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1. HISTORIA DE LOS AINES

Los Aines son analgésicos no opiáceos, cuyos mecanismos de acción actúan sobre el dolor, tanto a nivel central como periférico. La historia de los analgésicos con mayor o menor actividad antipirética se da desde los tiempos de Galeno, en el siglo XI. De allí hasta Edward Stone en 1763, se emplearon empíricamente cocimientos o polvos de hojas de sauce en el tratamiento de algunos dolores intermitentes y de la fiebre. Para 1827, Leroux, logro extraer del sauce un principio activo: la salicina. En 1838 Piria descubre el ácido salicílico, y en 1858 Klobe y Lautmann sintetizan el salicilato sódico. En 1876 McLegan sintetiza la salicilina. Este mismo año Stricker y Reiss, y en 1877 German de See, demuestran la acción terapéutica del salicilato sódico en el dolor y la inflamación de la fiebre reumática. Veinte años más tarde Félix Hoffmann, químico de la Bayer, tiene un hermano con artritis reumatoidea que no tolera el salicilato, y a la búsqueda de nuevos derivados sintéticos obtiene el ácido acetilsalicílico, al que, según parece, su director Dreser, en honor del obispo de Nápoles San Asprinus, patrono de los dolores de cabeza, bautiza como aspirina. Este fármaco, se fabrica en cantidades que hoy en día superan las cien mil toneladas/año, con un consumo por habitante de unos cien comprimidos anuales en los países desarrollados. En relación con el mecanismo de acción de los antiinflamatorios no opioides, hay oscuridad hasta la década de los setenta, cuando Vane y cols, ofrecen una explicación de la actividad analgésica y antiinflamatoria de estos fármacos por la interferencia con la biosíntesis de prostaglandinas, a través de la inhibición de la ciclooxigenasa, enzima responsable de dicha biosíntesis a partir del ácido araquidónico Sin embargo, durante los últimos años se ha podido comprobar la importancia de otros mecanismos distintos a la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas. Así, se puede destacar la inhibición de la formación de leucotrienos, sustancias con un gran poder quimiotáctico que contribuyen al proceso proliferativo celular en el locus de la inflamación. Los leucotrienos se obtienen por transformación de la

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lipooxigenasa y se ha demostrado que determinados fármacos con actividad antiinflamatoria inhiben su acción1.

Resumen de las acciones de los analgésicos no Opioides

Fuente: http://www.plandolor.grupoaran.com/pdfs/Uni3_1.pdf

1 FARMACOLOGÍA DE LOS ANALGÉSICOS NO OPIOIDES (AINES): Capítulo 1. (En línea) (Agosto de 2016) disponible en: http://www.plandolor.grupoaran.com/pdfs/Uni3_1.pdf

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2. LOS 10 AINES MAS UTILIZADOS

2.1 ÁCIDO ACETILSALICÍLICO

Ácido acetilsalicílico

Fuente: heb.com.mx Acido Acetilsalicílico 500

Los principales efectos del ácido acetilsalicílico son antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos y antiagregantes. Tras su administración por vía oral, la dosis se absorbe rápidamente a través del tubo gastrointestinal; la absorción por vía rectal es menos fiable, pero los supositorios son útiles en pacientes que no pueden tomar formas de dosificación por vía oral. El ácido acetilsalicílico se administra para el tratamiento del dolor leve o moderado, como la cefalea, crisis agudas de migraña, dolor musculoesquelético transitorio y dismenorrea, y para reducir la fiebre. Aunque se puede administrar a dosis más altas en el tratamiento del dolor y la inflamación de la artritis reumatoide, son preferibles otros AINE, porque son mejor tolerados. El ácido acetilsalicílico también se utiliza por sus propiedades antiagregantes. Aunque a dosis analgésicas los efectos adversos son generalmente leves, se asocia a una elevada incidencia de irritación gastrointestinal con ligeras pérdidas hemáticas, broncospasmo y reacciones cutáneas en pacientes hipersensibles, y alargamiento del tiempo de sangría. A 3

dosis antiinflamatorias se asocia a una mayor incidencia de reacciones adversas, y también puede producir salicilismo crónico leve, que se caracteriza por tinnitus y sordera. El ácido acetilsalicílico se debe evitar en niños menores de 16 años, excepto en indicaciones específicas (por ejemplo, artritis juvenil), debido al riesgo de síndrome de Reye (encefalopatía y hepatopatía); se debe evitar especialmente en niños y adolescentes con una infección vírica o fiebre 2.

