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• Mariana Garcia

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CUESTIONARIO 1.

Cuáles son las características fisicoquímicas de los supositorios?

Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cilíndricas, con forma cónica o de torpedo adecuada para su introducción en el recto. Pueden contener fármacos emulsionados o en forma de suspensión finamente pulverizados. Funden a la temperatura corporal o se disuelven en medio acuoso. Deben tener una masa de 2 g, ó de 1 g en el caso de supositorios infantiles Características de una base para supositorios:  Inocuidad: que no provoquen ninguna reacción local  Estabilidad térmica  Zona de fusión 37°, considerando que no se modifique por la adición de fármaco  Viscosidad para la adherirse al recto, además de evitar sedimentación durante del proceso  Contractibilidad adecuada Deben cumplirse los siguientes requisitos: 

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Indiferencia fisiológica (no han de producir irritaciones intestinales; estas irritaciones pueden ser provocadas por dimensiones no fisiológicas o por enranciamiento, por excesiva dureza, o partes medicamentosas insuficientemente pulverizadas durante el proceso de fabricación). Indiferencia química (no ha de haber incompatibilidades con el medicamento). Ausencia de alotropismos (modificaciones intestinales). Pequeño intervalo entre el punto de fusión y el punto de solidificación (por tanto, rápida solidificación de la masa en el moldeo, buena contractibilidad, evitación de sobreenfriamiento en el moldeo). Pequeño intervalo en el punto de fluidificación y el de diafanización (importante para la estabilidad de las formas moldeadas y su conservabilidad, especialmente a temperaturas elevadas). Suficiente viscosidad (reducción adecuada de la sedimentación del medicamento en suspensión, garantía de exactitud en la dosificación). Los supositorios deben fundirse o disolverse en el plazo de pocos minutos a la temperatura corporal (requisito para la eficacia del medicamento). Buena cesión y absorción del medicamento. Buena conservabilidad y almacenamiento (no ha de producirse enranciamiento, coloración, ni endurecimiento; buena estabilidad del moldeo y resistencia a la rotura; suficiente estabilidad de los medicamentos). Capacidad de incorporación de líquidos lipófilos e hidrófilos.

2. ¿Qué función tiene cada uno de los componentes en la elaboración de las formulas preparadas? 

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Grenetina: A veces se emplea como coagulante, en aplicación directa sirve para barnizar píldoras, fabricar cápsulas y como vehículo para óvulos y supositorios. Se disuelve completamente en agua caliente. Absorbe aproximadamente 5 a 10 veces su peso de agua para formar un gel en soluciones a menos de 35-40°C. Insoluble en disolventes orgánicos. Tiene un bloom o fuerza gelificante de 240-250 gramos bloom, cuando se examina en estado de hidrogel, a una concentración de 6.66 % y a una temperatura de 10ºC ± 0.05. Glicerina: El glicerol es un agente con propiedades higroscópicas y lubricantes que se comporta como laxante cuando se administra por vía rectal. Sus efectos se deben a un doble mecanismo de acción: 1. Estimula directamente el reflejo de defecación al nivel de las terminaciones nerviosas del recto. 2. Incrementa la presión osmótica en el interior del colon gracias a su capacidad higroscópica que produce el paso de agua hacia la luz intestinal. El aumento de agua reblandece las heces y facilita su eliminación. Por lo general se debe conservar por debajo de 25 ºC y mantener el frasco en el estuche para protegerlo de la luz. Tiempo de ebullición 290ºC (Dantí, 2018) Manteca de cacao: Es utilizada por su textura lisa en varios alimentos además del chocolate, así como en cosmética, productos para el cuidado de la piel, jabones. Fue usado como un excipiente en los supositorios réctales, y para curar cicatrices, aunque su eficacia es cuestionable. Una estructura uniforme de cristal brindara textura lisa, suave, brillo y además el característico chasquido al romper el chocolate con los dientes. Esta grasa es especial porque se funde a 37°C y es muy dura a 32°C. Esto explica la razón por la cual el chocolate es un producto muy duro y frágil a bajas temperaturas y se derrite por completo con el calor de la boca. (Gonzalez, 2018) Ácido Salicílico: como antipirético para niños y ancianos. Se requiere que este medicamento libere el principio activo rápidamente para lograr una acción rápida. antipirético, antitérmico, antifebril y febrífugo a todo fármaco que hace disminuir la fiebre. Suelen ser medicamentos que tratan la fiebre de una forma sintomática, sin actuar sobre su causa. Los ejemplos más comunes son el ácido acetilsalicílico, el ibuprofeno, el paracetamol y el metamizol. (Helman)

3. Identifica los puntos críticos en la elaboración de las formulaciones preparadas, cuál es su importancia y como afectan en la elaboración.   

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Volumen (1-3 mL) Capacidad taponadora pH 6-8 (rectal), 3.5-4.2 (vaginal), Solubilidad Se debe cuidar que el PA sea completamente soluble en los excipientes en fusión y que al enfriar no cristalice. La presencia de cristales en el supositorio puede causar severas lesiones al paciente Los PA deben poseer una buena solubilidad en agua y cierta solubilidad en lípidos. Solubilidad en agua: para disolverse en el fluído rectal y líquido tisular que rodea las células Solubilidad en lípidos: para que puedan difundirse a través de las membranas y las capas de tejidos que tiene carácter lipídico Tamaño de partícula Se sugiere usar partículas de tamaño entre 50 o entre 50-100µm. Si el fármaco se incorpora en forma de suspensión el tamaño de partícula condiciona la velocidad de disolución. A menor tamaño de partícula, menor es la irritación mecánica producida al paciente.

