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FARMACOLOGÍA

SANDRA MILENA CARLOS VALERO

GRUPO 152003_30

DOCUMENTO 52986678

TUTOR DILSON RÍOS

FECHA 18 DE OCTUBRE DE 2017

ANEXO 1 Formato de Identificación General del Fármaco

INFORMACIÓN DE LOS ESTUDIANTES CÓDIGO

NOMBRES Y APELLIDOS SANDRA MILENA CARLOS VALERO

CEAD

GRUPO

JAV

152003_3 0

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO Tramadol

Nombre DCI Nombre químico Clasificación ATC

±)-cis-2-[(dimetilamino)metil]-1-(3-metoxifenil) ciclohexanol hidrocloruro N02AX02

Clasificación de riesgo en el Embarazo

Clasificación C

INDICACIÓN TERAPÉUTICA Indicación terapéutica principal Tratamiento del dolor de intensidad de moderada a grave. Lumbalgias. Otras indicaciones (si aplica)

Usado también para aliviar

FARMACOCINÉTICA Absorción Distribución

Metabolismo

Más del 90% es absorbido después de la administración oral independientemente de la Ingestión concomitante de alimentos (Tmax=1.9 h). La diferencia entre tramadol absorbido y el no Metabolizado disponible es probablemente causado por el bajo efecto del primer paso. La vida media t½ es de 6.0 horas ± 1.5 horas. La vida media de los metabolitos es similar a la sustancia intacta. En pacientes geriátricos puede estar prolongada en un factor de 1.4. tramadol es metabolizado en el hígado, tiene alta afinidad al tejido (V = 203 ± 40 L), es principalmente metabolizado por vías de N- y O- des metilación y conjugación de los productos de la ODesmetilación con ácido glucurónico. La unión a proteínas es de alrededor del 20%.

Excreción

El tramadol y sus metabolitos son casi completamente excretados por vía renal. En casos de insuficiencia renal y hepática, la vida media podría estar ligeramente prolongada. En pacientes con cirrosis hepática, la vida media de eliminación ha sido determinada de 13.3 ± 4.9 horas (tramadol) y 18.5 ± 9.4 horas (O-desmetiltramadol). En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 5ml/min) los valores son de 11 ± 3.2 horas y 16.9 ± 3 horas. En casos extremos 19.5 horas y 43.2 horas, respectivamente. FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

El tramadol posee un mecanismo dual de acción farmacológica. El tramadol posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales µ aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la de la codeína, 60 veces menor que la del propoxifeno y 6.000 veces menor que la de la morfina. El metabolito M1 tiene una afinidad hacia dicho receptor µ 4-200 veces mayor que el tramadol nativo. Los receptores opiáceos es encuentran acoplados a los receptores para proteínas G funcionando como moduladores positivos o negativos de la transmisión sináptica a través de las proteínas G que activan proteínas afectoras. Los agonistas de los receptores opiáceos reducen el AMPc intracelular inhibiendo la adenilato-ciclasa que, a su vez, modula la liberación de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, la dopamina, la acetilcolina y la noradrenalina. El resultado final es la inhibición del estímulo nociceptivo. Sin embargo, los efectos analgésicos del tramadol no son solo consecuencia de sus efectos agonistas opiáceos. Una importante contribución a los efectos analgésicos, pero también a sus efectos adversos, es el bloqueo de la recaptación de las aminas sinápticas, parecido al que ocasionan los inhibidores de la monoaminooxidasa. El tramadol inhibe la recaptación de la norepinefrina y de la serotonina en el sistema nervioso central y, de esta manera, impide la transmisión del dolor a través de la médula. Estos efectos son bastante significativos en el efecto analgésico global del tramadol ya que la naloxona no puede revertir completamente sus efectos analgésicos. La estereoquímica del tramadol también influye sobre su afinidad hacia los receptores opiáceos. El enantiómero (+) tiene una mayor afinidad hacia el receptor opiáceo µ, inhibe la recaptación de la serotonina y estimula su liberación. El enantiómero (-) inhibe la recaptación de la noradrenalina estimulando los receptores 2adrenérgicos. Los efectos inhibitorios del tramadol (racemato) sobre la norepinefrina y la serotonina son unas 100-1000 veces menores que los de la imipramina. DOSIFICACIÓN Grupo etáreo