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Presentación

o Comprimidos, ácido acetilsalicílico 300 mg o Comprimidos dispersables (Comprimidos solubles), ácido acetilsalicílico 300 mg [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS] o Supositorios, ácido acetilsalicílico 150 mg, 300 mg [la presentación de 300 mg no está incluida en la Lista Modelo de la OMS]

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Posología o Dolor leve o moderado, fiebre, por vía oral con las comidas o después, ADULTOS 300-900 mg cada 4-6 horas si es necesario; máximo 4 g al día; NIÑOS no se recomienda en menores de 16 años o Dolor leve o moderado, fiebre, por vía rectal, ADULTOS 600-900 mg cada 4 horas si es necesario; máximo 3,6 g al día; NIÑOS no se recomienda en menores de 16 años

2 Portal de Información - Medicamentos Esenciales y Productos de Salud Un recurso de la Organización Mundial de la Salud. Ácido acetilsalicílico. (En línea) (Agosto de 2016) disponible en: http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Js5422s/6.1.1.html#Js5422s.6.1.1

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o Artritis inflamatoria, por vía oral con las comidas o después, ADULTOS 4-8 g al día distribuidos en varias tomas en situaciones agudas; en situaciones crónicas puede ser suficiente hasta 5,4 g al día o Artritis juvenil, por vía oral con las comidas o después, NIÑOS hasta 130 mg/kg al día distribuidos en 5-6 tomas en situaciones agudas; 80-100 mg/kg al día distribuidos en varias tomas para mantenimiento

 Nombre genérico y comercial

 Reacciones adversas Aunque a dosis analgésicas los efectos adversos son generalmente leves, se asocia a una elevada incidencia de irritación gastrointestinal con ligeras pérdidas hemáticas, broncospasmo y reacciones cutáneas en pacientes hipersensibles, y alargamiento del tiempo de sangría. A dosis antiinflamatorias se asocia a una mayor incidencia de reacciones adversas, y también puede producir salicilismo crónico leve, que se caracteriza por tinnitus y sordera. El ácido acetilsalicílico se debe evitar en niños menores de 16 años, excepto en indicaciones específicas (por ejemplo, artritis juvenil), debido al riesgo de síndrome de Reye (encefalopatía y hepatopatía); se debe evitar especialmente en niños y adolescentes con una infección vírica o fiebre.

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 Indicaciones Dolor leve o moderado, incluida la dismenorrea, cefalea; dolor e inflamación en enfermedad reumática y otras enfermedades musculoesqueléticas (como la artritis juvenil); fiebre; crisis aguda de migraña; antiagregante.

 Contraindicaciones Hipersensibilidad (como asma, angioedema, urticaria o rinitis) al ácido acetilsalicílico o cualquier otro AINE; niños y adolescentes menores de 16 años (síndrome de Reye-véanse también las notas anteriores); úlcera gastrointestinal; hemofilia y otras discrasias hemáticas; no se recomienda para el tratamiento de la gota

 Precauciones Asma, enfermedad alérgica; alteración renal o hepática, gestación; lactancia; edad avanzada; déficit de G6PD; deshidratación.

2.2 CELECOXID

Celecoxid

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Fuente: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a699022-es.html#why

El celecoxib se usa para aliviar el dolor, la sensibilidad, la inflamación y la rigidez ocasionados por la osteoartritis (artritis causada por el desgaste del revestimiento de las articulaciones), la artritis reumatoide (artritis causada por la inflamación del revestimiento de las articulaciones) y la espondilitis anquilosante (artritis que afecta, principalmente, la columna vertebral). También se usa para tratar la artritis reumatoide juvenil (un tipo de artritis que afecta a los niños) en niños de 2 años o más. El celecoxib también se usa para tratar los periodos menstruales dolorosos y para aliviar otros tipos de dolor a corto plazo, incluido el dolor provocado por lesiones, cirugías y otros procedimientos médicos o dentales, o afecciones médicas que duran un período limitado. El celecoxib pertenece a una clase de NSAID denominados inhibidores de la COX-2. Actúa impidiendo que el cuerpo produzca una sustancia que provoca dolor e inflamación 3.

 Presentación Celebrex, cáp de 200 mg

3 MEDICINE PLUS. Celecoxib. (En línea) (Agosto de 2016) disponible en: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a699022-es.html#why

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 Posología

La posología depende del tipo de enfermedad asi:

Tratamiento de la osteoartritis: Administración oral: Adultos: 200 mg una vez al día o 100 mg dos veces al día. Dosis superiores a los 200 mg/día no han mostrado aportar mayores beneficios en la osteoartritis. Ancianos: iniciar el tratamiento con la dosis mínima recomendada Adolescentes y niños: la seguridad y eficacia del celecoxib no han sido establecidas.

Tratamiento de la artritis reumatoide: Administración oral: Adultos: 100 o 200 mg dos veces al día. La mínima dosis efectiva se debe individualizar para cada paciente. En los pacientes que pesen menos de 50 kg iniciar el tratamiento con la dosis más baja Ancianos: iniciar el tratamiento con la dosis mínima recomendada Adolescentes y niños: la seguridad y eficacia del celecoxib no han sido establecidas.

Tratamiento del dolor asociado a cirugía ortopédica: Administración oral:

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Adultos: en un estudio en pacientes sometidos a cirugía, el celecoxib en dosis de 400 mg/día durante 2-5 días después de la cirugía ortopédica fue tan eficaz como la asociación hidrocodona 10 mg/paracetamol 1000 g dos veces al día. Además, durante las 8 primeras horas después de la operación una dosis de celecoxib de 200 mg fue igual de eficaz que una dosis de la asociación hidrocodona/paracetamol

Tratamiento de la espondilitis anquilosante: Administración oral: Adultos: el celecoxib en dosis de 100 mg dos veces al día fue comparable al ketoprofen en el tratamiento del dolor asociado a la espondilitis anquilosante, mejorando la funcionalidad articular.

