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VADEMECUM

ANGIE PAOLA TRUJILLO ORTIZ Curso 245

ESCUELA ENFERMERÍA DEL VALLE PROGRAMA: TÉCNICO AUXILIAR EN ENFERMERÍA CALI - VALLE DEL CAUCA 2019

VADEMECUM

ANGIE PAOLA TRUJILLO ORTIZ

Docente: Alexander Martínez Cabrera Curso 245

ESCUELA ENFERMERÍA DEL VALLE PROGRAMA: TÉCNICO AUXILIAR EN ENFERMERÍA CALI - VALLE DEL CAUCA 2019

TABLA DE CONTENIDO

INTRODUCCIÓN…………………………………………………………………………5 OBJETIVOS GENERALES YESPECIFICOS…………………………………………6 I) ANTIBIÓTICO 1

PENICILINA........................................................................................................7 1.1 PENICILINA CRISTALINA...............................................................................7 1.2 PENICILINA PROCAÍNA..................................................................................9 1.3 PENICILINA BENZATÍNICA...........................................................................10 1.4 AMPICILINA...................................................................................................15 1.5 AMOXICILINA................................................................................................17 1.6 AMPICILINA + SULBACTAM.........................................................................20 1.7 AMOXICILINA + ACIDO CLAVULANICO......................................................21 1.8 DICLOXACILINA............................................................................................25 1.9 OXACILINA....................................................................................................27 1.10 METICILINA.................................................................................................29

2. CEFALOSPORINA..............................................................................................32 2.1 CEFALOTINA.................................................................................................32 2.2 CEFAZOLINA.................................................................................................34 2.3 CEFRADINA...................................................................................................37 2.4 CEFALEXINA.................................................................................................38 2.5 CEFACLOR....................................................................................................40 2.6 CEFOTAXIMA................................................................................................43 2.6 CEFTRIAXONA..............................................................................................46 2.8 CEFEPIMA.....................................................................................................49 3. CARBAPENEMS.................................................................................................51

1

3.1 IMIPENEN......................................................................................................51 3.2 MEROPENEM................................................................................................54 4. AMINOGLUCÓSIDOS.........................................................................................56 4.1 GENTAMICINA...............................................................................................57 4.2 AMICACINA....................................................................................................59 4.3 ESTREPTOMICINA.......................................................................................62 4.4 NEOMICINA...................................................................................................63 4.5 TOBRAMICINA...............................................................................................66 5. QUINOLONAS.....................................................................................................68 5.1 ACIDO NALIDIXICO.......................................................................................68 5.2 NORFLOXACINA...........................................................................................71 5.3 CIPROFLOZAXINA........................................................................................72 5.4 LEVOFLOXACINA..........................................................................................74 5.5 ESPARFLOXACINA.......................................................................................76 5.6 MOXIFLOXACINA..........................................................................................79 6. MACRÓLIDOS.....................................................................................................82 6.1 ERITROMICINA.............................................................................................82 6.2 AZITROMICINA..............................................................................................84 6.3 CLARITROMICINA.........................................................................................87 6.4 ROXITROMICINA...........................................................................................88 7. LINCOSAMIDAS..................................................................................................90 7.1 LINCOMICINA................................................................................................90 7.2 CLINDAMICINA..............................................................................................92 8.1 RUFINAMIDA.................................................................................................94 8.2 RIFAMPICINA................................................................................................95 9.1 TETRACICLINA..............................................................................................99 9.2 DOXICICLINA...............................................................................................100 9.3 OXITETRACICLINA.....................................................................................103 10. SULFONAMIDAS...........................................................................................106 10.1 SULFAMETOXAZOL + TRIMETROPIN....................................................106 2

11.1 CLORANFENICOL.....................................................................................110 11.2 METRONIDAZOL.......................................................................................114 1.NARCÓTICOS....................................................................................................119 1.1. CPDEÍNA.....................................................................................................119 1.2 MORFINA.....................................................................................................122 1.3. OXICODONA...............................................................................................126 1.4 MEPERIDINA...............................................................................................127 1.5 TRAMADOL..................................................................................................130 2. NO NARCÓTICOS............................................................................................133 2.2 ÁCIDO ACETIL SALICILICO (F,I)................................................................136 2.3 DIPIRONA (F)...............................................................................................139 2.4 IBUPROFENO (E,I)......................................................................................142 2.5 DICLOFENACO (E,I)....................................................................................145 2.6 PIROXICAN (I).............................................................................................146 2.7 NAPROXENO..................................................................................................149 1.AZATIOPRINA....................................................................................................151 2. BLEOMICINA.................................................................................................155 3. CICLOFOSFAMIDA...........................................................................................156 4. CIPROTERONA................................................................................................157 5. CISPLATINO......................................................................................................162 6. CITARABINA.....................................................................................................163 7. VINCRISTINA....................................................................................................165 8. VINBLASTINA....................................................................................................168 9. TAMOXIFNO......................................................................................................170 10. METOTREXATO.............................................................................................171 1.ALFAMETILDOPA..............................................................................................175 2.PROPANOLOL...................................................................................................177 3. METOPROLOL..................................................................................................178 5. AMLODIPINO.................................................................................................183 6. NIFEDIPINO......................................................................................................184 3

7. CAPTOPRIL.......................................................................................................185 8. ENALAPRIL.......................................................................................................188 9. LOSARTAN........................................................................................................190 10. VALSARTAN....................................................................................................192 11. HIDROCLOROTIAZIDA...................................................................................194 12. FUROSEMIDA.................................................................................................195

4

INTRODUCCIÓN

El presente trabajo comprende los conceptos y algunas características de diversos fármacos, los cuales son algunos de los más comunes en el área de la salud, como

sus

presentaciones,

indicaciones

terapéuticas,

posologías,

contraindicaciones, efectos adversos y mecanismo de acción, y que sirve como una guía, ya que en el campo de enfermería es muy importante conocerlos e identificarlos, porque probablemente se va tener un gran contacto con estos.

5

OBJETIVO GENERAL Investigar sobre los fármacos más comunes en salud y algunas de sus características para tener una guía patológico y farmacológico

OBJETIVO ESPECÍFICOS: -

Conocer diversos grupos de fármacos

-

Conocer conceptos, presentaciones, posologías, mecanismo de acción, indicaciones terapéuticas, contraindicaciones, efectos adversos

-

Tener una guía de consulta para futuros auxiliares de enfermería.

6

I.

ANTIBIÓTICOS

Los antibióticos son fármacos que se utilizan para combatir las infecciones causadas por bacterias. Constituyen uno de los grandes avances de la Medicina, aunque su uso inadecuado provoca efectos no deseados que, en ocasiones pueden ser muy graves.

1

PENICILINA

Penicilina, antibiótico derivado del moho u hongo Penicillium notatum. Sus propiedades fueron descubiertas en 1928 por el bacteriólogo británico Alexander Fleming, pero transcurrieron otros diez años hasta que, gracias al trabajo del bioquímico británico Ernst Boris Chain, del patólogo también británico Howard Walter Florey y de otros científicos, la penicilina pudo producirse en grandes cantidades. La penicilina actúa matando a las bacterias e inhibiendo su crecimiento; se trata de un antibiótico bactericida. Sólo puede destruir a los organismos que están creciendo y multiplicándose, no a los que se encuentran en estado latente. Es muy efectiva contra un amplio espectro de microorganismos responsables

de

diversas

enfermedades,

como

los

neumococos,

los

estreptococos, los gonococos, los meningococos, el bacilo Clostridium tetani causante del tétanos y la espiroqueta responsable de la sífilis. Este fármaco ha sido utilizado con éxito para tratar ciertos procesos que resultaban mortales antes de la era antibiótica, como la endocarditis bacteriana subaguda, la septicemia, la gangrena gaseosa, la gonorrea y la escarlatina.

7

1.1 PENICILINA CRISTALINA A. Definición La penicilina natural o penicilina G es cristalina, totalmente soluble en agua, soluciones salinas y dextrosas isotónicas B. Presentaciones -Cada frasco ámpula con polvo contiene: Bencilpenicilina sódica cristalina 1’000,000 U - La ampolleta con diluyente contiene: 2 ml. -Cada frasco ámpula con polvo contiene: Bencilpenicilina sódica cristalina 5’000,000 U - La ampolleta con diluyente contiene: 2 ml. C.Posología Penicilina G: Adultos: Intravenosa 1-5 mill U/cada 4-6 horas. Niños: 50.000 UI /Kg/ cada 4-6 horas Penicilina G-procaína. Intramuscular. Adultos: 600.000-1.200.000 U/día en 1-2 tomas. Niños: 25.000 UI /Kg/cada 12-24 horas. Penicilina GBenzatina: Intramuscular. 600000-2400000 U/en dosis única o semanal. Sífilis primaria: 2400000 U/ dosis única. Sífilis secundaria: 2400000 U/ cada semana durante 3 semanas. Profilaxis fiebre reumática en faringitis (1.200.000 U/dosis única) Niños: 50.000 UI /Kg/día en dosis única o semanal. En insuficiencia renal: Aclaramiento de creatinina entre 10-50 ml: 75% de la dosis - Aclaramiento de creatinina entre 2 kg: 2,5 mg/kg/ dosis cada 8 hs. Niños: 6 a 7,5 mg /kg/día fraccionados en dosis cada 8 h. Adultos: 3-6 mg/kg/ día fraccionado en dosis cada 8 hs. D. Mecanismo de acción Como agente antibacteriano perteneciente al grupo de las fluoroquinolonas, la acción bactericida de ciprofloxacino se debe a la inhibición tanto de la topoisomerasa de tipo II (ADN-girasa) como de la topoisomerasa de tipo IV, necesarias para la replicación, la transcripción, la reparación y la recombinación del ADN bacteriano. E. Uso Terapéutico

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- Infecciones otorrinolaringológicas: Otitis media, sinusitis, etc. -Infecciones respiratorias: Bronconeumonía, neumonía lobar, bronquitis aguda, reagudización de bronquitis crónica, bronquiectasia y empiema. -Infecciones genitourinarias: Uretritis complicadas y no complicadas, cistitis, anexitis, pielonefritis, prostatitis, epididimitis y gonorrea. -Infecciones gastrointestinales: Enteritis. -Infecciones osteoarticulares: Osteomielitis, artritis séptica. -Infecciones cutáneas y de tejidos blandos: Úlceras infectadas y quemaduras infectadas. -Infecciones sistémicas graves: Septicemia, bacteriemia, peritonitis. -Infecciones de las vías biliares: Colangitis, colecistitis, empiema de vesícula biliar. -Infecciones intraabdominales: Peritonitis, abscesos intraabdominales. -Infecciones pélvicas: Salpingitis, endometritis F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a quinolonas; no administrar con tizanidina. G. Efectos adversos Los efectos secundarios más comunes de Cipro son náuseas, diarrea, vómitos, malestar o dolor abdominal, dolores de cabeza, erupciones cutáneas y agitación. También puede causar mareos y somnolencia. Muy pocas personas que toman Cipro experimentan efectos secundarios. Sin embargo, la mayoría de los medicamentos antirretrovirales (ARVs) causan problemas del aparato digestivo y Cipro puede empeorarlos. Cipro puede causar daño a los nervios. Si usted tiene entumecimiento u hormigueo en las manos o los pies, llame a su médico inmediatamente. Cipro puede causar que algunas personas se vuelvan sensibles a la luz del sol. Aumenta los efectos de la cafeína y puede provocar nerviosismo y agitación. En raras ocasiones puede causar reacciones alérgicas graves.

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Los antibióticos matan bacterias útiles que normalmente

5.4 LEVOFLOXACINA A. Definición El levofloxacino es un antibiótico del grupo de las quinolonas, más concretamente una fluoroquinolona, es un enantiómero activo del ofloxacino con casi el doble de la potencia de la ofloxacina con sustancialmente menos toxicidad. 2 Al igual que otras quinolonas, actúa al inhibir el enzima ADN girasa, encargado del empaquetamiento del ADN. Es efectivo en contra de un buen número de bacterias Gram positivas y Gram negativas, por lo que se considera un antibiótico de amplio espectro

B. Presentaciones -Caja con 7 tabletas de 500 mg y caja con 5 tabletas de 750 mg en envase de burbuja. -Caja con 1 contenedor flexible con capacidad de 150 ml con 500 mg de levofloxacino en solución dextrosa a 5%. -Caja con 1 contenedor flexible con capacidad de 150 ml con 750 mg de levofloxacino en solución dextrosa al 10%.

C. Posología ➢ Lactantes > 6 meses y niños < 5 años: 10 mg/kg cada 12 oral (oral o intravenosas). ➢ Niños > 5 años: 10 mg/kg/dosis cada 24 h (dosis máxima 500 mg/día). ➢ No hay datos sobre seguridad en administración durante más de 14 días

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➢ Adultos: las dosis usuales son de 500 mg por vía oral cada 24 horas durante un total de 7 a 14 días según la gravedad y características de la infección. En los casos en los que no es posible la vía oral, se utiliza la vía intravenosa, administrando 500 mg en una infusión de 60 minutos, una vez cada 24 horas durante 7 a 14 días.

D. Mecanismo de acción Agente antibacteriano fluoroquinolónico, levofloxacino actúa sobre el complejo ADN-ADN girasa y sobre la topoisomerasa IV. E. Uso Terapéutico Ads., tto. de: pielonefritis e infecciones complicadas del tracto urinario, prostatitis bacteriana crónica, cistitis no complicadas, ántrax por inhalación (tto. y profilaxis tras exposición). Tto., cuando los antibacterianos recomendados sean inapropiados, de: sinusitis bacteriana aguda, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en comunidad, infección complicada de piel y tejidos blandos. F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a levofloxacino u otras quinolonas; pacientes con epilepsia; pacientes con antecedentes de trastornos del tendón relacionados con la administración de fluoroquinolonas; niños o adolescentes en fase de crecimiento; embarazo y lactancia. G. Efectos adversos Este medicamento tiene efectos secundarios muy similares a los de otros antibióticos quinolonas. Algunas de las reacciones adversas más severas, aunque raras, asociadas con la administración de este grupo de medicamentos incluyen daño neuronal permanente, aumento en la prolongación del segmento QT

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cardíaco, torsades de pointes, eventos del sistema nervioso central como agitación, insomnio crónico, ataques de pánico, pesadillas y paranoia. El levofloxacino puede ocasionar un aumento de la presión intracraneal que puede degenerar en convulsiones y psicosis tóxica. Por este motivo el levofloxacino está contraindicado en los pacientes con arteriosclerosis cerebral o con epilepsia.2

5.5 ESPARFLOXACINA A. Definición El esparfloxacino es un antibiótico sintético del grupo de las quinolonas de tercera generación, indicado para el tratamiento de infecciones causadas por un amplio número de bacterias Gram positivas y Gram negativas.

B. Presentaciones Cada comprimido contiene: Esparfloxacino (D.C.I.) 200 mg Excipientes: Celulosa microcristalina, Almidón de maíz, L-hidroxipropilcelulosa, Estearato de magnesio, Sílice

coloidal

anhidra,

Barniz:

Metilhidroxipropilcelulosa

Polietilen

glicol

6000,Dióxido de titanio.

C. Posología – Adultos con función renal normal, oral: dosis inicial de 400 mg, seguida de 200 mg/24 h, en una única toma diaria. La duración del mantenimiento de la terapia es de una media de 10 días, hasta un máximo de 14 días.

No puede esperarse ningún beneficio por aumento de la dosis diaria.

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– Insuficiencia renal: no se han realizado estudios en pacientes con alteración renal moderada (aclaramiento de creatinina ( 30 ml/min). Debido al pequeño porcentaje de eliminación urinaria (aproximadamente 10%), no es necesaria ninguna adaptación posológica. Sin embargo, debe tenerse precaución en este grupo de pacientes.

En insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), debe seguirse el siguiente esquema de dosificación: 400 mg como dosis de carga el primer día, seguido de 200 mg el tercer día, continuando cada 48 h hasta un máximo de 14 días.

No se ha establecido la seguridad de la administración en pacientes con hemodiálisis o con diálisis peritoneal. Por tanto, no se recomienda la administración en estos pacientes.

– Insuficiencia hepática: Alteración hepática sin colestasis: no se requiere ninguna modificación en la dosificación. No hay datos disponibles en pacientes con insuficiencia hepática grave.

– Normas para la correcta administración: Este medicamento puede ser tomado conjuntamente o no con alimento, preferentemente por la noche.

D. Mecanismo de acción Antibiótico de acción bactericida con estructura de amino fluoroquinolona, antibiótico de síntesis perteneciente a la familia de las quinolonas. Esparfloxacina muestra un espectro de actividad que está relacionado con la indicación terapéutica dirigida al S. pneumoniae. Sin embargo, otras especies bacterianas habitualmente sensibles a la esparfloxacina pueden estar asociadas en la neumonía adquirida en la comunidad. En esta situación, no es necesaria ninguna terapia combinada, dado que el espectro de actividad incluye todos los patógenos 77

respiratorios. Entre las especies sensibles (CIM < 1 mg/l) se incluyen: Streptococcus pneumoniae, incluyendo las cepas resistentes a los antibióticos betalactámicos y a los macrólidos; estreptococos de los grupos A, C, G; Staphylococcus sensible a la meticilina; Haemophilus influenzae, incluyendo las cepas productoras de beta-lactamasas; Moraxella catarrhalis; Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci y pneumoniae; Legionella. Entre las especies resistentes (CIM > 2 mg/l): Staphilococcus meticilin-resistente

E. Usos Terapéuticos Neumonía: Debido a su perfil de reacciones adversas graves, esparfloxacina debe ser restringida al tratamiento, radiológicamente confirmado, de la neumonía adquirida en la comunidad cuya respuesta a la terapia convencional ha fracasado, bien causada por neumococos altamente resistentes a la penicilina (CIM > 2 mg/l) y a otros antimicrobianos o bien que aparezca en un entorno epidemiológico que indique que el riesgo de una cepa multirresistente de este tipo es alto.

F. Contraindicaciones – Hipersensibilidad a esparfloxacina o a medicamentos de la familia de las quinolonas. – Utilización concomitante con amiodarona, sotalol y bepridilo. – Niños hasta el final del periodo de crecimiento. – Historia de lesiones tendinosas por una quinolona. – Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. – Prolongación conocida del intervalo Q-T (congénita o adquirida) Se desaconseja el uso concomitante de agentes antiarrítmicos u otros medicamentos que produzcan torsades de pointes. 9. Efectos adversos

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La administración de esparfloxacino puede causar malestar estomacal, dolor de cabeza y mareos y si es alérgico a las quinolonas, puede que aparezcan sarpullidos o irritaciones en la cara y dificultad para respirar. Como todas las quinolonas, existe la posibilidad de que el esparfloxacino cause dolor, inflamación o ruptura de tendones. No se debe administrar el norfloxacino ni ninguna quinolona durante el embarazo o si se sospecha su existencia.

5.6 MOXIFLOXACINA A. Definición Es un antibiótico utilizado para eliminar las bacterias que causan diversas infecciones en las vías respiratorias, además de otras enfermedades. B. Presentaciones -

comp. 400 mg

-

solución oftálmica, 5 mg/ml.

C. Posología La dosis recomendada es de 400 mg una vez al día. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a grave, ni en pacientes sometidos a diálisis crónica (p. ej. hemodiálisis) ni a diálisis peritoneal ambulatoria continua. Los datos en pacientes con insuficiencia hepática son escasos. No se requiere ajuste de dosis en personas de edad avanzada ni en pacientes con bajo peso corporal. D. Mecanismo de acción Las quinolonas como por ejemplo moxifloxacina y levofloxacina estos agentes tienen doble mecanismo de acción que implica la inhibición de la topoisomerasa IV 79

bacteriana y la girasa de ADN Por consiguiente, es menos probable que produzcan organismos resistentes debido a que se requieren dos mutaciones simultáneas para establecer resistencia. Las topoisomerasas son enzimas que controlan el enrollamiento y desenrollamiento del ADN bacteriano. El enrollamiento le permite a la molécula de ADN empaquetarse dentro de la célula bacteriana. Esta estructura fuertemente empaquetada debe ser desenrollada para permitir la replicación, transcripción y reparación del ADN. El cese de la actividad de estas enzimas impide a la célula bacteriana producir las proteínas necesarias para su reparación, crecimiento y reproducción. Una inhibición prolongada conducirá a la muerte celular. Este Antibiótico se une a la topoisomerasa II y a la topoisomerasa IV, bloqueándolas. La topoisomerasa II constituye la diana de elección en microorganismos gramnegativos mientras que en los microorganismos Gram positivos, el moxifloxacina inhibe las dos topoisomerasas; también actúa sobre bacterias anaerobias E. Uso Terapéutico Presentación oral: - Sinusitis bacteriana aguda (adecuadamente diagnosticada) Exacerbación aguda de la bronquitis crónica (adecuadamente diagnosticada) Neumonía adquirida en la comunidad, excepto casos graves - Enfermedad inflamatoria pélvica leve o moderada - Para completar el tratamiento en aquellos pacientes que han demostrado mejoría durante el tratamiento inicial con moxifloxacino intravenoso para las siguientes indicaciones: - Neumonía adquirida en la comunidad - Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos Moxifloxacino 400 mg comprimidos recubiertos con película no debe ser utilizado para iniciar el tratamiento de ningún tipo de infección de piel y tejidos blandos, así como tampoco en los casos graves de neumonía adquirida en la comunidad. Moxifloxacino sólo debe utilizarse cuando no se considera apropiado el uso de otros agentes antibacterianos que son comúnmente recomendados para el tratamiento inicial de estas infecciones. Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de agentes antibacterianos 80

F. Contraindicaciones Está contraindicado en insuficiencia hepática grave, hipersensibilidad conocida a moxifloxacino u otras quinolonas, niños, embarazadas , lactantes, bradicardia e insuficiencia cardiaca. G. Efectos adversos Está contraindicado en insuficiencia hepática grave, hipersensibilidad conocida a moxifloxacino u otras quinolonas, niños, embarazadas , lactantes, bradicardia e insuficiencia cardiaca.

