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UNIVERSIDAD TÉCNICA

IVERMECTINA

Ana Ramón S. IVERMECTINA | Ana Ramón S.

IVERMECTINA La ivermectina es una droga semisintética, que se utiliza para el tratamiento de infecciones parasitarias por vía oral en humanos. La ivermectina es un derivado de avermectina, la cual es un tipo de agente antiparasitario de amplio

espectro

aislado

de

los

productos

de

la

fermentación

de

Streptomyces avermitilis. FARMACOCINÉTICA: La ivermectina se absorbe rápidamente y alcanza sus concentraciones terapéuticas a las 4 horas luego de la ingestión. El uso tópico también tiene adecuada absorción en 2 horas luego de la aplicación sobre la piel intacta y en minutos sobre lesiones ulcerativas con miasis. Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis administrada. La ivermectina y sus metabolitos son excretados mayormente a través de las heces y menos del 1% de la droga se elimina por vía renal. La vida media en el plasma es de 12 horas para la droga y de 3 días para sus metabolitos. METABOLISMO: La ivermectina es extensamente metabolizada por los microsomas hepáticos humanos en al menos 10 metabolitos, la mayoría de ellos hidroxilados y demetilados. Ha sido determinado por el Merck Research Laboratories, Merck & Co., Inc., Rahway, NJ 07065, USA. que el citocromo P4503A4 es el responsable del metabolismo de la ivermectina actuando como sustrato y no teniendo efectos inhibidores ni inductores del citocromo P450 quienes sí pueden producir hepatotoxicidad. La seguridad de la ivermectina es tal que es recomendada como el mejor de los tratamientos de

la

escabiosis

costrosa

o

“sarna

noruega”

en

pacientes

inmunocomprometidos con SIDA y en tratamiento con terapia antiretroviral. MECANISMO DE ACCIÓN: La ivermectina es parte de los antiparasitarios que actúan sobre nervios y células musculares del parásito. Este tipo de sustancia posee una selectividad y afinidad muy altas por las entradas de glutamato y por los canales de cloro de los nervios y células musculares de

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los invertebrados. El efecto de las drogas es generar un incremento en la permeabilidad de la membrana celular a los iones de cloro con la consecuente hiperpolarización de la célula nerviosa, resultando en una parálisis y muerte del parásito. Estos compuestos interactúan también con otro tipo de canales de cloro como sucede con las entradas de los neurotransmisores como en ácido g-aminobutírico. TOXICIDAD: Los efectos tóxicos de la ivermectina luego de una dosis oral de 200 µg/kg para escabiosis son insignificantes. Los tratamientos repetidos han sido tolerados sin efectos adversos y han empezado a hacerse estudios prospectivos de toxicidad en niños menores de 5 años (por debajo de los 15 kg de peso). A dosis de 10 mg/kg puede producir ataxia, bradipnea, ptosis palpebral, disminución de la actividad, temblores, emesis y midriasis. Ha sido demostrado que megadosis de 30 o 60 mg 3 veces en una semana y de 90 o 120 mg como única dosis, no produjeron toxicidad alguna. El rango entre la dosis terapéutica y la posible toxicidad es muy alto, razón por la cual la droga se hace muy segura, eficaz y de efectos colaterales mínimos o ausentes. EFECTOS

ADVERSOS

Y

PRECAUCIONES:

Los

efectos

secundarios

reportados para la ivermectina son consistentes con la reacción de Mazzotti generada de los efectos en microfilariasis. Esto incluye fiebre, prurito, artralgias, mialgias, astenia, hipotensión postural, taquicardia, edema, linfadenopatía, síntomas gastrointestinales, tos y dolor de cabeza. Los efectos suelen ser pasajeros y en caso de ser necesario el tratamiento, responden bien a analgésicos y antihistamínicos. La ivermectina puede causar irritación ocular, somnolencia, eosinofília transitoria, y valores alterados para las enzimas hepáticas. El uso de ivermectina no se recomienda en mujeres embarazadas. Ya que aún faltan más estudios para su seguridad durante el embarazo.

