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Fármacos para el Tratamiento del Asma Alumna: Collantes Vilca, Isabella Liseth Curso: Farmacología Docente: Quispe Díaz, Iván 2018 14/01/2018

UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO

INTRODUCCIÓN La respiración es un proceso complejo en el que intervienen diferentes estructuras anatómicas, encargadas de transportar el aire enriquecido con oxígeno desde el exterior, calentarlo, filtrarlo y humidificarlo, hasta el espacio alveolar, donde se va a llevar a cabo el proceso de intercambio gaseoso (oxigenación y eliminación de anhídrido carbónico), conocido como hematosis. El organismo requiere, para su adecuado funcionamiento, el continuo aporte de oxígeno y la eliminación del dióxido de carbono originado en el metabolismo endógeno. De ello se encarga el aparato respiratorio, constituido por un sistema de tubos conductores, ramificados en forma de árbol (bronquios y bronquiolos), que terminan en los alvéolos, los cuales se encuentran rodeados por una densa malla de capilares sanguíneos donde se realiza el intercambio gaseoso. Es importante destacar que los bronquios están constituidos por una parte externa cartilaginosa, una interna mucosa y otra intermedia muscular. Esta última está constituida por fibras musculares lisas, dispuestas de forma concéntrica, responsables de mantener el tono bronquial fisiológico, tanto constrictor como dilatador. El Asma bronquial es un síndrome caracterizado por la obstrucción generalizada reversible de las vías aéreas, se instaura de forma recurrente, provocada por estímulos que por sí mismos no son nocivos y que no afectan a los individuos no asmáticos. Como factor subyacente existe una tendencia incrementada a la broncoconstricción como respuesta a una gran variedad de estímulos:

alérgenos,

frio,

ejercicio,

infecciones

respiratorias,

estados

emocionales, etc.

FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA

Página 1

UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO CLASIFICACIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO: 

BRONCODILATADORES:

Grupo farmacéutico cuya característica común es relajar la musculatura lisa bronquial, cuando se da la obstrucción al flujo respiratorio producida de forma crónica y persistente o episódica y recidivante. Con estos intenta incrementar el diámetro de la luz bronquial, especialmente en las situaciones en las que la actividad contráctil esta patogénicamente alterada. Se pueden dividir en: 

Fármacos con acción adrenérgica agonista:



Anticolinérgicos



Derivados xantínicos

a. BRONCODILATADORES ADRENÉRGICOS: Fármacos utilizados para reducir la constricción de las vías respiratorias y restaurar el flujo respiratorio normal. Son agonistas (estimulan los receptores del sistema nerviosos simpático). Simulan los efectos de la noradrenalina sobre los receptores. CLASIFICÁNDOLOS

SEGÚN

LOS

RECEPTORES

ESPECÍFICOS:

1. Adrenérgicos no selectivos: Estimulan los receptores cardiacos

α1 y los receptores respiratorios β2, como la

adrenalina. 2. Adrenérgicos β no selectivos: Estimulan los receptores β1 y β2 como el isoproterenol. 3. Adrenérgicos β2 selectivos: Solo estimulan los receptores β2 ,como el salbutamol.

MECANISMO DE ACCIÓN: Los agonistas β2 relajan el musculo respiratorio liso a través de la estimulación directa del subtipo β2 delos receptores mediante la activación de la enzima adenilciclasa, lo que FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA

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UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO conlleva a un aumento del AMPC intracelular e induce a la activación de la enzima proteincinasa

A, que inhibiría la

fosforilacion de la miosina y disminuiría la concentración de Ca++ iónico intracelular , lo que provocaría una relajación de la fibras musculares lisas bronquiales.

EFECTOS ADVERSOS:

Entre los más frecuentes destacan: temblor, cefalea vascular, fatiga e insomnio, palpitaciones, taquiarritmias, hipotensión arterial, hipopotasemia, hipoglucemia.