Tratamiento adyuvante de poliposis adenofamilar: Administración oral Adultos: 400 mg dos veces al día. No se han estudiado la eficacia y seguridad del celecoxib en tratamientos de más de 6 meses de duración. Los pacientes tratados con celecoxib muestran una reducción del 28% en el número de pólipos adenomatosos y una disminución del 30% del riesgo de que estos se transformen en malignos

Dosis máximas No existe información acerca de las dosis máximas que pueden tolerarse Pacientes con disfunción hepática: la dosis recomendada de celecoxib se debe reducir en un 50% en los pacientes con insuficiencia hepática moderada (clase II

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de Child-Pugh). No se recomienda la administración de celecoxib a pacientes con disfunción hepática grave. Pacientes con insuficiencia renal: no se requieren reajustes en la dosis aunque el celecoxib no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia renal grave

 CONTRAINDICACIONES El celecoxib está absolutamente contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o con hiper-sensibilidad a las sulfonamidas. Tampoco se debe administrar a pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad a la aspirina manifestada como asma, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico. El celecoxib se debe utilizar con precaución en pacientes con asma por estos mas sensibles a las reacciones alérgicas. Como pueden producirse sin previo aviso serias ulceraciones o hemorragias digestivas, los tratamientos con celecoxib deben ser vigilados por si aparecieran signos o síntomas de sangrado. En particular, se deben tomar precauciones extremas en pacientes con historia de sangrado o de úlceras o perforaciones gastrointestinales. Los pacientes de la tercera edad y los sujetos debilitados son más propensos a desarrollar estas reacciones adversas. Además, los pacientes de más de 65 años muestran unos niveles plasmáticos de celecoxib y unas AUCs superiores a las de los individuos más jóvenes, lo que también puede favorecer el desarrollo de reacciones gastrointestinales. Para minimizar el riesgo, se deben administrar las dosis más bajas posibles, durante el menor tiempo posible4.

 Reacciones adversas

Los efectos gastrointestinales más frecuentes (> 2%) de carácter leve o moderado son: dispepsia (8.8%), diarrea (5.6%), dolor abdominal (4.1%), náusea y vómitos (3.5%) y flatulencia (2.2%). Otros efectos gastrointestinales menos comunes son anorexia, constipación, diverticulitis, disfagia, esofagitis, gastritis, gastroenteritis, 4 VADEMECUM. Celecoxib. (En línea) (Agosto de 2016) disponible en: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c110.htm

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reflujo esofágico, hemorroides, hernia de hiato, melena y estomatitis. Solo en raras ocasiones se han descrito obstrucción gastrointestinal, perforación, sangrado, pancreatitis y colelitiasis.

 Interacciones El celecoxib se metaboliza en el hígado a través del sistema enzimático CYP2C9 del citocromo P450, por lo que los fármacos que inhiben dicho sistema inhibirán su metabolismo aumentando sus concentraciones plasmáticas y tisulares. Así, el fluconazol en dosis de 200 mg/día aumenta al doble las concentraciones plasmáticas de celecoxib después de una dosis única de 200 mg. En los pacientes tratados con fluconazol, el celecoxib se debe administrar a las dosis menores recomendadas. Por el contrario, no se ha observado ninguna interacción entre el celecoxib y el ketoconazol. La administración concomitante de celecoxib con fármacos que inhiben el CYP2C9 se debe realizar con precaución. Algunos fármacos que inhiben dicho sistema enzimático son la amiodarona, cloramfenicol, cimetidina, fluconazol, fluoxetina, fluvastatina, fluvoxamina, isoniazida, ketoconazol, metronidazol, omeprazol, sertralina, sulfonamidas y zafirlukast.

2.3 DICLOFENACO

Diclofenaco

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Fuente: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a689002-es.html Las cápsulas de diclofenaco (Zipsor, Zorvolex) y tabletas (Cataflam) se usan para aliviar el dolor leve a moderado. Las tabletas de liberación prolongada (Voltaren XR), tabletas (Cataflam) y las tabletas de liberación retardada de diclofenaco (disponibles genéricamente) se usan para aliviar el dolor, la sensibilidad, la inflamación y la rigidez causada por la osteoartritis (artritis causada por un daño en el revestimiento de las articulaciones) y artritis reumatoide (artritis causada por la inflamación del revestimiento de las articulaciones). Las tabletas de liberación prolongada y las tabletas de liberación retardada de diclofenaco también se usan para tratar la espondilitis anquilosante (artritis que afecta principalmente la columna). Las tabletas de diclofenaco (Cataflam) también se usan para tratar períodos menstruales dolorosos. La solución de diclofenaco (Cambia) se usa para tratar dolores de cabeza por migraña en adultos, pero no se puede usar para prevenir migrañas o para tratar otros tipos de dolores de cabeza. El diclofenaco se encuentra en una clase de medicamentos llamados AINE. Funciona al detener la producción del cuerpo de una sustancia que causa dolor, fiebree inflamación 5.

