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• Gaby Chamorro

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UCE-FAC CCQQ INFORME DE LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA Laboratorio NOTA

Informe TOTAL

Práctica Número: Titulo: Fecha: Grupo Nº: Integrantes:

03/Segundo Hemisemestre EXPERIMENTO DE CHAPLIN. 16/12/2015 1 Arevalo P. Chamorro G. Jimbo C. Lagla D. Ortega D. Palacios A.

RESUMEN: Esta práctica permite conocer la unión de los fármacos con las proteínas plasmáticas y las consecuencias que producen, entre estas consecuencias están: Como la fracción libre de los fármacos es capaz de atravesar las membranas y ejercer los efectos farmacodinamicos, formando complejos entre fármaco y la proteína disminuyendo las concentraciones plasmáticas terapéuticas eficaces. Que la afinidad de ligadura es directamente proporcional al tiempo de acción de los fármacos. También se observa que mientras el fármaco no se libera de las proteínas (Albuminas) no puede ser metabolizado ni eliminado por el riñón. Y como consecuencia más importante es que los fármacos compiten entre ellos por su fijación proteica como lo demostró Chaplin realizando la administración de una droga en este caso Tiopental a un ratón blanco, inmediatamente este sufre los efectos del fármaco por un tiempo determinado y después de recuperado se le administra un fármaco que no posee características de anestésico pero más afín a las proteínas y este se unirá a las proteínas dejando libre al tiopental y ocasionando un segundo periodo de anestesia. ABSTRACT This practice allows to know the drug binding to plasma proteins and the effects they produce, among these consequences are: As the free fraction of the drug is able to cross membranes and exert pharmacodynamic effects, forming complexes between the drug and the protein reducing the effective therapeutic plasma concentrations. The binding affinity is directly proportional to the time of action of drugs. It is also noted that while the drug is not released protein (Albumins) can not be metabolized or eliminated by the kidney. And most important consequence is that the drugs compete with each other for their protein binding as demonstrated Chaplin performing the administration of a drug in this case thiopental a white

mouse, immediately it suffers the effects of the drug for a certain time and after recovered It is given a drug that does not have characteristics of anesthetic but more akin to proteins and this will bind to proteins freeing the thiopental and causing a second period of anesthesia. PALABRAS CLAVE:

FRACCIÓN LIBRE, INTERACCIÓN, COMPETITIVIDAD, DESPLAZAMIENTO .

INTRODUCCIÓN En la farmacología muchas veces es necesario administrar más de un fármaco a un sólo paciente. Esto puede causar interacciones entre las respuestas farmacológicas, y el efecto del fármaco se ve modificado por la administración de otro o puede que ambos fármacos vean modificados sus efectos. En la sangre las moléculas de los fármacos pueden ir disueltas en el plasma (fracción libre del fármaco), unidas a algunas células (en especial hematíes) y fijadas a proteínas plasmáticas. Cada fármaco circula unido a proteínas en una determinada proporción. (Armijo, 2004) La importancia de esta relación estriba en que la fracción libre del fármaco es la que pasa las membranas celulares, interactúa con el receptor para ejercer su acción farmacológica y la que sufre los procesos de eliminación, por lo que influye sobre la intensidad y la duración de la acción farmacológica. OBJETIVOS:  GENERAL  Demostrar mediante la experiencia de Chaplin la

afinidad que existe entre el Tiopental sódico, el ácido acetil salicílico y la fenilbutazona para fijarse en las proteínas. MATERIALES Y MÉTODO:  MATERIALES Y REACTIVOS:

Equipo y materiales: 

Balanza



Jeringuillas



Torunda de algodón.



Jaulas.



Cronometro.

