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• ERNESTO RODRIGUEZ SARASTY.

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• Medicina CLINICA

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ESTIMULANTES E INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES COLINÉRGICOS NICOTÍNICOS ERNESTO RODRIGUEZ FUNDACION UNIVERSITARIA SAN MARTIN 2011

Mision

RECEPTORES COLINÉRGICOS.

M1

M3

Nm

Nn

M2 Los M 1 se localizan en Neuronas de SNC en la célula parietal de la mucosa gástrica Neuronas ganglionares del sistema vegetativo. Los M 2 fundamentalmente en el corazón. Los M 3 en células secretoras y células musculares lisas.

Unión Neuromuscular

Ganglios Autónomos. Médula Suprarrenal. Neuronas del SNC.

RECEPTORES NICOTINICOS • Pertenece a la familia de los canales iónicos receptor dependientes. • Median la rápida transmisión en SNC como en periférico de 1-10msg. • Formado por cuatro subunidades proteicas denominadas a, b, g y d

RECEPTORES NICOTÍNICOS (α1)2β1δε Localización: Unión neuromuscular. Acción celular: Aumenta permeabilidad al Na+ y K+. Excitador. Agonistas: Ach, CCh Antagonistas: Tubocurarina, Pancuronium. (α3)2(β4)3

Localización: Ganglio, neurona postsináptica Acción celular: Aumenta permeabilidad al Na+ y K+. Excitador. Agonista: Ach, CcH, nicotina. Antagonistas: Mecamilamina, Trimetafan

RECEPTORES NICOTÍNICOS (α4)2(β2)3 Localización: SNC pre y post sináptico Acción celular: Aumenta permeabilidad al Na+ y K+. Excitador pre y post. Agonistas: Nicotina, Ach Antagonistas: Mecamilamina.

(α7)5 Localización: SNC pre y post sinaptico Acción celular: Aumenta permeabilidad al Ca+2.

• La activación del receptor provoca la abertura del canal aumentando la permeabilidad iónica tanto Na y K pasan con facilidad y en menor grado el Ca y el Mg provocando el potencial postsinaptico excitador.

APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES NICOTÍNICOS. Agonistas: aliviar el Sx. de privación a la nicotina, terapia para dejar de fumar. Bloqueo neuromuscular Antagonistas: Se utilizan como coadyuvantes de la anestesia.

FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES NICOTÍNICOS Agonistas Despolarizantes: Succinilcolina, Decametonio. Estimulantes Ganglionares: Nicotina, Vareniclina Antagonistas; (competitivos): Pancuronio, Vecuronio Atracuronio, Mivacuronio, Rocuronio, Tubocuranina.

AGONISTAS NICOTINICOS

ESTIMULANTES DE LA NEUROTRANSMISIÓN GANGLIONAR • Incrementa la frecuencia cardiaca y la presión arterial. • Produce vasoconstricción periférica. • En SNC produce dependencia. • Aumento de la motilidad gastrointestinal.

NICOTINA • En dosis bajas produce una transitoria estimulación de los ganglios autónomos pero dosis altas los bloquean. • Actúa a nivel de los quimiorreceptores • Desencadena una descarga de adrenalina aumentando la FC y la presión arterial.

ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN • Se absorbe: en vías respiratorias mucosa bucal y piel en intestino con lentitud.

• Destino: hígado, riñón y pulmón (metabolito: cotinina) con vida media de 2 horas.

• Eliminación: por el riñón, < cuando la orina es alcalina; se excreta también por la leche materna

(0.5mg/l)

• Sistema nervioso periférico: Descargas de catecolaminas • Sistema nervioso central: temblor, taquipnea, vomito. • Aparato cardiovascular: incremento de la frecuencia cardiaca y presión arterial. • Tubo digestivo: incremento del tono y motilidad. • Glándulas exocrinas: > secreciones salivales y bronquiales