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UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN ANTONIO ABAD DEL CUSCO FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

CONTENIDO ANTECEDENTES DEL USO DE ANTISÉPTICOS .............................................................................. 3 GENERALIDADES ............................................................................................................................. 3 MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANTISÉPTICOS .................................................................. 5 CRITERIOS QUE SE DEBEN TENER EN CUENTA A LA HORA DE ELEGIR UN ANTISÉPTICO . 6 FACTORES QUE AFECTAN LA POTENCIA DE LOS ANTISÉPTICOS ......................................... 6 CORRECTA UTILIZACIÓN Y CONSERVACIÓN DE LOS FARMACOS ANTISEPTICOS ......... 6 ANTISÉPTICOS INORGANICOS..................................................................................................... 7 HALOGENADOS .......................................................................................................................... 7 1.

IODADOS .......................................................................................................................... 7

2.

CLORADOS ....................................................................................................................... 9

METALES PESADOS .................................................................................................................... 10 1.

CONPUESTOS MERCURIALES ...................................................................................... 10

2.

CONPUESTOS DE PLATA............................................................................................... 12

3.

Nitrato de plata. ........................................................................................................... 12

4.

COMPUESTOS DE COBRE ............................................................................................ 13

5.

COMPUESTOS DE ZINC ................................................................................................ 13

OXIDANTES ................................................................................................................................. 14 1.

PEROXIDO DE HIDROGENO ........................................................................................ 14

2.

PERMANGANATO DE POTASIO.................................................................................. 15

ALCOHOLES.................................................................................................................................... 15 1.

MENTOL ............................................................................................................................... 16

FENOLES Y COMPUESTOS FENÓLICOS ..................................................................................... 16 1.

CLOROXILENOL ................................................................................................................. 16

2.

HEXACLOROFENO ............................................................................................................ 17

3.

TRICLOSÁN ......................................................................................................................... 17

4.

FENOL ................................................................................................................................... 17

5.

EL CRESOL ........................................................................................................................... 18

BIGUANIDAS................................................................................................................................... 19

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1.

DIGLUCONATO DE CLORHEXIDINA .............................................................................. 19

ANILIDAS ......................................................................................................................................... 20 DETERGENTES SINTÉTICOS ........................................................................................................... 20 1.

DETERGENTES ANIÓNICOS.............................................................................................. 21

2.

DETERGENTES CATIÓNICOS ............................................................................................ 21 A.

Cloruro de benzalconio ......................................................................................... 21

B.

Cloruro de benzetonio: .............................................................................................. 21

COLORANTES ................................................................................................................................. 22 1.

EL CRISTAL VIOLETA, VIOLETA DE METILO ................................................................... 22

2.

LA VIOLETA DE GENCIANA ............................................................................................. 22

3.

EL AZUL DE TRIPANO O AZUL DE NAFTAMINA ............................................................ 23

4.

AZUL DE METILENO ............................................................................................................ 23

5.

VERDE DE MALAQUITA:.................................................................................................... 23

ALDEHÍDOS ..................................................................................................................................... 23 1.

El FORMALDEHÍDO: ........................................................................................................... 24

ANTISÉPTICOS URINARIOS .......................................................................................................... 25 1.

METENAMINA ..................................................................................................................... 25

2.

FLAVOXATO: ...................................................................................................................... 26

3.

FENAZOPIRIDINA: .............................................................................................................. 28

4.

SABAL SERRULATA............................................................................................................. 29

5.

NITROFURANTOINA .......................................................................................................... 32

ANTISÉPTICOS EN QUEMADURAS .............................................................................................. 33 1.

NITROFURAZONA .............................................................................................................. 33

2.

MAFENIDA .......................................................................................................................... 34

3.

BACITRACINA .................................................................................................................... 36

4.

APOSITO DE PLATA ........................................................................................................... 36

5.

SULFADIAZINA ARGENTICA ............................................................................................ 37

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS ................................................................................................. 38

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ANTECEDENTES DEL USO DE ANTISÉPTICOS La utilizacion de sustancias por via topica para el tratamiento de las heridas y para controlar la difusion de las infecciones se describio siglos antes de que se conociera la existencia de los microorganismos. John Pringle (1707-1782) medico escoces, parece ser el primero en usar el término antiséptico en 1750 para describir sustancias que previenen la putrefacción. En un pasado, en los hospitales rara vez se practicaban cirugías debido a que raramente los pacientes se salvaban. En las operaciones simplemente se lavaba el bisturí y se veía con frecuencia importantes y peligrosas infecciones en los pacientes operados. En 1864 Luis Pasteur, anunció haber descubierto la presencia de pequeños organismos vivos llamados bacterias, que eran los causantes de ciertas enfermedades. Pero son dos acontecimientos importantes confirmaron la importancia del uso de los antisepticos y de los desinfectantes: el primero fue en 1846, Ignaz Semmelweis (1818-1865) medico hungaro, demostro que el simple lavado de manos de los estudiantes de medicina de viena con hipoclorito de cal antes de atender un parto disminuia la mortalidad por fiebre puerperal. El segundo acontecimiento fue en el que Joseph Lister (1827-1912), cirujano inglés que observaba las numerosas muertes de los pacientes posoperados debido a la infeccion, desarrolló un método de asepsia y antisepsia mediante el sometimiento del instrumental quirúrgico al calor, como método de desinfección, inspirado en los descubriminetos de Louis Pateur. Para erradicar las infecciones probó con increíble éxito el uso del acido fenico o acido carbolico para lavar las manos, el instrumental, desinfectar las salas de operación, aplicar a las heridas y otros usos. Consiguiendo asi una reduccion en la incidencia de infecciones hospitalarias. Este tratamiento se dejo de aplicar debido a los efectos colaterales del fenol. Es importante saber que desde 1942 en los hospitales se cuida mucho la esterilización de todo lo que haya en la sala quirúrgica, hasta el aire que se trata con luz ultravioleta. Todo esto llevo a que en las guerras sobreviviera la gran mayoría de los heridos que en un pasado seguramente hubieran muerto.

GENERALIDADES El adecuado conocimiento de definiciones y normas de uso de antisépticos y desinfectantes, permite al profesional sanitario contar con una herramienta esencial para evitar la diseminación de agentes infecciosos, a la vez que proporciona las bases científicas para su utilización racional. Pero en el medio extrahospitalario, la publicidad ha llevado al uso indiscriminado de antisepticos y desinfectantes, hasta emplearlos a menudo en situaciones en las que son ineficaces pero si peligrosos, ya que algunos pueden producir

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importantes reacciones adversas tras ser absorbidos a traves de lesiones cutaneas. Pues se ha demostrado que en una lesion superficial un lavado con agua y jabon es mas eficaz y menos peligroso que la aplicación de estos farmacos. Las heridas se pueden clasificar, según el mecanismo de acción, en quirúrgicas o traumáticas o, por la evolución del proceso de cicatrización, en agudas o crónicas. El empleo de antisépticos en cualquiera de los casos suele estar limitado a la limpieza y cuidados iniciales y al lavado de manos e instrumental, y su uso en heridas crónicas o cronificadas es más discutible. Otro uso de los antisépticos es el cuidado de heridas producidas por la implantación de objetos dentro de la estética corporal (piercing y similares), siendo recomendable el empleo de antisépticos transparentes que permitan observar la evolución de la técnica. Los consumidores de antisépticos, desinfectantes y esterilizantes deben tomar en cuenta sus efectos tóxicos a corto y largo plazos, ya que pueden tener una actividad biocida general y se pueden acumular en el medio ambiente o en el organismo del paciente o del cuidador que utilizan el compuesto. Para tener un mejor entendimiento de lo que es un antiseptico, como funciona y cuando se debe aplicar es necesario conocer algunos conceptos relacionados. Flora microbiana residente o permanente.- microorganismos estables de la piel que se desarrollan, multiplican y persisten en un nivel constante. Estos microorganismos se encuentran en las capas más profundas de la epidermis, es muy difícil eliminar por arrastre mecánico con agua y jabón. Flora microbiana transitoria o contaminante.- formada por microorganismos que son transferidos a las manos, por contacto directo con pacientes infectados o colonizados, o bien de manera indirecta al tocar superficies contaminadas del ambiente hospitalario durante la práctica clínica. Esta flora es fácilmente eliminada por arrastre mecánico a través de la higiene de manos con agua y jabón o por la destrucción de microorganismos por fricción con alcohol. Antisepsia.- proceso que destruye los microorganismos de la piel o de las membranas mucosas mediante sustancias químicas, sin afectar sensiblemente a los tejidos sobre los cuales se aplica. Asepsia.- se define como la ausencia de materia séptica, es decir la ausencia de microorganismos patógenos, es la condición de "libre de microorganismos que producen enfermedades o infecciones". Desinfectantes.- es un agente químico que se aplica sobre superficies o materiales inertes o inanimados, para destruir los microorganismos y prevenir las infecciones. su uso conlleva la destrucción de microorganismos patógenos y la inactivación de virus presentes en tejidos vivos. Carecen de actividad selectiva ya que eliminan todo tipo de gérmenes. Su espectro de actuación, tiempo de inicio de activación, tiempo de actividad, efecto residual,