Sustancias y Reactivos:   

Tiopental Sódico (40mg/Kg) Ácido Acetil Salicílico (15mg/Kg) Fenilbutazona (15mg/Kg)

Material Biológico  Ratones blancos  MÉTODO Para llevar a cabo la presente práctica se procedió a pesar a los

ratones para realizar los cálculos necesarios para la administración de una dosis de 40mg/kg de peso de Tiopental Sódico e inyectarlo por vía intraperitoneal, se observa los efectos y se anota el tiempo de duración del mismo, cuando el ratón comience a incorporarse se administra por vía intraperitoneal Ácido Acetil Salicílico en una dosis de 15mg/kg, se observa y se anota el efecto y la duración del mismo. Para el segundo ratón se realiza el mismo procedimiento hasta anotar los efectos del Tiopental Sódico para posteriormente subministrar por vía intraperitoneal fenilbutazona; observar y anotar el tiempo de duración del efecto que se produce.

0, 94 mg

X

X = 0, 12 ml Ácido Acetil Salicílico 2 mg

1 ml

0,94 mg

X

X = 0,47 ml Tablas de dosis administradas a los respectivos ratones Rat on 1 RATO N 1

Ácido Acetil Salicílico (ml) 21 0,10 0,42 TIEMPO DE DURACION DEL EFECTO (min) Tiopental: 10 min Ácido Acetil Salicílico: 27 min Pes o (g)

Tiopent al (ml)

RESULTADOS:  Tabla de datos

DISCUSIONES Y CONCLUSIONES: Conclusiones:  Se demostró que en el experimento de Chaplin es decir en el transporte de fármacos, el Tiopental

sódico (Pentotal sódico®), y el Ácido acetil salicílico (Aspirina®) compiten entre sí por la fijación proteica.

 Cálculos Tiopental Peso del ratón= 23,5 g 40 mg X

1000 g 23, 5 g

X = 0, 94 mg 8 mg

1 ml

Discusiones:  Una vez administrado el tiopental y este al ser un barbitúrico deprime el sistema de activación reticular en el ratón sus efectos no fueron los de estiramiento e inmobilidad

sobre la mesa como debía pasar teóricamente.  El ratón permaneció despierto y el único efecto que presento fue el de caminar un momento descoordinado y al pasar un tiempo aproximado de doce minutos volvió a la normalidad.  Se procedió a administrar ácido acetil salicílico y en esta etapa el ratón al transcurrir unos pocos segundos después de la administración cayo profundamente dormido por un tiempo aproximado de 64 minutos lo que significó que el ácido acetil salicílico tuvo gran afinidad por el receptor ocupando el lugar del tiopental y por este motivo haciendo que sea liberado tiopental y consiliando el sueño del ratón.  La aspirina o Ácido Acetil Salicílico tiene más afinidad con la proteína plasmática liberando al tiopental y este ejerciendo mayor actividad en el organismo del ratón.

 En los demás grupos no se presentaron efectos en los ratones ni al administrar butazolidina y esto puso ser a consecuencia de mala administración es decir que no llego el fármaco a su lugar de acción o que el fármaco no presentaba buenas condiciones. BIBLIOGRAFÍA:  Lorenzo, M. G. (2008). FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA (Decimaoctava ed.). Madrid, España: MEDICA PANAMERICANA. Pág.: 27 y 89. Recuperado el 25 de Junio de 2015.  TOXICOLOGIA. (s.f.). Recuperado el 25 de Junio de 2015, de Toxicología.net: http://wzar.unizar.es/stc/toxi cologianet/pages/t/04/t040 3.htm  Armijo, J. F. (2004). INFORMACION TERAPEUTICA DEL SISTEMA NACIONAL DE SALUD. MADRID: Masson Barcelona.

CUESTIONARIO:

Esquematice la unión de proteínas plasmática y fármacos utilizados en la práctica Claves de iconos: Receptor: proteína plasmática Fármaco 1: Tiopental sódico 1. Administración del TIOPENTAL Extracelular

Fármaco-receptor

Intracelular Efecto    

2. Administración del ASS. ASS

Ataxia Rigidez de la cola Rigidez de extremidades Temblor

Menor efecto Ataxia Rigidez de la cola Desplazamiento del tiopental por acción del ASS.