 Marcas comerciales  Cambia  Cataflam  Voltaren XR  Zipsor  Zorvolex

 Posología 5 MEDICINES PLUS. Diclofenaco. (En línea) (Agosto de 2016) disponible en: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a689002-es.html

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Adultos: en casos leves, así como en tratamientos prolongados se recomienda administrar 75 mg-100 mg al día. La dosis máxima diaria inicial en el tratamiento con diclofenac es de 100-150 mg. Resulta adecuada la administración en 2-3 tomas diarias En la dismenorrea primaria, la dosis diaria, que deberá ajustarse individualmente, es de 50-200 mg. Se administrará una dosis inicial de 50-100 mg y si es necesario se aumentará en los siguientes ciclos menstruales. El tratamiento debe iniciarse cuando aparezca el primer síntoma. Dependiendo de su intensidad, se continuará unos días. Los comprimidos entéricos de diclofenac se tomarán enteros con líquido preferentemente antes de las comidas. Ancianos: la farmacocinética de diclofenac 50 mg Comprimidos entéricos no se altera en los pacientes ancianos, por lo que no se considera necesario modificar la dosis ni la frecuencia de administración. Sin embargo, al igual que con otro fármaco antiinflamatorio no esteroideo, deberán adoptarse precauciones en el tratamiento de estos pacientes, que por lo general son más propensos a los efectos secundarios, y que tienen más probabilidad de presentar alteraciones de la función renal, cardiovascular o hepática y de recibir medicación concomitante. En concreto, se recomienda emplear la dosis eficaz más baja estos pacientes. Niños: la seguridad y eficacia de diclofenac 50 mg Comprimidos entéricos no se ha establecido en este grupo de pacientes, por lo que no se recomienda su uso en niños.

 Contraindicaciones El diclofenac en comprimidos entéricos no debe administrarse en los siguientes casos: Pacientes con hipersensibilidad conocida al diclofenac o a cualquiera de los excipientes. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, diclofenac en comprimidos entéricos está también contraindicado en pacientes en los que la administración de ácido acetilsalicílico u otros fármacos con actividad inhibidora de la prostaglandina-sintetasa haya desencadenado ataques de asma, urticaria o rinitis aguda. Pacientes que presenten sangrado gastrointestinal. Pacientes con diagnóstico de úlcera gastrointestinal. Pacientes con enfermedad de Crohn. Pacientes con colitis ulcerosa. Pacientes con antecedentes de asma bronquial. Pacientes con disfunción renal moderada o severa. Pacientes con alteración hepática severa. Pacientes con desórdenes de la coagulación o que se hallen recibiendo tratamiento con anticoagulantes.

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 Reacciones adversas o diarrea o estreñimiento o flatulencia o distensión abdominal o dolor de cabeza o mareos o zumbido en los oídos

2.4 IBUPROFENO

ibuprofeno

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Fuente: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a682159-es.html

El ibuprofeno de venta con receta se usa para aliviar el dolor, la sensibilidad, la inflamación y la rigidez ocasionados por la osteoartritis (artritis debida a la degradación del revestimiento de las articulaciones) y la artritis reumatoide (artritis debida a la inflamación del revestimiento de las articulaciones). También se usa para aliviar dolores leves y moderados, como el dolor menstrual (dolor que se presenta antes del período menstrual o durante el mismo). El ibuprofeno de venta libre se usa para bajar la fiebre y para aliviar dolores leves como dolores de cabeza, dolores musculares, artritis, cólicos menstruales, molestias del resfriado común, dolores de dientes y dolores de espalda. El ibuprofeno pertenece a una clase de medicamentos llamados antiinflamatorios no esteroides (AINE). Actúa deteniendo en el cuerpo la producción de una sustancia que provoca dolor, fiebre e inflamación6.

 Marcas comerciales o Advil Caplets (comprimidos) 6 MEDICINE PLUS. Ibuprofeno. (En línea) (Agosto de 2016) disponible en: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a682159-es.html

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o Advil Children's (para niños) o Advil Gel Caplets (comprimidos blandas) o Advil Infants' Concentrated Drops (gotas concentradas para lactantes) o Advil Junior Strength Chewable Tablets (tabletas masticables para preadolescentes) o Advil Junior Strength Tablets (tabletas para preadolescentes) o Advil Liqui-Gels o Advil Migraine o Advil Tablets (tabletas) o Genpril Caplets (comprimidos) o Genpril Tablets (tabletas) o Haltran o IBU o Ibu-Tab o Menadol Captabs o Midol Cramp (contra los cólicos) o Motrin o Motrin Caplets(comprimidos) o Motrin Children's (para niños) o Motrin Drops (gotas) o Motrin IB Caplets® (comprimidos) 16

o Motrin IB Gelcaps o Motrin IB Tablets (tabletas) o Motrin Infants' Concentrated Drops (gotas concentradas para lactantes) o Motrin Junior Strength (para preadolescentes) o Motrin Junior Strength Caplets (comprimidos para preadolescentes) o Motrin Migraine Pain Caplets (comprimidos contra el dolor de la migraña)

