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INTRODUCCION:

En este presente informe se da a conocer el tema de comprimidos, en los cuales encontraremos el concepto de Comprimidos, tambien encontramos algunos ejemplos como Comprimidos soblilinguales, Comprimidos Vaginales, Comprimidos Efervescentes, Comprimidos Masticables, etc.

OBJTIVO: Darles a conocer algunos ejemplos de Comprimidos.

COMPRIMIDOS Un comprimido es una forma farmacéutica sólida derivada de la forma polvo por compactación mecánica y formulada de manera tal que cada comprimido representa una unidad posológica determinada. En su formulación hay que tener en cuenta el principio activo y todas las sustancias coadyuvantes que contribuyen a que el comprimido sea estable y eficaz. A esta preformulación se la somete a una serie de ensayos experimentales para ver las proporciones de los componentes y mejoras en esa preformulación, a partir de esto aparece la formulación definitiva. Los ensayos son largos y requieren conocer todas las características del principio activo, coadyuvantes. Los componentes de la formulación del comprimido son: Principio activo Coadyuvantes: Tiene que ser una sustancia que facilite la compresión o bien la biodisponibilidad del principio activo (tiempo de desintegración corto o facilitando la solubilidad).      

Diluyentes Absorbentes Aglutinantes Desintegrantes Lubricantes Aditivos

Agua Recubrimiento de un comprimido Preparación de un comprimido Operaciones que deberemos realizar:      

Pulverización Mezclado Granulado Tamizado Secado Compresión

Ensayos en comprimidos Comprimidos especiales

EJEMPLOS DE COMPRIMIDOS  Comprimidos Bucales: Son preparaciones sólidas presentadas en dosis únicas para ser aplicadas en la cavidad bucal para obtener un efecto general. Puede ejercer una acción local o ser absorbidos a través de la mucosa y ejercer un efecto sistémico. Característica de formas farmacéuticas bucales: Esta formas farmacéuticas presentan pequeño tamaño y forma plana u oval. Además, seutilizan fuerzas elevadas de compresión para obtener comprimidos duros.

 Formulación: Los diluyentes: deben ser de sabor agradable. • Sacarosa para conseguir un aumento del tiempo de desintegración. - Evitar presencia de disgregantes. -Aglutinantes (enérgicos): gelatina, gomas (arábiga, tragacanto), PVP, carboximetilcelulosa. - Lubricantes hidrófobos: aumentan el tiempo de disgregación disminuyendo la capacidad de disolución. •Estearato cálcico, estearato magnésico. •Ácido esteárico. •Aceite vegetal hidrogenado.

 Comprimidos Sublinguales: Para medicamentos en los que queremos evitar el paso por el estómago, que tengan una acción rápida, fundamentalmente los antiaginosos: nitroglicerina. No sufren efecto de primer paso. Preparaciones sólidas presentadas para ser aplicadas bajo la lengua para obtener un efecto general. Se utiliza en principios activos con características especiales: - Destruidos en el tracto G.I. - Con fuerte efecto de primer paso (Hígado). Ejemplos:  

Hormonas. vasodilatadores directos.

Estas formas farmacéuticas pueden distinguirse en dos tipos según prioridad de uso: A) Características de formas farmacéuticas sublinguales:  Fármacos destruidos en tracto gastrointestinal: En este caso, el fármaco es liberado lentamente para una absorción controlada y eficiente. Vliberaci= Vabsorción: Es en esta relación cuando se da el máximo aprovechamiento dosis. Formulación: similar a los comprimidos bucales.  Fármacos destinados a tratamiento de urgencias: En estos casos, el fármaco se libera rápidamente, con una velocidad de disgregación descomprimida elevada. Se recurre a esta forma de administración para el tratamiento de situaciones urgentes, como la angina de pecho o el asma. Se utiliza baja fuerza de compresión para evitar la dureza y la dificultad de desintegración.

 Formulación: -Diluyentes: sacarosa, azucares -Aglutinantes: gomas -De forma lenticular para asegurar una mayor s u p e r f i c i e d e c o n t a c t o c o n l a s mucosas.