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toxicidad, capacidad de penetración y posibles materiales o circunstancias que los inactiven pueden variar de un producto a otro. Esterilización.- utilizacion de agentes fisicos o quimicos para eliminar o destruir todo tipo de microroganismos (bacterias, virus y hongos), incluidas las formas de resistencia (esporas), con independencia de que sean o no, patogenos. Antisépticos.- son fármacos desinfectantes con efectos tóxicos tan leves para las células del hospedador que pueden utilizarse directamente sobre la piel, las mucosas o las heridas. Destruyen microrganismos residentes anulando asi su potencial infeccioso. Velázquez los denomina como germicidas de superficie. Son sustancias de uso estrictamente externo y deben responder a un doble criterio de eficacia e inocuidad, y a diferencia de los desinfectantes presentan una toxicidad muy reducida. Los antisépticos deben utilizarse sobre piel limpia, libre de materia orgánica, para no inactivar el producto. La mayor parte de los antisépticos tópicos interfiere en cierto grado con la cicatrización de las heridas debido a su accion irritante. La aplicación de antisépticos incluye dos situaciones esenciales: heridas abiertas y procedimientos invasivos como canalización venosa, intervención quirúrgica o punción diagnóstica. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANTISÉPTICOS Producen muerte o inhibición celular, en los microrganismos, por oxidación, hidrólisis e inactivación de enzimas, con perdida de constituyentes celulares. Ésta puede ser evidenciada como una interacción del antiséptico o desinfectante con la superficie de la membrana celular del microorganismo, seguida de la penetración dentro de la célula y luego su acción sobre un blanco, alterando las funciones normales del microorganismo. La cantidad absorbida aumenta con el incremento de la concentración del antiséptico. El sitio más importante de absorción es la membrana citoplasmática. La composición y naturaleza de la superficie celular también puede alterase como resultado de los cambios en el medio ambiente. En general, el mecanismo de acción de los antisépticos y desinfectantes depende de tres mecanismos básicos: 1. Capacidad de coagular y precipitar proteínas. 2. Alterar las características de permeabilidad celular. 3. Toxicidad o envenenamiento de los sistemas enzimáticos de las bacterias. Los antisépticos y desinfectantes se consideran de alta, mediana o baja actividad según la variedad de microorganismos que pueden afectar. Los antisépticos de alta actividad son de vital importancia debido a que afectan virus, hongos y bacterias de todo tipo incluyendo la forma esporulada. Según el espectro antimicrobiano de antisépticos y desinfectantes. se consideran: 1. De alto nivel.- cuando elimina los cuatro tipos de microorganismos: bacterias, hongos, virus e incluso esporas.

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2. De nivel intermedio.- cuando no se afectan las formas esporuladas de algunos hongos o virus. 3. De bajo nivel.- cuando solamente afectan a las formas vegetativas de las bacterias (no ácido-alcohol resistentes) y a algunos hongos y virus. CRITERIOS QUE SE DEBEN TENER EN CUENTA A LA HORA DE ELEGIR UN ANTISÉPTICO      

 

Espectro de actividad antimicrobiana (que permita su utilizacion como bactericida, viricida, fungicida, etc). Latencia (retraso en el inicio de accion desde su aplicación). Efecto residual (duración del efecto tras su aplicación). Interferencia del material organico en la actividad del antiseptico (ser activo en presencia de materia organica). No teñir tejidos, no alterar el instrumental ni tener olor desagradable. Presentar un indice terapeutico adecuado (alcanzar su actividad germicida con concentraciones con las que produzca minimos efectos irritantes, tóxicos y alergenos para los tejidos). Compatibilidad con otros antisepticos. Coste. FACTORES QUE AFECTAN LA POTENCIA DE LOS ANTISÉPTICOS

La valoración de la eficacia de los antisépticos, los desinfectantes y los esterilizantes, aunque en principio parece simple, es muy compleja. Los factores inherentes a cualquier valoracion comprenden:   

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La concentracion intrinseca del microrganismo El numero de patogenos presentes Las poblaciones mixtas de microrganismos. Según la especie, fase de cultivo, presencia de cápsula o de esporas y número de microorganismos se afecta la potencia. La cantidad de material organico presente (sangre, heces, suero, pus o tejidos) afecta negativamente la potencia de los antisépticos. La concentracion y la estabilidad del desinfectante o el esterilizante. Si se modifica la concentración se provocan cambios en el tiempo para lograr un mismo efecto. El tiempo y la temperatura de la exposicion El pH afecta tanto la carga superficial neta de la bacteria como el grado de ionización del agente. En general, las formas ionizadas de los agentes disociables pasan mejor a través de las membranas biológicas y por lo tanto son más efectivos. La hidratacion y la fijacion del agente a las superficies CORRECTA UTILIZACIÓN Y CONSERVACIÓN DE LOS FARMACOS ANTISEPTICOS

Son las medidas que se deben tener en cuenta para que el antiseptico no tenga ningun impedimento ni cause daños debido a su aplicación inadecuada.

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Antes de utilizar un antiséptico en un paciente determinado, es necesario asegurarse que no es alérgico al mismo. La piel debe limpiarse antes de aplicar la solución antiséptica. Es necesario elegir el antiséptico adecuado para cada situación, dejándolo actuar el tiempo necesario, evitando de esta manera reacciones tóxicas o favorecer la aparición de resistencias. Se debe respetar la concentración recomendada por el fabricante para los distintos antisépticos. Las diluciones preparadas deberán estar etiquetadas con la fecha de preparación y la de caducidad. No se deben mezclar antisépticos, aunque sean del mismo tipo o naturaleza. Una vez vertido, no se debe trasvasar el antiséptico a su envase original. El antiséptico que quede en las bateas se desechará y no se volverá a introducir en su envase. Nunca debe rellenarse un envase semivacío a partir de otro. Los envases se mantendrán cerrados tras su uso para evitar la contaminación del mismo o del ambiente, su evaporación o los cambios en su concentración. El envase de antiséptico o desinfectante, no contactará con el paciente, gasas, superficies a desinfectar u otros utensilios de cura. La solución debe verterse directamente sobre la superficie o material a tratar. Cuando el antiséptico se utilice para la limpieza de heridas, éstas se deberán limpiar previamente con agua y jabón, aclarándolas con agua y secándolas. De esta forma se eliminan los posibles detritus y sustancias orgánicas que limitarían o inactivarían la acción del antiséptico. La mayoría de los antisépticos son inactivados por la materia orgánica. El personal encargado de la utilización de los antisépticos debe estar debidamente motivado y formado, debiendo conocer los diferentes productos y procedimientos.

