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UNIVERSIDAD RAFAEL LANDIVAR FARMACOLOGIA [Dra. Nedra Jimena Diaz ]

5 de noviembre de 2016

1. PENICILINA CRISTALINA CATEGORIA FARMACOLÓGICA: Antimicrobiano -- beta-lactámico – penicilinas PRESENTACION: Cada frasco ámpula con polvo contiene: Bencilpenicilina sódica cristalina.............................. 1’000,000 U La ampolleta con diluyente contiene: 2 ml. Cada frasco ámpula con polvo contiene: Bencilpenicilina sódica cristalina.............................. 5’000,000 U La ampolleta con diluyente contiene: 2 ml. MECANISMO DE ACCION: Bactericida de espectro pequeño. Su mecanismo de acción, al igual que el de otras penicilinas, es la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana con la consecuente lisis de la bacteria. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tratamiento de las infecciones producidas por gérmenes grampositivos sensibles causantes de: infecciones de la garganta, otitis media, adyuvante

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en el tratamiento de endocarditis y enfermedad meningocócica. Gangrena gaseosa, leptospirosis, enfermedad de Lyme, meningitis, fascitis necrotizante, profilaxis en amputación de miembros, infecciones estreptocócicas perinatales, sífilis y neurosífilis, neumonías, celulitis y ántrax. POSOLOGIA: Adultos: vía IM o inyección IV lenta o en infusión, la dosis promedio es 1 000 000 a 2 000 000 U/día, divididas en 2-4 dosis. Infecciones mayores como endocarditis estreptocócica es 7 000 000 U/día. Dosis de 18 000 000 U o más se han usado en infecciones severas por estreptococos menos sensibles, en meningitis neumocócicas y meningococcemias. Niños: 50 000 a 250 000 U/kg/día en 4 dosis por vía IV según la severidad de la infección. CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de hipersensibilidad inmediata a beta-lactámicos. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a beta-lactámicos.

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DR: moderado o severo administrar un máximo de 6 g/día (se incrementa el riesgo de neurotoxicidad con posible generación de convulsiones). No administrar por vía intratecal. Precaución en pacientes con sífilis (se puede producir la reacción de Herxheimer por destrucción masiva de espiroquetas). INTERACCIONES: Doxiciclina, democlociclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina, vacunas vivas atenuadas: disminuye los efectos por antagonismo farmacodinámico. Ácido ascórbico, probenecid, metrotexate, cefaclor, cefadroxil, cefamandol, cefazolina, cefdinir ,cefepime, cefixime cefoperazona, cefotaxima, cefotetan, cefoxitin, ceftazidima, ceftriaxona,cefalexina,cefalotina, ceftriaxona, clorotiazida, clorpropamida, clortalidona, clofibrato,ganciclovir, hidroclorotiazida, micofenolato: incrementa las concentraciones de ambos por disminución del aclaramiento renal. Dalteparina, enoxaparina, heparina, warfarina, protamina: incrementa el metabolismo de este fármaco. Acido acetilsalicílico, diclofenaco, ibuprofeno,indometacina, ketoprofeno ketorolaco,naproxeno, piroxicam, sulfazalacina: incremento de las concentraciones plasmáticas de ambos por competencia con el sitio de unión a proteínas y por disminución de su aclaramiento renal. Estrógenos, contraceptivos orales, dietilestibestrol, estradiol, etinilestradiol, estrógenos conjugados y

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otros similares, digoxina: disminuye el nivel o efectos por alteración de la flora intestinal. Espironolactona: incrementa el efecto de la espironolactona. EFECTOS ADVERSOS: Frecuentes: reacciones de hipersensibilidad con exantema, fiebre medicamentosa o sintomatología de enfermedad del suero. Ocasionales: anafilaxia, shock anafiláctico que puede ser fatal, sequedad bucal y alteraciones en la lengua. Raras: anemia hemolítica, neutropenia, prolongación del tiempo de sangrado y trastornos de la función plaquetaria, convulsiones (especialmente con altas dosis en pacientes con daño renal severo), trastornos electrolíticos, hepatitis, ictericia colestásica, reacción de Jarisch-Herxheimer y colitis pseudomembranosa.

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2. PENICILINA PROCAINICA CATEGORIA FARMACOLÓGICA: principalmente bactericida

Penicilinas,

Antibiótico

beta-lactámico

de

acción

PRESENTACION: Cada frasco ámpula con polvo contiene: 400,000 U 800,000 U La ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable, 2 ml. MECANISMO DE ACCION: Es la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana con la consecuente lisis de la bacteria. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Está indicado para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio supe-rior como amigdalitis, faringitis, laringitis; del tracto respiratorio

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infe-rior como la neumonía y bronconeumonía. Infecciones de piel y tejidos blandos: erisipela, escarlatina, endocarditis, meningitis bacteriana, -sífilis, gonorrea, y en todos los procesos infecciosos causados por bacterias sensibles a la penicilina. POSOLOGIA: Niños menores de 2 años: 200,000 U cada 12 horas durante 7 a 10 días. Niños de 2 a 10 años: 400,000 U cada 12 horas durante 10 días. Adolescentes y adultos: 800,000 U cada 12 horas durante 10 días. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la penicilina, nefritis intersticial, edema angio-neu-rótico, enfermedad del suero. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: En aquellas personas con insuficiencia renal, historia de alergia y neonatos. Uso durante el embarazo o lactancia: A la fecha no se han reportado alteraciones durante el embarazo. Sin embargo, la penicilina se excreta en la leche materna y puede dar lugar a sensibilización y erupción cutánea en el lactante, por lo que se deberá evaluar el riesgo-beneficio durante la lactancia.

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INTERACCIONES: Cuando se utiliza probenecid en forma concomitante ésta disminuye, lo cual ocasiona que los niveles séricos se mantengan elevados por más tiempo. EFECTOS producir urticaria, anemia

ADVERSOS: Al igual que los demás antibióticos la penicilina puede llegar a reacciones de hipersensibilidad que pueden variar desde eritema cutáneo, eritema multiforme hasta la anafilaxia. En forma ocasional puede presentar hemolítica, leucopenia, trombo-citopenia, neuropatía y nefropatía.

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3. PENICILINA BENZATINICA CATEGORIA FARMACOLÓGICA: Antimicrobiano -- beta-lactámico -- penicilinas PRESENTACION: Cada frasco ámpula contiene: Penicilina G benzatínica Equivalente a............................................................ 1’200,000 U Cada ampolleta con diluente contiene: Agua inyectable................................................................. 5.0 ml MECANISMO DE ACCION: Es la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana con la consecuente lisis de la bacteria. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tratamiento de las faringoamigdalitis por estreptococo piógeno, portadores asintomáticos de difteria, fiebre reumática (profilaxis primaria y secundaria) y sífilis.

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POSOLOGIA Dosis: Infección estreptocócica (grupo A) de vías aéreas superiores (por ejemplo, faringitis) Adultos: Una sola inyección de 1’200,000 unidades. Lactantes y niños: con peso menor de 27 kg: 300,000 unidades. Niños de mayor edad: Una sola inyección de 900,000 unidades. Sífilis primaria, secundaria y latente: 2.4 millones de unidades (1 dosis). Sífilis tardía (terciaria y neurosífilis): 2.4 millones de unidades a intervalos de 7 días, en total 3 dosis. Congénita, niños menores de 2 años de edad: 50,000 unidades/kg de peso corporal. Niños de 2-12 años de edad: Ajustar la dosis con base en el esquema posológico para adultos. Pian (Leishmania braziliensis), frambesia (Tre-po-nema terpenue) y mal de pinto: Una inyección de 1.2 millones de unidades. Profilaxis para fiebre reumática y glomerulonefritis: Después del cuadro agudo se recomienda la administración intramuscular de PENICILINA G BENZATÍNICA a los niños y

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adultos en una dosis de 1.2 millones de unidades una vez por mes o 600,000 unidades cada 2 semanas. CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de hipersensibilidad inmediata a beta-lactámicos. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a beta-lactámicos. DR: moderado o severo administrar un máximo de 6 g/día (se incrementa el riesgo de neurotoxicidad con posible generación de convulsiones). No administrar por vía intratecal. Precaución en pacientes con sífilis (se puede producir la reacción de Herxheimer por destrucción masiva de espiroquetas). INTERACCIONES: Doxiciclina, democlociclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina, vacunas vivas atenuadas: disminuye los efectos por antagonismo farmacodinámico. Ácido ascórbico, probenecid, metrotexate, cefaclor, cefadroxil, cefamandol, cefazolina, cefdinir ,cefepime, cefixime cefoperazona, cefotaxima, cefotetan, cefoxitin, ceftazidima, ceftriaxona,cefalexina,cefalotina, ceftriaxona, clorotiazida, clorpropamida, clortalidona, clofibrato,ganciclovir, hidroclorotiazida, micofenolato: incrementa las concentraciones de

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ambos por disminución del aclaramiento renal. Dalteparina, enoxaparina, heparina, warfarina, protamina: incrementa el metabolismo de este fármaco. Acido acetilsalicílico, diclofenaco, ibuprofeno,indometacina, ketoprofeno ketorolaco,naproxeno, piroxicam, sulfazalacina: incremento de las concentraciones plasmáticas de ambos por competencia con el sitio de unión a proteínas y por disminución de su aclaramiento renal. Estrógenos, contraceptivos orales, dietilestibestrol, estradiol, etinilestradiol, estrógenos conjugados y otros similares, digoxina: disminuye el nivel o efectos por alteración de la flora intestinal. Espironolactona: incrementa el efecto de la espironolactona. EFECTOS ADVERSOS: Frecuentes: reacciones de hipersensibilidad con exantema, fiebre medicamentosa o sintomatología de enfermedad del suero. Ocasionales: anafilaxia, shock anafiláctico que puede ser fatal, sequedad bucal y alteraciones en la lengua. Raras: anemia hemolítica, neutropenia, prolongación del tiempo de sangrado y trastornos de la función plaquetaria, convulsiones (especialmente con altas dosis en pacientes con daño renal severo), trastornos electrolíticos, hepatitis, ictericia colestásica, reacción de Jarisch-Herxheimer y colitis pseudomembranosa.

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4. AMPICILINA CATEGORIA FARMACOLÓGICA: Antimicrobiano -- beta-lactámico -- penicilinas -aminopenicilinas PRESENTACION: Cada CÁPSULA contiene: Ampicilina.............................................................. 250 y 500 mg Suspensión oral: Ampicilina.............................................................................250 mg en 5 ml. Cada frasco ámpula contiene: Ampicilina............................................................... 500 mg y 1 g Agua inyectable, 2, 4 y 5 ml. Cada TABLETA contiene: Ampicilina.............................................................................. 1 g

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MECANISMO DE ACCION: Los antibióticos beta-lactámicos como la ampicilina son bactericidas. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la ampicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su muerte. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Infecciones por gérmenes grampositivos y negativos. Infecciones genitourinarias y gastrointestinales por E. coli y Shigella. Gonorrea, meningitis meningocócica, otitis media, fiebre paratifoidea, faringitis y faringoamigdalitis bacteriana, bronquitis, neumonía adquirida en la comunidad no complicada. Infecciones por Haemophilus influenzae, septicemia bacteriana, sinusitis, infecciones de la piel y tejidos blandos producidas por los estreptococos, neumococos, estafilococos sensibles a la bencilpenicilina, enterococos, E. coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella, Salmonella typhosa y otras especies de Salmonellas

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POSOLOGIA: Por vía IV, niños con menos de 20 kg de peso: 100-200 mg/kg/día divididos c/6 h: niños menores de 7 días: 50 mg/kg/día divididos c/12 h la dosis. Por vía IM, IV o en infusión intravenosa, la dosis usual en adultos es 500 mg c/6 h (en infecciones severas se puede administrar el doble de la dosis). Tratamiento de la endocarditis: 2 g c/6 h en infusión IV, que se puede administrar incluso c/4 h en infecciones severas (enterococos) o si se emplea la ampicilina sola. CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de hipersensibilidad inmediata a beta-lactámicos. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a betalactámicos. DR: reducir dosis en daño renal severo. Leucemia linfocítica aguda o crónica. Niños: puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo. Rash eritematoso. Enfermedades virales. Alergia, asma, eccema. Fiebre. Mononucleosis infecciosa. Pacientes con VIH. Incompatible en soluciones que contengan anfotericin B, heparinas, corticoides, eritromicina, aminoglucósidos o metronidazol

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INTERACCIONES: Probenecid: reduce la excreción renal de las penicilinas y aumenta los niveles en sangre de estas. Anticonceptivos orales: se reduce el efecto anticonceptivo de los estrógenos con ampicilina, oxacilina, y fenoximetilpenicilina. Alopurinol: se incrementa la probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas con amoxicilina y ampicilina. Anticoagulantes cumarínicos: alteración del INR, prolongación del tiempo de protrombina con las penicilinas de amplio espectro como la ampicilina. Aminoglucósidos: se produce mutua inactivación in vitro; si son administrados simultáneamente, realizarlo en lugares distintos. Citostáticos: las penicilinas reducen la excreción de metotrexato (se incrementa el riesgo de toxicidad de este último) EFECTOS ADVERSOS: Frecuentes: rash cutáneo que puede ser de tipo urticaria o maculopapular; los pacientes con mononucleosis infecciosa desarrollan rash cutáneo bajo tratamiento, rubor, prurito, diarrea, náuseas y vómitos, así como superinfección por Pseudomonas y Cándida. Ocasionales: shock anafiláctico, colitis pseudomembranosa y convulsiones, además leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, eosinofilia y anemia hemolítica.

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5. AMOXICILINA CATEGORIA FARMACOLÓGICA: Antimicrobiano -- beta-lactámico -- penicilinas -aminopenicilinas PRESENTACION: Cada CÁPSULA contiene: Amoxicilina tetrahidratada equivalente a.............. 250 y 500 mg de amoxicilina Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contienen: Amoxicilina............................................................ 125 y 250 mg MECANISMO DE ACCION: Los antibióticos beta-lactámicos como la amoxicilina son bactericidas. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su muerte.

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INDICACIONES TERAPEUTICAS: Infecciones por gérmenes grampositivos y negativos. Infecciones genitourinarias y gastrointestinales por E. coli y Shigella. Gonorrea, meningitis meningocócica, otitis media, fiebre paratifoidea, faringitis y faringoamigdalitis bacteriana, bronquitis, neumonía adquirida en la comunidad no complicada. Infecciones por Haemophilus influenzae, septicemia bacteriana, sinusitis, infecciones de la piel y tejidos blandos producidas por los estreptococos, neumococos, estafilococos sensibles a la bencilpenicilina, enterococos, E. coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella, Salmonella typhosa y otras especies de Salmonellas. Además, profilaxis y tratamiento de endocarditis, enfermedad de Lyme en el niño, erradicación de H. pylori. En el caso de la combinación con sulbactam, su indicación es para infecciones producidas por cepas productoras de β-lactamasa (donde la amoxicilina sola no es apropiada). Estas incluyen cepas resistentes de S. aureus, E. coli y H. influenzae, así como de Bacteroides y Klebsiella spp. POSOLOGIA: Adultos y niños mayores de 12 años: 500 mg c/8 h por VO. Niños menores de 12 años: 125 mg c/8 h; se puede duplicar en infecciones severas. Otitis media en adultos: 1 g c/8 h. En niños: 40 mg/kg/día dividida en 3 subdosis (máximo 3 g/día). Neumonía: 0,5-1

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g c/8 h. Cursos cortos de tratamiento. Absceso dental: 3 g que se puede repetir a las 8 h. Infección del tracto urinario: 3 g que se repite a las 12 h. En la profilaxis de la endocarditis, en pacientes con riesgo se administran 3 g 1 h antes del procedimiento dental (extracción) CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de hipersensibilidad inmediata a beta-lactámicos. En el caso de la amoxicilina con sulbactam los antecedentes de disfunción hepática o ictericia por penicilinas son causa de contraindicación. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Niños: puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo.DH: es necesario monitorear el funcionamiento hepático en el caso de amoxicilina/sulbactam. Antecedentes de hipersensibilidad a beta-lactámicos. Infección por Cytomegalovirus. Leucemia linfocítica aguda o crónica. INTERACCIONES: Probenecid: reduce la excreción renal de las penicilinas y aumenta los niveles en sangre de estas. Anticonceptivos orales: se reduce el efecto anticonceptivo de los

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estrógenos con ampicilina, oxacilina y fenoximetilpenicilina. Alopurinol: se incrementa la probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas con amoxicilina y ampicilina. Anticoagulantes cumarínicos: alteración del INR, prolongación del tiempo de protrombina con las penicilinas de amplio espectro como la ampicilina. EFECTOS ADVERSOS: Frecuentes: erupciones cutáneas (si ocurre rash maculopapular es necesario retirar el fármaco), diarrea, angioedema, anafilaxia, calambres, dolor y distensión abdominal, fiebre, polidipsia, pérdida de peso, náuseas, vómitos, astenia marcada, urticaria, prurito, sibilancias y estomatitis. Ocasionales: colitis pseudomembranosa (el tratamiento debe descontinuarse). Raras: convulsiones (altas dosis o daño renal severo), nefritis intersticial, anemia hemolítica, trombocitopenia y trastornos de la coagulación.

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6. DICLOXACILINA PRESENTACIÓN: Capsula, solución inyectable y suspensión oral; Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contienen: Dicloxacilina sódica......................................................... 250 mg Cada frasco ámpula de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene: Dicloxacilina sódica......................................... 250 mg y 500 mg Cada CÁPSULA contiene: Dicloxacilina.......................................................... 250 y 500 mg MECANISMO DE ACCIÓN: Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas y actúan inhibiendo la síntesis de la capa de peptidoglucano de la pared celular bacteriana. La capa de peptidoglucano es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente en los organismos Gram positivos. La Dicloxacilina y todos los antibióticos β-lactámicos, son análogos de la D-alanil-D-alanina, un residuo del ácido amino terminal

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del precursor NAM del péptido de la cubierta de peptidoglucano de la bacteria. La similitud estructural entre los antibióticos β-lactámicos y la D-alanil-D-alanina facilita su unión al sitio activo de las proteínas de unión a la penicilina (PBP). El núcleo β-lactámico de la molécula se une irreversiblemente al residuo de serina e inhibe irreversiblemente la transpeptidación de la pared de peptidoglucano, interrumpiendo la síntesis de la misma. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La principal indicación es el tratamiento de infecciones por estafilococo productor de penicilinasa, neumococo grupo A-beta, estreptococo hemolítico y penicilina G-resistentes y penicilina G-estafilococo sensible. Estudios recientes han reportado que el porcentaje de cepas resistentes de estafilococo a penicilina G han aumentado en nosocomios, por ello, se recomienda contra bacterias productoras de penicilinasa en terapia inicial.

POSOLOGÍA: Niños: 25 a 50 mg/kg/día ó más, en dosis igualmente divididas, cada 6 horas. Adultos: 500 mg cada 6 horas (máximo 2 g al día).

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las penicilinas.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Como es una droga potente es necesaria la revisión periódica de la función órgano sistémica, incluyendo hematopoyética, renal y hepática durante una terapia prolongada. Existe la posibilidad de una sobreinfección por hongos y bacterias oportunistas, durante el tratamiento prolongado, si esto ocurre, se debe dar el tratamiento correspondiente. La preparación oral no debe ser usada en pacientes con enfermedad severa; náuseas, vómito, dilatación gástrica, cardiospasmo o hipermotilidad intestinal.

INTERACCIONES: No se recomienda su administración combinada con tetraciclinas.

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EFECTOS ADVERSOS: Produce disturbios gastrointestinales, tal como náusea, vómito, dolor epigástrico, flatulencia, halitosis, ha sido notada en algunos pacientes con el tratamiento de DICLOXACILINA. Como otras penicilinas produce urticaria, prurito, rasch cutáneo, eosinofilia, reacción anafiláctica y otros síntomas alérgicos. Cambios menores en el funcionamiento hepático, como la elevación de la TGO.

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7. PIPERACILINA + TAZOBACTAM PRESENTACIÓN: ZOSYN: Piperacilina + Tazobactam: Viales 2.25 g equivalentes a 2 gramos de piperacilina + 0.25 g de tazobactam. Viales de 3.375 g equivalentes a 3 gramos of piperacilina + 0.375 g de tazobactam. Viales de 4.5 g equivalentes a 4 grams of piperacilina + 0.5 g de tazobactam. TAZOCIN: Piperacilina + Tazobactam: Viales 2.25 g equivalentes a 2 gramos de piperacilina + 0.25 g de tazobactam. Viales de 3.375 g equivalentes a 3 gramos of piperacilina + 0.375 g de tazobactam. Viales de 4.5 g equivalentes a 4 grams of piperacilina + 0.5 g de tazobactam. MECANISMO DE ACCIÓN: La piperacilina es un antibiótico beta-lactámico, principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose preferentemente a las proteínas de unión a penicilinas (PBP específicas) que se encuentran dentro de la pared celular bacteriana. Las proteínas de unión a penicilina son responsables de varios pasos en la síntesis de la pared celular y se encuentran en

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cantidades de varios cientos a varios miles de moléculas por célula bacteriana. Estas proteínas de unión a penicilinas pueden variar entre diferentes especies bacterianas. Por lo tanto, la actividad intrinisica de piperacilina, así como las otras penicilinas, contra un organismo particular depende de su capacidad para acceder a y a unirse con la PBP necesaria. Como todos los antibióticos beta-lactámicos, la capacidad de piperacilina para interferir con la síntesis de la pared celular PBP mediada en última instancia conduce a la lisis celular. Esta lisis está mediada autolisinas de la pared celular. La relación entre PBP y autolisinas está clara, pero es posible que el antibiótico beta-lactámico interfiera con un inhibidor de autolisina. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Las siguientes organismos son generalmente considerados susceptibles a piperacilina in vitro: Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica; Bacteroides distasonis; Bacteroides vulgatus; Bacteroides ovatus, thetaiotaomicron Bacteroides, Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Fusobacterium nucleatum, Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo); Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens , Staphylococcus aureus (MSSA), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus

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agalactiae (estreptococos del grupo B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemolítico), estreptococos viridans. POSOLOGÍA: Administración intravenosa: Adultos y adolescentes: para la mayoría de las infecciones, se recomienda una dosis de 3,375 g IV cada 6 horas durante 7-10 días. Para las infecciones muy graves, que amenazan la vida, se pueden utilizar una dosis máxima diaria de 4,5 g IV cada 6-8 horas. Niños y bebés: se han utilizado dosis de 200 a 300 mg/kg/día del componente piperacilina IV en dosis divididas cada 6-8 horas CONTRAINDICACIONES: La piperacilina es una penicilina y no debe utilizarse en pacientes con hipersensibilidad a la penicilina. Debido a la similitud estructural de la piperacilina con las cefalosporinas, este antibiótico debe ser usado con precaución en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas o hipersensibilidad al imipenem ya que estos pacientes son más susceptibles a reacciones de hipersensibilidad cruzada.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Los pacientes con alergias o condiciones alérgicas, como el asma, eczema, urticaria o rinitis alérgica, pueden tener un mayor riesgo de tener

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reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas. La piperacilina + tazobactam también debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a los inhibidores de beta-lactamasas como el sulbactam o el ácido clavulánico. INTERACCIONES: El probenecid inhibe la secreción tubular renal de piperacilina + tazobactam,

causando unos niveles séricos más elevados y prolongados.La semi-vida de la piperacilina y del tazobactam se prolongan por 21% y 71%, respectivamente, cuando se administra conjuntamente con probenecid. En general, esta interacción farmacocinética no es perjudicial y, en algunos pacientes, puede ser deseable. Los médicos deben tener en cuenta, sin embargo, que las altas concentraciones de penicilina han sido asociados con las convulsiones, aunque este efecto adverso por lo general se presenta en pacientes con insuficiencia renal que reciben grandes dosis de penicilina, IV.

EFECTOS ADVERSOS: Las reacciones adversas más comunes que ocurren en> 1% de los pacientes que tratados con piperacilina +, tazobactam son diarrea (11,3%), cefalea (7,7%), estreñimiento (7,7%), náuseas/vómitos (6,9% / 3,3%), el insomnio (6,6%), dispepsia (3,3%), prurito (3,1%), los cambios de heces (2,4%), fiebre (2,4%), agitación (2,1%), moniliasis (1,6% ), la hipertensión (1,6%), vértigo (1,4%), dolor abdominal (1,3%), dolor en el pecho (1,3%), edema (1,2%), la ansiedad (1,2%), rinitis (1,2%), y disnea (1,1 %).

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8. CEFACLOR PRESENTACIÓN: Cápsulas, Antibiótico cefalosporínico Cefaclor monohidratado equivalente a....................... 250 mg de cefaclor MECANISMO DE ACCIÓN: Bactericida. Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana. Otitis media: Causada por S. pneumoniae, H. influenzae estafilococos y M. catarrhalis. Sinusitis aguda y crónica: Por S. pneumoniae, H. influenzae y M. catarrhalis. Infecciones del aparato respiratorio inferior incluyendo bronquitis aguda, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica y neumonía: Por S. pneumoniae H. influenzae S. pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A) y M. catarrhalis. Infecciones del aparato respiratorio superior incluyendo faringitis y amigdalitis: Por S. pyogenes(estreptococos betahemolíticos del grupo A). INDICACIONES

TERAPÉUTICAS:

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Infecciones del aparato urinario incluyendo pielonefritis cistitis y uretritis: Por E. coli P. mirabilis especies de Klebsiella y estafilococos coagulasa-negativos. Infecciones de la piel y tejido subcutáneo: Por Staphylococcus S. pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A).

aureus y

POSOLOGÍA: Adultos: La dosis recomendada para adultos es de 250 mg cada 8 horas. Para infecciones más severas (como neumonía) o aquéllas causadas por organismos menos sensibles, la dosis se debe duplicar (500 mg cada 8 horas). La dosis total diaria no debe exceder 4 g/día por 28 días. Para sinusitis, se recomienda una dosis de 500 mg cada 8 horas por 10 días. En el tratamiento de la uretritis gonocócica aguda, en hombres y mujeres, se administra una dosis única de 3 g en combinación con 1 g de probenecid. Tratamiento opcional de 2 veces al día: Para el tratamiento de la otitis media y faringitis, la dosis total diaria puede ser fraccionada y administrada cada 12 horas.

