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DETERMINAR LOS ESTIMULANTES CENTRALES Y BULBARES. Se denominan estimulantes centrales del sistema nervioso centrar a las drogas que aumentan la actividad de diversos centros nerviosos. Mucha de ellas, a dosis elevada, son capaces de producir convulsiones y se denomina drogas convulsivantes; pero no se trata de una referencia cualitativa, si no cuantitativa, ya que, las convulsiones se deben una estimulación excesiva del cerebro o medula espinal. Todos tienen especificidad por sitios anatómicos determinados dentro del SNC, la cual se pierde al incrementar la dosis, y conduce a un efecto estimulante sobre todas las estructuras del SNC. Se clasifican de acuerdo a su predominio primario de acción  Predominio cortical H metilxantinas, anfetaminas.  Predominio bulbar H analépticos.  Predomino medular H estricnina. Predominio Cortical Metilxantinas: Son alcaloides extraídos de plantas La primera en aparecer fue la cafeína (deriva del café), luego la teofilina (del té) y últimamente se obtuvo la teobromina (del cacao). Mecanismo de Acción: Existen dos mecanismos de acción propuestos para estos fármacos, uno de ellos indica que provocan sus efectos a través de la inhibición de las enzimas fosfodiesterasas, lo que provoca un incremento de las concentraciones intracelulares de AMP. El otro mecanismo es el de antagonismo competitivo de la adenosina en sus receptores A1, lo que incluye una vasodilatación renal, bronco dilatación y estimulación cardiaca. Efectos Farmacológicos: Músculo liso: provocan la relajación. La teofilina es la más potente en esta acción. Sistema Nervioso Central: estimulación potente. Incrementando fundamentalmente el estado de alerta. Altas dosis pueden conducir a convulsiones. Potente estimulación de los centros respiratorios bulbares, por aumentar la sensibilidad de los receptores de CO2, observándose un aumento del volumen minuto. Sistema Cardiovascular: varían según el estado del paciente, vía y dosis. Provocan una leve disminución de la resistencia venosa periférica. En el corazón provocan un aumento leve de la frecuencia cardíaca, con aumento del inotropismo. Son potencialmente arritmiogénicas, en animales cardiópatas no es recomendado su uso. Riñón: aumento en la producción de orina (teofilina) y aumento de la diuresis. Todo se explica por aumento de la presión de filtración en la cápsula de bowman.

Músculo Esquelético: el aumento en el rendimiento en animales de deporte tratados con cafeína se debe al aumento de la capacidad respiratoria con el consecuente aporte de oxígeno al músculo. Farmacocinética: Poseen muy buena absorción gastrointestinal, y también en la administración IM. Se distribuyen ampliamente debido a su liposolubilidad, y pese a su alto grado de unión a proteínas plasmáticas. El metabolismo es variable con el fármaco y con la especie. Sufren una desmetilación y luego los metabolitos son eliminados por orina sin conjugación previa. Todas dan como metabolitos teofilina o teobromina, estos son los que se buscan en la orina para detectar doping, ya que en equinos la teobromina es de mayor vida media. Usos clínicos: La teofilina se usa en el tratamiento de afecciones bronquiales en equinos (EPOC). La cafeína se utiliza como estimulante, aunque está prohibido su uso en animales de competición. Poseen un efecto diurético, por provocar una dilatación de la arteriola aferente, aumentada el número de glomérulos funcionales. El uso está contraindicado en cardiópatas e hipertensos. Anfetaminas Son fenilaminas, que atraviesan la barrera hemato-encefálica. Poseen buena absorción nasal y gastrointestinal. Poseen metabolismo hepático Generan tolerancias. Son antagonistas indirectos del sistema nervioso simpático, provocan liberación de catecolaminas e inhiben su recaptación, por estimulo central. Ejemplos: éxtasis, dexanfetamina, metilanfetamina, etc. Predominio medular: Estricnina es un alcaloide obtenido de las semillas maduras y secas de la strychnos nux vomica. ES poco soluble en agua y en éter, y de máxima en cloroformo. Es de rápida absorción en el tracto gastrointestinal (30-40 minutos). Su metabolismo es hepático y su eliminación por orina. Su mecanismo de acción se basa en su antagonismo no competitivo con el NT inhibidor de la glicina en sus receptores postsinápticos. A nivel de los canales de Cl, bloquea los canales de Cl. Causando una potente estimulación medular que se caracteriza por convulsiones tónicas, hiperreflexia, vómitos, micción, defecación y posición opistotoma. Tratamiento de intoxicación:

     

Clorhidrato de apomorfina (no si ya están presentes las convulsiones). Lavado gástrico. Depresores: benzodiacepinas (elección), barbitúricos. Ventilación respiratoria Lugar oscuro Hidratación con dextrosa al 5%

Predominio Bulbar Pentilentetazol y picrotoxina Analépticos potentes con escasa ventana terapéutica Acción vagal sobre ese centro vasomotor. Aumenta la profundidad y el ritmo respiratorio Sirve para tratar intoxicaciones con avermectinas. No hay preparados disponibles. Basan su mecanismo de acción en el antagonismo del GABA. En casos de intoxicación aparece hipertensión, sialorrea, emesis, parálisis respiratoria y convulsiones tónico clónicas. Doxapram Potente analéptico de acción mixta, de amplio margen terapéutico. Sufre redistribución y su velocidad de acción es rápida (5-15 minutos). Mejora la respiración globalmente Su uso es seguro en neonatos Se denomina de acción mixta porque en el SNC (a nivel del GABA) y a nivel periférico inhibe la liberación de dopamina hacia el centro respiratorio Como efectos secundarios se observa inquietud, tos y nauseas. En casos de intoxicación se observan temblores, hipertensión, taquicardia, temblores y hasta convulsiones tónico clónico. Bemegrida: Congénere del fenobarbital Es un antagonista a nivel del GABA. Causa contracciones musculares y convulsiones. Niquetamida: Derivado de piridina. Buena absorción por todas las vías (IV, mejor). Su mecanismo de acción también es antagonista del GABA, rápidamente desarrolla tolerancia y pueden observarse efectos rebote.

DROGAS ANTIDEPRESIVAS.

Los antidepresivos son medicamentos para el tratamiento de las depresiones mayores. Se dividen en tres clases: los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), los tricíclicos, y los antidepresivos de segunda generación, que actúan sobre la recaptación de los tres principales neurotransmisores que intervienen en la depresión, es decir, la serotonina, la dopamina o la noradrenalina, o de dos de ellas. Estos últimos fármacos se encuentran entre los más recetados actualmente en psiquiatría. La mayoría de los antidepresivos son eficaces también en el tratamiento de los trastornos de ansiedad, frecuentemente asociados a las depresiones. Algunos antidepresivos se usan también para el tratamiento de otras dolencias. Así, por ejemplo, los tricíclicos se recetan en caso de dolor neuropático y de dolor crónico, aunque el paciente no sufra depresión o ansiedad. Para estos tratamientos se emplean dosis menores, y a menudo producen efectos más rápidos que otros medicamentos. Las drogas que tienen la propiedad de provocar trastornos mentales, verdaderas sicosis con convulsiones, se denomina DROGAS ALUCINOGENOS. Son derivadas del indol y análogos. ESTIMULANTES SIQUICOS Entre ellas se halla la cafeína, la teobromina y la teofilina, todas derivadas de la xantina y existen en el café, el cacao, el té entre otros.  Acción farmacológica: las tres tienen las mismas acciones farmacológicas; se diferencian solo en la intensidad sobre los diferentes sistemas orgánicos.  Mecanismos farmacológicos: Se cree que los efectos terapéuticos de los antidepresivos modernos están relacionados con una actividad sobre los neurotransmisores. En particular, por la inhibición de las proteínas transportadoras de la serotonina, dopamina o noradrenalina (norepinefrina), o dos de ellas al mismo tiempo. Inhibiendo de forma selectiva la recaptación de dichos neurotransmisores por esos antidepresivos, se incrementa el nivel de éstos en las sinapsis, es decir los puntos de conexión entre las neuronas, o células nerviosas. Por el contrario, los primeros antidepresivos, los inhibidores de la monoaminooxidasa, bloquean la oxidación de los neurotransmisores por la enzima monoaminooxidasa, que los descompone. Desarrollados también antes de los antidepresivos modernos, los antidepresivos tricíclicos previenen al igual que éstos la recaptación de neurotransmisores, pero de forma no selectiva, por lo que actúan entre otros sobre la serotonina, la noradrenalina y la dopamina a la vez. Aunque estos medicamentos son claramente efectivos