Adultos y adolescentes > 16 años

Dosis

unas dosis iniciales de 25 mg una vez al día

Frecuencia

Vía de administración

se irán aumentando con incrementos de 25 mg cada tres días hasta alcanzar los 100 mg/día Más adelante, las dosis se pueden aumentar en 50 mg/día cada 3 días, hasta Formas orales sólidas alcanzar los 200 mg/día llegando incluso a los 400 mg/día repartidos en 4 veces al día. No se recomienda pasar de los 400 mg por día.

Aumentándolas con incrementos de 25 mg cada 3 días hasta llegar a los 100 mg/día repartidos en 4 administraciones. pueden ir Formas orales líquidas aumentando progresivamente con incrementos de 50 mg cada 3 días hasta alcanzar los 200 mg/día

Ancianos > 75 años

inicialmente las dosis deben ser de 25 mg una vez al día,

Adultos

Otros regímenes descritos son una dosis de partida de 50-100 mg intravenosos seguidos de una infusión de 2.2 mg/hora Se han utilizado dosis de partida de con dosis sobre demanda de 100 mg seguidas de 20 mg 18.5 mg i.v. y paradas de un adicionales según lo demande el minuto (dosis máxima en una paciente con paradas de 5 minutos Intravenosa hora 193 mg) o dosis sobre hasta un máximo de 500 mg en demanda de 9.6 mg con paradas cuatro horas durante el primer día de 1 minuto simultáneamente de los post-operatorios. con una infusión a razón de 1.15 mg/hora con un máximo de 100 mg/hora después de una dosis de partida de 50-100 mg

Niños de > 12 años

las dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis

Adultos:

50—100 mg cada 6—8 horas. La dosis máxima diaria no debe exceder los 400 mg.

Adultos

100 mg cada 6—8 horas. Las dosis recomendadas son de 1.4 mg/kg

un máximo de 5.6 mg/kg/día

Intramuscular



En general las dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis con un Intramuscular máximo de 5.6 mg/kg/día



un máximo de 5.6 mg/kg/día

rectal

CONTRAINDICACIONES       

pacientes con hipersensibilidad a tramadol intoxicaciones agudas originadas por alcohol, hipnóticos, analgésicos, opioides o psicotrópicos pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o que los han recibido en el transcurso de las últimas dos semanas; pacientes con epilepsia que no esté controlada con tratamiento; tratamiento del síndrome de abstinencia morfínico; No debe usarse en menores de 12 años. control especial en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática

FÁRMACOS INCOMPATIBLES Debido al fuerte efecto serotogénico del tramadol, es extremadamente importante no combinarlo con cualquier otro medicamento o droga que actúe sobre la serotonina, como cualquier antidepresivo que inhiba la recaptación de serotonina como la fluoxetina, citalopram, sertralina y paroxetina, antidepresivos tricíclicos, medicamentos o drogas del tipo de las anfetaminas, inhibidores de la monoaminooxidasa como la selegilina y algunas drogas empatógenas como el MDMA ya que aumentan significativamente la probabilidad de sufrir el síndrome serotoninérgico.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS Mayores de 75 años, I.R. e I.H. moderadas: prolongar intervalos de dosificación. Precaución en dependientes de opioides, con tendencia al abuso, traumatismo craneal, shock, perturbación del conocimiento de origen desconocido, depresión respiratoria, hipertensión intracraneal, porfiria aguda, alteraciones del tracto biliar, epilépticos, tendencia a convulsiones o tratados con medicamentos que disminuyen el umbral convulsivo o metabolizados por CYP3A4 o CYP2D6 o depresores del SNC. Bajo potencial de dependencia, pero a largo plazo puede inducir tolerancia, dependencia y síndrome de abstinencia.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

REACCIONES ADVERSAS Nombre o tipo de reacción adversa

Descripción de la reacción 

Alteraciones cardiovasculares

Alteraciones del sistema nervioso

   



Alteraciones psiquiátricas

Infrecuentes (≥ 1/1000,