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• Danny Rojas

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RANITIDINA

FORMA FARMACEUTICA: Comprimido recubierto de 150 mg FARMACOCINETICA: Absorción Tras la administración de 150 mg de ranitidina por vía oral, las concentraciones plasmáticas máximas (de 300 a 550 ng/ml) se alcanzaron después de 1-3 horas. Aparecen dos picos definidos o una meseta en la fase de absorción como resultado de la reabsorción del fármaco excretado en el intestino. La biodisponibilidad absoluta de ranitidina por vía oral es del 5060%, y las concentraciones plasmáticas aumentan proporcionalmente con incrementos de dosis de hasta 300 mg. Distribución Ranitidina no se une completamente a las proteínas plasmáticas (15%), pero presenta un amplio volumen de distribución de 96 a 142 L. Metabolismo o Biotransformación Ranitidina no se metaboliza completamente. La fracción de la dosis recuperada como metabolitos es similar tanto si se administra por vía oral como por vía intravenosa e incluye el 6% de la dosis en orina en forma de óxido de nitrógeno, 2% como óxido de azufre, 2% en forma de desmetil-ranitidina y 1 - 2% como análogo del ácido furoico. Eliminación Las concentraciones plasmáticas disminuyen biexponencialmente, con una semivida de 2-3 horas. La principal ruta de eliminación es la vía renal. Tras la administración por vía intravenosa de 150 mg de 3Hranitidina (ranitidina marcada con tritio), se recuperó el 98% de la dosis, incluyendo 5% en heces y 93% en orina, de los cuales el 70% correspondían a fármaco inalterado. Tras la administración por vía oral de 7 de 8 150 mg de 3H-ranitidina, se recuperó el 96% de la dosis, 26% en heces y 70% en orina, de los cuales el 35% correspondían a fármaco inalterado. Menos del 3% de la dosis se excreta en la bilis. El aclaramiento renal es aproximadamente 500 ml/min, lo cual excede la filtración glomerular indicando secreción tubular renal neta.

FARMACODINAMIA Es un bloqueador H2, antagonista competitivo reversible de las acciones de la histamina sobre los receptores H2, son altamente selectivos. A nivel gástrico, RANITIDINA inhibe la secreción ácido gástrica provocada por la histamina y otros agonistas H2 en una forma competitiva dependiente de la dosis. Además, los bloqueadores H2 inhiben la secreción gástrica provocada por agonistas musculares o por gastrina.

MECANISMO DE ACCION Ranitidina es un antagonista de los receptores H2 de la histamina de acción específica y rápida. Inhibe la secreción, tanto la estimulada como la basal, de ácido gástrico, reduciendo el volumen y el contenido en ácido y pepsina de la secreción. NOMBRES COMERCIALES: Ulcevit, Taural

FAMOTIDINA FORMA FARMACEUTICA Comprimidos recubiertos con película 20 mg FARMACOCINETICA Absorción Famotidina se absorbe rápidamente. Las concentraciones plasmáticas máximas están relacionadas con la dosis y ocurren 1 a 3 horas después de la administración. La biodisponibilidad media de una dosis oral es de 40 a 45% y no se afecta por la presencia de alimentos en el estómago. Las dosis repetidas no causan acumulación del medicamento. El metabolismo de primer paso en la famotidina es mínimo. Biotransformación Su unión con las proteínas plasmáticas es relativamente baja (15-20%). Su semivida plasmática después de una única dosis oral o de dosis repetidas (durante cinco días) fue de tres horas aproximadamente. El medicamento se metaboliza en el hígado, con formación de un metabolito sulfóxido inactivo. Eliminación

Tras la administración por vía oral se excreta con la orina, en promedio, 65 a 70% de la famotidina que se ha absorbido. El 25 a 30% de la dosis total administrada por vía oral se recupera de la orina como medicamento no modificado. Su aclaramiento renal es de 250-450 ml/min, lo cual indica cierto grado de excreción tubular. Una pequeña porción puede ser excretada en forma de sulfóxido.