6. MACRÓLIDOS Los macrólidos son antibióticos que además de su acción antibacteriana pueden presentar un cierto efecto antiinflamatorio por disminución de la actividad de las células inmunitarias y alteración de las células bacterianas.

6.1 ERITROMICINA A. Definición La eritromicina es un antibiótico de la familia de los macrólidos. Funciona al impedir la síntesis de proteínas en las bacterias. Fue el primer macrólido descubierto, en 1952, por J. M. McGuire y colaboradores. El compuesto se halló en los productos metabólicos de una cepa de Streptomyces erytherus, obtenido originalmente de una muestra de suelo recolectada en el archipiélago de las Filipinas.

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B. Presentación -

compr. 500 mg

-

sobres 250 mg, 1 g

-

susp.oral 250 mg / 5 ml

-

amp.

1

g

C. Posología ➢ Adultos: 250 a 500 mg cada 6 a 8 horas. Vía oral. Adultos:

En general, 1-2 g/día en 2-4 tomas, pudiendo llegar a 4 g ó

más según la gravedad de la infección. Profilaxis de la fiebre reumática: 250-500 mg/12 horas. Profilaxis de endocarditis bacteriana: 1 g una hora antes de la intervención y 500 mg/6 h en 8 dosis.

Sífilis

primaria:

30-40

g

en

dosis

fraccionadas durante 10-15 días. Disentería amebiana: 250 mg/6 h durante 10-14 días. Enfermedad del legionario: 1-4/día, dividido en varias dosis, durante 14-21 días.

Enfermedad inflamatoria aguda pélvica por N gonorrhoeae en mujeres

hipersensibles a penicilina: tras la administración parenteral de 500 mg/6 h durante 3 días, seguir con 250 mg/6 h durante 7 días por vía oral. Niños: En general, 3040 mg/kg/día en 2-4 tomas, pudiendo duplicar la dosis en casos graves. Neumonía y conjuntivitis por clamydia en neonatos: 50 mg/kg/día cada 6 h durante14 días. Disentería amebiana: 30-60 mg/Kg/día durante 10-14 días.

Tosferina: 40-50

mg/día cada 6-8 h durante 14 días. Vía parenteral (iv).- Pasar al menos en una hora disuelta en suero.

Adultos y niños:

En general 15-20 mg/kg/día, hasta

4 g/día en infecciones muy graves. 27 Otitis Aguda Media Infantil Fichas de Productos

Enfermedad del legionario: 1-4 g/día en dosis divididas. Enfermedad

inflamatoria aguda pélvica por N gonorreae: 500 mg/6 h durante 3 días por vía parenteral y seguir con 250 mg/6 horas durante 7 días por vía oral. ➢ Niños: 50 mg/kg/día fraccionados cada 6 a 8 horas.

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C. Mecanismo de acción La eritromicina inhibe la síntesis de proteínas en la bacteria al unirse a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Esta unión inhibe la actividad de la peptidil transferasa, interfiriendo con la translocación de los aminoácidos durante la traducción y ensamblaje de las proteínas. Según la dosis administrada y el organismo sobre el que actúe, la eritromicina tiene efectos bacteriostáticos o bactericidas.

D. Usos Terapéuticos ➤ Tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles a este antibiótico localizadas en las vías respiratorias altas y bajas, en la piel y tejidos blandos, en el tracto urinario o genital, y en el tracto gastrointestinal. ➤ Tratamiento de fiebre reumática. ➤ Tratamiento de endocarditis bacteriana. ➤ Tratamiento de difteria. ➤ Tratamiento de eritrasma. ➤ Tratamiento de la enfermedad del legionario. F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a macrólidos, antecedente de ictericia. G. Efectos adversos Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles, urticaria, erupción cutánea, fenómenos anafilácticos, pérdida reversible de audición.

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6.2 AZITROMICINA A. Definición Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50s del ribosoma e inhibiendo la translocación de los péptidos. B. Presentaciones Tabletas 500 mg -Cada Tableta contiene: Dihidrato de azitromicina equivalente a.......................... 500 mg de azitromicina base. Excipiente, c.b.p. 1 tableta. C. Posología ➢Adultos (incluidos los pacientes ancianos): La dosis total es de 1,5 g, la cual debe ser administrada en forma de 500 mg (en una sola toma) al día durante 3 días consecutivos. Como alternativa, la misma dosis total puede ser administrada durante 5 días, con una dosis de 500 mg el primer día, seguidos de 250 mg diarios del día 2 al 5. Para el tratamiento de las enfermedades de transmisión sexual originadas por Chlamydia trachomatis, oNeisseria gonorhoeae sensible, la dosis es de un gramo, tomado como dosis oral única. ➢Niños: En general, la dosis recomendada es de 10 mg/kg/día, administrados en una sola toma, durante 3 días consecutivos. Como alternativa, la misma dosis total puede ser administrada durante 5 días, administrando 10 mg/kg el primer día, para continuar con 5 g/kg/día durante los cuatro días restantes. La pauta posológica en función del peso es la siguiente:

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< 15 kg: 10 mg/kg/día (administrados en una sola toma) durante 3 días consecutivos; como alternativa, 10 mg/kg el primer día, seguidos de 5 mg/kg al día durante 4 días, administrados en una sola dosis diaria. ● 15-25 kg: 200 mg/día (administrados en una sola toma) durante 3 días consecutivos; como alternativa, 200 mg el primer día, seguidos de 100 mg al día durante 4 días, administrados en una sola dosis diaria. ● 26-35 kg: 300 mg/día (administrados en una sola toma) durante 3 días consecutivos; como alternativa, 300 mg el primer día, seguidos de 150 mg al día durante 4 días, administrados en una sola dosis diaria. ● 36-45 kg: 400 mg/día (administrados en una sola toma) durante 3 días consecutivos; como alternativa, 400 mg el primer día, seguidos de 200 mg al día durante 4 días, administrados en una sola dosis diaria. ● Más de 45 kg: La misma dosis que para los adultos. La administración tras comidas copiosas disminuye la biodisponibilidad al menos en un 50%. Por consiguiente, al igual que muchos otros antibióticos, cada dosis debe ser tomada como mínimo una hora antes de la comida o dos horas después de la misma. D. Mecanismo de acción Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50s del ribosoma e inhibiendo la translocación de los péptidos. E. Uso Terapéutico La azitromicina se utiliza para tratar ciertas infecciones bacterianas, como bronquitis; neumonía; enfermedades de transmisión sexual (ETS) e infecciones de los oídos, pulmones, senos nasales, piel, garganta y órganos reproductivos. La azitromicina también se usa para tratar o prevenir la infección por complejo de Mycobacterium avium (MAC) diseminada [un tipo de infección pulmonar que con frecuencia afecta a las personas con el virus de inmunodeficiencia humana (VIH)] 85

F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a azitromicina, eritromicina o a cualquier otro antibiótico macrólido o ketólido. G. Efectos adversos Anorexia; mareo, cefalea, parestesia, disgeusia; alteración visual; sordera; diarrea, dolor abdominal, náuseas, flatulencia, vómitos, dispepsia; erupción, prurito; artralgia; fatiga; recuento disminuido de linfocitos y del bicarbonato sanguíneo, recuento elevado de eosinófilos, basófilos, monocitos y neutrófilos.

6.3 CLARITROMICINA A. Definición La claritromicina es el nombre de un antibiótico del grupo de los macrólidos que se indica para el tratamiento de infecciones de la piel, las mamas y las vías respiratoria B. Presentaciones Tabletas Recubiertas, Suspensión C. Posología ➢ Adultos: Una tableta de 500 mg cada 12 horas, durante 5 a 10 días. En faringitis por estreptococos betahemolíticos grupo A por 10 días. ➢ Niños: Se deben administrar 15 mg/kg al día de suspensión. La duración del tratamiento debe ser en función de la patología a tratar, pero oscila entre 5 y 10 días.

86

D. Mecanismo de acción Interfiere la síntesis de proteínas en las bacterias sensibles ligándose a la subunidad 50S ribosomal. E. Usos Terapéuticos Infecciones de las vías respiratorias altas (amigdalitis, faringitis, sinusitis, otitis); infecciones de las vías respiratorias bajas (bronquitis, neumonía); infecciones de la piel y tejidos blandos (foliculitis, celulitis, erisipela, impéti-go), infecciones diseminadas o localizadas por Mycobacterium avium o M. intracellulare. En presencia de supresión ácida para la erradicación de H. pylori, disminuyendo la recurrencia de úlcera duodenal. F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a macrólidos; concomitancia con: astemizol, cisaprida, pimozida, terfenadina, disopiramida y quinidina por aumentar el riesgo de prolongación del intervalo QT y arritmias cardíacas graves (ECG y monitorizar nivel sérico), ticagrelor o ranolazina, colchicina, ergotamina y dihidroergotamina por toxicidad aguda del cornezuelo del centeno y con inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas), que se metabolizan de forma extensa por CYP3A4 (lovastatina o simvastatina), debido al riesgo de rabdomiólisis; hipopotasemia; I.H. grave combinada con I.R.; prolongación congénita o adquirida del intervalo QT; comp. de liberación modificada contraindicadas con Clcr < 30 ml/min. G. Efectos adversos Cefalea, perversión del sabor, disgeusia; insomnio; pérdida de audición (reversible con la interrupción del tto.), tinnitus; dispepsia, náuseas, dolor abdominal; cambios en PFH erupciones leves de la piel, hiperhidrosis. Vía IV, además: vasodilatación, flebitis, dolor e inflamación en el lugar de iny. Además: arritmia, infarto de miocardio y mortalidad cardiovascular.

87

6.4 ROXITROMICINA A. Definición La Roxitromicina es un antibiótico macrólido semisintético. Es usado para tratar infecciones del tracto respiratorio, urinario y de tejidos blandos. La roxitromicina es un derivado de la eritromicina, teniendo el mismo anillo de lactona de 14 miembros. Sin embargo, una cadena lateral de N-oxima está unida al anillo de lactona. También ha sido sometida a ensayos clínicos para el tratamiento de la caída de pelo de patrón masculino (alopecia androgénica).1También ha sido probada por poseer actividad contra la malaria. B. Presentaciones Disponible en tabletas de 150 y 300 mg o suspensión oral. C. Posología Disponible en tabletas de 150 y 300 mg o suspensión oral. D. Mecanismo de acción La roxitromicina evita el crecimiento bacteriano por medio de la inhibición de la síntesis proteica. Esta se une a la subunidad 50S del ribosoma de las bacterias, de esta forma interfiriendo con la translocación de los péptidos. Tiene un espectro similar a la eritromicina, pero es más efectiva contra algunos tipos de bacterias gram negativas, especialmente la Legionella pneumophila. E. Usos Terapéuticos Infecciones en tracto respiratorio superior: amigdalitis, faringitis, rinofaringitis, sinusitis (por Streptococcus grupo A, Streptococcus mitis, S. sanguis, S. viridans, Corynebacterium diphteriae, Branhamella catarrhalis); en respiratorio inferior:

88

bronquitis aguda y exacerbación de la crónica, neumonías bacterianas o atípicas (por S. pneumoniae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae); de piel y tejidos blandos (por Clostridium, S. aureus); uretritis no gonocócicas (por Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis, Chlamydia trachomatis). F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a macrólidos; tto. concomitante con alcaloides vasoconstrictores derivados

del

cornezuelo

de

centeno,

en

particular

ergotamina

y

dihidroergotamina; tto. concomitante con medicamentos con una estrecha ventana terapéutica y que sean sustratos del CYP3A4 (p. ej. astemizol, cisaprida, pimocida y terfenadina). G. Efectos adversos Mareo, dolor de cabeza; náuseas, vómitos, dispepsia (dolor epigástrico), diarrea; erupción.

7. LINCOSAMIDAS Son

antibióticos

bacteriostáticos

o

bactericidas

en

dependencia

de

su

concentración, el uso de este medicamento por v.i ha obtenido magníficos resultados en el tratamiento para bacterias anaerobias.

7.1 LINCOMICINA A. Definición

89

Son antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas a partir de la unión a la subunidad 50S del ribosoma mediante la inhibición de la reacción de la transpeptidasa. La Clindamicina es un derivado semisintético de la lincomicina que difiere estructuralmente de este compuesto por la sustitución de un átomo de cloro por un grupo hidroxilo B. Presentaciones -

Ampollas 600mg / 2ml

-

Cápsula 500 mg

C. Posología Adultos: IM: 600 mg cada 24 horas; infecciones graves, 600 mg cada 12 horas. IV: infecciones graves, 600 mg cada 8 a 12 horas; en infecciones más graves, se puede aumentar las dosis. D.Mecanismo de acción Puede tener acción bacteriostática o bactericida, dependiendo de la concentración alcanzada por el fármaco, del sitio de la infección y de la susceptibilidad del organismo infectante. Básicamente inhibe la síntesis de las proteínas de los organismos susceptibles al unirse a la subunidad ribosomal 50 S; se cree que facilita la opsonización, fagocitosis, y destrucción de la bacteria intracelular E. Usos Terapéuticos Infección por gram + en alérgicos a penicilina o cuando su uso es inadecuado: amigdalitis, faringitis, bronquitis, neumonía, forunculosis, ántrax, absceso de piel, acné noduloquístico o pustular, infección urinaria, otitis media, sinusitis, escarlatina, endocarditis bacteriana, osteomielitis. Coadyuvante junto con antitoxinas en difteria.

90

F. Contraindicaciones Antecedente de hipersensibilidad a lincomicina o clindamicina, meningitis, recién nacidos, infección por monilias, I.R. aguda. G. Efectos adversos Gastrointestinales: diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal. Hematológicas: Leucopenia, leucocitosis, anemia y trombocitopenia Sistema nervioso central: Bloqueo neuromuscular. Piel: Erupciones.

7.2 CLINDAMICINA A. Definición La clindamicina es un antibiótico estructuralmente parecido a la lincomicina de la que deriva. Se administra por vía oral y parenteral y también tópicamente. Tradicionalmente considerado como un antibiótico efectivo frente a los organismos anaerobios, en los últimos años también se está utilizando en el tratamiento de la encefalitis por toxoplasmas.

B. Presentaciones - Gel -Cada ampolleta contiene 80 mg / 2 ml, 100 mg / 2 ml, 120 mg / 2 ml - Cápsula 300 mg C. Posología ➢ -

En 150-450

mg

el vía

oral

adulto: cada

6

horas.

- 600 mg-2,7 g/día vía IM o IV en 2-4 dosis divididas, hasta una dosis máxima de

91

4,8 g/día. Dosis IM únicas mayores de 600 mg no se recomiendan; la infusión IV no -

debe Vía

ser

tópica

más para

➢

rápida

acné:

de

aplicar

En

2

30 veces

mg/min. al

día.

el

niño:

- Menos de 10 Kg: Administrar no menos de 37,5 mg/8h vía oral. - Más de 10 Kg: 8-25 mg/Kg/día vía oral en 3-4 dosis divididas.- Menores de 1 mes: 15-20 mg/Kg/día IM o IV en 3-4 dosis divididas; las dosis más bajas

pueden

ser

adecuadas

para

lactantes

prematuros.

- Mayores de 1 mes: 15-40 mg/Kg/día en 3-4 dosis divididas (no menos de 300 mg/día

en

infección

severa,

sin

tener

en

cuenta

el

peso).

D. Mecanismo de acción Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de la subunidad 50S ribosomal y evita formación de uniones peptídicas. E. Uso Terapéutico Tto. de las siguientes infecciones graves causadas por microorganismos sensibles: en ads.: neumonía adquirida en la comunidad causada por Staphylococcus aureus, neumonía por aspiración, empiema (adquirido en la comunidad),

absceso

pulmonar,

faringoamigdalitis

aguda

causada

por

estreptococo del gupo A (S. pyogenes), infecciones odontógenas, infecciones de la piel y tejidos blandos (complicadas y no complicadas), osteomielitis, neumonía causada por Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii) en pacientes con infección por VIH, encefalitis toxoplásmica en pacientes con infección por VIH. En niños > 1 mes y < 18 años: sinusitis aguda. F. Contraindicaciones Clindamicina debe utilizarse con precaución durante el embarazo.Se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna. Se sabe qué efectos pueden tener estos niveles sobre la flora gastrointestinal de los lactantes (Ej: inducción de colitis

92

pseudomembranosa), así que es mejor no utilizarlo durante la lactancia si es posible. Usar con precaución en neonatos menores de 4 semanas de edad, y en pacientes con enfermedad hepática. Suspenderlo inmediatamente si ocurre diarrea significativa. La acumulación del medicamento puede ocurrir en pacientes con disfunción renal y hepática concomitante, sin embargo, faltan datos G. Efectos adversos Colitis pseudomembranosa, diarrea, dolor abdominal, alteraciones en PFH; vía IM: irritación local, dolor, induraciones, abscesos estériles; vía IV: dolor, tromboflebitis.

8. RIFAMICINAS Antiepiléptico derivado triazólico de reciente introducción que prolonga el estado inactivo de los canales de sodio. No está estructuralmente relacionado con los antiepilépticos habituales

8.1 RUFINAMIDA A. Definición Antiepiléptico derivado triazólico de reciente introducción que prolonga el estado inactivo de los canales de sodio. No está estructuralmente relacionado con los antiepilépticos habituales B. Presentaciones Comprimidos 100 mg, 200 mg y 400 mg. C. Posología

93

➢ En niños, la dosis inicial debe ser de 10 mg/kg/día, y se debe aumentar de manera escalonada cada tres o cuatro días, con mayor o menor rapidez de acuerdo con la tolerabilidad, hasta llegar a los 45 mg/kg/día. ➢ En adultos, se comienza con 200 mg/día y se aumenta la dosis diaria de manera escalonada, de acuerdo con la tolerabilidad, hasta llegar a 1600 mg/día. Se puede llegar a 3200 mg/día sin importantes efectos secundarios, pero un aumento mayor no suele obtener beneficios clínicos. D. Mecanismo de acción Modula la actividad de los canales de sodio, prolongando el estado inactivo. E. Usos Terapéuticos Terapia coadyuvante en el tto. de las crisis asociadas al s. de Lennox-Gastaut en pacientes de 1 año de edad o mayores. F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a rufinamida o a derivados triazólicos. G. Efectos adversos Neumonía, gripe, rinofaringitis, infección de oído, sinusitis, rinitis; anorexia, trastorno del apetito, disminución del apetito; somnolencia, cefalea, mareos, estado epiléptico, convulsión, coordinación anormal, nistagmo, hiperactividad psicomotora, temblores; diplopía, visión borrosa; vértigo; epistaxis; náuseas, vómitos, dolor abdomen superior, estreñimiento, dispepsia, diarrea; erupción cutánea, acné; dolor de espalda; oligomenorrea; trastorno de la marcha; disminución de peso; traumatismo craneal, contusión.

94

8.2 RIFAMPICINA A. Definición Es un antibiótico bactericida del grupo de las rifamicinas. Es un componente semisintético derivado de rifamycinica(previamente conocido como Amycolatopsis mediterranei y Streptomyces mediterranei). Dentro de la literatura la rifampicina puede ser abreviada como RIF, RMP, RD, RA o R. Son antibióticos macrocíclicos caracterizados por un grupo naftohidroquinona cromóforo, separado por un largo puente alifático, con un grupo acetilo en C25.

B. Presentaciones - Tabletas 300mg - Susp. oral 20mg/ml - Polvo y disolv. para sol. para perfusión 600 m C. Posología -Tuberculosis: Para el tratamiento de la tuberculosis, la RIFAMPICINA siempre debe ser administrada a razón de 10 mg/kg diarios, sin exceder 600 mg/día, junto con por lo menos un fármaco tuberculostático/tuberculicida más. Quimioterapia de corto plazo: -Fase inicial (2 meses): Administrar RIFAMPICINA, isoniazida, pirazinamida y estreptomicina o etambutol diariamente, o dos a tres veces por semana, bajo terapia de observación directa. -Fase de continuación (4 meses o más): Para microorganismos sensibles, administrar RIFAMPICINA e isoniazida diariamente o 2 a 3 veces por semana bajo observación directa. En general, la terapia contra tuberculosis debe tener una duración de 6 meses hasta que por lo menos hayan transcurrido 3 meses de conversión a cultivo negativo.

