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Tabletas recubiertas Grageas: variedad de comprimido o tableta que contiene el o los principios activos y aditivos, generalmente de superficie convexa, recubierta con una o más capas de diversas sustancias.

Razones para recubrir un comprimido z z z z

z z z z z

Protección del fármaco de agentes externos (luz, humedad) Enmascarar sabores desagradables del fármaco. Son mas fáciles de tragar por parte del paciente Puede disimular diferencias de color entre diferentes lotes de un mismo producto, lo cual ocasionaría desconfianza por parte del consumidor Ser más atractivos o reforzar aspectos relacionados al marketing El color del comprimido facilita la identificación de los productos por parte del fabricante, el farmacéutico y el paciente. Facilitan la manipulación en los equipos de llenado y envasado de alta velocidad Poseen mayor resistencia mecánica Puede tener propiedades de liberación modificada protegiendo el fármaco o al organismo del efecto local del fármaco

Ventajas z z z z z z

Enmascarar sabores, olores y color del fármaco Proveer protección física y química del fármaco Proteger el fármaco de el ambiente gástrico Produce menos irritación gastrointestinal Previene que el medicamento no se desintegre en la boca Controlar el tiempo de desintegración

Desventajas z Difícil

de deglutir para niños y ancianos z Mas costosa que las simples z Algunas drogas no pueden ser recubiertas por incompatibilidad

Recubrimiento de comprimidos z Proceso

donde se aplica un material de cobertura de naturaleza variable sobre el exterior de la formulación con el objetivo de aportar ciertas ventajas sobre los sistemas no recubiertos

Recubrimientos o capas z

Mezcla de diversas sustancias tales como: z z z z z z z z z

Azúcares Resinas naturales o sintéticas Gomas Agentes plastificantes Alcoholes polihídricos Ceras Polímeros Colorantes Agentes saborizantes

Características del recubrimiento de comprimidos z La

capa o cubierta modifica la liberación del principio activo. z La capa o cubierta también puede contener principios activos. z En las grageas con capa entérica el recubrimiento es resistente al fluido gástrico y permite su desintegración en el fluido intestinal

Tipos de recubrimiento z Recubrimiento

pelicular z Recubrimiento con azúcar z Recubrimiento por compresión

Recubrimiento pelicular Implica el deposito, en forma general por un proceso de vaporización, de una película fina de un polímetro que rodea al núcleo del comprimido Se pueden usar equipos rotacionales tradicionales (pilas)

Pero en mayor medida se suelen utilizar equipamientos del alta eficiencia (lechos fluidos)

Componentes del recubrimiento z Solvente z Plastificante z Pigmentos z Polímero z

Derivados de celulosa Hidroxipropilmetilcelulosa z Metilcelulosa z Hidroxipropilcelulosa z

z

Copolimeros del aminometracrilato

Propiedades del polímero z

Solubilidad: varia según el tipo de cobertura deseada z z

z

Viscosidad z

z

Deberá ser baja para facilitar su vaporización

Permeabilidad z

z

Acuosa para liberación inmediata a intermedia Baja para liberación modificada.

Será variable de acuerdo a las necesidades a subsanar con el proceso de recubrimiento

Propiedades mecánicas z

Adecuadas para soportar las tareas de manipulación de las grageas hasta su envasado final.

Requisitos básicos del proceso de recubrimiento pelicular z Medios

adecuados de atomización del liquido vaporizado para su aplicación sobre los comprimidos a recubrir z Mezcla y agitación adecuadas del lecho de comprimidos z Entrada de calor suficiente z Buena ventilación para eliminar el aire cargado de polvo y disolvente.

Características ideales de los comprimidos con cubierta pelicular z Mostrar

una cobertura homogénea de la película y color z No deben aparecer desgastes o coronas z Los logotipos y las ranuras de división deben ser claros y no estar recubiertos

Recubrimientos con azúcar z Método

tradicional de recubrimiento e implica la aplicación secuencial de soluciones de sacarosa sobre los comprimidos mediante la utilización de equipos adecuados principalmente pilas.

Etapas en la producción del recubrimiento con azúcar z

Sellado de los núcleos de los comprimidos z

z

Sub-recubrimiento z

z

Etapa indispensable en este tipo de recubrimiento

Pulido z

z

Dado que el comprimido tiene un perfil rugoso, se alisa mediante la aplicación de capas de jarabe de sucrosa sin ningún aditivo

Coloración z

z

Para que el comprimido obtenga ese perfil típico redondeado y ganancia de peso la cual se debe a la incorporación de agentes formadores de masa como el carbonato de calcio, talco o goma arábiga a la solución de sacarosa.

Alisamiento z

z

Los comprimidos se sellan mediante la aplicación de un polímero impermeable al agua

Proceso de lustrado mediante la utilización de ceras que pueden ser de distintos orígenes como la de abeja o la carnauba

Impresión z

Por parte del fabricante logos identificatorios

Características ideales de los comprimidos recubiertos con azúcar z Bordes

perfectamente redondeados y

lisos z Cobertura de color homogénea z Características estética del comprimido con un gran brillo z Identificaciones diferenciables z Sin manchas o fracturas debidas a la impresión

Comparación entre métodos de cobertura pelicular y de azúcar

Recubrimiento por compresión z Implica

la compactación de un material granular redondeado aun núcleo ya preformado usando un equipo de compresión similar utilizado para la elaboración del núcleo

Utilidad del recubrimiento por compresión z En

la actualidad este tipo de metodología se utiliza para separar materiales químicamente incompatibles entre si.