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La

ivermectina

se

puede

excretar

en

la

leche

materna

en

bajas

concentraciones, por ello algunos autores recomiendan no utilizarlo en mujeres lactando, sin embargo, otros indican que se debe considerar el riesgo-beneficio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No reportadas, sin embargo se debe considerar la alta unión a proteínas plasmáticas (93%) de la ivermectina; por lo que se debe tener precaución con ciertas drogas que presentan la misma característica, como digoxina. USOS Y ADMINISTRACION: La ivermectina es un derivado semisintético de

avermectina,

un

grupo

de

macrólidos

lactonas

producidos

por

Streptomyces avermitilis. La droga posee actividad microfilaricida en oncocercosis (ceguera de los ríos) y reduce la cantidad de microfilarias con mucho menos efectos secundarios que dietilcarbamacina. Esta droga también presenta acción microfilaricida en filariasis linfática y, por tanto, se utiliza en esta afección conocida también como elefantiasis. La ivermectina es activa contra otros tipos de parásitos intestinales, entre ellos los helmintos filiformes como los causantes de estrongiloidiasis. La droga ha sido actualmente aprobada en Estados Unidos para el uso en oncocercosis y estrongiloidiasis, sin embargo, existen reportes en la literatura internacional de su uso en el tratamiento de Larva migrans cutánea, filariasis linfática, escabiosis y pediculosis. La Organización Mundial de la Salud ha entregado el producto de forma gratuita en Africa para el tratamiento de la filariasis linfática. Una sola dosis oral de 3 a 12 mg, basada en una regla de cálculo de 150 a 200 mg de ivermectina por kilo de peso, para pacientes de más de 15 kilos o 6 años de edad, es lo recomendado para el tratamiento de oncocercosis, esta dosis se puede repetir cada 6 a 12 meses. Se recomienda no ingerir ningún alimento 2 horas antes y después de la dosis. Una dosis de

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200 mg/kg de peso en una sola dosis durante dos días consecutivos es lo que se recomienda para el tratamiento de estrongiloidiasis. Larva migrans cutánea: Se reporta en la literatura internacional una dosis de 200 mg/kg para el tratamiento de Larva migrans cutánea en una sola toma, con porcentajes sobre 97% de curación en pacientes tratados. Infecciones por nematodos intestinales: En poblaciones que han sido tratadas con ivermectina para corregir la oncocercosis se ha observado también

efectividad

antihelmíntica

contra

Ascaris

lumbricoides,

Strongyloides stercoralis y Trichuris trichiura. Filariasis linfática: La ivermectina es efectiva contra las filarias de la filariasis linfática, también se ha visto que dosis altas tienen cierta efectividad en contra de los gusanos adultos. Se ha observado que una sola dosis de 100 mg/kg es más efectiva en la eliminación de las filarias que todo un tratamiento de dietilcarbamacina. Escabiosis y pediculosis: La escabiosis es usualmente tratada con acaricidas de uso tópico, sin embargo, se ha observado que una sola dosis vía oral de ivermectina es completamente efectiva. En algunos artículos se recomienda repetir la dosis inicial a los 15 días de la primera para asegurar una completa eliminación de la escabiosis, aun en pacientes que sólo se encuentren infectados con escabiosis. La ivermectina se está estudiando como posible tratamiento de pediculosis, como sustituto de la aplicación tópica de insecticidas. Un estudio in vitro y en animales demostró que la ivermectina mata las crisálidas y las hembras de los piojos. La ivermectina es efectiva contra una amplia gama de especies de piojos de los animales. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. IVERMECTINA se administra en tabletas para adultos y niños mayores de 6 años:

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

Escabiosis y pediculosis: 200 mg/kg, dosis única. Algunos estudios recomiendan repetir la dosis a los 7, 10 ó 15 días. (2 mg/16 kg).



Larva migrans cutánea: 200 mg/kg, dosis única. (2 mg/10 kg).



Filariasis linfática: 100 mg/kg, dosis única. (1 mg/10 kg).



Oncocercosis: 150 mg/kg, dosis única, repitiéndose la dosis a los 6 ó 12 meses. (1 a 5 mg/10 kg).



Estrongiloidiasis: 200 mg/kg, dosis única. (2 mg/10 kg).

REFERENCIAS: 

Victoria, J. “Uso de Ivermectina en niños” Dermatol Pediatr Lat Vol 1 Nº1 Octubre 2010



Escalante, E. Valdivia, L. Obregón, L. “Ivermectina oral en pediculosis capitis en población infantil” Revista De La Facultad De Medicina Humana, 2012.



Burbano, C. X., Zúñiga, J. F., Motta, A., & Morales, L. K. Comparación de la eficacia y la seguridad de la ivermectina en champú con la oral para el tratamiento de la pediculosis capitis.



Henríquez Camacho, C. A. J. Revisión sistemática y metaanálisis sobre la comparación entre la ivermectina y los benzimidazoles en el tratamiento de la infección crónica por" strongyloides stercoralis". 2013

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