95

-Terapia a largo plazo: Pacientes con microorganismos resistentes a los fármacos o con tuberculosis extrapulmonar pueden necesitar tratamientos más largos con otros esquemas de administración. -Tuberculosis con infección por VIH: El tratamiento debe tener una duración total de 9 meses, o por lo menos 6 meses después de la conversión del cultivo. -Portadores de H. influenzae: Para los cohabitantes del mismo núcleo familiar expuestos a H. influenzae B y que estén en contacto con niños de 4 años de edad o menos, se recomienda que todos los miembros (incluyendo el niño), reciban rifampicina a razón de 20 mg/kg/día en una sola toma (dosis diaria máxima 600 mg), durante 4 días. ➢Neonatos (= a 1 mes): 10 mg/kg/día durante 4 días. ➢Niños: Tuberculosis: La rifampicina siempre debe ser administrada a razón de 10 a 20 mg/kg/día, sin exceder 600 mg/día, junto con por lo menos otro fármaco tuberculostático/tuberculicida. Portadores de meningococos: No debe excederse de 600 mg/dosis. = 1 mes: 10 mg/kg/12 horas, durante 2 días o 1 vez/día durante 4 días consecutivos. < 1 mes: 5 mg/kg/12 horas, durante 2 días o 1 vez/día durante 4 días consecutivos. D. Mecanismo de acción Antibiótico sistémico, antituberculoso, bactericida. Inhibe la síntesis de ARN bacteriano. E. Usos Terapéuticos Tuberculosis en todas sus formas (asociado a otros tuberculostáticos). Brucelosis. Erradicación de meningococos en portadores asintomáticos, no enfermos. Alérgicos o con contraindicaciones a otros antibióticos o quimioterápicos.

96

Infecciones causadas por estafilococos (S. aureus, S. epidermidis, cepas polirresistentes) y por enterococos (S. faecalis, S. faecium). F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a rifamicinas. Enf. hepática activa. I.R. grave (Clcr < 25 ml/min). Porfiria. Concomitancia con: asociación saquinavir/ritonavir, voriconazol. G. Efectos adversos Los más frecuente: ● Diarrea. ● Coloración entre naranja rojizo y marrón rojizo en la orina. ● Heces. ● Saliva. ● Esputo. ● Sudor y lágrima. ● Dolor en el estómago. De incidencia menos frecuente: ● Prurito. ● Enrojecimiento. ● Rash cutáneo. ● Llagas en la boca o en la lengua. ● Mareos. ● Fiebre. ● Dolor de cabeza. ● Escalofrío. ● Respiración difícil. ● Dolor en músculos y huesos.

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9. TETRACICLINAS Constituyen un grupo de antibióticos, unos naturales y otros obtenidos por semisíntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana. Contienen un anillo de naftaleno de cuatro átomos y químicamente son derivados de la naftacenocarboxamida policíclica, núcleo tetracíclico, de donde deriva el nombre del grupo.

9.1 TETRACICLINA A. Definición Antibiótico bacteriostático. Inhibe la síntesis proteica bacteriana. Activo frente a gérmenes gram positivos y otros microorganismos. B. Presentaciones 1.1.1.1 -Cápsula : 50 mg / 250 mg / 500 mg. - Ungüento oftálmico 1% C. Posología ➢Adultos: dosis usual: 250 a 500 mg vía oral c/6h durante 7 días. Diarrea por Vibrio cholerae: dosis: 500 mg vía oral c/ 6 h por 3 días. Sífilis primaria, secundaria o latente precoz (menos de 1 año) en alérgicos a la penicilina dosis: 500 mg vía oral c/6h durante 2 semanas en la forma latente tardía, indeterminada o terciaria por 4 semanas. Neumonía por Mycoplasma:dosis:500 mg vía oral c/6 h durante 14 día . Uretritis no gonocócica: dosis: 500 mg vía oral c/6h por 7-14 días. Brucelosis : dosis: 500 mg vía oral c/ 6 h por 6 semanas asociado a otros fármacos.

98

➢Niños: mayores de 8 años: dosis usual: 25-50 mg/kg/d vía oral c/6h durante 7 días. En casos de infecciones estreptocócicas se debe prolongar el tratamiento a 10 días. -Tópica (ungüento): aplicar una pequeña cantidad en la zona limpia dos o tres veces al día.

D. Mecanismo de acción Bacteriostático. Inhibe la síntesis proteica bacteriana. Activo frente a gram+ y otros microorganismos. E. Usos Terapéuticos Infección ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal, genitourinaria, de piel y tejido blando,

uretritis

no

gonocócica,

brucelosis

(con

estreptomicina),

tifus

exantemático, psitacosis. F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a tetraciclinas. Embarazo (2ª mitad). Lactancia. Niños < 8 años. G. Efectos adversos Náusea, vómito, diarrea, anorexia, aumento de urea sanguínea, urticaria, erupción, dermatitis, coloración permanente de dientes e inhibición de desarrollo óseo en niños, sobreinfección, anemia hemolítica, eosinofilia, trombocitopenia.

9.2 DOXICICLINA A. Definición

99

La doxiciclina es un antibiótico que se toma por vía oral para el tratamiento de ciertas infecciones de transmisión sexual (ITS). B. Presentaciones -cáps.

50,

-susp.oral

100

50

-amp.

mg

100

mg

/

mg

/

5

ml

5

ml

C. Posología ➢En

adultos:

- 100 mg vía oral cada 12 horas durante un día, seguido de 50-100 mg/día en 1-2 dosis. - 200 mg vía IV en 1-2 dosis divididas durante 1 día, seguido por 100-200 mg/día, infundido a una concentración de 0,1-1 g/L en 1-4 horas; dosis de mantenimiento doble

en

infecciones

severas.

- Profilaxis contra la diarrea del viajero: 200 mg vía oral en ruta, luego 100 mg/día durante

la

duración

del

viaje

(6

semanas

máximo).

- Sífilis primaria y secundaria: 100 mg vía oral 3 veces al día al menos 10 días. -

No

administrar

por

vía

subcutánea

o

intramuscular.

➢En -

niños: No

-

recomendada Vía

en

oral

menores

(menos

de

8

de

45

años. Kg):

2,2 mg/Kg cada 12 horas durante 1 día seguido de 2,2 mg/Kg/día en 1-2 dosis divididas. -

Vía

oral

(más

de

45

Kg)

Misma

dosis

que

el

adulto.

- Vía IV (menos de 45 Kg):4,4 mg/Kg en 1-2 dosis divididas durante 1 día seguido de -

2,2-4,4 Vía

IV

mg/Kg/día (más

de

45

en Kg):

1.1.2 D. Mecanismo de acción 100

1-2 Misma

dosis dosis

que

divididas. el

adulto.

La doxiciclina es un fármaco bacteriostático de espectro amplio, que actúa por inhibición de la síntesis de proteínas y bloquea la unión del ARN de transferencia al complejo ribosómico del RNA mensajero. La unión reversible se produce en la subunidad ribosómica 30S de los organismos sensibles. No se inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. Además, posee una acción antiinflamatoria debido a la inhibición que causa sobre la quimiotaxis de los neutrófilos polinucleares, implicados en la fase inflamatoria de algunas infecciones, como la rosácea o el acné,9 y más recientemente se estudia su posible aplicación en el tratamiento de la fibrosis pulmonar. Sí es cierto que se ha afirmado que no es un retinoide muy efectivo y que sólo mejoraría el acné, en casos de acné muy leve. E. Usos Terapéuticos - Tto. de las siguientes infecciones causadas por microorganismos sensibles: neumonía atípica causada por Mycoplasma pneumoniae y por Chlamydia pneumoniae; psitacosis; uretritis, cervicitis y proctitis no gonocócicas no complicadas; linfogranuloma venéreo; granuloma inguinal (donovanosis); enf. inflamatoria pélvica; estadíos 1

ario

y 2

ario

de la sífilis, así como sífilis tardía y

latente, en pacientes alérgicos a la penicilina; orquiepididimitis aguda; tracoma; conjuntivitis de inclusión; infecciones causadas por rickettsias tales como la fiebre manchada de las Montañas Rocosas, la fiebre mediterránea, el tifus (endémico y tifus de la maleza) y fiebre Q; brucelosis (en combinación con estreptomicina); cólera; enf. de Lyme (estadíos iniciales 1 y 2); fiebres recurrentes transmitidas por piojos y garrapatas; malaria causada por Plasmodium falciparum resistente a cloroquina. - Tto. alternativo en: carbunco (cutáneo, intestinal o pulmonar), tularemia, listeriosis, bartonelosis y actinomicosis. - Coadyuvante en el tto. del acné vulgar grave. - Profilaxis de: malaria causada por Plasmodium falciparum en áreas con resistencia a mefloquina o cuando no se puedan utilizar otros antipalúdicos en

101

áreas con resistencia a cloroquina y profilaxis post-exposición a Bacillus anthracis, como tto. alternativo a quinolonas. Formas de liberación modificada: reducir lesiones papulopustulosas en ads. con rosácea facial. F. Contraindicaciones -El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda mitad del embarazo, lactancia y niños menores de 8 años), puede causar decoloración permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento). Aunque esta reacción adversa es más frecuente con el uso durante períodos prolongados, también se ha observado tras la administración de tratamientos cortos repetidos. 13 -En caso de alergia a tetraciclinas (doxiciclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina). -En pacientes con porfiria. -Pacientes con lupus eritematoso sistémico. G. Efectos adversos Es posible que presente diarrea, náusea, dolor abdominal, vómito, dolor de cabeza, salpullido y fotosensibilidad (mayor sensibilidad al sol).

9.3 OXITETRACICLINA A. Definición Se trata de un derivado de la familia de los antibióticos tetraciclínicos, extraido del Streptomyces numerosos

rimosus,

con

microorganismos

acciones

bacteriostáticas-bactericidas

grampositivos

Mycoplasma, Rickettsia, etc. 102

y

gramnegativos,

sobre

Clamidia,

B. Presentaciones Blister o frasco C. Posología La dosis media por vía oral es de 1 a 2 gramos por día, habitualmente 500mg cada 6 horas. En niños mayores de 8 años se pueden administrar dosis de 25 a 50mg/kg/día. Se aconseja administrar 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. -En pacientes con insuficiencia renal la dosis se reduce o se incrementan los intervalos entre tomas. Los alimentos y en especial los lácteos interfieren su absorción digestiva. -Para el tratamiento de la brucelosis, 500mg de oxitetraciclina cuatro veces por día, durante tres semanas, que se acompañan con estreptomicina, 1g intramuscular dos veces por día durante la primera semana y una vez por día en la segunda semana. -Para el tratamiento de gonorrea no complicada, administrar 500 mg por vía oral cuatro veces al día durante 7 días (14g en total).Para el tratamiento de la sífilis temprana (primaria, secundaria, sífilis latente de menos de un año de duración) podrán administrarse 500mg por vía oral, cuatro veces por día, durante 15 días. Sífilis de más de un año de duración, excepto neurosífilis (sífilis indeterminada latente o de más de un año de duración, sífilis benigna tardía o cardiovascular) se administran 500 mg por vía oral, cuatro veces por día, durante 30 días. -En adultos, para el tratamiento de infecciones por Clamidia, rectal, endocervical o uretritis no complicadas, se recomienda 500 mg por vía oral, cuatro veces por día, por lo menos durante 7 días. -Para el tratamiento de uretritis no gonocócica, 500 mg por vía oral, cuatro veces por día, por lo menos durante 7 días.

103

-Para el tratamiento de la epididimitis y la orquitis, 500 mg por vía oral, cuatro veces por día, por lo menos durante 10 días, luego del tratamiento inicial con un betalactámico apropiado. -Para el tratamiento prolongado de acné vulgar y rosácea, la dosis habitual es de 250 a 500mg diarios, en dosis única o dividida. D. Mecanismo de acción Su mecanismo de acción se desarrolla sobre los ribosomas microbianos en donde altera la síntesis de proteínas e inhibe el desarrollo y crecimiento (efecto bacteriostático) del microorganismo, aunque pueden actuar como bactericidas al alcanzar elevadas concentraciones en ciertos tejidos.

E. Usos Terapéuticos - Infecciones bronco pulmonares, como neumonía, bronquitis y procesos que cursan con tos emetizante (que produce vómitos), - Enfermedades de transmisión sexual, como clamidiasis, gonorrea o sífilis, - Infecciones de vías urinarias, - Infecciones de piel, como acné, - Infecciones oculares, como conjuntivitis, - Rickettsiosis, como fiebre Q o fiebre producida por garrapatas (fiebre botonosa), - Otras infecciones, incluyendo brucelosis (fiebre de Malta), psitacosis, peste, cólera, leptospirosis, gangrena gaseosa y tétanos. F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a tetraciclinas. Embarazo y lactancia. Niños < 8 años. G. Efectos adversos Anorexia, náusea, vómito, diarrea, glositis, disfagia, enterocolitis, lesión anogenital inflamatoria

con

sobrecrecimiento

de 104

monilias,

erupción

eritematosa

y

maculopapular, elevación de BUN, urticaria, edema angioneurótico, anafilaxia, púrpura anafilactoide, pericarditis, exacerbación de lupus eritematoso sistémico, abombamiento de fontanelas en niños e hipertensión intracraneal reversible, anemia

hemolítica,

trombocitopenia,

neutropenia

y

eosinofilia,

coloración

permanente de dientes en niños e hipoplasia del esmalte dental, disminución reversible del índice de crecimiento del peroné en prematuros, sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles.

10. Sulfonamidas Las Sulfonamidas fueron los primeros agentes quimioterapéuticos efectivos empleados de forma sistémica para la prevención y cura de las infecciones bacterianas enl los seres humanos. Su descubrimiento y rápida divulgación, produjeron una caída en la morbimortalidad atribuida a enfermedades infecciosas. C

10.1 Sulfametoxazol + Trimetropin A. Definición El trimetoprim/sulfametoxazol (también conocido con el nombre de cotrimoxazol o TMP-SMX) es la asociación del trimetoprim y del sulfametoxazol en una proporción fija de 1:5. Esta proporción ocasiona unas concentraciones plasmáticas en la proporción 1:20 que es la que produce una óptima actividad antibacteriana. Tanto el trimetroprim como el sulfametoxazol son, individualmente, fármacos antibacterianos eficaces de la familia de los antagonistas del folato. Inicialmente desarrollada para el tratamiento de las infecciones urinarias, la asociación

105

trimetoprim-sulfametoxazol es muy versátil y se emplea en la prevención y tratamiento de numerosas infecciones en particular la neumonía debida al Pneumocystis carinii. B. Presentaciones Las dosis habitualmente utilizadas son: ● 40 mg de trimetoprima y 200 mg de sulfametoxazol. ● 80 mg de trimetoprima y 400 mg de sulfametoxazol. ● 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol Cada TABLETA contiene: Trimetoprima........................................................... 80 ó 160 mg Sulfametoxazol...................................................... 400 u 800 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. Cada 3 ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contienen: Trimetoprima................................................................... 160 mg Sulfametoxazol................................................................ 800 mg Vehículo, c.b.p. 3 ml. C. Posología -Administración oral: 2 tabletas de 80 mg/400 mg cada 12 horas o 1 tableta de 160 mg/800 mg cada 12 horas. La duración del tratamiento es de 7-10 días. ➢En niños de 2 meses de edad o mayores, la dosis es de 8-10 mg/kg/día con base

en

TRIMETOPRIMA,

divididos

en

dos

dosis

cada

12

horas.

-En el tratamiento de neumonía por Pneumocystis carinii la dosis es de 20 mg/kg/día

con

base

en

TRIMETOPRIMA,

dividido

en

4

dosis.

Administración intravenosa e intramuscular: Solución inyectable, 1 ampolleta cada

106

12

horas.

-En el tratamiento de neumonía por Pneumocystis carinii la dosis por vía intravenosa se calcula de 15-20 mg/kg/día en 3 ó 4 administraciones. Para la administración intravenosa (I.V.) cada ampolleta de 3 ml de TRIMETOPRIMA con SULFAMETOXAZOL debe diluirse en 250 ml de solución glucosada al 5% (dextrosa al 5%) y debe administrarse en un periodo de 60 a 90 minutos. Una vez disuelto debe administrarse de inmediato dentro de un periodo no mayor de 4 horas, ya que después de ese tiempo (o cuando la solución muestre turbidez o precipitación) debe desecharse y preparar una nueva. En pacientes con restricción de líquidos puede diluirse en 125 ml de solución glucosada al 5% bajo las mismas recomendaciones anteriores. La dosis recomendada para el adulto con base en TRIMETOPRIMA es de 160 mg cada 12 horas por vía, oral intravenosa o intramuscular.

D. Mecanismo de acción El trimetoprim/sulfametoxazol es generalmente bactericida actuando al inhibir enzimas secuenciales que intervienen en la síntesis del ácido fólico bacteriano. El sulfametoxazol es estructuralmente parecido al ácido p-aminobutírico (PABA) inhibiendo de forma competitiva la formación del ácido fólico a partir del PABA. Por su parte, el trimetoprim se une a la enzima dihidrofolato reductasa, lo que impide la formación del ácido tetrahidrofólico a partir del dihidrofolato. El ácido tetrahidrofólico (THF) es la forma activa del ácido fólico sin el cual la bacteria no puede sintetizar timidina, lo que conduce a una interferencia en la síntesis de los ácidos nucleicos y de las proteínas. Al actuar mediante estos dos mecanismos diferentes, la combinación trimetoprim-sulfametoxazol es sinérgica frente a un gran número de bacterias.

107

La combinación trimetoprim-sulfametoxazol es usualmente activa frente a los siguientes

microorganismos:

Staphylococcus

epidermidis

y

S.

aureus;

Streptococcus pneumoniae y S. viridans; numerosas Enterobacteriaceae; Salmonella,

Shigella,

Haemophilus

influenzae,

Moraxella

catarrhalis,

y

Stenotrophomonas maltophilia. Los enterococos, las Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, y anaerobios suelen ser resistentes o son menos susceptibles. El TMP-SMX es también efectivo frente a Pneumocystis carinii, Listeria monocytogenes, muchas especies de Nocardia, la Yersinia enterocolitica y la Legionella pneumophila E. Usos Terapéuticos Debe limitarse exclusivamente a: -Fármaco de elección para la neumonía por Pneumocystis jirovecii (Pneumocystis carinii). Tanto la pentamidina como la atovacuona se indican como alternativas para infecciones por P. jirovecii en pacientes con sida. -Fármaco de elección en enfermedad de Whipple -Fármaco de elección para la nocardiosis. -Toxoplasmosis en pacientes inmunosuprimidos como alternativa a la combinación pirimetamina/sulfadiazina. -Alternativa para el tratamiento de infecciones causadas por Listeria. -Antiguamente era utilizado en las exacerbaciones de la bronquitis crónica y en las infecciones urinarias; en la actualidad ha quedado muy limitada esta indicación. -De primera elección en cistitis no complicada en mujeres F. Contraindicaciones -Absolutas: --Porfiria. 108

--Trastornos hematológicos graves. -Relativas: --Deshidratación. -Predisposición a la deficiencia de ácido fólico o hipopotasemia. -Asma. -Insuficiencia hepática o renal. -Embarazo, lactancia y niños de menos de 6 semanas de nacidos. G. Efectos adversos -Los efectos secundarios más comunes son náuseas, vómitos, pérdida de apetito y reacciones alérgicas en la piel (sarpullido). El salpullido es muy común. TMP/SMX puede causar una erupción de piel grave llamada síndrome de StevensJohnson. -TMP/SMX también puede causar neutropenia (disminución de los niveles de neutrófilos). Estos son glóbulos blancos que combaten infecciones bacterianas. La infección con el VIH también puede causar neutropenia.