ANTISÉPTICOS INORGANICOS HALOGENADOS 1. IODADOS Los compuestos yodados se engloban en el grupo de los antisépticos halogenados, que son compuestos no metálicos que forman sales haloides. Son agentes oxidantes que provocan la precipitación de las proteínas y los ácidos nucleicos bacterianos, alteran las membranas celulares y actúan disminuyendo los requerimientos de oxígeno de los microorganismos aerobios interfiriendo en la cadena respiratoria por bloqueo del transporte de electrones a través de reacciones electrolíticas con enzimas. 1.1 Iodo elemental El yodo elemental es un eficaz bactericida (activo frente a bacterias gramnegativas y grampositivas, micobacterias, hongos, virus con y sin envoltura lipídica y, a concentraciones elevadas, frente a esporas). Presenta varios inconvenientes como la capacidad para generar reacciones de

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hipersensibilidad, irritabilidad, retrasar la cicatrización (sobre todo su uso continuado) y la coloración de la piel, por lo cual, en la actualidad ha sido reemplazado en gran medida por el uso de yodóforos. Su utilizacion como desinfectante hospitalario esta limitada porque la materia organica disminuye su eficacia y por su accion corrosiva de los instrumentos metalicos. Se ecuenra en dos presentaciones: la tintura de yodo ques una solución alcohólica de 2% de yodo más un 2,5% de yoduro potásico en alcohol al 50%, y el lugol (alcohol yodado), solución yodurada en alcohol de 50%. Tintura de iodo.- Su acción se produce por oxidación e inactivación de los componentes celulares. Su uso es relativamente seguro y su acción es rápida, pudiendo mantener el efecto hasta 2 horas. Su uso masivo responde a la facilidad de su preparación y bajo costo. Se utiliza por muchos años para la preparación de la piel antes de la cirugía y en menor frecuencia previo a las punciones. La tintura de yodo ha sido, durante mucho tiempo y para la mayoría de los médicos, el mejor antiséptico cutáneo. También se puede utilizar como agente potabilizador de agua. 1.2 Yodóforos Los yodóforos están compuestos por un polímero de alto peso molecular (o reservorio) que actúa como molécula transportadora y liberadora del yodo elemental. Al liberarse lentamente, generan menos reacciones de hipersensibilidad y menos irritabilidad. Los yodóforos retienen la actividad del yodo, destruyen bacterias vegetativas, micobacterias, hongos y virus que contienen lípidos. Son líquidos de coloración marronácea, con acción bactericida de inicio intermedio (aproximadamente 3 min) y acción residual de entre 30 min y 3 h. Son estables a temperatura ambiente. Su actividad microbicida se mantiene en presencia de sangre, pus, suero y tejido necrótico, por lo que mantiene su actividad en caso de infecciones en cavidades corporales como la pleura, el peritoneo, el hueso y la vejiga. Presenta mínima absorción a través de la piel. A pesar de que el espectro de actividad de los yodóforos es más amplio que el de la clorhexidina, incluida su acción esporicida, carecen de su actividad persistente en la piel. Espectro.- es activo frente a bacterias gramnegativas y grampositivas, micobacterias, hongos y virus con y sin envoltura lipídica. La acción sobre esporas es menor que la acción del yodo elemental y es dependiente de la concentración. Yodopovidona.- (polivinil pirrolidona) es el compuesto más usado. Formado por una solución de povidona y yodo molecular, generalmente en un 10 %. Este producto es empleado frecuentemente como desinfectante y antiséptico, principalmente para tratar cortes menores en la piel. Resistencia significativa a yodopovidona no ha sido reportada.

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Mecanismo de acción: Actúa por liberación lenta del yodo causando oxidación tóxica y reacciones de sustitución en el interior del microorganismo. Su acción germicida se atribuye a que el ion yodo liberado forma compuestos irreversibles con el nitrógeno amínico y heterocíclico, oxida grupos sulfhidrilos y satura dobles ligaduras y residuos tirosínicos de los microorganismos susceptibles. Dosificación.Aplicaciones y modo de empleo 1.- Antisepsia de piel: pequeñas heridas, erosiones, quemaduras leves y rozaduras, solución acuosa. Se debe lavar y secar la piel y, posteriormente, aplicar sobre la zona afectada. Es recomendable tapar la zona tratada con una gasa. 2.- Preparación de la piel para punciones venosas o intervenciones quirúrgicas. 3.- Aplicar sobre la piel sana, limpia y seca hasta humedecer la zona. Posteriormente, dejar secar la aplicación, no es necesario frotar. 4.- Lavado de manos. Solución jabonosa. Aplicar y frotar 3-5 min hasta obtener espuma; posteriormente, aclarar con abundante agua o con una gasa estéril empapada en agua.

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Reacciones adversas: Poco frecuentes: enrojecimiento de la piel, prurito, edema, dermatitis de contacto, reacciones locales alérgicas. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad a la yodopovidona, pacientes con falla renal o acidosis metabólica. No se debe aplicar povidona yodada con produc-tos que contengan derivados mercuriales, ya que se forman compuestos irritantes. No se debe aplicar en ojos, oídos o mucosas. Presentaciones disponibles.- en el mercado son: povidona yodada en base acuosa con concentraciones entre 5 y 10% (esta última, la más utilizada, contiene un 1% de yodo disponible o libre), solución de base alcohólica (etanol 70% combinada con povidona yodada 10%) y solución jabonosa de povidona yodada con 7,5-10% (la povidona yodada al 7,5% es la más empleada). ISODINE, YODOPOVIDONA GEN-FAR, YODOGERM.

2. CLORADOS Son sustancias que al disolverse en agua liberan cloro molecular y ácido hipocloroso (HCLO) que producen la oxidación de los grupos tiol y amino de las proteínas de los microrganismos y ejercen una acción germicida eficaz, rápida muy útil para la desinfección de objetos inanimados. Origen y química: Se clasifica el cloro y sus derivados antisépticos actualmente empleados en dos grupos

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CLORO ELEMENTAL: es un potente agente oxidante que se utiliza exclusivamente en el tratamiento de las agua de consumo habitual. Su acción depende del pH, siendo 10 veces mayor a pH 6 que a pH 9. HIPOCLORITOS: es efectivo frente a bacterias, esporas, hongos, virus, protozoos y menor grado mycobacterias, no es un buen desinfectante de heridas ya que es muy irritante. Cloramina T o tosilcloramina.- es menos activa e irritante que el hipoclorito, por lo que es ideal para el tratamiento de heridas y lavado de mucosas. Oxicloroseno.- es un cloroforo con actividad germicidad, compuesto por la mexcla nde acido hipocloroso y sulfonato de alquibenceno. Suele emplearse la sal sódica en concentraciones del 0,2 – 0,4 %, como antiséptico y del 0,1 – 0,2% para irrigaciones urológicas y oftalmológicas.

Farmacodinamia: El cloro y los hipocloritos constituyen germicidas muy potentes, siendo bactericidas, virucidas y amebicidas inespecíficos En cuanto al mecanismo de la acción germicida del ácido hipocloroso es doble:  

Por combinación con las proteínas bacterianas y formacion de cloraminas Como libera oxigeno fácilmente destruye las bacterias por oxidación

Farmacocinética: Ingeridos se absorben en forma de cloruro formado en las reacciones químicas correspondientes que pasa a la sangre y se excreta por el riñones. METALES PESADOS En la actualidad los metales pesados como el mercurio y la plata se utilizan pocas veces como desinfectantes. Se combinan con los grupos sulfhidrilo, amonio y carboxilo de las proteínas a las que desnaturalizan y precipitan lo que constituye la base de su actividad germicida y de sus efectos irritantes o cáusticos de la piel. 1. CONPUESTOS MERCURIALES Son compuestos derivados del mercurio y se han utilizado ampliamente durante años, pero debe tenerse encuenta que los derivados mercuriales inorgánicos son sumamente tóxicos produciendo reacciones de hipersensibilidady los derivados orgánicos tienen una débil actividad bacteriostática y fungostática, y son inactivos frente a virus,micobacterias y esporas. Precipitan las proteínas presentes en el protoplasma bacteriano, al combinarse con los grupos sulfidrilos (SH-). Su espectro de acción es más pronunciado sobre las bacterias grampositivas que sobre las bacterias gramnegativas, además tiene acción sobre el Pityrosporum ovale. Se inactivan en presencia de materia organica. Los compuestos mercuriales se dividen en tres subgrupos:  Sales inorgánicas solubles : cloruro de mercurio o bicloruro de mercurio  Compuestos inorgánicos insolubles: oxido de mercurio rojo y amarillo  Compuestos mercuriales orgánicos: Timerosal o tiomersal