para tratar la depresión, la teoría actual aún deja algunas cuestiones sin respuesta. Por ejemplo, los niveles terapéuticos de concentración sanguínea se alcanzan en sólo unos pocos días y comienzan a afectar la actividad de los neurotransmisores en poco tiempo. Sin embargo, generalmente los cambios en el estado de ánimo tardan en aparecer cuatro semanas o más. Una explicación sostiene que la "desregulación" de los receptores para los neurotransmisores es aparentemente una consecuencia del exceso de señales entre las neuronas, y que por lo tanto el efecto tarda algunas semanas en notarse. Otra teoría, basada en investigaciones recientemente publicadas por los Institutos Nacionales de Salud de los Estados Unidos sugiere que los antidepresivos podrían derivar sus efectos de la promoción de laneurogénesis en el hipocampo. Investigaciones recientes apuntan a que los antidepresivos actuarían sobre algunos factores de transcripción llamados "genes reloj", los cuales también estarían involucrados en patologías situaciones de abuso de drogas y posiblemente en la obesidad.  Sistema Nervioso Central: actúan sobre la corteza cerebral, luego en el bulbo y finalmente sobre la medula, mostrando el paciente excitación, y en altas dosis pueden provocar convulsiones clónicas de origen cortical. Son capaces de contrarrestar a la acción de drogas depresoras centrales; así, pueden despertar a personas dormidas por acción de los barbitúricos .  Sistema Cardiovascular: son estimulantes cardiacos; en pequeñas dosis disminuyen la frecuencia por estimulantes del centro del vago en el bulbo; en dosis mayores provocan taquicardia, aumento de la fuerza de contracción y del volumen por minuto.  Sistema Respiratorio: las xantinas son estimulantes respiratorios, aumentan la frecuencia, amplitud y volumen/minuto respiratorios, por acción directa sobre el centro respiratorio.  Sistema Gástrico: Aumentan las secreciones gástricas, pero son irritantes por vía oral. Se absorben por todas las vías y se distribuyen en todos los órganos, donde se delimitan y se oxidan parcialmente, sobre todo en el hígado.  Estrategias De Tratamiento: En las mediciones de eficacia, un ensayo exitoso de antidepresivos requiere que al menos un 50% de los pacientes respondan a la medicación, lo que significa que se hayan reducido como mínimo un 50% de los síntomas depresivos. Sin embargo, diferentes formas de tratamiento pueden producir mejores resultados.

DROGAS SICOESTIMULANTES O DESPERTADORAS. Son de origen sintético y actúan como potentes estimulantes del sistema nervioso central.  Acción Farmacológica: Estas drogas poseen una acción estimulante central que afectan especialmente al cerebro. Estas aminas tienen la propiedad de estimular los mecanismos de vigilia, al punto de despertar a las personas y animales que están bajo efecto de hipnóticos, así como de producir insomnio y aliviar a pacientes afectados de narcolepsia; se denominan Sico estimulantes a las aminas y esta acción se atribuyen a la estimulación del sistema activador retículo mesencefalico laminas Los estimulantes son sustancias que aumentan el estado de vigilia, combaten el sueño, producen una sensación de energía incrementada y, a dosis elevadas, estados de excitación extrema. Entre las sustancias estimulantes se pueden dividir en naturales y químicos. EFECTOS FARMACOLOGICOS El psicoestimulante está catalogado como una droga psicotrópica la cual es un potente estimulante en el sistema nervioso central produciendo un cuadro caracterizado por hiperestimulación, hiperalerta, euforia y megalomanía. En dosis extremas produce también temblores, convulsiones y delirio. Con el uso repetido aparecen los efectos tóxicos en otras partes del cuerpo como son taquicardia, hipertensión, midriasis, contracciones musculares, formicación, alucinaciones visuales miniaturizadas, insomnio, ansiedad y nerviosismo extremo, ideas delirantes paranoides, conductas violentas y muertes debidas a colapso cardiorrespiratorio. Los psicoestimulante son una droga estimulante adictiva que activa mucho ciertos sistemas del cerebro. Su efecto en el sistema nervioso central es mayor. Algunos productos tienen algunos usos médicos, sobre todo para el tratamiento de la obesidad, pero su uso terapéutico es limitado. Los psicoestimulante químicos se fabrica en laboratorios ilegales y hay una alta probabilidad de que se abuse y se dependa de ella. El producto vendido en la calle se conoce por muchos nombres, tales como "speed", "meth" y "chalk" (anfetas, meta y tiza). El clorhidrato de metanfetamina consiste en cristales transparentes en pedazos parecidos al hielo, que se pueden inhalar al fumarlos y se llaman "ice", "cristal" y "glass" (hielo, cristal y vidrio). TOLERANCIA