11 . Otros 11.1 CLORANFENICOL A. Definición El cloranfenicol fue aislado en 1947 a partir de una cepa de Streptomyces venezuelae, pero actualmente se obtiene sintéticamente, ya sea como cloranfenicol, palmitato de cloranfenicol, o succinato de cloranfenicol. El palmitato de cloranfenicol se hidroliza en el tracto digestivo a cloranfenicol; el succinato de cloranfenicol se hidroliza al cloranfenicol libre in vivo.pero este antibiótico rara vez

109

se utiliza hoy en día debido a su potencial toxicidad y la disponibilidad de otros antibióticos. B. Presentaciones El cloranfenicol se comercializa en cápsulas, inyección, solución oftálmica, una pomada oftálmica, crema tópica, o solución ótica C. Posología e indicaciones Tratamiento de la meningitis bacteriana, absceso cerebral, infección anaeróbica bacteriemia o septicemia, infección por Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo) y Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva), la peste, la infección por Rickettsia (por ejemplo, fiebre Q, de las Montañas Rocosas fiebre, tifus murino), infección por salmonella (por ejemplo, fiebre tifoidea), la brucelosis, tularemia, muermo, melioidosis, infecciones intraabdominales (por ejemplo, peritonitis), infecciones de huesos y articulaciones (por ejemplo, osteomielitis, artritis infecciosa), la infección por clamidia ( por ejemplo, la psitacosis , u otras infecciones graves causadas por organismos susceptibles que han demostrado ser resistentes a todos los demás antibióticos. Administración oral o intravenosa: ➢ Adultos: 50 mg/kg/día IV o PO, en dosis divididas cada 6 horas. Para las infecciones del SNC o infecciones causadas por organismos moderadamente resistentes, pueden ser necesarios 75-100 mg/kg/día. La dosis debe reducirse a 50 mg/kg/ día tan pronto como sea posible. La dosis máxima es de 100 mg/kg/día. ➢ Niños y bebés: 50-75 mg/kg/día IV o PO en dosis divididas cada 6 horas. La dosis recomendada para la meningitis es 75-100 mg/kg/día IV en dosis divididas cada 6 horas. ➢ Los recién nacidos > 7 días de peso > 2000 g: 50 mg/kg/ día IV dada en dosis divididas cada 12 horas. Los recién nacidos > 7 días de peso < 2.000 g: 20 mg/kg

110

de dosis de carga IV, seguidos de una dosis de mantenimiento de 25 mg/kg IV cada 24 horas, empezando 12 horas después de la dosis de carga. ➢ Neonatos < 7 días: 20 mg/kg dosis de carga IV, seguida de una dosis de mantenimiento de 25 mg/kg IV cada 24 horas, a partir de 12 horas después de la dosis de carga. -Tratamiento de la epiglotitis aguda en niños en los pacientes que no pueden tolerar las cefalosporinas de 3 ª generación: Administración intravenosa u oral. ➢Los niños y lactantes: 50-75 mg/kg/día IV o PO en dosis divididas cada 6 horas. ➢Los recién nacidos > 7 días de peso > 2000 g: 50 mg/kg/día IV en dosis divididas cada 12 horas. ➢Los recién nacidos > 7 días de peso < 2.000 g: 20 mg/kg de dosis de carga IV, seguidos de una dosis de mantenimiento de 25 mg / kg IV cada 24 horas, empezando 12 horas después de la dosis de carga. ➢Neonatos < 7 días: 20 mg/kg dosis de carga IV, seguida de una dosis de mantenimiento de 25 mg/kg IV cada 24 horas, a partir de 12 horas después de la dosis de carga. -Tratamiento superficial de infecciones de la piel causadas por bacterias sensibles, y profilaxis en los cortes y heridas menores:Administración tópica:Adultos y niños: Aplicar crema al 1% en la zona afectada dos o tres veces al día. -Tratamiento de la otitis externa: Administración tópica:Adultos y niños: Instilar 2-3 gotas de solución ótica 0,5% en el canal del oído afectado (s) cada 6-8 horas.

111

-Tratamiento de infecciones bacterianas superficiales oftálmicas, por ejemplo, conjuntivitis bacteriana, queratitis, queratoconjuntivitis, úlcera corneal, blefaritis, blefaroconjuntivitis, por microorganismos sensibles: -Administración oftálmica (solución al 0.5% o pomada al 1%): Adultos y niños: Instilar 2 gotas de solución oftálmica al 0.5% en el ojo afectado (s) cada hora, o infundir cuatro veces por día dependiendo de la severidad de la infección. Seguidamente, aplicar una pequeña cantidad de pomada al 1% en el saco conjuntival

inferior al

acostarse.

El

tratamiento

debe

continuar durante

aproximadamente 7 días, pero no debe ser continuado durante más de 3 semanas sin re-evaluación por parte del médico. -Administración oftálmica (pomada):Adultos y niños > 1 año de edad: Aplicar una pequeña cantidad para bajar saco conjuntival cada 3 horas o según lo prescrito por un médico. El tratamiento debe continuar durante aproximadamente 7 días, pero no debe ser continuado durante más de 3 semanas sin re-evaluación por parte del médico. -Pacientes con insuficiencia renal: No hay recomendaciones cuantitativas están disponibles. Sin embargo, la dosis debe ser modificado en base a la respuesta clínica, el grado de insuficiencia renal y las concentraciones séricas de cloranfenicol. Se recomienda la monitorización de los niveles plasmáticos del cloranfenicol siempre que sea posible. D. Mecanismo de acción El cloranfenicol es generalmente bacteriostático, pero puede ser bactericida a altas concentraciones o frente a organismos muy susceptibles tales como H. influenzae y S. pneumoniae. La actividad antibiótica parece resultar de la inhibición de la síntesis de proteínas de las células bacterianas. El cloranfenicol se une a la subunidad 50 S de los ribosomas bacterianos, inhibiendo la formación de enlaces peptídicos. El cloranfenicol también inhibe la síntesis de proteína mitocondrial en las células bacterianas y de mamíferos a través de sus efectos

112

sobre el ribosoma 70 S. La síntesis de proteínas de las células que proliferan rápidamente puede verse afectada, especialmente los eritrocitos de mamíferos, lo que explica el mecanismo de la depresión reversible de la médula ósea. El cloranfenicol es un verdadero antibiótico de amplio espectro. Es activo frente a una amplia gama de bacterias gram-positivas y gram-negativas, muchas bacterias anaeróbicas, la Clamidia, y Rickettsia. Es inactivo contra los hongos. In vitro las concentraciones de 0,1 a 20 ug/ml de cloranfenicol son generalmente eficaces contra las cepas susceptibles. Dado que la toxicidad hematológica puede estar relacionada con las concentraciones séricas, no se recomienda llegar a concentraciones pico superiores a 25 ug/ml. F. Contraindicaciones Antecedente de sensibilidad, porfiria, I.R., embarazo (1 er trimestre). En recién nacidos y prematuros no administrar más de 25-15 mg/kg/día, respectivamente. G. Efectos adversos Leucopenia, agranulocitosis, anemia, reacción neurológica, de intolerancia o hiperérgica.

11.2 METRONIDAZOL A. Definición El metronidazol (DCI) es un antibiótico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles. Inhibe la síntesis de los ácidos nucleicos y es utilizado para el tratamiento de las infecciones provocadas por protozoarios y bacterias anaeróbicas. B. Presentaciones

113

-compr.

250

-compr. -iny.

mg

vaginal 500

500

mg

/

mg 100

m

C. Posología -Administración oral: Niños: se han utilizado dosis de 250 mg tres veces al día durante 7 días. - Tratamiento de la giardiasis: Administración oral: ➢Adultos: se han utilizado dosis de 250 mg 3 veces al día durante 5 a 7 días o 2 g/día durante tres días. En los pacientes con SIDA la dosis recomendada es la de 250 mg tres veces al día durante 5 días. En los pacientes en los que coexiste una amebiasis, se recomiendan dosis de 750 mg tres veces al día durante 10 días. ➢Niños: 15 mg/kg/día divididos en 3 administraciones durante 5 días. -Tratamiento de infecciones anaerobias (intraabdominales, del tracto respiratorio, piel, sistema nervioso central, articulaciones, ginecológicas, etc): Administración intravenosa: ➢Adultos y adolescentes: se administra una dosis inicial de 15 mg/kg en una hora seguida de 7.5 mg/kg cada 6 horas. ➢Niños: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en 4 infusiones, cada 6 horas. La dosis máxima recomendada es de 4 g/día ➢Neonatos de > 7 días y un peso > 2 kg: 15 mg/kg/día divididos en dos dosis a intervalos de 12 horas -Administración oral

114

➢Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 7.5 mg/kg cada 6 horas, sin sobrepasar los 4 g en un período de 24 horas. La duración del tratamiento es usualmente de 7 a 10 días, aunque algunas infecciones de huesos y articulaciones y del tracto respiratorio inferior pueden requerir un tratamiento más largo ➢Niños e infantes: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dosis divididas cada 6 horas. No se deben sobrepasar los 4 g/día ➢Neonatos de > 7 días con un peso > 2 kg: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas ➢Neonatos de < 7 días con un peso > 2 kg: la dosis recomendada es de 15 mg/kg administrados cada 12 horas ➢Prematuros de < 7 días con un peso de 1.2-2 kg: la dosis recomendada es de 7.5 mg/kg administrados cada 24 horas ➢Prematuros de < 1.2 kg: la dosis recomendada es de 7.5 mg/kg administrados cada 48 horas -Tratamiento de la colitis seudomembranosa debida a Clostridium difficile: Administración oral: ➢Adultos: se han recomendado dosis de 250—500 mg 3—4 veces al día durante 7—14 días ➢Niños: se han utilizado dosis de 20 a 35 mg/kg/día en dosis divididas cada 6 horas -Tratamiento de la enfermedad de Crohn: Administración oral:

115

➢Adultos: se han utilizado dosis de 250 mg 3—4 veces al día, aunque en algunos pacientes pueden ser necesarias dosis de hasta 20 mg/kg/día -Tratamiento de abscesos hepáticos producidos por la Entamoeba histolytica: Administración oral: ➢Adultos: las dosis recomendadas son de 500 o 750 mg tres veces al día durante 10 días. En enfermos con SIDA, las dosis son las mismas ➢Niños: se recomiendan 35-50 mg/kg al día (equivalentes a 1.3 g/m2/día), administrados en 3 veces durante 5-10 días -Tratamiento del acné rosácea: Administración tópica (crema o gel) ➢Adultos: aplicar una crema o gel al 0.75% o 1% sobre la zona afectada dos veces al día. D. Mecanismo de acción El metronidazol es un profármaco, convertido en los organismos anaeróbicos por las enzimas redox piruvato-ferredoxina oxidorreductasa. El grupo nitro del metronidazol es reducido químicamente por la ferredoxina —o por un mecanismo análogo— y los productos de la reacción son los responsables de desestabilizar la estructura helicoidal del ADN, inhibiendo así la síntesis de ácidos nucleicos. El metronidazol es captado por bacterias anaerobias y protozoos sensibles por razón de la habilidad de estos microorganismos de reducir intracelularmente al metronidazol a su forma activa.

E. Usos Terapéuticos -Vaginitis por infección con Trichomonas vaginalis tanto en pacientes sintomáticos, así como en sus parejas sexuales asintomáticas y, en infecciones por Gardnerella o

Mycoplasma

hominis

en 116

pacientes

sintomáticas.

-Enfermedad inflamatoria pélvica en conjunto con otros antibióticos como la ofloxacino,

levofloxacino,

o

ceftriaxona.

-Infecciones parasitarias debido a Entamoeba histolytica y Giardia lamblia (Giardiasis) -Infecciones

pudiendo bacterianas

estar por

acompañado

anaerobios

como

de

Bacteroides

iodoquinol. fragilis,

spp,

Fusobacterium spp, Clostridium spp, Peptostreptococcus spp, Prevotella spp, o cualquier otro anaerobio en abscesos intraabdominales (como un absceso hepático), peritonitis, empiema, neumonía, abscesos en el pulmón, pie diabético, meningitis, septicemia, endometritis, o endocarditis, entre otras infecciones. Colitis

pseudomembranosa

-Helicobacter

causada

pylori,

por

terapia

Clostridium de

difficile.

erradicación.

-Infecciones bucales como: periodontitis crónica, periodontitis agresiva y enfermedades -Absceso

periodontales pulmonar

causadas

por

-Enfermedad

necrotizantes. infecciones

de

bacterianas. Crohn.

-Gastroenteritis. -Cryptocaryon

irritans

(enfermedad

de

peces).

-El metronidazol tópico se indica en el tratamiento del acné rosácea y en el tratamiento de heridas neoplásicas. F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a los compuestos imidazol, primer trimestre del embarazo, antecedentes de discrasias sanguíneas. G. Efectos adversos Algunos de los efectos secundarios asociados a la administración sistémica del metronidazol incluyen náusea, diarrea y un sabor metálico en la boca. La administración intravenosa de metronidazol se ha visto acompañada de tromboflebitis. Algunas reacciones no deseadas poco frecuentes incluyen reacciones de hipersensibilidad, dolor de cabeza, mareo, vómitos, glositis, estomatitis, parestesia u orina con coloración oscura o pardo rojiza.1 117

Las dosis elevadas o de larga duración en tratamientos con metronidazol se asocian con la aparición de una lengua negra, leucopenia, neutropenia, un riesgo aumentado de neuropatía periférica o toxicidad del sistema nervioso central. Adicionalmente, el metronidazol es parte de un listado de la Agencia Internacional para la Investigación sobre el Cáncer como un potencial carcinógeno humano. Aunque se ha cuestionado la metodología de algunos de los ensayos clínicos, se ha demostrado la aparición de cáncer en animales de experimentación.

II) ANALGESISCOS

Los analgésicos son medicinas que reducen o alivian los dolores de cabeza, musculares, artríticos o muchos otros achaques y dolores. Existen muchos tipos diferentes de analgésicos y cada uno tiene sus ventajas y riesgos

118

1.Narcóticos También se denominan analgésicos opioides. Solamente se utilizan para el dolor que es intenso y no se alivia con otros tipos de analgésicos. Cuando se usan cuidadosamente y bajo la vigilancia directa de un proveedor de atención médica, estos fármacos pueden ser efectivos para disminuir el dolor.

1.1. Codeína A. Definición La codeína es un agonista opiáceo, similar a otros derivados de fenantreno como la morfina. Está disponible como fosfato o sulfato, pudiéndose administrar por vía subcutánea, intramuscular u oral. La codeína tiene menos actividad analgésica, y tiene menos efectos secundarios que la morfina, incluyendo la depresión respiratoria, pero es un agente antitusivo más eficaz. La codeína en dosis de 60 mg produce efectos analgésicos similares a los de 600 mg de paracetamol. La codeína tiene una alta biodisponibilidad oral similar a las del levorfanol, oxicodona, y metadona. Por vía oral, la codeína muestra una actividad dos tercios de la que exhibe por vía parenteral. La codeína se usa ampliamente como un supresor de la tos debido a su buena la biodisponibilidad y menor incidencia de efectos secundarios en las dosis antitusivas, en comparación con la morfina. Está disponible en combinación con la guaifenesina o glicerol yodado. Además, la codeína se utiliza como agente único y en combinación con paracetamol o otros en el tratamiento del dolor moderado y como agente antidiarreico. La codeína es una sustancia controlada de la Lista C-II. B. Presentaciones -Jarabe o suspensión 10 mg / 5 ml

119

-Comprimidos 30 mg C. Posologia y indicaciones Para el tratamiento del dolor dolor leve a moderado tales como artralgia, dolor de espalda, dolor de huesos, dolor dental, dolor de cabeza, migraña, mialgia y dolor quirúrgico: Administración oral: ➢ Adultos: 15 a 60 mg por vía oral cada 4-6 horas durante todo el día. La dosis máxima diaria no debe exceder de 360 mg/24 horas. ➢ Ancianos: pueden requerir dosis reducidas (Ver dosis para adultos). ➢ Niños > 1 año: 0,5-1 mg / kg o 15 mg/m2 PO cada 4-6 horas. ➢ Niños < 1 año: dosis segura no se ha establecido. -

Para el tratamiento de la diarrea: Administración oral:

➢Adultos: 30 mg PO hasta cuatro veces al día. ➢Ancianos: pueden requerir dosis reducidas (Ver dosis para adultos).

➢Niños > = 1 año: 0,5 mg / kg PO hasta cuatro veces por día. ➢Niños < 1 año: la dosis segura no se ha establecido. -

Para el control de la diarrea secundaria a enteropatía asociada al SIDA:

➢Adultos: Aunque no existen estudios publicados sobre la efectividad de los agentes antidiarreicos no específicos en el tratamiento de la diarrea asociada con el SIDA, los agonistas opiáceos pueden ser alternativas eficaces. La codeína 30-

120

60 mg PO cuatro veces al día ha sido recomendado como una opción de tratamiento para su condición.

D. Mecanismo de acción Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico.

F. Usos Terapéuticos Tto. sintomático de tos improductiva (formas líquidas y comp.). Dolor moderado agudo en pacientes > 12 años cuando no se considere aliviado por otros analgésicos como paracetamol o ibuprofeno (en monofármaco) (sólo comp.). G. Efectos adversos Mareos, somnolencia, convulsiones; estreñimiento, náuseas, vómitos; prurito; erupciones cutáneas en pacientes alérgicos; confusión mental, euforia, disforia. A dosis elevadas: trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos, depresión respiratoria.

1.2 Morfina A. Definición La morfina es un analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado de la kappa, en el sistema nervioso central. Se combina con los receptores opiáceos del cerebro y bloquea la transmisión de estímulos dolorosos de forma que, incluso si la causa de dolor persiste, hace que se sienta menos dolor. Además de aliviar el dolor, la morfina también confiere un estado de euforia y liberación mental. 121

B. Presentaciones -Ampolletas de 10 mg/ 1 mL y 20 mg/1 ml, -Bulbo 2 mg /5 mL C. Posología Nota: si se administran dosis > 30 mg/día de morfina, la discontinuación del tratamiento se debe hacer lentamente para evitar los signos y síntomas de abstinencia de opiáceos. Se recomienda disminuir las dosis en un 50% durante uno o dos días, al 25% durante otros dos días más hasta alcanzar dosis diarias de 15 a 30 mg. Después, puede interrumpirse el tratamiento. -

Tratamiento del dolor agudo o crónico moderado o grave, incluyendo el dolor óseo:

-- Administración oral: ➢ Adultos de > 50 kg: Inicialmente 10—30 mg cada 3 o 4 horas ➢ Adultos de < 50 kg y ancianos: necesitan menos dosis o aumentar el intervalo entre dosis en comparación con los adultos de más peso o menor edad. Las dosis se deben ajustar cuidadosamente y los pacientes deben ser vigilados por si se desarrollasen reacciones adversas ➢ Niños e infantes de > 6 meses: 0.2-0.5 mg/kg cada 4-6 horas Infantes de < 6 meses y neonatos: se recomienda una dosis inicial de 0.1 mg/kg cada 3 o 4 horas --Administración parenteral: ➢ Adultos de > 50 kg: 2.5-15 mg i.v., s.c. o i.m. cada 2 o 6 horas ajustando las dosis según el dolor. La guía clínica de la AHCPR ( Agency for Health Care Policy and Research) recomienda una dosis inicial de 10 mg i.v., s.c. o i.m. cada 3-4

122

horas. Alternativamente, pueden darse 0.05-0.1 mg/kg i.v. seguidos de 0.8-10 mg/hora ajustando las dosis según el dolor. ➢ Adultos de < 50 kg y ancianos: necesitan menos dosis o aumentar el intervalo entre dosis en comparación con los adultos de menor edad o más peso. La AHCPR recomienda una dosis inicial de 0.1 mg/kg i.v., s.c. o i.m. cada 3-4 horas, con ajustes posteriores según el dolor ➢ Niños e infantes de > 6 meses: las dosis iniciales no deben ser superiores a los 15 mg/dosis. La AHCPR recomienda una dosis inicial de 0.1 mg/kg i.v, s.c. o i.m. cada 3 o 4 horas. En la medida de lo posible se debe evitar la administración intramuscular. En los niños con anemia drepanocítica, las dosis de mantenimiento utilizadas son de 0.03 a 0.15 mg/kg/hora ➢ Infantes de < 6 meses y neonatos: se recomienda una dosis inicial de 0.03 0.05 mg/kg i.v., s.c. o i.m cada 3 o 4 horas. Alternativamente, puede administrarse una infusión intravenosa continua a razón de 0.01 mg/kg/hora -- Administración epidural: ➢ Adultos: inicialmente 3-5 mg. Si al cabo de una hora no se ha conseguido una analgesia adecuada, se pueden administrar 1-2 mg adicionales. La máxima dosis epidural en 24 horas no debe ser superior a los 10 mg. Para la infusión epidural continua, se utiliza una dosis de inicial de 3-5 mg, seguida de 0.1-0.7 mg/hora. Las dosis pueden luego aumentarse a razón de 1-2 mg/día. ➢ Niños: 0.03-0.05 mg/kg mediante inyección epidural intermitente, sin sobrepasar inicialmente 5 mg/día. Las dosis se deben reajustar de acuerdo con la respuesta y la tolerancia --- Administración intratecal:

123

➢ Adultos: 0.2- 1 mg en una dosis única o para iniciar una infusión intratecal continua. No deben superarse las dosis de 20 mg/dia debido a que dosis más altas inducen tolerancia y pueden ser tóxicas. Como regla general, las dosis intratecales son el 10% de las dosis epidurales. --- Administración rectal: ➢ Adultos: 10—20 mg cada 4 horas

D. Mecanismo de acción Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado los kappa, en el SNC. E. Usos Terapéuticos Dolor intenso, agudo o crónico. Edema pulmonar agudo. F. Contraindicaciones Hipersensibilidad.

Depresión

respiratoria,

traumatismo

craneal,

presión

intracraneal elevada, íleo paralítico o sospecha del mismo, abdomen agudo, vaciado gástrico tardío, enf. obstructiva de vías aéreas, asma bronquial agudo, insuficiencia respiratoria, cianosis, hepatopatía aguda, administración con IMAO o en 2 SEM tras interrumpirlos. Embarazo. Lactancia. Administración preoperatoria o en las1

as

24 h de postoperatorio. Niños < 1 año. Trastornos convulsivos.

Intoxicación alcohólica aguda. Administración epidural o intratecal en caso de infección en el lugar de inyección o alteraciones graves de la coagulación. G. Efectos adversos -Náuseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia, desorientación, sudoración, euforia.