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Farmacodinamia La acción lenta de los compuestos mercuriales se debe primero a que el ion mercurio se absorbe primero a la superficie bacteriana luego penetra y mata al microorganismo. El ion mercurio precipita las proteínas bacterianas debido a que se une a los grupos sulfhidrilos de las enzimas que son de gran importancia metabólica. Farmacocinética Los compuestos mercuriales se absorben por toda las vías y en la sangre circulan combinados con las proteínas plasmáticas y se distribuyen por todos los órganos. La excreción se realiza principalmente por el riñón, también por la bilis y la pared del intestino habiendo una excreción parcial por las heces. La excreción es lenta ya que se fija en los tejidos combinándose con las proteínas celulares desde se liberan para pasar a los órganos excretores. Efectos colaterales Los antisépticos mercuriales tienen como efectos adversos, la dermatitis de contacto, prurito y enrojecimiento de la piel. No se deben usar en niños (puede producir acrodinia, anorexia, apatia y reacciones de hipersensibilidad), en quemaduras graves o en heridas abiertas. Interaccionan con las preparaciones que contienen yodo o azufre, las que los inactivan. Preparados y dosis Cloruro de mercurio: debido a su elevada toxicidad solo se utiliza actualmente para objetos inanimados siendo su concentración usual 1:1000. También aún existen preparados comerciales como la merbromina (mercuriocromo 2%) tiomersal (mertiolato al 0,1%) que gozan de gran predicamento a nivel popular para desinfectar la piel. Las pomadas de mercurio amoniacal (HgNH2Cl) al 5% se utilizan para tratar el impétigo y otras afecciones estafilocócicas de la piel, el timerosal (0,001-0,004%) es un conservante que contiene etilo de mercurio, utilizado para conservar vacunas, antitoxinas y sueros. El timerosal.- es un compuesto que contiene mercurio y que previene el crecimiento de bacterias y hongos peligrosos. Se usa como conservante para las vacunas antigripales en viales de dosis múltiples, para que la vacuna no se contamine, también se usa durante el proceso de fabricación de algunas vacunas para prevenir el crecimiento de microbios. En 1999, como medida de precaución, el Servicio de Salud Pública de los EE. UU. recomendó eliminar el timerosal como conservante de las vacunas para reducir la exposición a mercurio en los bebés en la mayor medida posible. En la actualidad, excepto por algunas vacunas antigripales en viales de dosis múltiples, ninguna vacuna infantil recomendada contiene timerosal como conservante. Formas comerciales del timerosal: MERTHIOLATE PLUS Líquido HERSIL, MERTHIOLATE ROJO Líquido HERSIL, MERTHIOLATE INCOLORO

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2. CONPUESTOS DE PLATA Los compuestos de plata se han usado ampliamente desde hace mucho tiempo como agentes antimicrobianos, principalmente en el tratamiento de las quemaduras. La sulfadiazina de plata y el nitrato de plata son los más ampliamente usados en medicina como antisépticos Las sales de plata ionizables tiene la propiedad de precipitar proteínas, el único utilizado es el nitrato de plata preparado por síntesis. Farmacodinamia Los iones Ag+ tienen un fuerte efecto antimicrobiano: se unen a las paredes bacterianas, provocando la rotura de la pared, se unen a las enzimas bacterianas e impiden que estas realicen su función, y se unen al ADN bacteriano, interfiriendo con la división y replicación celular. Farmacocinética Los compuestos de plata se absorben por todas las vías y transportada por la sangre, se deposita en todos los tejidos, especialmente en el sistema retículo endotelial y en el tejido conectivo. Eliminación: renal, por filtración glomerular con secreción tubular y reabsorción del producto activo y de los metabolitos y algo por las heces. 1.-Sulfadiazina.-es el mas empleado y es bacteriostático (inhibe la síntesis ácido fólico) y, como hemos visto, el ion Ag+ es bactericida. La sulfadiazina argéntica actúa frente a bacterias grampositivas y gramnegativas, particularmente frente a S. aureus, P. aeruginosa, Aerobacter aerogenes y Klebsiella pneumoniae, también frente a hongos como Candida spp. La sulfadiazina argéntica libera con lentitud la plata y se utiliza para suprimir la proliferación bacteriana en las heridas por quemadura Farmacocinetica.- Se distribuye ampliamente en tejidos y líquidos, incluyendo el pleural, peritoneal, sinovial y ocular. La sulfadiazina se distribuye a través del agua total del cuerpo. Eliminación: renal, por filtración glomerular con secreción tubular y reabsorción del producto activo y de los metabolitos. La excreción aumenta en orina alcalina; se excretan pequeñas cantidades en heces, leche materna, bilis y otras secreciones corporales.  Presentaciones La más habitual es la crema al 1%.

3. Nitrato de plata. interacciona con grupos sulfhidrilo de enzimas y proteinas, favorece la salida de iones de K de la celula, inhibe la division celular y altera la pared bacteriana. El nitrato de plata, en una dilución de 1:1 000, sobre todo para prevenir la oftalmitis gonocócica en los recién nacidos. Los ungüentos de antibiótico han reemplazado al nitrato de plata para esta indicación. Al 0,5% se aplica de forma topica en quemaduras de segundo y tercer grado para evitar infecciones por P. aureginosa cuando no puede aplicarse sulfadiazina argentica, tambien para eliminar verrugas por su accion queratolitica.

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Farmacocinética.- Debido a que los iones de plata se combinan rápidamente con las proteínas, la absorción es mínima (0,5 a 1%). Excreción renal mínima. Contraindicaciones Hipersensibilidad. No se debe aplicar sobre piel herida, infectada, irritada o enrojecida, lunares, manchas de nacimiento u otras manchas de la piel, verrugas genitales, verrugas de la cara o de las mucosas, región ano genital o grandes áreas. Reacciones adversas Dermatitis, exantema, quemaduras, decoloración de la piel o argiria. 4. COMPUESTOS DE COBRE Las sales de cobre se prescriben todavía en terapéutica dermatológica. La más utilizada es el sulfato de cubre. Al 1:1000 es astringente, secante y antiséptico, usándose en forma de fomentos en las epidermofitosis infectadas secundariamente por bacterias. Forma parte del llamado agua de Alibour y de la pasta del mismo. Actúan precipitando las proteínas bacterianas 5. COMPUESTOS DE ZINC Presentan una discreta acción antiséptica y se empelan principalmente por sus propiedades astringentes, desodorantes y antiperspirantes. El sulfato de zinc al 0.25% se utiliza en solución oftálmica en la conjuntivitis angular y al 4% en preparaciones dérmicas para tratar el acné y el impétigo y como desodorante. Todas las sales de zinc son agentes astringentes, corrosivas y antisépticas y se pueden usar en polvo, pomadas y lociones para el tratamiento del eccema, el impétigo, las ulceras varicosas y el intertrigo. El sulfato de zinc con sulfato de cobre forman parte integrante del agua de D’Alibour. Agua D’Alibour también conocida como Agua D’Alibour, es un producto farmacológico líquido y de color azul claro con un ligero olor a alcanfor. El agua D’Alibour (diluida al tercio) se prepara con sulfato de cobre, 1 g; sulfato de zinc, 4 g; tintura de azafrán, 1 mL; alcohol alcanforado, 10 mL; agua, 1 000 mL. Y se usa para el tratamiento de problemas de la piel como acné y quemaduras. Si bien no hay dudas sobre los beneficios de este líquido, también es sabido que su consumo accidental puede ser peligroso para el sistema digestivo, además de ser potencialmente mortal para los niños. Es exclusivamente para uso externo, puede producir efectos adversos como la hipersensibilidad en la piel o alergia debido a los diferentes componentes que la integran El agua D’Alibour es utilizado para el tratamiento de:  