 Comprimidos Masticables: Destinados a ser fragmentados con los dientes y, posteriormente, tragados.Alternativa en pacientes con problemas para deglutir comprimidos enteros.

 Formulación: - Diluyentes (sabor agradable) manitol: no higroscópico, sorbitol; lactosa; dextrosa- Aglutinantes: PVP - Aromatizantes, edulcorantes, colorantes, lubricantes. - Preparación granulación por vía húmeda, compresión directa. Ejemplos - Antiácidos: Deprece® (Tecnobio), Instantina® (Bayer), Maalox® concentrado(Aventis)-- - Antihelmínticos: Trilombrin® (Pfizer)

 Comprimidos Efervescentes: Son comprimidos no recubiertos en cuya composición intervienen generalmente s u s t a n c i a s d e c a r á c t e r á c i d o (ácido cítrico) y un álcali (bicarbonato c í t r i c o ) . o hidrogenocarbonatos. E s t a s s u s t a n c i a s e s c o n t a c t o con el agua originan anhídrido carbónico que v a descomponiendo la masa del comprimido y liberando el fármaco, además produce unen mascara miento de malos sabores. Se suele emplear para analgésicos, preparados a n t i g r i p a l e s y s a l e s d e c a l c i o y p o t a s i o . S e d e b e e s p e r a r h a s t a q u e s e d i s u e l v a e l comprimido por completo antes de administrarlo al paciente. En su formulación el principio activo (AAS, vitaminas, cafeína, etc) se mezcla con diluyentes (solubles como el manitol, sorbitol, xilitol), aglutinantes (PVP disminuye humedad residual), edulcorantes (aspartame, sacarina, aromatizantes entre otros), lubricantes (glicina, benzoato sódico, PEG, etc).Para su preparación se necesita un ambiente climatizado con atmósfera controlada. Se pueden comprimir directamente, realizar granulaciones por vía húmeda, líquido de m o j a d o n o a c u o s o o dos granul ados (agua), o real izar granul ación por ví a seca, mezclando y posteriormente secándolo. Una preparación cuidadosa, evitar la humedad en la fabricación y conservación, se requiere una pequeña cantidad de agua para su preparación, que actúa como ligante y que va a ser necesaria para su preparación.

 Formulación: ASPIRINA® C (BAYER) Son comprimidos efervescentes actúan contra el dolor y la fiebre en procesos gripales y resfriados. Al ser efervescente y tomarse disuelta, se absorbe rápidamente y actúa más rápido. Cada comprimido contiene en su formulación: Principios activos:400 mg de ácido acetilsalicílico240 mg de ácido ascórbico. Excipientes: Celulosa en polvo Almidón de maíz.

ALENDRONATO, tabletas efervescentes (10mg) 1.- Pre mezclar 7 con 3, 4 y 1. Mezclar con el color. 2.- Agregar lentamente agua y 2, mezclar hasta formar una mezcla húmeda. Agregar lentamente en secuencia mientras se realiza el premezclado. Mezclar con 5 y 6 hasta que distribuyas de forma uniforme. 3.- Comprimir usando el tamaño adecuado de herramientas.

 Comprimidos Multicapas: Un comprimido multicapas está constituido por diferentes granulados, dispuestos unosobre otro en varias capas paralelas obtenidas por precomprensión; el conjunto essometido a una compresión final para dar lugar a un comprimido estratificado. Así sonobtenidos por múltiples compresiones: obteniéndose varias capas, superpuestas o bienuna incluida dentro de la otra..

Esta forma farmacéutica tiene como objetivo: 

Se utilizan para incorporar en un mismo comprimido sustancias incompatiblesf í s i c a o q u í m i c a m e n t e . A l e x i s t i r i n c o m p a t i b i l i d a d e n t r e e l l o s o p o r q u e s e pretenda una acción más prolongada de uno de ellos. por ejemplo el clorhidratode fenilefrina y el ácido ascórbico mezclados con paracetamol.



Administrar un solo fármaco pero en núcleos c o n c é n t r i c o s d e d i f e r e n t e velocidad de liberación, en donde el núcleo exterior se libera rápidamente y elnúcleo interior permite una liberación sostenida, por ejemplo es el caso de loscomprimidos “bifásicos” de nifedipina.

