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• Miguel Hernadez

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ANTIHISTAMINICOS CETIRIZINA HCL (She-tih-ra-boca) Zyrtec ® ANTIHISTAMÍNICO 2 ª generación Aspectos destacados de prescripción

Oral, relativamente antihistamínico no sedante La limitada experiencia clínica en medicina veterinaria; dosis recomendadas para perros y gatos varían ampliamente, pero el medicamento parece bien tolerado Potencialmente puede causar vómitos, salivación excesiva, somnolencia o en pequeños animales Caro si se compara con primera generación de antihistamínicos, productos genéricos estén disponibles

Usos / Indicaciones La cetirizina es un agente bloqueante de los receptores H1 antihistamínico que puede ser útil para el tratamiento adyuvante de condiciones pruríticas mediados por la histamina en los perros o gatos. También se puede encontrar un papel en el tratamiento de caballos. Farmacología / Acciones La cetirizina, un metabolito humano de la hidroxizina, es una piperazina de clase no sedante (en comparación con fármacos de primera generación) antihistamínico. Inhibe selectivamente los receptores periféricos H1. Además, la cetirizina parece disminuir la liberación de histamina de los basófilos en algunas especies, pero en los gatos, la cetirizina o ciproheptadina no reducen la inflamación eosinofílica de las vías respiratorias (experimentalmente) (Schooley et al. 2007). La cetirizina no posee importantes efectos anticolinérgicos o anti-serotoninérgica. Tolerancia a sus efectos antihistamínicos se piensa que no se producen. Farmacocinética No hay información específica se encuentra en la farmacocinética de la cetirizina en los perros. En un estudio realizado en gatos (Papich et al. 2006) después de una dosis oral de 5 mg, el volumen de distribución fue de 0,26 l / kg y el aclaramiento de aproximadamente 0,3 mL / L / minuto. Eliminación terminal de la vida media fue aproximadamente 11 horas. Las concentraciones plasmáticas medias se mantuvo por encima de 0,85 microgramos / ml (una concentración informado que es eficaz para los seres humanos) durante 24 horas después de la dosificación. En los caballos, la eliminación vida media terminal es informado de que alrededor de 6 horas (Olsen et al. 2008). Después de la administración oral a seres humanos,

las concentraciones pico de cetirizina se producen en aproximadamente una hora. Alimentos puede retrasar, pero no afecta la extensión de la absorción. Es 93% a las proteínas plasmáticas humanas y los niveles cerebrales son aproximadamente 10% de los que se encuentran en el plasma. Aproximadamente el 80% se excreta en la orina, principalmente como fármaco inalterado. Eliminación terminal de vida media es de alrededor de 8 horas; efecto antihistamínico generalmente persiste durante 24 horas después de una dosis. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias No hay información específica disponible para los pacientes veterinarios. En los seres humanos, a la cetirizina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o la hidroxizina. Ajuste de la dosis es recomendada en seres humanos con insuficiencia renal o hepática grave, o mayores de 76 años de edad. El producto de combinación que contiene pseudoefedrina no es apropiado para su uso en perros o gatos. Efectos Adversos Cetirizina aparece bien tolerado en perros y gatos. Vómitos o hipersalivación después de la administración se han reportado en algunos perros. Somnolencia ha sido reportado en perros pequeños con dosis más altas. Un estudio farmacocinético / farmacodinámico a cabo en un pequeño número de caballos no produjo efectos adversos visibles. En los seres humanos, los efectos primarios adversos reportados han sido somnolencia (13%) y sequedad de boca (5%). En raras ocasiones, las reacciones de hipersensibilidad o hepatitis han sido reportados. Reproductiva / Enfermería Seguridad En ratones preñados, ratas y conejos, respectivamente dosis de aproximadamente 40X, 180X, 220X, y de la dosis en humanos cuando se compara en base mg/m2, no causó efectos teratogénicos. En los seres humanos, la FDA categoriza cetirizina en la categoría B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas las mujeres no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.) En Beagles, aproximadamente el 3% de la dosis se excreta en la leche. Aunque probablemente es seguro para su uso en pacientes veterinarios enfermería, el fabricante no recomienda el uso de cetirizina en mujeres que amamantan. La sobredosis / toxicidad aguda Hay poca información disponible. Reportados mínimas dosis oral letal para los ratones y las ratas son 237 mg / kg (dosis 95X adulto humano sobre una base de mg/m2) y 562 mg / kg

(dosis para adultos 460X humanos sobre una base de mg/m2), respectivamente. Cetirizina puede cruzar en el SNC en situaciones de sobredosis y causar signos neurológicos. A diferencia de los anteriores, los antihistamínicos no sedantes, terfenadina y astemizol (tanto ya no está disponible en los EE.UU.), la cetirizina no es apreciable prolongar el intervalo QT en el ECG en niveles elevados en suero. La sobredosis de cetirizina productos que también contienen pseudoefedrina (Zyrtec-D 12 Hour ®) pueden ser graves. Se aconseja ponerse en contacto con un centro de control de envenenamientos de animales en este evento. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben la cetirizina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC: depresión del SNC aditivo si se utiliza con cetirizina Consideraciones de laboratorio Ninguno señalar, sin embargo interrumpir la medicación mucho antes de cualquier prueba de hipersensibilidad cutánea Las dosis PERROS: a) Para la dermatitis atópica: 1 mg / kg PO una vez al día con o sin comida. El control satisfactorio de prurito en el 18% de los perros evaluados en el estudio. (Cook et al. 2004) b) Para la dermatitis atópica: 5-10 mg (dosis total) PO una vez al día (Thomas 2005) c) Para la dermatitis alérgica: 1 mg / kg PO cada 12 horas (Hillier 2004) d) Para el tratamiento complementario del prurito: 0.5-1 mg / kg o dosis total de 5-10 mg una vez a dos veces al día. (MacDonald 2007) CATS: a) Para el tratamiento adyuvante de las que no responde rinosinusitis crónica: 5 mg (dosis total) PO cada 12 horas (Hawkins & Cohn 2006) b) 5 mg (dosis total) por gato PO una vez al día, no hay estudios controlados que evalúen la eficacia frente a otros antihistamínicos. (Ashley 2009) c) Para el tratamiento complementario del prurito: 2.5-5 mg (dosis total) por gato una vez al día. (MacDonald 2002), (MacDonald 2007) CABALLOS:

a) En base a los datos farmacocinéticos y farmacodinámicos, la cetirizina en 0.2-0.4 q12h mg / kg por vía oral puede ser un antihistamínico útil en los caballos. (Olsen et al. 2008) Monitoreo La eficacia clínica Efectos adversos (vómitos, somnolencia) Información del cliente Advierta a los clientes de los posibles costos Los posibles efectos adversos incluyen efectos gastrointestinales (vómitos, salivación excesiva) y la somnolencia Se puede administrar sin tener en cuenta la alimentación de estado Química / Sinónimos Cetirizina HCl se produce como un blanco a casi blanco, polvo cristalino que es soluble en agua. Una solución al 5% tiene un pH de 1.2-1.8. Cetirizine también puede ser conocido como: UCB-P071, P-071, cetirizina, cetirizini, CETIRIZIN, ceterizino, o Zyrtec ®; muchos internacionalmente nombres comerciales registrados están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Los comprimidos deben almacenarse a 20-25 º C; excursiones se permite a los 15-30 ° C. El jarabe oral se pueden almacenar a temperatura ambiente o en el refrigerador. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Productos humanos-CLASIFICADOS: Cetirizina HCl orales (comprimidos recubiertos con película): 5 mg y 10 mg; Zyrtec ® (McNeil Consumer), genérico, (Rx) Cetirizina HCl tabletas masticables (sabor uva): 5 mg y 10 mg; Zyrtec ® (McNeil Consumer), (Rx) Cetirizina HCl oral Jarabe: 1 mg / ml (sabor a uva) en 118 y 473 ml; Zyrtec ® (McNeil Consumer); genérico; (Rx) La cetirizina HCl 5 mg de pseudoefedrina HCl 120 mg comprimidos de liberación prolongada; Zyrtec-D 12 Hour ® (Pfizer), (Rx)

Clorfeniramina Maleato (Klor-fen-ir-a-boca) de cloro-Trimetron ® ANTIHISTAMÍNICO Aspectos destacados de prescripción

Un antihistamínico alquilamina utilizado principalmente para su antihistamínico / efectos antipruriginosos, en ocasiones utilizado para depresor del SNC (sedación) efectos Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Precaución: glaucoma de ángulo estrecho, hipertensión, obstrucción gastrointestinal o urinaria, hipertensión, hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular Efectos adversos: sedación, efectos anticolinérgicos, efectos gastrointestinales

Usos / Indicaciones Los antihistamínicos se utilizan en la medicina veterinaria para reducir o evitar los efectos adversos mediados por la histamina. Clorfeniramina es uno de los antihistamínicos más comúnmente utilizados en el gato para el tratamiento del prurito. También puede ser de beneficio como un sedante suave en animales pequeños debido a sus efectos depresores del SNC. Farmacología / Acciones Los antihistamínicos (antagonistas de los receptores H1) inhiben competitivamente la histamina en los receptores H1. Ellos no inactivan o evitar la liberación de histamina, sino que puede impedir la acción de la histamina en la célula. Además de su actividad antihistamínica, todos estos agentes tienen diferentes grados de actividad anticolinérgica y del SNC (sedación). Algunos antihistamínicos tienen actividad antiemética (por ejemplo, difenhidramina) o actividad antiserotonina (por ejemplo, ciproheptadina, azatadina). Farmacocinética Clorfeniramina farmacocinética no se han descrito en las especies domésticas. En los seres humanos, el fármaco se absorbe bien tras la administración oral, pero debido a un grado relativamente alto de metabolismo en la mucosa GI y en el hígado, sólo alrededor del 25-60% del fármaco se encuentra disponible en la circulación sistémica. Clorfeniramina se distribuye bien después de la inyección IV, la más alta de distribución de la droga (en conejos) se produce en los pulmones, el corazón, los riñones, el cerebro, el intestino delgado y el bazo. En los seres humanos, el estado de equilibrio aparente volumen de distribución es de 2.5-3.2 L / kg y aproximadamente 70% está unido a las proteínas plasmáticas. Se desconoce si la clorfeniramina se excreta en la leche.

Clorfeniramina se metaboliza en el hígado y prácticamente todo el fármaco (como metabolitos y fármaco sin alterar) se excreta en la orina. En pacientes humanos con función renal normal y hepática, el suero vida media terminal del fármaco oscila desde 13,2 hasta 43 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Chlorpheniramine está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a otros antihistamínicos o de su clase. Debido a su actividad anticolinérgica, los antihistamínicos se debe utilizar con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga o piloroduodenal y EPOC si las secreciones mucosas son un problema. Además, deben ser utilizados con precaución en pacientes con hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular o hipertensión. Efectos Adversos Lo más comúnmente observados efectos adversos son la depresión del SNC (letargia, somnolencia) y los efectos gastrointestinales (diarrea, vómitos, anorexia). El efecto sedante de los antihistamínicos pueden disminuir con el tiempo. Efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, retención urinaria) son una posibilidad. Los efectos sedantes de antihistamínicos pueden afectar negativamente al rendimiento de los perros de trabajo. Chlorpheniramine puede causar excitación paradójica en los gatos. La palatabilidad es también un problema con este fármaco y felinos. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como de categoría B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.) Se desconoce si la clorfeniramina se excreta en la leche, el uso con precaución en las presas recién nacidos lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis puede causar estimulación del SNC (excitación para las convulsiones) o depresión (letargo hasta el coma), efectos anticolinérgicos, depresión respiratoria y muerte. Un perro salchicha de 9 meses de edad, la ingestión de 25 mg / kg mostró signos de ataxia, temblor, bradicardia, coma y paro cardíaco y murió dentro de 11 horas de la ingestión (Murphy 2001). El tratamiento consiste en el vaciado de los intestinos (si la ingesta fue oral) utilizando protocolos estándar. Inducir el vómito si el paciente está alerta y el estado del SNC es estable. La administración de un catártico salino y / o carbón activado puede ser administrado después

de la emesis o lavado gástrico. El tratamiento de otros signos clínicos se debe realizar utilizando terapias sintomáticas y de apoyo. Fenitoína (IV) se recomienda en el tratamiento de las convulsiones causadas por sobredosis de antihistamínicos en los seres humanos; barbitúricos y diazepam debe ser evitado. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben clorfeniramina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Anticoagulantes (heparina, warfarina): Los antihistamínicos parcialmente puede contrarrestar los efectos anticoagulantes de la heparina o warfarina Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz, y posiblemente selegilina): Puede prolongar y exacerbar los efectos anticolinérgicos OTROS fármacos depresores del SNC: sedación Aumento pueden ocurrir Consideraciones de laboratorio Los antihistamínicos pueden disminuir la respuesta de habón y eritema a las pruebas de antígeno piel. En los seres humanos, se sugiere que los antihistamínicos ser interrumpida al menos 4 días antes de la prueba. Las dosis Nota: El contenido de cápsulas de liberación sostenida pueden ser colocados en los alimentos, pero no se debe dejar que se disuelva antes de la ingestión. PERROS: una) 4-8 mg (máximo de 0,5 mg / kg) PO PO q8-12h; muchos clínicos emplean como tratamiento adyuvante de la quimioterapia de los tumores de mastocitos (Papich 2000) b) 4-12 mg (dosis total) dos o tres veces al día (MacDonald 2002) c) No 2-8 mg (dosis total) por perro por vía oral cada 12 horas, para ser superior a 0,5 mg / kg cada 12 horas (Costa 2005) Para prurito: a) En los juicios por prurito en perros atópicos: 0.4-0.8 mg / kg dos a tres veces al día (Rosychuk 2002) b) 0,2 hasta 0,8 mg / kg por vía oral 2-3 veces al día (Marsella 2008) Como sedante suave: a) 0,22 mg / kg PO cada 8 horas, 4-20 mg (dosis total por día) dividido q8-12h (Overall 2000) CATS:

a) 2 mg (dosis total) por gato PO cada 12 horas (Cote 2005) b) 2-4 mg por gato q12-24h PO (Hnilica 2003), (Rosychuk 2002) c) dosis más común en los gatos es: 2 mg por gato dos a tres veces al día (MacDonald 2002) Para prurito: a) 2-4 mg / gato dos veces al día, raramente se puede mantener en una sola dosis diaria. La palatabilidad se puede mejorar mediante la inmersión de la pastilla dividida en atún pescado "jugo" mantequilla, o vaselina; colocando comprimidos divididos en cápsulas de gel o rociar o mezclar cronometrados perlas de liberación (contenido parcial de una cápsula 8 mg) con los alimentos. (Messinger 2000) b) 0,5 a 2 mg (dosis total; ¼ - ½ de una tableta de 4 mg) PO 2-3 veces por día (Marsella 2008) Como sedante suave: un mg) 1-2 por gato cada 12-24h (dosis baja), 2-4 mg por gato PO q12-24 (dosis alta) (Total 2000) HURONES: una) 1-2 mg / kg PO 2-3 veces al día (Williams 2000) AVES: a) Una tableta de 4 mg en una taza (240 ml, 8 oz.) de agua embotellada para ser utilizada como agua potable, a diario. (Clubb 2009) Monitoreo La eficacia clínica Los efectos adversos Información del cliente Chlorpheniramine es aprobado por la FDA para su uso en seres humanos, las formas de dosificación oral son o agentes de venta con receta o sin receta, dependiendo de la etiqueta del producto Los efectos adversos más comunes son somnolencia / sueño, los gatos pueden llegar a ser excitado No triture ni deje animal a masticar de liberación sostenida de productos Química / Sinónimos Un propilamina (alquilamina) agente antihistamínico, maleato de clorfeniramina se produce como un polvo inodoro, polvo blanco, cristalino con un punto de fusión entre 130-135 ° C y un pKa de 9,2. Un gramo es soluble en aproximadamente 4 ml de agua o 10 ml de alcohol.

Maleato de clorfeniramina también puede ser conocido como chlorphenamini Maleas; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Clorfeniramina tabletas y tabletas de liberación prolongada se deben almacenar en recipientes herméticos. Las cápsulas de liberación sostenida se deben almacenar en recipientes bien cerrados. La solución oral deben almacenarse en recipientes resistentes a la luz; evitar la congelación. Todos los productos de clorfeniramina deben ser almacenados a temperatura ambiente (15-30 ° C). Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Clorfeniramina Maleato Comprimidos orales: 2 mg (masticable), Chlo-Amine ® (Hollister-Stier); (OTC), 4 mg comprimidos, Aller-Chlor ® (Rugby); Alergia ® (Major); Allergy Relief ® (Zee Medical) ; genérico (OTC); Clorfeniramina Maleato de tabletas de liberación prolongada y cápsulas: 8 mg, 12 mg y 16 mg; Chlor-Trimeton Hour ® Allergy 8 o 12 (Schering-Plough Salud); Efidac ® 24 (Hogil); QDALL AR ® (Atley); genérico (Rx y OTC) Cápsulas Clorfeniramina: 8 mg (como tanato); ED-CHLOR-TAN ® (Edwards Pharmaceuticals); (Rx) Clorfeniramina maleato de jarabe oral: 2 ml mg / 5 ml en 118; Aller-Chlor ® (Rugby); (OTC); suspensión oral: 4 mg / 5 ml en 118 ml; Pediox-S ® (Atley); (Rx) Muchos productos de combinación están disponibles que combinan clorfeniramina con descongestionantes, analgésicos, y / o antitusivos Fumarato de clemastina (Klem-as-adolescentes) Tavist ® ANTIHISTAMÍNICO Aspectos destacados de prescripción

Antihistamínico oral con mayor anticolinérgico, pero menos actividad sedante Perfil farmacocinético pobre para la administración oral en perros o caballos Precaución: hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, insuficiencia cardíaca severa, glaucoma de ángulo cerrado, o la obstrucción pyeloduodenal

La mayoría de los efectos adversos posibles: Perros: Efectos de la sedación, hiperactividad paradójica y anticolinérgicos (sequedad de las membranas mucosas, etc); Gatos: Diarrea

Usos / Indicaciones Clemastina puede ser utilizado para el alivio sintomático de histamine1 relacionados con las condiciones alérgicas. Farmacología / Acciones Al igual que otros receptores H1 antihistamínicos, los actos clemastina por competir con la histamina por los sitios de los receptores H1 de las células efectoras. No bloquean la liberación de histamina, pero puede antagonizar sus efectos. Clemastina tiene mayor actividad anticolinérgica, pero menos sedación que el promedio. Farmacocinética En los perros, la biodisponibilidad oral es muy baja (3%). Clemastina tiene un alto volumen de distribución (13,4 L / kg; 98% de proteína unida) y el aclaramiento (2,1 L / h / kg). Después de la administración IV, la semivida de eliminación es de aproximadamente 4 horas y completamente inhibida formación de ronchas durante 7 horas. La administración oral a 0,5 mg / kg sólo produjo inhibición menor de formación de ronchas. Los autores del estudio (Hansson et al. 2004) concluyeron que los regímenes de dosificación orales más en la literatura son propensas a dar demasiado bajo una exposición sistémica del fármaco para permitir una terapia efectiva. En los caballos, clemastina tiene una escasa biodisponibilidad oral (% 3-4), un volumen de distribución en estado estacionario de 3,8 L / kg, un espacio libre (TBC) de 0,79 L / h / kg y una semivida terminal de aproximadamente 5,4 horas. Los autores concluyeron que el fármaco no es apropiada para la administración oral en el caballo y que debe ser dosificado al menos 3-4 veces al día por vía intravenosa para mantener las concentraciones plasmáticas terapéuticas. (Torneke et al. 2003) En los seres humanos, clemastina tiene una biodisponibilidad variable (20-70%), y su distribución no está bien caracterizado, pero se distribuye a la leche. Destino metabólico no se ha determinado claramente, pero parece que se metaboliza extensamente y los metabolitos se eliminan en la orina. En los seres humanos, su duración de acción es de 12 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Clemastina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debe usarse con precaución en pacientes con hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, insuficiencia cardíaca severa, glaucoma de ángulo cerrado, o la obstrucción pyeloduodenal. Efectos Adversos Los efectos adversos más probables se observan en los perros que recibieron clemastina son sedación, hiperactividad paradójica y efectos anticolinérgicos (sequedad de las membranas

mucosas, etc.) En los gatos, la diarrea se ha observado con mayor frecuencia, según se informa un gato desarrolla una reacción medicamentosa fija mientras esté tomando este medicamento. Reproductiva / Enfermería Seguridad Clemastina ha sido probado en animales de laboratorio embarazadas en dosis de hasta 312 veces marcadas sin evidencia de daño al feto. Sin embargo, porque la seguridad no ha sido establecida en otras especies, su uso durante el embarazo debe ser sopesado cuidadosamente. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como de categoría B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.) Clemastina pasa a la leche materna y puede potencialmente causar efectos adversos en la descendencia. Usar con precaución, especialmente con los recién nacidos. La sobredosis / toxicidad aguda No existen antídotos específicos disponibles. Sobredosis significativas deben ser manejados utilizando protocolos estándar de vaciado intestinal, en su caso, y la terapia de apoyo inició cuando sea necesario. Los efectos adversos observados con la sobredosis son una extensión de los efectos secundarios de la droga, principalmente depresión del SNC (aunque la estimulación del SNC puede ser visto), efectos anticolinérgicos (sequedad grave de las membranas mucosas, taquicardia, retención urinaria, hipertermia, etc), y posiblemente hipotensión . La fisostigmina puede considerarse para tratar CNS graves efectos anticolinérgicos y diazepam emplearse para tratar las convulsiones, si es necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben clemastina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Medicamentos depresores del SNC: Aditivo depresión del SNC puede verse si la combinación de clemastina con otros medicamentos depresores del SNC como los barbitúricos, los tranquilizantes, etc Inhibidores de la monoaminooxidasa (incluyendo furazolidona, amitraz y selegilina posiblemente) puede intensificar los efectos anticolinérgicos de clemastina Consideraciones de laboratorio Debido a que los antihistamínicos pueden disminuir la respuesta de roncha y botones a la prueba cutánea alérgeno, antihistamínicos debe interrumpirse 3-7 días (dependiendo del antihistamínico utilizado y la referencia) antes de las pruebas cutáneas intradérmicas.

Las dosis PERROS: Nota: La información publicada relativamente reciente (. Hansson et al 2004) sobre la farmacocinética de clemastina en perros pone la eficacia de dosis previamente publicados para este fármaco en duda, pero algunos veterinarios dermatólogos siguen recomendando su uso. Las dosis usuales publicados son aproximadamente 0.05-0.1 mg / kg PO cada 12 horas, sin embargo biodisponibilidad oral (véase Farmacocinética mencionados anteriormente) en los perros es menos de 5% en comparación con aproximadamente 20-70% en los seres humanos, y una dosis oral de 0,5 mg / kg (10 veces más publicados dosis) en perros sólo inhibe la histamina inducida por formación de ronchas en un grado leve, mientras que la administración IV se inhibe durante 7 horas. Otros estudios de dosificación debe realizarse antes de que este medicamento puede ser recomendado para su uso terapéutico en el perro. CATS: Como un antihistamínico: a) 0,68 mg por gato PO dos veces al día (Miller 2005) b) 0.34-0.68 mg por gato PO cada 12 horas (Messinger 2000) c) Para la atopia: 0,15 mg / kg vo cada 12 horas. La eficacia puede aumentarse mediante la combinación con ácidos grasos omega 3. (Campbell 1999) Monitoreo Eficacia Efectos adversos, si los hay Información del cliente Los clientes deben entender que los antihistamínicos pueden ser útiles para el alivio sintomático de los signos alérgicas, pero no son una cura para la enfermedad subyacente. Química / Sinónimos También conocido como meclastine fumarato o fumarato mecloprodin, fumarato de clemastina es un antihistamínico etanolamina. Se presenta como un polvo inodoro, ligeramente amarillo, polvo cristalino. Es muy ligeramente soluble en agua y poco soluble en alcohol. Tavist-D ® contiene fumarato de clemastina en una liberación inmediata carcasa exterior y fenilpropanolamina HCl en una matriz de liberación sostenida interior. Clemastina fumarato también puede ser conocido por los siguientes sinónimos y nombres comerciales registradas internacionalmente: clemastini fumaras, HS-592, fumarato meclastine, fumarato mecloprodine, Agasten ®, ® Aller-Eze, Antihist 1 ®, Clamist ®, Contac 12 Hour Allergy ® , Dayhist-1 ®, Tavegil ®, Tavegyl ® o Tavist.

Almacenamiento / Estabilidad Las tabletas orales y solución debe ser almacenada en recipientes herméticos, resistentes a la luz a temperatura ambiente. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Fumarato de clemastina comprimidos orales: 1,34 mg en forma de fumarato (equivalente a 1 mg de clemastina), 2,68 mg (equivalente a 2 mg de clemastina); Dayhist-1 ® (Major); Tavist ® Allergy (Novartis Consumer Health); genérico; (Rx y OTC ) Clemastina oral Jarabe: 0,67 mg / 5 ml (equivalente a 0,5 mg de clemastina) en 118 y 120 ml; genérico; (Rx) Cyproheptadine Hcl (Sip-roe-hep-ta-deen) Periactin ® ANTIHISTAMÍNICO Aspectos destacados de prescripción

Antihistamínico antagonista de la serotonina utilizado como estimulante del apetito en los gatos y como antiprurítico / antihistamínico en perros y gatos, que se utiliza en los caballos para la cabeza fótica agitación o tratamiento de Cushing equina; puede ser útil para tratar el síndrome de la serotonina en animales pequeños Precaución: la obstrucción urinaria o gastrointestinal, insuficiencia cardíaca congestiva severa, glaucoma de ángulo estrecho Efectos adversos: sedación (los gatos pueden demostrar hiperexcitabilidad paradójica) y efectos anticolinérgicos, algunos informes de anemia hemolítica en los gatos

Usos / Indicaciones Ciproheptadina puede ser útil en gatos como un estimulante del apetito. Es potencialmente puede ser de beneficio en el tratamiento del asma felino o prurito en los gatos, pero la eficacia clínica es marginal para estas indicaciones. Ciproheptadina uso como monoterapia para la inflamación eosinofílica de las vías respiratorias en los gatos no se recomienda (Schooley et al. 2007).

La ciproheptadina es un antihistamínico, pero su eficacia es cuestionable para esta indicación en los perros. El fármaco puede ser útil como terapia adyuvante para el síndrome de Cushing probablemente como resultado de su actividad antiserotonina, sin embargo un estudio demostró eficacia en menos de 10% de los perros tratados por hiperadrenocorticismo dependiente de la pituitaria. Ciproheptadina pueden ser útiles como tratamiento adyuvante en perros o gatos con el síndrome de la serotonina. En los caballos, la ciproheptadina se ha utilizado para el tratamiento de la cabeza sacudiendo fótica y la hipófisis pars intermedia disfunción (PPID, enfermedad de Cushing equina). La pergolida se considera generalmente que es superior a la ciproheptadina para el tratamiento de PPID. Farmacología / Acciones Al igual que otros receptores H1 antihistamínicos, ciproheptadina Actúa compitiendo con la histamina por los sitios de los receptores H1 de las células efectoras. Los antihistamínicos no bloquear la liberación de histamina, pero puede antagonizar sus efectos. La ciproheptadina también posee actividad antiserotonina potente y, al parecer, tiene bloqueando los canales de calcio de acción también. Farmacocinética Los datos limitados disponibles. La ciproheptadina se absorbe bien tras la administración oral. Sus características de distribución no están bien descritos. La ciproheptadina es aparentemente casi completamente metabolizado en el hígado y estos metabolitos se excretan en la orina, la eliminación se reduce en la insuficiencia renal. La semivida de eliminación en los promedios de los gatos sobre 13 horas, pero hay una amplia variabilidad entre. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Ciproheptadina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debe usarse con precaución en pacientes con hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, insuficiencia cardíaca severa, glaucoma de ángulo cerrado, o la obstrucción pyeloduodenal. Efectos Adversos Los efectos adversos más probables visto con ciproheptadina se relacionan con su depresor del SNC (sedación) y los efectos anticolinérgicos (sequedad de las membranas mucosas, etc.) Los gatos pueden desarrollar un estado paradójico agitado que resuelve al reducir la dosis o interrumpir el tratamiento. Ha habido informes de ciproheptadina inducida por la anemia hemolítica en los gatos. Los caballos pueden mostrar depresión leve, anorexia, o letargo. A dosis mayores, ciproheptadina ha causado polifagia significativa en los perros. Reproductiva / Enfermería Seguridad

La ciproheptadina se ha probado en animales de laboratorio embarazadas en dosis de hasta 32X dosis etiquetadas sin evidencia de daño al feto. Sin embargo, porque la seguridad no ha sido establecida en otras especies, su uso durante el embarazo debe ser sopesado cuidadosamente. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como de categoría B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.) No se sabe si la ciproheptadina se distribuye en la leche. La sobredosis / toxicidad aguda No existen antídotos específicos disponibles. Sobredosis significativas deben ser manejados utilizando protocolos estándar de vaciado intestinal cuando el tratamiento adecuado y de apoyo cuando sea necesario. Los efectos adversos observados con la sobredosis son una extensión de los efectos secundarios de la droga, principalmente depresión del SNC (aunque la estimulación del SNC puede ser visto), efectos anticolinérgicos (sequedad grave de las membranas mucosas, taquicardia, retención urinaria, hipertermia, etc) y posiblemente hipotensión. La fisostigmina puede ser considerado para el tratamiento del SNC graves efectos anticolinérgicos y diazepam empleados para tratar las convulsiones, si es necesario. Los caballos que han recibido dosis de 2 veces mayor que la recomendada aparentemente no mostraron efectos adversos. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben la ciproheptadina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Medicamentos depresores del SNC: Aditivo depresión del SNC puede verse si la combinación de ciproheptadina con otros medicamentos depresores del sistema nervioso central, como los barbitúricos, tranquilizantes, etc ISRS (incluyendo sertralina, fluoxetina, paroxetina, etc): ciproheptadina puede disminuir la eficacia de los ISRS Consideraciones de laboratorio Debido a que los antihistamínicos pueden disminuir la respuesta de roncha y botones a la prueba cutánea de alérgenos, los antihistamínicos se debe suspender 3 a 7 días (dependiendo del antihistamínico utilizado y la referencia) antes de las pruebas cutáneas intradérmicas. Ciproheptadina puede aumentar los niveles séricos de amilasa y prolactina cuando se administra con hormona liberadora de tirotropina. Las dosis

PERROS: Como un antihistamínico: a) desde 0,3 hasta 2 mg / kg PO dos veces al día (Bevier 1990), (MacDonald 2002) Como un estimulante del apetito: a) 0,2 mg / kg PO cada 12 horas. Puede ser dosificado con menos frecuencia si inapetencia es leve. (Moore 2005) Para el tratamiento adyuvante del síndrome de la serotonina: a) 1,1 mg / kg PO; dosis pueden repetirse q4-6h como sea necesario hasta que los signos se han resuelto. En los casos en que no sea posible la dosificación PO (vómitos severos), puede triturar tabletas y mezclarlas con suero fisiológico y dar vía rectal. (Wismer 2006) CATS: Como un estimulante del apetito: una) 2-4 mg por gato PO una vez o dos veces al día (Davenport 1994), (Ogilvie 2003) b) 1-4 mg / gato PO, o 0.35-1 mg / kg PO una vez o dos veces al día (Frimberger 2000) c) 2 mg por gato PO cada 12 horas (Smith 2003) d) 0,35 hasta 1 mg / kg PO cada 12 horas. Puede ser dosificado con menos frecuencia si inapetencia es leve. (Moore 2005) e) En los gatos con insuficiencia renal: 1 mg por gato PO cada 12 horas (Scherk 2008) Como antihistamínico / antipruriginosos: a) 2 mg por gato PO cada 12 horas (Messinger 2000) b) 2 mg por gato o 1,1 mg / kg PO cada 12 horas (Hnilica 2003) c) Para el asma felino (sobre todo cuando los gatos están a tope en las dosis de corticoides y terbutalina): 2 mg PO cada 12 horas. La respuesta terapéutica no puede ser visto durante 4-7 días, pero la depresión del SNC puede ocurrir en 24 horas. (Padrid 2000) Para el tratamiento adyuvante del síndrome de la serotonina: a) 4.2 mg (dosis total) PO; dosis pueden repetirse q4-6h como sea necesario hasta que los signos se han resuelto. En los casos en que no sea posible la dosificación PO (vómitos severos), puede triturar tabletas y mezclarlas con suero fisiológico y dar vía rectal. (Wismer 2006) CABALLOS: (Nota: ARCI UCGFS Clase 4 Medicamentos) Para sacudir la cabeza fótica: a) 0,3 a 0,6 mg / kg PO cada 12 horas (Dowling 1999)

b) 0,3 mg / kg PO dos veces al día (Mealey 2004) Para el tratamiento de Cushing equina: una) 0,25 mg / kg PO una vez al día durante 4-8 semanas, y si no hay respuesta (signos clínicos y ACTH en plasma), la frecuencia aumenta la dosificación dos veces al día. Aproximadamente ⅓ de los caballos se pueden beneficiar, no respondedores deben cambiar a la pergolida. (Toribio 2004) b) 65 a 125 mg (dosis total) PO una vez al día. La pergolida es el fármaco de elección, ya que es mucho más eficaz que la ciproheptadina. (Young 2009) c) Si sólo una respuesta limitada a una dosis de pergolida 0,006 pruebas mg / kg (3 mg al día para un caballo kg 500) y endocrinológico permanecen anormales, típicamente añadir cyproheptadine a 0,5 q12h mg / kg PO. La mejoría clínica puede producirse incluso si las pruebas endocrinológicas permanecen anormales para seguir vigilando la glucosa en sangre y pruebas endrinologic. (Schott II 2009) Monitoreo Eficacia (peso si se utiliza para la anorexia) Los efectos adversos, si los hay Con el uso prolongado, en ocasiones deben vigilar BUN sérico en los gatos Información del cliente Los posibles efectos secundarios incluyen sedación / letargo y la sequedad mucosa Los gatos pueden reaccionar con agitación, póngase en contacto veterinario si esto ocurre, si gato se vuelve muy cansada, débil o se desarrolla pálido veterinario inmediatamente las membranas mucosas de contacto Los caballos pueden mostrar depresión leve, anorexia, letargo o Química / Sinónimos Un antihistamínico que también posee propiedades antagonistas de la serotonina, ciproheptadina HCl se produce como un polvo cristalino de color blanco a ligeramente amarillo. Aproximadamente 3,64 mg son solubles en un ml de agua y 28,6 mg en un ml de alcohol. Ciproheptadina HCl también puede ser conocido como: cyproheptadini hydrochloridum, Ciplactin ®, ® Cyheptine, Cyprogin ®, ® Cyprono, Cyprosian ®, ® Klarivitina, Nuran ®, ® Periactine, Periactinol ®, ® Periatin, Peritol ®, ® Polytab, Practin ®, Preptin ®, Supersan, o Trimetabol ®. Almacenamiento / Estabilidad

Ciproheptadina comprimidos de HCl y la solución oral deben ser almacenados a temperatura ambiente y congelación se debe evitar. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Cyproheptadine Hcl Tablets orales: 4 mg; genéricos, (Rx) Ciproheptadina HCl oral Jarabe: 2 mg / 5 ml en 473 ml; genérico; (Rx) Difenhidramina HCl (Tinte-fen-hye-dra-meen) Benadryl ® ANTIHISTAMÍNICO Aspectos destacados de prescripción

Antihistamínico utilizado principalmente por sus efectos antihistamínicos, pero con diversas indicaciones (prevención de la cinetosis, antieméticos sedante,, etc) Precaución: glaucoma de ángulo cerrado, GI o la obstrucción urinaria, EPOC, hipertiroidismo, trastornos convulsivos, enfermedades cardiovasculares o hipertensión. Puede enmascarar los signos clínicos de ototoxicidad. Efectos adversos: depresión del SNC y efectos anticolinérgicos, efectos gastrointestinales (diarrea, vómitos, anorexia) son menos comunes

Usos / Indicaciones En medicina veterinaria, la difenhidramina se utiliza principalmente por sus efectos antihistamínicos, pero también para otras acciones farmacológicas. Sus efectos sedantes puede ser de beneficio en el tratamiento de la agitación (prurito, etc) asociadas con respuestas alérgicas. También se ha utilizado para el tratamiento y prevención de la enfermedad de movimiento y como antiemético en animales pequeños. Debido a que la histamina se piensa que no es un mediador importante de vómitos en los gatos, otras opciones, tales como los antagonistas de NK-1 (por ejemplo, maropitant) o M1-colinérgicos antagonistas (por ejemplo, proclorperazina, clorpromazina) pueden ser mejores opciones para tratar la enfermedad de movimiento o vómitos en los gatos. Se ha sugerido para su uso como tratamiento adyuvante de la laminitis aséptica en el ganado vacuno y que pueden ser útiles como tratamiento

adyuvante para la pancreatitis felina. Para otros usos sugeridos, consulte la sección Posología abajo. Farmacología / Acciones Al igual que otros antihistamínicos, difenhidramina inhibe la histamina en los receptores H1. Además, posee sustanciales sedantes, efectos anticolinérgicos, antitusivos, y antieméticos. Farmacocinética La farmacocinética de este agente aparentemente no han sido estudiados en los animales domésticos. En los seres humanos, la difenhidramina se absorbe bien tras la administración oral, pero debido a un relativamente alto efecto de primer paso, sólo alrededor del 40-60% alcanza la circulación sistémica. Después de la administración intravenosa en ratas, difenhidramina alcanza sus niveles más altos en el bazo, los pulmones y el cerebro. El fármaco se distribuye en la leche, pero no ha sido medido cuantitativamente. En los seres humanos, difenhidramina atraviesa la placenta y es aproximadamente del 80% a las proteínas plasmáticas. La difenhidramina se metaboliza en el hígado y la mayoría del fármaco se excreta como metabolitos en la orina. La eliminación vida media terminal en humanos adultos varía desde 2,4 hasta 9,3 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Diphenhydramine está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a otros antihistamínicos o de su clase. Debido a su actividad anticolinérgica, los antihistamínicos se debe utilizar con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga o piloroduodenal y EPOC si las secreciones mucosas son un problema. Además, deben utilizarse con precaución en pacientes con hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular o hipertensión. Efectos Adversos Los efectos adversos más comúnmente observados son la depresión del SNC (letargia, somnolencia), y los efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, retención urinaria). El efecto sedante de los antihistamínicos pueden disminuir con el tiempo. Efectos gastrointestinales (diarrea, vómitos, anorexia) son una posibilidad. Los efectos sedantes de antihistamínicos pueden afectar negativamente al rendimiento de los perros de trabajo. La difenhidramina puede causar excitación paradójica en los gatos. La formulación líquida es muy desagradable. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como de categoría B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay

estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este fármaco se clasifica como en clase: B (Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto un cierto riesgo, pero estos medicamentos parecen ser seguros en perros y gatos, o estos medicamentos son seguros si no se administra cuando el animal es. a corto plazo.) La difenhidramina se excreta leche. Usar con precaución, sobre todo en los recién nacidos. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis puede causar estimulación del SNC (excitación para las convulsiones) o depresión (letargo hasta el coma), efectos anticolinérgicos, depresión respiratoria y muerte. El tratamiento consiste en vaciar el intestino después de la ingestión oral, utilizando protocolos estándar. Inducir el vómito si el paciente está alerta y el estado del SNC es estable. La administración de un catártico salino y / o carbón activado puede ser administrado después de la emesis o lavado gástrico. El tratamiento de otros signos clínicos se debe realizar utilizando terapias sintomáticas y de apoyo. Fenitoína (IV) se recomienda en el tratamiento de las convulsiones causadas por sobredosis de antihistamínicos en los seres humanos; barbitúricos y diazepam debe ser evitado.

Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben difenhidramina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Los fármacos anticolinérgicos (incluidos los antidepresivos tricíclicos): Difenhidramina puede potenciar los efectos anticolinérgicos SNC fármacos depresores: Aumento de la sedación pueden ocurrir Consideraciones de laboratorio Los antihistamínicos pueden disminuir la respuesta de habón y eritema a las pruebas de antígeno piel. En los seres humanos, se sugiere que los antihistamínicos ser interrumpida al menos 4 días antes de la prueba. Las dosis PERROS: Como un antihistamínico: a) 2-4 mg / kg PO q8-12h; 1 mg / kg q8-12h IM, SC, IV (no superar los 40 mg de dosis total) (Papich 2000)

b) 2,2 mg / kg PO dos veces al día y tres veces al día (Peikes 2003) c) Para la urticaria y el angioedema grave: 2 mg / kg IM dos veces al día según sea necesario (con esteroides: prednisona 2 mg / kg IM dos veces al día y la epinefrina 1:10,000: 0,5-2 ml SC) (Giger y Werner 1989) ( d) Para la dermatitis atópica canina: 25-50 mg (dosis total) PO tres veces al día. (Hill 2007) e) Para el tratamiento de la anafilaxia (asociada con la quimioterapia doxorubicina): 3-4 mg / kg IM con dexametasona sodio fosfato (0.5-1 mg / kg iv) esperar a la reacción a disminuir antes de reiniciar la infusión a una tasa más lenta. (Vail 2006) f) Para la terapia preoperatoria para esplénicos tumores de mastocitos: 2 mg / kg PO tres veces diarias con famotidina (0,5 mg / kg PO una vez al día) se usan para evitar la anafilaxia. (Garrett 2006) g) Para adyuvante tx del prurito: 2-4 mg / kg PO dos a tres veces al día. (Marsella 2008) Prevención de la enfermedad de movimiento / antiemético: a) 2-4 mg / kg PO, IM cada 8 horas (Washabau y Elie 1995), (Richter 2009) Para la terapia preoperatoria de los tumores de células esplénicas cebadas: a) 2 mg / kg PO tres veces diarias con famotidina (0,5 mg / kg PO una vez al día) se usan para evitar la anafilaxia. (Garrett 2006) Para el tratamiento del síndrome estornudo inverso: a) 25 mg PO tres a cuatro veces al día, la dosis generalmente se redujo a una vez o dos veces a la semana para el mantenimiento (Prueter 1989) CATS: Como un antihistamínico: a) 0,5 mg / kg PO cada 12 horas; formulación líquida es desagradable (Messinger 2000) b) 2-4 mg (dosis total) q12-24h (Hnilica 2003) c) 2-4 mg / kg PO cada 8 horas (Scherk 2006) d) Para la urticaria y el angioedema grave: 2 mg / kg IM dos veces al día según sea necesario (con esteroides: prednisona 2 mg / kg IM dos veces al día y la epinefrina 1:10.000 (0,5-2 ml SC) (Giger y Werner 1989) Para el tratamiento adyuvante de la pancreatitis: una) 2-4 mg / kg PO cada 8 horas (Scherk 2005) HURONES:

a) antes de la vacunación: 2 mg / kg PO, IM o IV 10 minutos antes de la vacunación (Williams 2000) b) Pretratamiento antes de doxorrubicina: 5 mg (dosis total) IM (Johnson 2006) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: a) Cobayas: 7,5 mg / kg por vía oral (Adamcak y Otten 2000) b) Conejos: 1-2 mg / kg PO dos veces al día como un antihistamínico (Morrisey y Antinoff 2003), (Antinoff 2008) AVES: Para el tratamiento adyuvante de la pluma causando prurito picking en psitácidas: a) 2 mg / kg PO cada 12 horas (Siebert 2003) CABALLOS: (Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) Como un antihistamínico: a) Como terapia auxiliar de la anafilaxia: 0.25-1 mg / kg IV o IM (Evans, 1996) b) Para las enfermedades alérgicas de la piel (atopia): 1-2 mg / kg dos veces al día (la ruta no se especifica) (Miller 2005) c) Para las enfermedades alérgicas de la piel (atopia): 0.75-1 mg / kg PO cada 12 horas (Rees 2004) d) Para adyuvante tx del prurito: 1-2 mg / kg PO dos a tres veces al día. (Marsella 2008) GANADO: a) Para la terapia adyuvante de la anafilaxia: 0.5-1 mg / kg IM o IV (utilizado con epinefrina y esteroides) (Clark 1986) b) Para la terapia adyuvante de la laminitis aséptica: Durante la fase aguda (con corticoides): 55-110 mg/100 kg de peso corporal (0.55-1.1 mg / kg) IV o IM (Berg 1986) Monitoreo La eficacia clínica Los efectos adversos Información del cliente Por lo general difenhidramina causa somnolencia o letargo, pero puede causar sequedad de las mucosas y, en particular, en los gatos, puede causar excitación. Química / Sinónimos

Un antihistamínico derivado de etanolamina-, difenhidramina HCl se produce como un polvo inodoro, polvo blanco, cristalino, que lentamente se oscurece después de la exposición a la luz. Tiene un punto de fusión de 167-172 ° C. Un gramo es soluble en aproximadamente 1 ml de agua o 2 mL de alcohol. Difenhidramina HCl tiene un pKa de aproximadamente 9, la inyección comercialmente disponible tiene su pH ajustado a 5-6. Difenhidramina HCl también puede ser conocido como: chloranautine, dimenhydrinatum, teoclato difenhidramina, y theoclate difenhidramina; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Preparaciones que contienen difenhidramina deben ser almacenados a temperatura ambiente (15-30 ° C) y las soluciones deben ser protegidas de la congelación. Las tabletas y soluciones orales deben mantenerse en recipientes bien cerrados. Cápsulas y el elixir se deben almacenar en envases de cierre. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Difenhidramina para inyección se informa físicamente compatible con todos los comúnmente utilizado soluciones IV y los fármacos siguientes: sulfato de amikacina, aminofilina, la inyección de ácido ascórbico, sulfato de atropina, sulfato de bleomicina, tartrato de butorfanol, cefapirina sódica, clorpromazina HCl, colistimetato de sodio, diatrizoato de meglumina / sodio, dimenhidrinato, droperidol, eritromicina lactobionato citrato de fentanilo, glicopirrolato, hidromorfona HCl, hidroxizina HCl, meglumina iotalamato / sodio, lidocaína HCl, meperidina HCl, sodio meticilina, metoclopramida, methyldopate HCl, sulfato de morfina, nafcilina sodio, sulfato de netilmicina, la penicilina G potásica / sodio, lactato de pentazocina, perfenazina, sulfato de polimixina B, proclorperazina edisilato, HCl promazina, prometazina HCl, HBr escopolamina, HCl tetraciclina, y complejo de vitamina B con C. Compatibilidad depende de factores tales como el pH, la concentración, la temperatura, y el diluyente utilizado; consultar las referencias especializadas o un farmacéutico del hospital para obtener información más específica. La difenhidramina se informa físicamente incompatible con los siguientes fármacos: sodio amobarbital, anfotericina B, cefalotina sodio, succinato sódico de hidrocortisona, meglumina yodipamida, pentobarbital sódico, secobarbital sódico y tiopental sódico.

Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: No hay productos sistémicos. Un champú, aerosol tópico y líquido tópico están disponibles. Vea la sección de actualidad dermatología en el apéndice para más información. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS:

Difenhidramina HCl cápsulas y comprimidos: 12,5 mg (como clorhidrato, masticable), 25 mg (como clorhidrato o bien tanato, masticable), 50 mg (como clorhidrato); Banophen ® (Major); Genahist ® (Goldline); Benadryl ® Allergy, Kapseals Benadryl Benadryl Allergy, sin colorantes alérgicos Liqui Geles, Benadryl ® Allergy Ultratabs y AllerMax ® Cápsulas, Fuerza Máxima (Pfizer); Diphenhist ® y ® Diphenhist Captabs (Rugby); Dytan ® (espino), (OTC y Rx) Difenhidramina HCl Tabletas de Disolución Oral: 12,5 mg (equivalente a mg de citrato 19) con manitol 4,5 mg de fenilalanina; Benadryl para niños alérgicos Fastmelt ® (Pfizer), (OTC) Difenhidramina oral que se desintegra Bandas: 12,5 mg y 25 mg (como clorhidrato), Benadryl ® Allergy disolución rápida Strips (Pfizer), (OTC) Difenhidramina HCl Oral Liquid, solución, suspensión. Elixir o jarabe: 12,5 ml mg / 5 (como clorhidrato) en 30 ml, 118 ml, 120 ml, 236 ml, 237 ml, 473 ml, y 3,8 L; 25 ml mg / 5 (como tanato) en 118 ml; Scot -Tussin Allergy Relief Formula Clear ® (Scot-Tussin); AllerMax ® (Pfeiffer), Benadryl ® Allergy infantil, tos infantil Cuidado Pedia nocturna ® y Benadryl ® sin colorantes para la Infancia Alergias (Pfizer); Diphen AF ® (Morton Grove); Alergia Altaryl ® para la Infancia (Altaire); Diphenhist ® (Rugby); Banophen ® Allergy (Major); Siladryl ® (Silarx); Tusstat ® (Century); Genahist ® (Goldline); Tos Hydramine (varios); (OTC y Rx) Inyección de difenhidramina: 50 mg / ml (como clorhidrato) en 1 ml rellenar cartuchos de 2 ml, 1 amperios ml, 1 ml y 10 ml Steri-viales y jeringas de 1 ml de dosis Steri-; Benadryl ® (ParkeDavis), genéricos; (Rx) DOXEPINA HCL (Dox-e-pin) Sinequan ® Antidepresivos tricíclicos / ANTIHISTAMÍNICO Aspectos destacados de prescripción

Antidepresivos tricíclicos usados principalmente en animales pequeños para la terapia adjunta de las dermatosis psicógenas, particularmente aquellos que tienen un componente de ansiedad; también tiene antihistamínica (H-1) propiedades Contraindicaciones: Sensibilidad Antes de los tricíclicos, el uso concomitante con IMAO (selegilina?), Probablemente contraindicado en perros con glaucoma o retención urinaria La mayoría de los efectos adversos posibles: hiperexcitabilidad, molestias gastrointestinales o letargo, arritmias ventriculares después de la sobredosis de posibles

Usos / Indicaciones

El uso principal de doxepina en medicina veterinaria es el tratamiento adyuvante de las dermatosis psicógena, particularmente los que tienen un componente de ansiedad. Su eficacia como un antihistamínico para las dermatosis atópica está en cuestión. Farmacología / Acciones Doxepina es un agente tricíclico que tiene actividad de bloqueo antihistamínica, anticolinérgicos, y alfa 1-adrenérgicos. En el SNC, doxepina inhibe la recaptación de norepinefrina y serotonina (5-HT) por la membrana neuronal presináptica, aumentando así sus concentraciones sinápticas. Doxepina se considera un inhibidor moderado de la norepinefrina y de serotonina inhibidor débil. Farmacocinética Doxepina parece ser bien absorbido después de la administración oral. El fármaco se metaboliza extensamente en el hígado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Estos agentes están contraindicados si la sensibilidad antes se ha señalado que con cualquier otro tricíclico. El uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa está contraindicado. Doxepina es probablemente contraindicado en perros con retención urinaria o glaucoma. Efectos Adversos Mientras doxepina tiene menos potencial para efectos adversos cardíacos que muchos otros tricíclicos, puede causar arritmias ventriculares, particularmente después de sobredosis. En los perros, también puede producir hiperexcitabilidad, dolor GI, o letargo. Sin embargo, los posibles efectos adversos puede ejecutar toda la gama de sistemas. Consulte otras referencias de drogas humanos para obtener información adicional. Reproductiva / Enfermería Seguridad Los estudios en roedores han demostrado efectos teratogénicos, pero la seguridad durante el embarazo no ha sido establecida. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos. ) La doxepina y su N-desmetilado metabolito activo se distribuye en la leche. Un reporte de caso de sedación y depresión respiratoria en un lactante humano ha sido reportado. Tenga cuidado al usar en un paciente de enfermería. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis de antidepresivos tricíclicos pueden ser potencialmente mortales (arritmias, colapso cardiorrespiratorio). Debido a la toxicidad y terapias para el tratamiento son complicados y controvertidos, se recomienda ponerse en contacto con un centro de control de veneno animal para obtener más información en cualquier situación posible sobredosis.

Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben la doxepina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Agentes anticolinérgicos: Debido a los efectos aditivos, se usa con cautela doxepina Cimetidina: puede inhibir el metabolismo antidepresivo tricíclico y aumentar el riesgo de toxicidad Depresores del sistema nervioso central: A causa de los efectos aditivos, se usa con cautela doxepina Meperidina, pentazocina, DEXTROMETORFANO: Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico Inhibidores de la monoaminooxidasa (incluyendo amitraz y selegilina posiblemente): El uso concomitante (dentro de 14 días) de los tricíclicos con inhibidores de la monoaminooxidasa está contraindicado (síndrome de serotonina) Quinidina: Aumento del riesgo de prolongación del intervalo QTc y tricíclicos efectos adversos ISRS (por ejemplo, fluoxetina, paroxetina, sertralina, etc): Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico Agentes simpaticomiméticos: El uso en combinación con agentes tricíclicos pueden aumentar el riesgo de efectos cardiacos (arritmias, hipertensión, hiperpirexia) Consideraciones de laboratorio Los tricíclicos pueden ampliar los complejos QRS, prolongar los intervalos PR y se invierte o aplanar la onda T en el ECG. Los tricíclicos pueden alterar (aumentar o disminuir) los niveles de glucosa en sangre. Las dosis PERROS: Para el tratamiento de las dermatosis psicógenos: una) 3-5 mg / kg PO cada 12 horas; dosis máxima es de 150 mg (por perro) cada 12 horas (Shanley y global 1992) (Shanley y global 1992) b) 3-5 mg / kg, PO q8-12h. Comience a 3 mg / kg cada 12 horas PO por 2 semanas, luego aumentar en 1 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas hasta la dosis máxima, según sea necesario, y si no hay respuesta clínica después de al menos 3-4 semanas de tratamiento, disminuir la dosis de 1 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas, hasta que en la dosificación inicial (Virga 2003), (Virga 2005)

Para efectos antihistamínicos en el tratamiento de la atopia: una) 2,2 mg / kg PO tres veces al día (White 2007) b) 3-5 mg / kg dos veces al día, que se utiliza sobre todo si el perro tiene ansiedad o trastorno conductual otro (Peikes 2003) c) 0,5 a 2 mg / kg PO cada 12 horas, puede ser mejor en perros nerviosos o muy nerviosa (Hillier 2006) d) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas (Thomas 2005) Para el tratamiento de problemas de conducta en los tricíclicos pueden ser de beneficio (por ejemplo, trastorno obsesivo / compulsivo trastornos, acral por lamido granulomas): a) Para el TOC: 0.5-1 mg / kg por vía oral dos veces al día, por granulomas acral por lamido: Dosis de arriba para dermatosis psicógena. (Seksel 2008) CATS: Para el tratamiento de las dermatosis psicógenos: a) 0,5-1 mg / kg PO cada 12-24h. Hasta 25-50 mg (dosis total) por gato. Permita 3-4 semanas para el juicio inicial. (Virga 2003), (Virga 2005) b) Para el aseo excesivo: 0.5-1 mg / kg PO cada 12 horas. (Siebert 2003a) c) Para el tratamiento de problemas de conducta en los tricíclicos pueden ser de beneficio (por ejemplo, overgrooming, la agresión Intercat, etc): 0,5-1 mg / kg PO una vez a dos veces al día. (Seksel 2008) AVES: Para el tratamiento de la ansiedad, la pluma prurito causado desplume en psitácidas: a) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas (Siebert 2003b) b) 0,5-1 mg / kg dos veces al día PO (Rich 2005) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos Información del cliente Informar a los clientes que varias semanas antes de que puedan ser necesarios eficacia se nota y continuar la dosis según las indicaciones. Todos los tricíclicos deben ser dispensados en envases a prueba de niños y se mantienen alejados de los niños o mascotas.

Química / Sinónimos Un antidepresivo tricíclico derivado de dibenzoxazepina, doxepina HCl es un polvo blanco que es soluble en alcohol. Doxepin puede también ser conocido como: doxepini hydrochloridum, NSC-108160, P-3693A, Adapin ®, ® Anten, Aponal ®, ® Deptran, Desidoxepin ®, Doneurin, Doxal ®, ® Doxepia, Gilex ®, ® Mareen, Quitaxon ® , Sinequan ®, Triadapin, Xepin ® y ® Zonalon. Almacenamiento / Estabilidad Tienda de productos hidroxizina protegido de la luz solar directa en ajustados, resistentes a la luz a temperatura ambiente. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Cápsulas Doxepin: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg y 150 mg, Sinequan ® (Roerig); genéricos, (Rx) Doxepina oral Concentrado: 10 mg / ml en 120 ml; genérico; (Rx) HIDROXIZINA HCL HIDROXIZINA pamoato (Hye-drox-i-boca) Atarax ®, Vistaril ® ANTIHISTAMÍNICO Aspectos destacados de prescripción

Utilizado principalmente por sus cualidades antihistamínicos, antipruriginosos, y sedantes / tranquilización, con frecuencia en los pacientes atópicos Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga Precaución en pacientes con hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, insuficiencia cardíaca severa, glaucoma de ángulo cerrado, o la obstrucción pyeloduodenal Efectos adversos: sedación más probable; Perros (rara vez): Los temblores, convulsiones, Gatos: polidipsia, depresión o cambios de comportamiento.

Usos / Indicaciones La hidroxizina se usa principalmente para su antipruriginoso antihistamínico, y las cualidades sedantes / tranquilización, a menudo en los pacientes atópicos. Farmacología / Acciones Al igual que otros receptores H1 antihistamínicos, los actos hidroxizina por competir con la histamina por los sitios de los receptores H1 de las células efectoras. Los antihistamínicos no bloquear la liberación de histamina, pero puede antagonizar sus efectos. Además de sus efectos antihistamínicos, hidroxizina posee anticolinérgico, sedante, tranquilizante, antiespasmódico, anestésico local, bronchodilative leve, y las actividades de antieméticos. Farmacocinética La hidroxicina es rápido y absorbe bien por vía oral. Los efectos suelen persistir durante 6-8 horas en perros y hasta 12 horas en gatos. Hidroxizina se metaboliza en el hígado aparentemente. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La hidroxizina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debe usarse con precaución en pacientes con hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, insuficiencia cardíaca severa, glaucoma de ángulo cerrado, o la obstrucción pyeloduodenal. Efectos Adversos El efecto adverso más probable asociado con hidroxicina es la sedación. En los perros, esto generalmente es leve y transitorio. De vez en cuando los antihistamínicos pueden causar una reacción hiperexcitabilidad. Los perros habrían desarrollado finos temblores rápidos, temblores en todo el cuerpo y, rara vez, convulsiones mientras recibe este medicamento. Los gatos pueden desarrollar polidipsia, depresión o cambios de comportamiento mientras esté tomando este medicamento. Reproductiva / Enfermería Seguridad A dosis sustancialmente mayores que los que se utilizan terapéuticamente, hidroxizina ha demostrado ser teratogénicos en animales de laboratorio. Uso durante el embarazo (especialmente durante el primer trimestre) sólo cuando los beneficios superan los riesgos. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos. ) Se desconoce si la hidroxizina entra en la leche materna; cetirizina un metabolito de la hidroxizina, que se ha detectado en la leche. La sobredosis / toxicidad aguda

Las sobredosis se esperaría que causan sedación y aumento de quizás, hipotensión. En dosis altas, finas temblores rápidos y raramente convulsiones han sido reportados. Había 109 exposiciones a la hidroxizina reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 105 eran perros con 39 presentan signos clínicos, y 4 fueron los gatos que no presentaron signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron hipertermia, somnolencia, taquicardia, temblor, temblores, ataxia y somnolencia. No existen antídotos específicos disponibles. Gut protocolos de vaciado debe ser considerado con sobredosis de grandes cantidades o desconocido. El tratamiento de apoyo y sintomático se recomienda si es necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben hidroxizina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Agentes anticolinérgicos: efectos anticolinérgicos aditivos puede ocurrir cuando la hidroxizina se usa concomitantemente con otros agentes anticolinérgicos DROGAS depresores del SNC, OTROS: depresión aditiva del SNC se puede ver si la combinación de hidroxizina con otros medicamentos depresores del sistema nervioso central, como los barbitúricos, tranquilizantes, etc Epinefrina: hidroxizina puede inhibir o revertir los efectos vasopresores de epinefrina; norepinefrina uso o metaraminol lugar Consideraciones de laboratorio Aumentos falsos han sido reportados en valores de orina 17-hidroxicorticosteroides después de su uso hidroxizina Debido a que los antihistamínicos pueden disminuir la respuesta de roncha y botones a la prueba cutánea de alérgenos, los antihistamínicos se debe suspender 3 a 7 días (dependiendo del antihistamínico utilizado y la referencia) antes de las pruebas cutáneas intradérmicas Las dosis PERROS: Como antipruriginosos / antihistamínico: una) 2,2 mg / kg PO tres veces al día (cada 8 horas) (Gershwin 1992), (Paradis & Scott, 1992), (White 2007) b) Para la dermatitis alérgica por pulgas: 2 mg / kg cada 8 horas PO (Griffen 1994) CATS: Como antipruriginosos / antihistamínico:

a) Para el prurito: 1-2 mg / kg o 5-10 mg / gato PO q8-12h (Messinger 2000) b) Para el prurito: 5-10 mg (dosis total) o 2,2 mg / kg PO q8-12h (Hnilica 2003) Por frecuentemente recurrente idiopática enfermedad del tracto urinario inferior: a) 5-10 mg (dosis total) por gato PO cada 12 horas (Lane 2002) HURONES: a) 2 mg / kg PO 3 veces al día (Williams 2000) CABALLOS: (Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) a) 0,5-1 mg / kg IM o PO dos veces al día (Robinson 1992) b) Uso de la sal de pamoato: 0,67 mg / kg PO dos veces al día (Duran 1992) AVES: Para el prurito asociados con alergias, picaje o automutilación: a) 2 mg / kg cada 8 horas o PO 1.5-2 mg por 4 onzas de agua potable al día, ajustar la dosis para minimizar la somnolencia y maximizar el efecto (Hillyer 1994) b) 2 mg / kg PO cada 12 horas (Siebert 2003) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos Información del cliente Puede provocar somnolencia o dificultan la capacidad perros de trabajo " Química / Sinónimos Un antihistamínico derivado de la piperazina, la hidroxizina HCl es un polvo blanco, inodoro. Es muy soluble en agua y libremente soluble en alcohol. Hidroxizina pamoato se produce como un polvo amarillo, prácticamente inodoro. Es prácticamente insoluble en agua o alcohol. Hydroxyzine también puede ser conocido como: hidroxizina embonato, pamoato de hidroxizina, HCl de hidroxizina, HCl hydroxyzini, Vistaril ®, ® o Atarax ® Masmoran. Almacenamiento / Estabilidad Productos hidroxizina orales deben ser almacenados a temperatura ambiente en apretados, resistentes a la luz. Evite la congelación de todos los productos líquidos. Compatibilidad / Compounding Consideraciones

La inyección de HCl se ha informado que es físicamente compatible con los siguientes fármacos cuando se mezclan en jeringas: sulfato de atropina, benzquinamida HCl, tartrato de butorfanol, clorpromazina HCl, cimetidina HCl, fosfato de codeína, difenhidramina HCl, HCl doxapram, droperidol, citrato de fentanilo, glicopirrolato, hidromorfona HCl HCl lidocaína HCl meperidina, metotrimeprazina, metoclopramida HCl, midazolam HCl, sulfato de morfina, oximorfona HCl, lactato de pentazocina, HCl de procaína, edisilato proclorperazina, HCl promacina, HCl prometazina y HBr escopolamina. La compatibilidad es dependiente de factores tales como el pH, la concentración, la temperatura y el diluyente utilizado, consultar las referencias especializadas o un farmacéutico del hospital para obtener información más específica. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Hidroxizina HCl comprimidos orales: 10 mg, 25 mg, y 50 mg; genéricos; (Rx) La hidroxizina oral HCl Jarabe: 10 mg / 5 ml en 118 ml y 473 ml (puede contener alcohol); genérico, (Rx) Hidroxizina HCl inyección: 25 mg / ml (puede contener alcohol bencílico) en 1 ml y viales de 2 ml y 50 mg / ml (puede contener alcohol bencílico) en 1 ml, viales de 2 ml y 10 ml; genérico; (Rx) Embonato de hidroxizina oral Cápsulas (equivalente a la hidroxizina HCl): 25 mg, 50 mg, y 100 mg (como pamoato); genérico; (Rx) Hidroxizina pamoato de suspensión (equivalente a la hidroxizina HCl): 25 mg / 5 mL (como pamoato) en 120 ml y 473 ml; Vistaril ® (Pfizer); (Rx) MECLIZINA HCL (MEK-li-zi-na) Antivert ® Antihistamínicos, antieméticos Aspectos destacados de prescripción

Antihistamínicos con efecto sedante y antiemético, utilizado principalmente para el mareo Precaución: hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, insuficiencia cardíaca severa, glaucoma de ángulo cerrado, o la obstrucción pyeloduodenal

Efectos adversos: sedación, efectos anticolinérgicos con menos frecuencia puede observarse (sequedad de las membranas mucosas, los ojos, taquicardia, etc), estimulación del SNC contradictorio posible

Usos / Indicaciones Meclizina se usa principalmente en animales pequeños como antiemético y para el tratamiento y prevención de la enfermedad de movimiento. Farmacología / Acciones Meclizine es un antihistamínico de piperazina y, junto a su actividad antihistamínica, también posee antiemético, depresor del SNC, antiespasmódico, y efectos anestésicos locales. Los mecanismos exactos de acción para su efectos antieméticos y anti-movimiento de enfermedad no se conoce completamente, pero se cree que son el resultado de anticolinérgico central de la droga y la actividad depresora del SNC. El efecto antiemético es probablemente mediada a través de la zona gatillo quimiorreceptora (CTZ). Farmacocinética Hay muy poca información disponible. Meclizina se metaboliza en el hígado y tiene una vida media en suero de aproximadamente 6 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Meclizina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debe usarse con precaución en pacientes con hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, insuficiencia cardíaca severa, glaucoma de ángulo cerrado, o la obstrucción pyeloduodenal. Efectos Adversos El efecto adverso habitual observado con meclizina es la sedación, efectos anticolinérgicos con menor frecuencia puede observarse (sequedad de las membranas mucosas, los ojos, taquicardia, etc.) Estimulación del SNC contradictorio también ha sido reportado. Los gatos pueden desarrollar inapetencia mientras recibe este medicamento. Reproductiva / Enfermería Seguridad Meclizina se considera teratogénico a dosis altas en animales de laboratorio y paladar hendido se han observado en ratas a 25-50 veces mayor que las dosis marcadas. Sin embargo, en los seres humanos, se ha sugerido que meclizina posee el menor riesgo de teratogenicidad de fármacos antieméticos y que es el fármaco de primera elección para tratar las náuseas / vómitos asociados con el embarazo. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como de categoría B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.)

No se sabe si meclizine pasa a la leche, su actividad anticolinérgica pueden, potencialmente, inhibir la lactancia. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis moderada puede ocasionar somnolencia alternando con hiperexcitabilidad. Sobredosis masiva puede provocar depresión del SNC profundas, alucinaciones, convulsiones y otros efectos anticolinérgicos (taquicardia, retención urinaria, etc.) El tratamiento se considera sintomático y de apoyo. Considere el vaciado intestinal cuando los pacientes se presentan poco después de la ingestión. Evite los medicamentos depresores respiratorios. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben meclizina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC: Se usa con otros depresores del SNC puede causar sedación aditivo Los fármacos anticolinérgicos: otros fármacos anticolinérgicos pueden causar efectos anticolinérgicos aditivos Consideraciones de laboratorio Debido a que estos medicamentos son los antihistamínicos, pueden afectar a los resultados de las pruebas de la piel utilizando extractos de alérgenos. No use el plazo de 3-7 días antes de la prueba. Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento de soporte de la enfermedad vestibular periférica: 25 mg por vía oral una vez al día perro. El tratamiento suele ser innecesario después de 72-96 horas. (Hoskins 2005) b) Como un supresor vestibular: 12.5-50 mg (dosis total por perro) PO dos veces al día. (Podell 2009) c) Como antiemético: 4 mg / kg PO una vez al día (Dowling 2003) d) Para el tratamiento paliativo de vértigo: 25 mg por vía oral una vez al día perro. (Schubert 2007) CATS: una) 12,5 mg por gato PO una vez al día (Pearce 2006) b) 6,25 mg / 5 kg de peso corporal PO (Day 1993) c) Como antiemético: 4 mg / kg PO una vez al día (Dowling 2003)

d) Para el tratamiento paliativo de vértigo: 12,5 mg por gato PO una vez al día. (Schubert 2007) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: a) Conejos: Para amasar, tortícolis, el mareo por movimiento: 2-12 mg / kg PO una vez al día (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: Para el tratamiento adyuvante de la tortícolis, inclinación de la cabeza ("cuello torcido"): 12,5 mg (dosis total) PO q12-24h. (Johnson 2006) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos Información del cliente Cuando se usa para la prevención de la enfermedad de movimiento, instruir al cliente para darle un medicamento 30-60 minutos antes de viajar. Química / Sinónimos Meclizina HCl es un antihistamínico derivado de piperazina antiemético. Meclizine también puede ser conocido como: clorhidrato de meclozina, hidrocloruro de meclizina; cloruro meclizinium; hydrochloridum meclozini; clorhidrato parachloramine, Agyrax ®, Ancolan, Antivert ®, ® Antrizine, Bonamine ®, ® Bonine, Calmonal ®, ® Chiclida, D-30 Vert ®, Dizmiss, Dramamine II ®, Dramine, Duremesan ®, ® Emetostop, ® Marevit, Meni-D ®, Navicalm ®, Neo-Istafene ®, Nico-Vert, Peremesin ®, Peremesin N ®, Peremesine, Postadoxin N ®, Postafen, Postafene ®, ® Ru-Vert-M, Mar-Legs ®, Suprimal ®, Vergon y Vertin ®. Almacenamiento / Estabilidad Meclizina productos se deben almacenar a temperatura ambiente en recipientes bien cerrados. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Meclizina HCl tabletas orales: 12,5 mg, 25 mg (normal y masticables) y 50 mg; Antivert ® y Antivert/25 ® (Pfizer EE.UU.); Antrizine ® (Major); Dramamine ® Menos Fórmula Drowsy (Pharmacia & Upjohn); Bonine ® (Pfizer); genérico (Rx y OTC). Meclizina cápsulas orales: 25 mg; Meni-D ® (Seatrace), (Rx)

PROMETAZINA HCL (Proe-met-a-boca) Phenergan ® Fenotiazina Aspectos destacados de prescripción

Fenotiazina usado como un antihistamínico y antiemético en animales pequeños Relativamente poca experiencia con este fármaco en veterinaria; frecuencia no se recomienda su uso Efectos adversos: sedación y efectos anticolinérgicos

Usos / Indicaciones Prometazina puede ser útil en perros y gatos como un antiemético. Debido a sus acciones antihistamínicas, ha sido probada para el tratamiento del prurito en perros atópicos, sino que su eficacia ha sido pobre. Farmacología / Acciones La farmacología básica de prometazina es similar a la de las otras fenotiazinas (véase la monografía de acepromazina para más información). Exhibe antieméticos, antihistamínicos, anestésicos acciones anticolinérgicos, sedantes y local. Farmacocinética Hay poca información disponible sobre la farmacocinética de prometazina en animales, aunque es probable que se ajusta a las pautas generales de los agentes de fenotiazina en la absorción, distribución y eliminación. En los seres humanos, el fármaco se absorbe bien tras la administración oral o rectal, y por medio de inyección IM. Los efectos sedantes ocurrir dentro de minutos de la administración IV y persisten durante varias horas. El fármaco se metaboliza en el hígado y estos metabolitos se eliminan principalmente en la orina. La semivida de eliminación en los seres humanos es de aproximadamente 10 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Los animales pueden requerir dosis menores de anestésicos generales siguientes fenotiazinas. Uso prudente y dosis más pequeñas de las fenotiazinas se debe dar a los animales con disfunción hepática, enfermedad cardíaca o debilidad general. Debido a sus efectos hipotensores, fenotiazinas son relativamente contraindicada en pacientes con hipovolemia o shock. No debe usarse en pacientes con tétanos o intoxicación por estricnina debido a los

efectos sobre el sistema extrapiramidal. Debe usarse con precaución en animales muy jóvenes o debilitados. En los seres humanos, prometazina tiene una "advertencia de recuadro negro" para no utilizar el medicamento en niños menores de 2 años de edad, depresión respiratoria mortal se ha producido en ese grupo de pacientes. Efectos Adversos Poca experiencia ha sido reportada con este fármaco en animales, pero proclorperazina haría sedación causa más probable o efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, etc.) Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos. ) No se sabe si promethazine se distribuye en la leche, un compuesto relacionado, la clorpromazina ha sido detectado en leche materna. Aunque pocos casos se documentan, una leche a razón de 0.5-0.7 plasma o menos se informa. La prometazina es poco probable que suponga un riesgo significativo para los animales lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda Consulte la información que aparece en la monografía de acepromacina. Agudas de signos extrapiramidales clínicos (tortícolis, temblores, salivación) han sido tratados con éxito con difenhidramina inyectable en humanos. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben fenotiazinas prometazina o de otro y pueden ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antiácidos: Puede causar una reducción de la absorción gastrointestinal de las fenotiazinas orales MEZCLAS antidiarreico (por ejemplo, caolín / pectina, mezclas subsalicilato de bismuto): Puede causar reducción de la absorción gastrointestinal de las fenotiazinas orales ATROPINA y otros anticolinérgicos: Puede tener efectos aditivos cuando se usa con prometazina AGENTES depresores del SNC (barbitúricos, narcóticos, anestésicos, etc): Puede causar depresión del SNC aditivo si se utiliza con fenotiazinas

Epinefrina: Fenotiazinas bloques receptores alfa-adrenérgicos y epinefrina concomitante puede dar lugar a oposición beta-actividad que causa vasodilatación y aumento del ritmo cardíaco Metoclopramida: Las fenotiazinas pueden potenciar los efectos extrapiramidales de la metoclopramida Inhibidores de la monoaminooxidasa: Puede potenciar los efectos extrapiramidales Opiáceos: puede potenciar los efectos hipotensores de las fenotiazinas, las dosis de proclorperazina puede ser necesario reducir si se utiliza con un opiáceo AGENTES organofosforados: Las fenotiazinas no se debe dar dentro de un mes de tratamiento antiparasitario con estos agentes ya que sus efectos pueden potenciarse Consideraciones de laboratorio La prometazina puede causar resultados falsos positivos para salicilatos en orina La prometazina puede causar resultados falsos positivos o falsos negativos para la gonadotropina coriónica en la orina Las dosis PERROS / GATOS: Como un antiemético: a) 2 mg / kg PO una vez al día o IM (Dowling 2003) Como un antihistamínico: a) 0,2 hasta 0,4 mg / kg PO tres a cuatro veces al día. (Morgan 2003) b) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas. (Mueller 2000) Monitoreo Eficacia Información del cliente La boca seca puede ser aliviado mediante la aplicación de pequeñas cantidades de agua a la lengua del animal durante 10-15 minutos Puede causar cambios en la sedación o el comportamiento, póngase en contacto veterinario si se trata de una preocupación Vómitos o diarrea prolongada puede ser grave, póngase en contacto veterinario si los signos clínicos no se alivian Contactar veterinario si el animal presenta movimientos anormales o se vuelve rígido

Química / Sinónimos La prometazina HCl se produce como blanco a amarillo pálido, casi sin olor, polvo cristalino. Se oxida lentamente y adquiere un color azul en la exposición prolongada al aire. Prometazina HCl es libremente soluble en agua, en alcohol deshidratado caliente, y en cloroformo, pero prácticamente insoluble en acetona, éter o acetato de etilo. El pH de una solución al 5% en agua está entre 4-5. Promethazine también puede ser conocido como: Lilly 01516, PM 284, RP 3277, prometazina o Phenergan ®. Hay muchos nombres comerciales disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Conserve las tabletas a temperatura ambiente (20-25 ° C) en recipientes herméticos y resistentes a la luz. El jarabe debe ser almacenada de 15-25 ° C y protegido de la luz. La inyección debe ser almacenado a temperatura ambiente 20-25 ° C y protegido de la luz. Tenga en caja de cartón cubierto hasta el momento de uso. No lo utilice si se forma un precipitado o la solución está descolorida. La prometazina puede adsorberse a las bolsas de plástico y tubos intravenosos. Supositorios de prometazina debe ser almacenado en el refrigerador (2-8 ° C) Compatibilidad / Compounding Consideraciones Los siguientes productos se ha informado que es físicamente compatible cuando la inyección de prometazina se mezcla con ellos: todos los habituales líquidos IV, amikacina, ácido ascórbico, buprenorfina, butorfanol, cimetidina, difenhidramina, fentanilo, fluconazol, glicopirrolato, la hidromorfona, la hidroxizina, la meperidina, la metoclopramida midazolam, ondansetrón, pancuronio, pentazocina, procainamida y ranitidina. Las soluciones de clorhidrato de prometazina son incompatibles con sustancias alcalinas, que pueden precipitar base de prometazina. Los siguientes fármacos han sido reportados a ser físicamente incompatibles cuando se mezclan con prometazina HCl: aminofilina, barbitúricos, sales de bencilpenicilina, carbenicilina sódica, succinato sódico de cloranfenicol, clorotiazida sodio, cefoperazona, dimenhidrinato, doxorubicina (en una formulación liposomal), furosemida, heparina sódica, hidrocortisona succinato de sodio, sulfato de morfina, nalbufina y HCl. La compatibilidad es dependiente de factores tales como el pH, la concentración, la temperatura, y el diluyente utilizado, consultar las referencias especializadas o un farmacéutico del hospital para obtener información más específica. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información.