Dermatitis leve Dermatitis

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     

Eczemas Quemaduras Rozaduras e irritaciones.- En este caso es particularmente efectivo para los bebés que usan pañales. Infecciones en la piel Heridas y raspaduras Úlceras. OXIDANTES

Los oxidantes (peroxígenos) son productos que liberan oxígeno naciente. Considerados como compuestos bactericidas útiles, su mecanismo de acción consiste en la inactivación de proteínas enzimáticas actuando sobre los grupos –SH de las proteínas de estructura y de las proteínas de función de las bacterias. Su efecto generalmente es breve, porque el oxígeno naciente se combina rápidamente con toda materia orgánica, volviéndose inactivo. Su espectro de actividad es sobre bacterias vegetativas, virus, micobacterias y esporas. Los compuestos oxidantes utilizados como antisépticos son las soluciones de peróxido de hidrógeno, permanganato de potasio, ácido paracético y el ozono. 1. PEROXIDO DE HIDROGENO Es un agente químico líquido incoloro a temperatura ambiente, con sabor amargo, posee propiedades antisépticas y es el más utilizado en el mercado en formulaciones del 5% al 20%. Se ha utilizado como desinfectante y esterilizante químico por inmersión. El peróxido de hidrógeno tiene efectos oxidantes por producir OH y radicales libres, los cuales atacan a los componentes esenciales de los microorganismos como lípidos, proteínas y ADN. Se degrada rápidamente en oxígeno y agua, por lo que precisa estabilizadores para su conservación. Es un agente oxidante de efecto fugaz por ser descompuesto por las catalasas de los tejidos. Es activo frente a bacterias (más frente a gramnegativos y especialmente frente a anaerobios), hongos y algunos virus. Presenta actividad teórica frente a esporas, pero solo a altas concentraciones (10-30%) y largo tiempo de exposición. En el ámbito sanitario, la utilizada habitualmente como antiséptico es la del 3%. .. Debido a su corta duración de acción, no se recomienda su empleo como único antiséptico. En soluciones concentradas puede producir quemaduras irritantes en la piel o mucosas. Evitar el contacto con los ojos. indicaciones para su uso:      

Limpieza de la piel en gangrena gaseosa. No usar en cavidades cerradas pues existe riesgo de provocar lesiones tisulares o embolias gaseosos No usar combinado con agentes reductores, yoduros u oxidantes fuertes Antiséptico tópico en solución al 3%. Sus efectos adversos principales son: Es irritante para las diferentes mucosas, ojos y vías respiratorias. Puede producir quemaduras.

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Es tóxico por vía oral. Las soluciones con concentraciones mayores al 10% no se deben usarse sin diluir, porque pueden causar quemaduras.

2. PERMANGANATO DE POTASIO Producto oxidante, es el más utilizado como antiséptico a lo largo de la historia. Libera oxígeno de los detritus, tiene una acción antibacteriana enérgica, actúa sobre la proteína microbial, activo frente a la mayoría de especies microbianas, fungicida y en VIH. El permanganato de potasio a la concentración de 1/10 000 es activo frente a la mayor parte de las especies microbianas. Al 1% se usa como antiséptico uretral. En dermatología es usado por su propiedad antifúngica. Se usa en forma de baños al 1:30 000, en forma de fomentos de 1:5 000 y a 1:10 000 como antiséptico en dermatosis extensas. Produce estimulación de la granulación en las úlceras tórpidas. Es irritante a concentraciones de 1:5000 e inactivo en presencia de materia orgánica.

ALCOHOLES Son compuestos orgánicos del agua conocidos desde la antigüedad, y usados en medicina como antisépticos de limpieza y desinfección de heridas. Se consideran como buenos solventes de otros productos, entre ellos muchos antisépticos y desinfectantes, potenciándolos en su actividad (es decir al aumentar el número de carbonos se incrementa su eficacia antimicrobiana, pero también su toxicidad). Por lo que sólo se emplean los de bajo peso molecular: etanol o alcohol etílico (60-90%) e isopropanol o alcohol isopropílico (70-80%) o mezclas de estos a los que se conoce como alcohol quirúrgico. Mecanismo de acción: desnaturalizan y precipitan las proteínas en presencia de agua y disuelven los lípidos de la membrana que protegen a los microorganismos. A menudo se asocia el alcohol con iodo o algún detergente iónico (cloruro de benzalconio, clorhexidina…) 

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Etanol: al 70% destruye casi el 90% de las bacterias cutáneas y a los virus con cubierta lipídica. Es bactericida frente a bacterias Gram positivas y gramnegativos, pero poca activa frente a Mycobacterium tuberculosis y otras micobacterias. Isopropanol: más potente que el alcohol etílico, produce irritación y sequedad de la piel y al volatilizarse irrita la mucosa nasal y conjuntiva.

Efectos adversos 

El etanol puede causar xerodermia, heridas o úlceras. Debe controlarse la posible absorción abdominal transcutánea en niños, en quienes se ha observado intoxicación por administración sobre superficies extensas o por aplicación de compresas con etanol remedio popular para dolores abdominales.

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1. MENTOL El mentol es un alcohol secundario saturado, que se extrae de las plantas de Menta arvensis y Menta piperita o se puede obtener a través de síntesis química por hidrogenación del timol. Se utiliza en diversidad de formulaciones tópicas, así como en dentífricos, descongestionantes y productos alimenticios (caramelos, chicles, entre otros). El mentol tiene propiedad antiséptica, analgésica, antiinflamatoria, rubefaciente y antipruriginosa.

Mecanismo de acción La molécula de mentol tiene la particularidad de eliminar bacilos, por ejemplo, de estreptococos, estafilococos, cándidas y salmonella. Esta propiedad le hace ser muy utilizada como bactericida y especialmente es aprovechada para tratar dolores estomacales originados a consecuencia de una infección bacteriana. Las moléculas de mentol actúan sobre la piel produciendo un efecto rubefaciente (dilata los vasos sanguíneos), provocando posterior sensación de frío (porque interaccionan con los receptores TRPM8 o receptores del frio,) seguida de una acción analgésica local. Las moléculas de mentol tienen propiedades analgésicas, que son mediados a través de una activación selectiva de los K-receptores opioides. También se utiliza vía inhalatoria en el alivio sintomático de bronquitis, sinusitis, y laringitis, por inhalación en pastillas balsámicas o en pomadas con alcanfor y esencia de eucalipto para aplicar sobre el pecho y las ventanas nasales.

FENOLES Y COMPUESTOS FENÓLICOS Se describen los principales compuestos fenólicos que son desinfectantes de nivel intermedio y bajo, tenemos al fenol, cresol, cloroxilenol, triclosán, hexaclorofeno. 1. CLOROXILENOL El cloroxilenol (para-cloro-meta-xilenol o 4-cloro-3,5- dimetilfenol: PCMX) es el desinfectante y antiséptico representativo, hay varios agentes alternativos. Debido a su naturaleza fenólica, se estima que su efecto antimicrobiano se debe al efecto sobre las membranas bacterianas, el cual produce disrupción de la pared celular e inactivación de enzimas. El PCMX es bactericida, tiene buena actividad para bacterias grampositivas y menor para bacterias gramnegativas, buena eficacia frente a las micobacterias de la tuberculosis, pero Pseudomonas aeruginosa y muchos hongos son altamente resistentes. Las formulaciones típicas del PCMX son soluciones jabonosas y mostraron ser menos eficaces que la clorhexidina y los yodóforos para reducir la flora de la piel. La adición de ácido etileno diaminotetraacético (EDTA) incrementa su actividad contra Pseudomonas aeruginosa y otros patógenos. Está indicado su uso para:  La antisepsia y la desinfección de instrumentos y superficies.  La antisepsia de heridas y otras lesiones cutáneas. Aplique una dilución de 1:20 de concentrado, al 5% en agua.