 Posología Oral. Ads: - Procesos dolorosos de intensidad leve-moderada y cuadros febriles: 200-400 mg/4-6 h ó 400 mg/6-8 h; máx. 1200 mg/día ó 600 mg/6-8 h; máx. 2400 mg/día. - Artritis reumatoide: 1200-1800 mg/día; mantenimiento: 800-1200 mg/día; máx. 2400 mg/día. - Dismenorrea 1 aria : 400 mg hasta alivio del dolor; máx. 1200 mg/día. Comp. Retard "600": 600 mg/12 h; ads. máx. 2400 mg/día. Adolescentes 12-18 años: 1600 mg/día. Comp. Liberación prolongada "800": ads. y niños a partir de 12 años: 1600 mg/día (dosis única). En situaciones graves o agudas: 2400 mg/día (800 mg/mañana y 1600 mg/tarde). Niños:

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- Alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o moderados y cuadros febriles: 3 meses-12 años: 20-30 mg/kg/día en 3-4 tomas, el intervalo entre dosis dependerá de la evolución de los síntomas, pero nunca será inferior a 4 h. - Artritis reumatoide juvenil: máx. 40 mg/kg/día. I.R. leve-moderada y/o I.H. leve-moderada, reducir dosis. IV. Ads.: - Tratamiento de dolor moderado y fiebre:1200 mg/día. 400 mg/6 h según sea necesario, hasta máx. 3 días.

 Contraindicaciones Hipersensibilidad a ibuprofeno o a otros AINE, historial previo de reacción alérgica (AAS u otros AINE); pacientes que padezcan o hayan padecido: asma, rinitis, urticaria, pólipos nasales, angioedema; antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con ttos.

 Reacciones adversas Dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal; erupción cutánea; fatiga o somnolencia, cefalea, mareo, vértigo.

2.5 INDOMETACINA Indometacina

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Fuente: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a681027-es.html

La indometacina se usa para aliviar el dolor moderado a agudo, sensibilidad, inflamación (hinchazón) y rigidez causada por la osteoartritis (artritis causada por un deterioro del recubrimiento de las articulaciones), la artritis reumatoide (artritis causada por la hinchazón del recubrimiento de las articulaciones) y la espondilitis anquilosante (artritis que afecta principalmente la columna vertebral). Indometacina es también usada para tratar el dolor en el hombro causado por la bursitis (inflamación de la bolsa que contiene líquido de la articulación escapular) y la tendinitis (inflamación del tejido que conecta los músculos con los huesos). Las cápsulas de indometacina de liberación inmediata, suspensión (líquido) y los supositorios son también usados para tratar artritis gotosa aguda (ataques de dolor de las articulaciones e hinchazón intensa causados por una acumulación de ciertas sustancias en las articulaciones). Pertenece a una clase de medicamentos llamados antiinflamatorios sin esteroides. Funciona al detener la producción de una sustancia que causa dolor, fiebre e inflamación 7.

 Marcas comerciales Indocin

 Posología

7 MEDICINE PLUS. Indometacina. (En línea) (Agosto de 2016) disponible en: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a681027-es.html

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En adultos: - Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, y osteoartritis de cadera: 25 mg vía oral 2-3 veces al día inicialmente. Aumentar en incremento de 25 mg/día en intervalos semanales hasta obtener una respuesta satisfactoria o hasta una dosis máxima de 150-200 mg/día. Alternativamente, se pueden administrar hasta 100 mg de la dosis diaria al acostarse durante rigidez nocturna y/o entumecimiento matinal. - Artritis gotosa aguda: 50 mg vía oral 3 veces al día. - Cierre farmacológico de ductus arteriosus persistente en lactantes prematuros: 0,2 mg/Kg IV, seguido de 2 dosis IV adicionales de 0,1-0,25 mg/Kg (según la edad) a intervalos de 12-24 horas. Alternativamente, administrar 0,3 mg/Kg como dosis única, o una o más dosis de 0,1 mg/Kg como enema de retención o mediante sonda orogástrica.

 Contraindicaciones

Indometacina no debería utilizarse en estos casos, aunque un reciente estudio sobre indometacina indicó que parece ser seguro. Indometacina en dosis utilizadas para tratar el parto prematuro, se ha visto que produce constricción de ductus arteriosus y consiguiente hipertensión pulmonar y circulación fetal persitente.

 Efectos adversos

Se ha observado una alta frecuencia de efectos adversos, con aproximadamente 20% de pacientes incapaces de tolerar el medicamento. Es frecuente que ocurra dolor del lóbulo frontal, somnolencia, mareo, confusión mental, y malestar gastrointestinal, sobre todo con dosis mayores de 100 mg/día; puede ocurrir neuropatía periférica ocasional, hemorragia oculta, y úlcera péptica. Rara vez, se han comunicado pancreatitis, opacidades corneales, hepatotoxicidad, anemia 20

aplásica, agranulocitosis, trombocitopenia, agravamiento de desórdenes psiquiátricos y reacciones alérgicas. El síndrome de asma, angioedema y pólipos nasales puede ser provocado en pacientes susceptibles.