124

-En tratamientos prolongados, tolerancia. -Sedación, depresión respiratoria, hipotensión ortostática. -Retención urinaria y prurito generalizado (más frecuentes por vía epidural o intratecal).

-Dependencia (puede ocurrir si su uso es prolongado).

-Puede agravar el estado del paciente cuando este padece enfermedades como: pancreatitis, asma, EPOC, alcoholismo, hipotensión, estreñimiento crónico, hipotiroidismo, trastornos graves del hígado o del riñón, entre otras.

-Dependencia física en el feto y síndrome de abstinencia en el bebé si se administra a una mujer embarazada. Además, pasa a la leche materna, por lo que no debe emplearse durante la lactancia.

1.3. Oxicodona A. Definición La oxicodona (en forma de clorhidrato) es un analgésico opioide que se utiliza en monoterapia o en combinación con paracetamol, ibuprofeno o naloxona para el tratamiento del dolor entre moderado y severo. La oxicodona se comercializa en comprimidos estándar y en comprimidos de liberación sostenida. B. Presentaciones

125

Se comercializa bajo diferentes formas galénicas: liberación rápida y liberación controlada. Se presenta en comprimidos de 5, 10, 20, 40 y 80 mg.

C.Posología Vía oral. - Cápsulas de liberación rápida: dosis inicial 5 mg/6h. - Comprimidos de liberación prolongada: dosis inicial 10-20 mg/12h. Los comprimidos deben de tragarse enteros, sin partir ni triturar. La dosis puede aumentarse (un 25 % de la dosis diaria total) en función de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis máxima de 400 mg/día. Para el comienzo de tratamiento puede plantearse empezar con las cápsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas. D.Mecanismo de acción la oxicodona es un agonista opioide puro y es relativamente selectivo para el receptor mu, aunque puede interactuar con otros receptores opioides con las dosis más altas. La acción terapéutica principal de oxicodona es la analgesia. Como todos los agonistas opioides puros, no hay efecto techo a la analgesia. E. Usos Terapéuticos Tratamiento del dolor severo. Manejo del dolor severo continuo. Dolor canceroso, postoperatorio, artrítico, odontológico F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a opioides. . Depresión respiratoria. . Lesiones cerebrales.. Íleo paralítico.

Abdomen

agudo.

Vaciamiento

gástrico

retardado.

Enfermedad

respiratoria obstructiva severa..Asma severa. . Cor pulmonale. Enfermedad hepática aguda. Tratamiento actual o reciente con IMAO G. Efectos adversos

126

Disminución del apetito; sueños anormales, pensamientos anómalos, ansiedad, estado de confusión, depresión, insomnio, nerviosismo; somnolencia, mareos, dolor de cabeza, temblor, letargia; disnea, broncoespasmo; estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, sequedad de boca, dispepsia; prurito, erupción, hiperhidrosis; trastornos urinarios; astenia, fiebre, fatiga.

1.4 Meperidina A.Definición El clorhidrato de meperidina es un analgésico narcótico con múltiples acciones cualitativamente similares a los de la morfina, la más prominente de las cuales implican el sistema nervioso central y músculos lisos. Las principales acciones de interés terapéutico son la analgesia y la sedación. B. Presentaciones -

Ampolla 100 mg/

Posología y indicaciones ---Tratamiento del dolor moderado a intenso: Administración oral: ➢ Adultos: la dosis debe ser ajustada de acuerdo con la intensidad del dolor y la respuesta del paciente. Las dosis usuales son de 50 a 150 mg por vía oral cada 3 o 4 horas. Estas dosis se deben reducir a la mitad si se administran concomitantemente fenotiazinas u otros tranquilizantes ➢Pacientes pediátricos: la dosis usual es de 1.1 a 1.8 mg/kg cada 3 o 4 horas. Administración parenteral:

127

➢ Adultos: se utilizan dosis de 15–35 mg/hora en infusión intravenosa ➢Pacientes pediátricos: la dosis usual es de 1.1 a 1.8 mg/kg cada 3 o 4 horas. Alternativamente, 175 mg/m2//día en 6 dosis divididas por vía im o sc. --- Tratamiento del dolor moderado a intenso durante el parto: Administración intramuscular o subcutánea: ➢Adultos: 50–100 mg cuando el dolor del parto es constante. Repetir la dosis en caso necesario a intervalos de 13 horas Dosis máximas: las dosis pediátricas no deben exceder los 100 mg por vía oral o parenteral. ➢ Adultos: si las dosis exceden los 600 mg/24 horas durante más de dos días, existe un riesgo de toxicidad por acumulación del metabolito.

D. Mecanismo de acción Analgésico central de tipo morfínico (agonista morfina mimético puro). Se opone a la neurotransmisión de mensajes nociceptivos y modifica la reacción psíquica del sujeto al dolor. La acción analgésica de la petidina es de 5 a 10 veces más débil que la de la morfina (60-80 mg corresponden a 10 mg de morfina). Tiene un efecto depresor sobre la respiración que se antagoniza con la administración de naloxona. Su principal metabolito, la norpetidina, tiene una potencia analgésica dos veces menor y puede favorecer la aparición de convulsiones. F. Contraindicaciones Hipersensibilidad/alergia a meperidina u otro componente de la formulación; contraindicado su uso con IMAOs o dentro de los 14 días de la administración de estos; contraindicado su uso prolongado en el embarazo

128

G. Efectos adversos ➢SNC: fatiga, somnolencia, mareos, nerviosismo, cefalea, inquietud, confusión, alucinaciones, incremento de la PIC, convulsiones (acumulación de metabolitos), sdr. Serotoninérgico ➢ Cardiovasculares: hipotensión, taquicardia, bradicardia, hipertensión ➢ Gastrointestinales: (menos frecuentes que otros opioides) náuseas, vómitos, estreñimiento, anorexia, xerostomía, calambres abdominales ➢ Neuromusculares: debilidad muscular ➢ Respiratorios: disnea, depresión respiratoria, apnea, laringoespasmo ➢Renales-genitourinarios: disminución de la diuresis, retención urinaria (menos frecuente) ➢Dermatológicos-alérgicos: edema, prurito, urticaria, erupciones exantemáticas, dermatitis de contacto y rash Oculares: miosis (a veces midriasis), visión borrosa, nistagmo, diplopía ➢Generales: liberación de histamina, dependencia física y psicológica, sequedad de boca, alteraciones del gusto

1.5 Tramadol A. Definición Analgésico central de tipo morfínico (agonista morfina mimético puro). Se opone a la neurotransmisión de mensajes nociceptivos y modifica la reacción psíquica del sujeto al dolor. La acción analgésica de la petidina es de 5 a 10 veces más débil

129

que la de la morfina (60-80 mg corresponden a 10 mg de morfina). Tiene un efecto depresor sobre la respiración que se antagoniza con la administración de naloxona. Su principal metabolito, la norpetidina, tiene una potencia analgésica dos veces menor y puede favorecer la aparición de convulsiones. B. Presentaciones Ampollas de 2 ml conteniendo 100 mg. Cápsulas de 50 mg. Comprimidos de liberación controlada de 150 mg, 200 mg, 300 mg y 400 mg. Comprimidos retard de 75 mg, 100 mg, 150 mg y 200 mg. Cápsulas retard de 50 mg, 100 mg, 150 mg y 200 mg. Solución conteniendo 100 mg/ml. Supositorios de 100 mg

C. Posología La dosis debe ajustarse a la intensidad del dolor y a la sensibilidad individual de cada paciente. Se debe utilizar la dosis efectiva más baja para la analgesia. TRAMADOL ARISTO 50 mg se administrará por vía oral, con suficiente líquido, independientemente de las comidas. Al igual que con todos los medicamentos analgésicos, la posología de tramadol en adultos y niños mayores de 12 años debe ajustarse a la intensidad del dolor y a la respuesta individual de cada paciente. Adultos y adolescentes mayores de 12 años Normalmente, la dosis inicial de TRAMADOL ARISTO 50 mg es de 50-100 mg (1 ó 2 cápsulas) seguida de 50 ó 100 mg cada 6-8 horas, sin sobrepasar una dosis diaria de 400 mg (8 cápsulas). TRAMADOL ARISTO 50 mg no debe ser administrado durante más tiempo que el estrictamente necesario. Si debido a la naturaleza y a la gravedad de la afección es aconsejable un tratamiento prolongado con TRAMADOL ARISTO 50 mg, deberá llevarse a cabo un control cuidadoso y en breves intervalos (con 130

pausas en el tratamiento si es necesario) para establecer si es necesario proseguir con el tratamiento y durante cuánto tiempo. Pacientes de edad avanzada: En general no es necesario adaptar la dosis en pacientes de edad avanzada (hasta 75 años) sin insuficiencia renal o hepática sintomática. En pacientes de edad más avanzada (mayores de 75 años) puede producirse una prolongación de la eliminación. Por lo tanto, si es necesario, deben alargarse los intervalos de dosificación según las necesidades individuales del paciente. Insuficiencia renal/diálisis e insuficiencia hepática En pacientes con insuficiencia renal y/o hepática, la eliminación de tramadol es lenta. En estos pacientes la prolongación de los intervalos de dosificación se debe considerar cuidadosamente, según las necesidades del paciente D.Mecanismo de acción Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides µ, δ y κ, con mayor afinidad por los receptores µ. Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgésico son la inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina, así como la intensificación de la liberación de serotonina. La potencia del tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina.

E. Usos Terapéuticos Tratamiento del dolor de intensidad moderada a severa. G. Contraindicaciones Hipersensibilidad conocida al tramadol o a los opiáceos. Intoxicación aguda o sobre dosis con los productos depresores del sistema nervioso central (alcohol, hipnóticos, otros analgésicos). Embarazo y lactancia.

G. Efectos adversos

131

Los efectos indeseables son aquellos de la clase de los opiáceos, los encontrados más

frecuentemente

son:

náuseas,

somnolencia,

cefaleas,

vértigo,

hipersudoración, sequedad bucal, constipación en caso de tomas prolongadas. Más raros: dolores abdominales, rash, astenia, euforia, problemas menores de la visión

2. No Narcóticos Los analgésicos de venta libre pueden ayudar a aliviar el dolor o bajar la fiebre. De venta libre significa que usted puede comprar estos medicamentos sin receta. Tambien conocidos como Medicamentos no narcóticos para el dolor; Fármacos no narcóticos para el dolor; Analgésicos; Paracetamol; AINE; Medicamento antiinflamatorio no esteroide; Medicamentos para el dolor - de venta libre; Analgésicos - de venta libre 2.1 Acetaminofén (f) A. Definición Es un fármaco con propiedades analgésicas y antipiréticas utilizado principalmente para tratar la fiebre, el resfriado y el dolor leve y moderado, 1 aunque existen pocas evidencias de que su uso sea realmente eficaz en el alivio de la fiebre en niños. 2 Por lo general, se vende en medicamentos en los que se combina con otros principios activos, como en los antitusígenos,1 o en medicamentos para el alivio del dolor con opiáceos, donde el paracetamol se utiliza para el alivio del dolor muy grave, como el dolor oncológico o tras una operación.3 Por lo general se administra por vía oral aunque también está disponible para su uso por vía rectal o intravenosa.

132

B. Presentaciones -Cápsulas de 500 mg -Comprimidos de 160 mg, 250 mg, 500 mg y 650 mg. -Comprimidos efervescentes de 1g. -Gotas conteniendo 100 mg/ml. -Sobres efervescentes de 1g. -Solución de 150 mg/ml y de 325 mg/ml. -Suspensión de 120 mg/5 ml. -Supositorios de 150 mg, 250 mg, 300 mg, 500 mg y 600 mg. -Vial para infusión de 100 ml conteniendo 1g de paracetamol.

C. Posología -Cápsulas de 500 mg -Comprimidos de 160 mg, 250 mg, 500 mg y 650 mg. -Comprimidos efervescentes de 1g. -Gotas conteniendo 100 mg/ml. -Sobres efervescentes de 1g. -Solución de 150 mg/ml y de 325 mg/ml. -Suspensión de 120 mg/5 ml. -Supositorios de 150 mg, 250 mg, 300 mg, 500 mg y 600 mg. -vial para infusión de 100 ml conteniendo 1g de paracetamol.

D. Mecanismo de acción

133

se desconoce el mecanismo exacto de la acción del paracetamol aunque se sabe que actúa a nivel central. Se cree que el paracetamol aumenta el umbral al dolor inhibiendo las ciclooxigenasas en el sistema nervioso central, enzimas que participan en la síntesis de las prostaglandinas. Sin embargo, el paracetamol no inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos periféricos, razón por la cual carece de actividad antiinflamatoria. El paracetamol también parece inhibir la síntesis y/o los efectos de varios mediadores químicos que sensibilizan los receptores del dolor a los estímulos mecánicos o químicos. Los efectos antipiréticos el paracetamol tienen lugar bloqueando el pirógeno endógeno en el centro hipotalámico regulador de la temperatura inhibiendo la síntesis de las prostaglandinas. El calor es disipado por vasodilatación, aumento del flujo sanguíneo periférico y sudoración. E. Usos Terapéuticos Es un analgésico y antipirético eficaz para el control del dolor leve o moderado causado por afecciones articulares, otalgias, cefaleas, dolor odontogénico, neuralgias, procedimientos quirúrgicos menores etc. También es eficaz para el tratamiento de la fiebre, como la originada por infecciones virales, la fiebre posvacunación, etcétera. F. Contraindicaciones -Hipersensibilidad al paracetamol. -Enfermedades hepáticas severas.

G. Efectos adversos En raras ocasiones: -Malestar -Nivel aumentado de transaminasas, hepatotoxicidad

134

-Hipotensión -Erupción cutánea -Alteraciones hematológicas -Hipoglucemia -Piuria estéril (presencia de pus en la orina sin bacterias)

2.2 Ácido Acetil Salicilico (F,I) A. Definición Conocido popularmente como aspirina, nombre de una marca que pasó al uso común, es un fármaco de la familia de los salicilatos. Se utiliza como medicamento para tratar el dolor (analgésico), la fiebre (antipirético) y la inflamación (antiinflamatorio), debido a su efecto inhibidor, no selectivo, de la ciclooxigenasa. B. Presentaciones -comprimidos

125

-Suprimidos.

mg,

200

300

mg,

500

mg,

mg

1

g

C.Posología ➢En 325-1000

adultos: Fiebre mg/4

h

o vía

3,6-5,4

oral,

dolor hasta

un

máximo

Artritis g/día

vía

leves: de

4

g/día.

reumatoide:

oral 135

en

dosis

divididas.

-

Fiebre

5-8 -

g/día Ataques

*

vía

oral

isquémicos

prevención

325

reumática

mg

en

transitorios

primaria

o

en

vía

dosis

accidente

pacientes

oral

*

aguda: divididas.

cerebro

vascular:

alto

riesgo:

de

a

días

alternos.

prevención

325-1300

mg/día

vía

oral

secundaria:

en

dosis

divididas.

Para

la

prevención secundaria 325 mg/día es tan efectivo como 1300 mg/día c menor *

riesgo Reducción

prevención

de

de

riesgo

primaria

factores

efectos

en

de

hombres

325

mg

infarto

sanos

de

adversos.

de

de

más

de

riesgo

vía

oral

*

miocardio: 49

años

cardiovasculares: a

días

alternos.

prevención

160-325

secundaria:

mg/día

-

vía

oral.

Angina

325

mg/día

vía

-

oral

con

inestable: terapia

Bypass

160-325

mg/día

precedido

por

vía

dipiridamol

de

heparina

intravenosa.

arterial

oral

comenzado (100

con

mg

6

cuatro

coronario:

horas

post

veces

al

operatoriamente, día

24-48

horas

antes de la cirugía con una dosis administrada 1-2 horas antes del bypass

y

luego

-

Fibrilación

➢ 325

suspendido

aspirina normalizado

vía

sobre

oral;

sin

de

embargo, (utilizando

2,0-3,5)

➢ -

después

sigue En

Como

de

la

no

menores warfarina

de

horas

atrial

Pacientes mg/día

48

los

cirugía). reumática:

75 beneficios

un sin

ratio

años: relativos

de

internacional estar

claro. niños:

analgésico/antipirético:

65 mg/Kg/día vía oral en 4-6 dosis divididas, hasta un máximo de 136

3,6

g/día.

Alternativamente

(2-3

años)

162

mg/4

hr;

(4-5

años)

243

mg/4 hr;(6-8 años) 325 mg/4 hr; (9-10 años) 405 mg/4 hr; (11 años) 486

mg/4

hr;

-

años

ó

Artritis

90-130

mg/Kg/día

100

(12

mg/Kg/día

vía

en

650

reumatoide vía

oral

Fiebre mg/Kg/día

más)

oral dosis

dosis

en

divididas

divididas

hr. juvenil:

dosis

reumática en

mg/4

divididas. aguda:

inicialmente,

durante

4-6

luego

75

semanas

D. Mecanismo de acción Inhibe la agregación plaquetaria inhibiendo de forma irreversible la ciclooxigenasa plaquetaria. Analgésico, antipirético y antiinflamatorio. E. Usos Terapéuticos -

Dolor

leve

o

moderado.

-

Fiebre.

-

Artritis.

-

Inflamación Profilaxis

primaria

no y

secundaria

reumática. de

tromboembolismo.

F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a AAS, a otros salicilatos, a AINE o tartrazina (reacción cruzada); asma; úlcera gastroduodenal activa, crónica o recurrente, molestias gástricas de repetición; antecedentes de hemorragia o perforación gástrica tras tto. con AAS u otros AINE; enf. con trastornos de la coagulación, principalmente hemofilia o hipoprotrombinemia; I.H. grave. I.R. grave (Clcr < 30 ml/min); insuf. cardiaca grave; tto. con metotrexato a dosis de 15 mg/sem o superior; pólipos nasales asociados a asma inducidos o exacerbados por AAS; niños < 16 años con fiebre, gripe o varicela (s. de Reye); 3

er

trimestre de embarazo; pacientes con

antecedentes de mastocitosis para los que el uso de AAS puede inducir

137

reacciones graves de hipersensibilidad (incluyendo shock circulatorio con rubor, hipotensión, taquicardia y vómitos). G. Efectos adversos úlcera gástrica o duodenal, hemorragia gastrointestinal, dolor abdominal, dispepsia, náuseas, vómitos; espasmo bronquial paroxístico, disnea grave, rinitis; urticaria, erupciones cutáneas, angioedema; hipoprotrombinemia (con dosis altas); insuficiencia renal y fallo renal agudo. En tto. prolongado: cefalea, mareos, confusión, tinnitus, sordera, sudoración, insuficiencia renal y nefritis intersticial aguda.

2.3 Dipirona (F) A. Definición El metamizol (DCI), también conocido como dipirona, es un fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidón. Es utilizado en muchos países como un potente analgésico, antipirético y espasmolítico. El principio activo metamizol puede presentarse en forma de metamizol sódico o metamizol magnésico. B. Presentaciones Ampollas, tabletas C.Posología ➢ Jarabe – solución oral – 50 mg/ml: -5 a 8 kg (3 a 11 meses) → Dosis individual de 1.25 a 2.5 ml, siendo la dosis máxima diaria de 10 ml (2.5 ml 4 veces al día).

138

-9 a 15 kg (1 a 3 años) → Dosis individual de 2,5 a 5 ml, siendo la dosis máxima diaria de 20 ml (5 ml 4 veces al día). -16 a 23 kg (4 a 6 años) → Dosis individual de 3,75 a 7,5 ml, siendo la dosis máxima diaria 30 ml (7,5 ml 4 veces al día). -24 a 30 kg (7 a 9 años) → Dosis individual de 5 a 10 ml, siendo la dosis máxima diaria 40 ml (10 ml 4 veces al día). -31 a 45 kg (10 a 12 años) → Dosis individual de 7,5 a 15 ml, siendo la dosis máxima diaria 60 ml (15 ml 4 veces al día). -46 a 53 kg (13 a 14 años) → Dosis individual de 8,75 a 17,5 ml, siendo la dosis máxima diaria 70 ml (17,5 ml 4 veces al día). -Adultos y adolescentes mayores de 15 años → Dosis individual de 10 a 20 ml, siendo la dosis máxima diaria 80 ml (20 ml 4 veces al día). ➢ Gotas – solución oral – 500 mg/ml: -5 a 8 kg (3 a 11 meses) → Dosis individual de 2 a 5 gotas, siendo la dosis máxima diaria de 20 gotas (5 gotas 4 veces al día). -9 a 15 kg (1 a 3 años) → Dosis individual de 3 a 10 gotas, siendo la dosis máxima diaria de 40 gotas (10 gotas 4 veces al día). -16 a 23 kg (4 a 6 años) → Dosis individual de 5 a 15 gotas, siendo la dosis máxima diaria de 60 gotas (15 gotas 4 veces al día). -24 a 30 kg (7 a 9 años) → Dosis individual de 8 a 20 gotas, siendo la dosis máxima diaria de 80 gotas (20 gotas 4 veces al día). -31 a 45 kg (10 a 12 años) → Dosis individual de 10 a 30 gotas, siendo la dosis máxima diaria de 120 gotas (30 gotas 4 veces al día). 139

-46 a 53 kg (13 a 14 años) → Dosis individual de 15 a 35 gotas, siendo la dosis máxima diaria de 140 gotas (35 gotas 4 veces al día). -Adultos y adolescentes mayores de 15 años → Dosis individual de 20 a 40 gotas, siendo la dosis máxima diaria de 160 gotas (40 gotas 4 veces al día). ➢ Tabletas (500 o 1000 mg): -Adultos y adolescentes mayores de 15 años → Dosis individual de 500 a 1000 mg, siendo la dosis máxima diaria de 4000 mg (1000 mg 4 veces al día). ➢ Supositorios (300 o 1000 mg): -Niños mayores de 4 años (16 kg) → Dosis individual de 300 mg, siendo la dosis máxima diaria de 1200 mg (supositorio 300 mg 4 veces al día). -Adultos y adolescentes mayores de 15 años → Dosis individual de 1000 mg, siendo la dosis máxima diaria de 4000 mg (1 supositorio de 1000 mg 4 veces al día). La dipirona puede administrarse también en la forma intravenosa, pero esto es generalmente restringido a la administración en el hospital.