Son capaces de producir tolerancia en un lapso de seis semanas a tres meses de uso continuo, al cabo del cual no es recomendable seguir con el tratamiento. A pesar de que anteriormente se pensaba que el psicoestimulante no desarrollaba tolerancia hay suficiente evidencia clínica hoy en día para que asevera que evidencia la tolerancia de dicha droga. Sin embargo la tolerancia en este caso no se debe a cambios en el metabolismo o la excreción de la sustancia sino más bien a mecanismos de adaptación farmacodinámicas a los efectos de la droga, debido a cambios neuroquímicos de mecanismos adaptativos del cerebro en presencia de la droga. También se nota una tolerancia a corto plazo debido a la depresión de los neurotransmisores en las terminaciones nerviosas. Por otra parte la tolerancia va a estar ligada con la idiosincrasia farmacológica. METABOLISMO Una vez en el cuerpo, el psicoestimulante es metabolizado principalmente por las colinesterasas, ya sea la plasmática, hepática o cerebrales. En los humanos los metabolitos resultantes son benzoil-ecgonina y el Ester metílico de la ecgonina. Estos metabolitos son productos más hidrosolubles que son excretados en la orina. La vida media del alcaloide de cocaína es de 19 a 168 minutos, lo que hace una vida media muy corta. Sin embargo los metabolitos pueden durar hasta 5 días en el plasma, detectándose en la orina hasta por 7 días luego del último consumo. TOXICIDAD En una encuesta realizada entre cirujanos plásticos en los Estados Unidos se obtuvo que en una estadística de cinco muertos, treinta y cuatro reacciones severas de ciento ocho mil pacientes de los que se les suministro psicoestimulante sin embargo es en el uso no médico donde se demuestra la mayor toxicidad y es a menudo frecuente la intoxicación sobre dosis y síntomas tóxicos la intoxicación se basa en estimulación severa en el sistema nervioso central, convulsiones y fallas respiratorias. La muerte puede ocurrir luego de cualquier ruta de administración si la dosis es suficiente, es más frecuente sin embargo luego de la administración intravenosa. DEPENDENCIA Estas drogas y sus derivados, en especial la anfetamina y demás aminas de este grupo, son capaces de llevar al paciente a una necesidad compulsiva, tolerancia y dependencia síquica con efectos nocivos para el paciente y la sociedad. La OMS y las autoridades sanitarias

venezolanas tienen este tipo de fármacos bajo control: no se expende sin récipe medico color violeta. Anteriormente se pensaba que los psicoestimulante solo producían habituación psicológica y no dependencia física. Sin embargo, hoy día no es útil la separación semántica entre la dependencia psicológica y la dependencia física. La necesidad psicológica de continuar el uso es una parte de la adicción tanto como la necesidad física de evitar el síndrome de abstinencia. La dependencia psicológica es mucho mayor que la dependencia física, sin embargo, la evidencia clínica sugiere que existe un verdadero síndrome de abstinencia que sigue al uso prolongado del psicoestimulante: depresión, aislamiento social, deseo de usar, tremores, dolores musculares, disturbios en el apetito, cambios en el electroencefalograma, cambios en los patrones de sueño son definitivamente muestras de algo más que una simple dependencia psicológica. La definición moderna de la dependencia utiliza el término dependencia química que incluye el consumo compulsivo, la pérdida del control sobre el consumo y uso continuado a pesar de consecuencias negativas. Otro de los síntomas característicos de esta dependendencia es la negación, que incluye la minimización, la racionalización, la justificación, como parte del componente psicológico de la dependencia. El diagnóstico de dependencia química a la cocaína puede hacerse basándonos en los criterios esbozados en el DSM-III (Manual de Diagnóstico y Clasificación de los Desórdenes Mentales). La aceptación de la dependencia como enfermedad, ha ido en aumento en los últimos años, tal vez por el aumento notorio de los casos y por el nacimiento de la Sociedad Americana de Medicina de la Adicción que ha estado formando conciencia dentro del gremio médico sobre este asunto. Según esta nueva corriente médica, la dependencia a la cocaína es considerada como una enfermedad primaria, crónica, progresiva y frecuentemente mortal si no se detiene. Existe tratamiento disponible actualmente y se basa en la abstinencia total y terapias de grupo, ya sea de manera intrahospitalaria como ambulatoria. Existe también una comunidad cada vez más grande de personas que han superado la adicción activa y que se están recuperando de esta enfermedad DROGAS TIMOANALEPTICOS Estas drogas actúan favorablemente con los estados de depresión mental y forman parte de las psicoanalepticas. Este grupo comprende:  Antidepresivos tricíclicos y análogos: drogas no inhibidoras de la monoaminoxidasa  Inhibidores de la monoaminoxidasa: tienen la propiedad de deprimir la acción de dicha enzima, que inactiva normalmente la noradrenalina y serótina, transmisores químicos en el sistema central.