Productos humanos-CLASIFICADOS: Prometazina HCl para inyección: 25 mg / mL en 1 mL amperios y 50 mg / mL en 1 mL amperios; Phenergan ® (Wyeth); genéricos; (Rx) Prometazina HCl jarabe oral: 1,25 mg / ml en 473 ml; genérico; (Rx) Prometazina HCl comprimidos orales: 12,5 mg, 25 mg y 50 mg; Phenergan ® (Wyeth); genéricos; (Rx) Promethazine HCl supositorios rectales: 12,5 mg, 25 mg, y 50 mg; Phenergan ® (Wyeth), Phenadoz ® (Paddock), Promethegan ® (G & W Labs); genérico, (Rx) Pirilamina MALEATO (Pye-ril-a-boca) Histall ®, Equiphed ® ANTIHISTAMÍNICO Aspectos destacados de prescripción

Antihistamínico inyectable Contraindicaciones: Ninguna nota Efectos adversos: Caballos: estimulación del SNC (insomnio, nerviosismo, convulsiones, temblores, ataxia), palpitaciones, trastornos gastrointestinales, depresión del SNC (sedación), debilidad muscular, anorexia, decaimiento y falta de coordinación Interacciones medicamentosas

Usos / Indicaciones Los antihistamínicos se utilizan en la medicina veterinaria para reducir o evitar los efectos adversos mediados por la histamina, especialmente utilizados en los caballos. Farmacología / Acciones Los antihistamínicos (antagonistas de los receptores H1) inhiben competitivamente la histamina en los receptores H1. Ellos no inactivan ni impide la liberación de histamina, pero puede prevenir la acción de la histamina en la célula. Además de su actividad antihistamínica, estos agentes también tienen grados variables de actividad anticolinérgica y del SNC (sedación). Pirilamina se considera que es menos sedante y tienen menos efectos anticolinérgicos en comparación con la mayoría de otros antihistamínicos. Farmacocinética

La farmacocinética de este agente aparentemente no han sido extensamente estudiadas en ganado vacuno, perros o gatos. En los caballos, pirilamina es poco biodisponible (18%) después de la administración oral. Después de la administración IV, la semivida de eliminación fue de aproximadamente 1,7 horas. Después de una sola dosis, pyrilamines metabolito principal, Odesmethylpyrilamine (O-DMP), puede ser detectada en la orina durante al menos dos días, y posiblemente hasta una semana después de la dosificación. (Dirikolu et al. 2009) Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El fabricante indica que el uso de este producto "... no deben sustituir el uso de medicamentos de emergencia y procedimientos de otros." Efectos Adversos Los efectos adversos en los caballos puede incluir estimulación del SNC (nerviosismo, insomnio, convulsiones, temblores, ataxia), palpitaciones, trastornos gastrointestinales, depresión del SNC (sedación), debilidad muscular, anorexia, astenia y falta de coordinación. Reproductiva / Enfermería Seguridad A dosis habituales, pyrilamine es probablemente seguro durante el embarazo. Las ratas y los ratones tratados con 10-20 veces la dosis humana tenían una mayor frecuencia de muerte embrionaria, fetal o perinatal, pero un estudio en mujeres embarazadas, no mostraron un aumento en las tasas de teratogénicos o fetocidal. Se desconoce si pasa a la leche pyrilamine. La sobredosis / toxicidad aguda El tratamiento de la sobredosis es sintomático y de soporte. Uno de los fabricantes (Histavet-P ®-Schering) sugiere el uso de "ajuste cuidadoso" de barbitúricos para tratar convulsiones, y analépticos (cafeína, efedrina o anfetaminas) para tratar la depresión del SNC. La mayoría de los toxicólogos sin embargo, recomiendan evitar el uso de estimulantes del sistema nervioso central en el tratamiento de la sobredosis de depresores del SNC. Fenitoína (IV) se recomienda en el tratamiento de las convulsiones causadas por sobredosis de antihistamínicos en los seres humanos; barbitúricos y diazepam han de evitarse. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben pirilamina y puede ser significativo en pacientes veterinarios: Anticoagulantes (heparina, warfarina): Los antihistamínicos parcialmente puede contrarrestar los efectos anticoagulantes de la heparina o warfarina SNC fármacos depresores: Aumento de la sedación puede ocurrir si pirilamina se combina con otros fármacos depresores del SNC Epinefrina: pirilamina puede potenciar los efectos de la epinefrina

Consideraciones de laboratorio Los antihistamínicos pueden disminuir la respuesta de habón y eritema a las pruebas de antígeno piel. En los seres humanos, se sugiere que los antihistamínicos ser interrumpida al menos 4 días antes de la prueba. Las dosis PERROS: a) 12,5 a 25 mg por vía oral cuatro veces al día; 25-125 mg IM (Swinyard 1975) GANADO: a) 0,5-1,5 gramos de mensajería instantánea (Swinyard 1975) b) Para el tratamiento adyuvante de laminitis aséptica: 55-110 mg/100 kg IV o IM (Berg 1986) CABALLOS: (NOTA: ARCI CLASE DE DROGAS UCGFS 3) a) 0.88-1.32 mg / kg (2.3 mL de 20 mg / ml de solución por 100 libras de peso corporal) IV (lentamente), IM o SC; puede repetir en 6-12 horas si es necesario. Foals: 0,44 mg / kg (. 1 mL de peso corporal de 20 mg / ml de solución por cada 100 libras) IV (lentamente), IM o SC, puede repetir a las 6-12 horas si es necesario. (Prospecto; Histavet-P ®-Schering) b) 1 mg / kg IV, IM o SC (Robinson 1987) c) 0,5-1,5 gramos MI) (Swinyard 1975) Ovejas, cerdos: a) 0,25-.5 gramo IM (Swinyard 1975) Monitoreo La eficacia clínica Los efectos adversos Química / Sinónimos Un antihistamínico etilendiamina, maleato de pirilamina se produce como un polvo blanco, cristalino, con un intervalo de fusión de 99-103 °. Un gramo es soluble en aproximadamente 0,5 ml de agua o 3 ml de alcohol. Maleato de pirilamina también puede ser conocido como: clorhidrato de pyranisamine, hidrocloruro de pirilamina, hidrocloruro de mepiramina, Maleas mepyramini, maleato myranisamine, maleato myrilamine, maleato de mepiramina, Anihist ®, Alergitanil, Antemesyl ®, Anthisan ®, ® Anthisan, Equi Phar-® Equi- Hist ®, Equiphed, Fluidasa ®, ® Histall, Histagranules ®, Histamed, ® Mepyraderm, Mepyrimal, Pyramine ®, ® Pyriped, Relaxa-Tabs ® y ® Tri-Hist.

Almacenamiento / Estabilidad Evitar la congelación del producto inyectable. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Gránulos pirilamina: 600 mg / oz en 20 oz contenedores; Histall ® (AHC), (OTC). Etiquetado para su uso en los caballos. No utilice por lo menos 72 horas antes de los eventos deportivos. Los siguientes productos contienen pseudoefedrina. En los EE.UU., la pseudoefedrina se clasifica como una lista 1 química (medicamentos que se pueden utilizar como precursores para la fabricación de metanfetamina) y en algunos estados puede ser una sustancia controlada o tener otras restricciones impuestas a su venta. Esté alerta a las personas que deseen adquirir este medicamento. La pseudoefedrina HCl 600 mg / oz y maleato de pirilamina 600 mg / oz Gránulos: en 20 oz, 5 libras y 10 libras contenedores; Equiphed ® (AHC), Equi-Phar Equi-Hist 1200 Gránulos ® (Vedco), gránulos Tri-Hist ® (Neogen), Histagranules ® (Butler); (Rx). Etiquetado para su uso en los caballos. No utilice por lo menos 72 horas antes de los eventos deportivos. Pirilamina 600 mg / oz y Guaifenesina 2400 mg / oz Gránulos: en 20 onzas, 5 libras y contenedores de 25 libras; Anihist ® (AHC), Hist-EQ ® (Butler), (OTC). Etiquetado para su uso en los caballos. No utilice por lo menos 72 horas antes de los eventos deportivos. Hay también jarabes para la tos de combinación que contienen pirilamina etiquetado para uso en animales pequeños. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos que llevan la etiqueta: Ninguno

Trimeprazina TARTRATE con prednisolona (Trye- mep -ra-boca) Temaril-P ® Fenotiazina ANTIHISTAMÍNICO y CORTICOIDEA

Aspectos destacados de prescripción 

Combinación antihistamínico y corticoides fenotiazina utilizada para el prurito y potencialmente como un antitusivo 

Relativamente contraindicado: Las infecciones fúngicas sistémicas, hipovolemia o shock y en pacientes con tétanos o intoxicación por estricnina. Precaución: disfunción hepática, enfermedad cardíaca, activos infecciones bacterianas o virales, úlcera péptica, psicosis aguda, úlcera corneal, síndrome Cushingoide, la diabetes, la osteoporosis, las reacciones psicóticas crónicas, predisposición a tromboflebitis, hipertensión, CHF, insuficiencia renal, debilidad general, muy joven animales



Principales efectos adversos: sedación, puede causar hipotensión significativa, anomalías cardíacas de cambio, hipo o hiper-hipotermia, "cushingoides" efectos con el uso sostenido 

Muchos fármacos y las interacciones potenciales de laboratorio

Usos / Indicaciones Trimeprazina con prednisolona se utiliza para el tratamiento de afecciones pruriginosas, especialmente si inducida por condiciones alérgicas. Muchos dermatólogos creen, y hay pruebas razonables de que, cuando se combina con prednisolona trimeprazina ( TemarilP ®), prednisolona menos se requiere para controlar el prurito. El fabricante recomienda el medicamento es para uso en perros ya sea para las condiciones pruríticas o como un antitusivo. Farmacología / Acciones Trimeprazina tiene cualidades antihistamínicos, sedantes, antitusivo, y antipruriginosos. El veterinario aprobado por la FDA producto también cuenta con prednisolona en su formulación que permite unos efectos antiinflamatorios. Farmacocinética La farmacocinética de trimeprazina al parecer no se ha estudiado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Las contraindicaciones y precauciones de este producto, siga las de las otras fenotiazinas y agentes antihistamínicos. Para obtener más información, se sugiere revisar la acepromacina y monografías clorfeniramina. Efectos Adversos Para trimeprazina, las posibles reacciones adversas incluyen: reacciones sedación, depresión, hipotensión y extrapiramidales (rigidez, temblores, debilidad, inquietud, etc.) Otro de los efectos adversos, si se utiliza el producto que contiene esteroides incluyen: aumento de las enzimas hepáticas, pérdida de peso, poliuria / polidipsia, vómitos y diarrea. Si utiliza de forma crónica, el tratamiento debe hacerse gradualmente y el síndrome de Cushing puede desarrollar. El fabricante de la combinación de productos veterinarios ( Temaril ® -P ) incluye los siguientes efectos adversos en el prospecto: retención de sodio y pérdida de potasio, balance negativo de nitrógeno, suprimió la función corticosuprarrenal, retraso en la cicatrización de heridas, la osteoporosis, la susceptibilidad al posible aumento y / o exacerbación de infecciones bacterianas, sedación, que sobresalen membrana nictitante, discrasias sanguíneas. Además, la intensificación y prolongación de la acción de sedantes, analgésicos o anestésicos puede ser observado y la potenciación de la toxicidad de los organofosforados y procaína HCl actividad. Reproductiva / Enfermería Seguridad El fabricante de la combinación de productos veterinarios ( Temaril ® -P ) advierte que los corticosteroides pueden inducir las primeras etapas del parto si se administra durante el último trimestre del embarazo.

La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis aguda debe manipularse como por la monografía acepromazina encuentra al principio del libro. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben la prometazina (un antihistamínico fenotiazina relacionado) o prednisolona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA: Las fenotiazinas pueden aumentar los efectos La anfotericina B: Cuando se administra de forma concomitante con glucocorticoides puede causar hipopotasemia Antiácidos: Puede causar una reducción de la absorción gastrointestinal de las fenotiazinas orales MEZCLAS antidiarreico ( por ejemplo, caolín / pectina, mezclas subsalicilato de bismuto): Puede causar una reducción de la absorción gastrointestinal de las fenotiazinas orales Agentes anticolinesterásicos ( por ejemplo, piridostigmina, neostigmina, etc): En los pacientes con miastenia gravis, la administración concomitante de glucocorticoides con estos fármacos puede conducir a debilidad muscular profunda. Si es posible, interrumpir la medicación anticolinesterasa al menos 24 horas antes de la administración de corticosteroides. ASPIRINA (salicilatos): Los glucocorticoides pueden reducir los niveles de salicilato en sangre Cisaprida: Aumento del riesgo de arritmias cardiacas cuando se utiliza con fenotiazinas AGENTES depresores del SNC (barbitúricos, narcóticos, anestésicos, etc): Puede causar depresión del SNC aditivo si se utiliza con fenotiazinas Ciclofosfamida: Los glucocorticoides también pueden inhibir el metabolismo hepático de la ciclofosfamida; ajustes de la dosificación puede ser requerida. Ciclosporina: La administración concomitante de puede aumentar los niveles en sangre de cada uno, por mutuamente inhibir el metabolismo hepático de la otra; importancia clínica de esta interacción no está clara Digoxina: secundaria a hipopotasemia, aumento del riesgo de arritmias Diuréticos, que disminuya el potasio (furosemida, tiazidas): Cuando se administra de forma concomitante con glucocorticoides puede causar hipopotasemia EFEDRINA: Puede aumentar el metabolismo Estrógenos: Los efectos de la hidrocortisona, y glucocorticoides, posiblemente, otros, puede ser potenciado por la administración concomitante con estrógenos Insulina: Los requisitos pueden aumentar en pacientes que reciben glucocorticoides Ketoconazol: Puede disminuir el metabolismo Mitotano: Puede alterar el metabolismo de los esteroides, dosis superiores a las habituales de los esteroides pueden ser necesarios para tratar el mitotano insuficiencia suprarrenal

AINE: la administración de otros fármacos ulcerogénicos con glucocorticoides puede aumentar el riesgo PAROXETINA: Puede aumentar los niveles plasmáticos de la fenotiazina Fenobarbital: Puede aumentar el metabolismo de los glucocorticoides Fenitoína: puede aumentar el metabolismo de los glucocorticoides Rifampicina: Puede aumentar el metabolismo de los glucocorticoides VACUNAS: Los pacientes que reciben corticoides en dosis inmunosupresoras en general no deben recibir vivos atenuados vacunas de virus como la replicación del virus puede ser aumentada, una respuesta inmune disminuida puede ocurrir después de la vacuna, el toxoide o administración bacterina en pacientes que reciben glucocorticoides Consideraciones de laboratorio Los glucocorticoides pueden aumentar suero de colesterol y de glucosa en orina niveles. Los glucocorticoides puede disminuir el suero de potasio . Los glucocorticoides pueden suprimir la liberación de hormona estimulante del tiroides (TSH) y reducir la T 3 y T 4 valores. Atrofia de la glándula tiroides se ha reportado después de la administración de glucocorticoides crónicos. La captación de I 131 por la tiroides puede disminuir por los glucocorticoides. Las reacciones a las pruebas cutáneas pueden ser suprimidas por glucocorticoides o trimeprazina. Los resultados falsos negativos de la prueba de nitroazul de tetrazolio para infecciones bacterianas sistémicas puede ser inducida por glucocorticoides. Las dosis PERROS: a) Para antipruriginoso terapia y antitusivo: Peso de hasta 10 lb = ½ ficha PO dos veces al día, 11 a 20 libras = 1 comprimido dos veces al día; 21-40 libras = 2 comprimidos dos veces al día, más de 40 libras = 3 tabletas dos veces al día. Después de 4 días a dosis reducida de ½ de la dosis inicial o en una cantidad justo suficiente para mantener la remisión de los síntomas; ajuste según sea necesario. (Prospecto; Temaril ® -P -Pfizer) b) Para el tratamiento del prurito: 1 comprimido por cada 10 kg de peso corporal una vez al día durante 3-5 días, después cada dos días. Dar con una EFA (ácidos grasos esenciales) puede reducir la dosis y la frecuencia, si no la necesidad, glucocorticoides. (White 2003) c) Para la dermatitis atópica: 1 tableta de Temaril ® -P por 5 kg de peso corporal cada 12 horas durante una semana, y luego una vez al día durante una semana, luego q48h (cada dos días). (Hillier 2006) Monitoreo Eficacia El grado de sedación y efectos anticolinérgicos Los efectos adversos asociados con los corticosteroides Información del cliente

Siga cuidadosamente las recomendaciones de dosificación veterinarios Consumo de perro apetito y el agua pueden aumentar Si los efectos secundarios son preocupantes, póngase en contacto veterinario Química / Sinónimos Un antihistamínico fenotiazina relacionadas con prometazina, tartrato trimeprazina se presenta como un polvo cristalino inodoro, blanco o blanquecino con un punto de fusión de 160-164 ° C. Aproximadamente 0,5 g es soluble en 1 ml de agua, y 0,05 gramo es soluble en 1 ml de alcohol. Tartrato de trimeprazina también puede ser conocido como: tartrato de trimeprazina, tartrato de alimemazina, Químicos propietario Peetalix ® , Nedeltran ® , Panectyl ® , Repeltin ® , Temaril ® , Theralen ® , Theralene ® , Theralene ® , Vallergan ® , o Variargil ® . Almacenamiento / Estabilidad Almacene los productos trimeprazina a temperatura ambiente (15-30 ° C), proteger las tabletas de la luz. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Sin producto único agente trimeprazina son FDA-aprobado para la medicina veterinaria. Trimeprazina tartrato de 5 mg; Prednisolona 2 mg Comprimidos; TemarilP ® Tablets (Pfizer); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Nombre comercial en Canadá es Vanectyl-P ®. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Tripelenamina HCL (Tri-pel- EHN -a-meen) Re-COVR ® ANTIHISTAMÍNICO

Aspectos destacados de prescripción 

Antihistamínico inyectable

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Contraindicaciones: No dar a los caballos IV

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Efectos adversos: estimulación del SNC (si se les da a los caballos IV), sedación, depresión, ataxia, efectos gastrointestinales (uso oral)

Usos / Indicaciones

Los antihistamínicos se utilizan en la medicina veterinaria para reducir o evitar los efectos adversos mediados por la histamina. Tripelenamina se ha utilizado como un estimulante del SNC en "vacas caídas" cuando se administran IV lenta. Farmacología / Acciones Los antihistamínicos (antagonistas de los receptores H1) inhiben competitivamente la histamina en los receptores H1. Ellos no inactivan o evitar la liberación de histamina, sino que puede impedir la acción de la histamina en la célula. Además de su actividad antihistamínica, estos agentes también tienen grados variables de actividad anticolinérgica y del SNC (sedación). Tripelenamina se considera que tiene actividad moderada sedante y actividad anticolinérgica mínimo en comparación con otras antihistaminas. Farmacocinética La farmacocinética de tripelennamine al parecer no se ha estudiado a fondo en los animales domésticos y seres humanos. Un estudio realizado en caballos y camellos (Wasfi et al. 2000), mostraron que después de la administración IV perfiles farmacocinéticos similares fueron obtenidos para ambas especies. Terminal vidas medias de eliminación fueron de alrededor 2 + horas; volúmenes de distribución en estado estacionario de aproximadamente 1.5-3 L / kg; proteína de unión era 80% y el aclaramiento corporal total de aproximadamente 1 L / hora / kg. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias No administrar Tripelennamine IV en caballos (véase Reacciones adversas). Efectos Adversos Estimulación del SNC (hiperexcitabilidad, nerviosismo y temblores musculares) que dura hasta 20 minutos, se ha observado en los caballos después de recibir tripelennamine por vía intravenosa. Otros efectos observados (en todas las especies) incluyen depresión del SNC, incoordinación y alteraciones gastrointestinales. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis de tripelennamine al parecer puede causar excitación del SNC, convulsiones y ataxia. Tratar los síntomas si aparecen signos clínicos son graves.Fenitoína (IV) se recomienda en el tratamiento de las convulsiones causadas por sobredosis de antihistamínicos en los seres humanos; barbitúricos y diazepam generalmente se evitan. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben tripelenamina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC, OTROS: Aumento de la sedación puede ocurrir si la clorfeniramina se combina con otros fármacos depresores del sistema nervioso central Heparina, warfarina: Los antihistamínicos parcialmente puede contrarrestar los efectos anti-coagulación de la heparina o warfarina. Consideraciones de laboratorio

Los antihistamínicos pueden disminuir la respuesta de habón y eritema de la prueba de antígeno piel. En los seres humanos, se sugiere que los antihistamínicos ser interrumpida al menos 4 días antes de la prueba. Las dosis Se recomienda calentar la solución a la temperatura del cuerpo antes de la inyección; dar inyecciones IM en áreas de músculos grandes. Nota: formas de dosificación oral puede ya no ser obtenible. PERROS: a) 1mg/kg PO q12h; 1 mg / kg IM (Kirk 1986) CATS: a) 1 mg / kg PO cada 12 horas; 1 mg / kg IM (Kirk 1986) GANADO: una) 1,1 mg / kg (2,5 ml por cada 100 libras de peso corporal) IV (para más efecto inmediato) o IM q6-12h según sea necesario (prospecto; Re-covr ®-Solvay) b) como tratamiento adyuvante en el "Síndrome Downer Cow" como un estimulante del SNC: 0,5 mg / kg IV lenta en relación con el tratamiento de mineral parenteral (Caple 1986) c) 1 mg / kg IV o IM (Howard 1986) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) una) 1,1 mg / kg (2,5 ml por cada 100 libras de peso corporal) IM q6-12h según sea necesario (prospecto; Re-covr ® - Solvay) b) 1 mg / kg IM (Robinson 1987) CERDO: a) 1 mg / kg IV o IM (Howard 1986) Monitoreo La eficacia clínica Los efectos adversos Química / Sinónimos Un antihistamínico etilendiamina-derivado, tripelenamina HCl se produce como un polvo cristalino de color blanco que lentamente se oscurece después de la exposición a la luz. Tiene un intervalo de fusión de 188-192 ° C y pKas de 3,9 y 9,0. Un gramo es soluble en 1 ml de agua o 6 ml de alcohol. Tripelenamina HCl también puede ser conocido como: cloruro de tripelennaminium, Azaron ® , Etono ® , Fenistil ® , PBZ ® , Pelamine ® , Pyribenzamine® , Re-covr ® o Vaginex ® . Almacenamiento / Estabilidad Guarde la inyección a temperatura ambiente y protegido de la luz, evitar el calor excesivo o congelación. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Tripelennamine HCl por inyección: 20 mg / ml en 20 ml, 100 ml y 250 ml viales, ReCOVR ® (Fort Dodge) Nota: Este producto sigue apareciendo como aprobado por la FDA, pero pueden no estar disponibles comercialmente; genérico ( varios fabricantes y

nombres comerciales), (Rx). Tripelenamina HCl inyección está aprobado por la FDA para uso en ganado y caballos. Bovinos tratados no deben ser sacrificados con fines alimenticios durante 4 días después del último tratamiento. La leche no debe ser utilizado para el alimento durante 24 horas (2 ordeños) después del tratamiento. No tolerancia específica para los residuos ha sido publicado. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno CNS / estimulantes respiratorios

Doxapram HCL ( muelles -a-pram) Dopram-V ® CNS / estimulante respiratorio

Aspectos destacados de prescripción 

Estimulante del SNC suele utilizarse para estimular la respiración en los recién nacidos o después de la anestesia, también se utiliza para la evaluación de la función laríngea en pequeños animales, el uso en neonatos pequeños animales es controvertido 

No es un sustituto de la artificial agresivo (mecánico) cuando se requiera apoyo respiratorio 

Contraindicaciones posibles: Recepción de la ventilación mecánica, hipersensibilidad, trastornos convulsivos, traumatismo craneal / CVA, insuficiencia cardiaca descompensada, hipertensión grave, insuficiencia respiratoria secundaria a trastornos neuromusculares, obstrucción de las vías respiratorias, la embolia pulmonar, neumotórax, asma aguda, disnea, hipoxia o cuando no se asocia con hipercapnia. 

Precaución: La historia de asma, arritmias, taquicardias o. Tenga extrema precaución en pacientes con edema cerebral o aumento de la presión del LCR, feocromocitoma, o hipertiroidismo. 

Evitar la extravasación IV o el uso de un sitio de inyección única por un período prolongado 

Efectos adversos: hipertensión, arritmias, hiperventilación y alcalosis respiratoria que conducen a

convulsiones,

Usos / Indicaciones El fabricante de Dopram ® -V se enumeran las siguientes indicaciones: Para perros, gatos y caballos: Para estimular la respiración durante y después de la anestesia general y / o para acelerar el despertar después de la anestesia y los reflejos. Para Perros y Gatos

neonatales: estimular la respiración después de distocia o cesárea.Se ha informado de que en los animales pequeños, doxapram es más probable que sea beneficioso para aumentar los esfuerzos respiratorios en los recién nacidos con baja frecuencia, jadeando, patrón errático de la respiración después de recibir terapia de oxígeno (Traas 2009). Doxapram se ha utilizado para el tratamiento de la depresión del SNC en animales de consumo (no aprobado por la FDA) y se ha sugerido como un tratamiento de la depresión respiratoria en animales pequeños causados por reacciones a medios de contraste radiopaco o para la sobredosis de barbitúricos (ver precauciones a continuación). El uso de doxapram para iniciar y estimular la respiración del recién nacido es un tanto controversial como el fármaco se ha demostrado en animales de experimentación para aumentar la demanda de oxígeno del miocardio y reducir el flujo sanguíneo cerebral. Doxapram se ha demostrado ser útil para compensar la supresión de agentes anestésicos generales cuando la función laríngea está siendo evaluado. Farmacología / Acciones Doxapram es un estimulante del sistema nervioso central en general, con todos los niveles del sistema nervioso central afectada. Los efectos de la estimulación respiratoria son un resultado de la estimulación directa de los centros respiratorios medulares y, posiblemente, a través de la activación refleja de los quimiorreceptores carotídeos y aórticos. Aumentos transitorios de la frecuencia respiratoria y el volumen de ocurrir, pero el aumento de la oxigenación arterial por lo general no producirán. Esto se debe a doxapram por lo general aumenta el trabajo asociado con la respiración con el consumo de oxígeno resultante aumento de la producción de dióxido de carbono. Farmacocinética Poco publicados los datos farmacocinéticos aparece para los animales domésticos. Inicio del efecto en los seres humanos y los animales después de la inyección intravenosa generalmente ocurre dentro de 2 minutos. El fármaco es bien distribuida en los tejidos. En los perros, doxapram se metaboliza rápidamente y la mayoría se excreta como metabolitos en la orina en un plazo de 24-48 horas después de la administración. Pequeñas cantidades de metabolitos pueden ser excretados hasta 120 horas después de la dosificación. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Doxapram no debe ser utilizado como un sustituto para artificial agresivo (mecánica) de la asistencia respiratoria en casos de depresión respiratoria grave. En terneros, doxapram ha sido reportado como contraindicada en los terneros prematuros u otros pacientes con signos clínicos que indican la inmadurez pulmonar ya que los efectos son mínimos y solo uso podría conducir a una mayor presión arterial pulmonar con circulación fetal persistente como resultado de un shunt derecha-izquierda a través de la persistencia del conducto y foramen oval. (Bleul et al. 2010) Contraindicaciones de la literatura humana incluyen: convulsiones, traumatismo craneal, insuficiencia cardiaca descompensada, hipertensión grave, accidentes cardiovasculares, insuficiencia respiratoria secundaria a trastornos neuromusculares, obstrucción de las vías respiratorias, la embolia pulmonar, neumotórax, asma aguda, disnea, hipoxia o cuando no se asocia con hipercapnia. Doxapram debe utilizarse con precaución en pacientes con un historial de asma, arritmias o taquicardias. Debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con edema cerebral o aumento de la presión del LCR, feocromocitoma o hipertiroidismo. Los pacientes con antecedentes de

hipersensibilidad a la droga o si está recibiendo ventilación mecánica no deben recibir doxapram. Las contraindicaciones / precauciones anteriores no aparecen en la documentación del producto veterinario establecido por el fabricante. Evitar el uso de un sitio de inyección única por un período de tiempo prolongado o cuando se administra por vía intravenosa extravasación. La inyección subcutánea ha sido recomendado sin embargo para su uso en pacientes neonatos felinos y caninos. Repetidas dosis intravenosas en recién nacidos se debe hacer con precaución, ya que el producto contiene alcohol bencílico. Efectos Adversos La hipertensión, arritmias, convulsiones, y la hiperventilación conduce a alcalosis respiratoria ha sido reportado. Estos efectos parecen más probables con dosis repetidas o alta. La droga al parecer tiene un estrecho margen de seguridad cuando se utiliza en los seres humanos. Doxapram se ha demostrado en animales de experimentación para aumentar la demanda de oxígeno del miocardio y reducir el flujo sanguíneo cerebral. Reproductiva / Enfermería Seguridad Seguridad de doxapram no se ha establecido en animales preñados. Los posibles riesgos versus los beneficios deben sopesarse antes de usar. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría B para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) No se sabe si este medicamento se excreta en la leche. La sobredosis / toxicidad aguda DL50 para la administración IV en perros recién nacidos y los gatos es de aproximadamente 75 mg / kg. Los signos clínicos de sobredosis incluyen: alcalosis respiratoria, hipertensión, hiperactividad muscular, taquicardia y excitación generalizada del SNC incluyendo convulsiones. El tratamiento es de apoyo. Las drogas tales como barbitúricos de acción corta IV se pueden utilizar para ayudar a disminuir la hiperactividad del CNS. La terapia de oxígeno puede ser necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben doxapram y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ANESTÉSICOS, GENERAL: El doxapram puede incrementar la liberación de adrenalina, por lo que su uso debe retrasarse durante aproximadamente 10 minutos después de la interrupción de los agentes anestésicos ( por ejemplo , halotano, enflurano ) que se ha demostrado que sensibiliza el miocardio a las catecolaminas Relajantes musculares: Doxapram pueden enmascarar los efectos de los fármacos relajantes musculares Agentes simpaticomiméticos: efectos aditivos presoras puede ocurrir con agentes simpaticomiméticos Las dosis

PERROS: una) 1,1 mg / kg (para la anestesia de gas) o 5.5-11 mg / kg (para la anestesia de barbitúricos) IV; ajustar la dosis para la profundidad de la anestesia, el volumen respiratorio y tasa. Dosificación se puede repetir en 15 a 20 minutos si es necesario. Para iniciar o estimular la frecuencia respiratoria en recién nacidos después de la cesárea o distocia: se pueden administrar bien SC, sublingual, o a través de la vena umbilical en dosis de 1-5 gotas (1-5 mg) dependiendo del tamaño del neonato y el grado de crisis respiratoria. (Prospecto; Dopram ® -V -Fort Dodge) b) Estimular la función respiratoria en los recién nacidos: 0,1 mL (2 mg) IV (IM o SL también es posible); más probable que sea beneficioso para aumentar los esfuerzos en los recién nacidos con baja frecuencia, jadeando, patrón errático de la respiración después de recibir la terapia de oxígeno ( Traas 2009) c) Evaluar la función laríngea: 2,2 mg / kg IV para estimular la respiración y aumentar el movimiento laríngeo intrínseca. El inicio del efecto ocurre dentro de 15-30 segundos y persiste durante aproximadamente 2 minutos. Profundidad anestésica puede disminuir considerablemente. Prepárese para la intubación inmediata debe obstrucción o parálisis laríngea ocurrir. (McKiernan 2007) CATS: una) 1,1 mg / kg (para la anestesia de gas) o 5.5-11 mg / kg (para la anestesia de barbitúricos) IV; ajustar la dosis para la profundidad de la anestesia, el volumen respiratorio y tasa. Dosificación se puede repetir en 15 a 20 minutos si es necesario. Para iniciar o estimular la frecuencia respiratoria en recién nacidos después de la cesárea o distocia: se pueden administrar bien SC, o por vía sublingual, en dosis de 1 a 2 gotas (1-2 mg) dependiendo de la gravedad de la crisis respiratoria. (Prospecto; Dopram ® -V -Fort Dodge) b) Estimular la función respiratoria en los recién nacidos: 0,1 mL (2 mg) IV (IM o SL también es posible); más probable que sea beneficioso para aumentar los esfuerzos en los recién nacidos con baja frecuencia, jadeando, patrón errático de la respiración después de recibir terapia con oxígeno. (Traas 2009) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: Para la depresión respiratoria: a) Conejos: 2-5 mg / kg SC o IV Q15 minutos b) Roedores: 2-5 mg / kg SC Q15 minutos (Huerkamp 1995) c) Ratones, ratas, jerbos, hámsteres: 5-10 IV mg / kg; conejillos de indias: 5 mg / kg IV; Chinchillas: 2-5 mg / kg IV (Adamcak y Otten 2000) AVES: a) Para la depresión respiratoria: 5-10 mg / kg IM o IV (Harris 2003) REPTILES: a) estimular la respiración después de la anestesia general: 5 mg / kg IV (Wilson 2002) GANADO PORCINO Y: a) Para la apnea primaria en terneros asphyxic cuando la intubación y la ventilación mecánica no son factibles: 2 mg / kg IV. Contraindicado en terneros prematuros u otros pacientes con signos clínicos que indican la inmadurez pulmonar. (Bleul et al. 2010) b) Para la apnea primaria en los terneros recién nacidos: 2 mg / kg IV (2006 Constable) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) un IV) 0,44 mg / kg (por halotano, metoxiflurano anestesia) o 0,55 mg / kg (por hidrato de cloral ± anestesia sulfato de magnesio); ajustar la dosis para la profundidad de la anestesia, el volumen respiratorio y tasa. Dosificación se puede repetir en 15 a 20 minutos si es necesario. (Prospecto; Dopram ® -V -Fort Dodge)

b) Para el tratamiento adyuvante para estimular la respiración en los potros con septicemia o encefalopatía hipóxico-isquémica: 0.02-0.05 mg / kg / hr IV CRI; potros con hipercapnia y la hipoxia significativa a pesar de O2 tx requieren ventilación con presión positiva (Giguere et al. 2008), (McKenzie 2009). Monitoreo La frecuencia respiratoria Ritmo cardíaco y ritmo Gasometría arterial si está disponible y se indica CNS nivel de excitación, reflejos La presión arterial si está indicado Información del cliente Este agente se debe utilizar en un entorno hospitalario o con supervisión profesional directa. Química / Sinónimos Doxapram HCl es un polvo blanco a blanquecino, cristalino, inodoro, que es estable a la luz y el aire. Es soluble en agua, poco soluble en alcohol y prácticamente insoluble en éter. Productos inyectables tienen un pH desde 3,5 hasta 5. Alcohol bencílico o clorobutanol se añade como un agente conservante en las inyecciones comercialmente disponibles. Doxapram HCl también puede ser conocido como: AHR-619, doxaprami hydrochloridum, Docatone ®, Dopram ®, Doxapril ®, o Respiram ®. Almacenamiento / Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente y evitar la solución de congelación. No mezclar con soluciones alcalinas ( por ejemplo , tiopental, aminofilina, bicarbonato de sodio). Doxapram es físicamente compatible con solución salina D5W o normal. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Doxapram HCl para inyección: 20 mg / ml; 20 ml vial multidosis; Dopram-V ® (Bivi); Respiram ® (MVT); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros, gatos y caballos. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Doxapram HCl para inyección: 20 mg / mL en 20 mL viales de dosis múltiples; Dopram ® (Baxter Healthcare Corp); genérico; (Bedford); (Rx) Analgésicos, los agonistas opioides

ALFENTANILO HCL (Al- fen -ta-nil) Alfenta ® OPIÁCEOS ANESTÉSICO ADJUNTO

Aspectos destacados de prescripción



Opiáceo inyectable, potente que puede ser útil para la anestesia adyuvante, en particular en gatos 

Marginal experiencia veterinaria y pocos datos publicados disponibles para sacar conclusiones sobre el uso adecuado de las especies veterinarias 

Relacionada con la dosis respiratoria y depresión del SNC son los efectos adversos más probables visto 

Puede ser necesario ajustar la dosis en pacientes ancianos y aquellos con enfermedad hepática 

Clase II sustancia controlada; relativamente caro

Usos / Indicaciones Un analgésico opioide, alfentanilo puede ser útil para la anestesia, analgesia, sedación o similar al fentanil; fentanilo es generalmente preferida debido a la experiencia adicional con su uso en pacientes veterinarios y el costo. Alfentanilo puede ser particularmente útil en gatos como terapia adyuvante durante la anestesia para reducir otros anestésicos ( por ejemplo , propofol o isoflurano) concentraciones. Farmacología / Acciones El alfentanilo es un potente mu opioide con las propiedades esperadas sedantes, analgésicas y anestésicas. Al comparar potencias analgésicas después de la inyección IM, 0.4-0.8 mg de alfentanilo es equivalente a 0.1-0.2 mg de fentanilo y aproximadamente 10 mg de morfina. Farmacocinética La farmacocinética de alfentanilo se han estudiado en el perro. Volumen de la droga en estado estacionario de distribución es de aproximadamente 0,56 l / kg, el aclaramiento es de aproximadamente 30 ml / kg / minuto, y la vida media terminal es de aproximadamente 20 minutos. En los seres humanos, el inicio de la acción anestésica se produce dentro de 2 minutos después de la dosificación intravenosa, y dentro de los 5 minutos de la inyección intramuscular. El efecto pico se producen aproximadamente 15 minutos después de la inyección IM. El fármaco tiene un volumen de distribución de 0.4-1 L / kg. Alrededor del 90% del fármaco se une a proteínas plasmáticas. El alfentanilo se metaboliza principalmente en el hígado a metabolitos inactivos que son excretados por los riñones en la orina; sólo alrededor de 1% del fármaco se excreta sin cambios en la orina. El aclaramiento corporal total en los humanos varía desde 1,6 hasta 17.6 ml / minuto / kg. El aclaramiento se reduce en aproximadamente un 50% en pacientes con cirrosis alcohólica o en aquellos que son obesos. El aclaramiento se redujo en aproximadamente un 30% en los pacientes geriátricos. La semivida de eliminación en humanos es de aproximadamente 100 minutos.

Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Alfentanil está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los opiáceos. Debido a la potencia del fármaco y el potencial de efectos adversos significativos, que sólo debe utilizarse en situaciones en las signos vitales del paciente pueden ser controlados continuamente. Reducción de la dosis inicial puede ser necesario en pacientes geriátricos o debilitados, en particular aquellos con la función cardiopulmonar disminuida. Efectos Adversos Los efectos adversos son generalmente relacionada con la dosis y compatible con otros agonistas opiáceos. La depresión respiratoria, bradicardia y depresión del SNC son más probable que se encuentren. La bradicardia es generalmente sensible a los agentes anticolinérgicos. Relacionada con la dosis rigidez del músculo esquelético no es infrecuente y bloqueadores neuromusculares se usan rutinariamente. Alfentanil raramente se ha asociado con reacciones asistolia, hipercapnia e hipersensibilidad. Respiratoria o depresión del SNC puede agravarse si alfentanil se da con otras drogas que causan esos efectos. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza alfentanilo como categoría C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales y no existen estudios adecuados en humanos ). Si alfentanil se administra sistémicamente a la madre a punto de dar a luz, las crías pueden mostrar alteraciones conductuales (hipotonía, depresión) asociados con los opioides. Aunque las dosis altas administradas durante 10-30 días a los animales de laboratorio se han asociado con embriotoxicidad, no está claro si esto es un resultado de los efectos directos de la droga o como resultado de la toxicidad materna secundaria a la alimentación y la ingesta de agua reducido. Los efectos de alfentanilo en lactancia o su seguridad para los hijos de enfermería no está bien definido, pero es poco probable que causen efectos significativos cuando se utilizan durante los procedimientos anestésicos en la madre. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis por vía intravenosa, severas pueden causar colapso circulatorio, edema pulmonar, convulsiones, paro cardíaco y muerte. Sobredosis menos severos pueden causar SNC y depresión respiratoria, coma, hipotensión, flacidez muscular y miosis. El tratamiento es una combinación de la terapia de apoyo, según sea necesario, y la administración de un antagonista de opiáceos, tal como naloxona. Aunque el alfentanilo tiene una relativamente rápida vida media, dosis múltiples de naloxona puede ser necesario. Debido a la potencia del medicamento, el uso de una jeringa de tuberculina para medir dosis de menos de 1 ml con un cálculo de la dosificación y sistema de medición de doble comprobación, se recomienda. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben alfentanilo y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Los fármacos que inhiben la isoenzima CYP3A4 hepático , tales como eritromicina, cimetidina, ketoconazol, itraconazol, fluconazol o

diltiazem: Puede aumentar la vida media y disminuir el aclaramiento de alfentanilo llevando a efecto prolongado y un mayor riesgo de depresión respiratoria Drogas que deprimen la función cardíaca o reducir el tono vagal , como los betabloqueantes o los otros agentes anestésicos: Puede producir bradicardia o hipotensión si se usa concurrentemente con alfentanil Consideraciones de laboratorio Los pacientes que reciben opiáceos puede haber aumentado los niveles plasmáticos de amilasa o lipasa secundaria a aumento de la presión del tracto biliar. Los valores pueden ser poco fiables durante 24 horas después de la administración de alfentanilo. Las dosis ( Nota: en los pacientes muy obesos, dosis cifra basada en el peso corporal magra.) PERROS: Como premedicación: a) 5 microgramos / kg de alfentanilo con 0.3 a 0.6 mg de atropina intravenosa 30 segundos antes de la inyección de propofol puede reducir la dosis de propofol necesario para inducir la anestesia a 2 mg / kg, pero la apnea puede ocurrir todavía. (Hall et al. 2001b) Como una infusión a velocidad constante para el dolor: a) Carga dosis de 0,5-1 microgramos / kg, después de un CRI de 0,5-1 microgramos / kg por minuto. (Grint 2008) Como suplemento analgésico de la anestesia: a) 2-5 microgramos / kg IV Q20 minutos. (Hall et al. 2001b), (Hall et al. 2001a) b) Para analgesia intraoperatoria en pacientes con enfermedad intracraneal: 0,2 microgramos / kg / minuto (Raisis 2005) Monitoreo Anestesia y / o la eficacia analgésica Tasa cardiaca y respiratoria Oximetría de pulso o de otros métodos para medir la oxigenación de sangre cuando se utiliza para la anestesia Información del cliente Alfentanilo es un opiáceo potente que sólo debe ser utilizado por los profesionales en un entorno en el seguimiento de pacientes adecuada está disponible Química / Sinónimos Un anestésico-fenilpiperidina opioide analgésico relacionado con fentanilo, alfentanilo HCl se produce como un polvo blanco a casi blanco. Es fácilmente soluble en alcohol, agua, cloroformo o metanol. La inyección comercialmente disponible tiene un pH de 46 y contiene cloruro de sodio para la isotonicidad. El alfentanilo es más soluble en lípidos que la morfina, pero menos que el fentanilo. Alfentanil también puede ser conocido como: alfentanilo, Alfenta ®, Fanaxal ® , Fentalim ® , Limifen ® , o Rapifen ® . Almacenamiento / Estabilidad Inyección alfentanilo deben almacenarse protegidos de la luz a temperatura ambiente.

Compatibilidad / Compounding Consideraciones En concentraciones de hasta 80 microgramos / ml, la inyección de alfentanilo se ha demostrado que es compatible con solución salina normal, D5 en solución salina normal, D5W, y Ringer con lactato. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: El alfentanilo HCl para inyección: 500 microgramos (como base) / mL en 2, 5 ml, 10 ml, y 20 amperios mL; sin conservantes; Alfenta ® (Akorn); genéricos (Abbott); (Rx, C-II). Codeína Fosfato CODEÍNA SULFATO ( koe -deen) OPIÁCEOS

Aspectos destacados de prescripción 

Opiáceo utilizado para analgesia, tos, diarrea y algunas veces en perros y gatos 

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los narcóticos, que reciben IMAO (amitraz, selegiline?), O la diarrea causada por la ingestión de un tóxico hasta que la toxina se elimina 

Condiciones en las que los narcóticos se deben usar con precaución: hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, Addison, lesiones en la cabeza o presión intracraneal elevada, oa condiciones abdominales agudas (por ejemplo, cólicos), ya que pueden dificultar el diagnóstico o el curso clínico de estas enfermedades, en geriátricos o gravemente pacientes debilitados, tenga extrema precaución en pacientes con enfermedades respiratorias o disfunción respiratoria aguda 

Los efectos adversos más probable señaladas son: sedación, estreñimiento, las dosis altas pueden causar depresión respiratoria. Los gatos también pueden mostrar la estimulación del SNC. 

Sustancias Controladas (Clase-II cuando se utiliza como agente

único)

Usos / Indicaciones

En la medicina de pequeños animales, la codeína se utiliza principalmente como analgésico oral de salicilatos cuando no son eficaces y los opiáceos parenterales no están garantizadas. También puede ser útil como un antitusivo o un antidiarreico. Farmacología / Acciones La codeína posee actividad similar a otros agonistas opiáceos. Es un antitusivo eficaz y un analgésico suave. Produce depresión respiratoria similar, al igual que la morfina en dosis equianalgésicas. Para más información sobre farmacología de opiáceos, se refieren a: Agonistas opiáceos, Farmacología. Farmacocinética Muy poca información está disponible para los animales domésticos. Se ha dicho que en los perros sólo hay evidencia limitada de absorción oral de la codeína (Papich 2009). La siguiente información es un dato humanos a menos que se indique lo contrario. Después de la administración oral, las sales de codeína se absorbe rápidamente. La codeína es aproximadamente 2/3 's tan eficaz después de la administración oral en comparación con la administración parenteral. Tras la administración oral, el inicio de acción es por lo general dentro de 30 minutos y efectos analgésicos persistir durante 4-6 horas. La codeína es metabolizada en el hígado y se excretan en la orina. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Todos los opiáceos se debe utilizar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia suprarrenal (enfermedad de Addison), y en pacientes geriátricos o debilitados severamente. La codeína está contraindicada en los casos en que el paciente es hipersensible a los analgésicos narcóticos, o en pacientes que toman inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO). También está contraindicado en pacientes con diarrea causada por la ingestión de un tóxico (hasta que la toxina se elimina del tracto gastrointestinal) o cuando se usan repetidamente en pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal grave. La codeína se debe utilizar con precaución en pacientes con lesiones en la cabeza o presión intracraneal aumentada, y en aquellos con condiciones abdominales agudas ( por ejemplo , cólicos), ya que puede enmascarar el diagnóstico o el curso clínico de estas enfermedades. Utilice con extrema precaución en pacientes que sufren de enfermedades respiratorias o de disfunción respiratoria aguda ( por ejemplo, edema, edema pulmonar secundaria a la inhalación de humo). Analgésicos opiáceos están contraindicados en pacientes que han sido picados por el escorpión especie Centruroides sculpturatus Ewing y C. gertschi Stahnke ya que pueden potenciar estos venenos. No utilice el producto combinado que contiene acetaminofén en los gatos. Efectos Adversos La codeína es generalmente bien tolerado, pero los efectos adversos son posibles, especialmente con dosis más altas o con el uso repetido. La sedación es el efecto más probable visto. Los posibles efectos gastrointestinales incluyen anorexia, vómitos, estreñimiento, íleo y espasmos conductos biliares y pancreáticos. Depresión respiratoria no se observaron en general a menos que el paciente recibe dosis altas o está en riesgo (ver antes Contraindicaciones). En los gatos, los opiáceos pueden causar estimulación del SNC con hiperexcitabilidad, temblores y convulsiones son posibles. Reproductiva / Enfermería Seguridad

Los opiáceos cruzan la placenta. Las dosis muy altas en ratones han provocado retraso en la osificación. Uso durante el embarazo sólo si los beneficios superan a los riesgos, en particular con el uso crónico. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como en clase: B ( Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos fármacos. parecen ser seguros en perros y gatos, o estos medicamentos son seguros si no se administra cuando el animal está cerca del término .) Aunque la codeína pasa a la leche materna, no hay problemas documentados han sido asociados con su uso en madres lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis de opiáceos puede producir respiración profunda y / o depresión del SNC en la mayoría de las especies. Otros efectos pueden incluir colapso cardiovascular, hipotermia, hipotonía y el músculo esquelético. Ingestiones orales de la codeína se debe quitar cuando sea posible utilizando los protocolos estándar de la eliminación intestinal. Debido a los rápidos cambios en el estado del SNC puede ocurrir, inducir el vómito debe realizarse con precaución. La naloxona es el agente de elección en el tratamiento de la depresión respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido y los animales deben ser observados de cerca porque los efectos de la naloxona puede disminuir los niveles de antes de subtóxicas de codeína se alcanzan. Asistencia respiratoria mecánica también se debe considerar en casos de depresión respiratoria grave. Sobredosis graves que implican cualquiera de los opiáceos deben ser estrechamente vigilados, se sugiere ponerse en contacto con un centro de control de envenenamientos de animales para obtener más información. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben la codeína y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Los fármacos anticolinérgicos: Usar con codeína puede aumentar las posibilidades de estreñimiento en desarrollo Antidepresivos (tricíclicos / inhibidores de la monoamino oxidasa): Puede potenciar los efectos depresores del SNC Depresores del SNC, otros ( por ejemplo, agentes anestésicos, antihistamínicos, fenotiazinas, barbitúricos, tranquilizantes, alcohol, etc): Puede causar un aumento del SNC o depresión respiratoria cuando se utiliza con codeína Quinidina: Puede inhibir la transformación de la codeína en morfina en el hígado con lo que disminuye su eficacia Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presión del tracto biliar, los opiáceos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas después de su administración.

Las dosis PERROS: Como un antitusivo: una) 1-2 mg / kg PO q6-12h (Fenner 1994) b) Las dosis iniciales han sido tan bajos como 0.1-0.3 mg / kg PO q8-12h y de hasta 1-2 mg / kg PO cada 6-12h. Cualquiera que sea el punto de partida, la dosis puede ser necesario un aumento de lograr una eficaz satisfactoria. (Church 2003) Como analgésico: a) de leve a moderada del dolor agudo: 0.5-2 mg / kg PO titulada a efecto q6-12h. Se puede usar para el dolor crónico en la dosis efectiva más baja (Mathews 2000) b) En combinación con paracetamol: El uso de un codeína 60 mg y 300 mg de paracetamol a dosis fija comprimido ( por ejemplo , Tylenol ® # 4 ), dan 1-2 mg / kg (de la codeína) PO cada 6-8h. El uso de codeína sola: 1-4 mg / kg PO q1-6 horas (Hansen 1994); (Hardie 2000) Nota: No usar en gatos. c) 0,5 a 1 mg / kg PO q4-6h (Gaynor 2008) Como un antidiarreico: a) 0,25-0,5 mg / kg PO q6-8h (Sherding & Johnson 1994) CATS: Nota: No NO utilice la combinación de productos que contengan acetaminofén Como analgésico: a) de leve a moderada del dolor agudo: 0.5-2 mg / kg PO titulada a efecto q6-12h. Se puede usar para el dolor crónico en la dosis efectiva más baja (Mathews 2000) b) 0,5 a 2 mg / kg PO q6-8h (Scherk 2003) c) 0,5 mg / kg PO cada 6 horas (Gaynor 2008) CONEJOS: Con paracetamol y codeína elixir: a) 1 ml en 10-20 ml de agua potable (añadir dextrosa para mejorar la palatabilidad) (Ivey y Morrisey 2000) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos (ver arriba) Información del cliente Mantener fuera del alcance de los niños No use ningún producto que contenga acetaminofén ( por ejemplo, Tylenol # 3 ) en los gatos Reporte cualquier cambio significativo en el comportamiento o nivel de actividad, o efectos gastrointestinales (estreñimiento, falta de apetito, vómitos) con el veterinario Química / Sinónimos Un agonista opiáceo fenantreno-derivado, codeína está disponible como la base y tres sales diferentes. Codeína base es ligeramente soluble en agua y libremente soluble en alcohol. Fosfato de codeína se produce en forma de finas y blancas, similares a agujas, cristales o polvo cristalino de color blanco. Es fácilmente soluble en agua. Sulfato de codeína apariencia se asemeja a fosfato de codeína, pero es soluble en agua.

Fosfato de codeína también puede ser conocido como: hemihidrato de fosfato de codeína, codeini phosphas; codeini phosphas hemihydricus, o phosphas codeinii; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Codeína comprimidos de fosfato y sulfato se debe almacenar en resistentes a la luz, recipientes bien cerrados a temperatura ambiente. Inyección de fosfato de codeína se deben almacenar a temperatura ambiente (evitar la congelación) y protegidos de la luz. No utilice la inyección si está descolorida o contiene un precipitado. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Inyección de fosfato de codeína es según se informa compatible con glicopirrolato o HCl hidroxizina. Según se informa incompatible con aminofilina, cloruro de amonio, amobarbital sódico, sodio clorotiazida, heparina sódica, sodio meticilina, pentobarbital sódico, fenobarbital sódico, fenitoína sódica, secobarbital sódico, bicarbonato sódico, yoduro sódico y tiopental sódico. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Hay muchos productos disponibles que contienen codeína. La siguiente es una lista parcial: Fosfato de codeína Solución: 15 mg / mL 5 en 500 ml y 5 ml UD; fosfato de codeína (Roxane); (Rx, C-II) Codeína comprimidos de sulfato: 15 mg, 30 mg y 60 mg; genéricos; (Rx, C-II) Fosfato de codeína parenteral de inyección: 15 mg / ml y 30 mg / ml en 2 ml CARPUJECT jeringa; genérico; (Rx, C-II) Fosfato de codeína expectorantes antitusivos con: 10 mg de fosfato de codeína y 200 mg guaifenesina; 10 mg de fosfato de codeína y 100 mg guaifenesina; Muchos diferentes nombres comerciales disponibles; (CV; C-III; ciertos estados pueden restringir a un nivel superior; OTC o Rx) Fosfato de codeína 7,5 mg (# 1), 15 mg (# 2), 30 mg (# 3), 60 mg (# 4) con los comprimidos de 300 mg de acetaminofeno; Tylenol ® con codeína s # '1, 2, 3, 4 ( McNeil), (Rx, C-III); genérico Advertencia: No usar en gatos. Fosfato de codeína 15 mg (# 2), 30 mg (# 3), 60 mg (# 4) con los comprimidos de 320 mg de aspirina; Empirin ® con codeína s # '2, 3, 4 (Glaxo Wellcome); genérico; (Rx, CIII) Nota: La codeína productos que sólo son de clase II sustancias controladas. La combinación de productos con aspirina o paracetamol son de clase III. Codeína que contienen jarabes para la tos son bien sea de Clase-V o Clase III-, dependiendo del estado. FENTANYL, transdérmica citrato de fentanilo

( fen -ta-nil) Sublimaze ®, Duragesic ® OPIÁCEOS

Aspectos destacados de prescripción 

Clase II analgésico opiáceo utilizado por vía parenteral y transdérmica en pequeños animales 

Contraindicaciones: Tenga mucho cuidado cuando la depresión respiratoria adicional, o CNS sería perjudicial 

Tenga precaución en pacientes geriátricos, muy enfermos o debilitados y en aquellos con un problema respiratorio preexistente 

Los efectos adversos relacionados con la dosis: respiratorias, del sistema nervioso central y depresión circulatoria (bradicardia); también, erupciones en el lugar de parche, retención urinaria, estreñimiento, disforia, agitación o 

Lapso de tiempo antes de analgesia efectiva con parches, disponer de manera adecuada 

Los valores de laboratorio (amilasa, lipasa) puede ser alterado

Usos / Indicaciones En medicina veterinaria, parches de fentanilo transdérmico de inyección y se utilizan principalmente en perros y gatos y se ha demostrado que es útil para el control del dolor postoperatorio adyuvante y en el control del dolor asociado con el dolor crónico, dolor sordo, y no específica, dolor generalizado ( por ejemplo , asociado con el cáncer, pancreatitis, tromboembolia aórtica, peritonitis, etc.) Fentanilo inyectable perioperatoria también puede reducir los requisitos de anestésicos de inhalación durante la cirugía, que puede ser particularmente ventajoso en pacientes con compromiso de la función cardiaca. Debido a su corta duración de acción, fentanilo de CRI, son particularmente útiles en pacientes críticamente enfermos o post-quirúrgicas, ya que se puede ajustar para satisfacer las necesidades de analgesia del paciente, minimizar los efectos adversos y detienen temporalmente para evaluar el estado neurológico. Fentanilo inyectable puede ser particularmente útil en gatos, especialmente cuando altas dosis analgésicas son necesarios, ya que parece tener menos efectos adversos que el hidromorfona o morfina. El fentanilo transdérmico ha sido clínicamente efectiva en general y no ha demostrado importantes efectos adversos. Sin embargo, un estudio en el que comparan los perros fentanilo transdérmico en comparación con la morfina IM para controlar el dolor durante las primeras 24 horas después de la cirugía ortopédica no mostraron ningún beneficio significativo a controlar el dolor y era considerablemente más caro, entonces morfina IM (Egger et al. 2007). En los seres humanos, depresión respiratoria significativa con el uso de los parches después de la cirugía ha impedido el uso postoperatorio, pero esto no ha sido un problema importante en la medicina veterinaria.

Farmacología / Acciones El fentanilo es un mu agonista opiáceo que es de acción muy corto y aproximadamente 100 veces más potente que la morfina. Mu receptores se encuentran principalmente en el dolor regulación de las áreas del cerebro. Se cree que contribuye a la analgesia, euforia, depresión respiratoria, dependencia física, miosis, y acciones hipotérmicas de opiáceos. Los receptores para analgésicos opiáceos se encuentran en altas concentraciones en el sistema límbico, la médula espinal, el tálamo, el hipotálamo, el cuerpo estriado, y el mesencéfalo. También se encuentran en tejidos tales como el tracto gastrointestinal, el tracto urinario y en el músculo liso otro. La farmacología de los agonistas opiáceos se discute en más detalle en la monografía, narcóticos (opioides) analgésicos agonistas. Farmacocinética Cuando se utiliza a través de una sola dosis de inyección IV, el fentanilo tiene una duración relativamente corta del efecto (15-30 minutos.) Cuando se administra a los perros como 10 microgramos / kg en bolo IV, fentanilo se distribuye rápidamente y exhibe un gran volumen de distribución (5 l / kg).La eliminación de vida media es de unos 45 minutos, el aclaramiento total es de 78 ml / min / kg. Después de unos 10 microgramos / kg de bolo, los perros que recibieron una infusión intravenosa constante de velocidad de 10 mcg / kg / h fueron capaces de mantener los niveles sanguíneos alrededor de 1 ng / ml (la supuesta, pero no verificada nivel terapéutico analgésico). (Sano et al. 2006) Tiempo de vida media después de la administración IV en los gatos es de aproximadamente 2,5 horas. Se han limitado los estudios farmacocinéticos realizados con parches de fentanilo transdérmico en perros, gatos y caballos. Mientras que los niveles terapéuticos del fentanilo se alcanza normalmente, existe una significativa variabilidad entre pacientes tanto con el tiempo para lograr los niveles terapéuticos y los propios niveles.Algunos animales no pueden alcanzar niveles de suero que se cree que son terapéutica (1 ng / ml). Los gatos tienden a alcanzar niveles terapéuticos más rápidamente que los perros, los perros, el parche debe aplicarse 24 horas de anticipación de las necesidades, si es posible, con un mínimo de 12 horas antes de la necesidad. La mayoría de los gatos alcanzar un beneficio terapéutico en aproximadamente 6 horas después de la aplicación. Si bien aplicado, duración de la acción persiste durante al menos 72 horas (normalmente durante al menos 104 horas). Duración de la acción es generalmente más larga en gatos que en perros. Para el uso continuo, los parches pueden necesitar ser cambiado cada 48 horas en perros o caballos. En los caballos, fentanilo a partir de los parches se absorbe rápidamente niveles terapéuticos (se cree que 1 ng / ml) obtenidos en aproximadamente 6 horas después de la aplicación y persiste durante 48 horas +. Sin embargo, en alrededor de un tercio de los caballos en el estudio, nunca alcanzó los niveles en plasma ≥ 1 ng / ml (Orsini et al. 2006). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El fentanilo está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a éste o cualquier componente del producto (incluyendo el adhesivo del parche). Cuando se utilizan los parches transdérmicos, la absorción y la eficacia puede ser altamente variable de paciente; analgesia de rescate inyectable debe estar disponible. Debido a su potencia, inyección de fentanilo debería ser usado solamente por profesionales familiarizados con su uso en los casos en que los pacientes pueden ser adecuadamente supervisados y apoyados.

Usar con precaución con otros depresores del SNC. Las dosificaciones de los otros opiáceos puede ser necesario reducir cuando se administró con fentanilo transdérmicos horas, especialmente después de varios la aplicación del parche. El fentanilo transdérmico debe utilizarse con precaución en pacientes geriátricos, muy enfermos o debilitados y las personas con un problema respiratorio preexistente. Pacientes febriles puede haber aumentado la absorción de fentanilo y requerirá un mayor seguimiento. Debido a que los opioides pueden causar midriasis en los gatos, se acercan lentamente para no asustar y mantener a los animales fuera de la luz muy brillante o la luz solar mientras que las pupilas están dilatadas. En el pasado, los parches de fentanilo sólo estaban disponibles en forma de gel que no se podía cortar. Ahora, otras marcas están disponibles que potencialmente puede ser cortado, pero con la disponibilidad de los parches 12 mg hay pocas razones terapéutico para hacerlo. Se recomienda obtener asesoramiento de un farmacéutico antes de cortar los parches. No permitir que el parche de fentanilo aplicado a estar expuestos a fuentes de calor exógenos (almohadillas térmicas, etc.)El aumento de liberación de drogas y la absorción se han producido con resultados fatales. Efectos Adversos Respiratoria relacionada con la dosis, el SNC y depresión circulatoria (bradicardia) son los principales efectos adversos con la inyección de fentanil. Los agentes anticolinérgicos puede ser necesaria para tratar la bradicardia, cuando fentanilo se utiliza durante la operación. Los perros y los gatos parecen menos propensos, pero no es inmune a los opiáceos inducida por depresión respiratoria, que los humanos. La depresión respiratoria y bradicardia asociada con parches de fentanilo son los efectos más adversos relativos, pero la incidencia de estos efectos no se han generalizado hasta ahora cuando se utiliza por sí solo (sin otros opiáceos u otros medicamentos respiratorios y cardiodepresor). Erupciones cutáneas en el lugar de parche se ha informado de que se produjesen, el parche debe ser eliminado, si un parche adicional se justifica, un sitio diferente debe ser elegido. La retención de orina y estreñimiento. Considere la posibilidad de quitar el parche en pacientes que desarrollan una fiebre después de la aplicación, como la absorción de fentanilo puede aumentar. Algunos pacientes presentan disforia o agitación después de la aplicación; acepromacina o tranquilizante suave otro puede aliviar la disforia. Reproductiva / Enfermería Seguridad El uso seguro en el embarazo no ha sido establecida. En los seres humanos, la FDA categoriza como fentanilo categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos .) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como en clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal está cerca del término .) La mayoría de narcóticos analgésicos agonistas se excretan en la leche, pero los efectos sobre la descendencia de enfermería no puede ser significativo. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis puede producir respiración profunda y / o depresión del SNC en la mayoría de las especies. Los recién nacidos pueden ser más susceptibles a estos efectos

que los animales adultos. Otros efectos tóxicos pueden incluir colapso cardiovascular, temblores, rigidez de nuca y convulsiones. Había 374 exposiciones al fentanil reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 362 eran perros con 295 que presenten signos clínicos, y 12 gatos con 5 que presenten signos clínicos. Los resultados comunes en los perros registrados en frecuencia decreciente incluían letargia, hipersalivación, ataxia, bradicardia, hipotermia, depresión y diarrea. La naloxona es el agente de elección en el tratamiento de la depresión respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido, los animales deben ser observados de cerca como los efectos de naloxona a veces antes de disminuir sub-niveles tóxicos de fentanilo se alcanzan. Asistencia respiratoria mecánica también se debe considerar en casos de depresión respiratoria grave. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben fentanilo y pueden ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antifúngicos azoles (ketoconazol, itraconazol, fluconazol): Puede inhibir el metabolismo de fentanilo Depresores del SNC, OTROS: SNC aditivos posibles efectos Diuréticos: Los opiáceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Los antibióticos macrólidos ( eritromicina, claritromicina ): Puede inhibir el metabolismo de fentanilo Inhibidores de la monoaminooxidasa ( por ejemplo , amitraz y selegilina posiblemente): potenciación grave e impredecible opiáceo puede ser visto; no se recomienda (en humanos) si IMAO haya sido utilizada dentro de los 14 días) Relajantes musculares, esqueléticos: fentanilo puede potenciar el bloqueo neuromuscular Óxido nitroso: Altas dosis de fentanilo pueden causar depresión cardiovascular Fenobarbital, fenitoína: puede aumentar el metabolismo del fentanilo Rifampicina: Puede aumentar el metabolismo del fentanilo Los antidepresivos tricíclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): Fentanilo puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricíclicos Warfarina: Los opiáceos pueden potenciar la actividad anticoagulante Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presión del tracto biliar, los opiáceos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas después de su administración. Las dosis ADVERTENCIA: No se debe confundir las dosis que figuran en microgramos / kg, con los que se enumeran en mg / kg. Compruebe siempre dos veces las dosis y los volúmenes resultantes al utilizar fentanilo. PERROS: El fentanilo inyectable:

a) Para el dolor perioperatorio: La combinación de un micro-grams/kg IV 10 dosis de carga seguido de un CRI de 10 microgramos / kg / hora investigados en este estudio podría ser una guía para una dosis CRI de fentanilo durante la anestesia general para proporcionar analgesia en perros. (Sano et al. 2006) b) Dosis de carga: 2-5 microgramos / kg IV, seguido de un CRI de 5.2 microgramos / kg / h para el tratamiento del dolor; CRI de 10-45 microgramos / kg / h para analgesia quirúrgica. (Wagner 2002) c) Para la analgesia: 2-6 microgramos / kg / hora (Hansen 2008) d) Para la inducción: 0.001-0.005 mg / kg IV. Para la reducción de MAC durante la anestesia general: 10-45 microgramos / kg / hr con IRC. (Mama 2002) e) Por grave que un dolor insoportable en el paciente emergente: El fentanilo en 10-50 microgramos / kg, administrados IV titulada a cabo, el uso de la dosis efectiva como una hora CRI. AINE cuando no está contraindicado. Ketamina a 4 mg / kg como un bolo, utilizar con fentanilo. Lidocaína al 2.4 mg / kg en bolo, seguido de 2-4-mg/kg/hr CRI, tenga cuidado con respecto a la sobredosis si los anestésicos locales se han administrado a través de una ruta diferente.Taquicardia pueden persistir y puede ser imposible para controlar el dolor. Considere la posibilidad de combinar estos analgésicos con analgésicos por vía epidural o bloques ubicados locales, o anestesiar al paciente al tratar de encontrar o tratar la causa desencadenante. Elimine la causa incitar inmediatamente.Este grado de dolor puede causar la muerte. (Dyson 2008) f) como un epidural para controlar el dolor: 0,004 mg / kg (4 microgramos / kg), se diluyó con 0,2 ml con solución salina libre de conservante o un anestésico local. Tiene predominantemente efectos supraespinales. El inicio en menos de 10 minutos y la duración de ½ hora. (Valverde 2008) g) Para el mantenimiento analgesia / sedación intensa en los animales enfermos críticos que se convierten en animales de hipotensión cuando se expone a los anestésicos inhalatorios: Ver dosis gato "g" a continuación. (Brainard 2009) El fentanilo transdérmico: Nota: No es significativa la variabilidad entre pacientes en la respuesta del producto transdérmico. Cuando se utiliza como analgésico primario para el dolor postoperatorio, la aplicación antes de la cirugía se recomienda como muchas horas puede ser necesaria para "terapéutico" niveles que deben alcanzarse. En general, en los perros = 12-24 horas pueda ser necesario; gatos = 6.24 horas, y los caballos = 6 + horas. El siguiente régimen de dosificación se ha usado en la Universidad de Minnesota Veterinary Medical Center y está adaptada de la información proporcionada por el Dr. Lynelle Graham: Elija cuidadosamente a su paciente, al darse cuenta de que el parche de fentanilo por sí sola no puede proporcionar analgesia suficiente. Los parches de fentanilo son eficaces para el alivio del dolor crónico, dolor sordo y no específico, dolor generalizado (peritonitis, pancreatitis, cáncer, tromboémbolos aórtica, declaws, etc) En la cara de dolor agudo o dolor quirúrgico traumático grave (fracturas, toracotomías, HBC / traumático lesiones / traumatismos craneales), la analgesia proporcionada por un parche de fentanilo tiende a ser insuficiente. Por lo tanto, el parche debe ser utilizado como una medida coadyuvante para el alivio del dolor en estos pacientes. Si el paciente se encuentra febril, no utilice el parche de fentanilo. Elige tu talla Patch:

** Estos pacientes pueden ser tratados con 1/2 de un 25 mcg / hr parche, es decir, sólo la mitad de la membrana se expone a la piel del paciente (cubrir la otra mitad con cinta); dependiendo de la marca usada. No corte el parche por la mitad, ya que esto puede alterar la membrana de liberación de fármaco y dejar evaporar el alcohol que contiene fentanilo-celulosa gel. Obtener asesoramiento de un farmacéutico antes de cortar el parche. La investigación actual sugiere que la dosificación con un total de 25 mcg / h parche en pacientes sanos de este tamaño ( es decir, fracturas, declaws). Sin embargo, con el fin de evitar la sedación, "medio-patch" dosificación puede ser deseada para gatos pediátricos, geriátricos, y los malos sistémicamente y perros muy pequeños, pero esto es polémico. Elija su ubicación: Perro: Thorax, zona inguinal, áreas metatarsianas / carpiano, base de la cola (área cervical dorsal o lateral se ha utilizado, pero correas no debe ser colocado alrededor del cuello si los parches de fentanilo están en su lugar) Cat: tórax lateral, el área inguinal, las áreas del metatarso / carpo; base de la cola (el área cervical no es recomendable, ya que el parche no tiende a permanecer encendido) Caballo: Cuello, antebrachium Cerdo, Conejo: tórax lateral Oveja, Cabra: Abdomen, zona cervical Nota: parche de contacto directo con compresas calientes puede aumentar significativamente la absorción de fentanilo y la toxicidad de riesgos. El parche debe mantenerse seca, estar al tanto de los posibles sitios de grapas quirúrgicas. 1) Clip de cerca, pero no afeitarse, el sitio. NO use agentes depilatorios en la preparación del sitio. Clip al menos un margen de 1 cm alrededor del parche. 2) Limpie la zona con un paño húmedo y deje que la piel se seque. Este paso es absolutamente necesario, o parche no se pega a la piel. NO limpie el área con alcohol o solución de lavado quirúrgico. Friega de alcohol y quirúrgico puede "de-grasa" de la piel y alteran la absorción del fármaco. 3) Coloque el parche sobre la piel y mantenerla en su lugar con la palma de la mano durante 2-3 minutos. El calor de la mano ayudará a la adherencia del adhesivo a la piel. Si no se realiza este paso permitirá que el parche se caiga. Si el parche no está totalmente adherida a la piel, el fentanilo no se absorbe correctamente. 4) Cubra la mancha con una venda o un vendaje adhesivo luz clara ( es decir , Bioclusive ®, Johnson y Johnson, Arlington, TX). Si usted elige utilizarBioclusive ®, aplique el parche de fentanilo como se describe anteriormente. Rociar alrededor del perímetro y sobre el parche con adhesivo médico de pulverización ( Medical Adhesive ®, Hollister, Libertyville, IL). Coloque el Bioclusive ® sobre el sitio y presione firmemente. Asegúrese de sujetar un área lo suficientemente grande para que el Bioclusive ® puede adherirse al parche y la piel. Si

el Bioclusive ® sólo puede adherirse a la piel del parche y, sin una buena adherencia a la piel, el parche tenderá a pelar y desalojar. 5) Etiquetar el sitio con el tamaño del parche (25, 50, 75 o 100 mcg / h) y la fecha y hora se coloca el parche. Los parches han demostrado que la liberación de fentanilo niveles efectivos hasta por cinco días en gatos, tres días en perros y dos días en los caballos. Potencialmente, los parches se podría dejar más tiempo, especialmente en los perros, esta decisión puede ser tomada por el médico que atiende. 6) Los posibles efectos secundarios incluyen bradicardia, depresión respiratoria, retención urinaria y estreñimiento. Todos los pacientes con parches de fentanilo deben ser monitorizados. Si un paciente con un parche desarrolla una fiebre, considere la posibilidad de retirar el parche. Si el parche se deja en su lugar, el paciente debe ser estrechamente monitorizados ya que la tasa de absorción del fentanilo puede aumentar. 7) Persona aplicar o quitar el parche con cuidado necesario, pero enjuague bien las manos con agua para eliminar cualquier residuo de la droga. Jabones, productos de limpieza o disolventes no debe ser utilizado. Guantes quirúrgicos pueden ser usados para colocar o quitar los parches, ya que el contacto piel se produce al manipular los bordes adhesivos. 8) Deseche los parches utilizados de una manera segura y eficaz. CATS: El fentanilo inyectable: a) Para el dolor perioperatorio: 2-3 microgramos / kg IV más 2-3 microgramos / kg / hora de infusión intravenosa (Pascoe 2000) b) Dosis de carga: 1-3 microgramos / kg IV, seguido de un CRI de 4.1 microgramos / kg / h para el tratamiento del dolor; CRI de 10-30 microgramos / kg / h para analgesia quirúrgica. (Wagner 2002) c) Para la analgesia: 2-4 microgramos / kg / hora d) Para la inducción: 0.001-0.002 mg / kg IV. Para la reducción de MAC durante la anestesia general: 10-20 microgramos / kg / hr con IRC. (Mama 2002) e) Por grave que un dolor insoportable en el paciente emergente: El fentanilo en 10-50 microgramos / kg, administrados IV titulada a cabo, el uso de la dosis efectiva como una hora CRI. AINE cuando no está contraindicado. Ketamina a 4 mg / kg, como un bolo (usado con el fentanil). Lidocaína al 0,25-1 mg / kg en bolo y luego 0.5-2 mg / kg / hr CRI, tenga cuidado con respecto a la sobredosis si los anestésicos locales se han administrado a través de una ruta diferente.Taquicardia pueden persistir y puede ser imposible para controlar el dolor. Considere la posibilidad de combinar estos analgésicos con analgésicos por vía epidural o bloques ubicados locales, o anestesiar al paciente al tratar de encontrar o tratar la causa desencadenante. Elimine la causa incitar inmediatamente.Este grado de dolor puede causar la muerte. (Dyson 2008) f) como un epidural para controlar el dolor: 0,004 mg / kg (4 microgramos / kg), se diluyó con 0,2 ml de solución salina libre de conservante o un anestésico local. Tiene predominantemente efectos supraespinales. El inicio en menos de 10 minutos y la duración de ½ hora. (Valverde 2008) g) Para el mantenimiento de la analgesia / sedación en animales enfermos críticos que se convierten en animales hipotensivos cuando se expone a los anestésicos por inhalación: Además de un bloque de línea local, fentanilo a 0.5-0.8 microgramos / kg / minuto (equivalente a 30-50 microgramos / kg / hr). Intermitente en bolo IV o un CRI de midazolam (0,1 mg / kg en bolo únicas o dado más de una hora) impulsará sedación a un estado neuroléptico. O2 al 100%, siempre a través del circuito anestésico. Ventilación del monitor con control final de la espiración CO2 o gases en

sangre si no reciben asistencia ventilación. El óxido nitroso también se puede utilizar para causar un efecto neuroléptico y compensar la hipotensión. (Brainard 2009) El fentanilo transdérmico: a) Véase más arriba en la sección perro dosis (Graham) b) Para hacer la transición a un parche de fentanilo: Ajuste la frecuencia CRI infusión para alcanzar el efecto óptimo antes parche se aplica, después de aplicado el parche, la infusión Después se reduce y se interrumpió durante los próximos 8-24 horas mientras se observa la respuesta del paciente. Si el paciente va bien en la infusión, pero mal en el parche, entonces el fracaso del parche se sospecha. En los gatos, la entrega del parche de fentanilo es altamente variable. Un parche de 25 microgramos proporciona aproximadamente 10 microgramos / hora. 12 parches mg están disponibles para pequeños gatos. (Hansen 2008) HURONES: El fentanilo inyectable: a) Pre-op dosis: 5-10 microgramos / kg IV; dentro de la cirugía: CRI en 10-20 microgramos / kg / hora con un CRI ketamina (0.3-0.4 mg / kg / hr); Después de la operación: 2 - 5 microgramos / kg / h con un CRI ketamina. (Lichtenberger 2006) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: El fentanilo inyectable: a) Para el dolor perioperatorio: 5-20 microgramos / kg IV en bolo (30-60 minutos de duración, las causas sedación y depresión respiratoria) (Ivey y Morrisey 2000) El fentanilo transdérmico: a) Conejos para analgesia postoperatoria: parche 1/2 pequeño (25 microgramos / hora) por conejo medianas empresas (3 kg) cada 3 días. No corte el parche (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: Véase más arriba en la sección perro dosis CABALLOS: ( Nota: ARCI Clase UCGFS 1 Medicamento) El fentanilo transdérmico: Véase más arriba en la sección perro dosis OVINOS, CAPRINOS Y PORCINA: El fentanilo transdérmico: Véase más arriba en la sección perro dosis Monitoreo Eficacia analgésica Frecuencia cardíaca y frecuencia respiratoria Información del cliente El fentanilo inyección debe ser utilizado sólo por profesionales familiarizados con su uso en un entorno en el control adecuado puede ocurrir. Los parches de fentanilo: Explique cuidadosamente a los clientes cómo aplicar (si procede), retire y deseche los parches. Considere la posibilidad de hacer la solicitud, remoción y disposición de un procedimiento ambulatorio, evitando así problemas con los clientes. En caso de contacto accidental con la piel humana produce el parche, lave sólo con agua (sin jabón, etc.) Debe usarse con precaución en los hogares donde los niños pequeños o animales puedan ingerir y eliminar o estar expuesto a los parches. Química / Sinónimos

Citrato de fentanilo, un agonista opiáceo muy potente, se produce como un polvo cristalino de color blanco. Es escasamente soluble en agua y solubles en alcohol.Es inodoro y sin sabor (no se recomienda para la prueba de sabor debido a la potencia extrema) con un pKa de 8,3 y un punto de fusión entre 147 ° -152 ° C. Fentanilo y citrato de fentanilo también puede ser conocido como: fentanylum, Citras fentanyli, McN-JR-4263-49, citrato de Fentanil, R-4263, Actiq ® , Fenodid ® , FentaHameln ® , Fentabbott ® , Fentanest ® , Fentax ® , Fentora ® , Haldid ® , Ionsys ® , Leptanal ® , Nafluvent ®, Sintenyl ® , Sublimaze ® , Tanyl ® , y Trofentyl ® . Almacenamiento / Estabilidad Parches transdérmicos de fentanilo se deben almacenar a temperaturas inferiores a 25 ° C y se aplica inmediatamente después de retirar el sellado individual. No corte los parches. Los transmucosa (bucal) comprimidos deben almacenarse a temperatura ambiente, no refrigerar ni congelar. Inyección de fentanilo deben almacenarse protegidos de la luz. Se hidroliza en una solución ácida. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La inyección es compatible con solución salina normal y D5W. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Fentanilo comprimidos bucales : 100 mcg, 200 mcg, 400 mcg, 600 mcg, 800 mcg y con manitol en envases tipo blister con código de color; Fentora ® (Cephalon); (Rx, C-II) El fentanilo inyectable : 0,05 mg / ml (50 microgramos / ml) en 2 ml, 5 ml, 10 ml, y 20 amperios ml; 30 ml y viales de 50 ml; sin conservantes en 2 ml, 5 ml, 10 ml, y 20 ml amp; Sublimaze ® (Akorn); genéricos, (Rx, C-II) Sistema transdérmico de fentanilo: 1,25 (5 cm2; 12 mcg / h ); 2,5 a 2,75 (6,25 a 10 cm2; 25 mcg / h ); 2,5 a 5,5 (12,5 a 20 cm2; 50 mcg / h ); 7,5 a 8,25 (18,75 a 30 cm2; 75 mcg / h ); 10 al 11 (25 a 40 cm2; 100 mcg / hr ); Duragesic ® - 12, -25, -50, -75 y -100 (Janssen); genérico; (Rx, C-II) Sistema de fentanilo transdérmico iontoforético : 40 mcg / dosis de hidrocloruro de fentanilo (equivalente a 44,4 mcg de fentanilo) entregada en un período de 10-minutos tras cada activación del botón de dosis; Cada sistema contiene 10,8 mg de hidrocloruro de fentanilo; Ionsys ® (Ortho-McNeil); (Rx; C-II) Sistema de fentanilo transmucosa : Lozenges en un palo: 200 mcg, 400 mcg, 600 mcg, 800 mcg, 1200 mcg mcg y 1600 (como base); Actiq ® (Cephalon); genérico; (Rx, C-II)

Todos los productos de fentanilo son de clase II sustancias controladas. HIDROMORFONA (Hye-droe- mor -fone) Dilaudid ® Con agonistas opiáceos

Aspectos destacados de prescripción 

Opiáceo inyectable sedante / restricción agente, analgésico, y preanestésica similar a la oximorfona 

Significativamente menos costosa que la oximorfona



Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la misma, la diarrea causada por la ingestión de un tóxico, antes de la cirugía gastrointestinal obstructiva (puede causar vómitos) 

Extreme la precaución: Las enfermedades respiratorias o disfunción respiratoria aguda 

Precaución: El hipotiroidismo, insuficiencia renal grave (uremia aguda), insuficiencia adrenocortical, pacientes geriátricos o debilitados severamente, lesiones en la cabeza o aumento de la presión intracraneal y condiciones abdominales agudas (por ejemplo, cólicos) 

Efectos adversos Perros: Náuseas / vómitos, defecación, jadeando, vocalización, y la sedación son comunes. CNS depresión, depresión respiratoria, bradicardia y disminución de la motilidad gastrointestinal; con estreñimiento resultante (con el uso crónico) posible 

Efectos adversos Gatos: Náuseas común. Ataxia, hiperestesia, hipertermia, y los cambios de comportamiento (sin tranquilización concomitante) posibles. 