D. Mecanismo de acción El metamizol es un inhibidor (no selectivo) de la ciclo-oxigenasa.El mecanismo responsable del efecto analgésico es complejo, y lo más probable es que se base en la inhibición de una ciclooxigenasa central y la activación del sistema opioidergic y del sistema cannabinoide. Puede bloquear tanto las vías dependientes de PG como las independientes de PG de la fiebre inducida por LPS, lo que sugiere que este fármaco tiene un perfil de acción antipirética

140

claramente diferente del de los AINEs. El mecanismo responsable del efecto espasmolítico de metamizol se asocia con la liberación inhibida de Ca +2 intracelular como resultado de la síntesis reducida de fosfato de inositol.

E. Usos Terapéuticos Se indica para el dolor agudo postoperatorio o postraumático, dolor cólico y para la fiebre (resistente a otros antitérmicos).

F. Contraindicaciones Casos de hipersensibilidad a las pirazolonas, insuficiencia renal o hepática, aguda o crónica, discrasias sanguíneas, úlcera duodenal activa, insuficiencia cardiaca, oliguria, durante el embarazo y la lactancia. No debe administrarse en casos de porfiria

hepática,

deficiencia

de

deshidrogenasa

de

glucosa-6-fosfato,

antecedentes de alergia a los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos. Su aplicación conjunta con neurolépticos puede dar lugar a hipotermia grave. No se dará por periodos prolongados y se evitará la administración parenteral. Se aconseja la valoración hematológica antes del tratamiento, y periódicamente durante el mismo. A fin de evitar el choque y la hipotensión, la aplicación intravenosa debe realizarse en forma lenta en un periodo no menor de 4 min. No se recomienda para lactantes menores de tres meses o con peso menor de 5 kg. No debe administrarse por vía intravenosa a menores de un año de edad. G. Efectos adversos Agranulocitosis, anemia aplástica, reacciones cutáneas severas, hipotensión, broncoespasmo, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, diaforesis, anafilaxia

141

2.4 IBUPROFENO (E,I) A. Definición El ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico que posee propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. El efecto terapéutico, como antiinflamatorio no esteroideo que es, deriva de su actividad inhibitoria de la prostaglandin-sintetasa. B. Presentaciones Comprimidos recubiertos 400 mg, suspensión oral al 2% C. Posología ➢Tratamiento de artritis reumatoide:(incluyendo artritis reumatoide juvenil), espondilitis anquilopoyética, artrosis y otros procesos reumáticos agudos o crónicos. Tratamiento de lesiones de tejidos blandos como torceduras o esguinces. Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve y moderada como el dolor dental, el dolor postoperatorio y tratamiento sintomático de la cefalea. Alivio de sintomatología en dismenorrea primaria. Tratamiento sintomático de la fiebre en cuadros febriles de etiología diversa. La posología deberá ajustarse a la intensidad del cuadro a tratar, empleando la mínima dosis que produzca remisión de la sintomatología. Administración oral: -Adultos: Uso como antiinflamatorio: la dosis recomendada es de 1.200-1.800 mg/día administrados en varias dosis. Algunos pacientes pueden ser mantenidos con 800-1.200 mg. La dosis total diaria no debería exceder de 2.400 mg. Uso como analgésico y antipirético: la dosis recomendada es de 400-600 mg cada 4-6 horas dependiendo de la intensidad del cuadro y de la respuesta al tratamiento. Uso como antidismenorreico: el tratamiento debe comenzar al iniciarse el dolor. La

142

dosis usual es de 400-600 mg, cada 4-6 horas, dependiendo de la intensidad de los síntomas. ● Niños: El uso de ibuprofen no es adecuado en niños menores de 12 años. ● Ancianos. No se requieren modificaciones especiales en la posología. En caso de insuficiencia renal se recomienda individualizar la dosis D. Mecanismo de acción como todos los antiinflamatorios no esteroídicos de la familia de los ácidos arilpropiónicos, el ibuprofeno inhibe la acción de las enzimas COX-1 y COX-2. Los efectos anti-inflamatorios del ibuprofeno son el resultado de la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas subsiguiente a la inhibición de la ciclooxigenasa. El ibuprofeno inhibe la migración leucocitaria a las áreas inflamadas, impidiendo la liberación por los leucocitos de citoquinas y otras moléculas que actúan sobre los receptores nociceptivos. El ibuprofeno, como otros AINEs, no altera el umbral del dolor ni modifica los niveles de prostaglandinas cerebrales, concluyendo que sus efectos son periféricos. La antipiresis es consecuencia de la vasodilatación periférica debido a una acción central sobre el centro regulador de la temperatura del hipotálamo. E. Usos Terapéuticos Ibuprofeno es un analgésico y antiinflamatorio utilizado para el tratamiento de estados dolorosos, acompañados de inflamación significativa como artritis reumatoide leve y alteraciones musculoesqueléticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis, hombro doloroso, esguinces, torceduras, etc.). Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio, en dolor dental, postepisiotomía, dismenorrea primaria, dolor de cabeza. F. Contraindicaciones

143

Hipersensibilidad al ibuprofeno, antecedentes de angioedema, broncoespasmos, reacciones alérgicas a la aspirina, úlcera péptica, disfunción renal y hepática G. Efectos adversos Edema. Mareos, somnolencia, fatiga, cefalea. Urticaria, exantema. Dispepsia, pirosis, náuseas, vómitos, dolor abdominal, úlcera péptica, hemorragia y perforación gastrointestinal. Neutropenia, anemia, agranulocitosis, inhibición de la agregación plaquetaria. Hepatitis. Cambios de la visión. Tinnitus. Insuficiencia renal aguda

2.5 DICLOFENACO (E,I) A. Definición El diclofenaco es un fármaco inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Está indicado para reducir inflamaciones y como analgésico B. Presentaciones Solución inyectable, intramuscular/ intravenosa 75 mg/3 ml. Comprimidos recubiertos de diclofenac potásico de 75 mg. C. Posología Vía oral: Niños: 2 a 3 mg/kg/día divididos 2 a 4 veces día. Adultos: 100 a 200 mg/día tanto la forma sódica o potásica. Dosis máxima:225 mg/día. Solución inyectable: Intramuscular:75 mg/día. Intravenoso: 75 mg en 30 minutos a 2 horas. Dosis máxima: 150 mg /día D. Mecanismo de acción

144

Inhibe la síntesis de prostaglandinas por disminución de la actividad de la enzima ciclooxigenasa, que da por resultado decremento de la formación de precursores de prostaglandinas. E. Indicaciones Terapéuticos : Vía oral: tratamiento inmediato de dolores leves a moderados, tratamiento inmediato y prolongado de artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante y osteoartritis, artritis reumatoidea. Dolores postraumáticos o postoperatorios en cirugía dental y ortopédica. Coadyuvante de las infecciones inflamatorias dolorosas

graves.

Solución

inyectable:Intramuscular:

Tratamiento

de

exacerbaciones de formas inflamatorias y degenerativas del reumatismo, artritis, espondilitis anquilosante, artrosis, síndromes dolorosos de la columna vertebral. Ataque agudo de gota. Cólico renal y biliar. Dolor, inflamación y tumefacción postraumáticos y postoperatorios. Intravenoso: Tratamiento o prevención del dolor postoperatorio en pacientes hospitalizados. F. Contraindicaciones Úlcera gastrointestinal, hipersensibilidad al diclofenac, asma, urticaria rinitis aguda, u otras reacciones de tipo alérgico en pacientes alérgicos a la aspirina, pacientes con pólipos nasales, broncoespasmo, hipovolemia o deshidratación, insuficiencia renal, pacientes con riesgo de hemorragia postoperatoria, con problemas hematológicos. G. Efectos adversos Mareos, cefalea. Exantema, prurito. Retención de líquidos. Dolor abdominal, indigestión,

úlcera

péptica,

hemorragia

y

perforación

gastrointestinal,

estreñimiento, diarrea. Agranulocitosis, anemia aplásica (rara), inhibición de la agregación plaquetaria. Aumento de ALT o AST , posible hepatitis. Deterioro renal, síndrome parecido al nefrótico. Tinnitus

145

2.6 PIROXICAN (I) A. Definición El piroxicam es un fármaco antiinflamatorio no esteroídico que también posee propiedades analgésicas y antipiréticas. El piroxicam tiene una semi-vida plasmática muy prolongada y se puede administrar una sola vez al día, lo que representa una ventaja con respecto a otros AINES. La actividad anti-inflamatoria del piroxicam es similar a la de la indometacina y su actividad analgésica similar a la de la aspirina. B. Presentaciones -Cada Tab contiene: Piroxicam........................................................................... 20 mg -Cada CÁPSULA contiene: Piroxicam........................................................................... 20 mg C. Posología e indicaciones -Tratamiento del dolor moderado debido a artralgia, osteoartritis y artritis reumatoide: Administración oral: ➢ Adultos: 20 mg una vez al día o 10 mg dos veces al día ➢Ancianos: la dosis inicial debe ser de 10 mg una vez al IIa. Si el fármaco es bien tolerado, las dosis se pueden aumentar a 10 mg dos veces al día ➢Niños: la seguridad y eficacia del piroxicam no han sido establecidos -Tratamiento de las jaquecas: Administración oral ➢Adultos: 20 mg una vez al día 146

Dosis máximas recomendadas: ➢Adultos y ancianos: 20 mg/día. ➢Adolescentes y niños: la seguridad y eficacia del piroxicam no han sido establecidos ➢Pacientes con insuficiencia hepática: aunque no se han establecido pautas de tratamiento, puede ser necesaria una reducción de la dosis ➢Pacientes con insuficiencia renal: no parecen ser necesarias reducciones en la dosis

D. Mecanismo de acción La actividad antinflamatoria del piroxicam es el resultado de la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas secundaria a la inhibición de la ciclooxigenasa. El piroxicam también inhibe la activación de los neutrófilos que también contribuyen a los efectos inflamatorios. Por otra parte, las prostaglandinas sensibilizan los receptores nociceptivos, por lo que la inhibición de su síntesis podría explicar los efectos analgésicos del piroxicam. Dado que otros antiinflamatorios que inhiben la síntesis de las prostaglandinas no alteran el umbral del dolor se supone que el efecto analgésico del piroxicam debe ser periférico. La antipiresis tiene lugar por la dilatación periférica causada por una acción central sobre el hipotálamo, lo que ocasiona un aumento del flujo sanguíneo cutáneo con la consiguiente pérdida de calor. Los efectos inhibidores de la síntesis de las prostaglandinas son también los responsables de los efectos del piroxicam sobre la función renal, sobre la reducción de muco protección del estómago y sobre la agregación plaquetaria. F. Contraindicaciones Hipersensibilidad al PIROXICAM o algún otro AINE, incluyendo ácido acetilsalicílico. Individuos con síndrome de broncoespasmo, pólipos nasales, 147

rinitis, angioedema precipitado por ácido acetilsalicílico u otro antiinflamatorio no esteroideo. Enfermedad ulcerosa ácido péptica gástrica y/o duodenal. Gota crónica. Insuficiencia hepática y/o renal. G. Efectos adversos La mayoría de los eventos gastrointestinales espontáneos fatales se han observado en sujetos ancianos y en pacientes con enfermedades debilitantes. Son comunes los problemas menores del tracto superior gastrointestinal, por ejemplo, dispepsia. En menor frecuencia se puede presentar: estomatitis, anorexia, náusea, constipación, molestias abdominales, flatulencia, diarrea, dolor abdominal, indigestión

2.7 NAPROXENO

A. Definición El naproxeno es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo que se emplea en el tratamiento del dolor leve a moderado B. Presentaciones Comp.: 500 mg. C. Posología Niños mayores de 2 años: 5-10 mg/ kg/ día cada 8 a 12 hs. Dosis máxima: 1000 mg/día. Adultos: 250-500 mg cada 12 horas Dosis máxima: 1500 mg/día D. Mecanismo de acción

148

Inhibe la síntesis de prostaglandina por disminución de la enzima ciclooxigenasa, disminuye la formación de los precursores de prostaglandina. E. Usos Terapéuticos Tratamiento de enfermedades inflamatorias y trastornos reumatoides (incluyendo la artritis reumatoidea juvenil) gota aguda, dolor leve a moderado, dismenorrea, fiebre. Útil en hipertermia por cáncer F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a naproxeno, antecedentes de reacciones alérgicas graves al AAS o a otros AINEs. Historial de o con asma, rinitis, urticarias, pólipos nasales, angioedema, colitis ulcerosa. I.H grave, I.R. grave. Niños < 2 años. Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tto. anteriores con AINEs. Úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos o más episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados). Insuf. Cardiaca grave. Tercer trimestre de la gestación. G. Efectos adversos Edema. Fatiga, somnolencia, vértigo, cefalea. Prurito, exantema, pseudoporfiria. Náuseas, vómitos, dolor abdominal, epigastralgia, hemorragias gastrointestinales, úlcera péptica. Trombocitopenia, inhibe la agregación plaquetaria, prolonga el tiempo de sangría, agranulocitosis. Hepatitis, alteraciones visuales, tinnitus, disfunción renal, broncoespasmo

149

III.

ANTINEOPLÁSICOS

Los antineoplásicos son sustancias que impiden el desarrollo, crecimiento, o proliferación de células tumorales malignas. Estas sustancias pueden ser de origen natural, sintético o semisintético. Según el mecanismo de acción se clasifican básicamente de dos tipos, aquellos que actúan contra la célula tumoral en un determinado ciclo de la división celular denominados ciclo-específicos y aquellos ciclo-inespecífico que afectan a la célula durante todo su ciclo de desarrollo Muchos de los antineoplásicos son profármacos, es decir, se administra un medicamento que es menos tóxico, o tiene mejores características farmacodinámicas, y una vez en el organismo se convierte en otro fármaco más eficaz, seguro y selectivo frente a su diana terapéutica.

150

1.AZATIOPRINA

A. Definición Medicamento para inhibir el rechazo del órgano trasplantado y para tratar enfermedades autoinmunes.

B. Presentaciones -Azatioprina comprimidos. recubiertos 50 mg -Azatioprina (Sal sódica) 50 mg inyectable polvo liofilizado C. Posología Cuando la vía oral sea impracticable, Imurel 50 mg polvo para solución inyectable debe administrarse por vía intravenosa únicamente y suspenderse tan pronto como pueda tolerarse la vía oral. ➢ Uso en adultos Dosis en trasplantes: dependiendo del régimen inmunosupresor empleado, suele administrarse una dosis inicial de hasta 5 mg/kg/día peso corporal/día por vía intravenosa u oral durante el primer día del tratamiento. La dosis de mantenimiento debe estar en el rango de 1-4 mg/kg/día por vía oral y debe ser ajustada de acuerdo a las necesidades clínicas y a la tolerancia hematológica. Cuando la vía oral no sea posible se administrará una dosis de 12,5 mg/kg/día por vía intravenosa. El tratamiento con Imurel debe mantenerse indefinidamente aunque sólo se precisen dosis bajas, a no ser que aparezca una contraindicación. La interrupción del tratamiento, incluso después de varios años, supone un gran riesgo de rechazo en las semanas siguientes. -Dosis en enfermedad inflamatoria intestinal: la dosis efectiva se encuentra entre 2-3 mg/kg/día y debe ser ajustada de acuerdo a las necesidades clínicas y a la tolerancia hematológica. Se recomienda una duración del tratamiento de al menos 12 meses, teniendo en cuenta que la respuesta a Imurel puede no ser

151

clínicamente aparente hasta 3-4 meses después de iniciado el mismo. Dosis en esclerosis múltiple: la posología habitual es de 2,5 mg/kg/día administrada en una a tres tomas. Es conveniente esperar un mínimo de un año antes de elaborar conclusiones sobre los resultados del tratamiento. Si el tratamiento es eficaz y bien tolerado, se recomienda la retirada del mismo después de cinco años sin nuevos brotes ni agravamiento de la discapacidad. La continuidad del tratamiento debe considerarse tras diez años de terapia continuada ya que el posible riesgo de carcinogenicidad aumenta a partir de los 10 años de tratamiento continuado. En casos de hepatitis crónica activa y para el resto de enfermedades para las que está indicado Imurel se recomienda el uso de Imurel 50 mg comprimidos por vía oral. Uso en insuficiencia renal y/o hepática Debe considerarse la reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática ➢ Edad avanzada 3 de 18 La experiencia es limitada en la administración de Imurel a pacientes de edad avanzada. Se recomienda que las dosis utilizadas sean las del extremo más bajo del rango normal. Se recomienda monitorizar la función renal y hepática y considerar una reducción de la dosis si hay insuficiencia. Cuando se administran concomitantemente con azatioprina inhibidores de la xantino oxidasa, como el alopurinol, oxipurinol o alopurinol, es esencial administrar solo el 25% de la dosis usual de azatioprina, ya que disminuyen la proporción del catabolismo de la misma (ver secciones 4.4 y 4.5). Pacientes TPMT-deficientes En los pacientes con poca o sin actividad heredada de la tiopurina S-metiltransferasa (TPMT) aumenta el riesgo de toxicidad grave por azatioprina a la dosis convencional de esta y generalmente es necesaria una reducción sustancial de la dosis. No se ha establecido la dosis óptima de inicio para pacientes con deficiencia homocigótica D. Mecanismo de acción Se han sugerido varias hipótesis: 1.- La producción de 6-MP que actúa como un antimetabolito de purinas. 2.- El posible bloqueo de grupos -SH mediante alquilación. 3.- La inhibición de múltiples vías en la biosíntesis de ác. nucleicos, 152

previniendo así la proliferación de células involucradas en la determinación y amplificación de la respuesta inmune. 4.- El daño al ADN a través de la incorporación de tío-análogos purínicos. E. Usos Terapéuticos -Aumento de la supervivencia de los trasplantes de órganos, tales como el riñón, el corazón, y el hígado; así como en la reducción de las necesidades de esteroides en receptores de trasplante renal. -Enfermedad inflamatoria intestinal, como enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa, para tratar situaciones de dependencia a corticoides, para las fístulas en la enfermedad de Crohn y como tratamiento de apoyo a infliximab, adalimumab o tratamiento de continuación de la ciclosporina. Se trata en general de situaciones moderadas a graves. -Esclerosis múltiple recurrente-remitente clínicamente definida. -Formas graves de enfermedades inmunitarias tales como artritis reumatoidea, lupus eritematoso sistémico, dermatomiositis, polimiositis, hepatitis crónica activa autoinmune, pénfigo vulgar, poliarteritis nodosa, anemia hemolítica autoinmune, púrpura trombocitopénica idiopática y pioderma gangrenoso. - En los procesos anteriormente mencionados cuando el paciente no responda a los corticosteroides solos, cuando la dosis de corticosteroides necesaria produzca efectos adversos graves o cuando los corticosteroides estén contraindicados. -Como parte de una terapia inmunosupresora en casos de miastenia gravis.1 -En medicina veterinaria, se usa en enfermedades inmunomediadas, como furunculosis anal y enfermedad inflamatoria crónica intestinal, entre otras. F. Contraindicaciones En caso de hipersensibilidad a la azatioprina y a la 6-mercaptopurina.

153

G. Efectos adversos -Depresión de la médula ósea, leucopenia, trombocitopenia, anemia -Náuseas, pancreatitis -Infecciones víricas, micóticas y bacterianas -Malestar, mareos, vómitos, diarrea, fiebre, rigidez, exantema, rash , vasculitis, mialgia, artralgia, disfunción renal e hipotensión, disfunción hepática y colestasis

2. BLEOMICINA A. Definición La Bleomicina es un fármaco de quimioterapia anticanceroso ("antineoplásico" o "citotóxico"). Este medicamento se clasifica como "antibiótico antitumoral". B. Presentaciones Frasco ampolla liofilizado con 15 UI. Conservación: según Laboratorio productor, a temperatura ambiente o heladera. C. Posología Vías de administración: IM, IV, SC . Para la administración IV reconstituir el vial con 5 ml de agua para inyección, obteniéndose una concentración de 3 mg/ml( Estabilidad: 14 días a TA y 28 días refrigerada ) . Luego diluir en solución fisiológica a una concentración máx de 5 UI /ml.( Estabilidad: 36 hs a temperatura ambiente y 28 días refrigerada ).Para la administración IM y SC la concentración debe ser de 15 UI/ml. Tiempo de infusión : no más de 1 UI/minuto .