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Fusión o disolución Forma y peso Adultos: 2-3g Niños: 1g

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Temperatura 33-37°C Viscosidad Homogenización Cantidad del fármaco Sobredosificación o disminuir la dosis Si el número de partículas aumenta, aumentará la velocidad de formación de aglomerados, que dependerá del tamaño de partículas. (Teoría DLVO)

4.- ¿Cuál es la concentración de los activos en las formas preparada? Supositorios de gelatina Los principios activos pueden incorporarse en bases de grenetina glicerina mediante el agregado de las cantidades indicadas a un vehículo que consiste en glicerina, gelatina o grenetina y agua (70:20:10). Los supositorios de gelatina glicerinada requieren conservación en envases de cierre perfecto, a una temperatura menor de 35 °C

Supositorios de manteca de cacao Estos supositorios pueden elaborarse incorporando el principio activo finamente dividido en la base a temperatura ambiente y luego moldear apropiadamente la masa resultante o bien fundiendo la base para permitir que la suspensión resultante solidifique por enfriamiento en los moldes. Puede agregarse una cantidad apropiada de agentes de endurecimiento para contrarrestar la tendencia a ablandarse de los productos que contienen algunos principios activos, como por ejemplo, el hidrato de cloral. Los supositorios para adultos se estrechan en uno o ambos extremos y pesan aproximadamente 2g cada uno. Los supositorios preparados con otras bases varían en el peso y son en general más pesados .Los supositorios con manteca de cacao como base requieren conservación en envases bien cerrados, a una temperatura menor de 30 °C (temperatura ambiente controlada).Sustitutos de la manteca de cacao - Las bases para supositorios de tipo graso pueden obtenerse a partir de una variedad de aceites vegetales, como el de coco o de palma, que son modificados mediante esterificación, hidrogenación y fraccionamiento para obtener productos de composición y tempera-tura de fusión variables. Estas bases permiten lograrlas características deseadas como intervalos estrechos entre la temperatura de fusión y de solidificación e intervalos de fusión que se adecuen a diversas condiciones climáticas y de la formulación 5.- ¿Menciona cuales son las pruebas de control de calida de que se realiza a estas formas farmacéuticas? Las pruebas de control de calidad en un supositorio 1. 2. 3. 4. 5.

Superficie Burbujas de aire Grietas Grumos Deposito del principio activo

6.- ¿Cuáles son las especificaciones de calidad que deben cubrir las formulaciones preparadas? Aspecto La superficie debe ser regular y homogénea, lisa y sin fisuras. No debe presentar cristalización del fármaco en superficies. Las anomalías de superficie y fisura se advierten horas después del enfriamiento.

Homogeneidades: Seleccionadas en distintas direcciones deben presentar una superficie regular, sin grietas, burbujas de aire ni grumos. Fundamentalmente no deben mostrar depósito de fármacos.

Peso Aunque los moldes liberan siempre el mismo volumen con cada supositorio, el peso de éstos puede variar por sedimentación o incluso por aire. Se acepta que haya diferencias de hasta cuatro a cinco %. Sin embargo, se establece que la desviación en el peso medio de veinte supositorios deberá estar comprendida en los siguientes valores: Supositorios de hasta 1.5g del peso +/- 10 %. Supositorios de 1.5g a 2.5g de peso +/- 7.5 % Supositorios de más de 2.5 g de peso +/- 5% Tiempo de fusión: Aquí lo que varía es el tiempo y la temperatura permanece constante: 37° centígrados +/- 0,50. Una vez estabilizada dicha temperatura se coloca el supositorio, previa exposición de 24 horas a temperatura ambiente, en el tubo de prueba y a partir de ese momento se mide el tiempo hasta que se produce la fusión completa. Dados los diferentes tipos de formulaciones considera aceptable un tiempo de fusión entre treinta y 40 minutos. Test de Disgregración: en agua a 37 ⁰C óvulos < 60 min, cápsulas vaginales < 30 min, comprimidos vaginales < 30 min Control de dureza: Se coloca el supositorio entre dos discos (dentro de una cámara a 37ºC). Sobre el superior se va añadiendo peso (200 g cada minuto) hasta que el supositorio se colapsa. Resistencia a la ruptura: Es útil para determinar la igualdad de consistencia en diferentes partidas o en distintas etapas de una partida. Se aconseja tener en cuenta los siguientes valores: Para supositorios con excipiente liposoluble, a temperatura constante de 25 ±1°C igual a 1 a 4 Kg. Óptimo, 2 a 2,5 Kg., a temperatura cte de 30± 1°C no más de 2 Kg. (óptimo 1 Kg.)  Para supositorios con excipiente hidrosolubles, a temperatura constante de 25 +/-1°C no menos de 2 Kg.  Uniformidad de masa. (n = 20 unidades)

Referencias Dantí,

C. M. (15 de Septiembre de 2018). Un Como. Obtenido de https://belleza.uncomo.com/articulo/cuales-son-los-usos-de-la-glicerina28583.html

Gonzalez, B. (15 de Septiembre de 2018). FUNDESYRAM. Obtenido de http://www.fundesyram.info/biblioteca.php?id=3439 Helman, J. (s.f.). Farmacotecnia Teorica y Practica. Continental. Madrigal, 2001. Tecnologia Farmaceutica I y II. UAG México Salazar, Lara. (2015). Supositorios. 16 SEP 18, de UNAM Sitio web: http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/Supositorios_1444.pdf. Lara. (2015). Supositorios. 16 SEP 18 de UNAM Sitio http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/SUPOSITORIOS_5712.pdf

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