 Formulación: Metoclopramida clorhidrato: 1.- El clorhidrato de metroclopramida (MTH) y la celulosa micro cristalina se mezclan con el des integrante durante 15 minutos en el mortero de porcelana yse pasa a través de un Tamiz # 60. 2.- Esta mezcla se mezcla con dióxido de silicio coloidal y estearato de magnesio durante 5 min y procesadas para su compresión mediante el uso de 7 mm ronda global de perforación rotatoria que enfrentan máquina de comprimido (Karnavati, India). La fuerza de compresión se mantenerse a nivel constante y estearato de magnesio como como lubricante se fija en 2% w / w para todas las formulaciones. 3.- Los des integrantes se utilizaron en el 8% en comprimidos.

 Comprimidos Vaginales: Son comprimidos de liberación lenta del principio activo, diseñados para tener efectolocal o sistémico. Son de forma ovoide. Los excipientes utilizados son solubles ytamponados a un pH similar al pH fisiológico de la vagina. El pH vaginal entre 4 y 4,5, este pH se mantiene por la formación de ácido láctico. Se emplean en afecciones microbianas debidas a Trichomonas, en las ocasionadas por hongos como Candida Albicans. En la preparación de estos comprimidos se emplea como diluyente lactosa ya que favorece para mantener el pH.

 Formulación: METRONIDAZOL vaginal efervescente (500 mg) 1.- Granular 1 y 2 con la soluciones de 3 y 4. Pasar por un tamiz de 0.8 mm. Mezclar con 6 y 7, y comprimir. 2.- Comprimir 1700 mg en punzones bip lanares de 16 mm.

 Comprimidos Implantación subcutánea: Para la absorción lenta de diversos medicamentos, fundamentalmente hormonas esteroideas y estradiol, testosterona, tienen que ser estériles. Se formulan añadiendo metilcelulosa, ya que favorece que el proceso de disgregación sea muy lento.

 Formulación: Se utiliza una elevada presión de compresión o recurriendo a la fusión conjunta del principio activo con ciertos coadyuvantes grasos (grasas hidrogenadas o polietilenóxido 6000). En general, si es posible, se prefiere su fabricación sin la adición de excipientes; en el caso de ser precisos, éstos deben ser totalmente solubles. Otros requisitos de los comprimidos de implantación de son un reducido t a m a ñ o ( 2 - 3 m m d e diámetro), la fabricación en condiciones de asepsia y el envasado en recipientes estériles.

 Comprimidos de Liberacion controlada o modificada:

También conocido como: “acción prolongada”, “entrega regulada”, “acción sostenida”,“acción repetida”, “lenta entrega”, “acción diferida”, “liberación controlada”. Estos se p u e d e n f o r m u l a r p a r a l i b e r a r e l p r i n c i p i o a c t i v o d e m a n e r a q u e s e a l c a n c e n e n e l organismo concentraciones mantenidas, durante periodos prolongados de tiempo. Existen diversos tipos entre los que se incluyen los comprimidos de liberación retardada, l o s d e acción repetida y los de liberación sostenida. Estos comprimidos pueden obtenerse por distintos métodos. Otra forma de controlar la liberación consiste en el recubrimiento de los comprimidos con cubiertas especiales que permiten la cesión del fármaco por difusión, ósmosis, etc.

A) R e c o m e n d a c i ó n p a r a s u f o r m u l a c i ó n : La formulación en formas farmacéuticas de acción sostenida resulta conveniente parauna gran cantidad de fármacos. Se presentan en esta forma productos tan variados comoantibióticos y hormonas (en inyecciones de acción prolongada) y muchos anoréxicos,a t a r á x i c o s , antitusivos, antihistamínicos, antiespasmódicos, c a r d i o v a s c u l a r e s , hematínicos y otros, se formulan corrientemente en preparados orales. Sin embargo not o d o s l o s f á r m a c o s s o n apropiados para su incorporación en este tipo de f o r m a farmacéutica. Por ejemplo, no resultaría aconsejable formular en acción sostenida unmedicamento cuya dosis terapéutica sea muy alta, por las dificultades técnicas queimplicaría incorporar una cantidad más o menos alta de medicamento en la formafarmacéutica.

