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• Ysamar Tapia Bañez

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LACTOSA MONOHIDRATADA Categoría funcional Portadora inhalador de polvo seco; auxiliar de liofilización; aglutinante de tableta; tabletas y cápsulas diluyente; de la tableta y de relleno de la cápsula. Aplicaciones en la formulación farmacéutica o Tecnología La lactosa se usa ampliamente como un material de carga y el diluyente en tabletas y cápsulas, y en un grado más limitado en productos liofilizados y fórmulas infantiles a la lactosa también se utiliza como un diluyente en la inhalación de polvo seco. Los varios grados de lactosa son comercialmente disponibles que tienen diferentes propiedades físicas tales como la distribución de tamaño de partícula y características de flujo. Esto permite la selección del material más adecuado para una aplicación particular; Por ejemplo, el rango de tamaño de partícula seleccionado para cápsulas es a menudo depende del tipo de máquina de encapsulación utilizado. Por lo general, los grados finos de lactosa se utilizan en la preparación de comprimidos por el método de granulación en húmedo o en el fresado durante el procesamiento se lleva a cabo, ya que el tamaño fino permite una mejor mezcla con otros ingredientes de la formulación y utiliza el aglutinante de manera más eficiente. Otras aplicaciones de lactosa incluyen el uso en productos liofilizados, donde se añade la lactosa para soluciones para aumentar el tamaño del enchufe y la cohesión ayuda liofilizado. La lactosa se utiliza también en combinación con sacarosa (aproximadamente 1: 3) para preparar las soluciones de revestimiento de azúcar. También se puede utilizar en inyecciones intravenosas. La lactosa se utiliza también en la fabricación de formulaciones de polvo seco para su uso como soluciones o suspensiones acuosas de recubrimiento de película. Los grados de compresión directa de lactosa monohidrato están disponibles como granulado / aglomerado a-lactosa monohidrato, que contiene pequeñas cantidades de lactosa anhidra. los grados de compresión directa se utilizan a menudo para llevar a menores cantidades de drogas y esto permite que las tabletas que se hagan sin granulación. Otras lactosas directamente compresibles son la lactosa y la lactosa anhidra secada por pulverización Descripción En el estado sólido, lactosa aparece como varias formas isómeras, en función de las condiciones de cristalización y secado, es decir lactosa monohidrato, b-lactosa anhidra, y a-lactosa anhidra. Las formas cristalinas estables de la lactosa son a-lactosa monohidrato, b-lactosa anhidra, y estable anhidro a-lactosa. La lactosa se produce como blanco a las partículas cristalinas de color blanquecino o polvo. La lactosa es inodoro y un poco de sabor dulce; a-lactosa es aproximadamente 20% más dulce que la sacarosa, mientras que b-lactosa es 40% más dulce.

Propiedades típicas índice de fractura por fragilidad 0,0749 (a presión de compresión de 189,5 MPa);

0,0883 (a presión de compresión de 191,0 MPa). (10) índice de unión 0,0081 (a presión de compresión de 189,5 MPa); 0,0052 (a presión de compresión de 191,0 MPa). (10 Densidad (verdadero) de 1,545 g / cm3 (a-lactosa monohidrato) Densidad (a granel) véase la Tabla II Densidad (girada) ver Tabla II. Pérdida por secado típicamente de 0,2% de monohidrato 80M, monohidrato Impalpable; y 0,1 a 0,2% para los productos Meggle. 201-202°C Punto de fusión (por deshidratado a-lactosa monohidrato) Humedad Contenido de lactosa monohidrato contiene aproximadamente 5% w / w de agua de cristalización y, normalmente, tiene una gama de 4.5 a 5.5% w / w contenido de agua. Véase la Tabla II. Los espectros NIR ver Figura 1. la distribución de tamaño de partícula véase la Tabla III. presión de deformación permanente 370,0 MPa (a una presión de compresión 189.5MPa; 485,0 MPa (presión de compresión en 191.0MPa. módulo de elasticidad reducido 1472 (a presión de compresión de 189,5 MPa); 5155 (a presión de compresión de 191,0 MPa). Solubilidad véase la Tabla IV. Rotación específica [a] D 20 = þ54.48 a þ55.98 como una solución v / w 10%. exposiciones Lactosa mutarrotación, y una mezcla en equilibrio que contiene 62% de Blactosa y 38% a-lactosa se obtienen al instante en la adición de una traza de amoníaco. resistencia a la tracción 2.987 MPa (a una presión de compresión 189.5MPa; 2.517 MPa (presión de compresión en 191.0MPa. El contenido de agua ver Tabla II. Los métodos para la caracterización de las propiedades mecánicas de los compactos de ingredientes farmacéuticos se especifican en el Manual de Excipientes Farmacéuticos, tercera ed. Condiciones de almacenamiento y la estabilidad El crecimiento del moho puede ocurrir bajo condiciones de humedad (80% de humedad relativa y por encima. La lactosa puede desarrollar una coloración marrón en el almacenamiento, la reacción se acelera por las condiciones cálidas y húmedas. Las purezas de diferentes lactosas pueden variar y evaluación del color pueden ser importantes, sobre todo si comprimidos de color blanco se están formulando. Las estabilidades de color de varias lactosas también difieren. Soluciones muestran mutarrotación; véase la Sección 10. La lactosa se debe almacenar en un recipiente bien cerrado en un lugar fresco y seco. Incompatibilidades Es probable que ocurra entre la lactosa y los compuestos con un grupo amina primaria para formar productos de color marrón o amarillo-marrón de color una reacción de condensación de tipo Maillard. La interacción de Maillard también se ha demostrado que se producen entre la lactosa y amina secundaria. Sin embargo, la secuencia de reacción se para con la formación de la imina, y sin coloración amarillo-marrón se desarrolla. La lactosa es también incompatible con aminoácidos, anfetaminas, y lisinopril. La seguridad

La lactosa es ampliamente utilizado en las formulaciones farmacéuticas como un material de carga y relleno-aglutinante en formulaciones de cápsulas y tabletas orales. También se puede utilizar en inyecciones intravenosas. Las reacciones adversas a la lactosa se atribuyen en gran medida a la intolerancia a la lactosa, que se produce en los individuos con una deficiencia de la enzima intestinal resultados lactasa. Esta en lactosa siendo sin digerir y puede dar lugar a calambres, diarrea, distensión y flatulencia.