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Tecnología Farmacéutica II FORMAS FARMACEUTICAS SOLIDAS Carmita Jaramillo Jaramillo, MSC UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MACHALA FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS Y DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA

De la siguiente formulación: Tolnaftato Crema (100kg) Componentes Tolnaftato (s)

Masa (kg) 1.0

Dióxido de Titanio (s) Propilenglicol Polietilenglicol 400

1.0 48.0 18.0

Carbowax 4000

32.0

a) Identifique el tipo de base correspondiente. b) ¿Qué tipo de penetración cutánea aportará dicha base a la preparación? c) ¿Qué método de preparación emplearía? Exponga sus etapas.

SUMARIO ▪ ▪ ▪ ▪ ▪ ▪ ▪ ▪ ▪

Supositorios. Generalidades Tipos y Características Usos Terapéuticos y ventajas Aspectos Anátomo - Fisiológicos de la administración rectal Absorción Rectal (consideraciones tecnológicas) ComponentesPreparación Problemas Tecnológicos Control de Calidad Otras Formas de Administración 3 Viviana García Mir (PhD)

Bibliografía • Vila Jato ed. Tecnología farmacéutica. Vol. 2. España. Ed. Síntesis. 2001. • Handbook of Pharmaceutical Excipients • Remington: The science and practice of Pharmacy. 21 ed. 2005. http://arveja.awardspace.com

Viviana García Mir (PhD)

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DEFINICIÓN Forma Farmacéutica sólida: • Su forma, superficie (lisa), volumen y consistencia facilitan su administración por vía rectal, vaginal o uretral. • Se administran en dosis unitaria y cada unidad puede

contener una o mas sustancia medicamentosa. • Deben disolverse o fundirse en la cavidad rectal y el efecto puede ser tanto local como sistémico.

TIPOS Y CARACTERÍSTICAS

Rectales : más usados  Dosificación superior a la administración oral  Peso para: Adultos (≈ 2 g) / Infantes (≈ 1 g)  Diámetro (≈ 13 mm) / Longitud (≈ 25 - 35 mm)  Formas diversas de presentación (moldeo): Torpedo Cilíndrico Bala Cónico

TIPOS Y CARACTERÍSTICAS Vaginales (también llamados

Pesarios u Óvulos)

 Generalmente empleados para acción local (actividad sistémica secundaria x alta irrigación vaginal)

 Peso: 3 - 5g  Formas diversas de presentación (moldeo): OVULAR

GLOBULAR

CONO modificado

Uretrales

(llamados candelillas o bujías)

 Menos empleados  Diámetro (≈ 3 a 6mm) - (Flexibles pero firmes)  Longitud: Hombres (≈ 50 - 150 mm) Mujeres (≈ 25 – 75 mm)

 Formas: cilíndricas flexibles

Supositorios SISTÉMICO

LOCAL         

Constipación Irritación Dolor Inflamación Sepsis Micosis Anestésicos Anticoncepción Disfunciones Eréctiles

Solo RECTAL

Usos Terapéuticos

Estimulación Mecánica

Estabilidad p.a

BONDADES  Efecto del 1er Paso

Biodisponibilidad frecuentemente errática y difícil de predecir

Aministración muy Inconveniente

Limitaciones

Respuesta Farmacológica muy eficaz (absorción rápida y directa)

Pacientes poco Cooperativos

Intolerancia Gástrica al Administrar p.a

ABSORCIÓN RECTAL

Difusión –

(Base)

Disolución – (Fluido Rectal)

Penetración –

(Células Epiteliales de Membrana Mucosa)

Factores involucrados en la Absorción Rectal

Disolución y/o Desintegración

Secresiones Mucosas

tiempo ≤ 60 min 1) Punto de Fusión 2) Tiempo de Disolución

Liquefacción (Fusión) Temperatura Corporal

Tfusión ≈ 37oC o menor tiempo ≈ 15 min

3) Afinidad IFAs - Masa Liofilidad Retención

Liofobicidad Acción Sistémica

Liberación + rápida

Acción Local

Factores involucrados en la Absorción Rectal

Polvos MICRONIZADOS 4) Tamaño de Partícula IFAs (… y Excipientes)

VELOCIDAD de Disolución

ARENOSIDAD Polvos Impalpables

Factores involucrados en la Absorción Rectal

DIFUSIVIDAD

Naturaleza del IFA Coeficiente de Reparto

Estado Fisiológico Colon - Recto Cantidad y Naturaleza de Fluidos y Sólidos

Naturaleza del Medicamento SSA / Complejos

5) Capacidad de Difusión

F L U I D O R E C T A L

Integridad Anátomo-Fisiológ. Memb. Anorectal (Mucosa Contínua)

Factores involucrados en la Absorción Rectal

6) Viscosidad de la Masa Licuada (Fundida o en Disolución) 7) Viscosidad de la Disolución del IFA (Fluidos Rectales)

Difusión Disolución

(Base)

(Fluido Rectal)

(Células Epiteliales de Membrana Mucosa)

Factores involucrados en la Absorción Rectal

8) pH del Medio (Recto) pH Fisiológico: ✓ 6.8 – 7.2 ✓ Sin capacidad Buffer

9) pKa del IFA Buffer o Sal Forma No Disociada

Forma Disociada

Favorece Veloc. Absorc. Posibilidad Tecnológica de Influir en las características de pH de la Zona de

Absorción

FAVORECER

LIMITAR

ACCIÓN SISTÉMICA Buffer o sal

Forma No Disociada

Forma Disociada

Restringe Veloc. Absorc. ACCIÓN LOCAL

Propiedades Físico-Químicas del IFA

Naturaleza de la Interacción MASA - IFA

IFAs Masas (vehículos)

Sustancias Auxiliares

FÁRMACOS Local

Sistémico

▪ Antirreumáticos ▪ Antiinflamatorios ▪ Antifúngicos ▪ Antibacterianos ▪ Antipiréticos ▪ Analgésicos ▪ Antieméticos ▪ Broncodilatadores

Inocuidad y buena tolerancia mucosa rectal Inerte respecto p.a.(s): atención a las impurezas Consistencia adecuada: ni muy blando ni quebradizo Intervalo solidificación reducido: solidificación rápida y homogénea

Contractibilidad: no adherirse a moldes : retraerse al solidificar Liberación rápida y total del p.a. en el recto: fusión Tª