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Farmacología para Fisioterapeutas Leonor Gómez Sayago Especialista en Farmacia Hospitalaria 18-19 mayo, 1-2 junio 2013 1

Módulo VI: Farmacología aplicada a los diferentes sistemas 1. Farmacología del aparato respiratorio. 2. Farmacología del aparato osteomuscular 3. Farmacología del sistema nervioso (1ª parte)

Curso: Farmacología para Fisioterapeutas

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

2.1. Analgésicos narcóticos u opioides 2.2. Analgésicos, antitérmicos y aintiinflamatorios no esteroideos (AINE) 2.3. Antirreumáticos 2.4. Antiinflamatorios esteroideos Curso: Farmacología para Fisioterapeutas

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2. Farmacología del aparato osteomuscular 2.1. Analgésicos narcóticos u opioides: Derivan del OPIO (látex desecado obtenido del Papaver somniferum) Su representante principal es la MORFINA Los opioides endógenos son péptidos denominados endorfinas, los sintetiza el propio organismo. Estos fármacos presentan afinidad selectiva por los R opioides:

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

ANALGESIA

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2. Farmacología del aparato osteomuscular Los fármacos opioides sintéticos son aquellos que reproducen los efectos de los opioide endógenos. La mayor parte son relativamente selectivos sobre R μ provocando analgesia, depresión respiratoria y estreñimiento. Son útiles en el dolor intenso agudo o crónico, el originado por enfermedades terminales (cáncer) y el dolor posoperatorio.

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2. Farmacología del aparato osteomuscular Atendiendo a la clasificación de la escalera analgésica de la OMS, los opioides se clasifican en: - OPIOIDES MENORES: Codeína, dihidrocodeína y tramadol. -

OPIOIDES MAYORES: Morfina, buprenorfina, fentanilo, metadona, pentazocina y petidina.

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

El tratamiento del dolor exige: • • • • • • •

Identificar la causa y el tipo de dolor Individualizar el tratamiento (fármaco, dosis, pauta, vía) Utilizar preferentemente la vía oral Administración de forma regular. Prevenir el dolor. Utilizar asociaciones cuando sea necesario. Prevenir siempre la aparición de efectos secundarios. Seguir la escalera analgésica de la OMS: Curso: Farmacología para Fisioterapeutas

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2. Farmacología del aparato osteomuscular ESCALA ANALGESIA DE LA OMS:

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

COADYUVANTES: Son fármacos útiles en el tto. del dolor que se dan junto a analgésicos: • Calcitonina o bifosfonatos (Zoledrónico) en dolor por metástasis óseas. • Glucocorticoides (metilpresnisolona, dexametasona) en dolor por compresión nerviosa o medular o por aumento de la presión intracraneal. • Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina) en dolor neuropático. • Escopolamina en dolor visceral.

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

Efectos adversos de opiáceos:

-

Nauseas y vómitos Euforia Sedación Depresión respiratoria Convulsiones Psicosis

- Miosis - Depresión del reflejo tusígeno - Estreñimiento - Prurito - Bronconstricción - Hipotensión

En caso intoxicación: NALOXONA iv

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2. Farmacología del aparato osteomuscular Tolerancia: Aparece con el uso crónico de opioides. Al principio el paciente nota un acortamiento del tiempo de analgesia y posteriormente una disminución de la eficacia de cada dosis. Sdme. de abstinencia: Aparece si se están administrando dosis altas de opioides de forma mantenida y se interrumpe bruscamente o se administra un antagonista. Físicas: Bostezos, midriasis, fiebre, sudoración, temblores, diarrea, insomnio. Psíquicas: marcada inquietud, angustia

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

2.1. Analgésicos narcóticos u opioides 2.2. Analgésicos, antitérmicos y aintiinflamatorios no esteroideos (AINE) 2.3. Antirreumáticos 2.4. Antiinflamatorios esteroideos Curso: Farmacología para Fisioterapeutas

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2. Farmacología del aparato osteomuscular 2.2. Analgésicos, antitérmicos y aintiinflamatorios no esteroideos (AINE):

• Su acción analgésica es menos potente que la de los opiodes • No producen efectos narcóticos • Efectos analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios y antiagregantes plaquetarios • Útiles en el tratamiento agudo, crónico e intermitente del dolor leve a moderado, fiebre, enfermedades inflamatorias y reumáticas.

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2. Farmacología del aparato osteomuscular Se clasifican en:

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2. Farmacología del aparato osteomuscular Mec. acción: El dolor, la fiebre y la inflamación se producen como consecuencia de la activación del ác. Araquidónico proveniente de los FL de las mb. celulares en respuesta a un suceso desencadenante (heridas agresión).

PG,PC,TX

Regulación flujo sanguíneo renal, protección mucosa gástrica, agregación plaquetar

PG,PC,TX

Dolor, fiebre e inflamación

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

¿Y paracetamol y metamizol? • Paracetamol no es AINE • Inhiben la síntesis de PG en el sistema nervioso central (COX-3)

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2. Farmacología del aparato osteomuscular • •

La toxicidad (sobre todo la GI) de los AINE está provocada por la inhibición de la COX-1. El efecto antiinflamatorio se debe a la inhibición de la COX-2. Ketorolaco Indometacina AAS

Inhibidores selectivos de la COX-1

Naproxeno Ibuprofeno Diclofenaco Meloxicam

Inhibidores selectivos de la COX-2

Celecoxib

Etoricoxib

+

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2. Farmacología del aparato osteomuscular ACCIONES: 1. 2. 3. 4.

Analgésica Antipirética Antiinflamatoria GI: Pirosis, dispepsia, gastritis, dolor gástrico, diarrea, estreñimiento, ulceración de mucosas, hemorragias. (Para prevenir: Omeprazol, sólo en grupos de alto riesgo)

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2. Farmacología del aparato osteomuscular AINE + OMEPRAZOL • No existen evidencias que apoyen la prescripcion de IBP a todos los pacientes en tratamiento con AINE. • La prevención de gastropatía por AINE esta indicada en pacientes que reciben un AINE durante largos periodos de tiempo o a altas dosis y además presentan algún factor de riesgo adicional: - historia previa de ulcera o sangrado - edad avanzada - comorbilidad grave - uso concomitante de otro AINE - antiagregantes, anticoagulantes - corticoides orales. Curso: Farmacología para Fisioterapeutas

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2. Farmacología del aparato osteomuscular ACCIONES: 5. Renal: Reducen la velocidad de filtración glomerular y el flujo renal. Retienen agua, socio y potasio: Edemas, IC, hipertensión. IRC. 6. Hígado: Hepatotoxicidad (Paracetamol) 7. Hematológicas: Antiagregante plaquetario. Agranulocitosis (Metamizol)

8. Rx. de hipersensibilidad: Similares a las crisis alérgicas, erupciones, urticarias, shock anafiláctico, ataques de asma. 9. Ototoxicidad: Aspirina Curso: Farmacología para Fisioterapeutas

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2. Farmacología del aparato osteomuscular INTERACCIONES:

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

1. SALICILATOS: AAS y derivados: Acetilsalicilato de lisina . Más soluble. Vía parenteral Sulfasalazina . Se utiliza en artritis reumatoide y enfermedad inflamatoria intestinal. AAS a dosis bajas (100-300 mg): Propiedades antiagregantes AAS a dosis altas (500 mg): analgésico, antiinflamatorio , antipirético Dosis máxima: 150 mg/kg Dosis letal: 450 mg/kg

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

1. SALICILATOS: R.Adversas: -Más frecuentes a nivel GI (úlceras, hemorragias) -Lesión renal -Reacciones de hipersensibilidad -Sdme. Reye: Niños + virus + AAS. Afección hepatocerebral aguda con frecuencia mortal. AAS no indicada en niños < 16 años - Salicilismo: intoxicación moderada de carácter crónico (cefalea, vértigos, confusión..)

Intoxicación: Altera el equilibrio ác-base. El tratamiento incluye: Lavado gástrico, carbón activo, hidratación, alcalinización urinaria, dialisis.

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

2. Para-aminofenoles Paracetamol o acetaminofeno. No es un AINE en sentido estricto. Antipirético y analgésico más utilizado. (Inhibe la COX-3) Dosis habitual: 500-650 mg/ 6-8h Dosis máxima: 4g/día (90 mg/Kg en niños) Dosis tóxica: 7,5gr/día (150mg/kg en niños)

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

2. Para-aminofenoles

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

2. Para-aminofenoles R.Adversas: Más frecuente hepatotoxicidad. A dosis tóxica potencialmente mortal. Intoxicación: Cuadro tóxico de necrosis hepática, a veces complicado con lesiones agudas renales, cardíacas y pancreáticas. Puede ser mortal.

ANTíDOTO: N-acetilcisteína

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

3. Derivados de la pirazolona: Metamizol o dipirona. Menos lesivas sobre la mucosa digestiva y no producen complicaciones hemorrágicas. Efecto analgésico, antipirético y espasmolítico: Metamizol ejerce una ligera acción relajante de la fibra muscular lisa. Útil en dolores tipo cólico. R. Adversas: Muy graves: agranulocitosis, anemia aplásica. (Metamizol no está comercializado en la mayoría de los paises)

Dosis máxima: 6g/día Curso: Farmacología para Fisioterapeutas

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2. Farmacología del aparato osteomuscular • El resto, son los AINE propiamente dichos por sus propiedades antiinflamatorias. Eficaces en enfermedades articulares, artrosis y artritis. • Algunos tienen efecto analgésico y antipirético. • La acción es fundamentalmente periférica. • Todos inhiben la COX, algunos de forma selectiva sobre la COX-2

Se administran vía oral pero algunos pueden administrarse vía parenteral, rectal, oftálmica y tópica. Curso: Farmacología para Fisioterapeutas

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

VÍA TÓPICA Los AINE tópicos se utilizan frecuentemente en dolor e inflamación asociado a procesos músculo esqueléticos como tendinitis, bursitis y osteartritis de las articulaciones superficiales, así como en medicina deportiva.

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

VÍA TÓPICA • Diclofenaco en solución ha demostrado ser seguro y eficaz en el tratamiento del dolor asociado a la artrosis de rodilla y mano. • Los AINE tópicos resultaron eficaces y seguros, a corto plazo, en el dolor agudo músculo esquelético debido a esguinces, torceduras o lesiones agudas. (Estudio frente a placebo, Massey, año 2010)

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

FÁRMACOS POR VÍA TÓPICA •

Los estudios clínicos comparativos disponibles son escasos y con pocos pacientes.

•

No muestran diferencias significativas en eficacia y/o seguridad entre los distintos agentes por vía tópica.

•

No existen evidencias suficientes que apoyen su administración prolongada en procesos crónicos (más de un mes)

•

No se dispone de estudios que permitan comparar correctamente los AINE tópicos con medidas simples (paracetamol oral, calor local, o aplicación tópica de rubefacientes) para tratar los síntomas menores, ni frente a los AINE orales. Curso: Farmacología para Fisioterapeutas

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

Inconvenientes vía tópica: La piel constituye una barrera frente al medio externo por lo que la absorción a través de ella es limitada. R.Adversas: -

Locales: Dermatitis por contacto, urticaria local, picor.

-

Sistémicas: Dispepsia, insuficiencia renal, broncoespasmo.

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

CONCLUSIONES VÍA TÓPICA: •

Aunque los AINE tópicos parecen más seguros que los orales, también parecen menos eficaces y con una utilidad más limitada.

•

No hay datos que apoyen su utilización terapéutica de primera elección en sustitución de la terapia oral, cuando ésta sea necesaria.

• En determinadas situaciones, su aplicación sobre el área afectada, mediante masaje, puede resultar física y psicológicamente beneficioso.

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

2.1. Analgésicos narcóticos u opioides 2.2. Analgésicos, antitérmicos y aintiinflamatorios no esteroideos (AINE) 2.3. Antirreumáticos 2.4. Antiinflamatorios esteroideos Curso: Farmacología para Fisioterapeutas

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2. Farmacología del aparato osteomuscular 2.3. Fármacos antirreumáticos: • La artritis reumatoide es una enfermedad inflamatoria crónica de origen autoinmune. Afecta al 0,5-3% de la población, y es más frecuente entre las mujeres.

• Hay 2 formas clínicas: - 90% de los pacientes sufren una forma leve, que remite con tratamiento convencional - 10% de los pacientes sufren una forma grave, que no remite aún con tratamiento agresivo (supervivencia del 50% a los 5 años) • El tratamiento de la artritis reumatoide debe dirigirse a disminuir al mínimo la actividad inflamatoria para evitar la progresión de la lesión estructural articular.

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

2.3. Fármacos antirreumáticos: •

Los AINE se consideran fármacos de aplicación primaria pero no interfieren en el proceso articular destructivo ni modifican el cuadro humoral. Su utilidad en enfermedades reumáticas es eminentemente sintomático.

•

Los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FAME), producen remisiones sustanciales del cuadro clínico: sintomático, radiológico y humoral.

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2. Farmacología del aparato osteomuscular 2.3. Fármacos antirreumáticos: Tratamiento sintomático

AINE

1ª línea: MTX, Cloroquina,

Artritis reumatoide:

Hidroxicloroquina, Sales de oro, Slufasalazina, Leflunomida.

Fármacos moduladores de la enfermedad (FAME)

2ª línea: Ciclosporina, Azatioprina, Cicloforfamida, D-penicilamina, GC. Terapias biológicas: Infliximab, Adalimumab, Etanercept, Anakinra, Abatacept, Rituximab

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

2.1. Analgésicos narcóticos u opioides 2.2. Analgésicos, antitérmicos y aintiinflamatorios no esteroideos (AINE) 2.3. Antirreumáticos 2.4. Antiinflamatorios esteroideos Curso: Farmacología para Fisioterapeutas

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2. Farmacología del aparato osteomuscular 2.4. Antiinflamatorios esteroideos: Glucocorticoides Tienen un origen natural ya que derivan de las hormonas sintetizadas en las glándulas suprarrenales. - La médula libera catecolaminas (adrenalina) -

La corteza libera hormonas sintetizadas a partir del colesterol: Andrógenos, Mineralocorticoides y glucocorticoides

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

• Los mineralocorticoides (aldosterona): Controlan el metabolismo hidroelectrolítico, favorecen la retención de sodio (+agua) y la eliminación de potasio. Puede producir hipertensión e hipopotasemia. • Los glucocorticoides: Tienen efectos importantes sobre el metabolismo de HC, proteínas y lípidos. Son potentes antiinflamatorios. El principal GC natural es el cortisol o hidrcortisona

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

ACCIONES: A) Acción GLUCOCORTICOIDE - Efectos metabólicos: Hiperglucemia, aumento del catabolismo proteico (disminuye masa muscular), movilización de las grasas. - Efecto antiinflamatorio - Efecto inmunosupresor A) Acción MINERALOCORTICOIDE Aumentan la retención de sodio y agua y la eliminación de potasio. (Hipertensión, hipopotasemia)

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2. Farmacología del aparato osteomuscular • •

Los glucocorticoides naturales tienen acción Glucocorticoide y mineralocorticoide. Los fármacos tienen mayor potencia antiinflamatoria y menor efecto mineralocorticoide.

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2. Farmacología del aparato osteomuscular

PRECAUCIONES: Los esteroides naturales y sintéticos, por su capacidad de inhibir la secreción de CRH y ACTH, producen modificaciones en la hipófisis y en las suprarrenales en proporción a la dosis administrada ya a la duración de la administración.

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2. Farmacología del aparato osteomuscular REGLA GENERAL: - Si la duración es corta (