Drogas que estimulan el ánimo, se utilizan principalmente en el tratamiento de los trastornos afectivos y condiciones relacionadas. Varios inhibidores de la mono amino axidasa se utilizan como antidepresivos aparentemente como consecuencia, a largo plazo, de su modulación de los niveles de catecolaminas. Los compuestos tricíclicos útiles como antidepresivos (agentes antidepresivos, tricíclicos) parecen actuar también a través de los sistemas de catecolaminas cerebrales. Un tercer grupo (agentes antidepresivos, segundageneración) es un grupo diverso de drogas entre las que se incluyen algunas que actúan específicamente sobre los sistemas serotoninérgicos. ACCION FARMACOLOGICA Una de sus propiedades es que son depresoras y estimulantes, produciendo, a mayores dosis, una disminución de la actividad motora hasta llegar a la somnolencia, pero acompañada de hiperexcitabilidad y agresividad. Son antagonistas de la reserpina. En los pacientes afectados por estados depresivos, estas drogas producen beneficios manifiestos, como son: aumento del humor, por lo que se les llama timo analépticos; sensación de bienestar, mejoría del sueño y del apetito. En dosis elevadas, son capaces de producir temblores, convulsiones tipo epiléptico y hasta la muerte. SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO Estas drogas poseen acciones parasimpaticoliticas, semejantes a la atropina; inhiben la acción vagal, causan disminución de las secreciones salivales, midriasis, constipación y retención de orina SISTEMA CARDIOVASCULAR Provocan descenso de la presión arterial, taquicardia. DROGAS ALUCINOGENAS Los alucinógenos son sustancias que producen espejismos, alucinaciones, percepciones alteradas del cuerpo y de la realidad y mucha excitación emocional. Entre los más utilizados están el LSD, los hongos, el peyote...Bajo este nombre se engloba una gran cantidad de sustancias que pertenecen a diversos grupos químicos y que producen alucinaciones, es decir percepciones sensoriales no reales. También reciben el nombre de drogas psicodélicas. Los alucinógenos que se utilizan hoy son generalmente sustancias extraídas de vegetales, pero tratadas químicamente en el laboratorio. ESTIMULANTES BULBARES Las drogas que poseen una acción estimulante bulbar en forma selectiva corresponden al grupo de los analépticos, que son convulcivantes a dosis elevadas.

LOS ANALEPTICOS Son drogas que poseen una acción selectiva sobre los centros bulbares, en especial el centro respiratorio, y secundariamente, el centro vaso motor. ACCION FARMACOLOGICA  Sistema nervioso central: fundamentalmente, la acción de todas estas drogas es la estimulación del sistema nervioso central desde el área motora cortical hasta el bulbo; su nivel de acción es más inferior que el de la xantinas y aminas despertadoras, y más superior que el de la estricnina, estimulante espinal. Estas drogas estimulan en forma selectiva los centros bulbares, especialmente el respiratorio, aumentando la amplitud y frecuencia de los movimientos respiratorios y la ventilación pulmonar. El modo de acción estimulante respiratoria defiere para los distintos analépticos. Para la niketamina, dicha acción estimulante es mixta, central, directa y refleja a partir de los quimiorreceptores o corpúsculo carotideos; en cambio, para el pentilentetrazol la acción es directa; únicamente para el alcanfor la acción es mixta, central, directa, muy poco intensa y refleja por irritación del tejido celular subcutáneo. En el ser humano altas dosis de analépticos especialmente pentilentetrazol, provocan un cuadro agudo que se asemeja al ataque de epiléptico shock cardiotónico, hay pérdida del conocimiento y aparece la fase clónica que a su vez es seguida de una fase de depresión; el paciente se duerme por una hora despertando luego con amnesia  Sistema cardiovascular: no posee una acción estimulante cardiaca. Puede estimular el centro vasomotor bulbar, con aumento de la presión arterial por vasoconstricción, pero este efecto es muy escaso, pudiendo haber caída de la presión arterial por vasodilatación asplácnica cuando se utiliza la vía intravenosa Son generalmente sustancias extraídas de vegetales, pero tratadas químicamente en el laboratorio. El que fuera extenso grupo de analépticos cardiorrespiratorios ha ido sufriendo un proceso de retracción que lo ha dejado reducido a dos medicamentos: la almitrina y el doxapram. La razón principal de la retirada es que han sido desplazados en lo que era su acción terapéutica principal: el tratamiento de la intoxicación por depresores centrales. En parte es consecuencia de la sustitución de los barbitúricos (los principales responsables de colapso cardiorrespiratorio) por fármacos más seguros. En otros casos, como la sobredosis de narcóticos, los antagonistas específicos como la naloxona (ver grupo N07A3A) son mucho más eficaces

