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Curso: Interacciones medicamentosas

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS FARMACODINÁMICAS SINÉRGICAS DOCENTE: Mg. Jesús Richard Mendoza Barrios

Ciclo 2020-I Semana 5 1

SUPERFAMILIAS DE RECEPTORES • CANALES IONICOS ACCIONADOS POR RECEPTOR: canal de Na accionado por receptor nicotínico de Ach, canal de Cl unido a receptor GABAa. • RECEPTORES LIGADOS A PROTEINAS G: receptor muscarínico de Ach en el músculo liso. • RECEPTORES QUE SON ENZIMAS : receptor de insulina. • RECEPTORES LIGADOS AL ADN: receptores de hormonas esteroides, hormonas tiroideas, vit.D.

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LIGANDO • FÁRMACO CAPAZ DE COMBINARSE CON UN RECEPTOR ESPECÍFICO, ACTUANDO COMO AGONISTA COMPLETO, AGONISTA PARCIAL O AGONISTA INVERSO. • MOLÉCULA QUE SE UNE CON UNA DIANA MOLECULAR. • INDICA QUE TIENE LUGAR LA UNIÓN PERO NO APORTA INFORMACIÓN SOBRE LA NATURALEZA DE LA RESPUESTA CELULAR.

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PROPIEDADES DE LOS LIGANDOS • AFINIDAD: ES LA TENDENCIA DE UNIÓN A UN RECEPTOR ESPECÍFICO. • ACTIVIDAD INTRÍNSECA: ES LA CAPACIDAD DE UN SOLO COMPLEJO FÁRMACO-RECEPTOR PARA EVOCAR UNA RESPUESTA. • EFICACIA: ES LA RELACIÓN ENTRE LA OCUPACIÓN DE RECEPTORES Y LA CAPACIDAD PARA INICIAR UNA RESPUESTA.

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AGONISMO • ES LA PRODUCCIÓN DE UNA RESPUESTA MOLECULAR Y CELULAR A UNA INTERACCIÓN ENTRE UN FÁRMACO (AGONISTA) Y UN RECEPTOR.

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AGONISMO SEGÚN ACTIVIDAD INTRÍNSECA +1

AGONISTA TOTAL

AGONISTA PARCIAL

0

ANTAGONISTA

-1

AGONISTA INVERSO TOTAL

AGONISTA INVERSO PARCIAL

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TIPOS DE INTERACCIONES A NIVEL DEL RECEPTOR • SINERGISMO - DE SUMA - DE POTENCIACIÓN - DE FACILITACIÓN • ANTAGONISMO - COMPETITIVO REVERSIBLE - COMPETITIVO IRREVERSIBLE - NO COMPETITIVO - DUALISMO

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SINERGISMO

• ES EL AUMENTO DE LA ACCION FARMACOLOGICA DE UNA DROGA POR EL EMPLEO DE OTRA DE ACCION SIMILAR.

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SINERGISMO DE SUMA O ADITIVO • CUANDO LA RESPUESTA FARMACOLÓGICA OBTENIDA POR LA ACCIÓN COMBINADA DE DOS DROGAS ES IGUAL A LA SUMA DE SUS EFECTOS INDIVIDUALES.

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SINERGISMO DE SUMA O ADITIVO • MECANISMO FARMACODINÁMICO SE PRODUCE CUANDO DOS DROGAS AGONISTAS DE UN MISMO RECEPTOR (A y B) TIENEN IGUAL ACTIVIDAD INTRÍNSECA (a = 1, a’ = 1 ) • EJEMPLOS: AINE + AINE ALCOHOL + BARBITÚRICOS

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SINERGISMO DE POTENCIACIÓN • CUANDO LA RESPUESTA FARMACOLÓGICA OBTENIDA POR LA ACCIÓN COMBINADA DE DOS DROGAS ES MAYOR QUE LA SUMA DE SUS EFECTOS INDIVIDUALES.

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SINERGISMO DE POTENCIACIÓN • MECANISMO FARMACODINÁMICO SE PRODUCE CUANDO DOS DROGAS REACCIONAN CON RECEPTORES DIFERENTES PARA PRODUCIR, SIN EMBARGO, EL MISMO EFECTO. EL AGONISTA A ACTUA SOBRE UN RECEPTOR RA, SIENDO B UN AGONISTA DEL RECEPTOR RB, CUYA ESTIMULACIÓN PRODUCE UN EFECTO IGUAL AL DE A. ( a = 1, b = 1 ) • EJEMPLOS :` - FUROSEMIDA + TIAZIDAS - SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIM

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SINERGISMO DE FACILITACIÓN • OCURRE CUANDO UN FÁRMACO INACTIVO EN UN SENTIDO, ES CAPAZ DE AUMENTAR LA RESPUESTA FARMACOLÓGICA DE OTRA DROGA QUE SI ES ACTIVA EN ESE MISMO SENTIDO.

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SINERGISMO DE FACILITACIÓN • MECANISMO FARMACODINÁMICO CUANDO UN FÁRMACO A CON ACTIVIDAD INTRÍNSECA CERO Y OTRO B CON ACTIVIDAD INTRÍNSECA IGUAL A 1, SE UNE AL MISMO RECEPTOR PRODUCIENDO UN EFECTO FARMACOLÓGICO SOLO SI A ESTÁ UNIDO A UN RECEPTOR SILENCIOSO. • EJEMPLOS: COCAINA + NORADRENALINA: LA COCAINA FACILITA LA ACCIÓN DE LA Nad, PRODUCIENDO LA CONTRACCIÓN DE LA MEMBRANA NICTITANTE DEL GATO ( CAPTACIÓN DE Nad). AMOXICICILINA + ÁCIDO CLAVULÁNICO SULFATO FERROSO + VITAMINA C 14

INTERACCIONES SINÉRGICAS • AMINAS SIMPATICOMIMÉTICAS + DIGITÁLICOS:  ARRITMIAS. • AAS + ANTICOAGULANTES ORALES :  EFECTO ANTICOAGULANTE. • VERAPAMILO + PROPRANOLOL:  INOTROPISMO – • ANTIPSICÓTICOS + METOCLOPRAMIDA, LITIO, METILDOPA O ALCOHOL:  REACCIONES EXTRAPIRAMIDALES. • CORTICOIDES + DIURÉTICOS DE ASA:  HIPOKALEMIA. • FUROSEMIDA + CEFALOTINA:  NEFROTOXICIDAD • BENZODIAZEPINAS + ALCOHOL:  DEPRESION SNC 15

¡Muchas gracias!