 Comprimidos de acción sostenida: Para evitar un alto número de administraciones  Método de matrices: La matriz es un soporte constituido por un excipiente fisiológicamente tolerado, inerte, destinado a contener el medicamento, tres tipos de matrices: matriz inerte (plástica o insoluble), matriz hidrófila, matriz cérea (lipófila) Matriz inerte. Los soportes son polímeros inertes no digestivos, insolubles en el tracto gastrointestinal y que no reaccionan ni con los principios activos ni coadyuvantes. Se usan; cloruro de polivinilo, polietileno, etilcelulosa. Los parámetros de formulación que pueden afectar a la liberación del medicamento son la concentración del polímero, suficiente para prolongar la liberación. Es necesario que en la formulación haya componentes de características hidrosolubles. Al aumentar el tamaño de partícula va a hacer que la liberación sea más lenta. Respecto a los coadyuvantes si son solubles en agua se acelerará la liberación, si son insolubles se retardará.

 Matriz hidrófila: Existen numerosos agentes que se utilizan para la preparación.   

Derivados celulósicos: hidroxipropilmetilcelulosa, hidroxietilcelulosa, metilcelulosa, carboximetilcelulosa Polisacaridos no celulósicos Polimeros del ácido acrílico

Derivados semisintéticos de la celulosa son los más empleados, tienen la ventaja de que variaciones de pH no le afectan a la viscosidad y se prestan a la compresión directa. Entre los polisacaridos no celulósicos están los derivados de algas: agar agar, carragen, alginatos, también se usa la goma arábiga; entre los polímeros está el carbopol.

 Formulación: Diferentes factores de formulación pueden modificar la velocidad de liberación de los medicamentos que están incorporados a esta matriz hidrófila: Dependerá de la naturaleza del agente, granulometría, acidificación de la matriz. Se emplea la compresión directa o sino la granulación por vía húmeda. Se emplean comprimidos en envases impermeables al vapor de agua. Al contacto con el medio acuoso se forma una capa viscosa a partir de la cual la sustancia medicamentosa va a ser liberada por difusión una vez que se haya disuelto. La velocidad de liberación depende de las caracteristicas físico químicas del comprimido, de la capa hidratada y de las características del principio activo. La barrera viscosa se va a oponer a la liberación rápida, es la responsable de la liberación lenta, sostenida que buscamos.  Matrices lipídicas: Son sensibles a la acción de las lipasas, pueden provocar una liberación no uniforme; tienen la ventaja de que no son sensibles a la humedad. Se elaboran por vía húmeda y compresión directa siempre que sea posible. La liberación se realiza por dos mecanismos: difusión del soluto en el medio de disolución, por emisión de la matriz por acción de las lipasas o por simple hidrólisis, en el caso de ácidos grasos por ionización.

 Comprimidos de comienzo de acción rápido: Dispersar el medicamento en un soporte inerte que sea soluble en agua. Los más usados son: PVP y PEG. la relación entre estos portadores y el medicamento van a influir en la velocidad de disolución que esta sea más lenta o más rápida. Se les conoce por dispersiones sólidas, dos métodos de preparación: fusión, cosolvente.  Fusión: La mezcla se funde conjuntamente y posteriormente se enfría. Se consigue que las partículas del principio activo queden atrapadas entre las del soporte  Cosolvente: Se disuelven conjuntamente medicamento y portador en un disolvente común a los dos. Una vez disueltos se evapora el disolvente en rotavapor. La dispersión en este caso dependerá del disolvente que se emplee y las condiciones en las que se realiza el proceso de evaporación. Estos se preparan para mejorar la solubilidad del medicamento poco soluble, se consigue aumentar la velocidad de disolución, ya que se consigue una disminución del tamaño de partícula del medicamento, se favorece el mojado del medicamento.

BIBLIOGRAFIA  Herman, José. Farmacotecnia: Teórica y Práctica. Tomo V I I . E d i t o r i a l Continental.  http://es.scribd.com/doc/31062108/Comprimidos-especiales  http://es.scribd.com/doc/31062108/Comprimidos-especiales

 http://www.elergonomista.com/galenica/comprimido.htm