Para otras indicaciones hay también alternativas preferibles. En la mayoría de las emergencias los sistemas mecánicos de respiración asistida son más fiables y seguros, porque los analépticos adolecen de un margen terapéutico estrecho y la variabilidad individual de efecto de todos los tratamientos farmacológicos. En procesos crónicos de hipofunción respiratoria los resultados son bastante pobres, y se prefieren las bases xánticas (sobre todo la teofilina) ya que además de la acción estimulante respiratoria son broncodilatadores potentes. Los medicamentos que quedan en el grupo son los mejores, pero no carecen de inconvenientes. El doxapram es el de mayor margen terapéutico, pero la aplicación exclusivamente intravenosa limita sus usos a emergencias. La almitrina es de administración oral y susceptible de uso en cuadros crónicos, pero una de sus acciones farmacológicas favorables (disminuir la perfusión de la zona pulmonar hipo ventilada, mediante vasoconstricción) aumenta la presión en la arteria pulmonar con la consiguiente sobrecarga ventricular derecha. En bastantes casos esto contrarresta el beneficio clínico que se puede obtener. HIPNOTICOS Se denomina así a grupo de fármacos que producen sueño semejantes al natural o fisiológico. Son depresores centrales no selectivos. La diferencia entre el anestésico general y el efecto hipnótico no es más que una cuestión de intensidad de la acción farmacológica, ya que cualquier anestésico general administrado en pequeñas dosis es capaz de producir efecto hipnótico, o sea, el periodo I de la anestesia Los hipnóticos, a pequeñas dosis, actúan como sedante CARACTERISTICAS DE UN HITNOTICO  Producir un verdadero efecto hipnótico sin producir excitación  Se puede usar en pequeñas dosis como sedante, sin provocar embotamiento intelectual  Pasado su efecto no debe dejar depresión nerviosa  No debe irritar el estómago y debe destruirse rápidamente para no dar lugar a acumulaciones en el organismo  No debe producir dependencia CLASIFICACION  Barbitúricos e hipnóticos no Barbitúricos  Barbitúricos: son sustancias de origen sintético, que químicamente corresponden a la clase de los ureidos cíclicos o diuréticos; se derivan del ácido barbitúricos, y se clasifican en: barbitúricos de acción prolongada (más de 6 horas de acción

farmacológica, tipo fenobarbital sódico, fenobarbital): de acción intermedia ( de 3 a 6 horas) de acción corta ( menos de 3 horas como el pentaborbital sódico, secobarbital) y de acción súper corta, empleados por vía intravenosa para producir anestesia local. ACCION FRAMACOLOGICA Sobre el sistema nervioso central ejerce una acción depresiva no selectiva que puede ir desde la sedación hasta la anestesia general o el coma, y aun la muerte por parálisis del centro respiratorio SISTEMA CARDIOVASCULAR Deprime el corazón, puede producir insuficiencia cardiaca que responde a los digitalicos, disminuye la presión arterial SISTEMA RESPIRATORIO Deprime muy poco la respiración retardándola algo con respecto al sueño normal TRACTO GASTROINTESTINAL Produce retardo de la elevación gástrica SEDANTES Un sedante es una sustancia química que deprime el sistema nervioso central (SNC), resultando en efectos potenciadores o contradictorios entre: calma, relajación, reducción de la ansiedad, adormecimiento, reducción de la respiración, habla trabada, euforia, disminución del juicio crítico, y retardo de ciertos reflejos. Un sedante suele denominarse como tranquilizante, antidepresivo, ansiolítico, soporífico, pastillas para dormir, relajante, o sedante-hipnótico. La cantidad de contraindicaciones y de efectos supresores o potenciadores, obliga a extremar la ayuda terapéutica profesional. A altas dosis o bajo abuso, estas drogas causan inconsciencia o muerte. TERAPEUTICA Los médicos dan sedación para reducir la ansiedad a pacientes que no pueden manejar sus ansiedades relacionadas a dolor o a procedimientos provocadores de ansiedad. Como todos los sedantes, no resuelven el problema en sí, son un auxiliar terapéutico más, como podría serlo adjunto a un analgésico en la preparación del paciente para una cirugía, y comúnmente se lo indica antes de la anestesia, o antes de procedimientos

