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INHIBIDORES BETALACTAMASAS (IBL) Mecanismo de acción Se ligan de forma irreversible a las enzimas Betalactamasas, formando un complejo acilenzima y en el proceso de unión a la enzima se autodestruyen, y asi evita la hidrólisis del del anillo Betalactamico y deja el microorganismo sensible a los Betalactámicos que se fijan directamente al PBP bacteriana para ejercer su efecto farmacodinámico (1) (2). El Tazobactam y el Clavulanato, no tiene efecto antimicrobiano, solo son inhibidores de la betalactamasas. El Sulbactam posee ligera actividad antimicrobiana frente al Acinetobacter baumanni (1) (2).

AMOXICILINA ACIDO CLAVULÁNICO La amoxicilina se une a las proteínas de unión a la penicilina, inhibiendo así la etapa de transpeptidación final de la síntesis de peptidoglucano en las paredes celulares bacterianas. MECANISMO DE ACCIÓN La adición de clavulanato inhibe las bacterias productoras de betalactamasas, lo que permite un espectro de acción extendido de amoxicilina FARMACOCINÉTICA  ABSORCIÓN  BIODISPONIBILIDAD 

DISTRIBUCIÓN



FIJACIÓN PROTEICA



VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN METABOLISMO



Tracto gastrointestinal 75% Difunde rápido en casi todos los tejidos y líquidos con excepción del cerebro y el LCR. Atraviesa la barrera placentaria, se excreta por la leche materna 22% 0.20L/kg Hepatico 50%



EXCRECIÓN

Renal y biliar 40%



VIDA MEDIA

Amoxicilina 1.3 horas y el Ac. Clavulánico 1 hr.

INDICACIONES

EFECTOS ADVERSOS

CONTRAINDICACIONES INTERACCIONES

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

PRESENTACIÓN

 Infecciones Respiratorias altas  Infecciones en la Piel  Infecciones en Tejidos Blandos  Náuseas  Vómitos  Molestias gástricas  Diarreas  Erupciones Eritematosas Pacientes alérgicos a la amoxicilina o al Clavulanato Interfiere en la efectividad de los anticonceptivos orales Vía de administración: Oral Adultos: 40 a 80 mg/kg/día -/8-12 hr 250-500 mg C/8hr Niños: 20 a 40 mg/kg/día C/8-12 hr  Tabletas 625mg (Amoxicilina 500mg. Ac. Clavulánico 125 mg) 

Comprimidos Dúo (Amoxicilina 875 mg, Ac. Clavulánico 125 mg)



Suspensión (Amoxicilina 250mg, Ac. Clavulánico 62.5 mg)

AMPICILINA-SULBACTAM

MECANISMO DE ACCIÓN

FARMACOCINÉTICA  ABSORCIÓN  BIODISPONIBILIDAD 

DISTRIBUCIÓN



FIJACIÓN PROTEICA



VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN METABOLISMO EXCRECIÓN

 

 VIDA MEDIA INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

Interfiere con la síntesis de la pared celular bacteriana durante la replicación activa, causando actividad bactericida contra organismos susceptibles; alternativa a la amoxicilina cuando no puede tomar medicamentos por vía oral; cubre la piel, la flora entérica y los anaerobios; no es ideal para patógenos nosocomiales Tracto Digestivo 80% Adecuadamente por los tejidos. No atraviesa la barrera Hematoencefálica. 15-25% 0.20 L/kg Hepático 25% Renal 75% 1.1 hr Faringitis, mastoiditis, otitis media, laringitis. Sinusitis, bronquitis, neumonías, celulitis, infecciones urinarias, osteomielitis. Nauseas, vómitos, dolor abdominal, urticaria, Reacciones alérgicas Hipersensibilidad a las penicilinas Vía de administración: Oral, Intramuscular, Intravenosa - Vía oral: adultos y niños mayores de 12 años, 250mg y 500mg cada 8 horas; - Vía Intramuscular o Intravenosa: 1.5 a 3g cada 6 horas.  Tabletas 375mg (Ampicilina 220mg y Sulbactam 147mg) 

Tabletas 750mg (Ampicilina 44mg y Sulbactam 294mg)



Ampollas 1.5 gr (Ampicilina 1gr y Sulbactam 500 mg)

PRESENTACIÓN

PIPERACILINA-TAZOBACTAM MECANISMO DE ACCIÓN

FARMACOCINÉTICA  ABSORCIÓN  BIODISPONIBILIDAD

Inhibe la biosíntesis de la síntesis de mucopeptidos de la pared celular mediante la unión a 1 o más de las proteínas de unión a la penicilina y es eficaz durante la etapa de multiplicación activa No se absorbe por vía oral 71-84%



DISTRIBUCIÓN



FIJACIÓN PROTEICA

15-30%



VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN METABOLISMO EXCRECIÓN

0.25L/kg

 

 VIDA MEDIA INDICACIONES

EFECTOS ADVERSOS

CONTRAINDICACIONES DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

PRESENTACIÓN

Hepático Renal 60% 1 hr Infecciones del tracto respiratorio bajo, piel, aparato urinario, septicemia bacteriana, infecciones óseas y de articulaciones, infecciones ginecológicas.  Reacciones de hipersensibilidad  Trombocitopenia  Leucopenia  Suprainfección por candida  Diarrea  Vómitos En casi todos los órganos, huesos, próstata y corazón. Via de Administración: Intramuscular- Intravenosa  Adultos y niños mayores de 12 años:  12 g de piperacilina/1.5 g de tazobactam en dosis divididas cada 6 u 8 horas.  200mg/kg/dia C/8hr Frasco Ampolla 4.5gr (Piiperacilina 4gr y Tazobactam 0.5gr)

BIBLIOGRAFIAS 1. Flores J, Ochoa M, López L, Trejo E, Morelos A. Interacciones farmacológicas relacionadas con la administración de antibióticos betalactámicos. Revista ADM. 2016; 73 (5): 227-234. 2. Gómez J, García E, Hernández Alicia. Los Betalactámicos en la practica clínica.

Servicio de Medicina Interna-Infecciosas. 2015;28(1): 1-9.