Medicamentosas; laboratorio interacciones fármaco-



C-II sustancia controlada

Usos / Indicaciones Como oximorfona, hidromorfona se utiliza en perros y gatos como un agente sedante / restricción, analgésico y preanestésica. También puede ser útil en otras especies, pero pocos datos o se dispone de experiencia. Debido a problemas de coste y la disponibilidad con oximorfona, la hidromorfona es rápidamente que lo sustituya en la medicina veterinaria. En perros y gatos, la hidromorfona es generalmente menos sedante que la morfina, por lo general provoca la liberación de histamina mínima después de la administración IV, y rara vez causa vasodilatación e hipotensión. Un ensayo aleatorizado, ciego, ensayo clínico en perros y gatos encontrados eficacia

analgésica hidromorfona y la duración de acción similar a la oximorfona, pero la incidencia de náuseas y vómitos fue mayor con la hidromorfona (Bateman et al. 2008). Farmacología / Acciones Los receptores para analgésicos opiáceos se encuentran en altas concentraciones en el sistema límbico, la médula espinal, el tálamo, el hipotálamo, el cuerpo estriado, y el mesencéfalo. También se encuentran en tejidos tales como el tracto gastrointestinal, el tracto urinario y en el músculo liso otro. Los agonistas como la morfina-(morfina, meperidina, oximorfona, hidromorfona) tienen actividad primaria en las mu receptores, con alguna actividad posible en el receptor delta. Los principales efectos farmacológicos de estos agentes incluyen: analgesia, actividad antitusiva, depresión respiratoria, sedación, emesis, dependencia física y efectos intestinales (estreñimiento / defecar). Efectos secundarios farmacológicos incluyen: SNC: euforia, sedación y confusión. Cardiovascular: Bradicardia debido a la estimulación vagal central, alfa-adrenérgicos puede estar deprimido resulta en vasodilatación periférica, disminución de la resistencia periférica y la inhibición de los barorreceptores. Hipotensión ortostática y síncope puede ocurrir. Urinario: aumento del tono del esfínter vesical puede inducir retención urinaria. Varias especies pueden presentar efectos contradictorios de estos agentes. Por ejemplo, los caballos, vacas, cerdos y gatos pueden desarrollar emoción y los perros pueden defecar después de las inyecciones de morfina. Estos efectos están en contraste con los efectos esperados de sedación y estreñimiento. Los perros y los seres humanos pueden desarrollar miosis, mientras que otras especies (especialmente los gatos) pueden desarrollar midriasis. La hidromorfona es aproximadamente 5 veces más potente analgésico sobre una base de peso en comparación con la morfina y aproximadamente igual de potente que la oximorfona. A las dosis habituales empleadas, hidromorfona solo tiene buenas cualidades sedantes en el perro. La depresión respiratoria puede ocurrir especialmente en los debilitados, pacientes neonatales, o geriátrica. Bradicardia, así como una ligera disminución de la contractilidad cardíaca y la presión sanguínea, puede ser visto. Al igual que oximorfona, la hidromorfona es inicialmente aumentar la frecuencia respiratoria (jadeo de los perros), mientras que la oxigenación real puede ser disminuido y la sangre de CO 2 niveles pueden aumentar en un 10 mmHg o más. Motilidad intestinal se reduce con el consiguiente aumento de los tiempos de vaciado del estómago. A diferencia de morfina o meperidina, hidromorfona con poca frecuencia causar la liberación de histamina leve en perros o gatos después de la inyección IV. Farmacocinética La hidromorfona es absorbido cuando se administra por vía IV, IM, SC, y rectal. Después de hidromorfona se administra por vía subcutánea a perros, los niveles pico ocurren entre 10-30 minutos después de la dosificación. El volumen de distribución en los perros es alta;> 4 L / kg, tanto con la administración IV y SC.Semividas terminales son rápidos y parecen ser dependientes de la dosis y la ruta; vidas medias son aproximadamente 35 minutos a una hora de duración (KuKanichet al. 2008). El fármaco se metaboliza en el hígado, principalmente por glucuronidación. Porque los gatos son deficientes en esta vía metabólica, la vida media de los gatos probablemente se prolongue. El glucuronidada metabolito se excretan por el riñón. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Todos los opiáceos se debe utilizar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y los pacientes

geriátricos o debilitados severamente. Hidromorfona está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los analgésicos narcóticos, y aquellos con diarrea causada por la ingestión de un tóxico (hasta que la toxina se elimina del tracto gastrointestinal). Todos los opiáceos se debe utilizar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y los pacientes geriátricos o debilitados severamente. Debido a que puede causar vómitos, uso de hidromorfona se debe considerar como una contraindicación med preanestésica en animales con sospecha de dilatación gástrica vólvulo u obstrucción intestinal. La hidromorfona debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con lesiones en la cabeza, presión intracraneal y condiciones abdominales agudas ( por ejemplo , cólicos), ya que puede enmascarar el diagnóstico o el curso clínico de estas enfermedades. Debe ser utilizado con extrema precaución en pacientes que sufren de enfermedades respiratorias o disfunción respiratoria aguda ( por ejemplo, edema, edema pulmonar secundaria a la inhalación de humo). La hidromorfona puede causar bradicardia, por lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con bradiarritmias preexistentes. Neonatal, debilitados, o pacientes geriátricos pueden ser más susceptibles a los efectos de la hidromorfona y pueden requerir dosis más bajas. Los pacientes con enfermedad hepática grave puede tener una duración prolongada de la acción del fármaco. La hipertermia se ha informado en los gatos con el uso de hidromorfona y algunos recomiendan evitar el uso de este fármaco en los gatos (Hansen, B. 2008). Si se utiliza en gatos en dosis altas, la droga se ha recomendado que se administra junto con un agente calmante, como la hidromorfona puede producir extraños cambios de comportamiento en esta especie. Esto también es cierto en gatos para los agentes opiáceos, tales como la morfina. Analgésicos opiáceos están contraindicados en pacientes que han sido picados por el escorpión especie Centruroides sculpturatus Ewing y C. gertschi Stahnke ya que puede potenciar estos venenos. Efectos Adversos Hidromorfona tiene un perfil similar efecto adverso a la oximorfona o morfina en perros y gatos. En los perros, la sedación, jadeando, gimiendo / vocalización, los vómitos y la defecación se observan a menudo. Vómitos, náuseas y defecación puede ocurrir más frecuentemente con dosis SC frente a la administración intravenosa. Depresión del SNC puede ser mayor de lo deseado, en particular cuando el tratamiento de dolor moderado a severo. En los perros, constante de velocidad de infusiones intravenosas de> 0,05 mg / kg / hr administró durante más de 12 horas puede causar sedación y efectos adversos graves como para requerir la reducción de la tasa (Hansen, B. 2008). Depresión respiratoria dosis relacionado es posible, y es más probable durante la anestesia general. Jadeando (puede ocurrir con más frecuencia que con oximorfona) y supresión de la tos (puede ser de beneficio) puede ocurrir. Los opioides pueden aumentar la temperatura corporal en los gatos. Un estudio realizado en ocho gatos mostraron que la hidromorfona, morfina, butorfanol, buprenorfina y todos causar un aumento de la temperatura corporal en los gatos y que la hidromorfona aumento de la temperatura corporal de forma equivalente a esas otras drogas. La temperatura corporal se incrementó en todos los tratamientos experimentales fue auto-limitante, y la mayoría volvió a la normalidad dentro de 5 horas. No morbilidad o mortalidad aparente se señaló. La administración de ketamina o isoflurano

además de hidromorfona no produjo un aumento clínicamente significativo en la temperatura corporal en comparación con el de la administración de hidromorfona solo (Posner et al. 2010). En caso de producirse hipertermia, la naloxona se ha utilizado para reducir rápidamente la temperatura corporal en los gatos. Secundario a tono vagal aumentado, hidromorfona puede causar bradicardia. Al parecer, esto se produce a la par con la morfina o la oximorfona. La hidromorfona puede causar la liberación de histamina que, si bien considerablemente menos con la morfina y generalmente clínicamente insignificante, puede ser significativa en los animales gravemente enfermos. El estreñimiento es posible con la administración crónica. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) La mayoría de los opiáceos se excretan en la leche, pero los efectos sobre la descendencia de enfermería no puede ser significativo. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis masiva puede producir respiración profunda y / o depresión del SNC en la mayoría de las especies. Otros efectos pueden incluir colapso cardiovascular, hipotermia, hipotonía y el músculo esquelético. Manía puede ser visto en los gatos. La naloxona es el agente de elección en el tratamiento de la depresión respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido, y los animales deben ser observados de cerca como los efectos de la naloxona puede disminuir antes de subniveles tóxicos de oximorfona se alcanzan. Asistencia respiratoria mecánica debe considerarse en casos de depresión respiratoria grave. En pacientes susceptibles, las sobredosis moderados pueden requerir tratamiento con naloxona y de apoyo, así. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben hidromorfona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Butorfanol, nalbufina: Potencialmente podría antagonizar los efectos opiáceos Depresores del SNC, OTROS: SNC aditivos posibles efectos Diuréticos: Los opiáceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Inhibidores de la monoaminooxidasa ( por ejemplo , amitraz y, potencialmente, selegilina,): potenciación grave e impredecible opiáceo puede ser visto; no se recomienda (en humanos) si IMAO haya sido utilizado dentro de 14 días Relajantes musculares, esqueléticos: hidromorfona puede aumentar los efectos Fenotiazinas: Algunas fenotiazinas puede antagonizar los efectos analgésicos y el riesgo de aumento de la hipotensión Los antidepresivos tricíclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): La hidromorfona puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricíclicos Warfarina: Los opiáceos pueden potenciar la actividad anticoagulante

Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presión del tracto biliar, los opiáceos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas después de su administración. Las dosis PERROS: a) Como analgésico: 0,1 mg / kg IV o SC q2h o como un CRI de 0,03 mg / kg / hr, se sugieren dosis basadas en los resultados del estudio de farmacocinética.(KuKanich et al. 2008) b) Para el dolor de cáncer: 0,08-0,2 mg / kg IV, IM o SC (Lester & Gaynor 2000) c) Como analgésico: 0,05-0,2 mg / kg IV, IM, SC q2-4h (Hansen, B 2003), (Hardie 2006) d) Como analgésico: 0.2-0.6 mg / kg PO cada 6-8h, Para el dolor perioperatorio: 0.1-0.2 mg / kg IV, IM, SC q2-4h (2006 Pascoe) e) Como premedicación previa a los procedimientos moderadamente dolorosos: 0,1 mg / kg; puede combinarse con acepromacina (0,02 a 0,05 mg / kg) en pacientes jóvenes y sanos. Como un agente sedante / retención para perros ariscos o agresivo: 0.1-0.2 mg / kg mezclada con acepromazina (0,05 mg / kg) IM.El efecto máximo generalmente alcanza en unos 15 minutos, pero una espera adicional de otros 15 minutos puede ser necesario en algunos perros. Como método alternativo inducción (especialmente en pacientes críticos): hidromorfona 0.05-0.2 mg / kg IV, poco a poco para llevar a cabo seguida de diazepam 0,02 mg / kg IV (no se mezclan dos medicamentos juntos). La intubación endotraqueal puede ser posible después de la administración, si no, la entrega de un inhalante por mascarilla dará una mayor profundidad de la anestesia. Ventilación con presión positiva probablemente será necesario. Si la bradicardia requiere tratamiento, utilice uno glicopirrolato (0.01-0.02 mg / kg IV) o atropina (0.02-0.04 mg / kg IV). (Pettifer y Dyson 2000) CATS: a) Como analgésico: 0,05-0,1 mg / kg IM, IV o SC q2-6 horas (Wagner 2002) b) Para el dolor de cáncer: 0,08-0,2 mg / kg IV, IM o SC (Lester & Gaynor 2000) c) En el caso de moderado a severo dolor: 0.08 a 0.3 + mg / kg IV, IM o SC q2-6 horas (Mathews 2000) d) Como premedicación previa a los procedimientos moderadamente dolorosos: 0,1 mg / kg; puede combinarse con acepromacina (0,05-0,2 mg / kg) en pacientes jóvenes y sanos. Como método alternativo inducción (especialmente en pacientes críticos): hidromorfona 0.05-0.2 mg / kg IV, poco a poco para llevar a cabo seguida de diazepam 0,02 mg / kg IV (no se mezclan dos medicamentos juntos). La intubación endotraqueal puede ser posible después de la administración, si no, la entrega de un inhalante por mascarilla dará una mayor profundidad de la anestesia. Ventilación con presión positiva probablemente será necesario. Si la bradicardia requiere tratamiento, utilice uno glicopirrolato (0.01-0.02 mg / kg IV) o atropina (0.02-0.04 mg / kg IV). (Pettifer y Dyson 2000) HURONES: a) Como pre-op: 0,05-0,1 mg / kg IV; como CRI después de la operación: 0,05 mg / kg dosis de carga IV, a continuación, 0,05-0,1 mg / kg / hr (Lichtenberger 2006) MAMÍFEROS PEQUEÑOS:

a) Conejos: 0.05-0.1 mg / kg IV; como un CRI post-op: 0,05 mg / kg de dosis de carga IV, a continuación, 0.05-0.1 mg / kg / hr (Lichtenberger 2006) Monitoreo La frecuencia respiratoria / profundidad (oximetría de pulso muy recomendable) CNS nivel de depresión / excitación La presión arterial (especialmente con el uso IV) Ritmo cardíaco Eficacia analgésica Información del cliente Cuando se administra parenteralmente, este agente se debe utilizar en un entorno hospitalario o con supervisión profesional directa Química / Sinónimos A semi-sintético derivado de fenantreno-opiáceo similar a la morfina, la hidromorfona HCl se produce como polvo blanco, fino, cristalino. Es fácilmente soluble en agua. La inyección comercial tiene un pH de 4-5.5. Hidromorfona también puede ser conocido como: clorhidrato de dihydromorphinone, Dolonovag ® , Hydal ® , hidrostato IR ® , Hydromorph ® , Opidol ® , Palladon ® , Palladone ®, y Sophidone ®. Almacenamiento / Estabilidad La inyección debe ser almacenado a temperatura ambiente y protegido de la luz. Un ligero tinte amarillento a la solución puede ocurrir, pero no indica una pérdida de potencia. La inyección permanece estable durante al menos 24 horas cuando se mezcla con fluidos intravenosos comúnmente utilizados si se protege de la luz. Comprimidos de hidromorfona se deben almacenar a temperatura ambiente en recipientes herméticos, resistente a la luz. Los supositorios se debe mantener en el refrigerador. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Inyección hidromorfona es compatible comúnmente usados en fluidos IV (por 24 horas cuando se protege de la luz a 25 ° C) y con ondansetrón midazolam,, cloruro de potasio, y heparina sódica. Inyección hidromorfona mezclado en la misma jeringa con atropina y medetomidina ( Domitor ®) para uso como un pre-op en perros antes de la anestesia con sevoflurano o propofol ha sido descrito (Ko 2005). La hidromorfona es incompatible con bicarbonato de sodio, o tiopental. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Hidromorfona HCl inyectable: 1 mg / ml en 1 ml amp y jeringas, 2 mg / ml en viales de 1 mL amperios, y jeringas, viales de 20 ml y viales multidosis, 4 mg / mL in1 amperios mL y jeringas, y 10 mg / mL (concentrado) en 1 ml, y 5 ml, viales de dosis única y amplificadores y 50 mL viales de dosis única; Dilaudid ® y Dilandid-HP ® (Abbott); genéricos; (Rx, C-II)

Hidromorfona HCl polvo para inyección, liofilizada: 250 mg (10 mg / ml después de la reconstitución) sin conservante en viales de dosis única; Dilaudid-HP ® (Abbott); (Rx, C-II) Hidromorfona HCl comprimidos orales: 2 mg, 4 mg, 8 mg y, Dilaudid ® (Abbott); genéricos; (Rx, C-II) Hidromorfona HCl orales cápsulas (liberación prolongada): 8 mg, 12 mg, y 16 mg; Exalgo ® (Alza), (Rx, C-II) Hidromorfona HCl Oral Liquid: 1 mg / 1 ml en 4 ml y 8 copas mL UD paciente; 250 ml y 473 ml (probablemente con metabisulfito de sodio); Dilaudid ® (Abbott); genérico; (Rx, C-II) Supositorios hidromorfona: 3 mg; hidromorfona HCl (Paddock); Dilaudid ® (Abbott); (Rx, CMeperidina HCL (Yo- por -i-deen) Demerol ®, petidina Con agonistas opiáceos

Aspectos destacados de prescripción 

Analgésicos opiáceos, de uso poco frecuente, ya que tiene una corta duración de la analgesia y puede causar más efectos adversos que otros de uso común opiáceos inyectables 

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la misma, la diarrea causada por la ingestión de un tóxico 

Extreme Precaución: Las enfermedades respiratorias o disfunción respiratoria aguda 

Precaución: El hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia suprarrenal, los pacientes geriátricos o debilitados severamente, lesiones en la cabeza o presión intracraneal, y condiciones abdominales agudas ( por ejemplo , cólicos) 

Efectos adversos: depresión respiratoria, la liberación de histamina, broncoconstricción, depresión del SNC, GI (náuseas, vómitos y disminución del peristaltismo intestinal), midriasis (perros), salivación (gatos esp.), dependencia física (uso crónico). Caballos (además): Taquicardia con PVC, sudoración profusa, hiperpnea, puede potenciar la obstrucción intestinal secundaria a la motilidad intestinal reducida 

Da muy despacio si se usa IV (muchos estados no utilizar IV), pueden ser irritantes si se administra SC 

C-II sustancia controlada

Usos / Indicaciones Aunque ningún producto está disponible en los Estados Unidos para uso veterinario, este agente se ha usado como analgésico en varias especies diferentes. Se ha utilizado como sedante / analgésico en animales pequeños para tanto dolor post-operatorio y para condiciones médicas tales como la pancreatitis aguda y quemaduras térmicas, pero los opiáceos generalmente se prefieren otras como el fármaco tiene una corta duración de la actividad analgésica y pueden causar la histamina significativa liberar. En ocasiones se utiliza en la medicina equina en el tratamiento del cólico y en otras especies animales de gran tamaño para el control del dolor. Farmacología / Acciones Los receptores para analgésicos opiáceos se encuentran en altas concentraciones en el sistema límbico, la médula espinal, el tálamo, el hipotálamo, el cuerpo estriado, y el mesencéfalo. También se encuentran en tejidos tales como el tracto gastrointestinal, el tracto urinario y en el músculo liso otro. Los agonistas como la morfina-(morfina, meperidina, oximorfona) tienen actividad primaria en las mu receptores, con alguna actividad posible en el receptor delta.Los principales efectos farmacológicos de estos agentes incluyen: analgesia, actividad antitusiva, depresión respiratoria, sedación, emesis, dependencia física y efectos intestinales (estreñimiento / defecar). Efectos secundarios farmacológicos incluyen: SNC :. euforia, sedación y confusión Cardiovascular : Bradicardia debido a la estimulación vagal central, alfa-adrenérgicos puede estar deprimido resulta en vasodilatación periférica, disminución de la resistencia periférica y la inhibición de los barorreceptores. Hipotensión ortostática y síncope puede ocurrir. Urinaria : aumento del tono del esfínter vesical puede inducir retención urinaria. La meperidina es ante todo un Mu agonista. Es aproximadamente ⅓ - ⅛ th potente que la morfina, pero produce depresión respiratoria equivalente a equianalgésicas dosis como la morfina. Como la morfina, que puede causar la liberación de histamina. No tiene actividad antitusiva a dosis inferiores a las que causan analgesia. La meperidina es el opioide utilizado que tiene propiedades inotrópicas vagolíticos y negativo a dosis clínicamente utilizados. Un estudio realizado en ponis demostrado cambios en la actividad del yeyuno después de meperidina administración, pero no tiene efectos sobre el tiempo de tránsito colónico o actividad eléctrica se señaló. Consulte la monografía: narcóticos (opioides) Los agonistas analgésicos, Farmacología de , para más información. Farmacocinética Aunque generalmente se absorbe bien por vía oral, una marcada efecto de primer paso limita la eficacia oral de la meperidina. Después de la inyección IM o subcutánea los efectos analgésicos de pico ocurren entre 30-60 minutos, con la vía IM que tiene un inicio algo más rápido. Duración de la acción es variable con efectos generalmente duran de 1-6 horas en la mayoría de las especies. En perros y gatos, duración analgésica de sólo 2,4 mg / kg IV) la secreción de orina se puede reducir sustancialmente por un aumento de la hormona antidiurética (ADH) de liberación. La morfina puede causar hipertonía vejiga que puede conducir a una mayor dificultad en la micción. Farmacocinética La morfina se absorbe cuando se administra por vía IV, IM, SC, y rectal. Aunque absorbidos cuando se administran por vía oral, la biodisponibilidad se reduce, probablemente debido a un alto efecto de primer paso. Biodisponibilidad oral muy baja ( 0,1 mg / kg / h durante más de 12 horas, por lo tanto, la velocidad de infusión a menudo deben reducirse en ese momento. (Hansen, B. 2008) c) 0,5-2,2 mg / kg SC, IM q 4-6h, 0.1-0.2 mg / kg IV q1-2h (Gaynor 2007) d) 0.2-0.5 mg / kg IM, SC o IV (lentamente a causa de la liberación de histamina). Fácil valoración a efecto. La morfina se administra cada 4 horas para perros o de lo requerido en el hospital de autor. (Self 2008) e) Como CRI para el dolor: Déle una dosis de 0,3 mg / kg lentamente durante 2-3 minutos IV, a continuación, un CRI de 0.1-0.2 mg / kg / hora. (Grint 2008) La administración epidural para el control del dolor: a) 0,1 mg / kg de morfina sin conservantes; duración de acción de 12-24 horas (Thomas 2000)

b) Uso de inyección de morfina normal: 0,1 mg / kg una vez, utilizando morfina sin conservantes, epidural a 0.1-0.2 mg / kg cada 8 horas; espinal en 0,05 mg / kg cada 8 horas. (Hansen, B 2007) c) Epidural: Morfina (utilizar sin conservantes si es posible): 0,1 mg / kg en 0,3 ml / kg (máximo de 6 ml). Los opioides proporcionan analgesia sin pérdida de la función de la extremidad posterior o el tono muscular. Analgesia tiene una duración bastante larga, se puede mantener con un catéter epidural (aunque la colocación y el mantenimiento del catéter puede ser difícil). Una ventaja de la morfina epidural es que la analgesia se migran cranealmente y ser eficaz hasta aproximadamente 18 hrs. (Matthews 2008) Como preanestésico: a) Como premedicación con acepromacina: acepromacina 0,05 mg IM / kg; morfina 0,5 mg / kg IM (Pablo 2003) b) En un sano acepromacina gran perro de raza en 0,03 mg / kg IM, con la morfina de 0,5 mg / kg IM (inicio de acción 40 minutos después de la dosis); puede inducir sedación profunda. Dar a los acepromacina 20 minutos antes de la morfina o la hidromorfona () puede reducir significativamente los vómitos. Sedación grave y sedación / analgesia suficiente para procedimientos quirúrgicos menores se puede lograr mediante la administración IM de un opioide. Si se utiliza la morfina: 0.02-0.5 mg / kg con medetomidina (20-40 microgramos / kg), y ketamina (4,4 mg / kg) o Telazol ® (4 mg / kg). (Trim 2008) c) En los pacientes críticos: 0.5-2 mg / kg IM. Usar con diazepam, midazolam, o acepromacina. Precaución con el uso IV debido a la liberación de histamina.(Raffe 2008) Para el tratamiento adyuvante del edema pulmonar cardiogénico: a) 0,05 a 1 mg / kg IV q1-4 horas, o 0.1-0.5 mg / kg hr infusión IV, o 0.2-2 mg / kg IM o SC q2-4hr (Hansen, B 2003) Para el tratamiento de la diarrea hypermotile: una) 0,25 mg / kg (Jones 1985) Como un antitusivo: a) 0,1 mg / kg cada 6-12h SC (Roudebush 1985) CATS: Para la analgesia: a) Para el dolor postoperatorio: 0.1-0.3 mg / kg IM, SC (Grubb 2007) b) 0,1-0,2 mg / kg IM, SC o IV (lentamente debido a la liberación de histamina). Fácil valoración a efecto. La morfina se administra cada 6 horas para los gatos o de lo requerido en el hospital de autor. (Self 2008) c) .1 a 0.4 mg / kg IM, SC q3-6h; concomitante tranquilización recomendado (Hendrix y Hansen 2000) d) 0,02 a 0,1 mg / kg IV q1-4hrs, 0.2-0.5 mg / kg IM, SC q3-4h; 0.2-0.5 mg / kg PO cada 6-8h. (Hansen, B 2007) La administración epidural para el control del dolor: a la morfina) Utilizar sin conservantes, epidural a 0.1-0.2 mg / kg cada 8 horas; espinal en 0,05 mg / kg cada 8 horas. (Hansen, B 2007) Como preanestésico: a) En los pacientes críticos: 0.5-2 mg / kg IM. Usar con diazepam o midazolam en los gatos. Precaución con el uso IV debido a la liberación de histamina.(Raffe 2008) Para el tratamiento adyuvante del edema pulmonar cardiogénico: a) 0,02 a 0,1 mg / kg IV q1-4 horas, o 0,2-0,5 mg / kg IM o SC q3-4hr (Hansen, B 2003) Conejos, roedores, pequeños mamíferos:

a) Conejos: 2-5 mg / kg IM o SC q2-4h para la sedación y analgesia (Ivey y Morrisey 2000) CABALLOS: ( Nota: ARCI Clase UCGFS 1 Medicamento) Nota: Los narcóticos pueden causar excitación del SNC en el caballo. Algunos médicos recomiendan el tratamiento previo con acepromacina, detomidina o xilacina a reducir los cambios de comportamiento que estos medicamentos pueden causar. Advertencia: Los analgésicos narcóticos pueden enmascarar los signos clínicos conductuales y cardiovasculares asociados al cólico leve. Para la analgesia: a) 0,1 mg / kg IM q4h; esta dosis reduce el impacto de la morfina sobre la motilidad GI, pero los pacientes deben ser observados para problemas después del uso de la morfina. Para cubrir los efectos excitatorios de la morfina, pequeñas dosis de acepromacina (0.011-0.022 mg / kg IM o 5-10 kg mg/450) se incluyen generalmente con la inyección de morfina. (Abrahamsen 2007) b) Para los caballos epidural: Adultos: 0.1-0.2 mg / kg mediante inyección de morfina convencional (15 mg / mL). Usar un vial recién abierto. Sugieren diluir con solución salina hasta un volumen total de 0,04 ml / kg o mL/450kg 20. Foals: El uso de morfina sin conservantes a 0,1 mg / kg. Si no morfina sin conservantes disponibles, diluir a un volumen de 0,2 ml / kg. (Abrahamsen 2007) c) morfina se puede utilizar IV (0,012 hasta 0,66 mg / kg) como agente analgésico en combinación con agonistas alfa 2. Cuando se utiliza IV como un agente analgésico único, que puede resultar en excitación profunda. Anecdóticamente, el uso de morfina IM no está asociada con la excitación del SNC y esto puede representar una opción poco apreciada analgésico. Epidural: La morfina se puede administrar por vía epidural por sí solo o en combinación con detomidina (desde 0,03 hasta 0,06 mg / kg) para proporcionar una analgesia efectiva de la mitad caudal del cuerpo. La morfina se usa típicamente en dosis de 0,1 a 0,2 mg / kg se diluyó a 10-20 ml con solución salina 0,9% (volumen total de 0,04 ml de peso corporal / kg). Los efectos analgésicos se consideran dentro de 20-30 minutos y puede durar de 8-24 horas sin efectos adversos sobre la función motora. (Sellon 2007) CERDO: Como pre-anestésica / analgésica (antes de cloralosa, barbitúricos): . a) desde 0,2 hasta 0,9 mg / kg IM Nota: puede producir estimulación indeseables. (Booth 1988) Como analgésico: a) 0,2 mg / kg hasta 20 mg de dosis total de IM (Jenkins 1987) OVINOS Y CAPRINOS: Como analgésico: a) dosis de hasta 10 mg en total, IM (Jenkins 1987) Camélidos: a) Epidural: 0.1-0.3 mg / kg de morfina sin conservantes diluyó a 12 ml. (Cebra 2009) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de la morfina en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007.

c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo La frecuencia respiratoria / profundidad CNS nivel de depresión / excitación La presión arterial (especialmente con el uso IV) La actividad analgésica Información del cliente Cuando se administra parenteralmente, este agente se debe utilizar en un entorno hospitalario o con supervisión profesional directa. Química / Sinónimos La sal de sulfato de un natural (derivado del opio) que ocurren analgésico opiáceo, sulfato de morfina produce cristales de color blanco, inodoro. Solubilidad: 1 gramo en 16 ml de agua (62,5 mg / ml), 570 ml (1,75 mg / ml) de alcohol. Es insoluble en cloroformo o éter. El pH de la inyección de sulfato de morfina varía desde 2,5 hasta 6. El sulfato de morfina también puede ser conocido como morphini sulfas, Astramorph PF ® , Avinza ®, DepoDur ®, Infumorph ®, Kadian ®, MSIR ®, MS Contin ® , SR Oramorph, RMS ®, y Roxanol ®. Almacenamiento / Estabilidad Los productos orales de morfina debe ser almacenado a en ajustados, resistentes a la luz a temperatura ambiente a menos que alguna otra indicación. Inyección de morfina debe ser almacenado a temperatura ambiente, protegido de la luz, no lo congele. La morfina gradualmente oscurece cuando se expone a la luz, protegerse de la exposición prolongada a la luz brillante. La morfina no parece que se adsorben en jeringas de plástico o PVC, tubos o bolsas. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Sulfato de morfina se ha demostrado que es físicamente compatible a una concentración de 16,2 mg / L con los fluidos intravenosos siguientes: Dextrosa 2,5%, 5%, 10% en agua; inyección de Ringer y Lactato Ringer, cloruro de sodio 0,45% y 0,9% para los inyección. La compatibilidad es dependiente de factores tales como el pH, la concentración, la temperatura, y el diluyente utilizado, consultar las referencias especializadas o un farmacéutico del hospital para obtener información más específica. Los siguientes fármacos han demostrado ser físicamente incompatible cuando se mezcla con sulfato de morfina: aminofilina, clorotiazida sodio, heparina sódica, meperidina, pentobarbital sódico, fenobarbital sódico, fenitoína sódica, bicarbonato de sodio, y tiopental sódico. Sulfato de morfina se ha demostrado que es generalmente físicamente compatibles cuando se mezclan con los siguientes agentes: sulfato de atropina, benzquinamida HCl, tartrato de butorfanol, clorpromazina HCl, HCl de difenhidramina, dobutamina HCl, droperidol, citrato de fentanilo, glicopirrolato,

hidroxizina HCl, metoclopramida, lactato de pentazocina, promazina HCl, HBr escopolamina y cloruro de succinilcolina. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Sulfato de Morfina para inyección: 1 mg / ml, 2 mg / ml, 4 mg / ml, 5 mg / ml, 8 mg / ml, 10 mg / ml, 15 mg / ml, 25 mg / ml, 50 mg / ml en amperios, viales, jeringas precargadas y bolsas IV en tamaños que van desde 1 ml a 250 ml según el fabricante y concentración. (Rx; C-II) Sulfato de morfina liposómica de liberación prolongada de inyección: 10 mg / ml en 1 ml, 1,5 ml, y 2 ml viales de un solo uso; DepoDur ® (Endo); (Rx, C-II) Sulfato de Morfina para inyección (sin conservantes): 0,5 mg / ml: 2 amperios ml, y 10 amperios ml y viales; 1 mg / ml: 10 ml amperios y viales; 10 mg / mL (200 mg) en 20 ml amp; 25 mg / ml (500 mg) en 20 mL amperios; Infumorph ® (Baxter); Astramorph PF ® (AstraZeneca); (Rx, C-II) Comprimidos de morfina sulfato soluble para inyección: 10 mg, 15 mg y 30 mg; genéricos; (Ranbaxy); (Rx, C-II) Comprimidos de sulfato de morfina oral: 15 mg y 30 mg; genérico; (Rx, C-II) Sulfato de morfina adultos / comprimidos de liberación controlada: 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg y 200 mg; MS Contin ® (Purdue Frederick); Oramorph SR ® (AAIPharma); genéricos; (Rx, C-II) Sulfato de Morfina Extended / cápsulas de liberación sostenida: 20 mg, 30 mg, 45 mg, 50 mg, 60 mg, 75 mg, 80 mg, 90 mg, 100 mg, 120 mg y 200 mg; Avinza ® (King Pharmaceuticals); Kadian ® (Actavis); (Rx, C-II) La morfina solución de sulfato oral: 2 mg / ml en 100 ml, 500 ml y 5 ml UD y 10 ml; 4 mg / ml en 100 ml, 120 ml y 500 ml; 20 mg / ml (concentrado) en 15 ml, 30 ml, 120 ml y 240 ml / calibrado gotero o una cuchara; MSIR ® (Purdue Frederick); Sulfato de Morfina (Roxane); Roxanol ® ,-T, y -100 (AAIPharma); genérico; (Rx; C-II) Supositorios de sulfato de morfina rectales: 5 mg, 10 mg, 20 mg, y 30 mg; RMS ® (Upsher-Smith); genérico; (varios); (Rx, C-II) Nota: Todos los productos de la morfina son Rx y una sustancia de clase II controlada. Mantenimiento de registros muy preciso se requiere de la utilización y disposición de acciones. Oximorfona HCL (Ox-ee- mor -fone) Numorphan ® Con agonistas opiáceos

Aspectos destacados de prescripción 

Opiáceo inyectable sedante / restricción agente, analgésico, y preanestésico

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Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la misma, la diarrea causada por la ingestión de un tóxico. Extreme Precaución: Las enfermedades respiratorias o disfunción respiratoria aguda. Precaución: El hipotiroidismo, insuficiencia renal grave (uremia aguda), insuficiencia adrenocortical, pacientes geriátricos o debilitados severamente, lesiones en la cabeza o aumento de la presión intracraneal y condiciones abdominales agudas ( por ejemplo , cólicos). 

Efectos adversos: depresión respiratoria y bradicardia. Disminución de la motilidad gastrointestinal con estreñimiento posible resultante. Gatos (altas dosis): ataxia, hiperestesia, y los cambios de comportamiento (sin tranquilización concomitante) 

Disponibilidad y costo son temas

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C-II sustancia controlada

Usos / Indicaciones La oximorfona se utiliza en perros y gatos como un agente sedante / restricción, analgésico, y preanestésico; ocasionalmente en caballos como un agente de inducción de la anestesia y analgesia. También se puede usar en los cerdos como un analgésico adyuvante con ketamina / xilazina anestesia y pequeños roedores como una. Analgésico / anestésico para procedimientos quirúrgicos menores La oximorfona es eficaz para el dolor moderado a severo y sus efectos sobre el sistema cardiovascular son por lo general no es clínicamente significativo. Esto provoca la liberación de histamina menos que la morfina. En un estudio realizado en perros, oximorfona era comparable a la hidromorfona en potencia y eficacia para el control del dolor. Los pacientes que recibieron hidromorfona vomitado más de oximorfona cuando se utilizó, pero hidromorfona fue significativamente menos caro (Bateman et al. 2008). Farmacología / Acciones Los receptores para analgésicos opiáceos se encuentran en altas concentraciones en el sistema límbico, la médula espinal, el tálamo, el hipotálamo, el cuerpo estriado, y el mesencéfalo. También se encuentran en tejidos tales como el tracto gastrointestinal, tracto urinario, y el músculo liso otro. Los agonistas como la morfina-(morfina, meperidina, oximorfona) tienen actividad primaria en las mu receptores, con alguna actividad posible en el delta del receptor. Los principales efectos farmacológicos de estos agentes incluyen: analgesia, actividad antitusiva, depresión respiratoria, sedación, emesis, dependencia física y efectos intestinales (estreñimiento / defecar). Efectos secundarios farmacológicos incluyen: SNC :. euforia, sedación y confusión Cardiovascular : Bradicardia debido a la estimulación vagal central, alfa-adrenérgicos puede estar deprimido resulta en vasodilatación periférica, disminución de la resistencia periférica y la inhibición de los barorreceptores. Hipotensión ortostática y síncope puede ocurrir. Urinaria : aumento del tono del esfínter vesical puede inducir retención urinaria.