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las cefalosporinas. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: CEFACLOR debe administrarse con cautela a los pacientes con marcada insuficiencia renal. Debido a que la vida media de CEFACLOR en la anuria es de 2.3 a 2.8 horas, no suele ser necesario hacer ajuste de dosis en los enfermos con insuficiencia renal moderada o severa. La experiencia clínica con CEFACLOR en estas condiciones es limitada; por tanto, se debe hacer una observación clínica cuidadosa y los estudios de laboratorio necesarios. Antes de instituir el tratamiento con CEFACLOR, es preciso hacer un interrogatorio minucioso para determinar si el paciente ha tenido reacciones previas de hipersensibilidad a cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. En caso de que este producto se vaya a administrar en pacientes sensibles a la penicilina, es preciso proceder con cautela, ya que se ha documentado claramente hipersensibilidad cruzada, incluyendo anafilaxia entre antibióticos betalactámicos. INTERACCIONES: Han habido reportes raros de aumento en el efecto anticoagulante con la administración concomitante de CEFACLOR y anticoagulantes orales.

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EFECTOS ADVERSOS Generales: Anafilaxia. Gastrointestinales: Ictericia colestásica, diarrea, náusea, colitis seudomembranosa, vómito. Hematológicas: Agranulocitosis, trombocitopenia.

eosinofilia,

anemia

hemolítica,

neutropenia,

Renales: Nefritis intersticial, alteración de las pruebas de función renal. Dermatológicas: Eritema multiforme, reacciones de hipersensibilidad, prurito, erupción cutánea, reacciones semejantes a la enfermedad del suero, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica, urticaria. Otras: Angioedema, artralgia, artritis, fiebre, moniliasis.

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9. CEFUROXIMA PRESENTACIÓN: polvo contiene:

Suspensión y solución inyectables Antibiótico Cada frasco ámpula con

Cefuroxima...................................................................... 750 mg Cada ampolleta con diluyente contiene: Vehículo, c.b.p. 5 ml. MECANISMO DE ACCIÓN: al igual que todos los antibióticos beta-lactámicos de la clase de las penicilinas y cefalosporinas, la cefuroxima inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana llamadas proteínas de unión a la penicilinas (PBP). Esta proteínas están presentes en cantidades que oscilan entre varios cientos y varios miles en cada bacteria y su composición varía ligeramente de una bacteria a otra. Estas diferencias estructurales de las PBPs explican que algunas cefalosporinas puedan unirse a ellas más firmemente que otras y por lo tanto que algunas tengan una mayor actividad que otras frente a microorganismos específicos. Al inhibir el último paso de la síntesis de pared bacteriana, la bacteria no puede

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terminar su ciclo vital produciéndose su lisis y muerte. La lisis de la bacteria se debe a autoenzimas bacterianas (autolisinas) cuya actividad está normalmente refrenada por un inhibidor. Se cree que este inhibidor es interferido por los antibióticos beta-lactámicos con lo que se activan las autolisinas. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: es un antibiótico de espectro amplio, del grupo de las cefalosporinas de segunda generación, se relaciona ampliamente con cefamandol y la cefoxitina, siendo superior a éstos debido a su resistencia a las penicilinasas, lo que le confiere efectividad contra Neisseria gonorroheae y otras bacterias productoras de penicilinasa. Infecciones de huesos y articulaciones: Artritis séptica, osteomielitis, profilaxis en fracturas expuestas y cirugías para reemplazo de cadera y rodilla. Infecciones genitourinarias: Gonorrea no complicada, infecciones de vías urinarias, uretritis, cistitis. Infecciones en pacientes inmunocomprometidos y profilaxis en cirugía general.

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Infecciones maxilofaciales y odontogénicas: Meningitis. Bacterias grampositivas: contra Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus epidermidis y estreptococo betahemolítico. No es efectiva en contra de S. aureus y S. epidermidis meticilino-resistentes, S. pneumoniaeresistente a penicilinas, enterococos o Listeria monocytogenes. Bacterias gramnegativas. Son susceptibles Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, incluyendo cepas de índole negativo y positivo, Enterobacter sp, Haemophilus influenzae, Branhamella (Moraxella)catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Serratia sp y Bordetella pertussis.

POSOLOGÍA: Adultos: La dosis recomendada de CEFUROXIMA es de 750 mg a 1.5 g I.V. o M.I., cada 8 horas durante 5 a 10 días.

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Niños: En neonatos la dosis ponderal es de 30 a 50 mg/kg/día, dividida en 2 ó 3 dosis. En niños mayores de 3 meses la dosis recomendada es de 50 a 100 mg/kg/día dividida en 3 ó 4 dosis. CONTRAINDICACIONES: se encuentra absolutamente contraindicada en pacientes con antecedentes o historial de reacciones alérgicas a las cefalosporinas. Puede presentar reacción cruzada en pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas. En pacientes con insuficiencia renal (con depuración de creatinina menor a 40 ml/min) se debe reducir la dosis de CEFUROXIMA sódica. La forma axetilo no requiere de dicho ajuste. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Aunque CEFUROXIMA rara vez produce alteraciones en el funcionamiento renal, se recomienda realizar una valoración del estado renal durante la terapia, en especial, en pacientes gravemente enfermos que reciben las dosis máximas. Se debe administrar cefalosporinas con extrema precaución en pacientes que están bajo tratamiento con diuréticos potentes.

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INTERACCIONES: La asociación de CEFUROXIMA con aminoglucósidos puede potenciar la nefrotoxicidad de estos últimos. Se ha demostrado que CEFUROXIMA interviene también en la respuesta disminuida a la vacuna antitifoídica con S. typhi atenuada. La eliminación renal de las cefalosporinas disminuye con la administración de probenecid. EFECTOS ADVERSOS Hematológicas: CEFUROXIMA puede producir eosinofilia, neutropenia y leucopenia. También es probable que induzca anemia.  Cardiovasculares: Con la administración intravenosa de CEFUROXIMA se ha reportado tromboflebitis y flebitis de infusión.Sistema nervioso central: Los datos más frecuentes se relacionan con cefalea y mareo. Gastrointestinales: CEFUROXIMA puede inducir diarrea, náusea y vómito. Se ha reportado el aumento en la colonización del intestino por parte de levaduras, en especial Candida albicans.

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 Genitourinario: CEFUROXIMA no se ha asociado con nefrotoxicidad ni con empeoramiento de la insuficiencia renal preexistente. Se han reportado casos de vaginitis en mujeres que recibieron tratamiento con CEFUROXIMA.  Alteraciones hepáticas: Se ha reportado aumento en las transaminasas, pero no se ha descrito un daño hepático real.  Piel: CEFUROXIMA puede producir erupción, prurito, urticaria, y lesiones maculopapulares asociadas a reacciones alérgicas. También se puede presentar choque anafiláctico.

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10. CEFADROXILO PRESENTACIÓN: DURACEF, cápsulas de 500 mg, en envases de 12 cápsulas, DURACEF, suspensión oral de 250 mg/5 ml para preparar 50 ml CEFAMOX, caps de 500 mg y 1 g. MECANISMO DE ACCIÓN: La acción bactericida de las cefalosporinas se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular. El cefadroxilo es activo frente a los siguientes microorganismos in vitro: Estreptococos beta-hemolíticos, Estafilococos coagulasapositivos, coagulasa-negativos y cepas productoras de penicilinasa,Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis. Especies de Klebsiella. Entre otros microorganismos sensibles se encuentran cepas de H. influenzae, Salmonella y Shigella.

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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:  Infecciones de tracto urinario. Para infecciones de tracto urinario bajo no complicadas (p.ej cistitis)  Infecciones de piel y tejidos blandos  Infecciones de tracto respiratorio superior e inferior

POSOLOGÍA: Adultos: la dosis usual es de 1 a 2 g al día en una dosisúnica (una vez al día) o dosis divididas (dos veces al día). Para todas las demás infecciones de tracto urinario, la dosis usual es de 2 g al día en dos dosis iguales. Niños: La dosis diaria recomendada en niños es de 25 a 50 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas. CONTRAINDICACIONES: El cefadroxilo está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a las cefalosporinas. En los pacientes alérgicos a la penicilina, las cefalosporinas deberán utilizarse con suma precaución. Existe evidencia clínica y de

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laboratorio sobre alergenicidad cruzada parcial de las penicilinas y cefalosporinas, y se encuentran algunos pacientes que reaccionan a ambos tipos de fármacos (incluso con reacciones anafilácticas letales después de la administración parenteral). Si aparecen reacciones de hipersensibilidad, hay que discontinuar el fármaco y tratar al paciente con la medicación apropiada (p. ej. epinefrina y otras aminas presoras, antihistamínicos o corticosteroides).

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: El cefadroxilo debe se utilizado con precaución en presencia de insuficiencia renal acusada. En pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 50 ml/min/1,73 m2, la dosis no debe exceder la recomendada y el intervalo posológico no debe superar la administración cada 12 horas. Para pacientes con aclaramiento de creatinina menor de 25 ml/min/1,73 m2 (ver Administración y posología). En pacientes con insuficiencia renal diagnosticada, o sospechada, deben realizarse observaciones clínicas y pruebas de laboratorio adecuadas antes y durante la terapia. La utilización prolongada de cefadroxilo puede provocar un crecimiento exagerado de

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microorganismos no sensibles. Es esencial observar cuidadosamente al paciente. Si se presenta super infección durante la terapia, se tomarán medidas adecuadas. INTERACCIONES: El probenecid inhibe competitivamente la secreción tubular de cefadroxilo produciendo unos niveles plasmáticos más elevados de la cefalosporina. En general, este efecto no es peligroso y se puede utilizar terapéuticamente. El uso concomitante de las cefalosporinas en general, y del cefadroxilo en particular, con fármacos nefrotóxicos como la vancomicina, la colistina, los diuréticos de asa o los antibióticos aminoglucósidos, incrementa el riesgo de nefrotoxicidad. EFECTOS ADVERSOS: Gastrointestinales: La administración de alimentos reduce la incidencia de náuseas sin disminuir la absorción del antibiótico. Pueden aparecer diarrea y síntomas de colitis pseudomembranosa durante el tratamiento. Las náuseas y vómitos son raros. Hipersensibilidad: Se ha observado alergia (rash, urticaria y angioedema), que normalmente disminuye tras la interrupción del tratamiento. Otras reacciones son prurito y moniliasis genitales, vaginitis y neutropenia moderada y transitoria.

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11. CEFALOZINA PRESENTACION: Cefazolina GenVen, vial de 500 mg , Cefazolina vial de 500 y 1.000 mg MECANISMO DE ACCION: igual que otros antibióticos beta-lactámicos, la cefazolina es bactericida. Inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana, uniéndose específicamente a unas proteínas denominadas PBPs (del inglés "penicillin-binding proteins") proteínas presentes en todas las células bacterianas, aunque la afinidad hacia las mismas varía de una especie bacteriana a otra. De esta forma, la capacidad de la cefazolina hacia un determinado microorganismo depende de su capacidad para llegar y fijarse a las PBPs. Una vez fijado el antibiótico a estas proteínas, la síntesis de la pared bacteriana queda interrumpida y la bacteria experimenta la una autolisis. La lisis de la bacteria se lleva a cabo gracias a determinadas enzimas (las autolisinas) y, algunos autores creen que algunos antibióticos interfieren con el inhibidor de las autolisinas que mantiene la integridad de la célula. Como regla general, las cefalosporinas de primera generación son más activas frente a los gérmenes gram-positivos que las cefalosporinas de segunda y tercera generación, pero tienen poca actividad sobre los gérmenes gram-negativos. Entre

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los gérmenes gram-positivos cubiertos por la cefazolina se encuentran los estafilococos (productores o no de penicilinasa) y los estreptococos (excepto los enterococos). Entre los gram-negativos sensibles a la cefazolina se incluyen los E. coli, las Klebsiellas y los Proteus mirabilis INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tratamiento de las infecciones serias del tracto respiratorio inferior, infecciones de la piel incluyendo heridas y quemaduras, infecciones de las huesos, infecciones de los tejidos blandos, prostatitis, septicemia, infecciones urinarias complicadas, etc., producidas por gérmenes sensibles: POSOLOGIA: Administración parenteral: Adultos y adolescentes:   

Infecciones moderadas: 250—500 mg por vía i.m. o i.v. cada 8 horas Infecciones graves: 500—2000 mg por vía i.m. o i.v. cada 6 a 8 horas La dosis máxima recomendada es de 12 g/día

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Niños y bebés de más de 1 mes:  Infecciones moderadas: 25—50 mg/kg/día por vía i.m. o i.v. en 3 o 4 dosis iguales  Infecciones graves: 75—100 mg/kg/día por vía i.m. o i.v. en dosis iguales cada 6-8 horas  La dosis máxima recomendada es de 6 g/día  Neonatos > 7 días y > 2000 g: 60 mg/kg/día por vía i.m. o i.v. divididas en tres dosis iguales  Neonatos < 7 días: 40 mg/kg/día por vía i.m. o i.v. divididas en 2 administraciones. CONTRAINDICACIONES: La penicilina y la cefazolina tienen una estructura parecida por lo que puede producirse una reacción alérgica cruzada. Los pacientes alérgicos a la penicilina no deben ser tratados con cefazolina. Se ha comprobado que un 4% de los pacientes alérgicos a la penicilina lo son igualmente a la cefazolina. La cefazolina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Se han llevado a cabo estudios sobre la reproducción en animales de laboratorio con dosis de hasta 25 veces la dosis humana sin observarse efectos teratogénicos ni alteraciones de la fertilidad. Sin embargo no se han

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realizado estudios clínicos controlados que aseguren la inocuidad de la cefazolina en el embarazo. La mayoría de las cefalosporinas, incluyendo la cefazolina se excretan en pequeñas cantidades en la leche materna. Como esto puede ocasionar alteraciones de la flora intestinal del lactante, se deberán tomar precauciones para evitar diarreas y deshidrataciones del lactante. INTERACCIONES: El probenecid inhibe la secreción tubular renal de la cefazolina prolongando su eliminación renal y produciendo niveles plasmáticos más elevados del antibiótico. En general esta interacción farmacocinética no es peligrosa.

La administración concomitante de la cefazolina con fármacos nefrotóxicos como la vancomicina, la polimixina B, la colistina y los diuréticos de asa incrementa el riesgo de una toxicidad renal. La nefrotoxicidad producida por la administración concomitante de cefalosporinas con antibióticos aminoglucósidos es objeto de discusión, pero este riesgo parece ser menor con la cefazolina en comparación con la cefaloridina.

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El uso de la cefazolina con antibióticos bacteriostáticos como el cloramfenicol puede interferir con la actividad antibacteriana de esta. Muchos autores son contrarios a que se utilicen antibióticos bacteriostáticos y bactericidas al mismo tiempo, mientras que otros opinan lo contrario. Como ocurre con otras cefalosporinas se observa un efecto aditivo o sinérgico cuando se administra la cefazolina con aztreonam, carbapenems y penicilinas ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: La cefazolina se debe utilizar con precaución en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas De igual forma, la cefazolina se debe administrar con precaución en los pacientes con hipersensibilidad a la cefamicina. La cefazolina se debe administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal debido a que este antibiótico se excreta por vía renal. Después de una primera dosis adecuada a la severidad de la infección, en los pacientes con el aclaramiento de creatinina reducido, se deben emplear las menores dosis posibles, Todas las cefalosporinas poseen un cierto potencial hemorrágico al producir hipoprotrombinemia. Las que presentan un mayor riesgo son la cefoperazona, el cefamandol y el cefotetan, pero incluso la cefazolina se debe

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administrar con precaución en casos de caogulapatías y en los pacientes ancianos que presentan un mayor riesgo de sangrado. Las inyecciones intramusculares de cefazolina pueden producir cardenales, hematomas o hemorragias debido al mencionado efecto hipoprotrombinémico. EFECTOS ADVERSOS: Raras veces se produce nefrotoxicidad durante los tratamientos con

cefazolina, siendo mucho menos frecuente este efecto secundario que con las antiguas cefalosporinas. No obstante se han comunicado casos de nefritis intersticial con la cefazolina, siendo los pacientes bajo tratamiento con otros fármacos nefrotóxicos, con disfunción renal previa o mayores de 50 años más susceptibles a esta reacción adversa. Los datos relativos a la nefrotoxicidad de la combinación de las cefalosporina, incluyendo la cefazolina, con antibióticos aminoglucósidos son contradictorios. La cefazolina induce reacciones alérgicas hasta en un 4% de los casos. Estas reacciones están representadas por fiebre farmacológica, rash maculopapular, reacciones anafilácticas, síndrome de Stevens-Johnson y prurito. En el caso de aparecer alguna reacción alérgica, se debe discontinuar el tratamiento con cefazolina e instaurar un tratamiento adecuado.

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12. Cefalotina PRESENTACION: Cada frasco ámpula contiene: Cefalotina............ 1 g Cada ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable, 5 ml. MECANISMO DE ACCION: Los antibióticos beta-lactámicos interfieren con la síntesis de la pared celular bacteriana. INDICACIONES TERAPEUTICAS: cefalotina es una cefalosporina de primera generación, útil en infecciones serias causadas por microorganismos susceptibles, en especial las producidas por bacterias grampositivas, y ha demostrado ser efectiva en tratamientos contra infecciones de vías urinarias, ginecológicas, cardiacas, gastrointestinales y otras. Sin embargo, no es activa contra la mayoría de las bacterias gramnegativas.

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cefalotina está indicada en infecciones de huesos y articulaciones causadas por estafilococos; infecciones gastrointestinales, en especial las causadas por Salmonella y Shigella susceptibles; meningitis; infecciones del tracto respiratorio causadas por estreptococos, estafilococos, cepas de Klebsiella y Haemophilus susceptibles; infecciones de la piel y tejidos blandos por las bacterias mencionadas, así como por E. coli y Proteus sensibles; se ha usado en profilaxis para intervenciones cardiovasculares, gastrointestinales, ginecológicas, ortopédicas, torácicas y vasculares; infecciones de vías urinarias. POSOLOGIA: Adulto: La dosis recomendada de CEFALOTINA depende del tipo de infección que se va a combatir y de la susceptibilidad del microorganismo. La dosis diaria recomendada es de 500 mg cada 6 horas por vía I.V., diluida en 10 a 50 ml de solución, y administrada en 30 minutos. Dosis de hasta 2 g cada 6 horas resultan adecuadas para infecciones más severas. No se recomienda la vía intramuscular por ser sumamente dolorosa. La dosis máxima es de 10 a 12 Niños: En neonatos se recomienda una dosis de 50 a 100 mg/kg/día, dividida en 2 ó 3

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dosis por vía I.V. Se puede usar 25 mg/kg cada 6 horas, vigilando la función renal y las alteraciones de carácter inmunológico. En niños mayores se recomienda 80 a 160 mg (100 mg en promedio), divididos en 4 a 6 dosis. La dosis máxima diaria es de 160 mg/kg/día g/día CONTRAINDICACIONES: cefalotina está contraindicada de manera absoluta en pacientes con antecedentes o historial de reacciones alérgicas a CEFALOTINA, otras cefalosporinas, o a las penicilinas. Se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Es posible que CEFALOTINA desencadene superinfecciones por organismos no sensibles. Debido al riesgo de inducir colitis seudomembranosa, los cambios en la frecuencia de las evacuaciones en el paciente pueden ser INTERACCIONES: El tratamiento con CEFALOTINA puede potenciar los efectos de los aminoglucósidos. El probenecid disminuye la eliminación de CEFALOTINA, por lo que puede alargarse la vida media.

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EFECTOS ADVERSOS: Hematológicas Se ha reportado agranulocitosis, granulocitopenia y anemia hemolítica. Así también prueba de Coombs positiva, trombocitopenia y pancitopenia graves en algunos pacientes tratados con este medicamento. Sistema cardiovascular: CEFALOTINA puede producir tromboflebitis en la administración I.V., flebitis y fiebre. También se ha reportado taquicardia después de la administración de este fármaco. Gastrointestinales: El tratamiento con CEFALOTINA puede producir diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal aunque esto es más bien raro. Puede inducir colitis seudomembranosa por superinfección debida a Clostridium difficile. La suspensión del tratamiento más las medidas adecuadas de soporte revierten este efecto. CEFALOTINA puede elevar las cifras de aspartato-aminotransferasa y fosfatasa-alcalina. Riñón y aparato genitourinario: CEFALOTINA puede desencadenar o agravar una insuficiencia renal, en especial cuando se combina con otros agentes nefrotóxicos.

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13. CEFALEXINA PRESENTACION: Comprimidos: 250-500 mg Jarabe: 50 - 100 mg/Ml, CEFALEXINA , Caja por 10 cápsulas de 500 mg Cefalexina 250/5 ml polvo para reconstituir a Suspensión: caja por 1 frasco de 60 ml con copa dosificadora. MECANISMO DE ACCION: Agente bactericida que actua inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana originando defectos en la pared bacteriana, estos defectos alteran su permeabilidad y originan la muerte de la bacteria. INDICACIONES TERAPEUTICAS: La cefalexina se usa para tratar algunas infecciones provocadas por bacterias como neumonía y otras infecciones del tracto respiratorio; e infecciones de los huesos, piel, oídos, , genitales, y del tracto urinario. La cefalexina pertenece a una clase de medicamentos llamados antibióticos de cefalosporina. Funciona matando las bacterias. Asi como las Infecciones del tracto respiratorio causadas por D.

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pneumoniae y estreptococos betahemolíticos del grupo A. Otitis media debida a D. pneumoniae, H. influenzae, estafilococos, estreptococos y N. catarrahalis. Infecciones dentales causadas por estafilococos y/o estreptococos. Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por estafilococos y/o estreptococos. Infecciones del tracto urinario, incluida prostatitis aguda, causadas por Escherichia coli, Pr. mirabilis y Klebsiella sp. Los antibióticos como la cefalexina no funcionan para combatir resfriados, influenza u otras infecciones virales. Usar antibióticos cuando no son necesarios aumenta su riesgo de contraer una infección más adelante, que se resista al tratamiento con antibiótico POSOLOGIA: Adultos: 500mg cada 6 u 8 horas. En infecciones graves se necesitan dosis mayores. Niños: la dosis recomendada es de 25mg-50mg/kg/día cada 6 horas. En infecciones severas 50mg-100mg/kg/día, en dosis

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CONTRAINDICACIONES: Si es alérgico (hipersensible) a este principio activo, a las penicilinas, a otras cefalosporinas o a cualquiera de los demás componentes de la especialidad farmacéutica que le han recetado. Si cree que puede ser alérgico, consulte a su médico. Los síntomas de alergia pueden incluir Crisis de asma, con dificultad respiratoria, respiración con silbidos audibles o respiración rápida. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Antes de tomar cefalexina,Informe a su médico y farmacéutico si es alérgico a la cefalexina, antibióticos de cefalosporina como cefaclor, cefadroxilo, cefazolina (Ancef, Kefzol), cefdinir, cefditoren (Spectracef), cefepima (Maxipime), cefixima (Suprax), cefotaxima (Claforan), cefotetan, cefoxitina (Mefoxin), cefpodoxima, cefprozil, ceftarolina (Teflaro), ceftazidima (Fortaz, Tazicef, en Avycaz), ceftibuteno (Cedax), ceftriaxona (Rocephin), y cefuroxima (Zinacef); antibióticos de penicilina; o cualquier otro medicamento. Además, indique a su médico si es alérgico a

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cualquiera de los ingredientes en las cápsulas, tabletas o suspensión de cefalexina.Pida a su farmacéutico una lista de los ingredientes. INTERACCIONES: Aumento del efecto/tóxico: Dosis altas de probenecid disminuyen la excreción de Cefalexina. Los aminoglucósidos en combinación con Cefalexina pudieran generar toxicidad aditiva. Se puede presentar efecto antabuse o disulfiram cuando se ingiere con alcohol. Consideraciones dietarias: La comida disminuye y retarda el tiempo en alcanzar la concentración sérica pico o máxima, pero la totalidad del fármaco se absorbe. Puede tomarse con alimento si se presenta molestia estomacal. El curso completo del tratamiento (10-14 días) debe ser cumplido en su totalidad para asegurar la erradicación del microorganismo. Las mujeres deben reportar si hay signos de vaginitis. Puede interferir con anticonceptivos orales EFECTOS ADVERSOS: La cefalexina puede ocasionar efectos secundarios. Informe a su médico si cualquiera de estos síntomas es intenso o no desaparece: 

Náusea

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Diarrea Vómitos Acidez Dolor De Estómago Picazón Genital O Del Recto Mareos Cansancio Extremo Agitación Grave Confusión Dolor De Cabeza Dolor De Articulaciones

 Heces líquidas o con sangre, cólicos estomacales o fiebre durante el tratamiento o hasta dos o más meses después de suspender el tratamiento  Sarpullido  Picazón  Urticaria

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Inflamación del rostro, la garganta, la lengua, los labios y los ojos Dificultad para respirar o tragar Sibilancia Retorno de la fiebre, dolor de garganta, escalofríos u otros síntomas de infección Alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen)

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14. CEFOTAXIMA La cefotaxima es la primera cefalosporina de tercera generación y, al igual que otros antibióticos de este mismo grupo, es más activa y tiene un espectro de actividad más amplio que las cefalosporinas de primera y segunda generación. Aunque es menos activa frente a los gérmenes gram-positivos que las cefalosporinas de la primera generación, la cefotaxima es activa frente a algunas cepas de estafilococos resistentes a la meticilina. La cefotaxima no es activa frente a las Pseudomonas. PRESENTACION: Claforan, vial con 250, 500, 1 g y 2 g de cefotaxima MECANISMO DE ACCION: Bactericida. Inhibe síntesis de pared celular bacteriana. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Infecciones por gérmenes sensibles: ORL; tracto respiratorio inferior (exacerbación aguda de bronquitis crónica incluida), neumonía nosocomial; urinarias complicadas (pielonefritis); ETS (EPI, prostatitis, gonocócica); bacteriemia y endocarditis bacteriana; meningitis (salvo causada por listeria) y otras

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infecciones del SNC; osteoarticulares; complicadas de piel y tejidos blandos; abdominales (peritonitis, tracto biliar). POSOLOGIA: Administración parenteral: 

Adultos, adolescentes y niños que pesen > 50 kg: o a) para infecciones no complicadas: 1 g IV o IM cada 12 horas. o b) para infecciones moderadas a severas: 1-2 g IV o IM cada 8 horas. o c) para infecciones severas: 2 g IV cada 6-8 horas, o d) para infecciones potencialmente mortales: 2 g IV cada 4 horas La dosis máxima es de 12 g / día.