2.6 KETOPROFENO

Ketoprofeno

Fuente: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a686014-es.html

El ketoprofeno de prescripción se usa para aliviar el dolor, sensibilidad, inflamación (hinchazón) y la rigidez causada por la osteoartritis (artritis causada por un deterioro del recubrimiento de las articulaciones) y la artritis reumatoide (artritis causada por la hinchazón del recubrimiento de las articulaciones). También se usa para aliviar el dolor, incluyendo el dolor menstrual (dolor que se presenta antes o durante el preíodo menstrual). El ketoprofeno sin prescripción o de venta libre se usa para aliviar dolores leves causados por cefaleas (dolor de cabeza), períodos menstruales, dolor de muelas, resfrío común, dolores musculares, dolor de espaldas y para reducir la fiebre. Pertenece a una clase de medicamentos llamados antiinflamatorios sin esteroides. Funciona al detener la producción de una sustancia que causa dolor, fiebre e inflamación.

 Nombres comerciales Actron

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 Posología Ads. Oral: 50 mg/8-12 h, máx. 200 mg/día. Comp. liberación prolongada: 200 mg/día. IM: 100-200 mg/día (5-15 días), obtenida respuesta, pasar vía oral.

 Contraindicaciones Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (broncoespasmo, agudizaciones del asma, rinitis, urticaria o cualquier otro tipo de reacción alérgica a ketoprofeno, AAS u otro AINE); úlcera péptica activa (antecedentes de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación); predisposición hemorrágica; I.H. grave; I.R. grave; 3 er trimestre de gestación; insuf. cardiaca grave. Además en sol. iny.: casos de sangrado cerebrovascular o cualquier otro sangrado activo; trastornos hemostáticos o en tratamiento con anticoagulantes.

 Reacciones adversas Dispepsia, náusea, dolor abdominal, vómitos.

2.7 MELOXICAN

Meloxican

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Fuente: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a601242-es.html El meloxicam se usa para aliviar el dolor, la sensibilidad, la inflamación y la rigidez que provocan la osteoartritis (artritis provocada por un desgaste del recubrimiento interno de las articulaciones) y la artritis reumatoide (artritis provocada por la inflamación del recubrimiento interno de las articulaciones). El meloxicam también se usa para aliviar el dolor, la sensibilidad, la inflamación y la rigidez provocadas por la artritis reumatoide juvenil (un tipo de artritis que afecta a los niños) en los niños de 2 años o más. El meloxicam pertenece a una clase de medicamentos llamados medicamentos antiinflamatorios no esteroides (NSAID). Actúa impidiendo que el cuerpo produzca una sustancia que provoca dolor, fiebre e inflamación 8.

 Marcas comerciales Mobic

 Posología No sobrepasar 15 mg/día. Utilizar dosis efectiva más baja y durante menos tiempo posible y reevaluar periódicamente. - Tto. Sintomático de corta duración de las crisis agudas de osteoartrosis: oral: 7,5 mg/día. Si no hay mejoría, aumentar a 15 mg/día. 8 MEDICINES PLUS. Meloxican. (En línea) (Agosto de 2016) disponible en: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a601242-es.html

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- Tto. Sintomático a largo plazo de artritis reumatoide o espondilitis anquilosante: oral: 15 mg/día. - Tto. Sintomático a corto plazo de las exacerbaciones agudas de artrosis reumatoide y espondilitis anquilosante (cuando no son adecuadas las otras vías): IM: 15 mg/día; máx. 2-3 días. Ancianos y dializados con I.R. grave: 7,5 mg/día. No administrar a niños < 16 años (oral) y < 18 años (IM).

 Contraindicaciones Hipersensibilidad a meloxicam o a AINE, AAS. No administrar con manifestaciones asmáticas, pólipos nasales, edema angioneurótico o urticaria después de la administración de AAS u otros AINE; 3 er trimestre de embarazo; niños y adolescentes < 16 años; antecedentes de hemorragia o perforación gastrointestinal relacionada con un tto. previo con AINE; úlcera/hemorragia péptica activa o antecedentes de úlcera/hemorragia péptica recurrente (2 o más episodios distintos confirmados de úlcera o hemorragia); I.H. grave; I.R. grave no dializada; hemorragia gastrointestinal, antecedentes de hemorragia cerebrovascular u otros trastornos hemorrágicos; insuf. cardíaca grave; trastornos hemostáticos o tto. Concomitante con anticoagulantes (vía IM).

 Reacciones adversas Dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, diarrea; cefaleas; hinchazón y dolor en el punto de la inyección.

2.8 NAPROXENO

Naproxeno

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Fuente: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a681029-es.html

El naproxeno prescripto por el doctor se usa para aliviar el dolor, sensibilidad, inflamación (hinchazón) y la rigidez causada por la osteoartritis (artritis causada por un deterioro del recubrimiento de las articulaciones), la artritis reumatoide (artritis causada por la hinchazón del recubrimiento de las articulaciones), la artritis juvenil (una forma de enfermedad articular de los niños) y la espondilitis anquilosante (artritis que afecta principalmente la columna vertebral). Las tabletas regulares, las tabletas de liberación lenta y la suspensión son también usadas para tratar el dolor en el hombro causado por la bursitis (inflamación de la bolsa que contiene líquido de la articulación escapular), la tendinitis (inflamación del tejido que conecta los músculos con los huesos), la artritis gotosa (ataques de dolor de las articulaciones e hinchazón intensa causados por una acumulación de ciertas sustancias en las articulaciones) y otros tipos de dolor, incluido el dolor menstrual (dolor que se presenta antes o durante el período menstrual). El naproxeno sin prescripción se usa para reducir la fiebre y para aliviar el dolor leve de las cefalea (dolor de cabeza), los dolores musculares, la artritis, el dolor de los períodos menstruales, el resfriado común, el dolor de muelas y el dolor de espalda. Pertenece a una clase de medicamentos llamados antiinflamatorios sin esteroides. Funciona al detener la producción de una sustancia que causa dolor, fiebre e inflamación9.