invasivos y/o altamente inconfortables y/o dolorosos, como la cineangiocoronariografía, cateterización cardíaca, RMN, etc. Los pacientes en unidades de terapia intensiva mayormente se los seda (a menos que estén inconscientes por sus propias condiciones). DEPENDENCIA A LOS SEDANTES Son depresores del sistema nervioso central capaces de atenuar la hiperexcitabilidad nerviosa en dosis pequeñas y medianas, mientras que en dosis mayores produce sueño. Como todo medicamento psicotrópico pueden causar dependencia física y psicológica cuando se usa crónicamente o durante periodos largos, aún a dosis recomendadas y terapéuticas. Cuando un usuario con dependencia disminuye bruscamente o cesa el tratamiento, aparecen síntomas de abstinencia desde inactividad, insomnio, sudor frío y ansiedad a convulsiones o mioclonías. Cuando los usuarios se hacen dependientes psicológicamente, sienten la necesidad de administrar el fármaco aunque no haga falta biológicamente. En ambos tipos de dependencia, encontrar y usar dicho medicamento se convierte en punto focal en la vida. Deberán tratarse tales dependencias físicas y psicológicas. SIMILES Símiles de los medicamentos expendidos en lugares lícitos, se hacen con drogas industriales (no aptas para consumo humano) pero con la apariencia y los efectos de los auténticos sedantes, se venden en la vía pública y en lugares de venta prohibida para medicamentos psicotrópicos. El 100 % de estos símiles contienen cantidades inaceptables de residuos, que potencian el efecto solicitado, y/o concentraciones demasiado altas de la droga en estado impuro (industrial). La toma de medicamentos facturados por la industria ilícita, hace que su composición y efectos no pueda ser predicha. TRANQUILIZANTES Los tranquilizantes son un grupo de drogas prescribidas para calmar la ansiedad, tensión y agitación. También conocidos como ataracticos o ansiolíticos, actúan como depresores suaves del sistema nervioso central. Aunque tienen comparativamente pocos efectos negativos pueden ocasionar mareos y confusión mental. Algunas veces son clasificados como depresores suaves en comparación con drogas sedantes como los barbitúricos, usadas en los desórdenes mentales, y el alcohol. Grupalmente, los tranquilizantes son las drogas de prescripción más comúnmente usadas en los Estados Unidos. Incluyen a las benzodiacepinas como el Valium, Librium, y Alprazolam; difenilmetanos como Vistaril y Atarax; y los propanedioles como el tibamato y el meprobamato (Equanil y Miltown). Los fisiólogos eligen entre los diferentes tranquilizantes de acuerdo a la necesidad que desean satisfacer. La ansiedad es una

respuesta normal al estrés y requiere tratamiento únicamente cuando el grado de alteración del sistema nervioso interfiere con el funcionamiento normal del paciente. Tales alteraciones pueden involucrar más notablemente ataques de pánico, para los que el alprazolam (Xanax) ha probado ser útil. Otras formas de disturbios incluyen taquicardia, palpitaciones, movimientos involuntarios, insomnio u otros desórdenes del sueño, diarrea, dolor de cabeza, orinar con mayor frecuencia y malestares gastrointestinales. Esta gama de síntomas, sin embargo, se puede dar al azar. El continuo uso de tranquilizantes disminuye su efectividad y puede causar dependencia. El Valium, por ejemplo, ahora es prescribido ABSORCION DESTINO Y EXCRESION La mayoría de los tranquilizantes se absorben con facilidad cuando se administra por vía bucal, rectal y parenteral: una vez absorbido se distribuye por todo los órganos, en especial por el hígado, el riñón y el pulmón. Se elimina por la vía renal ANTICONVULSINANTES Son aquellos depresores centrales que tienen la propiedad de suprimir selectivamente las crisis de la epilepsia, en sus diversas formas, impidiendo su aparición.