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La desinfección de instrumentos. Use una dilución 1:20 de concentrado, al 5%, en alcohol al 70%. El PCMX es usado como ingrediente en jabones para el lavado de las manos y baño no quirúrgico de los pacientes. También es usado como preservativo de cosméticos y productos de limpieza doméstica e institucional. Se utiliza en concentraciones del 0,5% al 3,75%.  Puede ser neutralizado por surfactantes no iónicos.  Se inactiva poco por sangre y materia orgánica.  Tiene inicio de acción intermedio y persistencia en la piel por tres horas.  Como efectos adversos se ha descrito sensibilidad cutánea, aunque la incidencia es muy baja, y se ha detectado penetración percutánea. 

2. HEXACLOROFENO Penetra fácilmente a través de las membranas celulares de las bacterias, y al combinarse con las proteínas protoplasmáticas las desnaturaliza y precipita actuando como veneno protoplasmático para ellas. Tiene actividad contra numerosas bacterias grampositivas, incluido estafilococo aureus. Con su uso repetido, se logra actividad antimicrobiana acumulativa, debido a la permanencia del fármaco en la ingestión accidental de hexaclorofeno puede causar anorexia, vómitos, cólicos abdominales, diarreas, hipotensión arterial, shock y muerte. Los síntomas neurológicos incluyen letargia, seguida de debilidad muscular, fasciculación muscular, irritabilidad, edema cerebral y parálisis que conducen al coma y la muerte. Las convulsiones ocurren comúnmente en los casos más severos. Se ha reportado ceguera y atrofia óptica luego del contacto con hexaclorofeno. 3. TRICLOSÁN Es un bactericida de amplio espectro, pero inactivo frente a p.aeruginosa, tiene actividad frente a bacterias gramnegativos. al 1% se utiliza como antiséptico en desodorantes y jabones y al 0.1-0.2% en el tratamiento de pequeñas lesiones, puede producir dermatitis por contacto, mecanismo de acción: el triclosán difunde a través de la membrana citoplasmática bacteriana e interfiere su metabolismo lipídico. En las dosis de uso normales actúa como un biocida, y en dosis menores tiene efecto bacteriostático. 4. FENOL Es un compuesto cristalino de olor muy característico. Históricamente ha sido uno de los primeros desinfectantes utilizados. En la actualidad, sólo se emplea para la desinfección de puntos críticos en la industria, aplicándolo a superficies, ropa blanca, instrumentos, sanitarios y excretas. Mecanismo de acción Depende de la concentración: A bajas concentraciones (≤1%) tiene acción bacteriostática. A elevadas concentraciones es bactericida; inactiva de forma irreversible sistemas enzimáticos esenciales (oxidasas y deshidrogenasas de membrana), desmorona la pared celular y precipita proteínas celulares. El tiempo de actuación oscila entre 15-20 minutos.

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Espectro de actividad Antiséptico y desinfectante eficaz frente a bacterias Gram positivas, Gram negativas y hongos. Pseudomonas y algunas especies de hongos son resistentes. Activo frente a virus lipídicos. Tiene cierta actividad frente a virus no lipídicos. La actividad esporicida es muy limitada y exige elevadas temperaturas. La actividad frente a micobacterias es moderada y varía según la formulación. Aplicación: como antiséptico • • • •

Antisepsia quirúrgica de manos: hexaclorofeno al 3% en solución jabonosa. Antisepsia no quirúrgica de manos, pequeñas heridas y antisepsia de la piel en cirugía o antes de la venipunción: triclosan de 0.3 al 2 % (acción duradera). Antiséptico y analgésico bucal: mezclas que contienen fenol al 1.4% para aliviar el dolor y la irritación de boca y garganta en estomatitis, gingivitis, aftas orales, etc. Antisepsia de la piel: tricreso

Efectos adversos Las soluciones de fenol pueden causar toxicidad por contacto directo con la piel, inhalación de vapores o por ingestión accidental. En la piel causan blanqueamiento, dolor y corrosión, incluso diluidas al 10%. Pueden causar hiperbilirrubinemia y neuropatías en recién nacidos, por su elevada absorción cutánea. El tratamiento tras contacto dérmico es el lavado con glicerol o con grandes cantidades de agua. En ingestión accidental provoca vómitos, náuseas, dolor, mareos, diarrea, excitación inicial seguida rápidamente por una pérdida de conciencia, depresión del SNC, arritmias, acidosis metabólica (ocasionalmente produce hemólisis y metahemoglobinemia con cianosis), edema pulmonar e incluso la muerte. La orina puede presentar un color marronoso o verde. 5. EL CRESOL El cresol tiene olor parecido al fenol y es soluble en agua al 2%. Por otro lado, al igual que el fenol, el cresol tiene la ventaja de que conserva su acción desinfectante en presencia de materia orgánica. Su principal inconveniente es su mala solubilidad en agua. Cresol Es una mezcla de los tres isómeros, orto, meta y paracresoles y por su carácter irritante se emplea en desinfección exterior y solución jabonosa, como emulsión de jabón verde bajo los nombres comerciales de Lysol J y Creolin J. Se usa como desinfectantes de material de desecho bacteriológico y como desinfectante de la piel. En forma pura son sólidos incoloros, pero también pueden ser líquidos cuando se mezclan. Se emplean como excipientes farmacéuticos; es decir, como sustancias con poco o ningún valor terapéutico, pero que son necesarias en la manufactura, composición, almacenamiento, etc., de preparaciones farmacéuticas o de formulaciones de dosis de medicamentos. Incluyen solventes, agentes de dilución, agentes de suspensión y agentes emulsifionantes. También, antioxidantes, conservadores farmacéuticos, agentes colorantes, aromatizantes, vehículos, excipientes, bases oleosas. También se utilizan para disolver otros productos químicos, como desinfectantes y desodorantes y en la manufactura de plaguicidas.

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Se emplean como aditivo en la formulación de antídotos para el manejo del envenenamiento por mordedura de: Micrurus sp, Araña Latrodectus sp (viuda negra, capulina, chintlatahual, casampulgas, coya, etcétera), Crotalus durissus durissus (cascabel, hocico de puerco, tziripa, saye, shunu, tzab-can, central american rattlesnake).etc

BIGUANIDAS 1. DIGLUCONATO DE CLORHEXIDINA características: La clorhexidina es una biguanida que a pH fisiológico actúa como detergente catiónico. Mediante su carga positiva, la molécula se une a estructuras proteicas de la superficie bacteriana, alterando la permeabilidad de la pared celular y provocando la muerte del microorganismo. El digluconato de clorhexidina es un antiséptico de acción rápida y prolongada gracias a sus buenas características de adhesividad. Su actividad es máxima a pH neutro o ligeramente ácido y disminuye si el antiséptico interacciona con detergentes aniónicos. Se inactiva en presencia de materia orgánica y de sales minerales (utilizar agua destilada para preparar las disoluciones acuosas). Las soluciones de clorhexidina tienen que protegerse de la luz. actividad: Buena actividad frente a bacterias aerobias y anaerobias facultativas. Algunas cepas de “Pseudomonas aeruginosa” intrahospitalaria pueden ser resistentes a las concentraciones habitualmente utilizadas. El digluconato de clorhexidina presenta actividad variable frente a hongos y virus (activo frente a VIH). Es inactivo frente a micobacterias y esporas. indicaciones: Normalmente se utiliza para desinfectar piel y mucosas, especialmente si existe hipersensibilidad al yodo:     

Desinfección preoperatoria de piel: solución alcohólica 0,5%. Desinfección de heridas y quemadas: solución acuosa 0,05%. Lavado quirúrgico de manos: solución acuosa 4%+ detergente no iónico. Higiene bucal: solución acuosa 0,2%. Irrigaciones oculares: solución acuosa 0,25%. (Para aplicar sobre la mucosa ocular también utilizar soluciones diluidas 0,02%) La clorhexidina se ha utilizado también formulada como colirio al 0,02% para el tratamiento de queratitis por amebas.

Reacciones adversas y contraindicaciones: Reacciones de hipersensibilidad. No debe utilizarse en personas con historia de sensibilización al antiséptico. Puede producir irritación de tejidos sensibles (meninges, oído medio) Los enjuagues con clorhexidina o la utilización de geles orales que la contengan

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pueden provocar la decoloración reversible de la lengua y los dientes y la pérdida transitoria del sentido del gusto.