Niños y bebés de 1 mes a 12 años, que pesen menos de 50 kg: se recomiendaN 50180 mg / kg / día IV o IM en 4-6 dosis divididas en partes iguales. o Para infecciones leves a moderadas, la Academia Americana de Pediatría (AAP) recomienda 75-100 mg / kg / día IV o IM da en 3-4 dosis divididas.

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Para las infecciones graves, la AAP recomienda 150-225 mg/kg/día IV o IM da en 3-4 dosis divididas en partes iguales. Neonatos 1-4 semanas de edad: El fabricante recomienda 50 mg/kg IV o IM cada 8 horas. La Academia Americana de Pediatría recomienda 50 mg/kg IV o IM cada 6 u 8 horas. Recién nacidos menores de 7 días: El fabricante recomienda 50 mg/kg IV o IM cada 12 horas. La Academia Americana de Pediatría recomienda 50 mg/kg IV o IM cada 12 horas en recién nacidos con peso < 2 kg y 50 mg/kg IV o IM cada 8 ó 12 horas en recién nacidos con peso superior a 2 kg. o





CONTRAINDICACIONES: CEFOTAXIMA se encuentra contraindicada de manera absoluta en pacientes con antecedentes o con historial de reacción alérgica a las cefalosporinas. En paciente con antecedentes de alergia a las penicilinas, puede presentar reacción cruzada.

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INTERACCIONES: El probenecid inhibe competitivamente la secreción tubular renal de la cefotaxima, causando niveles séricos más altos y prolongados del antibiótico. El efecto de probenecid sobre la desacetilcefotaxima es incierto en este momento. El uso concomitante de algunas cefalosporinas con fármacos nefrotóxicos, como vancomicina, polimixina B, colistina, diuréticos del asa y aminoglucósidos, aumenta riesgo de desarrollar nefrotoxicidad. Este problema se observó principalmente con cefaloridina, la primera cefalosporina introducida en la clínica. La cefotaxima, por general, no es considerada como un fármaco nefrotóxico.

la el la lo

El uso concomitante de cefotaxima con los aminoglucósidos proporciona una actividad sinérgica contra algunas cepas de bacterias. El uso concomitante de cefalosporinas y algunos antibióticos bacteriostáticos, como cloranfenicol, es objeto de discusión. Muchos de los textos advierten de no usar antibióticos bacteriostáticos y bactericidas juntos. Sin embargo, el significado clínico de esto es

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discutible. Por ejemplo, el uso clínico concomitante de las cefalosporinas y las tetraciclinas (por ejemplo, doxiciclina) es común en algunas infecciones bacterianas mixtas sin pérdida de eficacia clínica de ninguno de los agentes. De manera similar, muchas infecciones bacterianas mixtas son tratados de forma segura y eficazmente con la administración concomitante de cefalosporinas y macrólidos (por ejemplo, azitromicina, claritromicina, eritromicina). Al igual que con otras cefalosporinas, la cefotaxima puede tener actividad aditiva o sinérgica con el aztreonam, antibiótico REACCIONES ADVERSAS: Después de la inyección IM de cefotaxima, puede ocurrir una reacción local el sitio de inyección, incluyendo dolor e induración. Se ha observado colitis pseudomembranosa que puede ocurrir durante el uso de o después de la interrupción de cefotaxima, pero esta reacción es poco frecuente. Se han comunicado casos de neutropenia leve y transitoria, leucopenia y hemólisis con anemia con las cefalosporinas.

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La nefritis intersticial, una reacción de hipersensibilidad, ha sido reportada con muchas de las cefalosporinas, incluyendo la cefotaxima. Las convulsiones son raras, pero constituyen una complicación grave del tratamiento con cefalosporinas. Más comúnmente asociadas con las penicilinas, las propiedades epileptogénicas de las penicilinas y cefalosporinas se consideran relacionadas con su anillo de beta-lactámico. Las dosis altas e la insuficiencia renal se asocian con un mayor riesgo de convulsiones. Otros efectos secundarios comunes de la cefotaxima son las náuseas/vómitos y la diarrea Otros efectos secundarios incluyen la elevación de enzimas hepáticas, mareos, dolor de cabeza, malestar general, dolor abdominal, erupción maculopapular y urticaria

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15. CEFTRIAXONA PRESENTACION: MECANISMO DE ACCION: Bactericida de amplio espectro y acción prolongada. Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Sepsis, meningitis, peritonitis, infección biliar; gastrointestinal; ósea; articular; de piel y tejido blando, de heridas, renal, urinaria, respiratoria, neumonía, de garganta, nariz y oídos, genital, gonocócica, borreliosis de Lyme, infección con mecanismo defensivo disminuido. Profilaxis perioperatoria. POSOLOGIA: IM/IV. Ads. y niños > 12 años: 1-2 g/24 h. Caso grave o por bacteria moderadamente sensible: máx. 4 g, una sola vez/día. Gonorrea, IM: 250 mg, dosis única. Recién nacidos (0-14 días): 20-50 mg/kg/24 h. Niños de 15 días-12 años: 20-80 mg/kg/día. Dosis IV ≥ 50 mg/kg, administrar en infus., mín. 30 min. Meningitis bacteriana (lactantes y niños): inicial 100 mg/kg/día, máx. 4 g, 4 días por N.

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meningitidis, 6 días por H. influenzae, 7 días por S. pneumoniae. Profilaxis preoperatoria: 1-2 g 30-90 min antes de la intervención, dosis única. I.R.: Clcr < 10 ml/min: máx. 2 g/día. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cefalosporinas o a penicilinas; recién nacidos prematuros hasta la edad corregida de 41 sem (semanas de gestación + semanas de vida); recién nacidos a término (hasta 28 días) con: ictericia, hipoalbuminemia o acidosis o si se necesita (o se considera que se va a necesitar) tto. con Ca IV o infusiones que contengan Ca debido al riesgo de precipitación de la ceftriaxona con Ca. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Riesgo de: colitis pseudomembranosa, sobreinfección por microorganismo no susceptible; hiperbilirrubinémicos (puede desplazar bilirrubina de la albúmina sérica), controlar perfil hemático en tto. prolongado; I.R. grave: ajustar dosis; descritos casos de reacciones mortales en prematuros y recién nacidos a término < 1 mes por precipitados de calcio-ceftriaxona en pulmones y riñones.

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INTERACCIONES:Antagonismo con: cloranfenicol. Sinergismo frente a Gramcon: aminoglucósidos. Lab: falso + en test de Coombs, test de galactosemia y glucosuria con métodos no enzimáticos. EFECTOS ADVERSOS: Diarrea, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis; eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia; exantema, dermatitis alérgica, prurito, urticaria, edema y edema multiforme.

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16.

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CEFIXINA

Cefalosporina de tercera generación PRESENTACIÓN: Comprimido o cápsula de 200 mg - Polvo para suspensión oral de 40 mg/5 ml y 100 mg/5 ml. MECANISMO DE ACCIÓN: Bactericida, Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana INDICACIONES: Infecciones de vías respiratorias altas: faringitis y amigdalitis causadas por S. pyogenes. - Infecciones de las vías respiratorias bajas: bronquitis aguda, episodios de reagudización de bronquitis crónica y neumonías, causadas por Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae. - Infecciones de ORL: otitis media causada por Haemophilus influenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Streptococcus pyogenes y Streptococcus pneumoniae.

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Infección de vías urinarias no complicadas causadas por E. coli y Proteus mirabilis.

POSOLOGÍA: Oral. Ads. Y niños > 12 años (> 50 kg): 400 mg/24 h o 200 mg/12 h, 10 días. Máx.: 12 mg/kg/24 h. Cistitis aguda no complicada en mujer: 400 mg/24 h, 3 días. Niños: 8 mg/kg/24 h o 4 mg/kg/12 h. Máx.: 12 mg/kg/día. I.R.: Clcr < 20 ml/min y hemodializados: máx. 200 mg/24 h. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las cefalosporinas ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES - No administrar en niños de menos de 3 meses. - No administrar en caso de alergia a las cefalosporinas. - Administrar con precaución en caso de alergia a las penicilinas (alergia cruzada posible). - En caso de reacción alérgica, suspender el tratamiento inmediatamente. - Reducir la posología en caso de insuficiencia renal severa.

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INTERACCIONES Con furosemida y aminoglucósidos, aumenta el riesgo de lesión renal. Se incrementa su concentración plasmática con probenecid. EFECTOS ADVERSOSLas reacciones adversas más frecuentes a las cefalosporinas orales son las náuseas/vómitos y la diarrea. Otros efectos secundarios gastrointestinales incluyen anorexia, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia, xerostomía, y prurito anal. En raras ocasiones, puede ocurrir una colitis pseudomembranosa durante el o poco después de un tratamiento con cefixima. Las reacciones de hipersensibilidad incluyen sarpullido, urticaria, fiebre de drogas, prurito y artralgias. Las convulsiones son raras.

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17. CEFEPIME Cefalosporina de cuarta generación PRESENTACIÓN: Cefepima, Maxipime®: vial con 500 mg, 1 y 2 g Forgen: vial con 500 mg, 1 y 2 g. MECANISMO DE ACCIÓN: Antibacteriano; inhibe la síntesis de pared bacteriana. INDICACIONES: Adultos, adolescentes y niños (2 meses-12 años): neumonía; infecciones graves del tracto urinario, de la piel y de tejidos blandos; tto. Empírico de pacientes con neutropenia febril. Además en adultos y adolescentes: infecciones intra-abdominales graves/complicadas (incluidas peritonitis e infección de la vesícula biliar); profilaxis en la cirugía intra-abdominal. Además en niños (2 meses-12 años): meningitis bacteriana. POSOLOGÍA: Ads. Y adolescentes con p.c. > 40 kg. IV/IM. Infecciones leves-moderadas: 1 g/12 h. IV. Infecciones moderadas-graves de piel y tejidos blandos, infecciones graves: 2

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g/12 h. Infecciones extremadamente graves/potencialmente mortales: 2 g/8 h. Profilaxis en cirugía intra-abdominal: 2 g mediante perfus. IV 30 min, 60 min antes de la intervención + 500 mg d metronidazol. Niños de 2 meses-12 años, ≤ 40 kg. Neumonía, infecciones del tracto urinario, de la piel y tejidos blandos: 50 mg/kg/12 h. Infecciones graves, meningitis bacteriana, fiebre en neutropénicos: 50 mg/kg/8 h. Niños < 1-2 meses: 30 mg/kg/8-12 h y monitorización. Duración habitual: 7-10 días. Máx.: 2 g/8 h. I.R. leve-moderada, ads.: inicialmente dosis habitual. Mantenimiento:

DPCA: 0,5-2 g/48 h, según gravedad. I.R., niños: dosis pediátrica comparable a 2 g en ads. Mantenimiento en niños > 2 meses-12 años con I.R.:

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a ß-lactámicos. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Historia de hipersensibilidad, asma o diátesis alérgica (interrumpir el tto. si aparece); riesgo de sobre crecimiento de organismos no sensibles y diarrea o colitis pseudomembranosa por C. difficile; I.R.: ajustar dosis; valorar función renal en concomitancia con nefrotóxicos; con dosis mayor a la recomendada e I.R. se ha descrito: encefalopatía reversible, mioclonía, crisis epiléptica y/o fallo renal; ancianos.

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INTERACCIONES: El probenecid puede inhibir competitivamente la secreción tubular renal de cefepima, prolongando así su eliminación renal y ocasionando niveles séricos más elevados. En general, esta interacción farmacocinética no es perjudicial. En la actualidad, cefepima no se considera un fármaco nefrotóxico, pero el uso concomitante de algunas cefalosporinas con fármacos nefrotóxicos, como la vancomicina, polimixina B, colistina, diuréticos del asa y aminoglucósidos aumenta el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad. EFECTOS ADVERSOS: Los efectos adversos asociados con el uso de cefepima son cefalea, náuseas / vómitos, erupción maculopapular y urticaria y diarrea. Otros efectos secundarios incluyen mareos, fiebre, flebitis, ansiedad, mareos, estreñimiento, urgencia urinaria, sensación de frío o entumecimiento en el brazo durante la infusión, tos, dolor en el cuello, flatulencia, sensación de calor subesternal, manos sudorosas, anafilaxia, convulsiones y deterioro de la función renal. En un pequeño número de pacientes se desarrolla neutropenia con un tratamiento prolongado cefepima (25-49 días)

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18. ÁCIDO CLAVULANICO PRESENTACIÓN:

MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibidor de β-lactamasas

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INDICACIONES: Se usa para vencer la resistencia en bacterias que secretan β-lactamasa, como varias cepas de Staphylococcus aureus y algunas bacterias gram negativas En ads. y niños, tto. de infección bacteriana por cepas resistentes a amoxicilina productoras de ß-lactamasas: sinusitis bacteriana aguda, otitis media aguda, amigdalitis, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en la comunidad, cistitis, pielonefritis, de piel y tejidos blandos (celulitis, mordeduras de animales, abscesos dentales severos con celulitis extendida, de huesos y articulaciones (osteomielitis), aborto séptico, sepsis pélvica o puerperal, sepsis intra-abdominal. Además por vía IV: tto. de infección grave de oído, nariz y garganta (mastoiditis, periamigdalina, epiglotitis y sinusitis acompañada por síntomas sistémicos graves), genital femenina, intra-abdominal, peritonitis, septicemia, y profilaxis en ads. de infección asociada a cirugía mayor (del tracto gastrointestinal, cavidad pélvica, cabeza y cuello, del tracto biliar, cardiaca, renal, prótesis articulares). Comp. de liberación prolongada (1.000/62,5 mg): neumonía adquirida en la comunidad en ads. y adolescentes ≥ 16 años o que se sospeche causada por S. pneumoniae resistente a penicilina

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POSOLOGÍA: El régimen posológico depende de la edad, peso y función renal del paciente, así como de la gravedad de la infección. La duración del tratamiento debe ser apropiada para la infección y no debería sobrepasar 14 días sin efectuar una revisión. Dosificación en pacientes con función renal normal: Adultos: La posología habitual es de 500/125 mg, 3 veces al día o de 875/125 mg, 2-3 veces al día. Niños: Niños con más de 40 kg: Dosificar como adultos. 0-2 años (hasta 12 kg de peso): Se utilizará la presentación Gotas. La dosis será de 40 mg/kg/día basados en el componente amoxicilina divididos en dosis iguales cada 8 horas (2-3 gotas/kg de peso cada 8 horas). La dosis especificada se corresponde con la posología usual recomendada pudiendo incrementarse hasta 80 mg/kg/día en infecciones más graves o causadas por microorganismos menos sensibles.

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2-14 años (hasta 40 kg de peso): La dosis básica será 20 mg/kg/día basados en el componente de CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a amoxicilina o ác. clavulánico; antecedente de hipersensibilidad a ß-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenem, monobactam); antes de iniciar tto. investigar reacción alérgica previa. Mononucleosis infecciosa y leucemia linfoide (mayor riesgo de exantema). I.H. grave, antecedente de ictericia o antecedente de I.H. grave con tto. previo. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Monitorizar con I.R. (ajustar dosis) y con I.H. (parámetros de

función hepática, suspender si empeoramiento). Tto. prolongado: riesgo de sobreinfección; control hematológico y de funciones renal y hepática; vigilar diuresis y mantener hidratación para evitar cristaluria (en sondaje uretral control regular por posible obstrucción). Suspender si aparece: eritema febril generalizado asociado a pústula al iniciar tto. (el uso posterior de amoxicilina estará contraindicado), reacción alérgica, convulsión, colitis asociada a antibióticos. Pacientes atópicos, alergia grave o asma (mayor riesgo de reacción alérgica). Controlar tiempo de protrombina e INR asociado con anticoagulantes. Sujetos ≥ 60 años. Notificados falsos + en test detección de

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Aspergillus (Platelia Bio-Rad). Comp. liberación prolongada (1.000/62,5 mg): no recomendado en pacientes < 16 años.

INTERACCIONES:

Véase

Advertencias

y

precauciones

Además:

No administrar con: probenecid, antibióticos bacteriostáticos, disulfiram. Aumenta probabilidad de reacción alérgica cutánea con: alopurinol. Puede reducir eficacia de: anticonceptivos orales. Reduce excreción de: metotrexato, monitorizar nivel sérico por riesgo de toxicidad. Puede aumentar absorción de: digoxina. Posible interacción con: micofenolato de mofetilo (monitorizar al paciente). Lab: disminuye resultado de nivel de glucemia, interfiere en determinación de proteínas totales séricas por reacción de coloración. Falso +: glucosuria por método no enzimático y en test de Coombs.

EFECTOS ADVERSOS:

El uso del ácido clavulánico con penicilinas ha sido asociado con un incremento en la incidencia de ictericia colestásica y hepatitisaguda durante la terapia o poco después, en particular en hombres y mayores de 65 años de edad. La ictericia es usualmente autolimitada y muy raramente fatal

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19. SULBACTAM PRESENTACIÓN: Caja con un frasco con 60, 75 y 120ml. MECANISMO DE ACCIÓN: Amplia el espectro e incrementa la actividad bactericida de ßlactámicos, frente a bacterias productoras de ß-lactamasas. INDICACIONES: Asociado a ß-lactámico, infección por microorganismos productores de ßlactamasas: respiratoria, sinusitis, otitis media, epiglotitis, neumonía bacteriana; urinaria, pielonefritis; intraabdominal, absceso apendicular, colecistitis, peritonitis; pélvica; septicemia; de piel y tejido blando; osteoarticular; gonococia; postraumática y posquirúrgica. Reduce la incidencia de infecciones de la herida posquirúrgica, asociado a ampicilina y cefoperazona.

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POSOLOGÍA: IM/IV. Ads.: 0,5-1 g/6, 8 ó 12 h + ß-lactámico. Máx. 4 g/día. Profilaxis de infecciones quirúrgicas: 0,5-1 g + ß-lactámico, en inducción de anestesia, repetir según posología habitual del ß-lactámico elegido. Infección pediátrica y de recién nacidos: 50 mg/kg/día fraccionados cada 6, 8 ó 12 h. Máx. 80 mg/kg/día. I.R.: Clcr 15-30 ml/min: máx. 2 g/día; Clcr < 15 ml/min: máx. 1 g/día. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a ß-lactámicos. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Riesgo de hipersensibilidad y de sobre crecimiento de microorganismos no sensibles. En tto. Prolongado, vigilar función renal y hepática, especialmente en neonatos y prematuros. INTERACCIONES: significativas.

No

se

han

observado

interacciones

farmacológicas

clínicamente

EFECTOS ADVERSOS: Posiblemente por el ß-lactámico reacción alérgica, rash cutáneo, alteración gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarrea, elevación transitoria de transaminasas y fosfatasa alcalina; flebitis tras administración IV.

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20. TAZOBACTAM PRESENTACIÓN:  ZOSYN: Piperacilina + Tazobactam: Viales 2.25 g equivalentes a 2 gramos de piperacilina + 0.25 g de tazobactam.  Viales de 3.375 g equivalentes a 3 gramos of piperacilina + 0.375 g de tazobactam.  Viales de 4.5 g equivalentes a 4 grams of piperacilina + 0.5 g de tazobactam.  TAZOCIN: Piperacilina + Tazobactam: Viales 2.25 g equivalentes a 2 gramos de piperacilina + 0.25 g de tazobactam.  Viales de 3.375 g equivalentes a 3 gramos of piperacilina + 0.375 g de tazobactam.  Viales de 4.5 g equivalentes a 4 grams of piperacilina + 0.5 g de tazobactam. MECANISMO DE ACCIÓN: Piperacilina: bactericida; inhibe la síntesis de pared celular bacteriana. Tazobactam: inhibidor de ß-lactamasas.

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INDICACIONES: Tto. infección bacteriana en pacientes neutropénicos > 2 años, además en ads., adolescentes y ancianos: tto. infección urinaria complicada (incluidapielonefritis) y no complicada, intra-abdominal, ginecológica, de piel y partes blandas, polimicrobianas causadas por microorganismos aerobios y anaerobios, septicemia bacteriana y neumonía nosocomial. POSOLOGÍA: Piperacilina/tazobactam. IV lenta (mín. 3-5 min) o perfus. IV lenta (20-30 min). Ads. y niños > 12 años: 2.000/250-4.000/500 mg/6-8 h; habitual: 4.000/500 mg/8 h; neutropenia: 4.000/500 mg/6 h combinado con aminoglucósido. Niños neutropénicos 2-12 años con p.c. < 40 kg: 80/10 mg/kg/6 h combinado con aminoglucósido, máx. 4.000/500 mg/6 h. Duración recomendada: mín. 5 días, máx. 14 días. I.R. Ads. ancianos y niños con p.c. > 40 kg que reciben = dosis ads.: Clcr < 20 ml/min, 4.000/500 mg/12 h; hemodializados máx./día: 8.000/1.000 mg y dosis adicional de 2.000/250 mg tras diálisis. Niños 2-12 años (o con p.c. < 40 kg): Clcr 20-39 ml/min: 80/10 mg/kg/8 h; Clcr < 20: 80/10 mg/kg/12 h; niños hemodializados y con p.c. < 50 kg, dosis recomendada: 45 mg/5 mg/kg/8h.

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a piperacilina u otro antibiótico ß-lactámico, tazobactam cualquier inhibidor de ß-lactamasas. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Riesgo de hipersensibilidad (antes de iniciar, investigar reacciones previas), de colitis pseudomembranosa, de sobreinfección y de manifestaciones hemorrágicas. Evaluación renal, hepática y hematopoyética periódica en tto. Prolongado. Antes de tratar gonorrea descartar sífilis. Con dosis altas riesgo de excitabilidad neuromuscular o convulsiones (en especial si hay deterioro de función renal). Asociado con mayor incidencia de fiebre y exantema en sujetos con fibrosis quística. No se recomienda en niños < 2 años. INTERACCIONES Evaluar parámetros de coagulación y monitorizar con: heparina, anticoagulantes orales. Con I.R. grave aumenta aclaramiento de: tobramicina, gentamicina; evitar. Prolonga el bloqueo neuromuscular de: relajantes musculares no despolarizantes.

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Puede reducir excreción de: metotrexato, monitorizar nivel sérico. Lab: falso + de glucosa en orina con método de reducción del cobre y de test detección de Aspergillus (PLATELIA Aspergillus EIA). EFECTOS ADVERSOS Diarrea, náuseas, vómitos, exantema (incluyendo el maculopapular).

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21. IMIPENEM El imipenem es un antibiótico beta-lactámico derivado de la tienamicina y es el primer miembro de la familia de los antibióticos carbapenem. La cilastatina se agrega como un inhibidor de la deshidropeptidasa-1, una enzima que se encuentra en el túbulo renal y que metaboliza el imipenem. Sin la cilastatina, imipenem se metaboliza rápidamente y causa efectos tóxicos en el túbulo proximal. La cilastatina por sí misma no tiene actividad antibacteriana. PRESENTACIÓN: Vial con 500 mg de Imipenem y 500 mg de Cilastatina en polvo liofilizado. Reconstituir el vial de 500mg con 100 ml de solución salina MECANISMO DE ACCIÓN: El imipenem es principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a determinadas proteínas de unión de las penicilinas (PBPs) que se encuentran dentro de la pared celular bacteriana. Las proteínas de unión a las penicilinas son responsables de varios pasos en la síntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios cientos a varios miles

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de moléculas por célula bacteriana. Estas proteínas de unión varian entre las diferentes especies bacterianas. El imipenem se une a todos los subtipos de PBP, pero tiene mayor afinidad por PBP-2 y 1B PBP. En las PBP-3, donde se unen las cefalosporinas,el imipenem tiene una actividad mínima La actividad antimicrobiana de imipenem es un resultado de la unión a PBP-1A, 1B-PBP, y PBP 2-. La PBP-2 es responsable de mantener la forma de varilla. La unión de imipenem a PBP-2 hace que las bacterias formen esferoplastos o células ellipsoidales sin la formación de filamentos. INDICACIONES: Infecciones intra-abdominales como la apendicitis aguda gangrenosa o perforada y la apendicitis con peritonitis , causadas por estreptococos del Grupo D, infecciones de las vías respiratorias, infecciones de la piel, infecciones ginecológicas incluyendo endometritis post parto. POSOLOGÍA: 1-4 g/día IV en 3 o 4 dosis divididas (normalmente 500 mg cada 6-8 horas). Infundir dosis de 250-500 mg en 15-30 minutos, dosis de 1 g en 40-60 minutos; reducir el ritmo de infusión si aparecen náuseas.

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CONTRAINDICACIONES: Los pacientes que han sufrido graves de hipersensibilidad a la penicilina no deben recibir imipenem+cilastina. El imipenem+cilastatina PRECAUCIONES: se debe utilizar con precaución en pacientes con hipersensibilidad leve a la penicilina o hipersensibilidad a las cefalosporinas, se debe usar con precaución en pacientes con lesiones cerebrales. Para los pacientes sometidos a hemodiálisis, el tratamiento con imipenem solamente debe mantenerse si el beneficio supera al riesgo. INTERACCIONES: El efecto de un medicamento puede modificarse por su administración junto con otros (interacciones). Ud. debe comunicar a su médico todos los medicamentos que está tomando, ya sea con o sin receta médica, antes de usar este fármaco EFECTOS ADVERSOS: Reacciones locales: eritema, dolor local, induración e, tromboflebitis, reacciones alérgicas/piel: erupción cutánea, prurito, urticaria, eritema multiforme, náuseas, vómitos, diarrea.