REPRESENTANTES, VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS: 

SALBUTAMOL:  Por vía oral: En niños de 2 a 6 años la dosis es de 0,1 – 0,2 mg/ kg, 3 veces al día, no excediendo a los 12 mg/ día. En edades de entre 6 y 12, la dosis es de 2 mg, 3-4 veces/ día. En adultos, de 2 a 4 m, 3-4 veces/ día, y en ancianos 2mg, 3-4 veces / día.}  Por vía inhalatoria: con cartucho presurizado (100 µɡ/ dosis), dos inhalaciones 1-4 veces/día

con

cámara espaciadora y dos inhalaciones, 15 min antes de un ejercicio, como prevención del asma inducida, por el mismo.  Nebulización con sistema de aerosolterapia: se utiliza en agudizaciones graves o cuando existe incapacidad para usar la forma presurizada. se lleva a cabo con 2,5 mg (0,5 ml de un solución al 0,5 %, diluido en 1-2,5 ml de suero fisiológico, 4-6 veces/día).  Vía parenteral: se administran 500 µg por vía subcutánea, o 250 µɡ por vía intravenosa, disueltos en 100 ml de suero fisiológico, en 10 min, en caso FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA

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UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO de agudización grave del asma sin respuesta a la administración inhalada o nebulizada. 

SALMETEROL:  Por

vía

inhalatoria:

En

adultos,

cartucho

presurizado (25µɡ), dos inhalaciones, dos veces al día. En niños de 4 y más años, cartucho presurizado, dos inhalaciones, dos veces al día. 

FORMOTEROL:  Por vía inhalatoria: En adultos, niños mayores de 6 años y pacientes ancianos: 12 µɡ veces al día, en dosis de mañana y noche.

b. BRONCODILATADORES ANTICOLINÉRGICOS: El representante antinómico constrictor de la fibra muscular lisa bronquial por excelencia es el colinérgico. Las terminaciones nerviosas colinérgicas procedentes del vago van a terminar en los elementos diana a nivel bronquial: a)

fibras

musculares

lisa,

donde

ejercen

un

efecto

fundamentalmente constrictor y b) glándulas submucosas donde producen un aumento de la mucosidad sin modificar su composición.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Los agonistas muscarínicos inhiben competitivamente la acción de la acetilcolina, el neurotransmisor del sistema nervioso parasimpático, en los receptores muscarínicos. La estimulación de los M1 y M3 es la que lleva a cabo su acción broncoconstrictora, así como estimulante de las secreciones bronquiales, y la del autorreceptor M2 bloquea la secreción y liberación presinaptica de acetilcolina. FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA

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UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO EFECTOS ADVERSOS: Por vía inhalatoria produce boca seca o amarga, aunque es siempre transitoria, visión borrosa, cuando se nebuliza. También se han descrito molestias gastrointestinales, cefalea y ansiedad. Es un fármaco de categoría B

de riesgo

gestacional. Los fármacos representantes de este grupo son: 

BROMURO DE IPRATROPIO: por vía inhalatoria 10 mg/ dosis.



BROMURO DE TIOTROPIO: por vía inhalatoria 200 mg/ dosis.

c. DERIVADOS XANTÍNICOS:

La teofilina, la cafeína y la teobromina son tres alcaloides muy relacionados y de origen vegetal. La teofilina es el más potente

y

el

único

que

se

usa

en

clínica

como

broncodilatador, si bien los otros dos también poseen dichos efectos.

MECANISMO DE ACCION: 

Inhibe

la fosfodiestarasa

intracelular

(aumentando el AMPc

desencadenando

una

relajación

del

músculo liso bronquial). 

Antagonismo

de

la

adenosina

(potente

broncoconstrictor, especialmente en el asma bronquial, donde se observa un notable incremento de la misma tras la exposición a un alérgeno). 