Varias especies pueden presentar efectos contradictorios de estos agentes. Por ejemplo, los caballos, vacas, cerdos y gatos pueden desarrollar emoción después de las inyecciones de morfina y los perros pueden defecar después de la morfina. Estos efectos están en contraste con los efectos esperados de sedación y estreñimiento. Los perros y los seres humanos pueden desarrollar miosis, mientras que otras especies (especialmente los gatos) pueden desarrollar midriasis. Para obtener más información, consulte las monografías individuales para cada agente. La oximorfona es aproximadamente 10 veces más potente analgésico sobre una base de peso en comparación con la morfina. Se tiene menos actividad antitusiva que la morfina. En los seres humanos, que tiene más de una tendencia a causar aumento de las náuseas y vómitos que hace la morfina, mientras que en los perros lo contrario parece ser cierto. A las dosis habituales empleadas, oximorfona solo tiene buenas cualidades sedantes en el perro. La depresión respiratoria puede ocurrir especialmente en los debilitados, pacientes neonatales o geriátrica. Bradicardia, así como una ligera disminución de la contractilidad cardíaca y la presión arterial, también puede ser visto. Como la morfina, oximorfona es inicialmente aumentar la frecuencia respiratoria (jadeo en perros), mientras que la oxigenación real puede disminuir y los niveles de CO2 en la sangre puede aumentar en 10 mmHg o más. Oximorfona puede causar más jadeante en perros que la morfina. Motilidad intestinal se reduce con el consiguiente aumento de los tiempos de vaciado del estómago. A diferencia de morfina o meperidina, oximorfona no parece causar la liberación de histamina cuando se administra IV y puede causar menos emoción que la morfina. Farmacocinética La oximorfona es absorbido cuando se administra por vía IV, IM, SC, y rectal. Aunque absorbidos cuando se administran por vía oral, la biodisponibilidad se reduce, probablemente de un elevado efecto de primer paso. Después de la administración intravenosa, la eficacia analgésica ocurre generalmente dentro de 3-5 minutos. Después de 0,1 mg / kg IM administración a perros, inicio de la acción es de aproximadamente 15 minutos y la duración del efecto, 2-4 horas. Como la morfina, oximorfona se concentra en el riñón, el hígado y los pulmones; niveles más bajos se encuentran en el SNC. Oxymorphone atraviesa la placenta y recién nacidos narcotizados pueden resultar si las madres reciben la droga antes de dar a luz, pero estos efectos pueden ser rápidamente revertida con naloxona. El fármaco se metaboliza en el hígado; principalmente por glucuronidación. Porque los gatos son deficientes en esta vía metabólica, la vida media de los gatos probablemente se prolongue. Los riñones excretan el glucuronidada metabolito. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Todos los opiáceos se debe utilizar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y en pacientes geriátricos o debilitados severamente. Oxymorphone está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los analgésicos narcóticos, los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO reciben), o con diarrea causada por una ingestión tóxica hasta que la toxina se elimina del tracto GI. Oxymorphone debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con lesiones en la cabeza, aumento de la presión intracraneal o condiciones abdominales agudas ( por ejemplo , cólicos), ya que puede enmascarar el diagnóstico o el curso clínico de estas condiciones, y que sufren de enfermedades respiratorias o de la disfunción respiratoria aguda ( por ejemplo, , edema pulmonar secundaria a la inhalación de humo).

Oximorfona puede causar bradicardia y, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con bradiarritmias preexistentes. En los caballos, los opiáceos pueden enmascarar los signos clínicos conductuales y cardiovasculares asociados al cólico leve. Neonatal, debilitados, o pacientes geriátricos pueden ser más susceptibles a los efectos de la oximorfona y pueden requerir dosis más bajas. Los pacientes con enfermedad hepática grave puede tener una duración prolongada de la acción del fármaco. Si se utiliza en gatos en dosis altas, se recomienda el fármaco se administra junto con un agente tranquilizante como oximorfona puede producir extraños cambios en el comportamiento de esta especie. Esto también es cierto en gatos para los agentes opiáceos, tales como la morfina. Analgésicos opiáceos también están contraindicados en pacientes que han sido picados por el escorpión especie Centruroides sculpturatus Ewing y C. gertschi Stahnke ya que puede potenciar estos venenos. Efectos Adversos Oximorfona puede causar depresión respiratoria y bradicardia (ver arriba). Jadeando se ve comúnmente en los perros. Cuando se utiliza en gatos en dosis altas, oximorfona puede causar ataxia, hiperestesia, y los cambios de comportamiento tales como hiperexcitabilidad o agresión (sin tranquilización concomitante).Disminución de la motilidad GI con estreñimiento resultante se ha descrito. En los caballos, los opiáceos pueden causar excitación del SNC y el tratamiento previo con fármacos como la xilazina generalmente se administran a reducir los cambios de comportamiento que estos medicamentos pueden causar. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal está cerca del término .) La mayoría de los opioides aparecen en la leche materna, pero los efectos sobre la descendencia no puede ser significativo. Los síntomas de abstinencia se han producido en la lactancia materna los bebés humanos cuando la administración materna de un analgésico opioide se detiene. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis masiva puede producir respiración profunda y / o depresión del SNC en la mayoría de las especies. Otros efectos pueden incluir colapso cardiovascular, hipotermia, hipotonía y el músculo esquelético. La naloxona es el agente de elección en el tratamiento de la depresión respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido, y los animales deben ser observados de cerca como los efectos de naloxona a veces antes de disminuir sub-niveles tóxicos de oximorfona se alcanzan. Asistencia respiratoria mecánica debe considerarse en casos de depresión respiratoria grave. Interacciones medicamentosas

Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben oximorfona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Butorfanol, buprenorfina, nalbufina: Potencialmente podría antagonizar los efectos opiáceos Depresores del SNC, OTROS: SNC aditivos posibles efectos Diuréticos: Los opiáceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Inhibidores de la monoaminooxidasa ( por ejemplo , amitraz, posiblemente, selegilina): Utilice IMAO con oximorfona con extremo cuidado ya que la meperidina (un opiáceo relacionado) está contraindicado en pacientes que reciben oxidasa monoamina humanos (MAO) durante al menos 14 días después de recibir inhibidores de la MAO. Algunos pacientes humanos han mostrado signos de sobredosis de opiáceos después de recibir dosis terapéuticas de meperidina mientras esté tomando inhibidores de la MAO. Relajantes musculares, esqueléticos: oximorfona puede aumentar los efectos Fenotiazinas: Algunas fenotiazinas puede antagonizar los efectos analgésicos y el riesgo de aumento de la hipotensión Los antidepresivos tricíclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): oximorfona puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricíclicos Warfarina: Los opiáceos pueden potenciar la actividad anticoagulante Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presión del tracto biliar, los opiáceos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas después de su administración. Las dosis PERROS: Para la sedación para procedimientos menores: a) Hasta 0,2 mg / kg IM o IV, inicialmente un máximo de dosis de 5 mg total (Combinar con acepromacina 0,05-0,1 mg / kg IM o IV) (Shaw et al. 1986) b) 0,05-0,1 mg / kg IV o IM 0.1-0.2 mg / kg, SC (Morgan 1988) Para la analgesia (dolor agudo): a) 0,1-0,2 mg / kg IM, IV, SC o q1-3h (Hendrix y Hansen 2000) b) Para los animales con enfermedad cardiovascular: 0,05-0,1 mg / kg IV, IM o SC q24h (Hansen 2003) c) la administración epidural: 0,05 mg / kg. Recomiendan para diluir con solución salina estéril hasta un volumen no superior a 0,3 ml / kg hasta un máximo de 6 ml. El uso de opioides sin conservantes es el mejor. (Matthews 2008) d) 0,1-0,2 mg / kg IM o SC q3-4h para el dolor agudo. (Gaynor 2007) e) 0.05 a 0.4 mg / kg IV, IM, SC o q2-4h (Wagner 2002) Para medicación previa a la anestesia en perros sanos: a) 0,05 a 0,1 mg / kg IM, IV, 0,2 mg / kg para la sedación extra pesado. Dosis inicial máxima: 5 mg. (Trim 2008) CATS: Como pre-anestésica / analgésica:

a) 0,05 a 0,1 mg / kg IM, puede causar disforia o excitación, añadir sedante. (Trim 2008) Como analgésico (dolor agudo): a) 0,05 a 0,1 mg / kg IM, SC o IV q1-3h; tranquilización concomitante recomendada (Hendrix y Hansen 2000) b) Para los animales con enfermedad cardiovascular: 0,05-0,1 mg / kg IV, IM o SC q24h (Hansen 2003) c) 0,025 hasta 0,1 mg / kg IV (IM o SC) q2-6h (Scherk 2003) d) 0,02 a 0,1 mg / kg IV, IM, SC o q3-4h (Wagner 2002) HURONES: a) 0.05 a 0.2 mg / kg IV o IM 2-4 veces al día (Williams 2000) b) 0,05-0,2 mg / kg IM o SQ q8-12 horas (Hernández-Divers 2008) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: a) Conejos: 0,2 mg / kg IM q2-4h (Ivey y Morrisey 2000) b) anestésico / analgésico para procedimientos quirúrgicos menores: 0,15 mg / kg IM (para un animal del tamaño de hámster) (Shaw et al. 1986) c) Los hámsters, jerbos, ratones, ratas, cobayas: 0.2-0.5 mg / kg SC, IM q6-12h para analgesia (Adamcak y Otten 2000) d) Los conejos, ratas, ratones, jerbos, cobayas, hamsters, chinchillas: 0,05-0,2 mg / kg SQ (o IM para los conejos solamente) q8-12 horas (Hernández-Divers 2008) CABALLOS: ( Nota: ARCI Clase UCGFS 1 Medicamento Nota: Los opiáceos (oximorfona incluido) puede causar excitación del SNC en el caballo. Algunos médicos recomiendan el tratamiento previo con acepromacina (0.020.04 mg / kg IV), o xilacina (0,3-0,5 mg / kg IV) para reducir los cambios de comportamiento que estos medicamentos pueden causar. Advertencia: los analgésicos opiáceos pueden enmascarar los signos clínicos conductuales y cardiovasculares asociados al cólico leve. Como analgésico: a) 0,01-0,02 mg / kg IV (Muir 1987)} b) 0,01 a 0.022 mg / kg IV; hasta un total de 15 mg (dosis se dividen en incrementos de 3-4 y dar varios minutos aparte (Shaw et al. 1986) c) 0.02 hasta 0,03 mg / kg IM (Robinson 1987) d) 0,015 a 0,03 mg / kg IV (Thurmon & Benson 1987) Inducción anestésica en los caballos gravemente comprometidos: a) 0,01 a 0.022 mg / kg IV (después de aprox. 45 minutos, puede que sea necesario "rellenar" con otro ⅓ de la dosis original) (Shaw et al. 1986) CERDO: a) Para aumentar la analgesia cuando se utiliza con ketamina (2 mg / kg) / xilazina (2 mg / kg): 0,075 mg / kg IV (duración de la anestesia y decúbito: 20-30 minutos) (Shaw et al. 1986) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de oximorfona en el zoológico, la medicina y la fauna exótica se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995

d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo La frecuencia respiratoria / profundidad CNS nivel de depresión / excitación La presión arterial (especialmente con el uso IV) La actividad analgésica Ritmo cardíaco Información del cliente Cuando se administra parenteralmente, este agente se debe utilizar en un entorno hospitalario o con supervisión profesional directa. Química / Sinónimos Un semi-sintético agonista narcótico fenantreno, oximorfona HCl se produce como inodoros cristales blancos o polvo de color blanco a blanquecino. Será oscurecerse con la exposición prolongada a la luz. Un gramo de oximorfona HCl es soluble en 4 ml de agua, que es escasamente soluble en alcohol o éter. La inyección comercialmente disponible tiene un pH de 2.7-4.5. Oximorfona HCl también puede ser conocido como: 7,8-dihidro-14hydroxymorphinone clorhidrato, o clorhidrato de oximorphone, Numorphan ® y Opana ®. Almacenamiento / Estabilidad La inyección deben almacenarse protegidos de la luz y a temperatura ambiente (15-30 ° C); evitar la congelación. Los supositorios comercialmente disponibles se deben almacenar a temperaturas entre 2-15 ° C. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La oximorfona se ha informado a ser físicamente compatibles cuando se mezclan con acepromacina, atropina, glicopirrolato, y ranitidina. Es físicamenteincompatibles cuando se mezclan con barbitúricos o diazepam. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Oximorfona HCl comprimidos orales, 5 mg y 10 mg; Opana ® (Endo); (Rx, C-II) Oxymorphone HCl tabletas de liberación prolongada oral, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg y 40 mg; Opana ® ER (Endo), (Rx, C-II) Oximorfona HCl para inyección: 1 mg / mL en 1 mL amperios; Opana ® (Endo); (Rx, C-II)

Nota: La oximorfona es una sustancia controlada de clase II. Mantenimiento de registros muy preciso se requiere de la utilización y disposición de acciones. Sufentanilo CITRATO (SOO- fen -ta-nil) Sufenta ® Con agonistas opiáceos

Aspectos destacados de prescripción 

Opiáceo inyectable, muy potente que puede ser útil para la anestesia o analgesia epidural adyuvante 

Marginal experiencia veterinaria y pocos datos publicados disponibles para sacar conclusiones sobre el uso adecuado de las especies veterinarias 

Relacionada con la dosis respiratorias y depresión del SNC efectos adversos más probables 

Class-II sustancia controlada; caro en comparación con el fentanilo

Usos / Indicaciones Un analgésico opioide, sufentanilo puede ser útil como un complemento de la anestesia o como un analgésico epidural. En los seres humanos, se ha usado como anestésico primario en pacientes intubados con ventilación asistida, y como analgésico postoperatorio. Farmacología / Acciones Sufentanil es un potente mu opioide con las propiedades esperadas sedantes, analgésicas y anestésicas. Al comparar potencias analgésicas, 0.01-0.04 mg de sufentanilo es equivalente a 0.4-0.8 mg de alfentanilo, 0.1-0.2 mg de fentanilo, y aproximadamente 10 mg de morfina, cuando todos se inyectan IM. Como fentanilo, sufentanilo parece tener menos efectos circulatorios que hace la morfina. Sufentanilo tiene un inicio de acción rápido (1-3 minutos) y un tiempo de recuperación más rápido que el fentanilo. Farmacocinética No hay datos sobre la farmacocinética de sufentanilo en los animales domésticos se encuentran. En los seres humanos, el fármaco tiene un inicio de acción rápido (1-3 minutos) después de la inyección intravenosa. El fármaco es muy soluble en lípidos y tiene un volumen de distribución en el compartimento central de 0,1 L / kg.Aproximadamente el 93% se une a proteínas plasmáticas, las concentraciones plasmáticas disminuyen rápidamente debido a la redistribución. Eliminación terminal de vida media es de aproximadamente 2,5 horas. El aclaramiento del plasma se ha informado de que 11,8 ml / min / kg. El sufentanilo se metaboliza principalmente en el hígado y en el intestino delgado a través de O-desmetilación y N-desalquilación. El fármaco original y sus metabolitos se excretan principalmente por estos en la orina. Mientras que el fabricante declara usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal de la función hepática, la escasez de estudios de farmacocinética en estos pacientes, rara vez mostró ninguna acumulación del fármaco.

Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Sufentanil está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o de otros opioides. Debe usarse con precaución en pacientes debilitados o ancianos y aquellos con función renal severamente disminuida o hepática. Debido a la potencia del fármaco y el potencial de efectos adversos significativos, que sólo debe utilizarse en situaciones en las signos vitales del paciente pueden ser controlados continuamente. Reducción de la dosis inicial puede ser necesario en pacientes geriátricos o debilitados, en particular aquellos con la función cardiopulmonar disminuida. Efectos Adversos Los efectos adversos son generalmente relacionada con la dosis y compatible con otros agonistas opiáceos. La depresión respiratoria y / o depresión del SNC son más probable que se encuentren. En los seres humanos, bradicardia que es generalmente sensible a los agentes anticolinérgicos pueden ocurrir. Relacionada con la dosis rigidez del músculo esquelético no es poco común, y bloqueadores neuromusculares se utilizan de forma rutinaria. Sufentanil raramente se ha asociado con reacciones asistolia, hipercapnia e hipersensibilidad. Respiratoria o depresión del SNC puede agravarse si el sufentanilo se administra con otros fármacos que pueden causar esos efectos. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza sufentanil como categoría C de drogas durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales y no existen estudios adecuados en humanos .) Si bien sufentanil está indicado para uso epidural (mezclada con bupivacaína ± epinefrina) en las mujeres para el trabajo / entrega, no debe ser administrado sistémicamente a una madre cerca de dar a luz como hijos pueden mostrar alteraciones conductuales (hipotonía, depresión) asociados con los opioides . Los efectos de sufentanilo en lactancia o su seguridad para los hijos de enfermería no está bien definido, pero los niveles de sufentanilo leche se aproximan a los encontrados en el suero. Esto, unido a su baja biodisponibilidad oral, es poco probable que cause efectos significativos en la descendencia de enfermería. La sobredosis / toxicidad aguda En los perros, la DL50 de sufentanilo intravenoso es 10.1-19.5 mg / kg. Intravenosos sobredosis graves pueden causar apnea, colapso circulatorio, edema pulmonar, convulsiones, paro cardíaco y muerte. El tratamiento es una combinación de la terapia de apoyo y la administración de un antagonista de opiáceos, tal como naloxona. Aunque sufentanilo tiene una bastante rápida vida media, dosis múltiples de naloxona puede ser necesario. Debido a la potencia del medicamento, el uso de una jeringa de tuberculina para medir dosis de menos de 1 ml, con un cálculo de la dosificación y sistema de medición de doble verificación se recomienda. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben sufentanilo y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios:

Bloqueadores beta-adrenérgicos: Puede aumentar andhypotension bradicardia Antagonistas del calcio: Puede aumentar la bradicardia y la hipotensión Depresores del SNC, Otros: efectos aditivos puede ocurrir si sufentanilo se utiliza simultáneamente con otros fármacos depresores del SNC que pueden o función respiratoria ( por ejemplo , barbitúricos , etc) Óxido nitroso: Puede causar depresión cardiovascular si se utiliza con altas dosis de sufentanilo Consideraciones de laboratorio Debido a que los opiáceos puede aumentar la presión del tracto biliar y elevar suero amilasa y lipasa valores, estos valores pueden no ser fiables durante 24 horas después de sufentanilo se administra. Las dosis Nota: En los pacientes muy obesos, dosis cifra basada en el peso corporal magra. PERROS: a) Como pre-med: 3 microgramos / kg IV. Como una combinación de inducción: Sufentanil 3 microgramos / kg IV en primer lugar, a continuación, diazepam o midazolam IV 0.2-0.5 mg. (Banyard 2004) b) Para la analgesia epidural: 0.7-1 microgramos / kg diluidos hasta un volumen de 0,26 ml / kg con solución salina estéril. El inicio de la acción en 10-15 minutos, duración de 1-4 horas. (Otero, 2006b) c) el alivio del dolor agudo en una emergencia: 0.75-2 microgramos / kg IV; infusión a velocidad constante de 1-2 microgramos / kg / hora. (Otero, 2006a) d) Para el dolor quirúrgico: 5 microgramos / kg IV antes de un CRI. Duración del efecto: 2-6 horas. CRI (postoperatoria) de 0,1 microgramos / kg / hora.(Ogilvie 2004) CATS: a) el alivio del dolor agudo en una emergencia: 0.1-0.5 microgramos / kg IV; infusión a velocidad constante de 0.5-1 microgramos / kg / hora. (Otero, 2006a) Monitoreo Anestesia y / o la eficacia analgésica Tasa cardiaca y respiratoria Oximetría de pulso o de otros métodos para medir la oxigenación de sangre cuando se utiliza para la anestesia Información del cliente Sufentanilo es un opiáceo muy potente que sólo debe ser utilizado por los profesionales en un entorno en el seguimiento de pacientes adecuada esté disponible. Química / Sinónimos Un opioide fenilpiperidina derivado relacionado con fentanilo, citrato de sufentanilo es un polvo blanco o casi blanco que es soluble en agua, poco soluble en alcohol, acetona o cloroformo. La inyección comercialmente disponible tiene un pH (ajustado con ácido cítrico) de 3.5-6. Citrato de sufentanilo puede también ser conocido como: R-33800, sufentanili Citras, citrato fentathienel, citrato de sufentanilo, citrato de sulfentanil, Fastfen ®,Fentaientel ® y Sufenta ®.

Almacenamiento / Estabilidad A menos que alguna otra indicación, la inyección de sufentanilo deben almacenarse protegidos de la luz a temperatura ambiente. Citrato de sufentanilo se hidroliza en soluciones ácidas. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Citrato de sufentanilo se informa compatible con D5W y bupivacaína. Para la inyección en Y que es compatible con soluciones que contienen: atropina, fosfato sódico de dexametasona, diazepam, difenhidramina, etomidato, metoclopramida, fenobarbital midazolam, y propofol. Es incompatible con el lorazepam, fenitoína y tiopental. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Inyección de sufentanilo Citrato: 50 microgramos / ml (como base) en 1 ml, 2 ml y 5 amperios mL; Sufenta ® (sin conservantes) (Taylor); genéricos; (Rx, C-II). TRAMADOL HCL ( tram -ah-doll) Ultram ® Opiáceos GUSTA ( MU -RECEPTOR) AGONISTA

Aspectos destacados de prescripción 

Synthetic mu -receptor opiáceo agonista-como que también inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina 

Puede ser útil como un analgésico o antitusígeno. Puede tomar hasta dos semanas para la plena actividad analgésica en los estados de dolor crónico. 

No es un medicamento controlado en EE.UU., pero tiene cierto potencial para el abuso humano 

Aparece bien tolerado en perros; sedación adverso efecto más probable 

Evitar el uso de los ISRS (por ejemplo , fluoxetina) o inhibidores de la MAO ( por ejemplo, selegilina) 

Relativamente barato

Usos / Indicaciones El tramadol puede ser útil como alternativa o complemento para el tratamiento del dolor post-operatorio o crónico o la tos en perros y potencialmente, otras especies. Cuando se

utiliza en combinación con AINEs, u otros fármacos analgésicos ( por ejemplo ., amantadina, gabapentina, agonistas alfa-2) puede ser particularmente útil para condiciones de dolor crónico. Tramadol por vía espinal también pueden ser útiles como un analgésico en caballos, pero no las formas de dosificación apropiadas comerciales están disponibles actualmente en los EE.UU.. Farmacología / Acciones El tramadol es un opiáceo de acción central de tipo agonista que tiene principalmente mu- receptor de actividad, sino que también inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina. Estas acciones farmacológicas contribuyen a sus propiedades analgésicas. Al menos un metabolito (O-desmetiltramadol, ODT, M1) tiene una actividad. En comparación con tramadol en estudios con animales de laboratorio, M1 es 6 veces más potente analgésico y tiene una potencia 20 veces mayor en la unión a mu- receptores. Naloxona antagoniza parcialmente el efecto analgésico de tramadol. Farmacocinética En los perros después de la administración oral de los comprimidos de liberación inmediata, la biodisponibilidad es aproximadamente 65%, pero existe considerable variabilidad entre pacientes. Biodisponibilidad rectal es de sólo 10%. El volumen de distribución es de aproximadamente 3,8 l / kg. El aclaramiento corporal total y la vida media son alrededor de 55 ml / kg / min y 1,7 horas, respectivamente. Tramadol se metaboliza extensamente a través de varias vías metabólicas. Por lo menos un metabolito (M1) tiene una actividad agonista, pero es un metabolito menor en perros; M1 tiene una vida media de alrededor de 2 horas después de la administración de tramadol oral en perros. Un estudio realizado en 8 gatos usando la tableta oral de liberación inmediata, mostraron alta variabilidad entre pacientes en la absorción (con dos gatos que no había datos suficientes para el análisis). La vida media de eliminación para el compuesto original era de aproximadamente 2,5 horas; para el metabolito M1, 4,5 horas. Efectos neurológicos (midriasis, disforia) se observaron en el 25% de los gatos (2 de 4 mujeres) en el grupo de estudio y el fármaco se observó a ser desagradable para gatos (Papich y Bledsoe 2007). Otro estudio realizado en 6 gatos demostraron valores aproximados de: biodisponibilidad oral-60%, el volumen de distribución (en estado estacionario) -2 L / kg, el aclaramiento-12 ml / min / kg, y la semivida terminal-191 minutos. La vida media terminal de ODT después de la administración oral fue de alrededor de 290 minutos (Pypendop y Ilkiw 2007). En los potros recién nacidos y destetados, tramadol tiene una farmacocinética diferente. Después de la administración oral, una mayor biodisponibilidad (53% frente a 20%), menor tiempo hasta la concentración pico (1 hr. Vs 1,25 hr.), Y los niveles pico ocurrió con los potros recién nacidos (2 semanas de edad) versus destetados (4 meses de edad) . La semivida de eliminación no difieren significativamente (aproximadamente 2 horas). El metabolito activo (M1; ODT) se mantuvo por encima de la concentración registrada terapéutico para los seres humanos durante 3 horas en potros recién nacidos y 8 horas en los potros destetados (Stewartet al. 2006). En caballos adultos, tramadol tiene una absorción oral relativamente pobre (aprox. 14%) y una vida media de eliminación se ha informado que es de aproximadamente 2-10 horas, dependiendo del estudio. El metabolito activo, (m1; ODT) se informa como 4 horas (Cox et al. 2010). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias

Tramadol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o de otros opioides. El producto combinado que contiene acetaminofén está contraindicado en los gatos. Usar con precaución en combinación con otros fármacos que pueden causar SNC o depresión respiratoria. Porque tramadol ha causado convulsiones en los seres humanos, que debe ser usado con precaución en animales con trastornos convulsivos preexistentes o recibiendo otros medicamentos que puedan reducir el umbral convulsivo. Al igual que otros compuestos similares a los opiáceos, el tramadol se debe utilizar con precaución en animales de edad avanzada o debilitados severamente. Los pacientes con insuficiencia renal o hepática puede ser necesario ajustar la dosis. Mientras que el riesgo de dependencia física que ocurre es menor que la de varios otros opiáceos, se ha descrito en seres humanos. El medicamento debe retirarse gradualmente en los animales que la han recibido crónica. Aunque no es una sustancia controlada en los EE.UU., los humanos pueden abusar de desviación de tramadol y significativa del fármaco se produce según se informa. Los veterinarios deben estar atentos a los "clientes" que buscan tramadol para sus animales. Tabletas de liberación prolongada (por lo general no se recomienda o utiliza en pacientes veterinarios) no debe romperse, triturarse ni masticarse o toxicidad podría ocurrir. Efectos Adversos Tramadol parece ser bien tolerado en perros. Potencialmente, esto podría causar una variedad de efectos adversos asociados con sus acciones farmacológicas, que incluyen: efectos sobre el SNC (sedación excesiva, agitación, ansiedad, temblor, mareos), o GI (inapetencia, vómitos, estreñimiento a diarrea). Hay muy poca información disponible sobre los efectos adversos en los gatos. Disforia, midriasis, y evitar dosis (inapetencia) han sido reportados. Aproximadamente el 10% de las personas que reciben el medicamento desarrollar prurito. Tramadol inyectable puede causar depresión respiratoria y cardiaca. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza tramadol como categoría C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales y no existen estudios adecuados en humanos .) En dosis 3-15 horas habituales, tramadol fue embriotóxico y fetotóxico en animales de laboratorio. El tramadol y su metabolito activo pasar a la leche materna en niveles muy bajos, pero la seguridad del fármaco en recién nacidos no ha sido establecida. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis aguda por vía oral pueden causar síntomas depresivos del sistema nervioso central, ya sea o el síndrome de la serotonina. Letargo, midriasis, ataxia y vómitos son los más comunes, pero las señales estimuladoras (taquicardia, temblores, vocalización) también puede ser visto. Había 308 exposiciones al tramadol reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 246 eran perros con signos clínicos 46, 60 y 33 eran gatos que presenten signos clínicos, un caso se refería a un pájaro que mostraron signos clínicos y el restante 1 caso se refería a un lagomorfo que no mostraron signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron ataxia tranquila, agitación, somnolencia y convulsiones. Los hallazgos más comunes en los gatos registrados en la disminución de

frecuencia incluida midriasis, salivación excesiva, taquicardia, agitación, letargo y ataxia. El tratamiento es principalmente de apoyo (mantenimiento de la respiración, el tratamiento de las convulsiones con benzodiacepinas o barbitúricos, etc.) La naloxona no pueden ser útiles en las sobredosis de tramadol como puede sólo parcialmente revertir algunos de los efectos de la droga y puede, de hecho, aumentar el riesgo de convulsiones. La naloxona no disminuyó la letalidad de la droga en las sobredosis de tramadol dada a los ratones. Ciproheptadina y fenotiazinas puede ser utilizado para tratar las señales estimuladoras. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben tramadol y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Digoxina: En los seres humanos, tramadol ha sido escasamente vinculado a la digoxina toxicidad Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, posiblemente, selegilina,): Potencial para el síndrome de la serotonina, el uso, se debe evitar Ondansetrón: En los seres humanos, usar juntos pueden reducir la eficacia de ambos fármacos Quinidina: Puede aumentar las concentraciones de tramadol y disminuir M1 (metabolito activo), las concentraciones SAM: En teoría, el uso concurrente de SAMe con tramadol puede causar efectos aditivos serotoninérgicos SEVOFLURANO: El pretratamiento con tramadol reducidos valores de MAC en aproximadamente un 30% en perros (Seddighi et al. 2009), y el 40% en gatos (Dirikolu et al. 2009). Antidepresivos SSRI (fluoxetina, sertralina, paroxetina, etc): puede inhibir el metabolismo de tramadol a sus metabolitos activos, disminuyendo así su eficacia y aumentando el riesgo de toxicidad (síndrome serotoninérgico, convulsiones). Los antidepresivos tricíclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): Aumento del riesgo de convulsiones; amitriptilina puede inhibir el metabolismo de tramadol Warfarina: En los seres humanos, el aumento de PT y el INR en pacientes que toman tramadol ha informado (relativamente raro) Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones específicas de laboratorio o consideraciones se señaló. Las dosis PERROS: a) Recomendaciones actuales de dosificación para los perros son 5 mg / kg PO q6-8h y hasta 10 mg / kg PO q6-8h en perros que no responden. La eficacia de estas dosis no se ha evaluado. Es importante recordar que un máximo de efectos analgésicos no pueden ocurrir inmediatamente y puede ser retrasado hasta 14 días para las condiciones de dolor crónicas tales como el cáncer y la enfermedad articular degenerativa. (KuKanich 2010) b) Como analgésico: investigaciones recientes y el uso clínico sugiere una dosis inicial de 2-5 mg / kg cuatro veces al día. (Hellyer 2006)

c) Para el dolor crónico: 2-5 mg / kg PO 2-3 veces al día es razonable para el dolor leve, aunque tanto la dosis y el intervalo de dosificación puede ser necesario ajustar para el dolor más severo. La farmacocinética en el perro son un tanto errático, por lo que la droga es la mejor opción como terapia multimodal con AINEs u otros fármacos analgésicos. (Grubb 2010) CATS: a) Basándose en la farmacocinética de tramadol y desmetiltramadol O-(ODT) en gatos, una dosis de 2 mg / kg dos veces al día es una dosis inicial razonable.(Boothe 2010) b) Las recomendaciones actuales de dosificación para los gatos es de 1-2 mg / kg PO cada 12 horas. La eficacia de estas dosis no se ha evaluado. Es importante recordar que un máximo de efectos analgésicos no pueden ocurrir inmediatamente y puede ser retrasado hasta 14 días para las condiciones de dolor crónicas tales como el cáncer y la enfermedad articular degenerativa. (KuKanich 2010) c) Para el dolor crónico: 1-4 mg / kg PO 2-3 veces al día es razonable para el dolor leve, aunque tanto la dosis y el intervalo de dosificación puede ser necesario ajustar para el dolor más severo. (Grubb 2010) CABALLOS: a) En un estudio de 10 caballos con laminitis crónica dolor: tramadol a 5 mg / kg PO dos veces al día durante siete días, solo o con ketamina a 0,6 mg / kg / h IV durante seis horas cada día durante los primeros 3 días de tratamiento , el alivio del dolor se ha mejorado. (Guedes et al. 2009) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de tramadol en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 b) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo La eficacia clínica Los efectos adversos Información del cliente Puede administrarse con o sin alimentos Mantener fuera del alcance de los niños Puede causar cambios en la lucidez mental o de comportamiento Los clientes deben entender que la experiencia clínica con este fármaco en animales es limitada y que informe los efectos adversos al veterinario Química / Sinónimos Una mu- agonista de los receptores opiáceos, tramadol HCl se produce como un polvo cristalino blanco que es fácilmente soluble en agua o alcohol, y muy ligeramente soluble en acetona. Tramadol no se deriva de opio ni es un opiáceo semi-sintético, pero está totalmente producido sintéticamente. Tramadol HCl también puede ser conocido como: CG-315; CG-315e; tramadoli hydrochloridum; U-26225A; muchos nombres comerciales están disponibles.

Almacenamiento / Estabilidad A menos que alguna otra indicación, las tabletas de tramadol se deben almacenar a temperatura ambiente 25 ° C (77 ° F); permiten variaciones de 15-30 ° C (59-86 ° F). Vierta en apretados, resistentes a la luz. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Tramadol HCl inyección de 50 mg / ml (no disponible comercialmente en los EE.UU.) es según se informa no compatibles cuando se mezclan en la misma jeringa con diazepam inyectable, diclofenaco sódico, indometacina, midazolam, piroxicam, fenilbutazona, aspirina o lisina. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Tramadol hcl orales (comprimidos recubiertos con película) 50 mg; Ultram ® (Janssen); genéricos, (Rx) Tramadol clorhidrato comprimidos de liberación prolongada: 100 mg, 200 mg y 300 mg, Ultram ER ® (Ortho-McNeil); Ryzolt ® (Purdue Pharma); genéricos, (Rx). Nota: Los perros aparentemente no absorben este producto, así como los seres humanos, y podría llegar a "sobredosis" si la tableta se mastica. Tramadol clorhidrato comprimidos de desintegración oral: 50 mg en 30 UD; Rybix ODT ® (Victoria Pharma), (Rx) Tramadol también está disponible en una combinación de dosis fija de tramadol HCl 37,5 mg y 325 mg, comprimidos de acetaminofeno. Nombre comercial es EE.UU. Ultracet ® (Ortho-McNeil), (Rx). Advertencia: Asegúrese de que esta combinación no se dispensa para los gatos. En varios países (pero no de los EE.UU.), la inyección de tramadol está disponible comercialmente. ANALGÉSICOS, agonista / antagonistas opioides

Buprenorfina HCl (Byoo-pre- ni -feen) Buprenex ®, Subutex ® OPIÁCEOS agonista parcial

Aspectos destacados de prescripción 

Parcial mu agonista opiáceo usado principalmente como un analgésico inyectable y bucal en pequeños animales, especialmente los gatos, se ha utilizado en caballos también 

A menudo se utiliza, especialmente en los gatos, como un componente de inmovilización a corto plazo "cócteles" en combinación con un agonista alfa-2 ( por ejemplo , la dexmedetomidina) con un agente de disociación ( por ejemplo , ketamina)



Administración bucal en los gatos bien tolerado y eficaz



En raras ocasiones, puede causar depresión respiratoria



A dosis normales, la naloxona no puede revertir totalmente los efectos depresores respiratorios en sobredosis

Usos / Indicaciones La buprenorfina es más a menudo utilizado como un analgésico para el dolor de leve a moderada en animales pequeños. En muchas especies, no es como un analgésico eficaz como puro mu -agonistas (morfina, hidromorfona, etc), pero que generalmente provoca menos efectos adversos. En los gatos, bucal (oral transmucosal) administración es a menudo un método práctico y eficaz para ayudar a controlar el dolor postoperatorio y puede proporcionar mejor analgesia en gatos que hace la morfina parenteral u oximorfona. Un estudio sin embargo, se ha encontrado que IV o IM buprenorfina proporcionado una mejor post-operatorio (OHE) analgesia que cuando el fármaco se administró SC o por vía oral transmucosa (Giordano et al. 2010). La combinación de opiáceos a corto plazo AINE para controlar el dolor postoperatorio está siendo utilizada más comúnmente. Para el control del dolor agudo, la buprenorfina puede tener la desventaja de un inicio de acción más prolongada que otros opiáceos. La buprenorfina se ha utilizado en caballos, pero su corta duración de acción y el gasto relativo a otros opiáceos limitan su utilidad. Farmacología / Acciones La buprenorfina tiene actividad agonista parcial en el mu -receptor. Esto es en contraste a la pentazocina que actúa como un antagonista de la mu -receptor. La buprenorfina es considerado 30 veces más potente que la morfina y presenta muchas de las mismas acciones que los agonistas opiáceos. Se produce una analgesia relacionada con la dosis pero en dosis más altas los efectos analgésicos puede disminuir realmente. La buprenorfina parece tener una alta afinidad por mu -receptores en el SNC, lo que puede explicar su duración de acción relativamente larga. Analgesia puede persistir durante 12 horas, pero por lo general una duración de 6 a 8 horas de efecto analgésico es típico. Los efectos cardiovasculares de la buprenorfina puede causar una disminución en la presión arterial y de la frecuencia cardíaca. En raras ocasiones, los pacientes humanos pueden presentar aumentos en la presión arterial y la frecuencia cardíaca. La depresión respiratoria es una posibilidad, y la disminución de la frecuencia respiratoria se han observado en los caballos tratados con buprenorfina. Los efectos gastrointestinales parecen ser mínimos en los gatos tratados con buprenorfina. Farmacocinética La buprenorfina se absorbe rápidamente después de la inyección IM, con un 40-90% se absorbe sistémicamente cuando se prueba en humanos. La droga también se absorbe por vía sublingual (biodisponibilidad ≈ 55%) en las personas. Las dosis orales parecen sufrir un elevado efecto de primer paso con el metabolismo se produce en la mucosa GI y el hígado.