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22. MEROPENEM El meropenem es un antibiótico semisintético de la familia de los carbapenems que se utiliza por vía intravenosa. Aunque es estructuralmente parecido al imipenem, el meropenem no necesita para activarse la administración de un inhibidor de las enzimas renales como la cilastatina. El meropenem se utiliza en el tratamiento de las infecciones intrabdominales complicadas de los adultos y de los niños y para el tratamiento de la meningitis bacteriana en los niños. PRESENTACIÓN: Cada frasco-ampolla de polvo para solución inyectable contiene: Meropenem Trihidrato 570.5 mg equivalente a Meropenem 500 mg y Carbonato de Sodio 120.0 mg. Meropenem 1000 mg: Cada frasco-ampolla de polvo para solución inyectable contiene: Meropenem Trihidrato 1141.0 mg equivalente a Meropenem 1000 mg y Carbonato de Sodio 240.0 mg. MECANISMO DE ACCIÓN: El meropenem inhibe la formación de la pared celular, facilitando la lisis de bacteria, siendo su efecto bactericida. La interferencia del meropenem con la

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síntesis de la pared celular tiene lugar en la fases tercera y ultima de la misma, al unirse de forma preferencial a determinadas proteínas bacterianas, denominadas "proteínas ligandos específicos de las penicilinas" (PBPs, Penicillin-Binding-Proteins). Estas proteínas bacterianas son fundamentales para la integridad de la pared celular, conociéndose varios tipos. Las PBP-1 son responsables de la formación de la pared celular; las PBP-2 determinan la forma de bastón de la bacteria y las PBP-3 son las responsables del septum bacteriano. Aunque se han identificado otras PBPs, estas no son sitios primares para la acción de los antibióticos b-lactámicos. INDICACIONES: Antibiótico de tercera elección en infecciones severas a microorganismos multirresistentes, cuando el tratamiento con otros antibióticos no da resultados satisfactorios. Tratamiento en adultos y niños mayores de 3 meses, de las siguientes infecciones causadas por una o varias bacterias sensibles al meropenem: neumonía, incluyendo neumonía nosocomial, infecciones intraabdominales, meningitis, septicemia. Tratamiento empírico inicial en pacientes adultos con neutropenia febril, ya sea en monoterapia o combinada con otro antimicrobiano según sospecha etiológica.

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POSOLOGIA: Administración intravenosa: Adultos: la dosis recomendada es de 1 g cada 8 horas. Niños de > 3 meses: la dosis recomendada es de 20 mg/kg cada 8 horas. La dosis máxima diaria es de 2 g/día CONTRAINDICACIONES: Este medicamento no debe ser usado en pacientes que presenten algunas de las siguientes afecciones, excepto si su médico lo indica. Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Hipersensibilidad a otros antibióticos beta-lactámicos. Insuficiencia renal severa. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: No debe mezclarse con otro antibiótico en la misma jeringuilla antes de su administración. Suspender el tratamiento si se presentan episodios convulsivos. INTERACCIONES: El probenecid inhibe la eliminación renal del meropenem al competir con él en los sitios de secreción tubular activa. No se recomienda la administración concomitante del meropenem y del probenecid. Se han descrito varios casos de pacientes

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tratados con ácido valproico en los que la administración de meropenem ocasionó una reducción de los niveles plasmáticos del anticonvulsivante con el desarrollo subsiguiente de ataques epilépticos. No se recomienda la administración concomitante de ambos fármacos EFECTOS ADVERSOS: Los más frecuentes, que tienen lugar en menos del 1% de los pacientes, son diarrea, náuseas/vómitos, cefaleas, prurito, rash, apnea y constipación. Otras reacciones adversas son algunas reacciones locales en el lugar de la inyección (edema, inflamación, dolor) así como flebitis y tromboflebitis. En algunos casos, puede producirse una elevación pasajera y de poca relevancia clínica de las transaminasas, así como elevaciones de la urea y del nitrógeno ureico sanguíneo.

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23. AZTREONAM El aztreonam es un antibiótico beta-lactámico sintético cuyo espectro de actividad está limitado a los gérmenes gram-negativos. Por ser poco nefrotóxico puede sustituir a los antibióticos aminoglucósidos. Se emplea para el tratamiento de bacteremias, infecciones de la piel y de los tejidos blandos, infecciones urinarias, respiratorias y abdominales producidas por gérmenes sensibles. También se utiliza para la profilaxis de infecciones post-quirúrgicas. PRESENTACIÓN: vial 1 g, 2 g MECANISMO DE ACCIÓN: A diferencia de las penicilinas y las cefalosporinas, el aztreonam es una monobactama que contiene un grupo sulfónico que le confiere su actividad. Como las penicilinas y las cefalosporinas, el aztreonam es sobre todo bactericida inhibiendo el tercer y último paso de la síntesis de la pared de la célula bacteriana uniéndose se forma irreversible a determinadas proteínas localizadas en la pared celular, las PBPs (penicillin binding proteins). De los varios tipos de PBPs que existen, el aztreonam muestra una

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mayor afinidad hacia la PBP-3, responsable de la formación del septum durante la división celular. La inhibición de la pared celular producida por el aztreonam ocasiona la elongación de la bacteria con rotura de la pared y finalmente termina con la lisis y muerte de la bacteria. INDICACIONES: Infecciones de las vías urinarias altas y bajas complicadas o no. Infecciones broncopulmonares. Septicemias. Infecciones de la piel y de los tejidos blandos. Infecciones intraabdominales. Infecciones del tracto genital, tanto en el hombre como en la mujer incluyendo gonorrea. Aztreonam es un antibiótico de espectro reducido. En las infecciones abdominales y ginecológicas (causadas por una flora mixta), en los tratamientos de primera elección (especialmente en las infecciones broncopulmonares), en las infecciones de la piel y de los tejidos blandos. POSOLOGÍA: En adultos: 500 mg-2 g IM o IV cada 6-12 horas, hasta un máximo de 8 g/día, dependiendo de la gravedad y lugar de la infección. La dosis de mantenimiento debería

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reducirse a la mitad con un Cl (creatinina)= 10-30 mL/min y a la cuarta parte con un Cl(creatinina) 65 años) cuya función renal sea normal. La ciprofloxacina debe ser utilizada con precaución en sujetos con enfermedades hepáticas tales como cirrosis. La ciprofloxacina se debe administrar con precaución en pacientes que presenten deshidratación por la posibilidad de producirse cristaliuria, al concentrarse excesivamente el fármaco en la orina.

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Pueden presentarse efectos adversos gastrointestinales en particular en pacientes con colitis, y puede producirse superinfecciones por gérmenes no sensibles. También puede ocurrir candidiasis. INTERACCIONES: La ciprofloxacina reduce el aclaramiento hepático de la cafeína y de la teofilina, pudiendo desarrollarse síntomas tóxicos como náuseas/vómitos, nerviosismo, ansiedad, taquicardia o convulsiones. Esta interacción es dosis-dependiente, por lo que los sujetos que consuman grandes cantidades de café deben prestar particular atención. La absorción oral de la ciprofloxacina es afectada por las sales de aluminio, calcio, hierro y cinc, en particular si estas se administran en una hora antes de la ciprofloxacina. En particular, la ciprofloxacina forma complejos muy estables con las sales de aluminio que reducen sustancialmente su biodisponibilidad. Aunque se desconoce si el subsalicilato de bismuto interfiere con la absorción de la ciprofloxacina, se recomienda espaciar en 4-5 horas la administración de ambos fármacos. El sucralfato también puede reducir la biodisponibilidad de la ciprofloxacina aunque se desconoce, por el momento, el mecanismo de esta interacción.

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Aunque en voluntarios sanos la ciprofloxacina disminuye el aclaramiento y aumenta la semi-vida del diazepam, no parece afectar los efectos fármacodinámicos de este último. En algún caso se ha comunicado el desarrollo de convulsiones al administrar ciprofloxacina concomitantemente con foscarnet, probablemente por un efecto aditivo. El probenecid disminuye en el 50% la secreción renal de ciprofloxacina, con el correspondiente aumento de las concentraciones plasmáticas y de la semi-vida de eliminación. Se ha comunicado un aumento del tiempo de protrombina y del INR en pacientes tratados con warfarina y ciprofloxacina, apareciendo la interacción 2 a 16 días después de iniciar el tratamiento con el antibiótico en pacientes anticoagulados estabilizados. Sin embargo, las dosis de 500 mg 2 veces al día de ciprofloxacina no parecen afectar de forma significativa el tratamiento anticoagulante.

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La ciprofloxacina parece reducir el aclaramiento hepático de la mexiletina, al parecer mediante la inhibición del sistema enzimático 1A2 del citrocromo P 450. Lo mismo puede ocurrir con el alosetrón, que es metabolizado mediante el mismo sistema enzimático, aunque no ha sido estudiada clínicamente la coadministración de ambos fármacos. Las quinolonas y los análogos de la vitamina A como la tretinoina no deben ser utilizados conjuntamente por el riesgo de una fototoxicidad incrementada.

REACCIONES ADVERSAS: En general la ciprofloxacina es bien tolerada siendo la incidencia de las reacciones adversas graves inferior al 5%. La ciprofloxacina se debe utilizar con precaución en niños de menos dieciséis años debido a las artralgias que pueden desarrollar, en particular cuando éstas están asociadas a fibrosis quística. Se han comunicado efectos gastrointestinales hasta en el 10% de los pacientes tratados con ciprofloxacina. Estos consisten en náuseas y vómitos, diarrea y dolor abdominal, siendo más frecuentes en la tercera edad y con las dosis más elevadas.

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Se han comunicado convulsiones, aumento de la presión intracraneal y psicosis tóxica con todas las quinolonas incluyendo la ciprofloxacina. También puede ésta ocasionar confusión, depresión, mareos, alucinaciones, temblores y muy raramente, ideas de suicidio, reacciones que pueden aparecer ya después de la primera dosis. En este caso, se debe discontinuar el tratamiento, tomando las medidas adecuadas. Se han documentado varios casos de ruptura del tendón de Aquiles después del tratamiento con ciprofloxacina. La reacciones de hipersensibilidad incluyen rash maculopapular, fiebre, eosinofilia, y nefritis intersticial. En menos del 1% de los pacientes ocurren reacciones adversas cardiovasculares consistentes en palpitaciones, flutter auricular, contracciones ventriculares prematuras, síncope, infarto de miocardio, parada cardiaca y trombosis cerebral, aunque la relación entre estos eventos y la ciprofloxacina no es muy clara. En el caso de la ciprofloxacina oftalmica, se han descrito molestias y ardor locales, habiéndose observado depósitos córneos blancos o cristalinos en algunos pacientes con úlceras córneas bacterianas

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27. OFLOXACINA PRESENTACIONES FLOXIN comp. 200, 300 y 400 mg. ORTHO-McNEIL FLONACIN, comp 200 y 400 mg FLOSEP, grageas, 200 y 400 mg EUROMEX, SA OFLOX, solución oftálmica estéril 3 mg/ml ALLERGAN POENFLOX, solución oftálmica 3 mg/ml PHARMA INVESTI Mecanismo de acción: los efectos antibacterianos de la ofloxacina se deben a la inhibición de la topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues súper helicoidales en el DNA de doble cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas. La DNA-girasa tiene dos subunidades codificadas por el gen gyrA, y actúan rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego pegándolas una vez que se ha formado la super hélice. Las quinolonas inhiben estas subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del DNA bacteriano, aunque no se conoce con exactitud porqué la inhibición de la DNA-girasa conduce a la muerte de la bacteria. Las

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células humanas y de los mamíferos contienen una topoisomerasa que actúa de una forma parecida a la DNA-girasa bacteriana, pero esta enzima no es afectada por las concentraciones bactericidas de la ofloxacina. Como todas las quinolonas, la ofloxacina muestra un efecto post-antibiótico: después de una exposición, los gérmenes no pueden reiniciar su crecimiento durante unas 4 horas, aunque los niveles del antibiótico sean indetectables. INDICACIONES Y POSOLOGIA Tratamiento de la cistitis no complicada en la mujer Administración oral: Adultos: 200 mg por vía oral cada 12 horas durante 3 días. Tratamiento de la infección del tracto urinario complicada o no complicada producida por gérmenes sensibles Administración intravenosa

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Adultos y adolescentes: una dosis única de 400 mg administrada por infusión a lo largo de 60 minutos Administración oral: Adultos: 200 mg por vía oral cada 12 horas durante 3 días. Tratamiento de la cervicitis o uretritis: Uretritis o cervicitis no complicada producida por Neisseria gonorrhoeae: Administración oral Adultos y adolescentes: el CDC recomienda una dosis única de 400 mg Administración intravenosa Adultos y adolescentes: una dosis única de 400 mg administrada por infusión a lo largo de 60 minutos Uretritis o cervicitis no gonocócica producida por Chlamydia trachomatis Administración oral

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Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 300 mg dos veces al día durante 7 días como alternativa a la doxiciclina o azitromicina, todas ellas consideradas por fármacos de primera elección Administración intravenosa Adultos: 300 mg administrados por infusión a lo largo de 60 minutos cada 12 horas CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES: La ofloxacina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad al fármaco o a otras quinolonas. Pueden producirse serias reacciones alérgicas desde el momento que la primera dosis es administrada. Si se produce una reacción alérgica como urticaria o rash, se debe discontinuar el tratamiento con ofloxacina Las fluoroquinolonas producen artropatías cuando se administran a animales inmaduros, por lo que se deben administrar con muchas precauciones en los niños. La ciprofloxacina administrada a más de 2.000 niños ha mostrado una incidencia de artralgias de 1.5%, la mayor parte de las mismas reversibles al discontinuar el tratamiento. No hay datos por el momento del comportamiento de la ofloxacina en esta población

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INTERACCIONES: La administración concomitante de warfarina y ofloxacina puede ocasionar un aumento del INR y del tiempo de protrombina. Se recomienda una estrecha vigilancia de los pacientes tratados con esta combinación. Se han descrito casos de hematuria después de la administración de ofloxacina a pacientes previamente estabilizados con warfarina. La absorción de las quinolonas, incluyendo la ofloxacina puede ser reducida por los cationes divalentes y trivalentes, como las sales o hidróxidos cálcicos, magnésicos, alumínicos, etc que constituyen la materia prima de los antiácidos. Los suplementos multivitamínicos también suelen contener minerales en forma de sales que pueden secuestrar la ofloxacina. El sucralfato y todas las medicaciones que contienen sulfato magnésico como excipientes son también ejemplos de fármacos que reducen la absorción de la ofloxacina. Se recomienda que estas medicaciones sean administradas al menos 2 horas después de la ofloxacina

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Se desconoce si el subsalicilato de bismuto es capaz de interferir con la biodisponibilidad de las quinolonas. Se recomienda que esta medicación se administre al menos 2 horas después de la ofloxacina Las quinolonas reducen el aclaramiento hepático de la teofilina, pudiendo producir esta xantina efectos tóxicos. Se ha descrito una reducción del aclaramiento de la teofilina del 12% después de la administración de ofloxacina, siendo además esta interacción dosisdependiente. Se deben vigilar estrechamente los pacientes tratados con teofilina y ofloxacina, por si fuera necesaria una reducción del broncodilatador. Por el contrario, la cafeína no es afectada por la ofloxacina El sevelámero puede interferir con la absorción de las quinolonas, si bien no hay datos en el caso de la ofloxacina. Hasta que se obtenga una información mayor a este respecto, se recomienda administrar la ofloxacina una hora antes o tres horas después del sevelámero La ofloxacina puede reducir el aclaramiento renal de la procainamida. En un estudio en 9 voluntarios sanos, las concentraciones máximas de procainamida aumentaron de 4.8 mg/g. antes de la ofloxacina a 5.8 mg/g. al mismo tiempo que se observó un ligero aumento, no significativo del aclaramiento de N-acetil-procainamida. Se concluye que la ofloxacina

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puede reducir el aclaramiento tubular de la procainamida, recomendándose que se monitoricen los niveles plasmáticos de este fármaco, antes de añadir o después de discontinuar la ofloxacina REACCIONES ADVERSAS: Durante los estudios clínicos realizados con la ofloxacina sistémica, se observaron reacciones adversas en el 11% de los pacientes. En un 4% de los pacientes sometidos dosis múltiples, el fármaco tuvo que ser discontinuado debido a las reacciones adversas. Las reacciones adversas más frecuentes observadas sobre el sistema nervioso central son insomnio (3-7%), cefaleas (1-9%) y mareos (1-5%). El insomnio es más frecuente con la ofloxacina que con otras quinolonas. Todas estas reacciones se deben probablemente a una dosis demasiado elevada del fármaco. Otras reacciones adversas sobre el sistema nervioso central incluyen somnolencia, alteraciones visuales, nerviosismo y alteraciones del sueño. Se han descrito unos casos aislados de convulsiones que fueron atribuidas a la ofloxacina, si bien se trataba de pacientes de edad avanzada, con insuficiencia renal o desequilibrios

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electrolíticos, factores estos que pueden haber contribuido al desarrollo de esta reacción adversa. Además, en todos estos casos se había administrado ofloxacina i.v. durante varios días, lo que puede haber contribuido a una acumulación del fármaco Las reacciones adversas de tipo cardiovascular ocurren en menos de 1% de los pacientes tratados con ofloxacina. Se han descrito hipertensión hipotensión, edema, taquicardia sinusal, parada cardíaca y vasodilatación La ofloxacina, como todas las fluoroquinolonas puede ocasionar la ruptura de tendones. Se han comunicado varias docenas de casos, unilaterales y bilaterales en pacientes de edades comprendidas entre 33 y 85 años. Los tendones afectados con mayor frecuencia fueron el tendón de Aquiles, y los tendones de la articulación del hombro y de la mano. En algunos de estos pacientes, la administración de corticosteroides concomitantemente con la ofloxacina fue considerada como un factor de riesgo. Se han descrito casos de fototoxicidad durante el tratamiento con la ofloxacina. Si esta reacción adversa se desarrolla, se recomienda interrumpir el tratamiento

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Las reacciones de hipersensibilidad a las quinolonas son poco frecuentes, pero cuando ocurren requieren atención médica. La hipersensibilidad a la ofloxacina se manifiesta por rash, prurito, disnea y vasculitis. Se ha comunicado un caso de síndrome de StevensJohnson después de la administración de la ofloxacina oftálmica. Las reacciones adversas más frecuentes asociadas a la ofloxacina oftálmica son irritación ocular (sobre todo una sensación de quemazón). También se ha descrito enrojecimiento, prurito, conjuntivitis y/o queratitis, edema periocular, edema facial, sensación de un cuerpo extraño en el ojo, fotofobia, visión borrosa, lagrimación y dolor ocular. En los pacientes tratados con ofloxacina solución ótica, para el tratamiento de la otitis externa, las reacciones adversas más frecuentes fueron prurito (4%) y reacción en el lugar de la aplicación (3%). Otras reacciones menos frecuentes incluyen mareos (1%), otalgia (1%) y vértigo. En los pacientes con la membrana timpánica perforada, la reacción adversa más frecuente fue la disgeusia. Otros efectos adversos fueron prurito (1%), otalgia (1%), parestesias (1%), rash maculopapular (1%) y mareos (1%)

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28.

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LEVOFLOXACINO

DESCRIPCION: La levofloxacina es el isómero L de la ofloxacina, una fluoroquinolona antibacteriana, utilizada en el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes sensibles. En comparación con el racémico, la levofloxacina muestra una semi-vida plasmática más larga lo que permite una sola administración al día, siendo además unas dos veces más potente frente a gérmenes gram-positivos y gram-negativos, incluyendo el bacilo tuberculoso. Las Pseudomonas aeruginosas y los enterococos faecalis son sólo moderadamente susceptibles, mientras que la Serratia marcescens es resistente.

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PRESENTACION: TAVANIC comp. 500 mg. AVENTIS TAVANIC sol. i.v. para infusión, 5 mg/ml AVENTIS QUIXIN, solución oftálmica (No comercializada en España) MECANISMO DE ACCIÓN: la levofloxacina inhibe la topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues super helicoidales en el DNA de doble cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas. La DNAgirasa tiene dos subunidades codificadas por el gen gyrA, y actuan rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego pegándolas una vez que se ha formado la superhélice. Las quinolonas inhiben estas subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del DNA bacteriano. Las células humanas y de los mamíferos contienen una topoisomerasa que actúa de una forma parecida a la DNA-girasa bacteriana, pero esta enzima no es afectada por las concentraciones bactericidas de las quinolonas. FARMACOCINÉTICA: la levofloxacina puede administrarse por vía oral, intravenosa u oftálmica. Después de su administración oral, la levofloxacina se absorbe rápidamente con

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una biodisponibilidad del 99%. La absorción no es afectada por los alimentos, aunque las contraciones máximas se retrasan una hora. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 1 y 2 horas después de una dosis oral. Después de dosis múltiples de 500 mg/día a en una sola dosis, el estado de equilibrio ("steady state") se alcanza a las 48 horas y las concentraciones plasmáticas medias oscilan entre un máximo de 5,7 mg/ml y 0,5 mg/ml, concentraciones superiores a las mínimas concentraciones inhibitorias de los gérmenes sensibles. Después de la administración oftálmica sólo una pequeña cantidad de levofloxacina pasa a la circulación sistémica.

INDICACIONES: La levofloxacina está indicada en el tratamiento de infecciones ligeras, moderadas y graves en adultos (> 18 años) producidas por cepas susceptibles causales de las siguientes infecciones 

Sinusitis maxilar aguda producida por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, o Moraxella catarrhalis.

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Broquitis aguda o crónica debida a Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, o Moraxella catarrhalis. Neumonía debida a Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, o Mycoplasma pneumoniae. Infecciones de la piel y de los tejidos blandos incluyendo abscesos, celulitis, furúnculos, impétigo, pioderma, heridas infectadas, etc, producidas por Staphylococcus aureus, or Streptococcus pyogenes. Infecciones urinarias debidas a Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, o Pseudomonas aeruginosa.

POSOLOGIA: Administración oral o i.v.

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Adultos: las dosis usuales son de 500 mg por vía oral cada 24 horas durante un total de 7 a 14 días según la gravedad y características de la infección. En los casos en los que no es posible la vía oral, se utiliza la vía intravenosa, administrando 500 mg en una infusión de 60 minutos, una vez cada 24 horas durante 7 a 14 días.

Para el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana ClCr entre 50 y 80 ml/min: no se requieren reajustes ClCr entre 20 y 40 ml/min: dosis inicial: 500 mg; dosis de mantenimiento, 250 mg cada 24 horas ClCr entre 10 y 19 ml/min: dosis inicial: 500 mg; dosis de mantenimiento: 250 mg cada 48 horas Diálisis: dosis inicial 500 mg; dosis de mantenimiento: 250 mg cada 48 horas

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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES: No se han establecido la seguridad y eficacia de la levofloxacina en niños o adolescentes de menos de dieciocho años. Las fluoroquinolonas, incluyendo la levofloxacina, inducen osteocondrosis y artropatías en los animales jóvenes de varias especies. Se desconoce hasta que punto pueden tener este efecto en el ser humano. La levofloxacina puede ocasionar un aumento de la presión intracraneal y una estimulación del sistema nervioso central que puede degenerar en convulsiones y psicosis tóxica. Por este motivo la levofloxacina se debe utilizar con precaución en los pacientes con enfermedades del sistema nervioso central (enfermedades cerebrovasculares, epilepsia, etc) o en presencia de otros factores de riesgo (tratamiento con otros fármacos que actúan sobre el SNC, disfunción renal, etc) que puedan predisponer a las convulsiones. La levofloxacina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las quinolonas. Se han descrito serios efectos secundarios y reacciones anafilácticas incluso después de la primera dosis de levofloxacina. El fármaco se debe discontinuar si aparece algún síntoma de hipersensibilidad tal como rash cutáneo.

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INTERACCIONES: Las quinolonas forman quelatos con los cationes divalentes y trivalentes. La absorción de la levofloxacina puede ser reducida de manera considerable si se administra concomitante con medicamentos que contenga sales de aluminio, calcio, magnesio, o de cinc, especialmente sí la administración se hace al mismo tiempo o en un plazo inferior a 60 minutos. Algunos de los fármacos que interfieren con la absorción de levofloxacina son los antiácidos, el sucralfato, el salicilato de magnesio, las multivitaminas o cualquier medicamento que contenga como excipiente estearato de magnesio. Se desconoce si el subsalicilato de bismuto interfiere con la biodisponibilidad de la levofloxacina. Algunas quinolonas inhiben el aclaramiento de hepático de la cafeína, por lo que se recomienda disminuir al máximo el consumo de café o de bebidas que contengan esta sustancia durante el tratamiento con levofloxacina. La administración concomitante de warfarina y quinolonas puede ocasionar un aumento del tiempo de protrombina y del INR. Se recomienda vigilar estrechamente los pacientes estabilizados con warfarina que reciban al mismo tiempo levofloxacina. Esta interacción

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puede ocurrir 2 a 16 días después de iniciarse el tratamiento con la quinolona, aumentando el riesgo de episodios de sangrado. REACCIONES ADVERSAS: La incidencia total de efectos adversos observados durante los estudios clínicos controlados con la levofloxacina asciende al 6,2%. Los más frecuentes son náusea/vómitos (8.7%), diarrea (5.4%), cefaleas (5.4%) y constipación (3,1%). La cefalea también es frecuente cuando la levofloxacina se administra por vía oftálmica. Otros efectos adversos observados en menos del 1% de los pacientes han sido insomnio (2,9%), mareos (2,5%), dolor abdominal, (2%),dispepsia (2%), rash maculopapular (1,7%), vaginitis (1,8%), flatulencia y (1,6%) y dolor abdominal (1,4%). En un 3,7%, el tratamiento con levofloxacina tuvo que ser abandonado debido a reacciones adversas. Las quinolonas pueden aumentar la presión intracraneal y estimular el sistema nervioso central ocasionando temblores, ansiedad, confusión, alucinaciones, paranoia, depresión, pesadillas, insomnio y a veces (< 0,3% ) convulsiones. Estas reacciones adversas pueden ocurrir incluso después de la primera dosis del fármaco, aunque suelen estar asociadas a las concentraciones más altas.