Las drogas antiepilépticas son eficaces en el tratamiento no sólo de las convulsiones sino también para el alivio del dolor y el tratamiento de algunos trastornos psiquiátricos como los de angustia y de ansiedad-. Una posible explicación de este fenómeno radica en que algunos de los mecanismos asociados con estas patologías se superponen con aquellos involucrados en las convulsiones. La comprensión de los mecanismos de acción de estos agentes podría brindar información acerca de su eficacia para el tratamiento de algunos estados neurológicos y neuropsiquiátricos. El mecanismo de acción de los agentes anticonvulsivantes que hasta el momento se encuentran disponibles en el mercado aún no se comprende completamente. El denominador común entre ellos es su capacidad de modular la neurotransmisión excitatoria e inhibitoria al afectar cualquiera de los numerosos sitios de acción: canales iónicos, receptores a los neurotransmisores y metabolismo de los neurotransmisores. Cabe destacar que tanto los agentes nuevos como los convencionales parecen desarrollar algunos de sus efectos anticonvulsivos limitando la descarga repetitiva sostenida (sustained repetitiva firing - SRF) al modular los canales de sodio sensibles al voltaje, inhibiendo los canales de calcio sensibles al voltaje, mejorando la inhibición mediada por el GABA, reduciendo la excitación mediada por glutamato y alterando la neurotransmisión serotoninérgica. RELAJANTES MUSCULARES

Los relajantes de los músculos esqueléticos son un conjunto diverso de medicamentos que se usan para tratar calambres o espasmos musculares relacionados con dolores de espalda o de cuello, dolores de cabeza o fibromialgia. También se usan para aliviar la espasticidad muscular, es decir, los músculos entumecidos o rígidos con reflejos exagerados, que pueden desencadenarse por parálisis cerebral, esclerosis múltiple o accidente cerebrovascular. Estos medicamentos deben usarse con precaución porque la mayoría causa sedación como efecto secundario, lo que aumenta el riesgo de sufrir choques automovilísticos, caídas y otros accidentes, y algunos de ellos presentan el riesgo de causar problemas serios, como toxicidad hepática y adicción. Los relajantes musculares se utilizan para tratar dolores agudos debido a torceduras, esguinces y otras lesiones musculares. Este medicamento trabaja principalmente con un efecto depresivo sobre el sistema nervioso central o bloqueando los receptores del dolor. Evita el alcohol si estás tomando algún relajante muscular, ya que puede aumentar el efecto sedante. ACCION, DESTINO Y EXCRESION se absorbe perfectamente por cualquiera de las vías por donde se administren, se distribuye en el organismo y por tener un nitrógeno terciario, atraviesan la barrera hematoencefalica y actúan sobre el sistema nervioso.

INTRODUCCION

El descubrimiento de los antidepresivos también fue casual. En 1950 se trató a pacientes afectados de tuberculosis con iproniazida, una sustancia que demostró mejorar notablemente el estado anímico de los pacientes a pesar del cuadro infeccioso. Esa y otras drogas inhibidoras de la enzima llamada monoaminoxidasa (MAO), fueron los primeros antidepresivos calificados como tales por su acción para suprimir los estados de tristeza. Diez años después aparecieron los antidepresivos tricíclicos y a la fecha se han descubierto muchos más que guardan cierta relación con sus antecesores.

CONCLUSIÓN Podemos afirmar que los estimulantes son los medicamentos de primera elección en el tratamiento del trastorno por déficit de atención a todas las edades. una presentación de liberación sostenida (Concerta). Sólo cuando el paciente no responde favorablemente a estos medicamentos o cuando por desconfianza acerca de las bondades de estos medicamentos o negativa del paciente a tomarlos está indicado el empleo de otros medicamentos que, siendo potencialmente útiles, no son de primera elección

BIBIOGRAFIA Matriz de corrección html.rincondelvago.com/estimulantes.html www.haraldblomberg.com/Spansk/ritalin_anfetaminas.htm www.bibliodar.mppeu.gob.ve/?.../... imgbiblio.vaneduc.edu.ar/fulltext/files/TC087507.pdf

Principio activo

Grupo

Marcas comerciales

Amitriptilin ATC a

Anapsique, Deprelio, Elavil, Tryptanol, Tryptizol, Uxen

Bupropión IRDN

Elontril, Wellbutrin, Zyban

Citalopram ISRS

Celexa, Cipramil, Prisdal, Seropram, Cipramil, Talohexane

Dosulepin

Dothapax, Prothiaden

ATC

Duloxetina IRSN

Cymbalta, Duxetin, Xeristar

Escitalopra ISRS m

Cipralex, Esertia, Lexapro

Fluoxetina ISRS

Fluctin, Fludep, Fontex, Lovan, Prodep, Prozac, Reneuron, Sarafem

Fluvoxamin ISRS a

Dumirox, Faverin, Luvox

Paroxetina ISRS

Aropax, Paxil, Seroxat

Sertralina

ApoSertral, Asentra, Gladem, Lustral, Serlift, Stimuloton, Zoloft, Altruline, Deprax

ISRS

Venlafaxina IRSN

Dobupal, Vandral, Efexor