ANILIDAS Las anilidas son amidas aromáticas derivadas de la anilina por sustitución del (H) del grupo NH2 con un radical ácido orgánico (carboxílico). Es insoluble en agua, pero soluble en grasas. El triclocarbán es una carbanilida que se usa a la concentración del 1-2%. Es activo sobre las bacterias grampositivas, para las cuales es bacteriostático de forma prolongada. El triclocarbán no se debe usar en el lactante. También está presente en algunas barras limpiadoras dermatológicas. Mecanismo de acción: El triclocarbán altera la permeabilidad de la membrana citoplasmática de la célula bacteriana conduciéndole a la muerte. El triclocarbán tiene una acción bactericida contra bacterias grampositivas y menor frente a bacterias gramnegativas y hongos. Este producto es poco utilizado en clínica. Es usado como agente antibacteriano y antimicótico en desinfectantes, formando parte de los jabones para antisepsia de la piel y en desodorantes. Es utilizado en forma de polvo, solución, pomada y jabón. Tiene acción sinérgica con los detergentes. DETERGENTES SINTÉTICOS Los detergentes son sustancias químicas semejantes al jabón y que por lo tanto bajan la tensión superficial de los líquidos. Desempeñan la acción de limpieza gracias a la baja tensión superficial, penetran en todas las concavidades, anfractuosidades y se combinan con los residuos, atrayéndolos hacia la superficie y manteniéndolos en suspensión (en los casos de detergentes aniónicos) teniendo a continuación la necesidad de la remoción de estos residuos en suspensión lo que hacemos en endodoncia por medio de la aspiración. a) Acción humectante. Mejorando el poder humectante del agua, las moléculas o iones detergentes penetran rápidamente en torno al “residuo” y por entre sus intersticios. Por la disminución de la adhesión entre aquél y el sustrato va a haber en consecuencia un humedecimiento total del mismo por la solución detergente. b) Acción emulsionante y dispersante remoción del “residuo” de la superficie y mantenimiento en suspensión estable. Los detergentes no crean por sí mismo una dispersión, aunque reducen la energía necesaria para que se forme esa dispersión. Y una vez formada la estabilizan por medio de 2 mecanismos. c) Acción solubilizante. Se produce la solubilización no sólo del “residuo” polar (nivel de las interfases) sino también de aquél situado en medio de las micelas del detergente.

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d) Acción espumante: la formación de espuma ayuda a la separación del residuo del sustrato, creando entre ambos una capa de aire sustrato, creando entre ambos una capa de aire aislante. La agitación mecánica es fundamental, dado que ella aumenta la superficie de contacto entre la solución detergente y la impureza. El calor facilita la solubilidad de los detergentes, disminuyendo por otra parte la viscosidad del residuo graso, volviéndolo de ese modo más fácilmente dispersable. 1. DETERGENTES ANIÓNICOS •

• • • •

Sulfato de sodio lauril: Es una mezcla de sulfato de sodio alquil teniendo como principal constituyente al lauril de sulfato de sodio. Es bastante soluble en agua y sus propiedades humectantes están unidas a su proceso de ionización. Éter de lauril dietilenglicol: en sulfato de sodio. Este detergente diluido en agua recibe el nombre de Tergentol y ha sido ampliamente usado en endodoncia. Cloruro de cetil piridina Cetil trimetil amonio Salvizol

Los estudios de Fidel y Rothier al comparar los detergentes aniónicos y catiónicos con el líquido Dakin, establecieron que no hay diferencia significativa. 2. DETERGENTES CATIÓNICOS Son compuestos cuyas moléculas en disolución se disocian, quedando el grupo activo cargado positivamente (catión), utilizándose mayoritariamente en los suavizantes para la ropa. Algunas sales de amonio cuaternario se utilizan como agentes desinfectantes en productos de limpieza doméstica e industrial. La dosis tóxica estimada corresponde a 30 mg/Kg, y la dosis potencialmente faltal 1-3 gr. Pueden causar toxicidad sistémica con convulsiones. Concentraciones mayores de 7.5% se pueden comportar como cáusticos.

A. Cloruro de benzalconio: Tensoactivo muy conocido con diversos nombres comerciales (Zephiran, Germitol, Benzal, etc.) Una solución al 0.1% tiene un alto poder bacteriostático, bajo poder inflamatorio, con largo tiempo de vida útil y relativamente inocuo. B. Cloruro de benzetonio: ACCION: Bactericida muy potente, más sobre gram+ que sobre gram-, aunque ambos son sensibles. También lo son hongos, protozoos y virus con contenido lipídico. El M.tuberculosis y algunos gram- (ej.: Pseudomonas) son relativamente resistentes. No es esporicida. El alcohol potencia la acción: las tinturas son más eficaces que las soluciones acuosas. El jabón, el pus y los restos del tejido antagonizan la acción. Limpiar cuidadosamente los residuos de jabón antes de aplicar. CONCENTRACIONES Y USOS:  Cloruro de benzalconio:

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Tintura al 1:750 (0,13%) o soluciones al 0,1-0,2% para uso en piel sana, pequeñas heridas y abrasiones. Solución al 1:2000-1:5000 para membranas mucosas, piel erosionada o enferma y para irrigación vaginal. Solución al 1:750-1:5000 para guardar instrumental. Solución al 1:5000-1:10000 para irrigación ocular. Cloruro de benzetonio: Solución acuosa al 0,1% para desinfección de heridas. Tintura al 0,2% (alcohol/acetona) para desinfección prequirúrgica de la piel.

COLORANTES Los colorantes se han usado tradicionalmente como antibacteriano debido a la introducción de agentes quimioterápicos que poseen una especificidad frente a diversos tipos de bacterias. Los colorantes de uso dermatológico pertenecen a dos grandes grupos: las acridinas y los trifenilmetanos, ambos bacteriostáticos sobre bacterias grampositivas.

1. EL CRISTAL VIOLETA, VIOLETA DE METILO Son derivados del trifenilmetano, cuyo mecanismo de acción se basa en la alteración de proteínas y ácidos nucleicos mediante la unión a los grupos fosfato de estos últimos. Son bactericidas fundamentalmente frente a bacterias grampositivas, pero las bacterias gramnegativas suelen ser más resistentes debido a su membrana externa. Son efectivos para la desinfección de superficies que contengan restos de grasa y aceite. 2. LA VIOLETA DE GENCIANA Es derivado del trifenilmetano Inhibe el crecimiento de muchos hongos (se utiliza como fungicida, en las candidiasis orales), incluidas las levaduras, y es también activo frente a algunos bacilos grampositivos. Es un antiséptico tópico, repelente y cicatrizante recomendado en escoriaciones, úlceras y heridas de la piel, curaciones de ombligo. Tiene propiedades antimicóticas. Se utiliza normalmente sobre piel para la preparación de la cirugía y las pruebas de alergia. También puede ser usado para tratar otras infecciones por hongos, como el pie, tiña inguinal de atleta y la tiña, especialmente en pacientes que puedan ser alérgicas a otros medicamentos antihongos comunes. Su uso ha sido desplazado porque hay otros antifúngicos más eficaces. Por tanto, la violeta de genciana se usa para tratar:  Dermatofitosis superficiales.  Candidiasis cutánea, mucocutánea y vaginal.  Dermatitis seborreica intertriginosa.  Piodermias superficiales de origen bacteriano

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3. EL AZUL DE TRIPANO O AZUL DE NAFTAMINA Se usa en antisepsia de las afecciones víricas mucocutáneas. Mecanismo de acción: Los colorantes derivados de la acridina interfieren con la síntesis de ácidos nucleicos y proteínas porque se inserta entre dos bases sucesivas del ADN y las separa físicamente, lo que provoca errores en la duplicación del ADN. Los colorantes derivados del trifenilmetano (violeta de genciana, verde malaquita y verde brillante) bloquean la conversión del ácido UDPacetilmurámico en UDPacetilmuramil-péptido.