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29. ESTREPTOMICINA Antibiótico aminoglucosídico derivado de Streptomyces griseus, que se utiliza en el tratamiento de la tuberculosis y de las infecciones por gérmenes Gram-negativos sensibles. La estreptomicina no se absorbe en el tracto gastrointestinal pero, tras la administración intramuscular, se difunde rápidamente por el componente extracelular de la mayoría de los tejidos alcanzando concentraciones bactericidas, particularmente en las cavernas tuberculosas. Normalmente, pasa poca cantidad al líquido cefalorraquídeo, pero la

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penetración aumenta cuando las meninges están inflamadas. La semivida plasmática, normalmente de dos o tres horas, se prolonga considerablemente en los recién nacidos, los ancianos y los sujetos con trastornos renales graves. Se elimina sin modificarse por la orina. MECANISMO DE ACCIÓN: Bactericida. Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad 30S ribosomal. Indicaciones terapéuticas: Infección por microorganismo sensible: tuberculosis, brucelosis, peste, endocarditis por estreptococo grupo viridans o S. faecalis; infección urinaria, gonorrea, diarrea y enteritis. Reducción de la flora intestinal antes de intervención quirúrgica. CONTRAINDICACIONES ESTREPTOMICINA: Hipersensibilidad a aminoglucósidos.

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ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Riesgo de ototoxicidad y neurotoxicidad (mayor con función renal alterada). Vigilar función auditiva y vestibular en tto. prolongado. Ajustar dosis en I.R. 

Insuficiencia renal Estreptomicina: Precaución. Mayor riesgo de neurotoxicidad. Ajustar posología: dosis de ataque 1 g; Clcr 10-50 ml/min, intervalo 24-72 h; Clcr < 10 ml/min, 72-96 h.

INTERACCIONES: Evitar uso concomitante o consecutivo a: medicamentos neuro o nefrotóxicos (cisplatino, ciclosporina A, polimixina B, colistina, cefaloridina, aminoglucósidos, diuréticos potentes). Riesgo de enmascaramiento de signos de toxicidad vestibular con: antivertiginosos. REACCIONES ADVERSAS: Ototoxicidad, sordera, parestesia bucal, neuropatía periférica, neuritis óptica, escotoma, dermatitis exfoliativa.

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30. NEOMICINA MECANISMO DE ACCIÓN: Antidiarreico. Antibacteriano de acción local digestiva. Antihiperamonémico. Hipolipemiante. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y POSOLOGÍA: Oral:

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- Diarrea de origen bacteriano: 1 g- 2 g (según p.c. y edad), repartido en 3 ó 4 tomas, preferible antes de comidas. - Estreñimiento: 1 g/día, 5-6 días y continuar días siguientes 250-500 mg (raras veces se precisa más de 1 mes). - Afecciones hepáticas graves: 4-12 g/día. - Esterilización intestinal preoperatoria: 1 g/4 h durante 24 y 72 h antes de intervención. CONTRAINDICACIONES: Dosis altas en enfermos del VIII par. Tto. prolongado con I.R. Inhibe: absorción de vit. B12, acción antibacteriana de penicilinas (bloquea su absorción). Potencia bloqueo neuromuscular de relajantes musculares. Hipersensibilidad. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Riesgo de ototoxicidad a grandes dosis largo tiempo con I.H. (efecto acumulativo asociado a estreptomicina). INTERACCIONA: agentes alcalinizantes, anticoagulantes orales (incompatible con anticoagulantes cumarínicos).

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Efectos tóxicos potenciados por: dimetil sulfóxido. REACCIONES ADVERSAS: Grandes dosis largo tiempo pueden causar atrofia intestinal y s. de malabsorción.

31. GENTAMICINA NOMBRE DEL MEDICAMENTO Nombre genérico: Gentamicina Nombre comercial: Gentamina; Glevomicina; Plurisemina; Rupegen; G.Larjan; Gentaflam; G. Biocrom; G. Fabra; G. Richet; Genticol

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PRESENTACION: Gentamedical viales de 20, 40, 80, 120 y 240 m,g Gentamicina Braun, viales de 20, 40, 80 y 120 mg Gevramicina, viales de 20, 40, 80, 120 y 240 mg Gentamicina Braun, 240 m MECANISMO DE ACCION: Bactericida. Penetra en la bacteria y se une a las subunidades ribosomales 30S y 50S inhibiendo la síntesis proteica. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Septicemia (incluyendo bacteriemia y sepsis neonatal); infecciones de la piel y tejidos blandos (incluyendo quemaduras); infecciones de las vías respiratorias incluyendo pacientes con fibrosis quística; infecciones del SNC (incluyendo meningitis y ventriculitis); infecciones complicadas y recurrentes de las vías urinarias; infecciones óseas, incluyendo articulaciones; infecciones intra-abdominales, incluyendo peritonitis; endocarditis bacteriana.

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POSOLOGIA: IM/IV. Ads., infección grave: 1 mg/kg/8 h o bien 3 mg/kg/24 h en perfus. IV (30-60 min), 7-10 días; en riesgo vital: máx. 5 mg/kg/día, repartido en 3-4 dosis; infección respiratoria, fibrosis quística: 8-10 mg/kg/día; infección urinaria: 2 mg/kg/día. Niños: 22,5 mg/kg/8 h. Lactantes y recién nacidos > 1 sem: 2,5 mg/kg/8 h. Prematuros o recién nacidos a término de hasta 1 sem: 2,5 mg/kg/12 h. Duración habitual: 7-10 días. En pacientes obesos: dosis inicial debe calcularse en el peso ideal más un 40 % de exceso de peso. Pacientes con quemaduras y pacientes con infecciones graves pueden ser necesario administrar cada 4-6 h. I.R.: inicial, 1 mg/kg; mantenimiento: disminuir dosis en función del Clcr o prolongar intervalo de dosificación. Hemodializados: 1-1,7 mg/kg tras la diálisis. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a aminoglucósidos. No debe administrarse simultáneamente con productos neuro o nefrotóxicos ni con potentes diurético ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: I.R. (ajustar dosis), prematuros, recién nacidos y ancianos; monitorizar; evitar nivel plasmático pico > 12 mcg/ml y valle > 2 mcg/ml; riesgo de sobreinfección por microorganismos resistentes, de bloqueo neuromuscular con anestesia, y de nefrotoxicidad y ototoxicidad (monitorizar funciones auditiva y renal,

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ajustar dosis o suspender tto.); trastorno neurológico o muscular como miastenia gravis y párkinson; mantener buena hidratación; no emplear dosis única diaria en inmunocomprometidos, I.R. y embarazo. INTERACCIONES: Riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscular aumentado con: otros aminoglucósidos o capreomicina. Riesgo de nefrotoxicidad aumentado con: amfotericina, clindamicina, vancomicina, inmunosupresores y citotóxicos (ciclosporina, cisplatino y daunorubicina), cefalosporinas (cefalotina). Evitar tto. Concomitante con: metoxiflurano. Ototoxicidad potenciada con: ác. etacrínico, furosemida. Potenciación del bloqueo neuromuscular y riesgo de parálisis respiratoria con: anestésicos hidrocarburos halogenados por inhalación, transfusiones masivas de sangre citratada, bloqueantes neuromusculares (pancuronio y tubocurarina), sales de Mg. Síntomas de ototoxicidad enmascarados por: buclizina, ciclizina, loxapina, meclozina, fenotiazinas, tioxantenos, trimetobenzamida. Riesgo de depresión respiratoria con: malatión, analgésicos opiáceos, antibióticos polipeptídicos (colistina, polimixina).

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Posible inactivación por: antibióticos ß-lactámicos, con disfunción renal grave. Riesgo de toxicidad aumentado con: indometacina. Lab: incrementos en valores analíticos de: nitrógeno úrico, transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina, creatinina y lactato deshidrogenasa. Descensos en valores analíticos de: Na, K, Mg, Ca.

EFECTOS ADVERSOS: Nefrotoxicidad: elevaciones de creatinina sérica, albuminuria, presencia en orina de cilindros, leucocitos o eritrocitos, azotemia, oliguria; neurotoxicidadototoxicidad: toxicidad del VIII par craneal (pérdida de la audición, vértigo, daño coclear incluyendo pérdida de la audición en frecuencias altas), mareos, ataxia, vértigo, tinnitus, zumbido de oídos; neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: parálisis muscular aguda y apnea, entumecimiento, hormigueo, espasmos musculares y convulsiones.

32. AMIKACINA NOMBRE DEL MEDICAMENTO: Nombre Genérico Amicacina Nombre Comercial Biklín; Greini; Riklinak; A. Northia; A. Richet; A. Fabra

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PRESENTACION: BICLIN 125 y 500 mg, vial con 2 ml. BRISTOL-MYERS AMIKACINA BRAUN 5 mg/ml, frasco con 100 ml AMIKACINA MEDICAL 125 mg vial con 2 ml AMIKACINA NORMON 125 mg, 250 mg y 500 mg viales con 2 ml. 5 mg/ml, frasco con 100 ml KANBINE, Rovi, 250 y 500 mg. viales con 2 ml MECANISMO DE ACCION: Como todos los antibióticos aminoglucósidos, la amikacina se une a la subunidad S30 del ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripción del DNA bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los microorganismos susceptibles INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tto. a corto plazo de infecciones graves producidas por gram - sensibles: Pseudomonas, E. coli, Proteus (indolpositivo e indolnegativo), Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Serratia y Acinetobacter (Mima-Herellea). Tto. de corta duración de infecciones graves causadas por cepas de microorganismo sensibles como: septicemias (incluyendo sepsis neonatal); infecciones severas del tracto respiratorio; infecciones del SNC (meningitis); infecciones intra-abdominales (incluyendo

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peritonitis); infecciones complicadas y recidivantes del aparato urinario, cuyo tto. no sea posible con otros antibióticos de menor toxicidad; infecciones de la piel, huesos, tejidos blandos y articulaciones; infecciones en quemaduras; infecciones post quirúrgicas (incluyendo cirugía post-vascular). POSOLOGIA: IM o perfus. IV (en 30-60 min). Ads. y niños: 15 mg/kg/24 h o 7,5 mg/kg/12 h o 5 mg/kg/8 h. En pacientes con gran masa corporal, máx. 1,5 g/día. Prematuros: 7,5 mg/kg/12 h. Recién nacidos: dosis de carga 10 mg/kg seguido de 7,5 mg/kg/12 h. Niños > 2 sem: 7,5 mg/kg/12 h o 5 mg/kg/8 h. - Bacteriemia, septicemia, infección respiratoria, complicada del tracto urinario, intraabdominal y neutropenia febril, con Clcr ≥ 50 ml/min. Ads.: 15 mg/kg/24 h. Niños ≥ 4 sem: 20 mg/kg/día. - Infección urinaria no complicada: 500 mg/24 h o 250 mg/12 h. Duración del tto.: 7-10 días. En I.R. disminuir dosis o prolongar intervalo de administración. En pacientes obesos: dosis inicial debe calcularse en el peso ideal más un 40 % de exceso de peso. Pacientes con quemaduras y pacientes con infecciones graves pueden ser necesarios administrar cada 4-6 h.

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a aminoglucósidos. No debe administrarse simultáneamente con productos neuro o nefrotóxicos ni con potentes diuréticos. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Historial de miastenia gravis o parkinson; riesgo de oto y nefrotoxicidad en: tto. prolongado, dosis elevadas, concomitancia con medicamentos nefro o neurotóxicos e I.R.; riesgo de bloqueo neuromuscular en concomitancia con anestésicos o curarizantes; puede darse sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles; no exceder de 10 días de tto.; vigilar hidratación; ajustar dosis en I.R.; precaución en ancianos, prematuros y neonatos (por la I.R. asociada); no recomendada dosis única diaria en inmunocomprometidos, I.R., embarazo. INTERACCIONES: No recomendado con mezclas extemporáneas de amikacina. Riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscular aumentado con: otros aminoglucósidos o capreomicina. Riesgo de ototoxicidad y/o nefrotoxicidad aumentado con: amfotericina, vancomicina, inmunosupresores y citotóxicos (ciclosporina, cisplatino), cefalosporinas (cefalotina). Ototoxicidad potenciada con: ác. etacrínico, furosemida.

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Potenciación del bloqueo neuromuscular y riesgo de parálisis respiratoria con: anestésicos hidrocarburos halogenados por inhalación, transfusiones masivas de sangre citratada, bloqueantes neuromusculares (pancuronio y tubocurarina), sales de Mg. Síntomas de ototoxicidad enmascarados por: buclizina, ciclizina, loxapina, meclozina, fenotiazinas, tioxantenos, trimetobenzamida. Disminuye acción de: fármacos utilizados en tto. de miastenia gravis. Riesgo de depresión respiratoria con: malatión, analgésicos opiáceos, antibióticos polipeptídicos (colistina, polimixina). Posible inactivación por: antibióticos ß-lactámicos, con disfunción renal grave. Riesgo de toxicidad aumentado con: indometacina. Lab: incrementos en valores analíticos de: nitrógeno úrico, transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina, creatinina y lactato deshidrogenasa. Descensos en valores analíticos de: Na, K, Mg, Ca. EFECTOS ADVERSOS: Nefrotoxicidad: elevaciones de creatinina sérica, albuminuria, presencia en orina de cilindros, leucocitos o eritrocitos, azotemia, oliguria; neurotoxicidadototoxicidad: toxicidad del VIII par craneal (pérdida de la audición, vértigo, daño coclear

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incluyendo pérdida de la audición en frecuencias altas), mareos, ataxia, vértigo, tinnitus, zumbido de oídos; neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: parálisis muscular aguda y apnea, entumecimiento, hormigueo, espasmos musculares y convulsiones.

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33. TOBRAMICINA NOMBRE DEL MEDICAMENTO Nombre Genérico Tobramicina

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Nombre Comercial Bioptic; Gotabiotic; klonamicín; Oftalbrax; Radina;Tobragán;Tobra M; Tobrex; Toflamixina PRESENTACION vial 100 mg jeringa 100 mg colirio 3 %, 3 mg / 1 ml iny. 120 mg / 100 ml, 150 mg / 100 ml Servicio de Farmacia MECANISMO DE ACCION Inhibe la síntesis proteica bacteriana por unión a subunidad 30S ribosomal INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tto. a corto plazo de infecciones graves producidas por gram - y bacilococos sensibles: septicemia (incluyendo bacteriemia); infecciones de la piel y tejidos blandos (incluyendo quemaduras); infecciones de las vías respiratorias (incluyendo pacientes con fibrosis quística); infecciones del SNC (incluyendo meningitis y ventriculitis); infecciones complicadas y recurrentes de las vías urinarias; infecciones óseas (incluyendo

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articulaciones); infecciones intra-abdominales (incluyendo peritonitis). En inhalación: tto. de infección pulmonar crónica por P. aeruginosa en pacientes ≥ 6 años, con fibrosis quística. POSOLOGIA: IV/IM. Ads.: 3 mg/kg/24 h o 1 mg/kg/8 h. Infección respiratoria, fibrosis quística: 8-10 mg/kg/día. Infección urinaria: 2-3 mg/kg/día. Infección grave: máx. 5 mg/kg/día. Niños > 1 sem: 2-2,5 mg/kg/8 h. Prematuros y recién nacidos: 2 mg/kg/12 h. Duración habitual: 7-10 días. En pacientes obesos: dosis inicial debe calcularse en el peso ideal más un 40 % de exceso de peso. Pacientes con quemaduras y pacientes con infecciones graves pueden ser necesario administrar cada 4-6 h. I.R.: 50-60 kg: 50 mg; 60-80 kg: 75 mg; según Clcr: 40-70 ml/min: cada 12 h; 20-40 ml/min: cada 18 h; 10-20 ml/min: cada 24 h; 5-10 ml/min: cada 36 h y < 5 ml/min: cada 48 h. - Inhalación, ads. y niños ≥ 6 años: 112 mg/12 h o 300 mg/12 h, 28 días; repetir tras 28 días de descanso, continuar de forma cíclica. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a aminoglucósidos. diuréticos potentes como ác. etacrínico y furosemida (ototóxicos).

Concomitancia

con

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ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Trastornos neuromusculares como párkinson o miastenia gravis; prematuros, recién nacidos; I.R. conocida o sospechada, monitorizar y evitar concentraciones pico > 10-12 mcg/ml y valle superiores a 2 mcg/ml; vigilar función renal y auditiva por riesgo de nefro y ototoxicidad auditiva y/o vestibular (mayor con I.R., tto. prolongado, concomitancia con otros agentes nefro u ototóxicos, edad avanzada y deshidratación), si aparece ajustar dosis o suspender; no emplear dosis única diaria en inmunocomprometidos, I.R. o embarazo. Además en inhalación: no usar en niños < 6 años ni en pacientes tras un trasplante de órganos; riesgo de broncoespasmo o tos inducida por el tto.; en caso de hemoptisis grave activa administrar sólo si beneficio supera riesgo de hemorragia adicional; riesgo teórico de desarrollar cepas de P. aeruginosa resistentes a tobramicina IV; sin datos de seguridad y eficacia en pacientes con volumen espiratorio forzado en 1 segundo (FEV1) pronosticado de < 25 % o > 75 % ni colonizados con Burkholderia cepacia.

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INTERACCIONES: Aumenta oto/neurotoxicidad y bloqueo neuromuscular con otros aminoglucósidos, capreomicina. Los diuréticos potentes (Furosemida, Ácido etacrínico) potencian la ototoxicidad Anfotericina, Clindamicina, Vancomicina, Cefalosporinas (2ª, 3ª,4ª generación, especialmente la cefalotina), agentes inmunológicos y citotóxicos (Ciclosporina, Cisplatino, Daunorubicina), podrían aumentar el efecto nefrotóxico de Gentamicina. El efecto bloqueante neuromuscular de las sales de magnesio puede verse incrementado en pacientes tratados con tobramicina. El uso simultáneo con analgésicos opiáceos puede ser aditivo con los efectos depresores respiratorios a nivel central. El uso simultáneo o secuencial de antibióticos polipeptídicos (colistina,polimixina) con aminoglucósidos puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y/o de bloqueo neuromuscular que puede dar lugar a depresión o parálisis respiratoria (apnea).

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La administración conjunta de tobramicina con inhibidores de la síntesis de prostaglandinas (por ejemplo, ácido acetilsalicílico) puede incrementar el riesgo de neurotoxicidad. Puede disminuir el efecto terapeútico de la vacuna BCG, por lo que se debe evitar su uso simultáneo. Vacuna anti-tifoidea: los antibióticos pueden disminuir la respuesta inmunológica de la vacuna de fiebre tifoidea atenuada (Ty21a). Se debe evitar su administración hasta al menos 24 horas tras suspender el tratamiento. EFECTOS ADVERSOS: IM/IV: neurotoxicidad-ototoxicidad: toxicidad del VIII par craneal (pérdida de la audición, vértigo o ambos a la vez, tinnitus o sensación de taponamiento en los oídos, daño coclear); neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: parálisis muscular aguda y apnea; nefrotoxicidad: elevaciones de creatinina sérica, albuminuria, presencia en orina de cilindros, leucocitos o eritrocitos, azotemia, oliguria, aumento o disminución de la frecuencia de micción o del volumen de orina, aumento de la sed, pérdida de apetito. Inhalación (solución): alteración pulmonar, rinitis, disfonía, cambio en la coloración del esputo; malestar; disminución de la prueba de la función pulmonar; acúfenos; mialgia;

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laringitis. Inhalación (cáps.): pérdida de capacidad auditiva, tinnitus; hemoptisis, epistaxis; disnea, disfonía, tos productiva, tos, sibilancias, estertores, molestias torácicas, congestión nasal, broncoespasmo, afonía; dolor orofaríngeo, vómitos, diarrea, irritación de garganta, náuseas, disgeusia; erupción cutánea; dolor torácico musculoesquelético; pirexia

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34. VANCOMICINA NOMBRE DEL MEDICAMENTO Nombre Comercial: Diatracin; Lyphocin (US); Vancocin (US); Vancoled (US); Vancor (US Nombre Genérico: Vancomicina PRESENTACION

Diatracin, cápsulasl de 250 mg DISTA Diatracin, víal de 500 mg, DISTA Diatracin, vial de 1 g. DISTA Vancomicina Abbott, vial de 1 g ABBOTT Vancomicina Abbott, vial de 500 mg COMBINO PHAR Vancomicina Combino PHAR, vial de 1 g COMBINO PHAR Vancomicina Combino PHAR, vial de 500 ng Vancomicina Normon, vial de 1 g NORMON Vancomicina Normon, vial de 500 mg, NORMON Vancomicina Wasserman, vial de 1 g WASSERMAN

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Vancomicina Wasserman, vial de 500 mg WASSERMAN MECANISMO DE ACCION: Bactericida. Inhibe la biosíntesis de la pared celular bacteriana, interfiere en la síntesis de ARN y daña la membrana celular bacteriana. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Infecciones graves causadas por bacterias gram+ sensibles a la vancomicina que no pueden tratarse, no responden o son resistentes a otros antibióticos, como penicilinas o cefalosporinas: endocarditis, infecciones óseas (osteomielitis), neumonía, infecciones de tejidos blandos; profilaxis perioperatoria contra la endocarditis bacteriana en pacientes con alto riesgo de desarrollar endocarditis bacteriana cuando son sometidos a intervenciones quirúrgicas mayores (por ejemplo, intervenciones cardiacas y vasculares) y no se les puede administrar un agente antibacteriano betalactámico apropiado. POSOLOGIA: Perfus. IV (en mín. 60 min). Ads. y adolescentes > 12 años: 1 g/12 h o 500 mg/6 h o 30-40 mg/kg/día en 2-4 dosis; endocarditis bacteriana: 1 g/12 h 4 sem sola o combinada (gentamicina más rifampicina, gentamicina, estreptomicina); endocarditis enterocócica: 6 sem en tto. concomitante con aminoglucósido. Niños 1 mes-12 años: 10 mg/kg/6 h. Recién nacidos (a término): 0-7 días de edad: inicial 15 mg/kg seguido de 10 mg/kg/12 h; de 7 a 30 días de edad: inicial 15 mg/kg seguido de 10 mg/kg/8 h.

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I.R.: administrar 250 mg-1 g cada varios días en lugar de diariamente. En anuria, administrar 1 g cada 7-10 días. Diálisis: inicial 15 mg/kg seguido de 1,9 mg/kg/24 h. CONTRAINDICACIONES: La vancomicina se debe usar con precaución en los pacientes con

insuficiencia renal ya que podría acumularse aumentando sus concentraciones en plasma. Las altas concentraciones plasmáticas aumentan el riesgo de ototoxicidad y de nefrotoxicidad. Por lo tanto, se recomiendan dosis menoresy más espaciadas en pacientes con disfunción renal o en aquellos pacientes que estén siendo tratados concomitantemente con fármacos oto- y nefrotóxicos. En estos enfermos se recomienda monitorizar los niveles plasmáticos de vancomicina y realizar audiogramas frecuentes. La vancomicina no se debe administrar por infusión intravenosa de menos de 60 minutos de duración, ya que una infusión muy rápida podría ocasionar serios efectos adversos, incluyendo una eritrodermia generalizada. Además, deben tomarse todas las precauciones posibles para evitar la extravasación ya que la vancomicina es muy irritante para los tejidos. No se debe administrar intramuscularmente La vancomicina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado una hipersensibilidad a este antibiótico

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ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Perfundir en un periodo no < 60 min ; ancianos, alteración

renal, pérdida auditiva previa, concomitancia con fármacos oto o nefrotóxicos; realizar hemograma periódico en tto. prolongado o en concomitancia con fármacos nefrotóxicos u ototóxicos; monitorizar función renal y la capacidad auditiva; se ha asociado a eritema y reacción anafilactoide en niños y en concomitancia con anestésicos; riesgo de colitis pseudomembranosa y crecimiento de microorganismos no susceptibles; evitar extravasación en infus. IV.; hipersensibilidad a teicoplanina. INTERACCIONES: Riesgo de eritema, rubefacción y reacciones anafilactoides con: anestésicos. Monitorizar en tto. concomitante con: amfotericina B, aminoglucósidos, bacitracina, polimixina B, colistina, viomicina, cisplatino. Potencia el riesgo de bloqueo neuromuscular con: bloqueantes neuromusculares EFECTOS ADVERSOS: Descenso de la presión sanguínea; disnea, estridor; exantema e inflamación de las mucosas, prurito, urticaria; I.R. manifiesta principalmente por aumento de creatinina sérica; flebitis y rubefacción de la parte superior del cuerpo y cara.

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35. TEICOPLAMINA PRESENTACION TARGOCID , viales con 200 mg y 400 mg de teicoplanina MECANISMO DE ACCION: Bactericida. Inhibe la biosíntesis de la pared celular bacteriana. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Infección por gram+ resistente a meticilina y cefalosporinas: endocarditis, osteomielitis, infección respiratoria, de piel, tejido blando, renal, urinaria, gastrointestinal, sepsis, septicemia, peritonitis asociada a DPCA. Profilaxis de endocarditis tras cirugía dental en alérgicos a ß-lactámicos y asociado a aminoglucósidos en individuos con prótesis valvular cardiaca, infección en alérgicos a penicilinas o cefalosporinas, profilaxis antimicrobiana en cirugía cardiovascular y ortopédica con riesgo de infección por estafilococos meticilín resistente. Oral: diarrea asociada a C. difficile.

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POSOLOGIA: Ads. - Infección leve-moderada: inicial 400 mg/24 h (6 mg/kg) IV, seguido de 200 mg/24 h (3 mg/kg) IV/IM en días siguientes. - Sepsis, endocarditis, osteomielitis, artritis séptica, infección en inmunodeprimidos: 400 mg/12 h (6 mg/kg), 1-4 días, seguido de 400 mg/24 h IM/IV en días siguientes. - Quemaduras infectadas o endocarditis por S. aureus: mantenimiento, hasta 12 mg/kg IV. - Diarrea por C. difficile asociada a antibióticos: 200 mg/12 h, oral. Niños > 2 meses: - Infección severa y neutropénicos: 10 mg/kg/12 h (3 dosis: 0, 12 y 24 h), seguido de 10 mg/kg/24 h IV/IM. - Infección moderada: 10 mg/kg/12 h (0, 12 y 24 h); seguido de 6 mg/kg/24 h IV o IM. Recién nacidos: er - Infección por gram+: 16 mg/kg 1 día, seguido de 8 mg/kg/día, infus. IV (30 min). I.R.: ajustar a partir de la 5ª dosis. Clcr 40-60 ml/min: ½ dosis habitual/24 h o dosis habitual/48 h. Clcr < 40 o hemodializados: 1/3 dosis habitual/24 h o dosis habitual/72 h. DPCA: 20 mg/l por bolsa la 1ª sem; 20 mg/l en bolsas alternas la 2ª sem; 20 mg/l en bolsa nocturna la 3ª sem y 400 mg IV en febriles.

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- Profilaxis de endocarditis por gram+ en cirugía dental y con enf. vascular: en inducción de anestesia 400 mg (6 mg/kg) IV. CONTRAINDICACIONES: La teicoplanina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al antibiótico o a alguno de los compontes de su formulación. La teicoplanina se debe administrar con precaución en pacientes con hipersensibilidad conocida a la vancomicina, dado que pueden producirse reacciones cruzadas de hipersensibilidad, incluyendo un shock anafiláctico mortal. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Hipersensibilidad a vancomicina (reacción cruzada). Realizar control hematológico, auditivo, renal y hepático en: tto. prolongado, I.R. y concomitancia con fármacos oto y nefrotóxicos. INTERACCIONES: Las soluciones de teicoplanina y aminoglucósidos son incompatibles y no se deben mezclar para la inyección; sin embargo, son compatibles en el fluido de diálisis y pueden emplearse libremente en el tratamiento de la peritonitis por DPCA.

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La teicoplanina debe utilizarse con precaución concomitante- o secuencialmente con otros medicamentos con potencial nefrotóxico u ototóxico, como los aminoglicósidos, colistina, anfotericina B, ciclosporina, cisplatino, furosemida y ácido etacrínico. Sin embargo, no hay evidencia de toxicidad sinérgica de estos fármacos en combinación con teicoplanina. La teicoplanina ha sido administrada a muchos pacientes que estaban ya recibiendo diversos medicamentos incluyendo otros antibióticos, antihipertensivos, agentes anestésicos, medicamentos cardiacos y medicamentos antidiabéticos sin evidencia de interacciones adversas. EFECTOS ADVERSOS: Eritema, dolor local, tromboflebitis, absceso (IM), rash, prurito, fiebre, escalofríos, broncoespasmo, urticaria, angioedema, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, náusea, vómito, diarrea, eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, elevación de transaminasas, fosfatasa alcalina y creatinina sérica, mareo, cefalea, pérdida auditiva, tinnitus, trastorno vestibular, sobreinfección.

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36. TETRACICLINA CATEGORIA FARMACOLOGIA: Bacteriostático. Inhibe síntesis proteica bacteriana. Activo frente a Gram+ y otros microorganismos. PRESENTACION DOXICLAT comp. recub. 100 mg PIERRE FABRE PELEDOX cápsulas pellet, 50 mg NOVARTIS VIBRACINA, caps. 100 mg INVICTA FARMA VIBRACINA, susp. 50 mg/5 mL INVICTA FARMA VIBRAVENOSA, amp. 100 mg INVICTA FARMA MECANISMO DE ACCION: Bacteriostático. Inhibe la síntesis proteica bacteriana. Activo frente a gram+ y otros microorganismos.

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INDICACIONES TERAPEUTICAS: Infección ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal, genitourinaria, de piel y tejido blando, uretritis no gonocócica, brucelosis (con estreptomicina), tifus exantemático, psitacosis. POSOLOGIA: Oral. Ads. Infección leve: 250 mg/6 h o 500 mg/12 h; severa: 500 mg/6 h. Niños: 25-50 mg/kg/día. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a tetraciclinas. Embarazo (2ª mitad). Lactancia. Niños < 8 años. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Alteración hepática o renal, historial alérgico medicamentoso. En terapia prolongada realizar control hematológico, renal y hepático. Administrar 1 h antes o 2 h después de comida. INTERACCIONES: Absorción retardada por: antiácidos con Al, Fe, Ca o Mg, alimentos y lácteos. No asociar con: fármacos hepatotóxicos o nefrotóxicos, antibióticos bactericidas.

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Aumenta acción de: anticoagulantes; reducir su dosis. EFECTOS ADVERSOS: Náusea, vómito, diarrea, anorexia, aumento de urea sanguínea, urticaria, erupción, dermatitis, coloración permanente de dientes e inhibición de desarrollo óseo en niños, sobreinfección, anemia hemolítica, eosinofilia, trombocitopenia.

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37. DOXICICLINA CATEGORIA DE FARMACOLOGIA: Antiinfecciosos para uso sistémico, Antibacterianos para uso sistémico, Tetraciclinas, Tetraciclinas PRESENTACION DOXICLAT comp. recub. 100 mg PIERRE FABRE PELEDOX cápsulas pellet, 50 mg NOVARTIS VIBRACINA, caps. 100 mg INVICTA FARMA VIBRACINA, susp. 50 mg/5 mL INVICTA FARMA VIBRAVENOSA, amp. 100 mg INVICTA FARMA MECANISMO DE ACCION: Bacteriostático. Inhibidor de la síntesis proteica bacteriana por unión a la subunidad ribosomal 30S. INDICACIONES TERAPEUTICAS: ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal, genitourinaria, de piel y tejido blando. Brucelosis (con estreptomicina), psitacosis, pre y postoperatorio de

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intervenciones con alto riesgo de infección. Uretritis, cervicitis y proctitis no gonocócicas no complicadas, linfogranuloma venéreo, granuloma inguinal, EPI, sífilis en alérgicos a penicilina: estadio 1 ario y 2 ario , tardía y latente. Orquiepididimitis aguda. Tracoma. Conjuntivitis de inclusión. Neumonía por Mycoplasma pneumoniae y Chlamydia pneumoniae. Infección por Rickettsias. Cólera. Estadios 1 y 2 de enf. de Lyme. Fiebre recurrente por piojos y garrapatas. Tto. malaria por P. falciparum resistente a cloroquina. Tto. alternativo en: carbunco, tularemia, listeriosis, bartonelosis, actinomicosis. Profilaxis de malaria por P. falciparum en áreas con resistencia a mefloquina o cloroquina; postexposición a B. anthracis (alternativo a quinolonas). Acné vulgar, tto. coadyuvante de acné vulgar grave y de la rosácea. POSOLOGIA: - IV. Ads. y niños > 8 años y p.c. > 50 kg: inicial, 200 mg/24 h o 100 mg/12 h; mantenimiento: 100 mg/24 h. Sífilis 1 aria o 2 aria : 300 mg/24 h, mín. 10 días. Niños > 8 años y p.c. ≤ 50 kg: 4 mg/kg el 1 er día, seguido 2-4 mg/kg/día en 1 ó 2 veces. - Oral:

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a) Das. y niños > 8 años con p.c. > 45 kg. 1 er día: 200 mg en dosis única o 100 mg/12 h; mantenimiento: 100 mg/24 h, infección severa: 100 mg/12 h. Acné vulgar grave, rosácea: 100 mg/día, 12 sem. Tifus epidémico: 100 ó 200 mg dosis única; otras infecciones por Rickettsias: 100 mg/12 h, 5-15 días. Cólera: 300 mg dosis única. Fiebre recurrente: por piojos, 100 mg dosis única; por garrapatas, 100 mg/12 h, 7 días. Enf. de Lyme (estadios 1 y 2): 100 mg/12 h, 10-60 días. Malaria: 200 mg/día + antipalúdico, mín. 7 días. Uretritis, cervicitis y proctitis no gonocócicas no complicadas: 100 mg/12 h, mín. 7 días. Linfogranuloma venéreo y granuloma inguinal: 100 mg/12 h, mín. 21 días; EPI: 100 mg/12 h, mín. 14 días + cefalosporina IV. Sífilis inicial: 100 mg/12 h, 2 sem; tardía y latente: 100 mg/día, 2 sem si se sabe que la infección duró < 1 año; de lo contrario 4 sem. Orquiepididimitis aguda: 100 mg/24 h, 10 días + cefalosporina dosis única. Brucelosis: 100 mg/12 h, 6 sem + estreptomicina IM, 2-3 sem. Profilaxis post-exposición a B. anthracis y tto. de carbunco cutáneo, intestinal o pulmonar: 100 mg/12 h, inicial IV y después oral, 60 días; cutáneo sin compromiso sistémico: 7-10 días; pulmonar: asociar 2 antibióticos. Profilaxis de malaria: 100 mg/día, 1-2 días antes del viaje, durante y 4 sem después.

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b) Niños > 8 años con p.c. ≤ 45 kg. 1 er día: 4 mg/kg en dosis única o 2 mg/kg/12 h; mantenimiento: 2 mg/kg/24 h o 1 mg/kg/12 h; infección severa: 4 mg/kg/24 h. Carbunco cutáneo, intestinal y pulmonar o profilaxis post-exposición a B. anthracis: 2,2 mg/kg/12 h , inicial IV y después oral, 60 días; cutáneo sin compromiso sistémico: 7-10 días; pulmonar: asociar 2 antibióticos. Profilaxis de la malaria: 2 mg/kg en dosis única/día (sin superar la de das.), 1-2 días antes del viaje, durante y 4 sem después. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a doxiciclina u otras tetraciclinas. Además para cáps. de liberación modificada: bebes y niños ≤ 12 años; 2º er y 3 er trimestre de embarazo; tto. concomitante con retinoides orales; pacientes con aclorhidria o que han sido sometidos a cirugía que evite (by-pass) o extirpe el duodeno. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: No usar, salvo excepciones en niños < 8 años, posible coloración dental permanente, hipoplasia del esmalte y alteración reversible de crecimiento óseo; vigilar sobreinfección por microorganismos resistentes; precaución en pacientes con: historia de predisposición a desarrollar candidiasis, miastenia gravis, alteraciones hepáticas o en tto. concomitante con medicamentos hepatotóxicos, realizar

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control hematológico y de funciones hepática y renal (posible aumento de BUN); riesgo de: colitis pseudomembranosa, fotosensibilidad (suspender tto. si eritema cutáneo); puede causar hipertensión intracraneal benigna y en niños abombamiento de fontanelas, ambos reversibles; lupus eritematoso sistémico; en infección por estreptococo ß-hemolítico grupo A, administrar mín. 10 días; formas orales sólidas: administrar con alimento y no tumbarse en mín. 1 h, riesgo de daño esofágico; no usar en manifestaciones oculares de rosácea (como rosácea ocular y/o blefaritis/meibomianitis). INTERACCIONES: Reduce efecto de: anticonceptivos orales. Potencia acción de: anticoagulantes orales (reducir dosis), antidiabéticos orales del tipo de la sulfonilurea (monitorizar y ajustar dosis), isotretinoína (riesgo de hipertensión intracraneal aumentada), evitar. Interfiere con acción bactericida de: penicilina, evitar. Absorción reducida por: Al, Zn, Ca, Mg (en antiácidos o quinapril), preparados con Fe, carbón activado, colestiramina, quelatos de bismuto y sucralfato (espaciar 2-3 h). Metabolismo activado por: rifampicina, barbitúricos, carbamazepina, difenilhidantoína, primidona, fenitoína y alcohol.

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Nefrotoxicidad aumentada con: diuréticos, metoxiflurano. Aumenta concentración plasmática de: litio, digoxina y teofilina. Incompatible con: sol. Ringer-lactato, antibióticos bactericidas. Lab: falso + de catecolaminas (interfiere en prueba de fluorescencia) y de glucosa en orina.

EFECTOS ADVERSOS: Nasofaringitis, sinusitis, infección fúngica; ansiedad; cefalea sinusoidal; hipertensión; diarrea, dolor abdominal superior, boca seca; dolor de espalda; dolor en el lugar de iny.; ASAT, presión sanguínea, LDH en sangre y glucosa en sangre elevadas.

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38. ERITROMICINA CATEGORIA DE FARMACOLOGIA: Antiinfecciosos para uso sistémico, Antibacterianos para uso sistémico, Macrólidos, lincosamidas y estreptograminas, Macrólidos PRESENTACION compr. 500 mg sobres 250 mg, 1 g susp.oral 250 mg / 5 ml amp. 1 g MECANISMO DE ACCION: Interfiere en la síntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad 50S ribosomal. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Infección por S. pyogenes: respiratoria, de piel y tejido blando, alternativa en faringitis estreptocócica. Infección por S. alfahemolítico, viridans: profilaxis de endocarditis bacteriana antes de intervención odontológica, quirúrgica de vías

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aéreas superiores, en pacientes con valvulopatía adquirida o cardiopatía congénita. Infección por S. aureus: aguda, leve o moderada de piel y tejido blando. Por S. pneumoniae: otitis media, faringitis, neumonía, leve-moderada. Por M. pneumoniae: respiratoria. Por U. urealyticum: uretritis en ads. varones. Por C. jejuni: enterocolitis, diarrea grave o prolongada. Por H. influenzae: respiratoria superior, con sulfonamida. Por C. trachomatis: conjuntivitis del recién nacido, neumonía en la infancia, infección urogenital en embarazo, uretral, endocervical y rectal cuando las tetraciclinas están contraindicadas. Por T. pallidum: sífilis 1 aria en alérgicos a penicilina. Por C. diphtheriae: coadyuvante de antitoxina, para prevenir portadores. Por E. histolytica: amebiasis intestinal. Por L. monocytogenes. Por N. gonorrhoeae: mujeres con historia de sensibilidad a penicilina, alternativa a penicilina en EPI. Por B. pertussis: eliminación de la nasofaringe, profilaxis en expuestos. Puede ser efectiva en enf. del legionario. POSOLOGIA: Oral, IV. Ads.: 1 ó 2 g/día en 3-4 tomas, puede aumentarse hasta 4 g/día. Prevención de endocarditis por estreptococo alfa hemolítico, viridans: 1 g antes de la intervención y 500 mg/6 h, en 8 dosis. Sífilis 1 aria : 30-40 g fraccionados durante 10-15

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días. Disentería amebiana: 250 mg/6 h, 10-14 días. Enf. legionario: 1-4 g/día, fraccionados, 14-21 días. Niños: 30-50 mg/kg/día en 3-4 tomas. Disentería amebiana: 30-50 mg/kg/día fraccionados, 14-21 días. Infección por estreptococo con antecedente de cardiopatía reumática: mín. 10 días. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a macrólidos, antecedente de ictericia. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Vigilar función hepática por riesgo de disfunción; embarazo y lactancia. INTERACCIONES: Concentración plasmática aumentada por: terfenadina. Evitar asociar a: alcaloides del cornezuelo. Aumenta efecto de: triazolam. Monitorizar con: lovastatina. Aumenta nivel de: teofilina y derivados, bromocriptina. Antagonismo con: lincomicina, clindamicina.

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Precaución con: ciclosporina, digoxina, carbamazepina, hexobarbital, fenitoína, antiácidos, penicilinas. Prolongación del tiempo de protrombina con: warfarina y anticoagulantes orales. EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles, urticaria, erupción cutánea, fenómenos anafilácticos, pérdida reversible de audición.

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39. AZITROMICINA CATEGORIA DE FARMACOLOGIA: Antiinfecciosos para uso sistémico, Antibacterianos para uso sistémico, Macrólidos, lincosamidas y estreptograminas, Macrólidos PRESENTACION Cada tableta recubierta contiene: Azitromicina............................. 500 mg Cada 5 ml de suspensión contienen: Azitromicina............................. 200 mg MECANISMO DE ACCION: Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50s del ribosoma e inhibiendo la translocación de los péptidos. INDICACIONES TERAPEUTICAS - Oral. Infección por germen sensible: sinusitis bacteriana aguda y otitis media aguda (diagnosticadas adecuadamente), faringitis, amigdalitis, exacerbación aguda de bronquitis

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crónica (diagnosticada adecuadamente), neumonía adquirida en la comunidad de leve a moderadamente grave, infecciones de piel y tejidos blandos de gravedad de leve a moderada, uretritis y cervicitis no complicadas producidas por Chlamydia trachomatis. - IV, ads. inmunocompetentes: neumonía adquirida en la comunidad POSOLOGIA: Oral. Dosis única diaria. Ads., ancianos, adolescentes y niños con p.c. > 45 kg: 500 mg/día, 3 días o 500 mg el 1 er día, seguido de 250 mg/día 4 días; uretritis y cervicitis: 1.000 mg, dosis única. Niños 10-15 kg: 10 mg/kg/día, 3 días o 10 mg/kg el 1 er día, seguido de 5 mg/kg/día 4 días; 16-25 kg: 200 mg/día, 3 días o 200 mg el 1 er día, seguido de 100 mg/día 4 días; 26-35 kg: 300 mg/día, 3 días o 300 mg el 1 er día, seguido de 150 mg/día 4 días; 36-45 kg: 400 mg/día, 3 días o 400 mg el 1 er día, seguido 200 mg/día 4 días; faringitis estreptocócica (niños ≥ 2 años): 10 o 20 mg/kg/día 3 días, máx. 500 mg/día. Máx. total en niños: 1.500 mg. Perfus. IV tras reconstitución y dilución, no en bolus ni como iny. IM (velocidad 1 mg/ml durante 3 h o 2 mg/ml durante 1 h). Ads.: 500 mg, dosis única diaria, mín. 2 días, continuando con tto. oral: 500 mg/día hasta completar 7-10 días.

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a azitromicina, eritromicina o a cualquier otro antibiótico macrólido o ketólido. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: I.R. grave. Enf. hepática significativa, vigilar PFH si aparecen signos/síntomas de disfunción y suspender en caso de I.H. grave. Vigilar aparición de reacciones alérgicas graves. Riesgo de diarrea asociada a Clostridium difficile y sobreinfección por microorganismos no sensibles de tipo fúngico. Precaución en pacientes con enf. arritmogénicas en curso (sobre todo mujeres y ancianos) tales como pacientes con: prolongación del intervalo QT congénito o confirmado; conmcomitancia con fármacos prolongadores del intervalo QT: antiarrítmicos clase IA (quinidina y procainamida) y III (dofetilida, amiodarona y sotalol), cisaprida, terfenadina. antipsicóticos como pimozida, antidepresivos como citalopram y fluoroquinolonas como moxifloxacino y levofloxacino; alteración electrolítica (en particular hipopotasemia o hipomagnesemia), bradicardia clínicamente relevante, arritmia, insuf. cardiaca grave. Enf. neurológicas o psiquiátricas. Niños < 1 año, seguridad limitada. Datos limitados de uso para tto. de sinusitis en sujetos < 16 años. Seguridad-eficacia no establecida para prevención y tto. por Mycobacterium avium complex en niños. No es tto. empírico de 1ª elección de infecciones

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en áreas donde la prevalencia de cepas resistentes ≥ 10 % ni es de 1ª elección para tto. de faringitis/amigdalitis causadas por Streptococcus pyogenes (para estas afecciones y para la profilaxis de fiebre reumática aguda, la penicilina es el tto. de elección); con frecuencia tampoco lo es para el tto. de sinusitis ni de otitis media agua. No indicada para tto. de quemaduras infectadas. Análisis de sensibilidad previo para tto. infección tejido blando. Riesgo de exacerbación o de aparición de miastenia gravis. En el caso de ETS, excluir la existencia de una infección concomitante por T. palladium. Vía IV, además, seguridad y eficacia no establecida en niños y adolescentes, evitar perfus. de concentración > 2 mg/ml tras dilución. INTERACCIONES: Véase Advertencias y precauciones Además: Mayor riesgo de hemorragia con: warfarina u otros anticoagulantes orales cumarínicos, controlar frecuentemente tiempo de protrombina. Evitar concomitancia con: derivados ergotamínicos, riesgo teórico de ergotismo. Posible elevación del nivel plasmático de: digoxina. Precaución con: ciclosporina (controlar nivel plasmático y ajustar dosis), astemizol, pimozida, alfentanilo.

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Observada neutropenia con: rifabutina. Absorción disminuida por: antiácidos, espaciar. Riesgo de rabdomiólisis con: estatinas EFECTOS ADVERSOS: Cefalea; diarrea, náuseas, dolor abdominal; disminución del recuento de linfocitos y del bicarbonato sanguíneo, aumento de: eosinófilos, basófilos, monocitos y neutrófilos. Además vía IV: anorexia, mareo, parestesia, disgeusia, alteración visual, sordera, flatulencia, vómitos, dispepsia, erupción, prurito, artralgia, dolor e inflamación en la zona de iny., fatiga.

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40. CLARITROMICINA CATEGORIA DE FARMACOLOGIA: Antiinfecciosos para uso sistémico, Antibacterianos para uso sistémico, Macrólidos, lincosamidas y estreptograminas, Macrólidos PRESENTACION Cada TABLETA contiene: Claritromicina................................................... 250 mg y 500 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. Cada frasco con GRANULADO contiene: Claritromicina....................................................... 1.25 g y 2.50 g MECANISMO DE ACCION: Interfiere la síntesis de proteínas en las bacterias sensibles ligándose a la subunidad 50S ribosomal. INDICACIONES TERAPEUTICAS

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-Oral, en formas de liberación normal y de liberación modificada: ads. y niños ≥12 años: faringitis, amigdalitis, sinusitis (diagnosticada), bronquitis aguda, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía bacteriana (adquirida en la comunidad), infección de piel y tejidos blandos leve-moderada, foliculitis, celulitis, erisipela. - Oral, en formas de liberación normal: ads. y niños ≥12 años: infección localizada o diseminada por M. avium o M. intracellulare, infección localizada por M. chelonae, M. fortuitum y M. kansaii. Úlcera gástrica o duodenal asociada a H. pylori (junto con antiulceroso adecuado). Prevención de infección diseminada por M. avium complex en pacientes con VIH de alto riesgo (linfocitos CD4 ≤ 50/mm 3 ). Niños >12 meses a 11 años: faringitis estreptocócica, bronquitis y neumonía bacteriana, otitis media aguda, impétigo, foliculitis, celulitis, abscesos. - IV: ads.: tto. parenteral de faringitis o amigdalitis estreptocócica si no es posible tto. de 1ª línea con betalactámicos o hay sensibilidad demostrada a S. pyogenes; sinusitis bacteriana aguda diagnosticada; exacerbación aguda de bronquitis crónica; infec. de piel y partes blandas, leves-moderadas si los betalactámicos no son apropiados.

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POSOLOGIA - IV. Ads.: 1 g/día dividido en 2 dosis iguales, perfus. IV de 60 min, 2-5 días (puede extenderse según gravedad). - Oral. Ads. y niños ≥12 años: 250 mg/12 h; infección severa: 500 mg/12 h, 6-14 días. Niños 1-12 años: 7,5 mg/kg/12 h, 5-10 días; máx. 500 mg/12 h. Infección por M. avium complex (asociado a otros antimicobacterianos), ads. y adolescentes de 12-18 años: 500 mg/12 h; niños: 7,5 mg/kg/12 h hasta beneficio clínico; profilaxis: 500 mg/12 h. Úlcera péptica asociada a H. pylori, terapia triple: 500 mg/12 h + 1 g amoxicilina/12 h + 20 mg omeprazol/24 h, 10 días o 500 mg + 1 g amoxicilina + 20 mg omeprazol/12 h, 7 días; terapia doble: 500 mg/8 h + 40 mg omeprazol/24 h, 2 sem. I.R., Clcr < 30 ml/min: ½ dosis, máx. 14 días. Comp. de liberación modificada. Ads. y niños ≥ 12 años: 500 mg/24 h, con alimento, máx. 1 g/día, 6-14 días. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a macrólidos; concomitancia con: astemizol, cisaprida, pimozida, terfenadina, disopiramida y quinidina por aumentar el riesgo de prolongación de intervalo QT y arritmias cardíacas graves (ECG y monitorizar nivel sérico),

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ticagrelor o ranolazina, colchicina, ergotamina y dihidroergotamina por toxicidad aguda del cornezuelo del centeno y con inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas), que se metabolizan de forma extensa por CYP3A4 (lovastatina o simvastatina), debido al riesgo de rabdomiólisis; hipopotasemia; I.H. grave combinada con I.R.; prolongación congénita o adquirida del intervalo QT; comp. de liberación modificada contraindicadas con Clcr < 30 ml/min. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Evaluar riesgo/beneficio en embarazo; ancianos; I.R. moderada-grave; I.H.; interrumpir el tto. si aparecen signos o síntomas de enf. hepática (anorexia, ictericia, orina oscura, prurito o abdomen sensible); riesgo de: colitis pseudomembranosa por C. difficile, de exacerbación de miastenia gravis, de sobreinfección por organismos no sensibles en tto. prolongado, de uveítis (monitorizar); precaución en tto. concomitante con: triazolobenzodiacepinas (triazolam y midazolam), medicamentos ototóxicos como aminoglucósidos (monitorizar la función vestibular y auditiva durante y después del tto.), medicamentos que prolongan el intervalo QT, insulina y/o agentes hipoglucemiantes (riesgo de hipoglucemia, control de glucosa), anticoagulantes orales (riesgo de hemorragia grave y niveles de INR y protrombina elevados, monitorizar),

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inductores del citocromo CYP3A4; precaución en arteriopatía coronaria, insuf. cardiaca grave, hipomagnesemia, bradicardia (< 50 latidos/min); realizar prueba de sensibilidad en: neumonía adquirida en la comunidad; interrumpir el tto. en caso de reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia, síndrome de Steve-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica); realizar control periódico de: capacidad auditiva en tto. de infección por M. avium, recuento de leucocitos y plaquetas; posible resistencia cruzada con otros macrólidos, lincomicina y clindamicina. INTERACCIONES: Inhibe el isoenzima CYP3A4 del citocromo 450. Véase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Además: Precaución, aumenta concentraciones de: fenitoína, carbamazepina, valproato, ciclosporina, tacrolimús, sirolimús, vinblastina, alprazolam, fluconazol, itraconazol (monitorizar síntomas de aumento o prolongación de efecto), ketoconazol, teofilina, metilprednisolona, cilostazol, digoxina (monitorizar su nivel sérico por aumento de exposición con arritmias graves), sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo (considerar reducir dosis de inhibidores fosfodiesterasa), tolterodina (en metabolizadores pobres de CYP2D6), saquinavir.