La distribución de la droga no ha sido bien estudiado. Los datos de trabajo hechos en ratas refleja que la buprenorfina se concentra en el hígado, pero también se encuentra en el cerebro, el tracto GI, y placenta. Se une en gran medida (96%) a las proteínas del plasma (no la albúmina), atraviesa la placenta, y él y sus metabolitos se encuentra en la leche materna en concentraciones iguales o mayores que las encontradas en el plasma. La buprenorfina se metaboliza en el hígado por N-desalquilación y glucuronidación. Estos metabolitos son eliminadas por excreción biliar en las heces (≈ 70%) y la excreción urinaria (≈ 27%). En los gatos, la buprenorfina tiene un volumen de distribución [Vd (ss)] de aproximadamente 8 l / kg y un espacio libre de aproximadamente 20 ml / kg / min. La semivida de eliminación es de aproximadamente 6-7 horas. Cuando se administra a través de la mucosa oral (líquido colocado en el lado de la boca de gato), la absorción fue comparable a la observada con la administración IM o IV. La administración subcutánea puede ser menos biodisponibles y clínicamente eficaz que la administración transmucosa. Buprenorfina humano parche transdérmico ( Transtac ® - Napp Pharm;. Reino Unido) que se aplica a los gatos ha demostrado niveles sanguíneos muy variables y sin una dosis de carga no parece proporcionar una analgesia adecuada. En los perros, oral transmucosa buprenorfina administrada se absorbe alrededor del 50%. Las diferencias en la biodisponibilidad de la mucosa oral en comparación con los gatos puede ser el resultado de las diferencias de pH en la cavidad oral de cada especie, los gatos tienen un pH oral más alcalino. En el caballo, inicio de la acción es de aproximadamente 15 minutos después de la dosificación IV. El fármaco se absorbe muy bien después de la administración sublingual. El efecto máximo se produce en 30 a 45 minutos y la duración de la acción puede durar hasta 8 horas. Vida media de eliminación después de una dosis IV es de aproximadamente 6 horas. Porque acepromacina exhibe un inicio similar y duración de la acción, muchos médicos equinos favorecen el uso de este fármaco en combinación con buprenorfina. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Todos los opiáceos se debe utilizar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y en pacientes geriátricos o debilitados severamente. En raras ocasiones, los pacientes pueden desarrollar depresión respiratoria de la buprenorfina, sino que, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con compromiso de la función cardiopulmonar. Al igual que otros opiáceos, la buprenorfina se debe usar con extrema precaución en pacientes con trauma en la cabeza, aumento de la presión del LCR o disfunción del SNC ( por ejemplo , coma). Los pacientes con disfunción hepática severa puede eliminar el medicamento más lentamente que los pacientes normales. La buprenorfina puede aumentar la presión del conducto biliar y se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad del tracto biliar. El fármaco está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma. Efectos Adversos Aunque es raro, depresión respiratoria parece ser el principal efecto adverso para monitorizar con buprenorfina; otros efectos adversos (sedación) pueden ser observados. El principal efecto secundario observado en seres humanos es la sedación con una incidencia de aproximadamente 66%. Puede causar retención de orina o

dificultad para orinar, especialmente con altas dosis intravenosas o la administración epidural. En gatos, la buprenorfina es por lo general muy bien tolerado con efectos gastrointestinales (vómitos) sólo rara vez han sido reportadas; hipertermia no parece ser un problema. En los caballos, la buprenorfina puede causar un cierto entusiasmo y la disminución de los sonidos intestinales, cólicos, pero no ha sido una gran preocupación. Reproductiva / Enfermería Seguridad Aunque no hay estudios controlados se han realizado en animales domésticos o los seres humanos, la droga ha mostrado ninguna evidencia de teratogenicidad o causar problemas de fertilidad en los animales de laboratorio. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) La sobredosis / toxicidad aguda El intraperitoneal LD 50 de la buprenorfina se ha informado de que 243 mg / kg en ratas. La relación de dosis letal para dosis eficaz es al menos 1000:1 en los roedores. Debido a la aparente índice alto de seguridad, las sobredosis mortales agudas debe ser un evento raro en la medicina veterinaria, pero la mayoría de las sobredosis causará signos. Hubo 55 exposiciones a la buprenorfina informó a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 34 eran perros con 25 gatos con signos clínicos y los 20 años con 6 muestran signos clínicos. El caso 1 restante era un lagomorfo que presentó signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de frecuencia incluida vocalización, ataxia, salivación excesiva, la hipotermia y el letargo. El tratamiento con naloxona y doxapram se han sugerido en los casos de sobredosis agudas que causan efectos respiratorias o cardíacas. Secundaria a la alta afinidad de la buprenorfina para el mu receptor, altas dosis de naloxona puede ser necesaria para tratar la depresión respiratoria. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben buprenorfina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Anestésicos Locales ( mepivacaína, bupivacaína ): puede potenciarse con el uso concomitante de buprenorfina ANTICONVULSIVOS ( fenobarbital, fenitoína ): Puede disminuir los niveles plasmáticos de buprenorfina Benzodiazepinas: informes de casos de seres humanos en desarrollo respiratoria / cardiovascular / depresión del SNC, el uso con precaución Depresores del sistema nervioso central ( por ejemplo, agentes anestésicos, antihistamínicos, fenotiazinas, barbitúricos, tranquilizantes, alcohol, etc):Puede causar un aumento del SNC o depresión respiratoria cuando se utiliza con buprenorfina Eritromicina: Puede aumentar los niveles plasmáticos de buprenorfina

FENTANYL (y otros agonistas opiáceos puros ): La buprenorfina potencialmente puede antagonizar algunos de los efectos analgésicos ( Nota: Esto es controvertido ), pero también puede revertir algunos de los efectos depresores respiratorios y sedantes de los agonistas puros HALOTANO: Potencialmente puede aumentar los efectos de buprenorfina Ketoconazol, itraconazol, fluconazol: Puede aumentar los niveles plasmáticos de buprenorfina OXIDASE monoamina ( MAO ) INHIBIDORES ( por ejemplo, la selegilina, amitraz): Posibles efectos aditivos o depresión del SNC mayor NALOXONA: Puede reducir la analgesia asociada con buprenorfina en dosis altas Pancuronio: Si se utiliza con buprenorfina puede causar un aumento en los cambios conjuntivales Rifampicina: potencialmente disminuir las concentraciones plasmáticas de buprenorfina Las dosis PERROS: Para la analgesia: a) desde 0.005 hasta 0,02 mg / kg IM, IV o SC q6-12h (Hendrix y Hansen 2000) b) Como una infusión intravenosa continua: 2-4 microgramos / kg / hora (Hansen 2008) c) desde 0,005 hasta 0,03 mg / kg IV, IM, SC, epidural (Boothe 1999) d) 0,006 a 0,02 mg / kg IV, IM, SQ, la duración del efecto 6-12 horas y es un analgésico relativamente eficaz, pero puede ser difícil de revertir con naloxona si se observan efectos adversos. (Perkowski 2006) CATS: Para la analgesia: a) 0,01-0,03 mg / kg IM, IV, bucal. Los efectos pueden durar hasta 6 horas. Uso bucal es bien aceptado por los gatos. (Robertson & Richardson 2003) b) 0,01-0,03 mg / kg PO transmucosal (roció directamente en la boca) q8h (Lichtenberger 2006) c) 0,01-0,03 mg / kg IM, IV, SC q6-8h; 0.01-0.03 mg / kg PO cada 6-12h (Hansen 2003), como una infusión IV continua: 1-3 microgramos / kg / hora (Hansen 2008) d) En el paciente emergente: Las tasas de dosis superior a 20 microgramos / kg (0,02 mg / kg) se debe utilizar. Las dosis más altas producen mejor analgesia.SC administración de 20 microgramos / kg tiene efectos limitados y IV transmucosal, o rutas de mensajería instantánea preferido. (Leece 2009) HURONES: a) 0,01 a 0,05 mg / kg SC o IM 2-3 veces al día (Williams 2000) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) Para neuroleptoanalgesia: a) 0,004 mg / kg IV (dado con acepromacina 0,02 mg / kg) (Thurmon & Benson 1987) b) 0,006 mg / kg IV (dado con xilazina 0,07 mg / kg) (Thurmon & Benson 1987) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: Como analgésico (para el control del dolor visceral agudo o crónico): a) Conejos: 0.01-0.05 mg / kg SC, IM o IV cada 6-12h; 0,5 mg / kg cada 12 horas por vía rectal (Ivey y Morrisey 2000) b) Guinea cerdos: 0,05 mg / kg SC o IV q8-12h

Ratones: 0.05-0.1 mg / kg SC cada 12 horas. Ratas: 0,01-0,05 mg / kg SC o IV q8-12h o 0.1-0.25 mg / kg PO q8-12h. (Adamcak y Otten 2000) Como premedicación: a) Conejos: En pacientes comprometidos: 0,05-0,1 mg / kg SC solo. (Vella 2009) b) Conejos: En animales sanos sin complicaciones antes de los procedimientos electivos: La buprenorfina 0.02-0.06 mg / kg de midazolam (0,25-0,5 mg / kg) IM dentro de los 20 minutos de procedimiento junto con un bloque incisional local o línea utilizando lidocaína y bupivacaína. Protocolos se modifican para animales enfermos o inestable. (Lennox 2009) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de la buprenorfina en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Eficacia analgésica Estado respiratorio El estado cardiaco Información del cliente Este agente debe utilizarse por vía parenteral en un entorno hospitalario o con supervisión profesional directa Bucal / SL dosificación se puede realizar en casa, pero pre-medición de las dosis en jeringas (si se utiliza la inyección por vía oral) se debe considerar Química / Sinónimos Un derivado de la tebaína, la buprenorfina es un agonista opiáceo sintético parcial. Se presenta como un polvo blanco, cristalino, con una solubilidad de 17 mg / ml en agua y 42 mg / ml en alcohol. El producto inyectable disponible comercialmente ( Buprenex ®Norwich Eaton) tiene un pH de 3.5-5 y es una solución estéril del fármaco disuelto en D5W. Términos de potencia se expresan en términos de la buprenorfina. El producto comercial contiene 0,324 mg / ml de buprenorfina HCl, que es equivalente a 0,3 mg / ml de buprenorfina. Buprenorfina HCl también puede ser conocido como: buprenorphini hydrochloridum, CL-112302, NIH-8805, UM-952; Anorfin ® , Buprenex ®, Buprine ® , Finibron ® , Magnogen ® , nopan ® , Norphin ® , Pentorel ® , Prefin ® , Suboxone ®, Subutex ®, Temgesic ® , o Temgesic-nX ® .

Almacenamiento / Estabilidad La buprenorfina se deben almacenar a temperatura ambiente (15-30 ° C). Las temperaturas superiores a 40 ° C o por debajo de congelación debe ser evitado.Buprenorfina productos deben guardarse lejos de la luz brillante. El autoclave puede disminuir considerablemente la potencia del fármaco. El fármaco es estable entre un pH de 3.5-5. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La buprenorfina se informa que es compatible con las siguientes soluciones intravenosas y medicamentos: acepromacina, atropina, difenhidramina, D5W, D5W y solución salina normal, dexmedetomidina, droperidol, glicopirrolato, hidroxizina, lactato de Ringer, solución salina normal, escopolamina y xilazina. Aunque no hay datos publicados podría estar situada para apoyar la estabilidad de esta combinación, la inyección de buprenorfina ha sido mezclada en jeringas con la dexmedetomidina y ketamina. La buprenorfina es supuestamente incompatible con diazepam y lorazepam. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Un compuesto inyectable de liberación sostenida (SC) El producto está disponible en los informes zoopharm.net. Productos humanos-CLASIFICADOS: Buprenorfina HCl para inyección: 0,324 mg / ml (equivalente a 0,3 mg / ml de buprenorfina); 1 mL amperios y CARPUJECT ; Buprenex ® (Reckitt Benkhiser); genéricos (Hospira); (Rx, C-III) Buprenorfina HCl pastillas sublinguales: 2 y 8 mg (como base); Subutex ® (Reckitt Benkhiser); genérico (Roxane Labs); (Rx, C-III) Buprenorfina HCl Transdermal System: Butrans ® (Purdue); (Rx, C-III) Buprenorfina HCl Combinaciones: Tabletas sublinguales: 2 mg de buprenorfina base/0.5 mg de naloxona, 8 mg de buprenorfina base / 2 mg de naloxona, Suboxone® (Reckitt Benkhiser), (C-III) Butorfanol TARTRATE (Byoo- tor -fa-nol) Stadol ®, Torbutrol ®, Torbugesic ® OPIÁCEOS agonista parcial

Aspectos destacados de prescripción 

Agonista opioide / antagonista parcial utilizado en una variedad de especies como un analgésico, premed, antitusivo, o antiemético 

No es una buena opción como un analgésico para el dolor moderado a severo en los animales pequeños, pero un analgésico razonablemente bueno para los caballos



Contraindicado o precaución en pacientes con enfermedad hepática, hipotiroidismo o insuficiencia renal, Addison, trauma en la cabeza, aumento de la presión del LCR o disfunción del SNC ( por ejemplo , coma) y en pacientes geriátricos o debilitados severamente 

Reducir la dosis en perros con la mutación MDR1



Los posibles efectos adversos en perros / gatos: sedación, ataxia, anorexia y diarrea (raramente) 

Caballos (a dosis habituales): una ataxia transitoria y sedación, pero la excitación del SNC posible 

Sustancia controlada (C-IV)

Usos / Indicaciones Indicación aprobada por la FDA para los perros es "... para el alivio de las enfermedades crónicas no productiva la tos asociada con traqueobronquitis, traqueitis, amigdalitis, laringitis y faringitis procedente de la inflamación de las vías respiratorias superiores" (prospecto; Torbutrol ®-Fort Dodge). También se utiliza en la práctica tanto en perros y gatos como una medicación preanestésica, analgésico, y como un antiemético antes del tratamiento con cisplatino (aunque no es muy eficaz en los gatos para esta indicación). En comparación con otros analgésicos opiáceos, butorfanol no es muy útil en pequeños animales (en particular perros) para tratar el dolor y tiene que ser dosificado con frecuencia. El butorfanol es un agente de reversión útil para el sistema nervioso central y los efectos depresores respiratorios de mu -agonistas. Debido a sus efectos kappa, puede invertir SNC y depresión respiratoria sin revertir completamente el efecto analgésico de las mu fármacos agonistas. La indicación aprobada por la FDA para los caballos es "... para el alivio del dolor asociado con el cólico en los caballos adultos y potros de un año" (prospecto;Torbugesic ®-Fort Dodge). También se ha utilizado clínicamente como un analgésico en el ganado. Farmacología / Acciones El butorfanol se considera que es, en una base en peso, 4-7 veces más potente que un analgésico como la morfina, 15-30 veces como la pentazocina, y los tiempos de 30-50 como meperidina, sin embargo un efecto de tope se alcanza con dosis más altas, donde es analgesia ya no aumenta y puede reducirse. Su actividad agonista se cree que ocurre principalmente en los receptores kappa y sigma y las acciones analgésicas en los sitios en el sistema límbico (sub-cortical nivel y los niveles de la columna vertebral). Su uso como un analgésico en animales pequeños ha sido decepcionante, principalmente debido a su muy corta duración de la acción y la capacidad para aliviar el dolor de leve a sólo moderado. La potencia antagonista de butorfanol se considera que es aproximadamente 30 veces la de la pentazocina y naloxona de que 1/40th y se antagonizan el efecto de los agonistas de verdaderos ( por ejemplo , morfina, meperidina, oximorfona).

Además de las cualidades analgésicas de butorfanol, posee actividad antitusiva significativo. En los perros, el butorfanol se ha demostrado que elevar CNS umbral centro respiratorio a CO2, pero, a diferencia de los agonistas de opiáceos no, deprimir la sensibilidad del centro respiratorio. El butorfanol, a diferencia de la morfina, aparentemente no causa la liberación de histamina en el perro. Depresión del SNC puede ocurrir en perros, mientras que la excitación del SNC se ha observado (generalmente en dosis altas) en los caballos y los perros. Aunque posee menos efectos cardiovasculares que los agonistas opioides clásicos, butorfanol puede causar una disminución en la tasa cardíaca secundaria al aumento del tono parasimpático y una disminución leve de la presión de sangre arterial. El riesgo de causar dependencia física parece ser mínimo cuando butorfanol se usa en pacientes veterinarios. Farmacocinética El butorfanol se absorbe completamente en el intestino cuando se administran por vía oral, pero, debido a un alto efecto de primer paso, sólo aproximadamente 1/6th de la dosis administrada llega a la circulación sistémica. El fármaco también se ha demostrado que se absorbe completamente después de la administración IM. El butorfanol es bien distribuida, con niveles más altos (del compuesto original y metabolitos) que se encuentran en el hígado, los riñones y el intestino. Las concentraciones en los pulmones, tejidos endocrinos, bazo, corazón, tejido adiposo y las células sanguíneas son también superiores a los encontrados en el plasma.Aproximadamente el 80% del fármaco se une a proteínas plasmáticas (datos en seres humanos). El butorfanol se cruza la placenta y los niveles neonatales de plasma han sido más o menos equivalente a los niveles maternos. El fármaco también se distribuye en la leche materna. El butorfanol se metaboliza en el hígado, principalmente por hidroxilación. Otros métodos incluyen el metabolismo de la N-desalquilación y conjugación. Los metabolitos de butorfanol no presenta ninguna actividad analgésica. Estos metabolitos del compuesto original y se excretan principalmente en la orina (sólo el 5% se excreta sin cambios), pero 11-14% de la dosis se excreta en la bilis y se elimina con las heces. Después de dosis IV en los caballos, el inicio de la acción es de aproximadamente 3 minutos con un efecto analgésico máximo en 15-30 minutos. La duración de la acción en los caballos puede ser de hasta 4 horas después de una dosis única. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El fármaco está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma. Todos los opiáceos se debe utilizar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y en pacientes geriátricos o debilitados severamente. Al igual que otros opiáceos, el butorfanol debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con trauma en la cabeza, aumento de la presión del LCR o disfunción del SNC ( por ejemplo , coma). Los perros con MDR1 mutaciones (collies, pastores australianos muchos, etc . ) pueden desarrollar una sedación más pronunciado que persiste más de lo normal.La Universidad Estatal de Washington Laboratorio de Farmacología Clínica Veterinaria recomienda reducir la dosis en un 25% en perros heterocigotos para la mutación MDR1 y en un 30-50% en los perros homocigotos (mutante / mutante) para la mutación. El fabricante afirma que el butorfanol "no se debe usar en perros con un historial de enfermedad del hígado" y, debido a sus efectos sobre la supresión de la tos, "no se debe utilizar en las condiciones del tracto respiratorio inferior asociado con la producción de

moco abundante." La medicamento debe utilizarse con precaución en perros con enfermedad del gusano del corazón, como la seguridad de butorfanol no se ha establecido en estos casos. El butorfanol no puede ser un analgésico muy bueno y puede causar depresión respiratoria en tortugas o tortugas (Sladky et al. 2007). Efectos Adversos Los efectos adversos reportados en los perros / gatos incluyen sedación, excitación, depresión respiratoria, ataxia, anorexia y diarrea (raramente). Los efectos adversos pueden ser menos severos que los observados con los agonistas puros. Los efectos adversos observados en los caballos (a las dosis habituales) puede incluir una ataxia transitoria y sedación, pero la emoción se ha observado también (ver abajo). Aunque se reporta que tienen efectos mínimos en el GI, butorfanol tiene el potencial de disminuir la motilidad intestinal e íleo puede ocurrir. Los caballos pueden exhibir excitación del SNC (tirando y sacudidas de cabeza, aumento de la deambulación, la respuesta de evitación aumentada a los estímulos auditivos) si se administran altas dosis (0,2 mg / kg) IV rápidamente. Muy alta dosis IV (1-2 mg / kg) puede conducir al desarrollo de nistagmo, salivación, convulsiones, hipertermia y la disminución de la motilidad gastrointestinal. Estos efectos se consideran de naturaleza transitoria. Reproductiva / Enfermería Seguridad Aunque no hay estudios controlados se han realizado en animales domésticos o los seres humanos, la droga ha mostrado ninguna evidencia de teratogenicidad o de causar alteración de la fertilidad en los animales de laboratorio. El fabricante, sin embargo, no recomienda su uso en perras preñadas, potros, potros destetados (equino), y los caballos de cría. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como en clase: B ( Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos fármacos. parecen ser seguros en perros y gatos, o bien estos medicamentos son seguros si no se administra cuando el animal está cerca del término ). El butorfanol se distribuye en la leche, pero no en cantidades que podrían causar preocupación en la descendencia de enfermería. La sobredosis / toxicidad aguda Agudas potencialmente mortales sobredosis de butorfanol debe ser poco probable. La DL 50 en los perros se informa, 50 mg / kg. Sin embargo, como el butorfanol inyectable está disponible en dos concentraciones de la dosis (0,5 mg / ml y 10 mg / ml) para uso veterinario, existe la posibilidad de que las sobredosis accidental puede producirse en animales pequeños. Se ha sugerido que los animales que presentan signos clínicos de sobredosis (efectos sobre el SNC, alteraciones cardiovasculares y depresión respiratoria) ser tratado inmediatamente con naloxona intravenosa. Otras medidas de apoyo ( por ejemplo , líquidos, O2, agentes vasopresores y ventilación mecánica) puede ser requerida. En caso de que se producen convulsiones y persisten, el diazepam se pueden utilizar para el control.

Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben el butorfanol y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Otros depresores del SNC ( por ejemplo, agentes anestésicos, antihistamínicos, fenotiazinas, barbitúricos, tranquilizantes, alcohol, etc): Puede causar un aumento del SNC o depresión respiratoria cuando se utiliza con butorfanol, la dosis puede necesitar ser disminuido Eritromicina: puede disminuir potencialmente el metabolismo de butorfanol FENTANYL (y otros agonistas opiáceos puros ): butorfanol potencialmente puede antagonizar algunos de los efectos analgésicos ( Nota: esto es controvertido), pero también puede revertir algunos de los efectos depresores respiratorios y sedantes de los agonistas puros PANCURONIO Si se utiliza con butorfanol puede causar un aumento en los cambios conjuntivales Teofilina: puede disminuir potencialmente el metabolismo de butorfanol Las dosis Nota: Todas las dosis se expresan en mg / kg de la base de la actividad. Si se utiliza el producto humano ( Stadol ®), 1 mg de sal de tartrato = 0,68 mg de base. PERROS: Como un antitusivo: a) desde 0,055 hasta 0,11 mg / kg SC q6-12h, el tratamiento normalmente no se debería exigir por más de 7 días, o 0,55 mg / kg PO cada 6-12h; puede aumentar la dosis a 1,1 mg / kg PO cada 6-12h (El oral dosis corresponden a un comprimido de 5 mg por cada 20 libras y 10 libras de peso corporal, respectivamente),.. tratamiento normalmente no se debería exigir por más de 7 días (prospecto; Torbutrol ®-Fort Dodge) b) 0,05 a 1 mg / kg PO q6-12h; objetivo es suprimir la tos sin causar sedación excesiva (Johnson, L 2000) c) 0.55 a 1.1 mg / kg PO cuando sea necesario (Johnson, LR 2004) Como analgésico: a) 0,1-0,5 mg / kg IV, IM, SQ, sólo proporciona analgesia leve a moderada (buena analgesia visceral), duración de la acción sedante 2-4 horas, pero la acción analgésica puede ser de 1 hora o menos (Perkowski 2006) b) Como una infusión a velocidad constante: 0.1-0.4 mg / kg / hr, en ocasiones utilizado para el dolor abdominal (Hellyer 2006) c) Como analgésico epidural: 0,25 mg / kg diluidos con solución salina libre de conservante (0,2 ml) o anestésico local epidural. El inicio de acción a menos de 30 minutos y la duración es de 2-4 horas. Tiene predominantemente efectos supraespinales. (Valverde 2008) En combinación como un agente de inmovilización: a) Para los perros difíciles y procedimientos cortos (recorta las uñas, rayos X, etc): butorfanol 0,2 mg / kg; medetomidina 0.001-0.01 mg / kg; midazolam 0.05-0.2 mg / kg. Todos IM dado. Para los perros que requieren más sedación: butorfanol 0,2 mg / kg; medetomidina 0.010.02 mg / kg; midazolam 0.05-0.2 mg / kg; todos se les da IM.Considere agregar Telazol 1-2 mg / kg si la sedación insuficiente desde arriba. Para procedimientos dolorosos considerar la adición de buprenorfina en 0.02-0.04 mg / kg o sustituyendo

butorfanol o buprenorfina, ya sea con morfina 0.5-1 mg / kg o hidromorfona 0.1-0.2 mg / kg. Más información disponible en www.vsag.org. (Moffat 2008) Como agente de reversión de los efectos depresores sedantes y respiratorios de mu opiáceos agonistas-: a) 0,05 a 0,1 mg / kg IV; el beneficio de usar butorfanol más de naloxona es que no es completamente revertir los efectos analgésicos. (Quandt 2009) Como un antiemético antes del tratamiento con cisplatino: una) 0,4 mg / kg IM 1/2 hora antes de la infusión de cisplatino (Klausner & Bell 1988) CATS: Como analgésico: a) 0,1-0,5 mg / kg IV, IM, SQ, sólo proporciona analgesia leve a moderada (buena analgesia visceral), duración de la acción sedante 2-4 horas, pero la acción analgésica puede ser de 1 hora o menos (Perkowski 2006) b) Como postoperatorio CRI (por lo general en combinación con ketamina) para dolor leve a moderado: La dosis de carga de 0.1-0.2 mg / kg IV, a continuación, un CRI de 0.1-0.2 mg / kg / hora, la ketamina se utiliza a una dosis de carga de 0,1 mg / kg IV con un CRI de 0,4 mg / kg / hr. Cuando se utiliza con un opioide CRI puede permitir la reducción en la dosificación de ambos. (Lichtenberger 2006b) c) Como analgésico epidural: 0,25 mg / kg diluidos con solución salina libre de conservante (0,2 ml) o anestésico local epidural. El inicio de acción a menos de 30 minutos y la duración es de 2-4 horas. Tiene predominantemente efectos supraespinales. (Valverde 2008) Como agente de reversión de los efectos depresores sedantes y respiratorios de mu opiáceos agonistas-: a) 0,05 a 0,1 mg / kg IV; el beneficio de usar butorfanol más de naloxona es que no es completamente revertir los efectos analgésicos. (Quandt 2009) En combinación como un agente de inmovilización: a) Para los gatos difíciles y procedimientos cortos (recorta las uñas, rayos X, etc): butorfanol 0,2 mg / kg; medetomidina 0.001-0.015 mg / kg; midazolam 0.05-0.2 mg / kg. Todos IM dado. Para los gatos que requieren más sedación butorfanol: 0,2 mg / kg; medetomidina 0.015-0.02 mg / kg; midazolam 0.05-0.2 mg / kg; añadir ketamina 1-5 mg / kg cuando la sedación insuficiente de las dosis de opioides, el aumento de la medetomidina y midazolam; todos se les da IM. Para procedimientos dolorosos considerar la adición de buprenorfina en 0.02-0.04 mg / kg o sustituyendo butorfanol o buprenorfina, ya sea con morfina 0,5 mg / kg o hidromorfona 0,1 mg / kg. Más información disponible en www.vsag.org. (Moffat 2008) HURONES: a) Como sedante / analgésico: El butorfanol solo 0,05-0,1 mg / kg IM, SC. El butorfanol / xilazina: butorfanol 0,2 mg / kg + xilazina 2 mg / kg IM Para la anestesia inyectable: El butorfanol 0,1 mg / kg, 5 mg de ketamina / kg, medetomidina 80 microgramos / kg. Combine en una jeringa y dar IM. Puede ser necesario complementar con isoflurano (0,5-1,5%) para la cirugía abdominal. (Finkler 1999) b) xilazina (2 mg / kg) más butorfanol (0,2 mg / kg) IM; Telazol (1,5 mg / kg) más xilazina (1.5 mg / kg) más butorfanol (0,2 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM) (Williams 2000) Como analgésico: a) 0,05 a 0,5 mg / kg SC o IM q4h (Williams 2000)

b) Para el post - op analgesia: 0.1-0.2 mg / kg dosis de carga, y luego una infusión a velocidad constante de 0.1-0.2 mg / kg / hr (Lichtenberger 2006a) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: Para restricción química en conejos: a) 0,1 a 0.5 mg / kg IV (Burke 1999); (Ivey y Morrisey 2000) Para la analgesia: a) Para la analgesia postoperatoria en conejos: 0,1-0,5 mg / kg IV o SC q2-4h; dosis más bajas pueden ser más eficaces debido al "efecto techo" (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: como analgésico (dolor postoperatorio): 0,4 mg / kg SC q4-6h, para los procedimientos quirúrgicos (en combinación con xilacina / ketamina): 0,1 mg / kg una vez al IM o SC (Huerkamp 1995) c) Conejos de post-op analgesia: 0.1-0.2 mg / kg de dosis de carga, y luego una infusión a velocidad constante de 0.1-0.2 mg / kg / hr (Lichtenberger 2006a) AVES: Como analgésico: a) Como analgésico, sedante preanestésico,: 1-4 mg / kg IM, IV q2-3h (Lennox 2009) b) 1-4 mg / kg q4h IM, IV, PO (Bahías de 2006) GANADO: Como analgésico: a) Para la cirugía en bovinos adultos: 20-30 mg IV (yugular) (puede desear tratar previamente con 10 mg de xilazina) (Powers 1985) b) 0.02 a 0.25 mg / kg IV, SQ, 20-30 mg (dosis total) IV para un animal adulto. La duración del efecto es de 4 horas. Un tiempo de espera adecuado es de 72 horas para la leche, y 4 días para la carne. (Walz 2006) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) Como analgésico: a) 0,1 mg / kg IV q3-4h; no superior a 48 horas (Package Insert; Torbugesic ®-Fort Dodge) b) Para el dolor moderado a marcado abdominal: Combinación de 0.01-0.02 mg / kg IV solos o con xilacina (0.02 hasta 0.1 mg / kg IM) (Moore 1999) c) Para el dolor de los cólicos: 5-10 mg (dosis total para un caballo 450-500 kg) IV combinado con 100-200 mg de xilazina (dosis total). En comparación con IV en bolo, una infusión a velocidad constante de butorfanol a 23,7 microgramos / kg / hr provoca menos efectos secundarios gastrointestinales mientras que proporciona analgesia. (Zimmel 2003) d) Los potros: 0.1-0.2 mg / kg IV o IM (Robertson 2003) e) Dos estudios han analizado CRI butorfanol en caballos de dolor postoperatorio. 1) La dosis de carga de 0,0178 mg / kg (17,8 microgramos / kg), y luego una infusión a velocidad constante de 23,7 microgramos / kg / h; 2) las constantes de velocidad infusión de 13 microgramos / kg / hora (Mogg 2006) Como restricción pre-anestésica, cirugía ambulatoria o química: a) 0.01 a 0.04 mg / kg IV (con xilazina 0.1-0.5 mg / kg IV) (Orsini 1988) b) Para la anestesia campo: Sedate con xilacina (1 mg / kg IV; 2 mg / kg IM) dado minutos 5-10 (ya por vía IM) antes de la inducción de la anestesia con ketamina (2 mg / kg IV). Caballo deben ser adecuadamente sedado (de cabeza a las rodillas) antes de dar la ketamina (ketamina puede causar rigidez muscular y convulsiones). Si la sedación adecuada no se produce, ya sea una ) volver a administrar la xylazina: hasta la mitad de la dosis original, 2 ) Añadir butorfanol (0.02-0.04 mg / kg IV). El butorfanol se puede dar con la xilacina original si se sospecha que el caballo va a ser difícil de tranquilizar

( por ejemplo , alto - pura sangre encadenados) o añadido antes de la ketamina. Esta combinación mejora la inducción, aumentar la analgesia y aumentar el tiempo de recumbencia por cerca de 5-10 minutos. 3 ) Diazepam (0,03 mg / kg IV). Mezclar el diazepam con la ketamina. Esta combinación mejora la inducción cuando la sedación es marginal, mejorar la relajación muscular durante la anestesia y prolongar la anestesia en aproximadamente 5-10 minutos. 4 ) Guaifenesina (solución 5% administrado IV a efecto) también se puede utilizar para aumentar la sedación y relajación muscular. (Mathews 1999) Como un antitusivo: una) 0,02 mg / kg IM dos a tres veces al día (Orsini 1988) Camélidos: (llamas y alpacas): a) Como sedante 0,1 mg / kg o 10 mg (dosis total) IM. Como anestésico: butorfanol 0.07-0.1 mg / kg; ketamina 0.2-0.3 mg / kg; xilazina 0,20,3 mg / kg IV o butorfanol 0.05-0.1 mg / kg; ketamina 0.2-0.5 mg / kg; xilazina 0.2-0.5 mg / kg IM (Wolff 2009) b) para los procedimientos dolorosos ( por ejemplo , castraciones) cuando decúbito (hasta 30 minutos) se desea: Alpacas: butorfanol 0,046 mg / kg; xilazina 0,46 mg / kg; ketamina 4,6 mg / kg. Llamas butorfanol: 0,037 mg / kg; xilazina 0,37 mg / kg; ketamina 3,7 mg / kg. Todos los fármacos se combinan en una jeringa y dado IM. Puede administrar 50% de la dosis original de ketamina y xilazina durante la anestesia para prolongar efecto hasta 15 minutos. Si hacer castraciones masivas en 3 o más animales, puede compensar botella del "cóctel". Añadir 10 mg (1 mL) de butorfanol y 100 mg (1 ml) xilacina a un gramo 1 (10 ml frasco) de ketamina. Esta mezcla se dosifica a 1 ml/40 libras. (18 kg) para alpacas, y 1 ml por 50 libras. (22 kg) para las llamas.Manejar en silencio y permitir suficiente tiempo antes de iniciar el procedimiento. Esperar 20 minutos de tiempo quirúrgico, los pacientes deben permanecer 45 minutos a 1 hora después de la inyección. (Miesner 2009) c) Para la analgesia: 0,1 mg / kg IV, IM o SC q4-6h. (Miesner 2009) Reptiles / Anfibios: Como analgésico: a) 0,05 a 1 mg / kg cada 12 horas IM, IV, PO, SC (hasta 20 mg / kg en tortugas) (Bays 2006) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de butorfanol en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/NNIWQ o http://goo.gl/9UJse Monitoreo

La eficacia analgésica y / o antitusivo La frecuencia respiratoria / profundidad El apetito y la función intestinal Efectos sobre el SNC Información del cliente Los clientes deben informar de cualquier cambio significativo en el comportamiento, el apetito, la función intestinal o urinaria en los animales Química / Sinónimos Un agonista opiáceo sintético parcial, tartrato de butorfanol está relacionada estructuralmente con la morfina pero presenta acciones farmacológicas similares a otros agonistas parciales como la pentazocina y la nalbufina. El compuesto se produce como un polvo cristalino de color blanco que es escasamente soluble en agua e insoluble en alcohol. Tiene un sabor amargo y un pKa de 8,6. La inyección comercial tiene un pH de 3-5.5. Un mg del tartrato es equivalente a 0,68 mg de base de butorfanol. Tartrato de butorfanol también puede ser conocido como: levo-BC-2627 (butorfanol), Dolorex ®, Equanol ®, Stadol ®, Torbutrol ®, Torbugesic ®, yVerstadol ® . Almacenamiento / Estabilidad El producto inyectable debe mantenerse fuera de la luz brillante ya temperatura ambiente, evitar la congelación. Compatibilidad / Compounding Consideraciones El producto inyectable se informa que es compatible con los siguientes líquidos intravenosos y medicamentos: acepromacina, sulfato de atropina, clorpromacina, difenhidramina HCl, droperidol, citrato de fentanilo, hidroxizina HCl, meperidina, morfina sulfato, lactato de pentazocina, perfenazina, proclorperazina, prometazina HCl, escopolamina HBr, y xilazina. El fármaco se informa, incompatible con los siguientes agentes: dimenhidrinato, y pentobarbital sódico. Presentaciones / Situación reglamentaria Nota: El butorfanol es una clase de sustancia controlada IV. Los productos veterinarios ( Torbutrol ®, Torbugesic ®) se enumeran los puntos fuertes como actividad base. El producto humano ( Stadol ®) fuerza se etiqueta como la sal de tartrato. Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: El butorfanol tartrato de inyección: 0,5 mg / ml (actividad como base) en viales de 10 ml; Torbutrol ® (Fort-Dodge); (Rx, C-IV). Aprobado por la FDA para su uso en perros. El butorfanol tartrato de inyección: 2 mg / ml (actividad como base) en viales de 10 ml. Torbugesic-SA ® (Fort Dodge); (Rx, C-IV). Aprobado por la FDA para uso en gatos. El butorfanol tartrato de inyección: 10 mg / mL (actividad como base) en 10 ml, 50 ml viales; Torbugesic ® (Fort-Dodge), Dolorex ® (Intervet), Butorject ® (Phoenix), Torphaject ® (Butler); Equanol ® ( Vedco) genérico (Rx, C-IV). Aprobado por la FDA para su uso en caballos no destinados a alimentos.

Los comprimidos Tartrato de butorfanol: 1 mg, 5 mg, y 10 mg (actividad como base) comprimidos; botellas de 100; Torbutrol ® (Fort-Dodge); (Rx, C-IV).Aprobado por la FDA para su uso en perros. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: El butorfanol tartrato de inyección: 1 mg / ml (como sal de tartrato; equivalente a la base de mg 0,68) en 1 y 2 mL viales; 2 mg / ml (como sal de tartrato) en 1, 2 y 10 mL viales; Stadol ® (Bristol-Myers Squibb); genérico; (Rx, C-IV) Aerosol nasal de butorfanol: 10 mg / ml en 2,5 ml de dosis medida; genérico ; (Rx, CIV) LACTATO pentazocina Pentazocina HCL (Pen- taz -oh-visto) Talwin ® Agonista opiáceo PARCIAL

Aspectos destacados de prescripción 

Analgésico agonista parcial opiáceo usado en una variedad de especies; uso y la disponibilidad están disminuyendo 

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida

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Precaución: Traumatismo craneal, el aumento de la presión del LCR o disfunción del SNC, hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y los pacientes geriátricos o debilitados severamente 

No es un sustituto de la cirugía o tratamiento médico para los caballos con cólico 

Efectos adversos: Caballos: ataxia transitoria, la excitación del SNC, aumento del pulso, y la frecuencia respiratoria. Perros: Salivación más frecuente; temblores finos, ataxia, convulsiones, vómitos, hinchazón en el lugar y posible inyección 

Gatos: El uso es controvertido, puede causar reacciones de disforia

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C-IV sustancia controlada

Usos / Indicaciones La pentazocina se etiqueta para el alivio sintomático del dolor de los cólicos en los caballos y para el alivio del dolor que acompaña a la recuperación postoperatoria de las fracturas, traumatismos y trastornos de la columna vertebral en el perro. También se ha utilizado como analgésico en los gatos (véase Efectos adversos a continuación) y porcina.

