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• Miguel Milano Flores

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I. INTRODUCCIÓN Es un anestésico del grupo amida, el primero en sintetizarse en 1946, conocida comercialmente con el nombre de lignocaína o xilocaina. Puede ser utilizada como una base o clorhidrato para producir el efecto de analgesia. En la actualidad, es uno de los anestésicos más empleados en la odontología, por el tipo de anestesia prolongada, profunda y de gran potencia que posee. (1) Presenta un pK de 7.8 que le permite penetrar en la mucosa de forma más efectiva, por lo que el inicio de su acción es rápida y el tiempo duración de acción es de 1-3 horas. Asimismo, el metabolismo de este fármaco es hepático por un proceso de desalquilación que lo fragmenta en monoetilglicina y la xilidida, siendo este último el que origina la anestesia local y la toxicidad. El tipo de absorción es levemente más rápida por vía parenteral y su acción es más rápida y larga cuando se asocia a un vasoconstrictor como la epinefrina, ya que incrementa su velocidad de absorción y disminuye su toxicidad. La vida media en el torrente sanguíneo es de 1.6 horas y su eliminación es por vía urinaria, donde un 10 al 20 % de lidocaína se excreta intacta por la orina. (2) La lidocaína es considerado también un agente antirrítmico y antifibrilante, ya que es capaz de acortar la duración del potencial de acción de las fibras nerviosas de Purkinje, disminuyendo la frecuencia auricular y de ésta manera, convertir estas arritmias a ritmo sinusal.  Presenta también propiedades convulsivantes y de analgesia general, cuando se presentan en dosis elevadas en el cuerpo, y con el uso de bloqueantes neuromusculares tiende a potenciar la acción de los mismos. (3) Dentro de los efectos secundarios, la somnolencia es la más común en el uso de este tipo de anestésico, así como la caída de la presión arterial, y reacciones alérgicas que no son comunes tras su uso como anestésico. (3)

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En dosis medianas tiene una acción estimulante caracterizada por nauseas, vómitos, confusión, temblores y convulsiones. Su sobredosis puede provocar decaimiento, inconciencia y finalizar con un paro respiratorio. (3)

La lidocaína se presenta en diversas formas: inyectables (0.51%), gel (2%), pomada (5%), aerosol (10%). La concentración adecuada para la anestesia regional intravenosa es de 0.25-0.5%, para la anestesia epidural es de 1-2% y en caso de anestesia espinal al 5% con incorporación de dextrosa al 75%. En la práctica odontológica la dosis es al 2% con adrenalina 1:100000. (4)

II. OBJETIVOS Identifica los grupos funcionales en los medicamentos relacionando la estructura química con la actividad terapéutica. Aplica correctamente las pruebas analíticas que se encuentran en las farmacopeas debidamente validadas. Elabora protocolos de análisis químico cualitativo y cuantitativo de los medicamentos Participa en el análisis en forma organizada con responsabilidad limpieza y aptitud. 20 de septiembre de 2019

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III. MATERIALES 3.1 EQUIPOS:  Balanza analítica de marca SARTORIUS TE2145  Microscopio profesional de marca AXIOSTARplus. 3.2 REACTIVOS:  Metanol QP 50mL

 Reactivo de Dragendorff

 Acetona QP 50mL

 Reactivo de Mayer

 Etanol 50mL

 Nitrato de plata al 5% 20mL

 Acetato de etilo 50 mL

 Hidróxido de sodio 50%

 Agua destilada 2L

 Formol 30 mL

 Hexano 50mL

 Acetonitrilo

 Cloroformo 50 mL

 Hidróxido de sodio 0.1 N

 Alcohol isopropílico 20mL

100mL

 Ácido sulfúrico QP 30mL

 Acetona 30mL

 Hidroxilamina clorhidrato al

 Rojo fenol al 1% en etanol

10% en propilenglicol  Cloruro férrico al 5% en

20mL  Vapores de yodo

etanol 3.3 MATERIALES DE USO COMUN EN LABORATORIO:  Bureta

 Gradilla

 Matraz Erlenmeyer 250mL

 Mortero y pilón

 Soporte universal

 Pipeta de 10mL y 5mL

 Beaker de 250 ml

 Pipeta Pasteur

 Tubos de ensayo

 Embudo de vidrio

 Pinzas de bureta

 Bagueta

 Pinzas de tubo de ensayo

 Portaobjetos y cubreobjetos 20 de septiembre de 2019

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 Cubeta cromatográfica  Capilares  Mechero bunsen  Placa cromatográfica  Cámara de saturación de yodo  Capsula de porcelana.

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IV. MÉTODO MUESTRA: LIDOCAÍNA CLORHIDRATO 2% 20ml CANTIDAD: 1FRASCO SOLUCIÓN A. ANÁLISIS CUALITATIVO:  ANALISIS ORGANOLÉPTICO: Logramos

observar

y

anotar

las

características

organolépticas del producto para poder llenar el formulario entregado por la profesora.

 SOLUBILIDAD: NO APLICA

 OBSERVACIÓN MICROSCÓPICA:

Se coge una gota de la muestra de clorhidrato de lidocaína 2%

Se coloca en un portaobjetos para observar en el microscopio a 40X de aumento.

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

Se

CROMATOGRAFÍA EN CAPA FINA:

usó

el

solvente

escogido por el ensayo de

Se preparó el sistema de solvente que

solubilidad para disolver la

está compuesto por hexano : alcohol

muestra.

isopropílico (2:8) y se reveló con vapores de yodo.

REACCIÓN DE DRANGENDORFF Agregar a unos ml de la

REACCIÓN DE MAYER En

un

tubo

REACCIÓN DE HIDROXAMATO DE FIERRO

de En

un

tubo

REACCIÓN CON EL NITRATO DE PLATA

de En

un

tubo

de

muestra VI gotas de ensayo se agrega ensayo se agrega ensayo se agrega reactivo de Dragendorff.

unos mL de muestra unos mL de muestra unos problema, añadir VI problema,

mL

de

añadir muestra

gotas de reactivo de 2ml de clorhidrato problema, añadir V Mayer.

de Hidroxilamina al gotas de nitrato de 5%. Calentar y luego

plata 5%.

añadir VI gotas de cloruro férrico al 5% en etanol.

Se debe observar: precipitado color anaranjado

Se debe observar: precipitado color blanco amarillento

Se debe observar: coloración roja violácea

Se debe observar: precipitado blanco

 REACCIONES QUÍMICAS:

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B. ANÁLISIS CUANTITATIVO:

En un matraz Erlenmeyer se pesa 4 mL de muestra problema.

Se elimina el agua calentando a 60°

Se procede a titular con hidróxido de sodio 0.1 N hasta viraje de color a rojo.

Se debe determinar el

porcentaje

Se añade 10 mL de Acetona y se agrega III gotas de rojo de fenol al 2% agitar con una bagueta.

de

pureza.

V. RESULTADOS: CLORHIDRATO DE LIDOCAINA 2% 20ML

ANÁLISIS ORGANOLÉPTICO

Olor Aspecto Color

Inodoro Homogéneo Líquido Incoloro

Procedencia

Laboratorios Unidos S.A

Lote

1040117

Reg. Sanitario F.Vencimien to

EN - 00901 01-2022

NO APLICASOLUBILIDAD

OBSERVACIÓN MICROSCÓPICA: 

En el microscopio logramos observar la presencia de cristales en forma prisma cuadrangular. 20 de septiembre de 2019

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CROMATOGRAFÍA EN CAPA FINA:



Se observaron manchas de color amarillo claro, característico del revelador (vapor de I2).

REACCIONES QUIMICAS: REACCIÓN DE DRAGENDORFF: Se observó un color anaranjado dando positivo según lo que se indica en la guía.

REACCIÓN DE MAYER: Se obtuvo precipitado

color

blanco

amarillento

indicando positiva la reacción.

REACCIÓN DE HIDROXAMATO DE FIERRO: Se obtuvo un cambio de color precipitado amarillo pero no se obtuvo el resultado indicado en la guía por lo tanto la muestra es negativa.

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REACCIÓN CON EL NITRATO DE PLATA: Se obtuvo un precipitado color blanco indicando positiva a la reacción.

ANÁLISIS CUANTITATIVO:

GASTO: 3.5 mL

VI. DISCUSIÓN: EN LA CROMATOGRAFÍA FINA: Se obtuvo la siguiente referencia: Rf:



6 =0.88 6.8

El Rf del ketorolaco fue de 0.88, lo que tiene recorrido en sustancias apolares.

EN LAS REACCIONES QUÍMICAS: 

REACCIÓN DE DRAGENDORFF: Hay presencia de ion nitrato, presencia de nitrógenos terciarios.

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

REACCIÓN DE MAYER: La reacción positiva indica la presencia de alcaloides no específicos y nitrógenos terciarios.



REACCIÓN CON EL NITRATO DE PLATA: La reacción positiva indica la presencia de ion cloruro.

ANÁLISIS CUANTITATIVO: Wg= 0.1*234.34*0.0035

Gasto: 3,5ml

Wg= 0.082

Normalidad: 0.1N

2%

Peso molecular: 234.34

2

100ml

X

4ml X = 0.08

Wg x 100 x

 0.082/0.08 x 100 = 102.5% En el estudio de nuestra muestra se demostró que el resultado de pureza es de 102.5% y está dentro de la farmacopea. 20 de septiembre de 2019

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VII. CONCLUSIONES: Esta práctica nos permitió a realizar los ensayos que se realzan de forma farmacéutica el cual nos permitió para ampliar nuestros conocimientos de una manera muy sencilla y rápida. Teóricamente que representa el 100%, durante el análisis realizado se obtuvo un porcentaje de 102.5%) de lidocaína 2%, dando lugar a una conformidad, puesto que el rango aceptable es de 97,5-102,5 % según la farmacopea. Los resultados van a depender mucho de la calidad y cantidad de reactivos usados, además de una correcta valoración en la volumetría.

VIII. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS: 1. Velásquez.; Lorenzo P.; Moreno A.; Farmacología Básica y Clínica. Fármacos anestésicos locales. 17va edición. España. Editorial Médica Panamericana. 2005:10; 181 - 191.      2. Rang H.P.; Dale M.M.; Ritter J.M.; Moore P. K.; Farmacología. Anestésicos Locales y otros fármacos que afectan a los canales de sodio. 6ta edición. España. Editorial Elsevier S.A. 2008:44; 638-644.   3. Smerilli,

A.,Sacot, N. Anestésicos Locales: Historia, Acción Farmacológica, Mecanismo de Acción, Estructura Química y Reacciones Adversas. Rev. de la Facultad de Odontología (UBA) [Internet]. 2004; [consulta el 25 de octubre del 2012]; 19 (46). 1924. Disponible en: http://www.odontologia.uba.ar/revista/2004vol19num4 6/docs/desglose/ANESTESICOS.pdf    4. Goodman A. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Anestésicos Locales. 7ma edición. Buenos Aires. Editorial Médica Panamericana. 1987:15; 577-596. 5. Fritz J, Schenk G, Ortega M. Química analítica cuantitativa (No. 543.062 FRI). Limusa; 1979. 6. Foye, William. Principios de Química Farmacéutica. Novena edición Edit. El Manual Moderno S.A. México D.C. 2016 7. Avendaño, C. Introducción a la Química Farmacéutica. 10° Reimpresión, Edit. Interamericana-Mc Graw Hall. Madrid 2016. 8. USP, Pharmacopeia Nacional Formulary (USP NF) XXXVIII, XXXIX, XL, XLI y XLII. 20 de septiembre de 2019

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ANEXOS CUESTIONARIO 1.- ¿LA REACCIÓN DE NITRATO DE PLATA A QUE GRUPO FUNCIONAL SE DEBE SU REACTIVIDAD, EN LA IDENTIFICACIÓN CUALITATIVA? Reconocimiento del ión cloruro presente en la sal de lidocaína, en la reacción de la lidocaína con el nitrato de plata se observa desplazamiento doble.(5)

2.- EXPLICAR CUÁL ES EL FIN DE USAR EL INDICADOR ROJO DE FENOL EN LA DETERMINACIÓN CUANTITATIVA. Su fin es ser utilizado como un indicador de pH, ya que a pH inferiores a 6,8, el cultivo vira a amarillo, a pH superiores a 8 el cultivo se torna de color violeta, los pH entre 6,8 y 8 dan tonalidades graduales de color naranja, de esa forma se identifica cuando la titulación ya terminado.(6)

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3.-

DESCRIBA

LA

SÍNTESIS

DE

LA

MOLÉCULA

DE

LIDOCÍNA

CLORHIDRATO.

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