 Marcas comerciales

9 MEDICINE PLUS. Naproxeno. (En línea) (Agosto de 2016) disponible en: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a681029-es.html

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o Aleve PM (contiene difenhidramina, naproxeno) o Treximet (contiene naproxeno, sumatriptán) o Vimovo (contiene esomeprazol, naproxeno)

 Posología Oral: - Artritis reumatoide, osteoporosis, artrosis, espondilitis anquilosante: inicial: 250500 mg/12 h, ó 500-1.000 mg/día (dosis única/noche), ó 550/12 h ó 550-1100 mg (dosis única); mantenimiento: 500-1.000 mg/día. Con dolor severo, rigidez matutina y previamente tratado con otro AINE: iniciar con 750-1.000 mg/día. - Gota aguda: iniciar con 750 mg, a las 8 h 500 mg; seguir con 250 mg/8 h hasta remisión, ó 825 mg, seguida de 275 mg/8 h hasta que el ataque haya remitido. - Dismenorrea: iniciar con 500-550 mg seguir con 250-275 mg/6-8 h. - Alteraciones musculoesqueléticas inflamatorias agudas: iniciar con 500 mg, seguir con 250 mg/6-8 h; máx. 1.250 mg/día. - Dolor leve-moderado, fiebre: 200 mg/8-12 h o iniciar con 400 mg y 200 mg a las 12 h si fuese necesario. - Crisis agudas de migraña: 825 mg al 1 er síntoma, y ½ h después 275 mg. - Menorragia 1 aria o 2 aria a un dispositivo intrauterino: 825-1375 mg/día en dos tomas 1 er día de menstruación, seguir 4 días siguientes con 550-1.100 mg/día. Niños, artritis reumatoide juvenil: 10 mg/kg/día a intervalos de 12 h. I.R., insuf. cardiaca, I.H., reducir dosis.

 Contraindicaciones

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Hipersensibilidad al naproxeno o a naproxeno sódico, tto. concomitante con otros AINE (incluyendo los inhibidores de la ciclooxigenasa 2), antecedentes alérgicos graves a otros AINE, insuf. cardiaca grave, antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con ttos. anteriores con AINE, antecedentes de úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (2 o más episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados), niños < 2 años, colitis ulcerosa, I.H. o I.R. grave, 3 er trimestre de embarazo.

 Efectos adversos Oral: úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, dolor epigástrico, cefaleas, náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, constipación, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn; edema periférico moderado, HTA, zumbido de oídos, vértigo, somnolencia. Rectal: tenesmo, proctitis, hemorragia vaginal o sensación de molestia, dolor, ardor o picor.

2.9 NIMESULIDA

Nimesulida

Fuente: http://www.vademecum.es/principios-activos-nimesulida-m01ax17

Está indicado como coadyuvante para el alivio de la inflamación, dolor y fiebre producida por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores. 27

Dismenorrea primaria, inflamación, reumatismo, esguinces, torceduras, fracturas, artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, en intervenciones quirúrgicas, tromboflebitis y desórdenes ginecológicos10.

 Posología Oral. Tabletas o comprimidos: Ads: 1 tableta o un comprimido 100 mg/12 h, después de los alimentos. - Dismenorrea: 1 tableta o 1 comprimido 100 mg/12 h. por diez días, comenzando 5 días antes del sangrado. - Padecimientos respiratorios, musculoesqueléticos, traumatismos, intervenciones quirúrgicas, pudiéndose aumentar la dosis según la severidad del caso, sin embargo, en pacientes ancianos se debe reducir y ajustar de acuerdo con su función renal: 1 comprimido de 100 mg 2 veces/ día. Suspensión: - Infecciones del tracto respiratorio superior, traumatismo, intervenciones quirúrgicas y fiebre: Niños > 2 años: 3 a 5 mg/kg de p.c. divididos en 2 tomas. Cada ml de suspensión contiene 10 mg de nimesulida. La duración del tto. depende de la indicación y no deberá exceder de 7 días. Ads. 10 ml del vaso dosificador (100 mg)/12 h.

 Contraindicaciones En pacientes con hipersensibilidad a la nimesulida, al AAS u otros AINEs; no se debe administrar en sujetos con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal en fase activa, citopenias, IC, I.R., I.H. e HTA severa; no se administre a niños < 12 años; durante la Lactancia; tercer semestre de embarazo.