154

D. Mecanismo de acción Inhibe síntesis de ADN (fase G2), produce roturas monocatenarias y bicatenarias de ADN. Causa escisión del ADN por interacción con O2 y Fe++. E. Usos Terapéuticos Tumor Germinal Maligno, Enfermedad de Hodgkin, Enfermedad no Hodgkin. DOSIS: según protocolo. Varía entre 10 a 20 UI/m2 o 0,25 a 0,5 UI/Kg F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la droga y pacientes con enfermedad pulmonar G. Efectos adversos Dermatológicas: alopecia, hiperpigmentación, hiperqueratosis de manos y uñas, descamación, rash, hipersensibilidad tipo I. Gastrointestinales: anorexia, náuseas, vómitos, estomatitis. Hematológicos: coagulación intravascular diseminada, leucopenia. Respiratorias: neumonitis intersticial 10 %, fibrosis pulmonar, disnea, tos. Otras: flebitis . Riesgo de extravasación: ninguno.

3. CICLOFOSFAMIDA

A. Definición Antineoplásico (inmunosupresor), alquilante B. Presentaciones Inyectable liofilizado F/A de 200 mg y 1000 mg. Compri

155

C. Posología Según protocolo. IV: varía entre 3 a 50 mg/kg. V.O: varía entre 2 a 8 mg/kg. D. Mecanismo de acción La mostaza fosforamida (metabolito de Ciclofosfamida), alquila o se liga a muchas estructuras moleculares intracelulares, incluyendo los ácidos nucleicos. Su acción citotóxica se debe principalmente al entrecruzamiento de las cadenas de ADN y ARN, así como a la inhibición de la síntesis de proteínas. E. Indicaciones terapéuticas Retinoblastoma, Tumor de Sistema Nervioso Central, enfermedad Hodgkin, Leucemia linfoblástica aguda, linfoma no Hodgkin, Neuroblastoma, Sarcoma de Ewing, artritis reumatoide, lupus eritematoso sistémico. F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la droga. G. Efectos adversos Cardiovasculares:

necrosis

hemorrágicas.

Dermatológicas:

alopecia,

hiperpigmentación (piel y uñas), sofoco facial. Gastrointestinales: náuseas, vómitos,

estomatitis,

anorexia.

Genitourinarias:

cistitis

hemorrágica.

Hematológicas: mielosupresión, inmunosupresión. Hipersensibilidad :Tipo I. Pulmonar:

neumonitis

intersticial

aguda,

fibrosis

pulmonar

crónica.

Renal/metabólica: hiponatremia, cistitis hemorrágica, sindrome de secreción inapropiada de ADH, hiperuricemia. Reproductivo: amenorrea, azoospermia, infertilidad.

156

4. CIPROTERONA

A. Definición El acetato de ciproterona es un derivado de la progesterona al que se le conocen propiedades anti androgénicas. Es el anti andrógeno más empleado en Europa. Posee efecto antagonista del receptor y también actúa como anti gonadotrópico merced a su efecto progestacional. B. Presentaciones Tabletas, bulbos C. Posología Posología en el hombre 2 de 14 La dosis máxima diaria es 300 mg. - Reducción del impulso sexual aumentado (hipersexualidad) Generalmente se inicia el tratamiento con 100 mg/día (1 comprimido de Androcur dos veces al día). Puede precisarse aumentar la dosis a 200 mg/día (2 comprimidos dos veces al día), o incluso 300 mg/día (dos comprimidos 3 veces al día) durante un breve periodo de tiempo. Después de conseguir un resultado satisfactorio debe intentarse mantener el efecto terapéutico con la menor dosis posible. Generalmente es suficiente la dosis de 50 mg/día (½ comprimido dos veces al día). Tanto la reducción de la dosis como la suspensión de la medicación, no deben hacerse drásticamente sino en forma gradual, reduciendo la dosis diaria en 1 o mejor ½ comprimido en etapas de varias semanas. Para estabilizar el efecto terapéutico es necesario tomar Androcur durante un largo periodo de tiempo, a ser posible con el empleo simultáneo de medidas psicoterapéuticas. - Tratamiento antiandrogénico en carcinoma avanzado de próstata hormonodependiente 200-300 mg/día (2 comprimidos de Androcur dos o tres veces al día). Los comprimidos se ingieren con algo de líquido después de las comidas. No debe interrumpirse el tratamiento ni reducirse la dosis después de conseguir mejoría o remisiones. - Para reducir el

157

incremento de hormonas masculinas que se produce al iniciar el tratamiento con agonistas de la GnRH Al principio 200 mg/día (2 comprimidos de Androcur mg dos veces al día) durante 5-7 días, solo. A continuación 200 mg/día (2 comprimidos de Androcur mg dos veces al día) durante 3-4 semanas, junto con un agonista GnRH en la dosis recomendada. - Para tratar los sofocos en pacientes en tratamiento con análogos de GnRH o que han sido sometidos a orquiectomía bilateral 50-150 mg/día (1-3 comprimidos al día de Androcur mg) con aumento de la dosis hasta 300 mg/día (2 comprimidos tres veces al día) si es necesario. Posología en la mujer - Mujeres en edad fértil Durante el embarazo no debe tomarse Androcur. Por ello, antes de comenzar el tratamiento ha de excluirse la existencia de embarazo. En mujeres en edad fértil se inicia el tratamiento el primer día del ciclo (= primer día de hemorragia). Sólo en el caso de amenorrea puede comenzarse el tratamiento inmediatamente. En este caso se considerará el primer día de tratamiento como primer día del ciclo y se observarán las recomendaciones siguientes como en el caso normal. En los días 1º a 10º del ciclo (durante 10 días) se tomarán 2 comprimidos de Androcur (100 mg/día) una vez al día, tragándose con algo de líquido después de una comida. Adicionalmente, las mujeres fértiles recibirán

un

anticonceptivo

oral

combinado

(preferiblemente

ciproterona-

etinilestradiol) desde el día 1º al 21º del ciclo, a fin de asegurar la necesaria protección anticonceptiva y estabilizar el ciclo. Las mujeres que reciban el tratamiento anticonceptivo oral combinado lo harán siempre a la misma hora. 3 de 14 Después de los 21 días de toma diaria del anticonceptivo oral combinado, se observa un intervalo de 7 días exento de medicación anticonceptiva, durante el cual se presentará una hemorragia por privación. Exactamente cuatro semanas después de haber iniciado el tratamiento, esto es, en el mismo día de la semana, se comenzará el nuevo ciclo del tratamiento (Androcur los 10 primeros días del ciclo, y el anticonceptivo oral combinado los 21 primeros días del ciclo), independientemente de que la hemorragia haya cesado o no. Después de obtener la mejoría clínica, puede reducirse la dosis diaria de Androcur a 1 o ½ comprimido (50 ó 25 mg/ día) durante los 10 días del tratamiento continuado con el

158

anticonceptivo oral combinado (es decir, los 10 primeros días del ciclo). Es posible que sea suficiente el tratamiento con el anticonceptivo oral combinado (ciproterona-etinilestradiol) sólo. Reevaluar la relación beneficio/riesgo del tratamiento con Androcur al inicio de la menopausia. Se debe evitar el uso prolongado (años) de Androcur. Ausencia de hemorragia por privación Si no se presenta

hemorragia

durante

el

intervalo

exento

de

medicación,

debe

interrumpirse el tratamiento hasta asegurarse de que no existe embarazo. Olvido de algún comprimido Las mujeres que reciban el tratamiento anticonceptivo oral combinado lo harán siempre a la misma hora. Si transcurren más de 12 horas desde la hora habitual de toma del anticonceptivo oral combinado (preferiblemente ciproterona-etinilestradiol), se puede reducir la protección anticonceptiva en ese ciclo. Debe consultarse la ficha técnica del anticonceptivo oral combinado (preferiblemente ciproterona etinilestradiol), especialmente las partes sobre eficacia anticonceptiva y recomendaciones en caso de olvido de comprimidos. Si después de ese ciclo no se produce un sangrado, debe descartarse el embarazo antes de reanudar la toma de comprimidos. La omisión de la toma de comprimidos de Androcur puede disminuir la eficacia terapéutica y puede causar una hemorragia intermenstrual. No obstante, deberá continuar la administración de Androcur y del anticonceptivo oral combinado (preferiblemente ciproteronaetinilestradiol) de acuerdo con las instrucciones, descartando el comprimido o los comprimidos olvidados de Androcur (no se deben tomar dos comprimidos de Androcur para compensar la dosis olvidada). Sin embargo, durante dicho ciclo habrá de emplearse adicionalmente un método anticonceptivo no hormonal (excluir

los

métodos

del

postmenopáusicas

o

histerectomizadas

puede

ritmo

y

la

histerectomizadas administrarse

temperatura En

mujeres

Androcur

basal).

-

Mujeres

postmenopáusicas solo,

sin

o

tratamiento

anticonceptivo asociado. De acuerdo a la gravedad de la presentación clínica, la dosis media sería 1 o ½ comprimido de Androcur una vez al día (50 ó 25 mg/día) durante 21 días, seguido por un intervalo de 7 días exento de medicación.

159

D. Mecanismo de acción Su acción antigonadotrópica, da lugar a una disminución de la síntesis de testosterona por el testículo, y por lo tanto a una reducción de los niveles séricos de testosterona. El efecto antigonadotrópico de acetato de ciproterona también se produce cuando se administra en combinación con agonistas de GnRH. El incremento inicial de testosterona provocado por la administración de este grupo de medicamentos, se reduce por la administración de acetato de ciproterona. En la mujer disminuye el hirsutismo, reduciéndose también la alopecia androgenética y la hiperfunción de las glándulas sebáceas. Durante el tratamiento se inhibe la ovulación. E. Usos Terapéuticos Las indicaciones terapéuticas de este fármaco son: ➢En el hombre: -Alopecia androgénica. -Reducción del impulso sexual desviado. -Tratamiento antiandrogénico en carcinoma inoperable de próstata. ➢ En la mujer: -Manifestaciones graves de androgenización, por ejemplo, hirsutismo muy intenso (aparición de vello por el cuerpo), alopecia androgénica severa, a menudo acompañada de cuadros de acné o seborrea. -En combinación con valerato de estradiol, en terapias de substitución hormonal durante la menopausia natural o inducida quirúrgicamente y en mujeres transexuales. F. Contraindicaciones

160

Hipersensibilidad, hepatopatías, s. de Dubin-Johnson, s. de Rotor, presencia o antecedentes de tumores hepáticos (en el carcinoma de próstata los no imputables a metástasis), enf. consuntivas (excepto carcinoma de próstata hormonodependiente), depresión crónica grave, presencia o antecedentes de procesos tromboembólicos, diabetes grave con alteraciones vasculares, anemia de células falciformes, meningioma o una historia de meningioma. Además, en mujeres: embarazo, lactancia, antecedentes de ictericia o prurito persistente en algún embarazo, antecedentes de herpes gravídico. G. Efectos adversos Hombre: aumento o disminución del peso; disminución de la libido, disfunción eréctil, estado de ánimo depresivo, intranquilidad (temporal); disnea; toxicidad hepática (ictericia, hepatitis e I.H.); inhibición reversible de la espermatogénesis, ginecomastia; fatiga, sofocos, sudoración. Mujeres: hemorragias o manchados (spotting), aumento del peso y estado de ánimo depresivo. 5. CISPLATINO

A. Definición Antineoplásico, alquilante. B. Presentaciones Polvo para reconstituir FA: 10 mg y 50 mg. Solución FA de 50 mg en 100 ml. C. Posología Las diferentes presentaciones se reconstituyen con agua para inyección para lograr una concentración de 1 mg/ml. ( estabilidad : 20 hs a temperatura ambiente,

161

NO refrigerar).Luego se diluye con solución fisiológica , a una concentración máxima de 1 mg/ml. ( Estabilidad: 14 días a temperatura ambiente, NO refrigerar ). D. Mecanismo de acción Reacciona con ADN forma enlaces cruzados inter e intracatenarios. Los aductos de ADN así formados inhiben la replicación y transcripción de ADN, conduciendo a roturas y codificaciones erróneas, y si son reconocidas por el p53 y otras proteínas de puntos de control se induce a la apoptosis. E.Usos Terapéuticos Retinoblastoma (RTB), Tumor de sistema nervioso central ( 30 mg/dL o un valor de creatinina sérica > 1,5 mg/dL. G. Efectos adversos Depresión de médula ósea, leucopenia, trombocitopenia, anemia; náuseas, vómitos, diarrea, estomatitis a altas dosis; alopecia; sensación de acaloramiento

173

y/u hormigueo. Inyección, tras perfus. en extremidad aislada: atrofia muscular, fibrosis muscular, mialgia, síndrome compartimental; aumento de creatina-quinasa sanguínea.

IV) ANTIHIPERTENSIVOS

Sustancias utilizadas para el tratamiento de la hipertensión arterial. Actúan sobre diversos mecanismos fisiopatológicos, situados en el sistema nervioso y en el cardiocirculatorio, e influyen sobre el funcionamiento renal y el equilibrio hidroelectrolítico. Pueden actuar también por vía enzimática. Reducen la morbilidad y mortalidad cardiovascular.

1.ALFAMETILDOPA

174

A. Definición También conocida como metildopa, es un antihipertensivo derivado del aminoácido fenilalanina y agonista de los receptores alfa adrenérgicos. La alfametildopa es el antihipertensivo de primera elección para prevenir la preeclampsia y la eclampsia. B. Presentaciones -

Tabletas 250, 500 mg

C.Posología ➢Adultos: La dosificación inicial usual de METILDOPA es de 250 mg dos o tres veces al día durante las primeras 48 horas. Después se puede aumentar o disminuir la dosificación diaria de preferencia a intervalos no menores de dos días hasta obtener una respuesta adecuada. La dosificación diaria máxima recomendada es de 3 g. Muchos pacientes experimentan sedación durante dos o tres días al iniciar el tratamiento o al aumentar la dosificación de METILDOPA. Por consiguiente, al aumentar la dosificación puede ser recomendable aumentar primero la dosis de la noche. ➢Niños: La dosificación inicial es de 10 mg/kg de peso corporal al día distribuidos en dos a cuatro dosis. Después se aumenta o se disminuye hasta obtener una respuesta adecuada. La dosificación máxima es de 65 mg/kg o de 3.0 g al día (la que resulte menor). D. Mecanismo de acción Se metaboliza en α-metilnoradrenalina en el encéfalo, y se cree que activa a los receptores adrenérgicos α2 centrales y disminuye la presión arterial de forma similar a como lo hace la clonidina.

E. Usos Terapéuticos

175

La metildopa está indicada en el tratamiento de la hipertensión arterial.

F. Contraindicaciones Hipersensibilidad conocida al medicamento. La metildopa está contraindicada en las enfermedades hepáticas tales como hepatitis aguda y cirrosis activa. Debe ser usada con cautela en pacientes con historia de enfermedad o disfunción hepática. La metildopa no se recomienda en pacientes con feocromocitoma. G. Efectos adversos -

Dolor de cabeza

-

Debilidad muscular

-

Tobillos o pies hinchados

-

Molestias estomacales

-

Vómitos

-

Diarrea

2.PROPANOLOL

A. Definición Anti anginoso; antiarrítmico, clase II; antihipertensivo; antimigrañoso; bloqueador adrenérgica beta. B. Presentaciones Amp de 5 ml: 1 mg/ml. Comp: 80 mg. Preparado magistral: Suspensión: 2 mg/m C. Posología DOSIS: Neonatos: VO: Inicial: 0.25 mg/kg/dosis cada 6-8 h , aumentar lentamente hasta un máximo de 5 mg/kg/día. EV: Inicial: 0.01 mg/kg , puede repetirse cada 6-

176

8h, aumentar si es necesario hasta un máximo de 0.15 mg/kg/dosis cada 6-8 h. Niños: VO: Inicial: 1 mg/kg/día cada 6 h, aumentar gradualmente cada 3-5 días. Mantenimiento: 1-5 mg/kg/día. DOSIS MÁX: Arritmias: 16 mg/kg/día o 60 mg/día; hipertensión: 8 mg/kg/día. EV: 0.01- 0.1 mg/kg/dosis. DOSIS MAX: Lactantes: 1 mg. Niños: 3 mg. Adultos: VO: Inicial: 10-20 mg/dosis cada 6-8h. MODO DE ADMINISTRACION-ESTABILIDAD: VO: Proporcionar. Mezclar la solución oral concentrado con agua, jugo de fruta, líquido o alimento semisólido antes de administrarla. Parenteral: la administración IV no debe exceder de 1 mg/min; proporcionar por IV lenta durante 10 min en niños; concentración máxima para inyectable: 1 mg/ml. Compatible con dextrosa al 5% o solución fisiológica. Incompatible con bicarbonato; proteger el inyectable de la luz. D.Mecanismo de acción Bloqueador adrenérgico beta no selectivo; bloquea de manera competitiva la respuesta a estimulación adrenérgica beta 1 y 2 , lo que resulta en una disminución de la frecuencia cardiaca, la contractilidad miocárdica, la presión arterial y la demanda de oxígeno del miocardio E. Usos Terapéuticos Betabloqueante

no

cardioselectivo,

miocardiopatía

obstructiva

hipertrófica,

antihipertensivo. Temblor esencial. Tirotoxicosis. Profilaxis de la migraña. Tetralogía de Fallot. Hipertensión portal. F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la droga. Insuficiencia cardiaca congestiva no compensada, choque cardiogénico, bradicardia, asma, enfermedad de vías respiratorias hiperreactivas, síndrome de Raynaud. G. Efectos adversos

177

Fatiga, letargia, bradicardia, hipotensión, rash, náuseas, vómitos, hipoglucemia, broncoespasmo, aumento de enzimas hepáticas

3. Metoprolol

A. Definición El metoprolol es un beta-bloqueante adrenérgico, beta1-selectivo (cardioselectivo) y competitivo, muy parecido al atenolol. Posee un carácter moderadamente lipófilo, carece de actividad simpaticomimética y tienen una débil actividad como estabilizador de membrana. En comparación con otros beta-bloqueantes, el metoprolol posee una semivida de eliminación relativamente corta B. Presentaciones -

Cada tableta 25, 50, 100, 500 mg

-

Ampolla 5 mg / ml

C. Posología Las dosis en tabletas se deben tomar de preferencia en el desayuno y acompañando con al menos medio vaso de agua. Si se incrementa la dosis posteriormente, esta también puede ingerirse en una sola toma o máximo dos.La solución inyectable se debe aplicar a razón de 2 mg por minuto. La segunda y tercera dosis, en caso de ser necesaria, se aplican después de 5 minutos de la anterior, hasta alcanzar el resultado deseado. No se tienen beneficios adicionales si se aplican más de 3 inyecciones al día. D. Mecanismo de acción

178

Cardioselectivo que actúa sobre receptores ß 1 del corazón. Sin efecto estabilizador de membrana, ni actividad simpaticomimética intrínseca. E. Usos Terapéuticos Oral: HTA; angina de pecho, arritmias cardiacas (taquicardia supraventricular), tto. de mantenimiento después del infarto de miocardio, profilaxis de la migraña. Forma retard: trastornos cardíacos funcionales con palpitaciones. Forma no retard: hipertiroidismo. IV: arritmias (taquicardia supraventricular), infarto de miocardio confirmado o sospechado. F. Contraindicaciones Oral: HTA; angina de pecho, arritmias cardiacas (taquicardia supraventricular), tto. de mantenimiento después del infarto de miocardio, profilaxis de la migraña. Forma retard: trastornos cardíacos funcionales con palpitaciones. Forma no retard: hipertiroidismo. IV: arritmias (taquicardia supraventricular), infarto de miocardio confirmado o sospechado. G. Efectos adversos Bradicardia, hipotensión postural, manos y pies fríos, palpitaciones; cansancio, cefaleas; náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento; disnea de esfuerzo.

