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CUESTIONARIO 5 “DETERMINACIÒN DE LA RUTA DE ELIMINACIÒN PRINCIPAL DE LA SULFACETAMIDA SÒDICA” 1. Indique la diferencia entre Eliminación, Excreción y Biotransformación. R = Las diferencias entre estos, es que los tres son procedimientos que se parecen pero no son iguales, ya que se puede decir que están relacionados para un mismo fin, ya que la biotransformación es la modificación química que sufren los principios activos utilizados terapéuticamente en nuestro organismo, la eliminación consiste en la perdida irreversible de un fármaco del organismo y la excreción implica la perdida de fármacos químicamente inalterados. 2. Describa las principales vías de excreción del organismo. R = Para la mayoría de los fármacos la vía de excreción mas importante es el riñón. Muchos compuestos también son excretados en la bilis pero luego pueden ser reabsorbidos en el intestino, lo cual hace que esta vía carezca de importancia cuantitativa. 3. Describa el concepto de Xenobiòtico. R = Xenobiòtico: Del griego xenos (extraño) y bios (vida). Se refiere a cualquier sustancia exògena extraña al organismo. 4. Describa brevemente la diferencia entre metabolismo y biotransformación. R = La diferencia entre estas dos es que el metabolismo es la conversión de una sustancia química a otra, y la biotransformación es la modificación química que sufren los principios activos utilizados terapéuticamente en nuestro organismo. 5. Describa brevemente el concepto de Depuración. R = Depuración: Se refiere en general a la sangre, plasma o suero, dependiendo del material ensayado. La depuración es

equivalente a la cantidad de líquido orgánico suficiente para ser responsable de todo el fármaco eliminado por unidad de tiempo. 6. Indique el procedimiento para calcular ClR, ClH, ClT, Ke renal, Ke hepática y Ke total. R= D renal = Velocidad de eliminación riñón. C D hígado = Velocidad de eliminación hígado. C D otro = Velocidad de eliminación otro. C D sistémica = D renal + D hígado + D otro 7. Describa el significado biológico de cada uno de los parámetros anteriores. R = ClT: Es la suma del aclaramiento renal y hepàtico. ClR = Es el aclaramiento renal, el cual se define como el volumen de plasma que contiene la cantidad de sustancia que se elimina por el riñón, por unidad de tiempo. ClH = Es el aclaramiento hepático, el cual se define como el volumen de plasma que contiene la cantidad de sustancia que se elimina por el hígado, por unidad de tiempo. Ke = Es la constante de velocidad de eliminación, se define por la ecuación de primer grado dc/dt = KeC. Ke renal = Es cuando la excreción depende con frecuencia de la filtración glomerular y, por lo tanto, de la cantidad de sustancia que contiene la orina primaria. Ke hepática = Se produce la mayoría de las veces una reducción exponencial de la concentración de fármaco a lo largo del tiempo, por que las enzimas metabolisantes operan en la zona de su

curva de actividad proporcional a la concentración y de ahí que, a medida que la concentración disminuye, también lo haga la cantidad de sustancia metabolizada por unidad de tiempo. 8. Describa las fases de la biotransformación de xenobiòticos y en qué consisten cada una de ellas. R = Fase de exposición: Un xenobiótico logra ingresar al organismo y en general (excepto cuando se trata de dermatotoxicidad) debe absorberse para producir una respuesta. Las vías de absorción también incluyen las vías bucal, dérmica o por inhalación. La mayor parte de las substancias no se transfieren directamente al sitio de toxicidad una vez que se han absorbido. En su lugar, entran a uno o más compartimientos donde pueden almacenarse o ser transportados a sitios distantes de su lugar de ataque en lo que se designa la fase toxicodinámica. Fase de disposición: Existe cierto número de procesos por los que el organismo hace frente o se ocupa de un xenobiótico. En esta etapa incluye metabolismo (biotransformación), excreción y almacenaje. Gran parte de los xenobiòticos son electrólitos débiles y liposolubles a pH fisiológico. Fase final de la disposición “Excreción”: Es lenta en el cuerpo para la mayor parte de substancias liposolubles, deben ser metabolizadas a compuestos mas hidrosolubles antes de ser eliminadas por riñón. 9. Indique las principales rutas de eliminación de las sulfonamidas. R = Las sulfas se eliminan fundamentalmente en orina, pero hay alguna pérdida por sudor, lágrimas, saliva, leche y heces, que puede tener importancia terapéutica. 10. Indique los metabolitos principales de la biotransformación de las sulfonamidas. R = Las sulfonamidas varían en el grado en que se metabolizan.

Son degradadas fundamentalmente en el hígado por N acetilaciòn y oxidación. Un pequeño porcentaje puede quedar conjugado con ácido glucurònido, y algunas ser sulfatadas. El porcentaje de sulfonamida acetilada es proporcional al tiempo en que la sulfa permanece en el cuerpo. Las acetilsulfonamidas no poseen actividad antibacteriana, son potencialmente tóxicas, y por lo regular menos solubles que el fármaco original. Casi todas las sulfonamidas son acetiladas en forma polimòrfica. • BIBLIOGRAFIAS ➢ HEINZ L. Klaus Mohr, “Farmacología”, 2ª edición, Masson, Barcelona, 2004. ➢ CLARK B. y SMITH D. “Introducción a la Farmacocinética”, Acriba, España, 1989 ➢ RANG H. Dale M. y Ritter J. “Farmacología”, 4ª edición, Harcourt, España, 2000.[pic]