el dolor. El misoprostol protege al estómago contra úlceras. Este medicamento se utiliza para la artritis en personas con alto riesgo de padecer úlceras estomacales por el tratamiento de AINE.

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DOSIS: 

Diclofenaco/misoprostol 50 mg/200 mg.

USO DEL MEDICAMENTO: Tome este medicamento por vía oral con un vaso lleno de agua. Siga las instrucciones de la etiqueta del medicamento. No corte, triture ni mástique este medicamento. Puede tomarlo con o sin alimentos. Si le produce malestar estomacal, tómelo con alimentos. Tome sus dosis a intervalos regulares. No tome su medicamento con una frecuencia mayor a la indicada. El uso prolongado puede aumentar el riesgo de sufrir un ataque cardiaco o un derrame cerebral. Acerca del uso de este medicamento en niños interconsulta con su pediatra. Los pacientes de más de 65 años de edad pueden presentar reacciones más fuertes y necesitar dosis menores. EFECTOS SECUNDARIOS: Efectos secundarios que debe informar a su médico o a su profesional de la salud tan pronto como sea posible:          

Reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o urticarias, hinchazón de la cara, labios o lengua. Heces de color oscuro o de aspecto alquitranado, sangre en la orina o vómito con sangre. Hablar arrastrando las palabras o debilidad en un lado del cuerpo. Aumento de peso o hinchazón que no tienen explicación. Color amarillento de los ojos o la piel. Dificultad al respirar o sibilancias. Cansancio o debilidad inusual. Dolor en el pecho. Náuseas, vómito. Visión borrosa.

Efectos secundarios que, por lo general, no requieren atención médica:   

Diarrea. Mareos. Más o acidez estomacal.

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología   

Dolor de cabeza. Calambres o irregularidad menstrual. Calambres o dolores estomacales.

No tome esta medicina con ninguno de los siguientes medicamentos: 

Cidofovir



Quetorolac



Metotrexato



Pemetrexed

ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO: Informar al profesional de salud si presenta alguno de los siguientes problemas:    

Asma, especialmente el sensible a la aspirina. Cirugía de bypass coronario con injerto en las últimas 2 semanas. Consume más de 3 bebidas alcohólicas por día. Si la paciente está embarazada o buscando quedar embarazada si está amamantando a un bebé.



Enfermedad cardiaca o problemas circulatorios, como insuficiencia cardiaca o edema de pierna retención de líquido alta presión sanguínea enfermedad renal, enfermedad hepática, úlceras o sangrado estomacal una reacción alérgica o inusual al diclofenaco, a la aspirina, a otros AINE, al misoprostol, a otros medicamentos, alimentos, colorantes o conservantes.

CONTRAINDICACIONES: Si el dolor no mejora, informe a su médico o a su profesional de la salud. Consulte con su médico antes de tomar otros analgésicos. No se trate usted mismo. Este medicamento no previene ataques cardiacos o derrames cerebrales puede aumentar la posibilidad de padecer un ataque cardiaco o un derrame cerebral. La utilización prolongada de este medicamento y pacientes con enfermedad cardiaca puede aumentar esta posibilidad. Evite tomar medicamentos, tales como ibuprofeno y naproxeno con este medicamento. Es probable que se produzcan efectos secundarios, como molestias estomacales, náuseas o úlceras.

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Universidad Central del Ecuador Facultad de Odontología Cátedra de Farmacología Este medicamento puede provocar úlceras o hemorragia del estómago y los intestinos en cualquier momento. No fume ni ingiera alcohol. Esto irrita aún más el estómago y puede hacerlo más susceptible a daño por el uso de este medicamento. Pueden ocurrir úlceras y hemorragia sin síntomas de alerta y pueden provocar muerte. Este medicamento puede provocar que sangre con mayor facilidad. Trate de no lastimarse los dientes y las encías al cepillarlos o limpiarlos con hilo dental.

PARACETAMOL + CODEÍNA INDICACIONES TERAPÉUTICAS: 

Dolor de intensidad moderada.

POSOLOGÍA: 

Administración paracetamol/codeína fosfato: Oral

DOSIS: Mayores de 15 años:  325/15 mg-650/30 mg por toma, espaciando las tomas mín. 4 horas, o bien 500/30 mg-1.000/60 mg cada 6-8 o 24 horas. Niños < 12 años:  La codeína no debe utilizarse en