4. Verapamilo A. Definición Es un medicamento bloqueador de canales de calcio tipo L B. Presentaciones -gragea 80 mg -compr. retard 120 mg, 180 mg

179

-compr. HTA 240 mg -amp. 5 mg / 2 ml C. Posología VERAPAMILO debe tomarse en la noche antes de acostarse. No es necesario modificar el régimen de administración en la noche antes de acostarse, en caso de cambios ocasionales del programa normal de actividades. La dosis tanto en la hipertensión como en la angina debe individualizarse mediante titulación. El tratamiento debe iniciar con 180 mg. Cuando se administra a la hora de acostarse, la medición de la presión arterial en el consultorio en la mañana y en las primeras horas de la tarde es esencialmente una medición del efecto máximo. La evaluación usual del efecto mínimo, que en ocasiones puede ser necesaria para determinar la idoneidad de una dosis específica de verapamilo, se lleva a cabo antes de acostarse. Las tabletas recubiertas deben deglutirse enteras y no deben masticarse, romperse ni triturarse. ➢Hipertensión arterial: La dosis de VERAPAMILO debe ajustarse de manera individual. Se recomienda empezar el tratamiento con 180 mg de VERAPAMILO. La dosis deberá aumentarse progresivamente con base en la evaluación de la eficacia terapéutica y de la seguridad. Los efectos antihipertensivos de VERAPAMILO se manifiestan en la primera semana de tratamiento. Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg de VERAPAMILO la dosis puede aumentarse de la siguiente manera: – 240 mg cada noche. – 360 mg cada noche (2 x 180 mg). – 480 mg cada noche (2 x 240 mg). ➢ Angina: La dosis de VERAPAMILO debe ajustarse de manera individual. Empiece el tratamiento con 180 mg de VERAPAMILO. La dosis debe aumentarse progresivamente con base en la evaluación de la eficacia terapéutica y de la seguridad. Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg , la dosis puede aumentarse de la siguiente manera: 180

– 240 mg cada noche. – 360 mg cada noche (2 x 180 mg). – 480 mg cada noche (2 x 240 mg). D. Mecanismo de acción El verapamilo bloquea los canales de calcio dependientes de voltaje. En farmacología cardíaca, los bloqueantes de los canales de calcio son considerados agentes antiarrítmicos de tipo IV. Siendo que los canales de calcio se concentran especialmente en los nódulos sinoauricular y auriculoventricular, estos fármacos se usan para disminuir la conducción del impulso eléctrico a través del nodo AV, protegiendo así a los ventrículos de una taquiarritmia auricular. Los canales de calcio también están presentes en el músculo liso que recubre los vasos sanguíneos. Al relajar el tono del músculo liso, los bloqueantes del canal de calcio dilatan los vasos sanguíneos. Este hecho es la clave que indica su uso como tratamiento y manejo de la hipertensión arterial y la angina de pecho. El dolor asociado a la angina de pecho es causado por un déficit en el aporte de oxígeno al músculo del corazón. Los bloqueantes de los canales de calcio, como el verapamilo, dilatan los vasos sanguíneos, lo que aumenta la cantidad de sangre que le llega al músculo cardíaco. Otros vasodilatadores más potentes como la nitroglicerina pueden ser requeridos en casos más graves de dolor anal

E. Usos Terapéuticos Formas orales: profilaxis y tto. de la angina de pecho, incluida la forma vasoespástica (variante de Prinzmetal) y angina inestable. HTA. Profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística, después de tto. IV. Control de pacientes con flutter y/o fibrilación auricular crónica, excepto cuando se asocien a la existencia de vías accesorias de conducción (s. de Wolff-Parkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine). Prevención 2ª postinfarto de miocardio en pacientes sin insuf. cardiaca durante la fase aguda. 181

Inyectable: tto. de las taquicardias supraventriculares, incluido: taquicardia supraventricular paroxística, incluso la asociada con vías accesorias de conducción (s. de Wolff-Parkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine). Flutter o fibrilación auricular, excepto cuando se asocian a la existencia de vías accesorias de conducción (s. de Wolff-Parkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine F. Contraindicaciones Shock cardiogénico, bloqueo A-V de II y III grado, síndrome del nódulo sinusal, insuficiencia cardiaca manifiesta. Embarazo. G. Efectos adversos Mareo, cefalea; bradicardia; hipotensión.

5. AMLODIPINO A. Definición La amlodipina es un calcioantagonista (bloqueador de los canales lentos del calcio o antagonista de los iones calcio) del grupo de las dihidropiridinas, que impide el paso de los iones calcio a través de la membrana al músculo liso y cardiaco. La acción antihipertensiva del amlodipino es debida a un efecto relajador directo del músculo liso vascular. B. Presentaciones Comprimidos de 5 y 10 mg.

C. Posología

182

➢ Tratamiento de la HTA: Inicialmente 5 mg/día; máximo 10 mg/VO/día. ➢ Tratamiento de la angina: 5-10 mg/VO/día. -

Ancianos, puede ser necesario reducir dosis: iniciar con 2,5 mg/VO/día en HTA y 5 mg/VO/día en angkor.

➢ Insuficiencia hepática inicialmente 2.5 mg/VO/día. -

Niños, 6-17 años: 2,5-5 mg/día. Dosis máxima: 10 mg/VO/día

D. Mecanismo de acción Antagonista del Ca que inhibe el flujo de entrada de iones Ca al interior del músculo liso vascular y cardiaco. E. Usos Terapéuticos HTA esencial. Angina de pecho vasoespástica y estable crónica. F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a amlodipino o a otras dihidropiridinas, hipotensión grave, shock, (incluyendo shock cardiogénico), insuf. cardiaca tras un IAM (durante los primeros 28 días), obstrucción del conducto arterial del ventrículo izquierdo (por ejemplo: estenosis aórtica grave), insuf. cardiaca hemodinámica mente inestable tras infarto agudo de miocardio. G. Efectos adversos Cefalea, somnolencia, mareo, (inicio del tto.); debilidad; palpitaciones; rubefacción; náuseas, dolor abdominal; hinchazón de tobillos; edema, fatiga. Después de la evaluación periódica de los datos de farmacovigilancia (Informes Periódicos de Seguridad IPS), se ha detectado que puede producirse s. extrapiramidal, necrólisis epidérmica tóxica (NET).

183

6. NIFEDIPINO A. Definición Antianginoso, antihipertensivo, bloqueante de los canales de calcio. B. Presentaciones Comp.: 10 mg. Comp. retard: 10-20 mg. C.Posología Comprimidos de liberación controlada: 0.25-0.5 mg/kg/día cada 12- 24 h. Max: 3 mg/kg/día hasta 180 mg/día. ➢Adultos: Inicial: comprimidos de liberación controlada: 30- 60 mg/día cada 24 h. Caps. S.L.: 10 mg cada 8 h. Mantenimiento: Cápsulas S.L.: 10-30 mg/dosis cada 6-8 h. Máx: 120 mg/día. Para la administracion S.L. retirara el contenido de la cápsula con una jeringa. El contenido del líquido difiere según la marca comercial. No administrar con jugo de pomelo. D. Mecanismo de acción Inhibe la penetración de iones calcio en "canales lentos" o áreas seleccionadas sensibles a voltaje de músculo liso vascular y miocárdico durante la despolarización; produce relajación del músculo liso vascular coronario y vasodilatación coronaria; incrementa el aporte de oxigeno al miocardio en pacientes con angina vasoespástica. E. Usos terapéuticos Tratamiento de angina; miocardiopatía hipertrófica; hipertensión. F. Contraindicaciones Tratamiento de angina; miocardiopatía hipertrófica; hipertensión.

184

G. Efectos adversos Tratamiento de angina; miocardiopatía hipertrófica; hipertensión.

7. CAPTOPRIL

A. Definición captopril cinfa es un medicamento que pertenece al grupo de los llamados inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (inhibidores de la ECA). Captopril produce una relajación de los vasos sanguíneos y reduce la presión arterial.

B. presentaciones compr. 25 mg, 50 mg C. Posología Hipertensión arterial. Insuficiencia cardiaca congestiva. Infarto de miocardio (en el postinfarto después de 72 horas de estabilidad hemodinámica que hayan presentado insuficiencia cardiaca o con evidencia de fracción de eyección disminuida). Nefropatía diabética (insulino dependientes tanto en normotensos como hipertensos). D. Mecanismo de acción El mecanismo de acción del captopril no está aún bien aclarado. Sus efectos beneficiosos en la hipertensión arterial y en la insuficiencia cardíaca aparecen

185

como resultado primario de la supresión del sistema renina-angiotensinaaldosterona, aunque no existe una relación fuerte entre los niveles de renina y la respuesta al medicamento. La renina es una enzima sintetizada por los riñones, es liberada a la circulación donde éste actúa sobre el sustrato globulina del plasma para producir angiotensina I, un decapéptido relativamente inactivo. La angiotensina I es convertida por una enzima convertidora de la angiotensina, a angiotensina II, una sustancia que es un potente vasoconstrictor endógeno. La angiotensina II estimula también la secreción de aldosterona de la corteza suprarrenal, contribuyendo a la retención de sodio y líquidos. El captopril previene la conversión de angiotensina I a angiotensina II por inhibición de la enzima conversora de la angiotensina (ECA), una hidrolasa carboxi peptidil péptido. Los inhibidores

ECA

reducen

la

resistencia

arterial

periférica.

E. Usos Terapéuticos Tratamiento de la hipertensión arterial. En pacientes con función renal alterada, particularmente por enfermedad del colágeno vascular, el captopril debe ser reservado para pacientes hipertensos los cuales también han desarrollado efectos colaterales a otros medicamentos o no han respondido satisfactoriamente a otros medicamentos. El captopril es efectivo sólo y en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente diuréticos del tipo de la tiazidas. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, en pacientes que no han respondido a la terapia con diuréticos y digitálicos. Sin embargo, los efectos beneficiosos de captopril en la insuficiencia cardíaca congestiva no requieren de la presencia de digitálicos. Tratamiento de hipertensión neonatal y en el tratamiento de insuficiencia cardíaca congestiva en recién nacidos y niños. Infarto al miocardio. Nefropatía diabética.

F. Contraindicaciones

186

Hipersensibilidad a captopril o a otro IECA, antecedentes de angioedema asociado a un tto. previo a IECA, edema angioneurótico hereditario/idiopático, 2º y 3

er

trimestre del embarazo. Uso concomitante con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus o I.R. de moderada a grave. G. Efectos adversos Trastornos del sueño; alteración del gusto; mareos; tos seca, irritativa; disnea; náuseas; vómitos; irritación gástrica; dolor abdominal; diarrea; estreñimiento; sequedad de boca; prurito (con o sin erupción cutánea); erupción cutánea y alopecia.

8. ENALAPRIL

A. Definición El enalapril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) B. Presentaciones ● CETENSIL comprimidos de 20 y 5 mg ● BARIPRIL comprimidos de 20 y 5 mg ● BITENSIL comprimidos de 20 y 5 mg ● CORPRILOR comprimidos de 20 y 5 mg ● CRINOREN comprimidos de 20 y 5 mg ● DABONAL comprimidos de 20 y 5 mg ● DITENSOR comprimidos de 20 y 5 mg ● ENALAPRIL comprimidos de 20 y 5 mg ● ENALAPRIL RATIOPHARM comprimidos de 20 y 5 mg ● HERTEN comprimidos de 20 y 5 mg 187

● HIPOARTEL comprimidos de 20 y 5 mg ● IECATEC comprimidos de 20 y 5 mg ● INSUP Comp. 20 mg ● NACOR comprimidos de 20 y 5 mg ● NAPRILENE comprimidos de 20 y 5 mg ● NEOTENSIN comprimidos de 20 y 5 mg ● PRESSITAN comprimidos de 20 y 5 mg ● RECA Comp. 20 mg ● RENITEC comprimidos de 20 y 5 mg

C. Posología ➢En

adultos:

- Hipertensión: 5 mg/día vía oral inicialmente; la dosis de mantenimiento usual es de 10-40 mg/día en 1-2 dosis. Si el paciente ha estado recibiendo recientemente un diurético, se debe suspender el diurético durante 2-3 días o comenzar con una dosis inicial de enalapril más baja de 2,5 mg; la dosificación 2 veces al día puede ser necesaria en algunos individuos para lograr un control adecuado de la presión sanguínea de 24 horas. Se puede añadir un diurético si el control de presión sanguínea es adecuado con la monoterapia de enalapril. 1,25 mg vía IV (0,625 mg inicialmente si el paciente está tomando un diurético) cada 6 horas en 5 minutos. Las dosis tan altas como 5 mg cada 6 horas pueden tolerarse durante 36 horas, pero hay experiencia inadecuada con dosis superiores a 20 mg/día. Para pacientes que cambian de vía oral a IV, 5 mg/día es aproximadamente equivalente a -

1,25

mg

IV

Insuficiencia

cada cardíaca

6

horas. congestiva:

2,5-5 mg/día vía oral inicialmente, utilizando la dosis más baja para pacientes que toman un diurético; el rango de dosis de mantenimiento usual está entre 5-20 mg/día, hasta un máximo de 40 mg; se prefiere una dosificación de 2 veces al día. 188

➢ La

En eficacia

y

seguridad

de

niños:

enalapril

no

se

han

establecido.

D. Mecanismo de acción Inhibidor del ECA da lugar a concentraciones reducidas de angiotensina II, que conduce a disminución de la actividad vasopresor y secreción reducida de aldosterona. E. Usos Terapéuticos -Hipertensión. -

Insuficiencia

cardíaca

congestiva.

F. Contraindicaciones Inhibidor del ECA da lugar a concentraciones reducidas de angiotensina II, que conduce a disminución de la actividad vasopresora y secreción reducida de aldosterona. G. Efectos adversos Los efectos secundarios más comunes que pueden ocurrir con enalapril incluyen: -Mareo -Flojedad -Sarpullido -Tos Si estos efectos son leves, pueden desaparecer en unos pocos días o un par de semanas. Si son más graves o no desaparecen, hable con su médico o farmacéutico

189

9. LOSARTAN

A. Definición Es un medicamento antagonista de los receptores de angiotensina II usado principalmente para tratar la presión arterial alta (hipertensión). Fue el primer antagonista de la angiotensina II comercializado. Losartán potásico es comercializado por Merck & Co. Inc. bajo el nombre comercial Cozaar, y está disponible en forma genérica. B. Presentaciones Tabletas 12.5 mg / 25 mg / 50 mg / 100 mg C. Posología -La dosis inicial habitual es de 50 mg diarios, 1 vez al día, con ajustes a cada 1 o 2 semanas hasta el control de la presión arterial. -En pacientes ancianos o que hacen uso de un diurético, la dosis inicial debe ser de 12,5 a 25 mg con incrementos a cada 1 o 2 semanas, dependiendo de la respuesta del paciente. -La dosis diaria máxima recomendada es de 100 mg, que puede ser administrada 1 o 2 veces al día. -En pacientes con insuficiencia cardíaca, la dosis máxima de hasta 150 mg al día, si el paciente tolera.

D. Mecanismo de acción El losartán es un antagonista selectivo competitivo de los receptores de la angiotensina II tipo 1 (AT1), reduciendo las respuestas de los órganos finales a la

190

angiotensina II. La administración de losartán resulta en una disminución en la resistencia periférica total(poscarga) y el retorno venoso cardiaco (precarga). Todos los efectos fisiológicos de la angiotensina II, incluyendo la liberación de la aldosterona, son antagonizados en presencia del losartán. La reducción de la presión arterial se produce independientemente del estado del sistema reninaangiotensina. Como resultado la actividad de la renina plasmática aumenta debido a la eliminación de la realimentación de la angiotensina II.

E. Usos terapéuticos -Tratamiento de hipertensión arterial -Tratamiento de insuficiencia cardíaca Tratamiento de la hipertrofia ventricular izquierda (engrosamiento de la pared del corazón). -Reducción de la proteinuria (pérdida de proteínas en la orina) – Reducción en la progresión de la insuficiencia renal crónica F. Contraindicaciones Losartán no debe ser tomado por pacientes que sean diabéticos y que estén tomando. aliskiren G. Efectos adversos Los efectos secundarios más comunes de losartán son las infecciones del tracto respiratorio superior o congestión nasal, mareos y dolor de espalda y pesadillas. Los pacientes que son diabéticos también pueden experimentar diarrea, fatiga, presión arterial baja, niveles bajos de azúcar en la sangre, potasio elevado, y dolor en el pecho. Los efectos secundarios más graves incluyen presión arterial baja y reacción alérgicos

191

10. VALSARTAN

A. Definición El valsartán es un medicamento antihipertensivo con capacidad selectiva de ser antagonista de los receptores de angiotensina II, actuando sobre los receptores AT1. Por esta razón se le considera un medicamento de la familia "ARA II" o Antagonista de los Receptores de Angiotensina II B. Presentaciones IOVAN, comp 40, 80, 160 y 320 mg VALSARTAN RATIOPHARM, comp 40, 80. 160 y 320 mg C. Posología -Hipertensión arterial 80 mg/24h 80 mg/24h. Para ajustar la dosis debe tenerse en cuenta que la máxima eficacia se alcanza generalmente al cabo de 4 semanas. 160 mg/24h -Insuficiencia cardiaca 40 mg/12h 80 mg/12h 320 mg/24h -Infarto de miocardio 20 mg/12h, a partir de las 12 horas después del infarto. 40-80 mg/12h 320 mg/24h D. Mecanismo de acción Inhibe el efecto de angiotensina II sobre la presión arterial, flujo sanguíneo renal y secreción de aldosterona. E. Usos terapéuticos Se emplea en el tratamiento de la hipertensión arterial leve a moderada de diferentes etiologías,enfermedad cardiaca congestiva y postinfarto agudo de

192

miocardio, entendiéndose como reciente entre las 12 horas y los 10 días. Este medicamento puede utilizarse también como protector de los riñones en casos de diabetes.

F. Contraindicaciones Mareos, mareo postural; hipotensión, hipotensión ortostática; insuf. y deterioro renal. G. Efectos adversos El valsartán es generalmente bien tolerado.Se han observado en porcentajes pequeños: mareos, artralgias, fatiga, náuseas, diarrea, dolor abdominal y sarpullido. En casos muy raros puede asociarse con reducciones de la hemoglobina, el hematocrito y los neutrófilos. Se ha comprobado que el empleo de valsartán no disminuye el deseo sexual en pacientes hipertensos. 8

11. HIDROCLOROTIAZIDA

A. Definición en ocasiones abreviada como HCT, HCT, o HZT es un fármaco diurético de primera elección perteneciente al grupo de las tiazidas. Actúa inhibiendo los cotransportadores de sodio/cloro en el túbulo contorneado distal del riñón para retener agua, haciendo que aumente la cantidad de orina. Esto reduce el volumen de la sangre, disminuyendo su retorno al corazón y de esa manera el gasto cardíaco. Además, mediante otros mecanismos, se cree que disminuye la resistencia vascular periférica. La hidroclorotiazida se vende como medicamento genérico y con varios nombres comerciales

193

B. Presentaciones Comprimidos 12.5, 25 mg, 50 mg C. Posología DOSIS: Neonatos y lactantes < 6 meses: 2-4 mg/kg/día cada 12 hs.DOSIS MAX: 37,5 mg/día; Lactantes > de 6 meses y niños: 2 mg/kg/día cada 12 hs. DOSIS MAX 100 mg/día; Adultos: 25- 100 mg/día cada 12 hs. DOSIS MAX: 200 mg/día. MODO DE ADMINISTRACION-ESTABILIDAD: Proporcionar con alimento o leche D.Mecanismo de acción Inhibe la resorción de sodio en el túbulo distal y origina incremento de la excreción de sodio y agua y asimismo de potasio, hidrógeno, magnesio, fosfato, calcio y de iones bicarbonato E. Usos terapéuticos Hipersensibilidad a hidroclorotiazida o cualquier componente; sensibilidad cruzada con otros tiazídicos o sulfonamidas; anuria. F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a hidroclorotiazida (tiazidas en general), anuria, depleción electrolítica, diabetes descompensada, enf. de Addison, embarazo y lactancia. G. Efectos adversos Hipotensión,

cefalea,

vértigo,

hipokalemia,

hiperglucemia,

hiperlipidemia,

hiperuricemia, náuseas, vómitos, diarrea, debilidad muscular, fotosensibilidad

194

12. FUROSEMIDA

A. Definición B. presentaciones Comp.: 40 mg. Amp (2 ml): 10 mg/ml. Gotas: 20 mg/ml (1mg /gota) C. Posología DOSIS: Neonatos y prematuros: VO: 1-4 mg/kg/dosis cada 12-24 hs. EV: 1-2 mg/kg/dosis cada 12-24 hs. Lactantes y niños: EV: 1 mg/kg/dosis cada 6-12hs. Infusión continua: 0,05 mg/kg/hora. VO: Inicial: 0.5-2mg/kg/dosis cada 12-24 hs. DOSIS MÁX: 6 mg/kg/día. Adultos: VO-EV: 20-80 mg/día cada 6 a 12 hs. DOSIS MÁX: 600 mg/día MODO DE ADMINISTRACION-ESTABILIDAD: VO: D. Mecanismo de acción Inhibe la resorción de sodio y cloruro en el asa ascendente de Henle y en el túbulo renal distal. Interfiere con el sistema de cotransporte de unión de cloruro y origina así un incremento de la excreción de agua, potasio, sodio, cloruro, magnesio y calcio E. Usos terapéuticos Tratamiento del edema relacionado con insuficiencia cardíaca congestiva y enfermedad hepática o renal; se utiliza sola o combinada con antihipertensivos en el tratamiento de la hipertensión. F. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la droga; anuria G. Efectos adversos

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Ototoxicidad, rash, cefalea, hipotensión, dolores musculares. En neonatos prematuros:

hipokalemia,

hipomagnesemia,

hiponatremia,

hipocalcemia,

hiperuricemia, nefrocalcinosis.

CONCLUSIONES A partir de la anterior investigación sobre algunos fármacos se pudo establecer y crear un guía para agilizar el conocimientos sobre algunos fármacos y algunas de sus características, para que así los futuros auxiliares de enfermería tengan un apoyo a la hora de administrar u tener contacto con uno de estos.

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