4. AZUL DE METILENO Es un antiséptico débil, no es bactericida, al 1% se comporta como bacteriostático frente a Escherichia coli, Staphylococcus aureus y Mycobacterium tuberculosis. Se utilizó como antiséptico urinario, pero su acción es demasiado débil. Mecanismo de acción: Debido a que el azul de metileno constituye un sistema de oxidorreducción tiene la propiedad de transformar la metahemoglobina en hemoglobina (transformación de Fe2+a Fe3+: ferroso a férrico). Es indicado cuando se presenten los casos de intoxicación por anilina, nitritos, sulfonamidas, acetanilida, que son sustancias metahemoglobinizantes. Cistitis y pielitis, prostatitis, uretritis, salpingitis, salpingoovaritis. Infecciones urinarias. 5. VERDE DE MALAQUITA: Derivados de la anilina. Son muy selectivos hacia bacterias Gram-positivas, sobre las que son efectivos a sólo 0,2-2 ppm. En cambio, las Gram-negativas suelen ser resistentes, debido a su membrana externa. El efecto antibacteriano se debe a la pseudobase, que es más lipófila que el respectivo catión, y bajo esa forma accede al interior celular, donde se une a los grupos fosfato de los ácidos nucleicos.

ALDEHÍDOS Los aldehídos (formaldehído, glutaraldehído) son compuestos intermedios entre los alcoholes y ácidos. Derivados de los alcoholes primarios por oxidación y eliminación de átomos de hidrógeno y adición de átomos de oxígeno. Los aldehídos tienen alta toxicidad y por ello hoy en día no se utilizan como antisépticos, aunque si se usan como desinfectantes de alto nivel o para esterilización de instrumentos como endoscopios, equipos de terapia respiratoria, hemodiálisis y equipo dental que no pueden ser expuestos a altas temperaturas

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en una autoclave. Los aldehídos más conocidos y utilizados son el formaldehídoy el glutaraldehído. 1. El FORMALDEHÍDO: El formaldehido o metanal (formol), es un gas de origen sintético que se emplea generalmente en soluciones acuosas al 40% p/v. Se polimeriza fácilmente, transformándose en paraformaldehido (formalina), solido que por calentamiento origina formaldehido.

Farmacodinamia: Es un potente germicida contra toda clase de microrganismos, inclusive esporas. La solución al o.5% extermina todos los gérmenes microbianos en 6 a 12 horas, y en concentraciones mayores actúa más rápidamente. Es un precipitante de proteínas y tiene la propiedad de desintoxicar las toxinas bacterianas, transformándolas en toxoides. Las propiedades germicidas, precipitante de proteínas y desintoxicante dependen esencialmente de su combinación con los grupos amínicos libres de las proteínas, y debido a ello se produce una verdadera desnaturalización de la molécula proteica, que lleva a su coagulación (se aprovecha para la fijación de piezas anatómicas y la obtención de las preparaciones histológicas). Por precipitar y coagular las proteínas, se comporta como un irritante local para la piel y mucosas; en soluciones algo concentradas es capaz de endurecer la piel. Farmacocinética El formaldehido, es un gas soluble en agua, se absorbe por todas las vías. En el organismo es oxidado formando acido fórmico, que se excreta parcialmente como sal sódica en la orina y el resto se metaboliza como dióxido de carbono y agua. Toxicidad El formaldehido gaseoso puede provocar conjuntivitis, coriza, bronquitis y aun neumonitis. Por ingestión de la solución puede producirse dolor de boca y garganta, vómitos y diarrea, hematuria. El tratamiento consiste en lavado gástrico. Preparados Solución de formaldehido (formol) Paraformaldehido (formalina), que por calentamiento desprende formaldehido gaseoso.

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Indicaciones terapéuticas Se emplea más como desinfectante que como antiséptico, en concentraciones que oscilan entre el 2 y el 8% para desinfectar material quirúrgico y guantes, y al 10% en solución salina para conservar muestras biológicas. Sólo en concentraciones del 20-30% tiene propiedades astringentes y se utiliza en hiperhidrosis, aplicado sobre las palmas de manos y las plantas de pies.

ANTISÉPTICOS URINARIOS Los antisepticos urinarios se concentran en los tubulos renales, donde inhiben el crecimiento de numerosas especies de bacterias. Estos farmacos no se utilizan para el tratamiento de infecciones generalizadas puesto que no alcanzan una concentracion efectiva en el plasma con una dosis inocua; sin embargo, se administran por via oral para el tratamiento de las infecciones urinarias. Ademas, alcanzan una concentración antibacteriana efectiva en las pelvis renales y la vejiga. El tratamiento con estos farmacos se puede considerar de tipo local: unicamente se alcanzan concentraciones terapéuticas adecuadas en el rinon y la vejiga, con las excepciones raras mencionadas antes.

1. METENAMINA La metenamina es un antiseptico urinario y profarmaco cuya actividad es secundaria a su potencial para generar formaldehido. a) Estructura química. La metenamina es una hexametilentetramina (hexametilenamina). Este compuesto se descompone en agua para generar formaldehido. A un pH de 7.4, la descomposicion es minima; el rendimiento de formaldehido es de 6% de la cantidad teorica a un pH de 6 y de 20% a un pH de 5. Por lo tanto, la acidiicacion de la orina facilita la generacion de formaldehido y la accion antibacteriana sujeta al formaldehido. Esta reaccion de descomposición es relativamente lenta y se necesitan 3 h para que se lleve a cabo 90% de la reaccion. b) Actividad antimicrobiana. Casi todas las bacterias son sensibles al formaldehido libre a una concentracion de aproximadamente 20 μg/ml. Los microorganismos que degradan la urea (p. ej., Proteusspp.) tienden a elevar el pH urinario, y de esta manera inhiben la liberacion de formaldehido. Estos microorganismos no desarrollan resistencia al formaldehido. c) Farmacología y toxicología. La metenamina se absorbe por via oral, pero 10 a 30% se descompone en el jugo gastrico a menos que se proteja con una capa enterica. A causa del amoniaco producido, la

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metenamina esta contraindicada en caso de insuiciencia hepatica. Su excrecion urinaria es casi cuantitativa. Cuando el Ph urinario es de 6 y el volumen urinario diario es de 1 000 a 1 500 ml, una dosis diaria de 2 g produce una concentracion urinaria de 18 a 60 μg/ml de formaldehido; esta es mayor que la MIC de la mayor parte de los microorganismos patogenos de las vias urinarias. Es posible utilizar diversos acidos poco metabolizados para acidiicar la orina. El pH por si mismo es bacteriostatico, de manera que la acidiicacion tiene una funcion doble. Los acidos que se utilizan con mas frecuencia son el acido mandelico y el acido hipurico. Las dosis >500 mg cada 6 h, incluso con capa enterica, provocan molestias digestivas. Una dosis de 4 a 8 g diarios durante mas de tres a cuatro semanas genera frecuencia urinaria, disuria, albuminuria, hematuria y eritema. Una vez que la orina es esteril, la dosis se debe reducir. Los efectos nocivos de la metenamina por via general a dosis habituales son minimos, por lo que la insuiciencia renal no es una contraindicacion para utilizar metenamina exclusivamente, pero los acidos que se administran simultaneamente en ocasiones son nocivos; el mandelato de metenamina esta contraindicado en la insuiciencia renal. En ocasiones el mandelato provoca cristaluria. La metenamina se combina con el sulfametizol y quizá con otras sulfonamidas en la orina, generando antagonismo mutuo; por lo tanto, estos farmacos no se administran simultaneamente. d) Usos terapéuticos y estado. La metenamina no es uno de los principales farmacos para el tratamiento de las infecciones urinarias agudas, pero es util como tratamiento supresor cronico (Fihn, 2003). Este farmaco es mas util cuando el microorganismo causal es E. coli, pero por lo general suprime a los microorganismos gramnegativos mas frecuentes y a menudo a S. aureus y S. epidermidis. Por lo general Enterobacter aerogenes y Proteus vulgaris son resistentes. Las bacterias que degradan urea (principalmente Proteus) diicultan la regulacion del pH urinario. El medico debe hacer lo posible por mantener el pH