10 NIMESULIDA. (En línea) (Agosto de 2016) disponible en: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Nimesulida.htm

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 Reacciones adversas Pirosis, náuseas, vómitos, diarrea y gastralgias leves y transitorias, sin que requiera la suspensión del tto; erupción cutánea de tipo alérgico; se deberá tener presente que este producto podría causar vértigo y somnolencia, sensibilidad; úlceras pépticas y sangrado gastrointestinal; HTA

2.10 PIROXICAN

Piroxicam

Fuente: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a684045-es.html

El piroxicam se usa para aliviar el dolor, sensibilidad, inflamación (hinchazón) y la rigidez causada por la osteoartritis (artritis causada por un deterioro del recubrimiento de las articulaciones) y la artritis reumatoide (artritis causada por la hinchazón del recubrimiento de las articulaciones). Pertenece a una clase de medicamentos llamados antiinflamatorios sin esteroides. Funciona al detener la producción de una sustancia que causa dolor, fiebre e inflamación 11.

11 MEDICINE PLUS. Piroxican. (En línea) (Agosto de 2016) disponible en: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a684045-es.html

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 Marca comercial FELDENE, comp flash de 20 mg. Sup 20 mg. PFIZER ARTRALGIL, caps y sup 20 mg IQUINOSA BREXINIL, comp y sobres de 20 mg. WASSERMAN PIROXICAM RATIOPHARM, cáps y sup. 20 mg. RATIOPHARM

 Posología

Tratamiento del dolor moderado debido a artralgia, osteoartritis y artritis reumatoide: Administración oral: Adultos: 20 mg una vez al día o 10 mg dos veces al día Ancianos: la dosis inicial debe ser de 10 mg una vez al IIa. Si el fármaco es bien tolerado, las dosis se pueden aumentar a 10 mg dos veces al día Niños: la seguridad y eficacia del piroxicam no han sido establecidas

Tratamiento de las jaquecas: Administración oral Adultos: 20 mg una vez al día Dosis máximas recomendadas: adultos y ancianos: 20 mg/día.

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Adolescentes y niños: la seguridad y eficacia del piroxicam no han sido establecidos Pacientes con insuficiencia hepática: aunque no se han establecido pautas de tratamiento, puede ser necesaria una reducción de la dosis Pacientes con insuficiencia renal: no parecen ser necesarias reducciones en la dosis

 Contraindicaciones El uso crónico del piroxicam puede ocasionar gastritis, úlceras con o sin perforación y hemorragias del tracto digestivo, muchas veces sin síntomas previos. Por lo tanto, el piroxicam está contraindicado en pacientes con historia de enfermedades gastrointestinales tales como úlcera péptica, colitis ulcerosa o sangrado gastrointestinal. Todos los pacientes tratados crónicamente con piroxicam deben ser monitorizados frecuentemente para detectar posibles efectos gastrointestinales, en particular si son fumadores o alcohólicos. El piroxicam y sus metabolitos se excretan por vía renal, pudiéndose producir acumulación del fármaco o de sus metabolitos en casos de insuficiencia renal, con el correspondiente aumento de los efectos tóxicos potenciales. Además, debido a sus efectos. Pueden ser necesarios reajustes en las dosis sobre las prostaglandinas, el piroxicam puede reducir el flujo renal con la correspondiente descompensación. Los pacientes con enfermedades renales, insuficiencia cardíaca congestiva, dietes mellitus o lupus sistémico eritematoso y los pacientes de la tercera edad o bajo tratamiento con otros fármacos nefrotóxicos son más susceptibles a estos efectos adversos.  Reacciones adversas Se han producido reacciones adversas moderadas en el 3-6% de los pacientes tratados con fármacos anti-inflamatorios no esteroídicos, entre ellas dolor epigástrico y náuseas/vómitos. En el 1-3% de los pacientes se producen diarrea, constipación, anorexia, dolor abdominal y flatulencia. Otras reacciones adversas más graves incluyen úlcera péptica, hemorragias gastrointestinales, gastritis, pancreatitis y ulceración del colon, teniendo lugar en menos de 1% de los pacientes. Estas graves reacciones adversas pueden no estar precedidas por otras menos severas y pueden tener un desenlace fatal. Las reacciones adversas

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están directamente relacionadas con las dosis y los ancianos y personas con factores de riesgo (historia de úlcera péptica, tabaquismo, alcoholismo, etc) son más susceptibles. La incidencia del sangrado se debe a la acción del piroxicam sobre la agregación plaquetaria y puede tener especial significancia en los pacientes con coagulopatías o historia de hemorragias gastrointestinales. Aunque con las dosis normales no hay aumento de la sangre oculta en las heces, en el 4% de los pacientes tratados con este fármaco se observan reducciones de la hemoglobina y del hematocrito. En los pacientes en los que la hemoglobina sea de 10 g/dL o menos antes de comenzar el tratamiento con piroxicam, se recomienda una monitorización frecuente del hematocrito y de la hemoglobina, en particular durante tratamientos prolongados.

BIBLIOGRAFÍA

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MEDICINE PLUS. Naproxeno. (En línea) (Agosto de 2016) disponible en: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a681029-es.html

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VADEMECUM. Celecoxib. (En línea) (Agosto de 2016) disponible en: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c110.htm

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en: