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• lila070197

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2.3 farmacodinamia Concepto: En farmacología, la farmacodinámica o farmacodinamia, es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de éste sobre un organismo. Dicho de otra manera: el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco. Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocinética: a lo que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. LUGARES DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

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Sobre receptores.

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Sobre enzimas: hay fármacos que actúan sobre enzimas que pueden modificar funciones biológicas. Inhibidores enzimáticos → ibuprofeno, aines, imaos.

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Sobre bombas iónicas: son proteínas de membrana que sacan un ión por otro. Omeprazol.

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Sobre moléculas transportadoras: situadas generalmente en la membrana celular. Fluoxetina (prozac).

Es conveniente diferenciar entre acción de un fármaco y efecto de un fármaco. Cuando un fármaco es administrado, este va a actuar sobre una función determinada modificandola, para ello interactua con receptores celulares; a eso se le denomina acción de un fármaco, un ejemplo de acción sería la acción sobre el centro termoregulador que puede producir un fármaco antipirético. Mientras que el efecto de un fármaco podría decirse que es la manifestación externa de la acción farmacologica, en este sentido la disminución de la temperatura sería el efecto del antipirético.

DROGAS DE ACCION ESPECÍFICA:

Las drogas de acción especifica son aquellas que ejercen su acción farmacológica por la presencia en sus moléculas de grupos químicos especiales que les permiten reaccionar, combinarse o acoplarse con receptores celulares específicos. Son fármacos muy selectivos porque sólo actúan sobre células que poseen el receptor con el cual se acoplan. Los fármacos actúan modificando procesos celulares (los estimula o los inhibe). Para ello debe estimular primero un receptor celular.

los Receptores son macromoléculas celulares generalmente proteicas, capaces de reaccionar con un fármaco y producir una respuesta constante, específica y previsible.

La respuesta puede ser de varios tipos: - activación de un sistema enzimático, produciendo una cascada de reacciones. - receptor asociado a un canal iónico: la activación del receptor abre o cierra el canal.

Los dos requisitos básicos de un receptor farmacológico son la afinidad (capacidad de un fármaco de fijarse a un receptor) elevada por su fármaco, con el que se fija aún en presencia de una concentración muy pequeña de fármaco, y la especificidad, gracias a la cual puede discriminar una molécula de otra, aún cuando sean parecidas. Existen receptores que no se estimulan con la presencia del fármaco: son los denominados aceptores o Receptores Silenciosos son complejos farmacos-

receptores sin capacidad de acción farmacológica. Estos Aceptores se encuentran a nivel de las Proteinas Plasmáticas y de la Grasa Corporal. DROGAS AGONISTA Y ANTAGONISTAS. AGONISTA: Es una droga que produce un efecto combinándose y estimulando al receptor, estos pueden ser clasificados como: -Agonistas Completos: los que producen la máxima respuesta posible. -Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran alcanzar el Emax (efecto máximo)de los agonistas completos. -Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a los producidos por los agonistas completos y parciales. 1 Es una droga que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Los antagonistas pueden ser clasificados como: ANTAGONISTA:

1. Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijación en el receptor. Hay dos tipos básicos:

1.1.- Antagonistas reversibles: que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable). Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista. 1.2. Antagonistas irreversibles: que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista. 2. Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del agonista. Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ). Pueden ser a su vez: 2.1 Reversibles: Los cuales se disocian fácilmente del receptor al suspender su administración en el paciente o el lavado del tejido aislado. 2.2.- Irreversibles: que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo.

EFECTO LOCAL, GENERAL O SISTÉMICO, COLATERAL O SECUNDARIO, PLACEBO, TOXICO.

Efecto GENERAL O sistémico: Aquellos que afectan al cuerpo en general.

1. Efectos COLATERALES O secundarios: Reacción indeseable y nociva frente a un fármaco que se ha administrado a dosis normales. 2.

Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.

3. Efectos tóxicos: Efectos nocivos al organismo que se producen a partir de interacciones bioquímicas entre los tóxicos y/o sus metabolitos y ciertas estructuras del cuerpo. SINERGISMO Y ANTAGONISMO DE LAS DROGAS El sinergismo se conoce como el aumento de la acción farmacológica de una droga por el empleo de otra. Se pueden tener dos tipos de sinergismo. De suma: la respuesta farmacológica obtenida por la acción combinada de dos drogas es igual a la suma de sus efectos individuales. De potenciación: la respuesta farmacológica obtenida es igual a la suma de las acciones individuales de dos drogas. Antagonismo es cuando dos fármacos administrados a un mismo organismo tienen efectos farmacológicos contrapuestos. Hay diferentes tipos:

• Antagonismo farmacológico: dos fármacos luchan por el mismo receptor inhibiendo uno de ellos la acción farmacológica del otro por ocupación pura y simple del receptor.

• Antagonismo fisiológico: dos fármacos ocupan sus propios receptores y como las acciones farmacológicas de ellos se contraponen queda contrarrestada la acción farmacológica del antagónico.

• Antagonismo químico: el antagonismo y excepcionalmente no se hace a nivel de receptores sino a nivel del torrente sanguíneo por medio de reacciones químicas. Esta es la base de las sustancias antitóxicas. Tolerancia: Concepto:

La tolerancia es una disminución de la respuesta farmacológica que se debe a la administración repetida o prolongada de algunos fármacos. La tolerancia ocurre cuando el organismo se adapta a la continua presencia del fármaco. Mecanismos de acción: Por lo general, son dos los mecanismos responsables de la tolerancia: 1) el metabolismo del fármaco se acelera (habitualmente porque aumenta la actividad de las enzimas hepáticas que metabolizan el fármaco) y 2) disminuye la cantidad de receptores o su afinidad hacia el fármaco.