Desventajas del recubrimiento por compresión z Radican

principalmente en el proceso dada la relativa complejidad de las maquinas utilizadas para la manufactura de este tipo de comprimidos recubiertos.

Otros recubrimientos funcionales z Existen

actualmente un gran numero de recubrimientos que presentan propiedades relevantes tanto desde el punto de vista fármaco técnico como biofarmacéuticos tales como: Recubrimientos para liberación controlada z Recubrimientos entéricos z

Recubrimientos para liberación controlada z

La forma eficaz de lograr la liberación controlada de fármacos son los: z

z

Recubrimientos peliculares. En donde el recubrimiento o las multipartículas (micro esferas) se introducen en cápsulas de gelatina dura o a veces se comprimen directamente por un proceso que evita la rotura de la película de cobertura Los polímeros utilizados poseen solubilidad o permeabilidad limitada al agua como etilcelulosa y derivados modificados del acrilato.

Recubrimiento entérico z

Esta técnica se utiliza para proteger el núcleo del comprimido, de forma que no se disgregue en el medio ácido del estomago por las siguientes posibles razones z z z

Impedir que se degraden principios activos inestables en medio ácido Proteger a la mucosa gástrica del estomago del efecto irritante de algunos fármacos Facilitar la absorción de un fármaco que se absorbe preferentemente en porciones dístales del tracto gastrointestinal

Propiedades de los materiales de recubrimiento entérico Nombre CAP (Celulosa acetato ptalato)

HPMCP

HPMCAS

CMEC

Cop. a. metacrílico/metil metacrilato

Grupo funcional

% grupo funcional

Acetil ptalil

24.5 –26 30- 36

Metoxi Hidroxipropoxi Ptalil

18 – 22 5–9 27 - 35

Metoxi Hidroxipropoxi Acetil Succinil

22.3 – 23.6 6.9 – 7.3 8 – 13.2 14.6 –15.5

Carboximetil Etoxi

8.9 –14.9 32.5 -43

Acrilato

PVAP

Acetil ptalato

Cop.a. crotónico/acetato vinilo

Vinil acetato/ acido crotónico 90:10

Sble pH>

6

5

5

Nombre comercial

CAP

HP 50 HP 55

HPMCAS -L HPMCAS -M HPMCAS -H

Observaciones -Soluble en solventes orgánicos -Requiere un plastificante

-Soluble en solventes polares, alcohol y mezcla de acetona y diclorometano. -No necesita plastificante.

-Soluble en solución acuosa -No necesita plastificante -Es higroscópico

-Metanol/diclorometano 1:1 -Algunos son solubles en solventes acuosos.

5

DVODCEL OQ o AQ

6 7 5.5

-Eudragit L 100 -Eudragit S 100 -Eugragit L30D 55 -Eudragit L 100 55

-Soluble en solventes orgánicos. -Soluble en solventes orgánicos

1.6 - 6 5.5 – 6.2

5

-Opadry entérico -Opadry Acuoso

-Requiere plastificante -Soluble en solventes polares orgánicos

_____

6

Coating Ce 5142

-Se aplica con soluciones acuosas de su sal

46 –50 27.6 –30.7 46 – 50

Peso molecular

40000

20000

____

____

-Soluble en solventes orgánicos. -Soluble en solventes orgánicos

25000 40000

_____

Bombos de Grageado

Diferentes tipos de tulipas de recubrimiento.

Sistema driacoater. z

Consiste de un bombo común donde se inyecta el aire de secado a través de un orificio localizado en la superficie inferior del bombo. Cuando el bombo empieza a rotar, el aire pasa a través del lecho de los núcleos y al mismo tiempo el aire de secado va fluidizando los núcleos. La extracción del polvo y la humedad se hace por detrás del bombo

Método de espada de inmersión z

Espada de inmersión: Es un sistema de dos cámaras que se introduce en el lecho de núcleos y facilita la inyección y extracción de aire a través de los orificios de la pared externa. Este sistema se puede utilizar para tanto para el recubrimiento azucarado como por película. Este sistema facilita producir el grajeado en máximo 6 horas

Sistema de recubrimiento wurster (torbellino) z

Consiste de un cilindro vertical con una cámara de recubrimiento donde se colocan los núcleos. Luego se activa la inyección de aire caliente en la cámara y se pone el lecho en movimiento. El aire asciende por el centro de la cámara llevando con el los núcleos que han sido recubiertos con una solución aplicada por un sistema de spray. Los núcleos comienzan a secarse a medida que son transportados por la corriente de aire ascendente y luego caen produciendo un movimiento de cascada.

Sistema automatizado de recubrimiento

Equipo de grajeado

Bombo de recubrimiento estándar

Sistema de tubo de inmersión

Lecho fluidizado