Bloqueo de la hemostasis intracelular del calcio disponible (necesario para la contracción de la fibra muscular lisa bronquial).

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UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO 

Efecto antiinflamatorio e inmunomodulador (atenúa en el asma bronquial la infiltración celular inflamatoria bronquial derivada de la exposición a un determinado alérgeno).



Aumenta

la

contractilidad

de

la

musculatura

respiratoria, en especial el diafragma, evitando su agotamiento

(efecto

especialmente

evidente

en

pacientes con EPOC). 

Aumento del aclaramiento mucociliar.



Efectos inotrópicos y cronotrópicos positivos (aumento de la contractilidad ventricular y frecuencia cardíaca).



Moderado efecto diurético.



Estimulante del centro

respiratorio

en el bulbo

raquídeo.

EFECTOS ADVERSOS: 

Alteraciones cardiovasculares: arritmias (que dan origen a palpitaciones, taquicardia e hipotensión arterial).



Alteraciones

digestivas:

epigastralgia,

acidez,

náuseas,

central:

cefaleas,

vómitos, diarrea. 

Alteraciones

del

sistema

nervioso

insomnio, nerviosismo, temblor distal y convulsiones. DOSIFICACION: 

Por vía oral: En niños de entre 1-9 años es de 21 mg/kg/día, entre 9 y 12 años, de 18 mg/kg/día, y entre 12 y 16 años, de 13 mg/kg/día.



Por vía intravenosa: la dosis inicial es de 6 mg/kg disueltos en 100 ml de suero glucosado o salino, a pasar en unos 20 min.

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UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO 

ANTIINFLAMATORIOS: a. GLUCOCORTICOIDES: Son fármacos que reducen la inflamación tisular, tanto en las vías respiratorias como el propio parénquima pulmonar, dependiendo de la vía usada. MECANISMO DE ACCIÓN: Los corticoides no inhiben la liberación de mediadores de los mastocitos, pero sí la liberación de mediadores inflamatorios de macrófagos, polinucleares neutrófilos y eosinófilos. Esto explicaría por qué los corticoides no bloquean la respuesta celular inmediata a alérgenos.

EFECTOS ADVERSOS: Por lo general, ocurren con las dosis altas y por efecto inmunosupresor e irritante local. Puede aparecer candidiasis orofaríngea, disfonía y muy ocasionalmente infecciones graves por otros agentes infecciosos. En niños, las dosis altas (superiores

a

400

µg/día)

pueden

producir

supresión

suprarrenal.

REPRESENTANTES, VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS: La dosificación en el asma depende de la gravedad del cuadro. En general, es la siguiente: 

BECLOMETASONA: Adultos: 100-200 µg/12 h. Casos graves: hasta 1.000 µg/ 12 h. Niños: 6-12 años: 50-100 µg/6-8 h.



BUDESONIDA : Adultos: 200-400 µg/12 h. Casos graves: hasta 1.600 mg/día. Nebulizado: 0,5-1 mg/12 h. Niños: 100-200 µg/6-12 h (máximo 800 µg/24 h). Nebulizado: 0,5-1 mg/12 h.



FLUTICASONA :

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UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO Adultos: 50-1.000 µg/12 h. Niños: > 4 años: 50-100 µg/12 h. b. ANTILEUCOTRIENOS: Los antagonistas de los leucotrienos representan la primera innovación en la terapia del asma crónica en los últimos 25 años. Aunque aún serán necesarios más estudios clínicos, parece ser que mejoran la función pulmonar, los síntomas, la calidad de vida y disminuyen las exacerbaciones agudas de esta enfermedad. Pueden disminuir el uso de β2 y muestran efectos beneficiosos adicionales, cuando se suman al uso de esteroides inhalados. MECANISMO DE ACCIÓN: Los leucotrienos son productos del metabolismo del ácido araquidónico, que intervienen en las reacciones inflamatorias y de broncoconstricción del asma, especialmente en la inducida por el ejercicio y la exposición a determinados alérgenos. Los efectos de los leucotrienos sobre la vía respiratoria son producir una potente broncoconstricción de 100 a 1.000 veces superior a la inducida por la histamina. EFECTOS ADVERSOS: Son de carácter leve y transitorio, destacando por su mayor frecuencia la aparición la cefalea y las alteraciones digestivas .Se han notificado varios casos de síndrome de ChurgStrauss (vasculitis alérgica granulomatosa con eosinofilia). En la mayoría de los casos se trataba de pacientes en los que se interrumpió la terapia con corticoides de forma brusca, por lo que algunos autores sugieren que podría tratarse de un problema subyacente, desenmascarado al retirarlos. 

