IVERMECTINA

INTOXICACIÓN CON IVERMECTINA INTRODUCCIÓN • Corresponde a una lactona macrocíclica, derivado de las avermectinas • Antip

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INTOXICACIÓN CON IVERMECTINA INTRODUCCIÓN • Corresponde a una lactona macrocíclica, derivado de las avermectinas • Antiparasitario endectocida: actúa sobre nemátodos como sobre artrópodos. Por lo tanto actúa sobre endo y ectoparásitos. • Usado para sarna sarcóptica o sarna otodéctica otodectes, es un parásito de los oídos. Su uso inicial es para animales mayores. Antes se administraba SC y actualmente se está utilizando vía oral No es común la sobredosis, si la intoxicación por mala practica como dar a animales susceptibles (collies). TOXICOCINÉTICA Absorción parenteral y oral con Peak en circulación a las 5 horas post exposición. Metabolizada en hígado en alcohol metilado y monosacáridos. Metabolitos eliminados por fecas, una pequeña parte en orina y también en leche. Se describe una potencial recirculación enterohepática. Dosis terapéutica con alto margen de seguridad Collies y mestizos; pastor ingles. Sensibles a la acción de este tóxico TOXICIDAD • Dosis terapéuticas en perros 50-600 ug/kg (PO-SC). Dosis practica 0,4 – 0,6 mg/kg Oral o SC. • Estudios de toxicidad: – Beagles: DL50 se calculó en 80 mg/kg. (8000 ug/kg). – Collie: DL50 es de 150-200 ug/kg.  Dosis terapeutica de perros en gral!! MECANISMO DE TOXICIDAD • Incrementa la actividad del GABA a nivel del SNC para los mamíferos, para los parásitos está a nivel periférico. • Causa hiperpolarización de la neurona postsináptica, bloqueando el impulso nervioso. Aumenta la liberación del GABA por la neurona presináptica y que actúa directamente sobre los gaba-receptores de la neurona post sináptica. • Mutación del gen «mdr1a» que codifica para la glicoproteína P expresada en la barrera hematoencefálica. La Glicoproteína regula el paso impidiendo el paso de estos productos, como estos animales tienen mutados el gen que lo codifica tienen alterada esta función. • Interacción de las avermectinas con el receptor de benzodiazepinas (diazepan), por lo tanto si se estimulan esos receptores tendríamos también un aumento en la permeabilidad al Cl en la mb post sináptica, hiperpolarizandola.

Intoxicaciones orales también por otra presentación como el crack pasta (de caballos) porque los dueños le daban lo mismo que al caballo al perro y ahí se describen muchas intoxicaciones. AL COLLIE JAMAS, JAMAS POR NINGUN MOTIVO DAR IVERMECTINA! También existe una susceptibilidad individual, o sea si le doy ivermectina a dos collies pueden y es probable que respondan de distinta manera. CUADRO CLÍNICO Usualmente aparece dentro de 1-10 horas post exposición (animales susceptibles): Midriasis. Ceguera. Bradicardia. Disminución reflejo amenaza. Vocalización, desorientación, debilidad, anorexia. Hipertermia. Ataxia, hiperreflexia, convulsiones. Debilidad, decúbito, estupor, coma

TRATAMIENTOS No existe antídoto específico. Si la exposición oral ha ocurrido dentro de las dos horas, se debe considerar inducción de vómito. Uso de adsorventes: ej. carbón activado. Sintomático y de soporte de acuerdo a la signología clínica presentada, en especial monitorizar: Electrolitos y balance de fluidos, presión sanguínea, frecuencia cardiaca, temperatura corporal, ases sanguíneos (Co2 y O2). TODO!!! Fisostigmina  puede ayudar a este tto, el problema que tiene este fármaco antagonista es que su efecto es temporal, por lo tanto hay una aparente recuperación. Microtoxina (no se entiende muy bien) arma de doble filo, porque se han publicado sus usos y el animal se recupera pero antes de eso, el animal pasaba por un estado de coma. Uso controversial.