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• Cesar Alex Vera Cari

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FARMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS COLINERGICOS FARMACOLOGIA I – 2do PARCIAL

SINTESIS DE ACETILCOLINA Se sintetiza en el citoplasma neuronal Acetil coA + colina _____________ Acetilcolina Acetiltransferasa de colina

ALMACENAMIENTO Y LIBERACION Existen tres formas de deposito: • Forma libre en citoplasma • En vesiculas sinapticas • Asociada a membrana La liberacion inicia cuando un potencial despolariza la terminacion colinergica.

INACTIVACION

Existen dos tipos de colinesterasas: Acetilcolinesterasa erasa (ACE) • Acetilcolinest Butilcolinesterasa erasa (BuCE) • Butilcolinest butilinica ca • Toxina butilini • Toxina tetanica

FARMACOS COLINERGICOS

• Son fármacos que actúan a nivel del SNA,

estimulando o inhibiendo la función del Sistema parasimpático.

RECEPTORES NICOTINICOS Receptores es nicotinicos • Receptor Pertenece a la flia de canales ionicos. Pertenece io nicos. La activacion: Na, K y en menor grado Ca, Mg, provocando el potencial postsinaptico excitador. Pueden hallarse en: • Placa motriz. • Memb. de celulas Ganglionares • SNC

RECEPTORES NICOTINICOS

RECEPTORES NICOTINICOS

N1 o NM

UNION NEUROMUSCULAR

N2 o NN

GANGLIOS AUTONOMICOS, SNC Y MEDULA ADRENAL

RECEPTORES MUSCARINICOS

RECEPTORES MUSCARINICOS

• Receptores muscarinicos

Asociados a proteina G Activa 2do mensajeros • Subtipos M1-M2-M3-M4-M5

RECEPTORES MUSCARINICOS

M1

SNC GASTRICO

M2

CORAZON

M3

MUSCULO LISO

M4

SNC, VASOS, UTERO

M5

SNC

RECEPTORES COLINERGICOS

SNC (MUSCARINICOS Y NICOTINICOS)

AUTONOMICOS (MUSCARINICOS Y NICOTINICOS)

NEUROMUSCULARES (NICOTINICOS)

ACCION DE LOS FCOS.COLINERGICOS

 Agonistas Colinérgicos(Agonis Colinérgicos(Agonistas tas directos). directos).  Anticolinesterasas  Anticolines terasas(Agonist (Agonistas as “indirectos”).  Anticolinérgicos  Anticolinérgic os muscarinicos muscarinicos  Anticolinergicos  Anticolinergic os nicotinicos nicotinicos..

MECANISMO DE ACCION DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS

• AD:

activan directament directamentee los receptores muscarinicos. Pilocarpina • AInd: inhiben a la acetilcolinesterasa interactua con la enzima y la inactiva. Como la neostigmina neostigmina que tambien puede activar los nicotinicos.

ACCION FARMACOLOGICA AGONISTAS

SNC

↑ CENTRAL Y GENERALIZADO

PLACA MOTORA( N MOTORA( N)) RESPIRATORIO (M (M) CARDIOVASCULAR (M (M) OCULAR (M ( M) TRACTO URINARIO (M (M) GLADULAS EXOCRINAS (M ( M)

↑ CONTRACCIÓN

MUSCULAR

↑ BRONCOCONSTRICÍÓN ↓ BRADICARDIA

MIOSIS FACILIDAD DE MICCIÓN ↑ SALIVAS,

GASTRICAS Y SUDORACIÓN GASTROINTESTINAL (M (M)

↑ PERISTALTISMO

APLICACIONES TERAPEUTICAS

• Miastenia Gravis

operatoria • Ileo paralitico pos operatoria • Atonia vesical pos operatoria • Glaucoma (salida del humor acuoso) • Alzheimer

PILOCARPINA

• Produce miosis • Incremento en la acomodaci acomodación ón • Reducción de la presión intraocular intraocular.. • Incremento del flujo de salida y un decremento del flujo de entrada del humor acuoso.

PILOCARPINA

• Absorcion sistemica por vía oftalmica. • El tiempo de inicio de la acción de la droga es en 10-30

min., su efecto max se alcanza 1.5-2 h. y dura de 4-8h. mo nocompartimental. al. • Distribucion monocompartiment • Metabolismo desconocido(plasma) • Excrecion renal.

NEOSTIGMINA • En el tratamiento del ileoparalítico. postoperatoria. •  En la retención urinaria postoperatoria. •  En miastenia gravis. •  Revierte el efecto de los curarizantes. prácticamente te no • Se absorbe con dificultad y prácticamen ingresa al SNC. VI/VIM •   Se biotransforma por medio de las colinesterasas (plasma) •  Se excreta por riñón.

MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTICOLINERGICOS • Muscarinicos

Actuan con antagonismo competitivo, pueden activar los nicotinicos solo a altas dosis(riesgo de to toxicidad). xicidad). • Nicotinicos - No despolarizant despolarizantes: es: Antagonismo competitivo - bloqueo neuromuscular. - Despolarizantes Agonistas Agonist as de los nicotinicos en la placa motriz.

BLOQUEANTES DESPOLARIZANTES

• No hidrolizados por ACE • Activacion repetida • Perdida de excitabilidad muscular • Paralisis muscular

ANTICOLINERGICOS NICOTINICOS

ACCION FARMACOLOGICA ANTAGONISTAS

SNC

↓ CENTRAL Y GENERALIZADO

PLACA MOTORA( N MOTORA( N))

↓ CONTRACCION MUSCULAR

RESPIRATORIO (M ( M)

↓ BRONCODILATACIÓN

CARDIOVASCULAR (M (M) OCULAR (M ( M) TRACTO URINARIO (M (M) GLADULAS EXOCRINAS (M ( M)

↑ TAQUICARDI  TAQUICARDIA A

MIDRIASIS RETENCIÓN URINARIA ↓ SALIVALES,

GÁSTRICAS Y SUDORÍPARAS GASTROINTESTINAL (M (M)

↓ PERISTALTISMO

APLICACIONESS TERAPEUTICAS APLICACIONE

• Incontinencia urinaria • Ulcera gastroduodenal • Asma bronquial • Parkinson • Intoxicacion organofosforados

BUTILBROMURO DE ESCOPOLAMINA

• Ejerce una acción espasmolítica sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, biliar y órganos genitourinarios. •   Se absorbe por VO/VI/VIM. Su vida media es de alrededor de 4 horas. •  Sufre un intenso metabolismo hepático. renal. •  Excrecion renal.

ATRACURIO

• Es un agente bloqueante neuromuscular no depolarizante. conjuntamente te con los AG para • Es utilizada conjuntamen facilitar la relajación de la musculatura esquelética durante duran te la cirugía.

ATRACURIO

• Se administra administra por po r VI. bicompartimental. al. • Distribucion bicompartiment • UPP 85%. • Es metabolizado por las esterasas del suero produciendo laudanosina, metabolito excitantes del SNC. (plasma). • La excreción renal.