ANTITUSIGENOS, MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES: a. Antitusígenos: Los receptores tusígenos se concentran en la laringe, la tráquea y los grandes bronquios, y una vez activados,

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UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO viajan en sentido aferente, vía vagal, hasta el centro de la tos, localizado en la médula y el bulbo raquídeo, de donde parten, vía eferente, a diversos grupos de músculos encargados de materializar el acto mecánico de la tos. Clasificación: En relación con el mecanismo y el lugar de acción de los antitusígenos, pueden clasificarse en:  Opiáceos:

Actúan

suprimiendo

el

reflejo

tusígeno centralmente, tanto a nivel de la médula como

del

tronco

antitusígenos

cerebral.

más

Constituyen

efectivos

y

los

usados

habitualmente en la práctica clínica diaria. Los más representativos de este grupo son:  CODEÍNA:

MECANISMO DE ACCIÓN: Ejerce su acción antitusígena a nivel central,

actuando

sobre

estructuras

neuronales donde se encuentra dicho control, especialmente en la médula y el tronco cerebral.

EFECTOS ADVERSOS: Son

relativamente

escasos:

El

estreñimiento, que es sin duda el más frecuente. Las alteraciones del SNC

se

presentan como somnolencia, depresión, confusión y agitación psicomotriz. En el aparato cardiovascular puede dar lugar a hipotensión

o

bradicardia.

A

nivel

gastrointestinal, xerostomía, epigastralgia, náuseas y vómitos. Puede alargar el trabajo de parto. FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA

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UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO DOSIFICACION: La dosis usada en niños menores de 2 años

es

de

11,5

mg/kg/día

(dosis

fraccionadas cada 4-6 h), entre los 2 y 6 años será de 2,5-5 mg/4-6 h, y entre 6 y 12 años, de 5-10 mg/4-6 h. En el adulto es de 10-20 mg/4-6 h. Es necesario reducir estas dosis en pacientes con insuficiencia renal crónica o hepatocelular (cirrosis hepática), y no debe mezclarse con alcohol, ya que puede potenciar el efecto depresor del SNC.  DEXTROMETORFANO:

MECANISMO DE ACCION: Similar al de la codeína, actuando como un antitusígeno central e inhibiendo la misma, a nivel tanto medular como del tronco cerebral.

EFECTOS ADVERSOS: Su tolerancia es muy buena, aunque de forma aislada se produce algún tipo de alteración, en especial de tipo digestivo, como

náuseas,

vómitos,

molestias

abdominales y estreñimiento (aunque en menor cuantía que con codeína). La sobredosificación, al igual que la codeína, puede

producir

somnolencia,

visión

borrosa, depresión respiratoria y coma.

FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA

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UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO DOSIFICACIÓN

Y

VIA

DE

ADMINISTRACION: La vía de administración es únicamente oral. La dosis en niños de 2-6 años es de 2,5-7,5 mg/4-6 h, entre 6-12 años de 5-10 mg/4-6 h, mientras que en adultos se administra a razón de 10-20 mg/4 h o 30 mg/6-8 h. Se presenta en forma de comprimidos (30 mg) y soluciones orales (15 mg/5 ml).  Anestésicos locales: Suprimen los receptores periféricos de la tos, localizados sobre la superficie de las vías respiratorias. Son muy efectivos, pero poco usados en la clínica habitual, salvo situaciones especiales, como evitar la tos durante técnicas invasivas del tipo de la broncofibroscopia.  Mucoactivos: Ejercen su acción de mejorar la tos, cuando ésta es secundaria a la formación de una mucosidad especialmente viscosa, lo que provoca

una

incapacidad

para

su

normal

comportan

como

movilización.  Broncodilatadores:

Se

antitusígenos sólo en aquellas situaciones que cursen con obstrucción bronquial secundaria a un fenómeno de broncoespasmo. B.MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES: CLASIFICACIÓN DE LOS AGENTES MUCOACTIVOS Los fármacos Mucoactivos pueden clasificarse, en general, en: a. CISTEÍNAS: Dentro de este último grupo, los fármacos más representativos

son

la

cisteína

y

sus

derivados,

especialmente la N-acetilcisteína. FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA

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UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO MECANISMO DE ACCIÓN: La N-acetilcisteína actúa sobre los puentes bisulfuro permitiendo la licuefacción de la mucosidad patológica y facilitando, por tanto, su aclaramiento del árbol traqueobronquial, especialmente si está enlentecido. Aparte de esta acción, tiene efecto antioxidante frente a diversos radicales libres prooxidantes, liberados durante procesos inflamatorios, incluidos la exposición a irritantes como el tabaco, humos y varios tóxicos, entre los que se incluye el oxígeno a concentraciones elevadas. EFECTOS ADVERSOS: La N-acetilcisteína administrada por vía oral puede producir molestias digestivas, entre las más frecuentes están la aparición de náuseas, vómitos y epigastralgia, en especial los pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal. DOSIFICACIÓN: En adultos, por vía oral, 600 mg/día, con dosis fraccionadas de 200 mg tres veces al día (sobres), o dosis única de 600 mg (comprimidos efervescentes). En niños: por vía oral, las dosis usadas son de 200400 mg/día, y por vía aerosólica y parenteral de 600900 mg/día. b. AMBROXOL: Sustancia derivada de Albatoda varica, planta conocida desde la antigüedad por tener propiedades medicinales en las afecciones respiratorias. MECANISMO DE ACCIÓN: Estimula la producción fisiológica de mucosidad bronquial, restituyendo sus propiedades reológicas, en caso de alteración de las mismas, y disminuyendo su viscosidad. Este efecto lo ejerce, al parecer, en el interior de las células caliciformes encargadas de su síntesis.

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UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO EFECTOS ADVERSOS: Es un fármaco con una excelente tolerancia, tanto por vía oral como parenteral e inhalada. En raras ocasiones pueden producirse efectos adversos digestivos, tales como náuseas, vómitos o diarrea. DOSIFICACIÓN: La dosis parenteral (preferentemente intravenosa) será: en adultos y niños mayores de 5 años, 30-45 mg/día; entre 2 y 5 años, 1,25 a 1,6 mg/kg/día, y en menores de 2 años, 1,25 mg/kg/día. La dosis por vía oral será: en adultos, de 90-180 mg/día; en niños con edades superiores a 5 años, 15 mg/8 h; entre 2 y 5 años, 7,5 mg/8 h, y en menores de 2 años, 7,5 mg/12 h. La dosis por vía inhalatoria será: en adultos, 15-30 mg/23 veces/día; en niños mayores de 5 años, 15-30 mg/2-3 veces/día; entre 2 y 5 años, 7,5-15 mg/2-3 veces/día, y en menores de 2 años, 7,5-15 mg/1-2 veces/día.

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REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS:



CASTELLS Y HERNANDEZ, (2012), FARMACOLOGIA EN ENFERMERIA, 3ERA EDICION , BARCELONA, ESPAÑA, ELSERVIER

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