FARMACODINAMIA Después de la administración por vía oral, el efecto antisecretor se inició en el transcurso de una hora; el efecto máximo fue dependiente de la dosis y ocurrió en 1 a 3 horas. Las dosis orales únicas de 20 mg y de 40 mg inhibieron la secreción ácida basal nocturna en todos los sujetos, y redujeron el promedio de secreción ácida gástrica un 86% y un 94%, respectivamente, durante diez horas por lo menos. Esas mismas dosis, administradas por la mañana, redujeron en todos los sujetos la secreción ácida estimulada por los alimentos; en promedio, esa reducción fue, respectivamente, de 76% y 84% tres a cinco horas después de la administración, y de 25% y 30% ocho a diez horas después de la administración. Sin embargo, en algunos sujetos que recibieron la dosis de 20 mg el efecto antisecretor duró menos tiempo, de seis a ocho horas. No hubo ningún efecto acumulativo al repetir las dosis. La administración de 20 ó 40 mg de famotidina por la noche aumentó el pH intragástrico basal nocturno a promedios de 5,0 y 6,4; respectivamente. Y cuando se administraron esas mismas dosis después del desayuno, el pH basal diurno interdigestivo a las tres y a las ocho horas aumentó a 5,0 aproximadamente. La presencia de enfermedad por reflujo gastroesofágico parece estar más relacionada con el porcentaje de las 24 horas del día en que el esófago está expuesto al ácido. En esos pacientes, las dosificaciones de famotidina de 20 mg y 40 mg dos veces al día redujeron a valores normales la exposición de la mucosa esofágica al ácido medida por registro del pH intraesofágico durante 24 horas.

MECANISMO DE ACCION Tras su administración por vía oral su acción se inicia rápidamente y, a las dosis recomendadas, tiene un efecto prolongado y muy eficaz a concentraciones sanguíneas relativamente bajas. La duración de su acción, su concentración en el plasma y su recuperación de la orina están relacionadas con la dosis. Famotidina disminuye el contenido de ácido y de pepsina y el volumen de la secreción gástrica basal, nocturna y estimulada.

NOMBRES COMERCIALES Gastrium, Zoltum

CIMETIDINA FORMA FARMACEUTICA Comprimidos recubiertos con película de 200 mg

FARMACOCINETICA 

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Cimetidina se absorbe rápidamente tras su administración oral, obteniéndose concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente al cabo de una hora de su administración en ayunas; se puede observar un segundo pico plasmático tres horas después. Su biodisponibilidad oral se sitúa en torno al 60-70%, dado que sufre metabolismo por efecto de primer paso hepático. Cimetidina se distribuye ampliamente por todo el organismo, presentando un volumen de distribución de 1l/Kg. Su unión a proteínas plasmáticas es débil, y su valor es aproximadamente del 20%. Su vida media de eliminación es aproximadamente 2 horas, viéndose aumentada en casos de insuficiencia renal. Se metaboliza parcialmente a sus derivados sulfóxido e hidroximetil, aunque la mayor parte se elimina inalterada por la orina.

FARMACODINAMIA La cimetidina (grupo farmacoterapéutico: antagonistas de receptores H2, código ATC: A02BA): Es un antagonista del receptor H2 de la histamina. Inhibe de forma competitiva la acción de la histamina en el receptor H2 de las células parietales. Inhibe la secreción basal del ácido gástrico y la secreción ácida estimulada por los alimentos y reduce la producción de pepsina. Posee propiedades citoprotectoras, teniendo así un efecto beneficioso en el mantenimiento de la integridad de la barrera de la mucosa gástrica.

MECANISMO DE ACCION la cimetidina bloquea los efectos de la histamina en los receptores localizados en la membrana basolateral de las células parietales del estómago, receptores denominados H2. Como consecuencia de este bloqueo disminuye la secreción gástrica de ácido con la correspondiente reducción tanto en el volumen del fluido gástrico como en su acidez. La cimetidina reduce igualmente la secreción gástrica de ácido en respuesta a otros estímulos como los alimentos, la cafeína, la insulina, el betazol o la pentagastrina. La cimetidina no reduce la secreción de ácido de una forma tan intensa como los inhibidores de la bomba de

protones (p.ej.omeprazol o lansoprazol) debido a que las secreciones de ácido responden a múltiples estímulos, no todos ellos controlados por la cimetidina. La cimetidina no altera la motilidad gástrica, el vaciado gástrico, la presión esofágica o las secreciones pancreática y de la vejiga. La cimetidina exhibe un débil efecto anti-androgénico.

NOMBRES COMERCIALES

Tagamet