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Niveles plasmáticos disminuidos (aumentan los del metabolito activo, con espectro distinto) por: efavirenz, nevirapina, rifampicina, rifabutina, rifapentina. Disminuye absorción oral de: zidovudina (espaciar administración). Reducir dosis con: ritonavir, atazanavir; dosis máx. 1.000 mg claritromicina/día; Clcr 30-60 ml/min reducir claritromicina al 50%, Clcr < 30 ml/min reducir al 75%. Elevación mutua de niveles séricos con: omeprazol. Riesgo de hipotensión con: bloqueantes de canales de calcio metabolizados por CYP3A4 (verapamilo, amlodipino, diltiazem). Exposición disminuida por: etravirina (considerar alternativas terapéuticas frente a Mycobacterium avium complex). EFECTOS ADVERSOS: Insomnio; disgeusia, cefalea, alteración del sabor; vértigo; vasodilatación; diarrea, vómitos, dispepsia, náuseas, dolor abdominal; análisis anormal de la función hepática; erupción, hiperhidrosis. Vía IV, además: flebitis, dolor e inflamación en el lugar de inyectado.

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41. CLINDAMICINA Solución inyectable y cápsulas antibiótico PRESENTACION Cada ampolleta contiene: Clindamicina.................................................. 300, 600 y 900 mg Vehículo, c.b.p. 2, 4 y 50 ml. Cada CÁPSULA contiene: Clindamicina................................................................... 300 mg MECANISMO DE ACCION: Es bacteriostática, se ha demostrado su acción bactericida contra algunas cepas de Staphylococcus, Streptococcus y Bacteroides. Actúa inhibiendo la síntesis proteica bacteriana al unirse a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, impidiendo la iniciación de la cadena peptídica. El sitio de unión en el ribosoma es el mismo que para los macrólidos y el cloranfenicol, inhibiendo sus acciones por competencia. Por lo tanto estos agentes son antagónicos y no deben ser usados concomitantemente.

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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CLINDAMICINA es una lincosamida de origen semisintético, derivada de la lincomicina. Sólo se encuentra disponible para administración por vía parenteral. Su actividad antibacteriana es similar a la de eritromicina en contra de estafilococos y estreptococos; además es efectiva en contra de anaerobios, en especial Bacteroides fragilis. CLINDAMICINA está indicada para el tratamiento de: acné vulgar; profilaxis para intervenciones dentales y periodontitis; infecciones por anaerobios como estreptococos y babesia; profilaxis de endocarditis bacteriana en pacientes alérgicos a la penicilina; vaginosis bacterianas como alternativa al metronidazol; infecciones por Bacteroides y Chlamydia; diverticulosis y endometritis, asociada a un aminoglucósido; infecciones intraabdominales como apendicitis y enfermedad pélvica inflamatoria; infecciones intraoculares; microsporidiosis, POSOLOGIA: En el adulto: 150-450 mg vía oral cada 6 horas. - 600 mg-2,7 g/día vía IM o IV en 2-4 dosis divididas, hasta una dosis máxima de 4,8 g/día. Dosis IM únicas mayores de 600 mg no se recomiendan; la infusión IV no debe ser más rápida de 30 mg/min. - Vía tópica para acné: aplicar 2 veces al día.

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En el niño: Menos de 10 Kg: Administrar no menos de 37,5 mg/8h vía oral. - Más de 10 Kg: 8-25 mg/Kg/día vía oral en 3-4 dosis divididas.- Menores de 1 mes: 15-20 mg/Kg/día IM o IV en 3-4 dosis divididas; las dosis más bajas pueden ser adecuadas para lactantes prematuros. - Mayores de 1 mes: 15-40 mg/Kg/día en 3-4 dosis divididas (no menos de 300 mg/día en infección severa, sin tener en cuenta el peso). CONTRAINDICACIONES: CLINDAMICINA se encuentra completamente contraindicada en pacientes con antecedentes o historia de reacciones alérgicas a CLINDAMICINA y la lincomicina. En pacientes con insuficiencia hepática o renal se requiere ajustar la dosis. Es posible que CLINDAMICINA desencadene superinfecciones por organismos no sensibles, incluso cuando se administra por vía vaginal. Debido al riesgo de inducir colitis seudomembranosa. En el paciente, los cambios en la frecuencia de las evacuaciones debe ser una indicación para suspender su uso.

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ADVERTENCIA Y PRECAUCIONES GENERALES: La revisión de la literatura sugiere que un subgrupo de pacientes ancianos con padecimientos severos asociados, pueden tolerar menos la diarrea. Cuando CLINDAMICINA esté indicada para estos pacientes, se les debe vigilar de manera cuidadosa en busca de cambios en la frecuencia de evacuaciones. CLINDAMICINA se debe prescribir con precaución en personas con historial de padecimiento gastrointestinal, en particular de colitis o en pacientes atópicos. INTERACCIONES: El tratamiento con CLINDAMICINA puede potenciar los efectos de los agentes relajantes musculares no despolarizantes. Puede tener un efecto antagónico con lincomicina, eritromicina y cloranfenicol. El caolín disminuye la absorción oral de CLINDAMICINA. REACCIONES ADVERSAS: Las más comunes son: diarrea y manifestaciones de hipersensibilidad. Efectos gastrointestinales: El más común es la diarrea, cuya incidencia publicada varía entre 2 y 20%. La complicación más temible es la colitis seudomembranosa, producida por

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C. difficile, que puede ser mortal. La colitis seudomembranosa limita el uso de la clindamicina a aquellas situaciones en que ésta tiene una indicación precisa. Reacciones de hipersensibilidad - Erupción morbiliforme generalizada, de leve a moderada - Urticaria - Fiebre medicamentosa - Eosinofilia y eritema multiforme Reacciones locales: - Tromboflebitis luego del goteo i.v. - Dermatitis de contacto, luego de una aplicación tópica Reacciones adversas poco frecuentes: - Hematológicas: neutropenia, trombocitopenia - Neuromusculares: Posee propiedades de bloqueo neuromuscular por lo que puede potenciar la acción de otros agentes con propiedades similares. No se recomienda su uso en la embarazada, así como tampoco si hay hipersensibilidad a la droga.

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42. CLORAFENICOL Solución oftálmica Antibiótico de amplio espectro PRESENTACION Cada ml de SOLUCIÓN OFTÁLMICA contiene: Cloranfenicol.................................................................. 5 mg/ml MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la síntesis proteica a nivel de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Compite con otros antibióticos que se unen a la misma subunidad (macrólidos y clindamicina) y por ello no deben asociarse. Cloranfenicol inhibe la formación de puentes peptídicos en la cadena en elongación. Es posible que también inhiba la síntesis proteica de células eucariotas, lo cual explicaría su toxicidad. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Es un antibiótico principalmente bacteriostático, aunque en ciertas especies puede ser bactericida; posee un amplio espectro de actividad. Se ha

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comprobado su actividad in vitro en contra de Enterobacter aerogenes, E. coli, K. pneumoniae, Salmonella typhy, y otras especies de Salmonella, Proteus (ciertas cepas), Neisseria, Shigella, Brucella, V. cholerae,algunos estreptococos y estafilococos; y a dosis mayores puede actuar en contra de Actinomyces, Bacillus anthracis. La solución oftálmica está indicada en procesos infecciosos oculares como conjuntivitis, queratitis no herpética, iritis, etc. POSOLOGIA: En adultos: - 50-100 mg/Kg/día vía oral o IV dependiendo de la gravedad, Localización y microorganismo; dividir la dosis en 4.No se recomienda la vía IM. En niños: - Menores de 7 días o 2 Kg: 25 mg/Kg vía oral o IV 1 vez al día. - Neonatos de más de 7 días y 2 Kg: 25 mg/Kg vía oral o IV cada 12 horas. - Neonatos de más tiempo y niños: 50-100 mg/Kg/día vía oral o IV cada 6 horas. Estos regímenes producen niveles impredictibles y se recomienda monitorización de niveles plasmáticos. No se recomienda la vía IM.

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CONTRAINDICACIONES: Cuando existe hipersensibilidad al CLORANFENICOL, no se debe aplicar en el recién nacido debido a que muchos infantes aún no han desarrollado sistemas de conjugación hepática para la glucuronidación, lo que puede resultar en toxicidad. En pacientes con enfermedad hepática, en especial cirrosis; ascitis e ictericia; en la deficiencia de la enzima 6-fosfatodeshidrogenasa (en este caso puede ocasionar episodios hemolíticos), en pacientes con problemas hematológicos preexistentes o en aquellos que reciben algún tipo de depresor medular, tampoco en infecciones triviales como resfriados. La solución oftálmica está contraindicada en glaucoma, enfermedades fúngicas oculares, enfermedades víricas de la córnea y conjuntival (queratitis herpética, varicela, tuberculosis ocular), niños menores de 2 años. PRECAUCIONES GENERALES: Para la prescripción del CLORANFENICOL es importante asegurarse de la integridad del tracto gastrointestinal y de la función renal. INTERACCIONES: El efecto del CLORANFENICOL se potencia cuando se administra en conjunto con el paracetamol; con la ampicilina se disminuye el efecto bactericida; acentúa la

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hipoprotrombinemia secundaria al uso de anticoagulantes; disminuye la efectividad de la ceftazidima cuando se utiliza en forma conjunta, así como la actividad de la clorpropamida. Puede ocurrir un efecto sinérgico importante con el uso de cimetidina sobre todo en lo que respecta a la producción de anemia aplásica; disminuye la respuesta clínica a la cianocobalamina; disminuye la tasa de producción de metabolitos activos en el caso de la ciclofosfamida. Aumenta el riesgo por toxicidad en relación con la ciclosporina; inhibe la biotransformación de la fenitoína; aumenta la actividad hipoglucemiante de las sulfonilureas y de la tolbutamida. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La anemia es el padecimiento que constituye el efecto tóxico más común y ocurre cuando las concentraciones exceden los 25 mcg/ml, recuperándose entre 1 a 2 semanas después de haber suspendido el medicamento. La anemia aplásica, que por lo general es fatal y no se relaciona con la dosis ni la duración del tratamiento, al parecer tiene una predisposición bioquímica individual. Se ha reportado anemia hemolítica principalmente en pacientes con deficiencia de la enzima glucosa 6fosfatodeshidrogenasa; los defectos en la coagulación, al parecer por inhibición de la síntesis plaquetaria.

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43. SULFAMETOXAZOL PRESENTACION: Cada TABLETA contiene: Sulfametoxazol...................................................... 400 u 800 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. Cada 3 ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contienen: Sulfametoxazol................................................................ 800 mg Vehículo, c.b.p. 3 ml. MECANISMO DE ACCION: Las sulfonamidas son estructuralmente análogos (estructuralmente específicos) al sustrato natural e inhibidores competitivos del ácido paraaminobenzoico (PABA). Las sulfonamidas inhiben a la dihidropteroato sintetasa, la enzima bacteriana que origina la incorporación del ácido paraaminobenzoico (PABA) en el ácido dihidropteroico, el precursor inmediato del ácido fólico.10 Éstas inhiben la

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utilización del PABA en las bacterias para la síntesis del ácido fólico, un metabolito importante en la síntesis de DNA.11 Los efectos vistos son usualmente bacteriostáticos. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: SULFAMETOXAZOL está indicada como tratamiento de las infecciones de diversa índole: – Infecciones urinarias, como pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis aguda y crónica, bacteriuria asintomática y profilaxis de infecciones recurrentes. – Infecciones gastrointestinales como enteritis, gastroenteritis, diarrea del viajero, shigelosis, salmonelosis y fiebre tifoidea. – Infecciones respiratorias superiores e inferiores, como otitis media, sinusitis, faringitis, amigdalitis, bronquitis aguda y agudizaciones de bronquitis crónica. – Tratamiento y profilaxis de la neumonía causada por Pneumocystis carinii en pacientes inmunodeprimidos. – En infecciones de transmisión sexual causadas por Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis y Haemophilus ducreyi. También en osteomielitis e infecciones de la piel y tejidos blandos.

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POSOLIGIA: Administración oral: Adultos: 160 mg TMP + 800 mg de SMX por vía oral cada 12 horas durante 10 a 14 días Niños de > 2 meses: dosis de 7.5-8 mg/kg/día de TMP (37.5-40 mg/kg/dia de SMX) divididas en dos administraciones diarias cada 12 horas durante 7 a 14 días Administración intravenosa Adultos: 8—10 mg/kg/dia de TMP (40-50 mg/kg/dia SMX) en 2 a 4 administraciones al día Niños: aunque no se han establecido pautas definitivas para estos pacientes, se suelen recomendar dosis de 6 a 10 mg/kg/dia de TMP (30 a 50 mg/kg/dia de SMX) divididas en 2 a 4 dosis Tratamiento de las infecciones urinarias complicadas debidas a organismos susceptibles: CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o con anemia megaloblástica secundaria a deficiencia de folatos, embarazo, lactancia y niños menores de 3 meses de edad.

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Los pacientes con anemia megaloblástica no deben ser tratados con sulfametoxazol dado que cada uno de los componentes podría empeorar su condición. Igualmente, esta asociación se debe utilizar con precaución en pacientes con deficiencia de folato y en los pacientes con supresión de la médula ósea. Puede producirse hemólisis y anemia hemolítica en los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD). ADVERTENCIA Y PRECAUCIONES: La administración intramuscular no se recomienda en niños menores de 5 años de edad. No se recomienda la administración I.M. de SULFAMETOXAZOL en niños menores de 3 años. La administración intravenosa debe ser previa dilución de acuerdo con lo indicado en la siguiente sección. Debe administrarse con precaución en pacientes con obstrucción urinaria, alergias severas o asma, y en quienes tienen deficiencia de glucosa 6-fosfatodeshidrogenasa (G-6-DP); en pacientes con insuficiencia renal o hepática debe ajustarse la dosis. En pacientes con hipersensibilidad a la acetazolamida, tiazidas y tolbutamida pueden existir reacciones cruzadas. Los estudios en cuanto a la carcinogénesis, mutagénesis y efectos sobre la fertilidad con ambas sales por separado no han demostrado potencial alguno.

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Los estudios en animales indican un posible riesgo teratogénico y los efectos sobre la fertilidad en humanos se desconocen. En ratas a dosis elevadas no han revelado efectos sobre la fertilidad. NTERACCIONES Hemolíticos (se eleva el potencial de los efectos secundarios tóxicos). Medicamentos hepatotóxicos (hepatoxicidad). Metenamina (se aumenta el riesgo de cristaluria). Fenilbutazona (se potencia el efecto de las pirazolonas). Vitamina K (aumentan las necesidades de la vitamina K en pacientes que reciben sulfamidas). REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Son poco frecuentes y generalmente consisten en náusea, vómito, anorexia, cefalea, vértigo, urticaria y rash. Es posible el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad. De manera ocasional se han reportado casos de síndrome de Stevens-Johnson, neutropenia y trombocitopenia. La aplicación intravenosa puede ocasionar irritación e inflamación local.

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44. TRIMETROPRIM PRESENTACIÓN Frasco con 120 ml de suspensión y vasito dosificador. Caja con 20 tabletas 80/400 mg. Caja con 10 tabletas 160/800 mg. MECANISMO DE ACCION: El trimetroprim es un antibiótico bacteriostático derivado de la trimetoxibenzilpirimidina y de uso casi exclusivo en el tratamiento deinfecciones urinarias.1 El trimetroprim pertenece a un grupo de agentes quimioterapéuticos conocidos como inhibidores de la dihidrofolato reductasa. El trimetoprim se absorbe eficazmente en el sistema digestivo y se distribuye equitativamente entre los fluidos y tejidos corporales, incluyendo el líquido cefalorraquídeo. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Bronquitis aguda y crónica, bronquiectasia, neumonía, amigdalitis, sinusitis, faringitis, cistitis aguda o crónica, pielonefritis, infecciones de los

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órganos genitales, incluyendo gonococcia, enteritis, tifoidea, paratifoidea, piodermias, furúnculos, abscesos, heridas infectadas. POSOLOGÍA: Infecciones moderadas Administración oral para adultos y niños : 6-10 mg/kg/dia de trimetroprim (30-50 mg/kg/día de SMX) divididos en 2 o 3 tomas Administración intravenosa: 6-10 mg/kg/día (30-50 mg/kg/día de SMX) divididos en 4 veces, una cada 6 horas Infecciones severas Administración oral para adultos y niños: se han utilizado dosis de hasta 15-20 mg/kg/día de TMP (75 a 100 mg/kg/dia de SMX) divididos en 3 o 4 administraciones Adminisración intravenosa para adultos y niños: 15-20 mg/kg/día de TMP (75 a 100 mg/kg/día de SMX) divididos en 4 administraciones, una cada 6 horas CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al trimetoprim o a algún excipiente. Discrasias sanguíneas. Anemia megaloblástica debida a deficiencia de ácido fólico.

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Contraindicado en prematuros y menores de 2 meses de edad. ADVERTENCIA Y PRECAUCIONES: Su uso prolongado puede provocar una sobreinfección

fúngica o bacteriana, Incluyendo la diarrea asociada a C. difficile y la colitis pseudomembranosa. La diarrea asociada a C. difficile se ha observado a partir de los 2 meses de tratamiento antibiótico. No está establecida su seguridad en menores de 2 meses de edad. La efectividad del tratamiento de la otitis media aguda no está establecida en menores de 6 meses de edad. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal. Usar con precaución en pacientes con potencial deficiencia de ácido fólico: malnutrición, pacientes sometidos a tratamiento anticonvulsivante crónico y ancianos. Puede causar déficit de ácido fólico.

INTERACCIONES: El trimetoprim aumenta las concentraciones séricas de la digoxina al reducir su secreción tubular. Aunque las concentraciones plasmáticas de la digoxina sólo se incrementan ligeramente, los médicos deberán estar alerta por si apareciera algún síntoma de toxicidad a la digoxina cuando se inicia un tratamiento con trimetoprim.

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Amantadina: trimetroprim puede aumentar el riesgo de mioclonias y/o delirio causado por amantadita. Trimetroprim puede aumentar la concentración plasmática de amantadina y viceversa. Antidiabéticos orales: trimetoprim puede disminuir el metabolismo del antidiabético oral tiazolidinediona. Azatioprina: trimetoprim puede aumentar el efecto mielosupresor de la azatioprina. BCG: los antibióticos pueden disminuir el efecto terapéutico de la BCG. Bloqueadores del receptor de angiotensina II: trimetoprim puede aumentar el efecto hiperkaliémico de los bloqueadores del receptor de angiotensina

EFECTOS SECUNDARIOS: Sistema nervioso central: meningitis aséptica (rara), fiebre, cefalea. Dermatológico: exantema maculopapular (3-7% a dosis 200 mg al día; la incidencia aumenta al aumentar la dosis diaria), eritema multiforme (raro), dermatitis exfoliativa (rara), prurito (común), fototoxicidad cutánea, síndrome de Stevens-Johnson (raro), necrólisis tóxica epidérmica (rara). Trimetoprim 3 de 6 Endocrino-metabólica: hiperkaliemia, hiponatremia. Gastrointestinal: molestias epigástricas, glositis, náuseas, vómitos. Hematológico: leucopenia, anemia megaloblástica, metahemoglobinemia, neutropenia, trombocitopenia. Hepático: ictericia colestásica (rara), aumento de enzimas hepáticas. Renal: aumento de BUN y creatinina. Miscelánea: anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad.

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45. KETOCONAZOL PRESENTACION: Panfungol Comprimidos. 200 mg Crema 2% Gel 100 mg / 5 ml Óvulos 400 mg MECANISMO DE ACCION: El ketoconazol inhibe la síntesis de ergosterol al interaccionar con la 14alfa-desmetilasa, una enzima del citocromo P-450 que es necesaria para la conversión del lanosterol al ergosterol, un componente es esencial de la membrana de los hongos. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Se consideran sensibles al ketoconazol los siguientes microorganismos: Actinomadura madurae; Actinomadura sp.; Aspergillus flavus; Aspergillus fumigatus; Blastomyces dermatitidis; Candida albicans; Candida glabrata; Candida parapsilosis; Candida tropicalis; Coccidioides immitis; Epidermophyton floccosum; Histoplasma capsulatum; Malassezia furfur; Microsporum audouinii; Microsporum canis; Microsporum gypseum;

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Paracoccidioides brasiliensis; Petriellidium boydii; Phialophora sp.; Trichophyton mentagrophytes; Trichophyton rubrum; Trichophyton tonsurans. Infección grave o generalizada por micosis Micosis digestivas resistentes a otros antimicóticos. Candidiasis vaginal crónica resistente. Micosis de piel, pelo, uñas, producidas por dermatofi tos o levadura sensible al medicamento y que no se pueden curar externamente debido a la gran extensión de las áreas afectadas. POSOLOGIA: Tratamiento de la Candidiasis y de las tiñas causadas por Trichophyton sp., Microsporum sp. o Epidermophyton sp., y de la tiña versicolor causada por la Malassezia furfur: Administración oral Adultos: 200 mg una vez al día. En el caso de infecciones graves, estas dosis de pueden aumentar a 400 mg una vez al día. Niños de > dos años; 3.3-6.6 mg/kg una vez al día Niños de < de dos años: no se han evaluado la seguridad y eficacia del ketoconazol Tratamiento de la blastomicosis, candidiasis mucocutánea crónica, coccidiomicosis, histoplasmosis, y paracoccidioidomycosis

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Administración oral: Adultos: 200 a 400 mg una vez al día. En algunos casos de blastomicosis, se han llegado a dosis de 800 mg/día aunque las reacciones adversas fueron más importantes. En las candidiasis orofaríngeas o mucocutáneas se recomiendas dosis de 200 mg/dia que pueden aumentarse a 400 mg/dia. En las candidiasis vaginales se recomiendan dosis de 200 a 600 mg/día durante 3 días. No se debe administrar el ketoconazol a mujeres embarazadas CONTRAINDICACIONES: Como el ketoconazol requiere de un medio ácido para su disolución y absorción, en los pacientes con aclorhidria o hipoclorhidria, el fármaco puede no alcanzar los niveles plasmáticos adecuados. En estos pacientes, el ketoconazol se debe administrar diluído en ácido clorhídrico 0.1 o 0.2 N. El ketoconazol se metaboliza en el hígado y puede ser hepatotóxico, especialmente en dosis elevadas. Se deben tomar precauciones en los pacientes con historia de alcoholismo o enfermedades hepáticas debido a que las lesiones hepatocelulares subyacentes pueden ser exacerbadas por el uso del ketoconazol. No se han llevado a cabo estudios en niños de menos de 2 años de edad. Se recomienda precaución si se utiliza el ketoconazol en esta población. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: El ketoconazol se debe utilizar con precaución en los pacientes con hipersensibilidad a los azoles. El ketoconazol puede presentar sensibilidad cruzada con el

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itraconazol, fluconazol, clortrimazol y miconazol. En algunas ocasiones, los pacientes tratados con ketoconazol han desarrollado reacciones alérgicas y anafilaxis. En estos pacientes, el ketoconazol está contraindicado. INTERACCIONES: Los antifúngicos imidazólicos como el ketoconazol inhiben la síntesis del ergosterol de los hongos, mientras que los antifúngicos poliénicos como la nistatina o la amfotericina B lo hacen fijándose al ergosterol ya sintetizado. Teóricamente, los antifúngicos imidazólico podrían inteferir con la acción de los antibióticos poliénicos al reducir los primeros los puntos de unión de los segundos. Sin embargo existen pocas evidencias clínicas de las interacciones de ambos tipos de fármacos. Se recomienda no utilizar concomitantemente ambas medicaciones y tener en cuenta que es posible un fracaso del tratamiento con amfotericina B después de un tratamiento con un antifúngico imidazólico. El ketoconazol inhibe el metabolismo de un cierto número de fármacos al actuar sobre la isoenzima CYP3A4 del sistema microsómico hepático P450. Así, por ejempo, el ketoconazol produce un aumento de los niveles plasmáticos de terfenafina, con el correspondiente aumento del intervalo QT y el posible desarrollo de un síncope. De igual modo, el ketoconazol reduce el aclaramiento del astemizol pudiendo ocasionar arritimias, taquicardia, parada cardíaca y la muerte. Tanto el

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astemizol como la terfenadina están contraindicados en los pacientes tratados con ketoconazol. El astemizol, que muestra una semi-vida plasmática muy prolongada debe ser discontinuado al menos una semana antes de iniciar un tratamiento con ketoconazol. Otros antihistamínicos como la loratadina o la fexofenadina no parecen inducir arritmias o alargamientos del QT cuando se administran con el ketoconazol aunque este último ocasiona un aumento de los niveles plasmáticos de los primeros. Por lo tanto, el aconsejable vigilar de cerca a los pacientes tratados con loratadina o fexofenadina y ketoconazol. El ketoconazol puede interaccionar con la cisaprida produciendo toxicidad cardíaca. El ketoconazol reduce el aclaramiento de la cisaprida habiendose descrito prolongaciones del QT y torsades de pointes cuando ambos fármacos han sido administrados concomitantemente. En los pacientes aficionados a las bebidas alcohólicas, el ketoconazol puede inducir reacciones similares a las que produce el disulfiram, incluyenfo sofocos faciales, fiebre y tirantez de pecho. Estos síntomas desaparecen generalmente sin dejar secuelas en 24 horas. Se recomienda una abstención de alcohol durante un tratamiento con ketoconazol y, al menos durante 48 horas después de discontinuar el mismo.

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El ketoconazol es un inhibidor de la CYP3A4 reduciendo el metabolismo de todos los fármacos que son metabolizados por esta isoenzima. Por ejemplo, la administración concomitante de ketoconazol e indinavir produce un aumento del 68% en la AUC del antivírico. Igualmente se han comunicado aumentos significativos en las concentraciones plasmáticas de quinidina lo que podría ser la causa de arritmias observadas en algunos pacientes. La tolbutamida es igualmente afectada y, el aumento de sus concentraciones plasmáticas podría resultar en episodios de hipoglucemia. Se desconoce si otras sulfonilureas son afectadas de la misma manera. Las interacciones del ketoconazol con la warfarinan no son bien conocidas: el metabolito más activo de la warfarina es metalizado por la CYP1A2, mientras que el otro metabolito lo es por la CYP3A4. Aunque en teoría los efectos de la warfarina no deberían ser afectados por el ketoconazol, se ha comprobado que los efectos hipoprotrombinémicos de la warfarina son potenciados por el antifúngico. Se desconoce la significancia clínica de estos hallazgos. El ketoconazol inhibe de forma dramática el metabolismo hepático del triazolam y del midazolam en voluntarios por lo que se debe evitar el uso simultáneo de estos fármacos. Otras benzodiazepinas que son afectadas de la misma

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EFECTOS ADVERSOS: Aproximadamente el 10% de los pacientes tratados con ketoconazol experimentan naúseas o vómitos. Esta reacción adversa suele ser pasajera y puede ser minimizada si el fármaco se administra con la comida, lo cual además mejora su biodisponibilidad. Cuando se administra en dosis altas, el ketoconazol puede producir una elevación de las enzimas hepáticas. Raras veces se produce hepatotoxicidad, aunque se han comunicado casos de hepatitis en niños. Estos efectos son reversibles al discontinuiar el tratamiento, aunque pueden transcurrir varios meses hasta que el hígado retorna a la normalidad. El ketoconazol puede inhibir la secreción de testosterona cuando se utiliza en dosis de 200 a 400 mg y la síntesis de cortisol en dosis de 400 a 600 mg. La inhibición de la testosterona puede ocasionar disminución de la líbido, ginecomasia e impotencia en el hombre. La discontinuación del tratamiento hace que los niveles plasmáticos de testosterona vuelvan a la normalidad desapareciendo la ginecomasia y la impotencia. El prurito puede ocurrir en pacientes que toman ketoconazol sistémico, y el picor, escozor o irritación puede ocurrir en pacientes que reciben ketoconazol tópico. Se han descrito mareos o somnolencia en algunos pacientes tratados con ketoconazol. Los pacientes deben tener cuidado de conducir/ manejar maquinaria si tienen esas reacciones.

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46. FLUCONAZOL PRESENTACION: Vial con 100 mg de Fluconazol en 50 ml de solución · Vial con 200 mg de Fluconazol en 100 ml · Vial con 400 mg de Fluconazol en 200 ml ( concentración : 2 mg por ml ). Capsulas o tabletas de 200 mg MECANISMO DE ACCION: como otros antifúngicos azoles, el fluconazol ejerce su efecto alterando la membrana celular del hongo. El fluconazol inhibe la síntesis de ergosterol mediante la interacción con desmetilasa 14-alfa, una enzima del citocromo P-450 que se necesita para convertir el lanosterol a ergosterol, un componente esencial de la membrana. En contraste, la anfotericina B se une al ergosterol después de que este se ha sintetizado. La inhibición de la síntesis de ergosterol resulta en un aumento de la permeabilidad celular provocando fugas del contenido celular. El fluconazol no parecen tener la misma actividad en la síntesis de colesterol humano. Se han propuesto otros efectos antifúngicos de compuestos de azol que incluyen: inhibición de la respiración endógena, la interacción con los fosfolípidos de membrana, y la inhibición de la transformación de levaduras a las

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formas de micelio. Otros mecanismos pueden implicar la inhibición de la captación de purina y deterioro de triglicéridos y/o la biosíntesis de fosfolípidos. Los siguientes organismos por lo general se consideran susceptibles a fluconazol in vitro: Aspergillus flavus; Aspergillus fumigatus; Blastomyces dermatitidis; Candida albicans; Candida glabrata; Candida kefyr; Candida tropicalis; Coccidioides immitis; Cryptococcus neoformans; Histoplasma capsulatum. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Infecciones graves o generalizadas por hongos. De ultima elección para candidiasis vaginal resistente, en mujeres no embarazadas. Para casos que no se curan con Clotrimazol vaginal. Candidiasis sistémica Criptococosis: meningitis criptocócica Micosis endémicas profundas, en pacientes inmunodeprimidos tales coccidioidomicosis, paraccidiomicosis, esporotricosis e histoplasmosis.

como

POSOLOGIA: Tratamiento de una candidemia invasiva sistémica:

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Administración oral o intravenosa: Adultos: en general, 400 mg por vía oral o intravenosa el primer día, luego 200—400 mg por vía oral o intravenosa una vez al día durante 4 semanas por lo menos (y por lo menos dos semanas después de la desaparición de los síntomas). En algunos estudios en los que se comparó el fluconazol a la amfotericina B en pacientes con candidiasis invasiva, el fluconazol en dosis de 400 mg por vía oral una vez al día fue equivalente a la amfotericina B en lo que se refiere a eficacia, pero menos tóxico. Niños, infantes y neonatos> 14 days: 6—12 mg/kg/día PO o IV durante 4 semanas por lo menos Neonatos 0—14 días: 6—12 mg/kg cada 72 houras PO o IV durante 4 semanas por lo menos. Después de las dos semanas de vida, administrar una sola dosis al díaAfter the first 2 weeks of life, administer the dose once daily. CONTRAINDICACIONES: El fluconazol puede ser hepatotóxico y se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas preexistentes. Si durante un tratamiento con fluconazol se desarrollasen síntomas de hepatotoxicidad, se debe discontinuar inmediatamente el tratamiento.

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Debido a que el fluconazol se excreta por vía urinaria en un 60-80%, debe considerarse una reducción de la dosis o un aumento del intervalo entre dosis en los pacientes con insuficiencia renal. Clasificación de la FDA El fluconazol se clasifica dentro de la categoría C para uso durante el embarazo. Se debe utilizar durante el embarazo sólo si los beneficios potenciales superan a los riesgos. Se han notificado casos de recién nacidos con graves anomalías esqueléticas nacidos de mujeres que usaron fluconazol durante el embarazo. El fluconazol puede producir un síndrome Antley-Bixler, en particular cuando se administra en dosis altas de larga duración en el embarazo temprano. La naturaleza de los defectos congénitos observados sugieren que el efecto teratogénico puede ocurrir temprano en el primer trimestre. INTERACCIONES: Existe la posibilidad de una interacción medicamentosa similar entre el fluconazol y terfenadina, a pesar de que parecen ser necesarias altas dosis de fluconazol

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(por ejemplo, 400 a 800 mg / día) para que la interacción sea clínicamente significativo. Por tanto, la coadministración de terfenadina está contraindicada en los pacientes que sean tratados con fluconazol 400 mg / día o más. Por último, se debe observar una precaución similar durante la administración concomitante de fluconazol con astemizol. El fluconazol puede inhibir el metabolismo de la ciclosporina, sirolimus, tacrolimus, y y dar lugar a un aumento de las concentraciones. Las concentraciones de ciclosporina en el plasma deben ser estrechamente monitorizadas si se añade el fluconazol. Se han notificado casos de nefrotoxicidad en pacientes a los que han sido administrados conjuntamente fluconazol y tacrolimus. La función renal en estos pacientes deben ser monitorizados cuidadosamente. Se ha observado un aumento del 75% en las concentraciones plasmáticas de la fenitoína en algunos pacientes tratados con este anticonvulsivo y fluconazol. Este efecto se debe a que el fluconazol puede del inihibir el metabolismo de la fenitoína, recomendándose la monitorización de los niveles plasmáticos de este fármaco. Igualmente se ha descito una

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elevación de los niveles plasmáticos de carbamazepina en pacientes tratados con ambos fármacos.

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47. MICONAZOL PRESENTACION compr. 250 mg gel uso oral 2% crema 2% MECANISMO DE ACCION: El miconazol ejerce su efecto mediante la alteración de la membrana celular del hongo. El miconazol inhibe la síntesis de ergosterol mediante la interacción con desmetilasa 14-alfa, una enzima del citocromo P-450 que es necesaria para la conversión de lanosterol a ergosterol, un componente esencial de la membrana. La inhibición de la síntesis de ergosterol ocasiona un aumento de la permeabilidad celular, causando la filtración de los contenidos celulares. NDICACIONES Y POSOLOGÍA Para el tratamiento tópico de la tinea pedis y tinea corporis:

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Administración tópica (crema para la piel, el polvo en aerosol, líquido aerosol): Adultos, adolescentes y niños de > 2 años de edad: Aplicar la preparación del 2% sobre el área infectada seca limpiada dos veces al día durante 4 semanas. Para el tratamiento de la tiña inguinal: La aplicación tópica (crema para la piel, el polvo de aerosol, líquido aerosol): Adultos, adolescentes y niños de> = 2 años de edad: Aplicar la preparación del 2% a la,, área infectada seca limpiada dos veces al día durante 2 semanas. Para el tratamiento de la tiña versicolor: La aplicación tópica (crema para la piel solamente): Adultos, adolescentes y niños de> = 2 años de edad: Aplicar la preparación del 2% a la,, área infectada seca limpiada dos veces al día. Una mejora se observa generalmente en el plazo de 2 semanas de tratamiento. Para el tratamiento de la candidiasis cutánea o mucocutánea: La aplicación tópica (crema para la piel solamente): Adultos, adolescentes y niños de> = 2 años de edad: Aplicar la preparación del 2% a la,, área infectada seca limpiada dos veces al día. Una mejora se observa generalmente en el plazo de 2 semanas de tratamiento. para la candidiasis vulvovaginal: NOTA: Los productos de miconazol vaginal a menudo son empaquetados con crema de miconazol adicional para los síntomas

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vulvares externos candida-asociado (por ejemplo, picazón, irritación), la crema de la vulva puede ser utilizado por vía tópica en la zona afectada dos veces al día durante un máximo de 7 días , con independencia del régimen intravaginal utilizado. NOTA: Las mujeres embarazadas no se les recomienda la auto-diagnosticar la candidiasis vaginal o utilizar formas de venta libre de miconazol, a menos que se recomiende específicamente para ello por su médico de atención de la salud. CONTRAINDICACIONES: La automedicación durante el embarazo está contraindicada: las mujeres embarazadas que sospechan que tienen candidiasis vaginal deben ser evaluados por un profesional de la salud antes de un tratamiento adecuado con miconazol No aplique miconazol por vía tópica en el pecho durante la época de la lactancia materna. Formulaciones miconazol sistémicos deben utilizarse con precaución durante la lactancia. Los pacientes que están usando las preparaciones intravaginales miconazol se recomienda abstenerse de tener relaciones sexuales durante el curso del tratamiento. Dispositivos anticonceptivos, incluidos los condones, diafragmas, espermicidas y los capuchones cervicales se pueden dañar durante el uso de estos productos, y pueden conducir a fallos anticonceptivos. La autoadministración de miconazol intravaginal durante más de 7 días,

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está contraindicada. Si no hay mejoría en la condición después de 3 días, o si la condición persiste después de 7 días, el paciente debe suspender el tratamiento, miconazol y consulte al médico. La autoadministración para el pie de atleta y ringworn no debe exceder de 4 semanas, y la autoadministración de "jock picazón" no debe exceder de 2 semanas. Si no hay mejoría se ha señalado, el paciente debe consultar a su / su médico de atención de la salud. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: No debe usarse de manera simultánea con otro antimicótico de uso tópico, para evitar el riesgo de resistencia al fármaco. Con el uso tópico se deben evitar los vendajes oclusivos, porque crean condiciones que favorecen el crecimiento de levaduras y la liberación de su endotoxina irritante. Estudios en animales han señalado que miconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos. INTERACCIONES: Con corticosteroides tópicos en tratamiento prolongado puede aparecer irritación cuando se utiliza la crema de ketoconazol.

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EFECTOS ADVERSOS: En líneas generales podemos decir que son más intensas y frecuentes que en otros fármacos de su grupo terapéutico. Siguiendo la convención de la CIOSM las principales RAM en su uso intravenoso serían: Muy Frecuentes: (> 1/10; más del 10%) : Se ha descrito elevación de los niveles plasmáticos de triglicéridos y colesterol en prácticamente el 100% de los casos, aunque hay autores que lo achacan al excipiente de la preparación intravenosa. La irritación en el punto de infusión (flebitis) alcanza hasta un 35% de las ocasiones utilizando una vena periférica. Náuseas en casi la mitad de los pacientes. Taquicardias y otras arritmias cardíacas. También se han descrito anafilaxia, prurito, exantema, disminución del sodio en sangre e incluso paro cardíaco con una incidencia sin precisar.5

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48. ACICLOVIR PRESENTACION: Aciclovir Tabletas: 400 mg, 800 mg. Cápsulas: 200 mg. Suspensión Oral: 200 mg/5 mL. Polvos para inyección: 500 mg, 1000 mg. Crema: 5 g. Ganciclovir Solución para inyección: 500 mg. Cápsulas: 250 mg. Valaciclovir Tabletas: 350 mg. Solución para spray: 5 g. MECANISMO DE ACCION: Inhibe la replicación viral mediante inhibición de la síntesis de la ADN polimerasa viral.

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INDICACIONES TERAPEUTICAS Infecciones por herpes simples I y II (VHS-1) (VHS-2). Herpes cutáneo mucoso crónico. Herpes genital primario y secundario. Herpes neonatal. Encefalitis por herpes simple. Infecciones por varicela-zoster (VVZ). El ganciclovir en enfermedad por citomegalovirus (retinitis, colitis, neumonitis, infección diseminada) en pacientes con SIDA e inmunodeprimidos por otras causas. Profilaxis de infección por CMV en algunos receptores de trasplantes. POSOLOGIA Por vía oral 400 mg 3 v/d ó 200 mg cada 6 h en 10 días. Recidivas: 200 mg cada 4 h al primer síntoma de infección. Por vía endovenosa: 10 mg/kg e.v. cada 8 h. Está indicado cuando se necesitan niveles séricos más altos, por ejemplo en la encefalitis herpética.

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En infecciones herpéticas neonatales: 30 mg/kg/d e.v., en dosis fraccionarias, cada 8 h durante 10 a 14 días. CONTRAINDICACIONES: En caso de alergia conocida al Aciclovir ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Embarazo y lactancia. Insuficiencia hepática, insuficiencia renal (ajustar dosis según aclaramiento de creatinina). En pacientes con hemodiálisis. INTERACCIONES: El probenecid reduce su eliminación renal, aumentando la vida media del Aciclovir intravenoso. Las interacciones del resto de los análogos del aciclovir coinciden con las de éste, excepto el ganciclovir que presenta gran número de interacciones medicamentosas como las que se citan a continuación Interacciones (ganciclovir): La administración concomitante de zidovudina aumenta el riesgo de neutropenia y disminuye los niveles de ganciclovir, a la vez que aumenta los de zidovudina. Lo mismo sucede con azatioprina.

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Aumenta los niveles de didanosina. Es necesario vigilar la función renal si se administra junto a fármacos nefrotóxicos como anfotericina B y ciclosporina. No afecta directamente los niveles plasmáticos de este último. Aumentan sus niveles plasmáticos, con descenso de su eliminacion renal, si se coadministra con probenecid. Se han descrito casos de convulsiones si se administra junto con imipenem. Puede interferir con fármacos del tipo de dapsona, pentamidina, flucitosina, vincristina, vinblastina, adriamicina, anfotericina B, cotrimoxazol.

EFECTOS ADVERSOS: Tópico: ocasionalmente queratopatía punctata superficial, quemadura y escozor local, prurito y eritema, muy raramente dermatitis alérgica de contacto. E.V.: flebitis local. En un 1 % encefalopatía. A dosis altas, nefropatía obstructiva. Oral: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, cefalea y erupciones. Elevación reversible de la creatinina sérica, en el 5-25 % de los pacientes, con dosis superiores a 5 mg/kg/8 h (por cristalización en los túbulos renales). La hidratación y la supresión del tratamiento revierten esta situación. Neurotoxicidad con concentraciones plasmáticas elevadas (pacientes con insuficiencia renal). El ganciclovir produce una neutropenia intensa ( 12 años: las dosis recomendadas son de 5 a 10 mg una vez al día, dependiendo de la severidad de los síntomas Niños de 6-11 años: la dosis recomendada es de 5-10 mg una vez al día, dependiendo de la severidad de los síntomas. Niños de 2-5 años: la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg una vez al día. Esta dosis se puede aumentar hasta 5 mg/día administrados en una o dos veces

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Pacientes con insuficiencia renal : CrCl > 31 ml/min: no son necesarios reajustes en las dosis: CrCL< 31 ml/min: 5 mg una vez al día Pacientes bajo diálisis intermitente: 5 mg una vez al día Pacientes con insuficiencia hepática: se recomienda una dosis de 5 mg una vez al día

POSOLOGIA Adultos: CETIRIZINA MK® Tabletas cubiertas, 10 mg al día. Niños mayores de 6 años: CETIRIZINA MK® Jarabe 0,1%, una cucharadita de 5 ml cada 12 horas o según criterio médico. CETIRIZINA MK® 1% Gotas orales. Niños de 1 a 6 años: 5 gotas cada 12 horas (10 gotas/día = 5 mg). Lactantes de 6 a 11 meses: 0,25 mg/kg de peso dos veces al día.

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento. Embarazo y lactancia. Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe ser reducida a la mitad de la recomendada. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: No se debe ingerir alcohol si se está consumiendo este producto. Puede interferir en actividades que requieran ánimo vigilante, tales como operar maquinaria o conducir un vehículo. INTERACCIONES: es mínimamente metabolizada en el hígado y excretada principalmente sin cambios, presenta un potencial bajo de interacciones con fármacos asociados a sistemas enzimáticos metabólicos. Se debe suspender su uso antes o después de una cirugía ya que puede incrementar el riesgo de arritmias ventriculares, especialmente en pacientes con una cardiopatía preexistente. La administración de teofilina disminuye en un 16% la depuración de la Cetirizina, pero la disposición de la primera no se altera cuando se administran concomitantemente ambos fármacos. La Cetirizina debe ser usada con precaución cuando se usan medicamentos sedantes.

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EFECTOS ADVERSOS: (2% o más) en pacientes mayores de 12 años, se encuentran: Somnolencia, fatiga, boca seca, faringitis y mareos. En pacientes de 6 a 12 años, se encuentra cefalea, faringitis, dolor abdominal, tos, somnolencia, diarrea, epistaxis, broncoespasmo, náuseas y vómitos. En menos del 2% de los pacientes se ha reportado taquicardia, hipertensión, dolor toráxico, edema en piernas y periférico, rubicundez y falla cardiaca pero la relación de causalidad no ha podido establecerse. Se han reportado reacciones manifiestas de hipersensibilidad como urticaria y erupciones en raras ocasiones. Se ha reportado la elevación transitoria de las transaminasas. La incidencia de eventos adversos de la Cetirizina es menor a los presentados con los antihistamínicos de primera generación.

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56. CLORFENIRAMINA NOMBRE DEL MEDICAMENTO: Maleato de clorfenamina PRESENTACION: Jarabe. Frasco por 120 ml Jarabe 50 ml/100 ml envase con 60 ml MECANISMO DE ACCION: acción sobre los receptores histamínicos del sistema nervioso central. La administración crónica de la clorfeniramina puede ocasionar una cierta tolerancia. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Inyectable: para el alivio de las reacciones alérgicas a sangre o plasma, en el tto de reacciones anafilácticas conjuntamente con epinefrina y otras medidas de rigor después de controlar las manifestaciones agudas y, en otras afecciones alérgicas no complicadas y de tipo inmediato cuando el tto por vía oral es imposible o está

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Contraindicaciones Jarabe: para el tto. sintomático de la rinitis alérgica estacional y perenne, rinitis vasomotora, conjuntivitis alérgica, manifestaciones alérgicas cutáneas no complicadas y angioedema; mejoramiento de reacciones alérgicas a sangre o plasma; también está Indicaciones terapéuticas en el tto de reacciones anafilácticas, conjuntamente con epinefrina; a menudo alivia las afecciones cutáneas como eccema alérgico, dermatitis atópica, dermatitis de contacto, picaduras de insectos, dermografismo y reacciones medicamentosas. Repetabs: tto sintomático de la rinitis alérgica estacional y perenne rinitis vasomotora conjuntivitis alérgica manifestaciones cutáneas alérgicas no complicadas y angioedema; tto de las reacciones de hipersensibilidad por la transfusión de sangre o plasma; También está Indicaciones terapéuticas en el tto de reacciones anafilácticas conjuntamente con epinefrina y otras medidas de rigor después de controlar las manifestaciones agudas; Frecuentemente alivia los padecimientos cutáneos como eccema alérgico dermatitis atópica dermatitis de contacto picaduras de insectos dermografismo y reacciones por hipersensibilidad a medicamentos. Tabletas: cuadros alérgicos agudos que se presentan con síntomas de rinitis, urticaria y conjuntivitis; En rinitis y conjuntivitis estacional (fiebre del heno, polinosis); La urticaria dermográfica; Puede haber alguna mejoría en muchos pacientes que sufren dermatitis atópica y dermatitis por contacto y en

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diversas condiciones como picaduras de insectos y hiedra venenosa; La urticaria y las lesiones edematosas de la enf. del suero; Otras causas de prurito picazón, urticaria y angioedema. POSOLOGIA Adultos y adolescentes: las dosis recomendadas son de 4 mg p. o cada 4-6 horas hasta un máximo de 24 mg/día Niños de 6 a 12 años: las dosis recomendadas son de 2 mg p.o cada 4-6 horas hasta un máximo de 12 mg/día Niños de 2 a 5 años: las dosis recomendadas son de 1 mg p.o cada 4-6 hhoras hasta un máximo de 6 mg/día CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes o a otros antihistamínicos con estructura química similar; En pacientes que estén en tto con IMAO; En niños menores de 3 años; Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho; úlcera péptica estenosante; obstrucción piloroduodenal; hipertrofia prostática y obstrucción del cuello de

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la vejiga; asma bronquial; aumento de la presión intraocular; hipertiroidismo; enf. cardiovascular incluyendo la hipertensión. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Puede ocurrir somnolencia por lo que se debe advertir a los pacientes de no participar en actividades que requieran estado mental de alerta, como conducir un automóvil u operar equipos, maquinaria, etc., mientras se encuentren en tto; Los antihistamínicos tienen mayor tendencia a causar mareo, sedación e hipotensión en pacientes de edad avanzada (60 años o más). INTERACCIONES: IMAO; alcohol; antidepresivos tricíclicos; barbitúricos u otros depresores del SNC; los antihistamínicos pueden inhibir la acción de los anticoagulantes. Lab: se debe descontinuar el uso de antihistamínicos aproximadamente cuatro días antes de la administración de pruebas dermatológicas ya que estos agentes pueden impedir o disminuir la manifestación de reacciones positivas a indicadores de reacción dermatológica. EFECTOS ADVERSOS: Somnolencia ligera a moderada, urticaria, erupción, choque anafiláctico, sensibilidad a la luz, sudoración excesiva, escalofríos, sequedad de la boca,

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nariz y garganta; Los efectos simpaticomiméticos son: depresión del SNC, inquietud, ansiedad, temor, insomnio, temblores, crisis convulsivas, debilidad, vértigo, mareos, cefalalgia, rubor, palidez, disnea, diaforesis, náusea, vómito, anorexia, calambres musculares poliuria, disuria, espasmo del esfínter vesical, retención urinaria; Los efectos cardiovasculares incluyen hipertensión, palpitaciones, taquicardia, arritmias, dolor tipo anginoso y choque cardiovascular.

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57. LORATADINA NOMBRE DEL MEDICAMENTO Civeran Clarityne PRESENTACION Frasco por 100 ml de jarabe por 1 mg/ml Caja por 10 tabletas de 10 mg MECANISMO DE ACCION: posee una actividad selectiva y específica como antagonista del receptor periférico de la histamina H1. La Loratadina no muestra actividad in vitro anticolinérgica o bloqueadora  adrenérgica. En estudios clínicos, la incidencia de eventos adversos a nivel del sistema nervioso central (por ejemplo sedación, alteraciones psicomotoras) asociados a la Loratadina son similares a los ocurridos con placebo y menores a los antihistamínicos de primera generación.

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INDICACIONES TERAPEUTICAS: Está indicada en procesos alérgicos tales como, rinitis alérgica, urticaria crónica idiopática, alergia a picadura de insectos, alergia a medicamentos. Posología: Adultos y niños mayores de 12 años: una tableta ó dos cucharaditas una vez al día. Niños mayores de 30 kg: dos cucharaditas (10 ml) una vez al día. Niños menores de 30 kg: una cucharadita (5 ml) una vez al día. POSOLOGIA  Adultos y niños mayores de 12 años: una tableta ó dos cucharaditas una vez al día.  Niños mayores de 30 kg: dos cucharaditas (10 ml) una vez al día.  Niños menores de 30 kg: una cucharadita (5 ml) una vez al día. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento o a alguno de sus componentes, embarazo y lactancia, niños menores de dos (2) años de edad.

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ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: I.H. grave. Evaluar situación clínica si los síntomas persisten o empeoran tras 7 días de tto. Sólo administrar en niños < 6 años bajo supervisión médica. En pacientes con insuficiencia hepática debe implementarse una reducción de la dosificación. INTERACCIONES: Aumento del efecto/tóxico: Se pueden aumentar las concentraciones séricas de la Loratadina y sus metabolitos con ketoconazol y eritromicina, sin embargo no se

observaron cambios en el intervalo QT. Hay toxicidad aumentada con la procarbazina, otros antihistamínicos y el alcohol. Los inhibidores de la proteasa (amprenavir, ritonavir, nelfinavir) pueden aumentar los niveles séricos de la Loratadina. Evitar el alcohol. El alimento aumenta la biodisponibilidadde la Loratadina.

EFECTOS ADVERSOS: Adultos: Cefalea, fatiga, somnolencia, xerostomía. Niños: Fatiga, hiperquinesia, malestar, nerviosismo, rash, dolor abdominal, estomatitis, disfonía, epistaxis, faringitis, sibilancias. En raras ocasiones, durante la postcomercialización, se han informado casos de alopecia, anafilaxia, función hepática anormal, taquicardia y palpitaciones.

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