Farmacología / Acciones Aunque se considera un agonista opiáceo parcial, pentazocina exhibe muchas de las mismas características que los agonistas de opiáceos verdaderos. Se ha informado de que tiene una potencia analgésica de aproximadamente la mitad que el de la morfina y cinco veces la de la meperidina. Es un antagonista muy débil en el mu receptores de opioides en comparación con naloxona. No se antagonizar la depresión respiratoria causada por fármacos como la morfina, pero pueden inducir síntomas de abstinencia en pacientes humanos físicamente dependientes de agentes narcóticos. Agonista mixto de pentazocina / propiedades antagonistas limitar su máxima eficacia analgésica (efecto techo). Además de sus propiedades analgésicas, pentazocina puede causar depresión respiratoria, disminución de la motilidad gastrointestinal, sedación y posee efectos antitusivos. La pentazocina tiende a tener menos cualidades sedantes en los animales que otros opiáceos y generalmente no se usa como medicamento pre-operatorio. En los perros, pentazocina puede causar una disminución transitoria de la presión arterial; en los seres humanos, los incrementos en el gasto cardíaco, la frecuencia cardíaca y la presión arterial se puede ver. Farmacocinética La pentazocina es bien absorbido después de IM oral, o la administración SC. Debido a un alto efecto de primer paso, sólo alrededor de 20% de una dosis oral se entran en la circulación sistémica en pacientes con una función hepática normal. Después de la absorción, el fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos. En la equina, se ha demostrado que 80% a las proteínas plasmáticas. La pentazocina se cruza la placenta y neonatales niveles séricos se han medido a 60-65% de los niveles maternos en el parto. No se conoce si o cuánto cruces pentazocina en la leche. El fármaco se metaboliza principalmente en el hígado con la excreción por los riñones resultante de los metabolitos. En el caballo, aproximadamente el 30% de la dosis administrada se excreta en forma de glucurónido. Pentazocina y sus metabolitos se han detectado en orina equina por hasta 5 días después de una inyección.Aparentemente, menos de 15% del fármaco se excreta por los riñones en forma inalterada. Las semividas plasmáticas se han reportado para varias especies:... Seres Humanos = 2-3 horas; Ponies = 97 min, 22 min = Los perros, los gatos = 84 min; porcina = 49 min. Los volúmenes de amplia distribución desde un máximo de 5,09 L / kg en ponis a 2,78 L / kg en gatos. En los caballos, el comienzo de la acción se ha informado de que 2-3 minutos después de la dosificación IV con un efecto máximo en 5-10 minutos. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El fármaco está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma. Todos los opiáceos se debe utilizar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y los pacientes geriátricos o debilitados severamente. Al igual que otros opiáceos, pentazocina debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con trauma en la cabeza, aumento de la presión del LCR o disfunción del SNC ( por ejemplo , coma). Pentazocina no se debe utilizar en lugar de una terapia apropiada (médico y / o quirúrgico) para el cólico equino, pero sólo como tratamiento adyuvante para el dolor. Efectos Adversos

En los perros, la reacción adversa más predominante después de la administración parenteral es la salivación. Otros posibles efectos secundarios a las dosis habituales incluyen temblores finos, emesis e inflamación en el sitio de inyección. En dosis muy altas (6 mg / kg) perros se ha observado que el desarrollo de ataxia, temblores, convulsiones, finas e hinchazón en el sitio de inyección. Los caballos pueden desarrollar ataxia transitoria y signos clínicos de excitación del SNC. Las frecuencias de pulso y respiratoria pueden ser ligeramente elevada. El uso de pentazocina en los gatos es controversial. Algunos médicos afirman que la droga provoca reacciones disfóricos que impiden su uso en esta especie, mientras que otros no están de acuerdo y afirman que medicamento puede ser utilizado con seguridad. Reproductiva / Enfermería Seguridad Debido a que los estudios de reproducción no se han realizado en perros, el fabricante no recomienda su uso en perras gestantes o hembras de cría. Los estudios realizados en animales de laboratorio no han mostrado ningún indicio de teratogenicidad. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) Seguridad de uso durante la lactancia no ha sido establecida. La sobredosis / toxicidad aguda Existe poca información con respecto a situaciones agudas por sobredosis con pentazocina. Para ingestiones orales, el intestino debe vaciarse si está indicada y seguro hacerlo. Los signos clínicos debe ser gestionada por el tratamiento de apoyo (O2, agentes presores, IV fluidos, ventilación mecánica) y depresión respiratoria puede ser tratado con naloxona. Las dosis repetidas de naloxona puede ser necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben pentazocina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC, OTROS ( por ejemplo, agentes anestésicos, antihistamínicos, fenotiazinas, barbitúricos, tranquilizantes, alcohol, etc): Puede causar un aumento del SNC o depresión respiratoria, la dosis puede necesitar ser disminuido Fluoxetina (y OTROS ISRS): Puede ser en mayor riesgo de síndrome serotoninérgico Consideraciones de laboratorio La pentazocina puede producir un descenso de orina de 17 hidroxicorticosteroides determinaciones Las dosis PERROS: Para la analgesia: a) Inicialmente 1,65 mg / kg; hasta 3,3 mg / kg IM. La duración del efecto generalmente dura 3 horas. Si se repite la dosis, el uso del sitio de inyección diferente. (Prospecto; Talwin ® -V -Winthrop) b) 1-6 mg / kg IM o SC q1-3h (Hendrix y Hansen 2000)

c) 1-4 mg / kg IM, IV q2-4h (Otero 2006) CATS: Nota: La pentazocina puede causar disforia en los gatos; analgésicos alternativos se recomiendan. HURONES: una) 5-10 mg / kg SC o IM q4h (Williams 2000) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: a) Conejos: analgesia post-operatoria: 5-20 mg / kg SC, IV o IM q4h (Ivey y Morrisey 2000) CABALLOS: Los estudios han demostrado que la pentazocina no es como un analgésico eficaz, ya sea como butorfanol o flunixina en caballos. Muchos médicos ya no recomiendan su uso. ( Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) Para la analgesia: una) 0,33 mg / kg lentamente en la vena yugular. En los casos de dolor severo, una segunda dosis (0,33 mg / kg) dar im 15 minutos más tarde (prospecto;Talwin ® -V Winthrop) b) 0.4-0.9 mg / kg IV. La duración de la analgesia puede durar sólo 10-30 minutos después de una dosis IV. (Thurmon & Benson 1987) c) En el caso de pie restricción química para castraciones: Administrar acepromazina con 0,088 mg / kg (o 40 mg/450 kg) IV después de 10 minutos cuando el paciente se tranquilizó, obviamente, dar pentazocina a 0,5 mg / kg (225 mg/450kg) y IV a continuación, administrar anestésico local para cada cable y los sitios de incisión en la superficie ventral del escroto. (Abrahamsen 2007) Monitoreo Eficacia analgésica La frecuencia respiratoria / profundidad Apetito / función intestinal Efectos sobre el SNC Información del cliente Los clientes deben informar de cualquier cambio significativo en el comportamiento, el apetito, el intestino, o de la función urinaria en sus animales. Química / Sinónimos Un agonista sintético opiáceo parcial, pentazocina está disponible comercialmente como dos sales separadas. La sal de hidrocloruro, que se encuentra en formas de dosificación oral, se produce como un polvo cristalino de color blanco. Es soluble en agua y libremente soluble en alcohol. La inyección comercial se preparó a partir de base de pentazocina con la ayuda de ácido láctico. Esto permite que el fármaco sea soluble en agua. El pH de este producto se ajusta a un intervalo de 4-5. La pentazocina es una base débil con un pKa de aproximadamente 9,0. La pentazocina también se conoce como: NIH-7958, NSC-107430, pentazocinum, Win-20228, Talacen ® y Talwin ®. Almacenamiento / Estabilidad

Las preparaciones de comprimidos se deben almacenar a temperatura ambiente y en ajustados, resistentes a la luz. El producto inyectable debe mantenerse a temperatura ambiente; evitar la congelación. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Los agentes siguientes se han notificado a ser físicamente compatibles cuando se mezclan con lactato de pentazocina: sulfato de atropina, benzquinamida HCl, tartrato de butorfanol, clorpromazina HCl, dimenhidrinato, difenhidramina HCl, droperidol, citrato de fentanilo, hidromorfona, HCl hidroxizina, meperidina HCl, metoclopramida, sulfato de morfina , perfenazina, proclorperazina edisilato, HCl promazina, prometazina HCl, HBr y escopolamina. Los agentes siguientes se han notificado a ser físicamente incompatibles cuando se mezclan con lactato de pentazocina: aminofilina, amobarbital sódico, flunixina meglumina, glicopirrolato, pentobarbital sódico, fenobarbital sódico, secobarbital sódico y bicarbonato sódico. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: La pentazocina Lactato de inyección: 30 mg (como lactato) / ml en frascos de 10 ml, Uni-AMPS , 1 mL Uni-AMPS , 1 ml y 2 ml CARPUJECT ; Talwin ® (Abbott Productos Hospitalarios), (Rx, C-IV) HCl pentazocina y naloxona clorhidrato Comprimidos (al arco): 50 mg (como clorhidrato) y 0,5 mg de naloxona; genéricos, (Royce), (Rx, C-IV) Pentazocina HCl y tabletas de acetaminofeno: 25 mg (como clorhidrato) / 650 mg de acetaminofeno; Talacen ® (Sanofi Winthrop); genérico; (Rx, C-IV) OTROS Analgésicos

AMANTADINA HCL (A- hombre -ta-deen) Symmetrel ® Antivirales (GRIPE A); antagonista de NMDA

Aspectos destacados de prescripción 

Medicamento antiviral con propiedades antagonistas NMDA, puede ser útil en el tratamiento adyuvante del dolor crónico en animales pequeños y de tratamiento de la gripe equina en caballos 

Muy limitada experiencia clínica, los perros pueden presentar agitación y efectos gastrointestinales, especialmente al inicio del tratamiento 

Las grandes variaciones entre pacientes de la farmacocinética en los caballos limitan su utilidad terapéutica 

Las sobredosis son potencialmente muy grave, bastante estrecho índice terapéutico en perros y gatos, pueden necesitar ser agravada



Extra-etiqueta uso prohibido (por la FDA) en los pollos, pavos y

patos

Usos / Indicaciones Mientras que la amantadina pueden tener una utilidad y eficacia clínica contra algunas enfermedades víricas veterinarias, actualmente el mayor interés para su uso en animales pequeños como un antagonista de NMDA en el tratamiento adyuvante del dolor crónico, a menudo en pacientes tolerantes a los opioides. Se usa generalmente en combinación con un NSAID, el NSAID solo cuando no ofrece suficiente alivio del dolor. También se utiliza como un fármaco complementario para el tratamiento del dolor neuropático. Se ha sugerido para su uso como una intervención temprana en el tratamiento del dolor asociado con osteosarcomas (Gaynor, JS 2008). La amantadina también se ha investigado para el tratamiento del virus de la gripe equina-2 en el caballo. Sin embargo, debido a los gastos, variabilidad en la absorción oral y otros parámetros farmacocinéticos, y el potencial para causar convulsiones después de la administración intravenosa, no se utiliza comúnmente para el tratamiento. En los seres humanos, la amantadina se utiliza para el tratamiento y profilaxis de la gripe A, síndrome parkinsoniano, y inducidas por fármacos efectos extrapiramidales. Como en la medicina veterinaria, la amantadina efecto sobre los receptores NMDA en los seres humanos son de interés activo, en particular su uso como co-analgésico con opiáceos y en la reducción del desarrollo de tolerancia a los opiáceos. Farmacología / Acciones Como la ketamina, dextrometorfano y memantina, amantadina antagoniza la N-metil-Daspartato (NMDA). Dentro del sistema nervioso central, el dolor crónico se puede mantener o exacerbados cuando se unen a glutamato o aspartato este receptor. Se cree que este receptor es particularmente importante en la alodinia (sensación de dolor resultante de un normalmente no nocivo estímulo). La amantadina por sí sola no es un analgésico especialmente buena, pero en combinación con otros analgésicos ( por ejemplo , los opiáceos, AINE), se cree que pueden ayudar a aliviar el dolor crónico. Actividad antiviral amantadina es limitada principalmente a las cepas de la gripe A. Aunque su mecanismo de acción completo es desconocido, se inhibe la replicación viral al interferir con la influenza A virus proteína M2. Actividad antiparkinsoniano amantadina no se entiende bien. El fármaco parece haber potenciar los efectos sobre la neurotransmisión dopaminérgica en el SNC y la actividad anticolinérgica. Farmacocinética La farmacocinética de este fármaco aparentemente no han sido descritos en perros o gatos. En los caballos, la amantadina tiene una variabilidad entre pacientes muy amplia de absorción después de la administración oral; rangos de biodisponibilidad de 4060%. La vida media de eliminación en los caballos es de alrededor de 3,5 horas y el volumen de distribución en estado estacionario es de aproximadamente 5 L / kg. En los seres humanos, el fármaco se absorbe bien tras la administración oral con concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente 3 horas después de la dosificación. Volumen de distribución es de 3-8 l / kg. La amantadina se elimina

principalmente a través de mecanismos renales. El aclaramiento oral es de aproximadamente 0,28 l / h / kg, vida media es de alrededor de 17 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias En los seres humanos, la amantadina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a éste o rimantadina, y en pacientes no tratados con glaucoma de ángulo cerrado. Debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática, enfermedad renal (ajuste de la dosis puede ser necesario), insuficiencia cardíaca congestiva, la psicosis activa, dermatitis eccematoide o trastornos convulsivos. En los pacientes veterinarios con condiciones similares, se recomienda utilizar el fármaco con precaución hasta que más información sobre su seguridad esté disponible. En 2006, la FDA prohibió el uso de la amantadina y otros antivirales de la gripe en pollos, pavos y patos. Efectos Adversos Existe una experiencia muy limitada en animales domésticos con amantadina y su perfil de efectos adversos no se describe bien. Se ha informado de que la amantadina perros dado ocasionalmente se desarrollan agitación, heces sueltas, flatulencia y diarrea, en particular al inicio del tratamiento. Experiencia en gatos es limitado; un perfil de efectos adversos aún no se ha aclarado por completo, pero el margen de seguridad parece ser estrecha. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza la amantadina como categoría C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos). Dosis altas en ratas demostraron algunos efectos teratogénicos. La amantadina hace pasar a la leche materna. El fabricante no recomienda su uso en mujeres que están amamantando. Veterinaria significado no está claro. La sobredosis / toxicidad aguda La dosis tóxica reportado para los gatos es 30 mg / kg y efectos de comportamiento pueden ser notados en 15 mg / kg en perros y gatos. En los seres humanos, las sobredosis tan bajo como 2 gramos se han asociado con víctimas mortales. La disfunción cardiaca (arritmias, hipertensión, taquicardia), edema pulmonar, toxicidad del SNC (temblores, convulsiones, psicosis, agitación, coma), hipertermia, disfunción renal y el síndrome de dificultad respiratoria han sido documentados. No existe un antídoto específico conocido para la sobredosis de amantadina. El tratamiento debe consistir en el vaciado intestinal, si el monitoreo es posible, intensiva y terapia de apoyo. La diuresis forzada acidificando la orina puede aumentar la excreción renal de la amantadina. La fisostigmina ha sido sugerido para el uso prudente en el tratamiento de efectos sobre el SNC. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben amantadina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Los fármacos anticolinérgicos: puede potenciar los efectos anticolinérgicos de la amantadina

Estimulantes del SNC (incluyendo selegilina ): El uso concomitante con amantadina puede aumentar los efectos de la droga estimulantes del sistema nervioso central Trimetoprim / sulfa, quinidina, quinina, diuréticos de tiazida o triamtereno: Puede disminuir la excreción de amantadina, produciendo mayores niveles en sangre Acidificantes urinarios ( por ejemplo, metionina, cloruro de amonio, ácido ascórbico ): Puede aumentar la excreción de amantadina Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones de laboratorio identificadas Las dosis PERROS: Como terapia adyuvante para el dolor crónico: a) Para el dolor de la osteoartritis cuando los AINE por sí solos no son efectivos: 3-5 mg / kg una vez al día, además de un AINE (meloxicam en dosis aprobadas para este estudio) (Lascelles, BDX PO . et al 2008) b) 3-5 mg / kg PO una vez al día. (Gaynor, J. 2002), (Gaynor, JS 2008) c) Para disminuir wind-up: 3-5 mg / kg PO una vez al día durante una semana. (Perkowski 2006) CATS: Como terapia adyuvante para el dolor crónico: a) 3 mg / kg PO una vez al día. Puede ser útil adición a los AINE, no se ha evaluado la toxicidad. Es posible que deba compuesto. (Lascelles, D. et al. 2003) b) 3-5 mg / kg PO una vez al día. (Gaynor, J. 2002), (Gaynor, JS 2008) c) 3 mg / kg PO una vez al día. (Hardie 2006) CABALLOS: Para el tratamiento agudo de la influenza equina-2: a) 5 mg / kg IV q4h (Rees et al. 1997) Monitoreo Efectos adversos (gastrointestinales, agitación) Eficacia Información del cliente Cuando se utiliza en pequeños animales, el fármaco se debe dar según lo prescrito para ser eficaz y puede tomar una semana o más para mostrar el efecto. Los efectos gastrointestinales (heces blandas, diarrea, gas) o agitación algunos pueden ocurrir, especialmente al principio del tratamiento. Póngase en contacto con el veterinario si estos se agraven o persisten. Las sobredosis con este medicamento puede ser grave, mantener fuera del alcance de niños y mascotas. Química / Sinónimos Un agente antiviral adamantano-clase con propiedades antagonistas de NMDA, amantadina HCl se produce como un blanco a prácticamente blanco, de sabor amargo, polvo cristalino con un pKa de 9. Aproximadamente 400 mg son solubles en 1 ml de agua; 200 mg son solubles en 1 ml de alcohol.

La amantadina HCl también puede ser conocido como: adamantanamina HCl, Adekin ® , Amanta ® , Amantagamma ® , Amantan ® , Amantrel ® , amixx® , Antadine ® , antigripal-DES ® , Atarin ® , Atenegine ® , Cerebramed ® , Endantadine ® , Infectoflu ® , Influ-A ® , Lysovir ® , Mantadine ® , Mantadix ® , Mantidan ® , Padiken ® , Symadine ® , Symmetrel ®, Viroifral ® y Virucid ® . Almacenamiento / Estabilidad Comprimidos, cápsulas y la solución oral deben ser almacenados en contenedores herméticos a temperatura ambiente. Exposiciones limitadas a temperaturas tan bajas como 15 ° C y tan altas como 30 ° C están permitidas. Evitar la congelación del líquido. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Amantadina HCl orales tabletas: 100 mg; Symmetrel ® (Endo); genéricos, (Rx) La amantadina HCl oral Jarabe: 10 mg / ml en 480 ml; Symmetrel ® (Endo); genérico; (Rx). Nota: Se informa que el líquido oral tiene un sabor muy malo. En 2006, la FDA prohibió el uso fuera de las indicaciones de la amantadina y otros antivirales de la gripe en pollos, pavos y patos. CLONIDINA (Kloe-ni-deen) Duraclon ®, Catapres ® CENTRAL agonista alfa-2

Aspectos destacados de prescripción 

De acción central, alfa-adrenérgico utilizado como un diagnóstico para deficiencia de la hormona del crecimiento o feocromocitoma en perros, el tratamiento adyuvante para la IBD, y, potencialmente, epidural como un complemento para el dolor y / o la anestesia o premedicación antes de una cirugía 

Experiencia limitada en especies veterinarios con fines terapéuticos



Los posibles efectos adversos incluyen: hiperglucemia transitoria, sequedad de boca, estreñimiento, sedación, comportamiento agresivo, hipotensión, colapso, bradicardia y

Usos / Indicaciones La clonidina es de interés en la medicina veterinaria como un agente de diagnóstico para determinar la deficiencia de la hormona del crecimiento o feocromocitoma en perros, y como tratamiento adyuvante para la enfermedad refractaria inflamatoria del intestino, especialmente en los gatos. Se está investigando como una premedicación en los perros y en una variedad de especies como un complemento epidural con o sin los opiáceos en el tratamiento del dolor grave o para procedimientos quirúrgicos con anestesia epidural. Farmacología / Acciones

La clonidina actúa centralmente (tallo cerebral), la estimulación alfa-adrenérgicos, lo que reduce el flujo simpático del sistema nervioso central; disminución de la resistencia vascular renal, resistencia periférica, la frecuencia cardíaca, la presión arterial y el resultado. Sanguíneo renal, las tasas de filtración glomerular y el flujo no se ven afectados. La clonidina estimula la liberación de hormona de crecimiento mediante la estimulación de la liberación de GHRH, pero este efecto no persiste continuidad de la dosis. La clonidina posee efectos analgésicos de acción central, probablemente en presináptica y postsináptica alfa2 adrenérgicos de la médula espinal bloqueando de esta manera la transmisión del dolor señal al cerebro. También puede aumentar el umbral de las convulsiones, pero la importancia clínica de este efecto no está claro. Farmacocinética Hay poca información disponible sobre la farmacocinética de clonidina en los animales domésticos. En gatos, la clonidina presenta un modelo de dos compartimentos abiertos y penetra en los tejidos rápidamente. En los seres humanos, el fármaco se absorbe bien tras la administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas ocurren aproximadamente 3-5 horas después de la administración oral. Después de la administración epidural, analgesia máxima se produce a los 30-60 minutos. La clonidina se aparentemente distribuye ampliamente en los tejidos corporales; concentraciones en los tejidos son más altas que en el plasma. La clonidina entra en el LCR, pero las concentraciones cerebrales son bajos en comparación con otros tejidos. En los seres humanos con función renal normal, la clonidina vida media es de 6-20 horas. La eliminación puede ser prolongado con dosis más altas (dependientes de la dosis cinética de eliminación) o en pacientes con disfunción renal. Hasta el 60% de la dosis se elimina sin cambios en la orina, pero el resto se metaboliza en el hígado; activo de un metabolito (p-hydroxyclonidine) ha sido identificado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La clonidina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma. Debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular grave, incluyendo trastornos de la conducción o insuficiencia cardiaca, sino que debe utilizarse con mucha cautela en pacientes con insuficiencia renal. Efectos Adversos Los efectos adversos más probables de ocurrir incluyen: hiperglucemia transitoria, sequedad de boca, estreñimiento, sedación, comportamiento agresivo, hipotensión, colapso, y la bradicardia (que responden a la atropina). Tolerancia a sus efectos terapéuticos se ha descrito en seres humanos. Reproductiva / Enfermería Seguridad En dosis razonables sin efectos teratogénicos significativos se han descrito en los animales de laboratorio, pero a dosis muy altas, algunas efectos (aumento de la mortalidad perinatal, retraso del crecimiento, paladar hendido) se han visto. En los seres humanos, la FDA categoriza clonidina como categoría C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos ). La clonidina hace entrar en la leche materna a concentraciones de aproximadamente 20% de los que se encuentran en el plasma; importancia clínica a la descendencia de

enfermería es desconocida, pero la clonidina fue indetectable en el plasma de un bebé una hora después de la enfermería de una madre teniendo la clonidina. La sobredosis / toxicidad aguda La clonidina tiene un estrecho margen de seguridad. Los síntomas comunes incluyen hipotensión, bradicardia, vómitos, debilidad y depresión. En raras ocasiones, convulsiones o depresión respiratoria se ve. El LD 50 valores reportados para la clonidina oral en ratas son 465 mg / kg y ratones, 206 mg / kg. Había 150 exposiciones a la clonidina reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 130 eran perros con 41 que presenten signos clínicos y los casos restantes 20 gatos estaban con 14, que muestra los signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en frecuencia decreciente incluyen letargo, taquicardia, ataxia, y la hipertensión. Los hallazgos más comunes en los gatos registrados en frecuencia decreciente incluyen letargo. Los líquidos y dopamina se puede utilizar para tratar la hipotensión. El tratamiento de sobredosis grandes incluye la evacuación intestinal utilizando protocolos estándar. El uso de eméticos debe ser cuidadosamente considerado, como el nivel de conciencia puede deteriorarse rápidamente. Tratamiento de los efectos sistémicos es principalmente sintomático y de apoyo. Efectos hipotensores puede ser tratada, si es necesario, utilizando fluidos o vasopresores ( por ejemplo , dopamina); bradicardia puede tratarse con atropina IV, si se requiere. El atipamezol o yohimbina también puede ser usada para ayudar a revertir los efectos cardiovasculares, pero las dosis múltiples pueden ser necesarios, como signos pueden durar hasta 48 horas, dependiendo de la dosis de clonidina. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben la clonidina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antihipertensivos, OTROS: Posibles efectos hipotensores aditivos BETA-adrenérgicos ( por ejemplo , propranolol ) pueden potenciar la bradicardia cuando se administra con clonidina. En los pacientes que recibieron clonidina y bloqueo beta-adrenérgico agentes juntos: si la clonidina se va a suspender, la betabloqueador debe suspenderse antes de la clonidina y la clonidina discontinuado gradualmente, de lo contrario se puede producir hipertensión de rebote. DROGAS depresores del SNC (opiáceos, barbitúricos, etc): Clonidina puede exacerbar las acciones de otros fármacos depresores del sistema nervioso central Digoxina: bradicardia aditivo Posible PRAZOSINA: Puede disminuir los efectos antihipertensivos de la clonidina Los antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina): Puede bloquear los efectos antihipertensivos de la clonidina Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones específicas de laboratorio se caracteriza por la clonidina. Las dosis PERROS: Para el diagnóstico de hyposomatotropism:

a) La dosis puede ser variable dependiendo del protocolo del laboratorio. Póngase en contacto con el laboratorio antes de la prueba para determinar el protocolo y las instrucciones de manipulación de muestras. La dosis habitual es de 10 microgramos / kg IV. Obtener plasma para la hormona del crecimiento (GH), antes de la dosificación de clonidina y a los 15, 30, 45, 60, y 120 minutos. Grandes dosis puede provocar una hiperglucemia más pronunciada y prolongada y una mayor incidencia de otras reacciones adversas que pueden incluir sedación, comportamiento agresivo, hipotensión, colapso, y la bradicardia (que responden a la atropina). Los efectos adversos pueden persistir durante 15 a 60 minutos después de la dosis. Perros sanos deben demostrar niveles de GH de 10 ng / ml después de la administración de clonidina. (Feldman & Nelson 1996) Para la terapia adyuvante antidiarreico para casos refractarios de la enfermedad inflamatoria intestinal: a) 5-10 microgramos / kg PO o SC dos a tres veces al día; pueden activar los receptores alfa2 en el CRT y vómitos causa. (Washabau 2009) CATS: Para la terapia adyuvante antidiarreico para casos refractarios de la enfermedad inflamatoria intestinal: a) Como terapia de línea de cuarto después de inhibidores de la prostaglandina sintetasa ( es decir , la sulfasalazina, subsalicilato de bismuto), los agonistas de opioides ( es decir , loperamida), y antagonistas 5-HT3 serotonérgicos ( es decir , el ondansetrón) se utilizan: clonidina 5-10 microgramos / kg dos a tres veces al día, SC o PO. (Washabau 2000) GANADO: Para la analgesia epidural / analgesia: a) 2-3 microgramos / kg diluido a 8 ml de solución salina normal estéril epidural; inicio / duración de la analgesia = 19 minutes/192 minutos con 2 microgramos / kg dosis y = 9 minutos minutes/311 con 3 microgramos / kg dosis; pico efectos de 60-180 minutos (De Rossi et al. 2003) Monitoreo Depende de la finalidad de uso. Cuando se utiliza para la determinación de los niveles de GH, los efectos adversos (señalado en la sección de dosificación) debe ser evaluado. Presión sanguínea y el ritmo cardíaco son más propensos a verse afectados, pero por lo general sólo efectos persisten durante una hora después de la dosis. Cuando se utiliza para el tratamiento de diarrea continua, evaluación de la eficacia y perfil de efectos adversos deben ser controlados. Información del cliente Cuando se usa para el tratamiento crónico, los clientes reportan haber señales que pueden indicar efectos adversos (debilidad, letargo, cambios de comportamiento, etc); cuidado de no alterar o interrumpir el tratamiento sin el consejo del veterinario. Química / Sinónimos Un derivado de imidazolina de acción central, alfa-adrenérgico, clonidina HCl se produce como un polvo inodoro, amargo en polvo, cristalino blanco o casi blanco.Es soluble en agua y alcohol. También se considera altamente soluble en lípidos. La inyección disponible comercialmente para uso epidural tiene su pH ajusta a entre 5 a 7.

La clonidina también puede ser conocido como: ST-155, clonidini hydrochloridum, Adesipress-TTS ® , Arkamin ® , Aruclonin ® , Atensina ® , Barclyd ® , Cantanidin ® , Caprysin ® , Catanidin ® , Catapresan ® , Catapresan ® , Catapres ®, Catapressan ® , Clonistada ® , Clonnirit ® , Dispaclonidin ® , Dixarit ® , Duraclon ®, Epiclodina ® , Glausine ® , Haemiton ® , Menograine ® , Mirfat ® , Normopresan ® , Paracefan ® , o Tenso-Timelets ® . Almacenamiento / Estabilidad Clonidina tabletas deben guardarse en ajustados, resistentes a la luz a temperatura ambiente, se permiten variaciones de 15-30 ° C (59-86 ° F). La inyección libre de conservantes para el uso epidural se deben almacenar a temperatura ambiente controlada (25 ° C). Debido a que no contiene conservantes, las porciones no utilizadas de la inyección debe ser desechada. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: La clonidina HCl inyección para uso epidural: 100 microgramos / ml, y 500 microgramos / ml sin conservante en viales de 10 ml; Duraclon ® (AAIPharma); (Rx) Clonidina HCl comprimidos orales: 0,1 mg, 0,2 mg y 0,3 mg; Catapres ® (Boehringer Ingelheim); genérico; (Rx) Clonidina HCl orales comprimidos de liberación modificada: 0,1 mg (equivalente a 0,087 mg de base); Jenloga ® (UPM Inc); (Rx) La clonidina transdérmica HCl: 0,1 mg/24hrs (2,5 mg de clonidina contenido total), 0,2 mg/24hrs (5 mg de clonidina contenido total), y 0,3 mg/24hrs (7,5 mg de clonidina contenido total); Catapres-TTS-1 ® , 2 ® o 3 ® (Boehringer Ingelheim); (Rx) GABAPENTINA (GAB-ah- pen -tin) Neurontin ® Anticonvulsivos, dolor neuropático ANALGÉSICO

Aspectos destacados de prescripción 

Puede ser útil en perros y gatos como terapia adyuvante para las convulsiones parciales refractarios o complejo o el tratamiento del dolor 

Precaución en pacientes con función renal disminuida, pero los perros parcial (30-40%) metabolizan el fármaco (los humanos no lo hacen) 

Evitar el uso de xilitol que contiene líquido oral en perros



Sedación o ataxia efectos adversos más probables



Tres veces al día de dosificación en perros puede ser problemático

Usos / Indicaciones La gabapentina puede ser útil como terapia adyuvante para las convulsiones parciales refractarios o complejo. Como analgésico, la gabapentina ha demostrado ser el más útil en el tratamiento de dolor crónico, particularmente dolor neuropático en animales pequeños. Gabapentina no parecen ser de uso significativo para el tratamiento de dolor agudo, pero puede ser de beneficio cuando se administra preventivamente para el dolor agudo ( por ejemplo, antes de la cirugía); están realizando estudios para evaluar esta indicación para animales pequeños. Farmacología / Acciones La gabapentina tiene efectos analgésicos y puede prevenir la alodinia (sensación de dolor resultante de un normalmente no nocivo estímulo) o hiperalgesia (respuesta exagerada a estímulos dolorosos). También tiene actividad anticonvulsiva. El mecanismo de acción de la gabapentina, ya sea por sus acciones anticonvulsivas o analgésico no se entiende completamente, pero parece que se unen a CaVa2-d (alfa2delta de los canales de calcio dependientes del voltaje). Mediante la disminución de la afluencia de calcio, liberación de neurotransmisores excitadores ( por ejemplo , sustancia P, el glutamato, noradrenalina) son inhibidos. Mientras que la gabapentina es estructuralmente relacionada con GABA, no parecen alterar la unión GABA, de la recaptación de, o la degradación, o servir como un agonista de GABA in vivo . Farmacocinética En los perros, la biodisponibilidad oral es de aproximadamente 80% a una dosis de 50 mg / kg. Los niveles plasmáticos máximos se producen alrededor de 2 horas después de la dosis. La eliminación es principalmente a través de las rutas renales, pero gabapentina se metaboliza parcialmente a N-metil-gabapentina. Vida media de eliminación es de aproximadamente 2-4 horas en perros. En gatos, la gabapentina se absorbe bien después de la dosificación oral con una biodisponibilidad promedio de 90%, pero hubo una variación significativa entre pacientes (50% -120%). Los niveles máximos se produjeron unos 100 minutos después de la dosificación. El volumen de distribución es relativamente baja (Vdss aparentes de 0,65 L / kg.) La eliminación fue aproximadamente 3 ml / min / kg y la vida media de eliminación de 2,8 horas es similar a la de los perros. (Siao et al.2010) En cuatro caballos dadas dosis orales únicas de 5 mg / kg, la gabapentina se absorbió rápidamente con los niveles pico observados dentro de 2 horas (media 1,4 horas). Eliminación La semivida plasmática es alrededor de 3,4 horas. (Dirikolu et al. 2008) En los seres humanos, la biodisponibilidad de gabapentina disminuye a medida que aumenta la dosis. A dosis de 900 mg / día, 60% de la dosis se absorbe.Porcentaje absorbida se reduce como dosis se aumentó a un mínimo de 27% de la dosis se absorbe cuando 4800 mg / día se administra. La presencia de alimentos sólo marginalmente altera la velocidad de absorción y el grado de absorción. La gabapentina es sólo mínimamente a las proteínas plasmáticas, los niveles de LCR son aproximadamente el 20% de las plasmáticas. El fármaco no está significativamente metabolizados y está casi exclusivamente excreta sin cambios en la orina.Vida media de eliminación en los seres humanos son horas aproximadamente 5-7. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La gabapentina se considera contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debido a que la gabapentina es eliminada por vía renal (prácticamente el 100% en humanos), que debe ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia renal, y

si es necesario, ajustar la dosis debe ser considerado. En los perros, el fármaco también se metaboliza (30-40%) de una dosis, por lo que un ajuste de dosis puede no ser necesaria en perros con insuficiencia renal leve a moderada disfunción renal. En general, evitar el uso de la solución disponible comercialmente oral humana ( Neurontin ®) en perros como se ha informado que contiene 300 mg / ml xilitol.Como la dosis umbral que puede causar hipoglucemia en los perros es de aproximadamente 100 mg de dosis / kg, de hasta 15 mg / kg en perros utilizando la solución debe ser seguro, pero se necesitan más datos para confirmar esto. Además, el xilitol puede ser hepatotóxico en perros. Las dosis de 500 mg / kg de xilitol se actualmente se piensa que el umbral para esta toxicidad, pero ha habido informes anecdóticos de que se produzcan a dosis mucho menores. En los gatos, en las dosis utilizadas en la actualidad, la toxicidad xilitol no parece ser un problema con solución de gabapentina oral, pero usar con precaución. Efectos Adversos La sedación o ataxia son probablemente los efectos adversos más probables se ven en los animales pequeños. A partir de la dosis en el extremo inferior del rango y aumentando con el tiempo, pueden aliviar este efecto. En los seres humanos, los efectos adversos más comunes asociados con el tratamiento con gabapentina son mareos, somnolencia y edema periférico. La gabapentina se asoció con un aumento de la frecuencia de adenocarcinoma pancreático en ratas macho. No se sabe si este efecto se cruza en otras especies. La interrupción brusca de la droga ha dado lugar a convulsiones precipitadas retirada. En los seres humanos, se recomienda dejar de depender de la droga cuando se utiliza para el tratamiento de la epilepsia. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza gabapentina como categoría C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos). A altas dosis (en o por encima humanos dosificaciones máximas), la gabapentina se asoció con una variedad de efectos fetotóxicos y teratógenos ( por ejemplo , retraso en la osificación, hidronefrosis, pérdida fetal) en ratas, ratones y conejos. La gabapentina pasa a la leche materna. Se ha calculado que el lactante humano puede ser expuesto a una dosis máxima de 1 mg / kg / día. Se trata de un 5-10% de la usual pediátrica (> 3 años) la dosis terapéutica. En los pacientes veterinarios, esto parece poco probable que sea de interés clínico significativo. La sobredosis / toxicidad aguda En los seres humanos, las dosis de hasta 49 gramos se han reportado sin fatalidad. La mayoría de los efectos probables incluyen ataxia, letargo / somnolencia, diarrea, etc La solución oral disponible comercialmente contiene 300 mg / ml de xilitol; dosis de 0,33 ml / kg puede causar hipoglucemia o toxicidad en el hígado en perros. Había 232 exposiciones a gabapentina reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 188 eran perros con 31 que presenten signos clínicos y casos de 43 gatos estaban con 13, que muestra los signos clínicos. El restante 1 caso se refiere a un pájaro que no se presentó ningún síntoma clínico. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en frecuencia decreciente incluyen letargo, ataxia, vómitos y somnolencia. Los hallazgos más

comunes en los gatos registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron ataxia, letargo y sedación. El tratamiento es básicamente de apoyo con los procedimientos de descontaminación generales, incluyendo emesis, carbón activado, y catárticos. El fármaco puede ser eliminado con la hemodiálisis. En caso de sospecharse toxicidad xilitol secundaria a la formulación líquida humano, dirigirse a un centro de control de envenenamientos de animales para mayor orientación. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben gabapentina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antiácidos: los antiácidos orales dadas al mismo tiempo que la gabapentina puede disminuir la biodisponibilidad oral del 20%, si se requieren, antiácidos dosis separadas al menos 2 horas de gabapentina HIDROCODONA: Co-administración de gabapentina y la hidrocodona puede aumentar el AUC (área bajo la curva) de gabapentina y de aumentar la eficacia y / o efectos adversos del fármaco. La gabapentina puede reducir la AUC de la hidrocodona, reduciendo potencialmente la eficacia del medicamento. MORFINA: Puede aumentar los niveles de gabapentina Consideraciones de laboratorio Hay informes de gabapentina que causan falsos positivos proteínas urinarias lecturas en Ames N-Multistix SG análisis de tiras reactivas. El uso de una prueba de precipitación de ácido sulfosalicílico para determinar la presencia de proteína en la orina se recomienda para pacientes que recibieron gabapentina. Las dosis PERROS: Para la terapia auxiliar de convulsiones refractarias: una) 10-20 mg / kg cada 6-8h. En la experiencia del autor, la gabapentina es el menos eficaz de los nuevos medicamentos antiepilépticos, particularmente en los perros. (Munana 2010) b) 10-30 mg / kg PO q8-12h (Podell 2006) c) 25 a 60 mg / kg / día PO dividido q6-8h, el autor utiliza inicialmente 10 mg / kg PO cada 8 h. (Dewey 2005) d) El estudio fue realizado en perros con convulsiones no controladas (por lo menos 2 por mes y 6 por lo menos durante los últimos 3 meses) cuando los niveles de bromuro de potasio y el fenobarbital fueron terapéutico, o sub-terapéuticas, pero tuvo efectos secundarios inaceptables: Los perros fueron dosificados a aproximadamente 10 mg / kg PO cada 8 horas durante 3 meses. Seis de los once perros tenían un mínimo de 50% de reducción de las convulsiones por semana. (Platt et al. 2006) e) 10-30 mg / kg PO cada 8 horas (Mariani 2010) Como analgésico: a) Para el tratamiento complementario de dolor crónico o cáncer: 3 mg / kg PO una vez al día (Lascelles 2003) b) 1,25 a 10 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al día) (Hardie 2006) c) La mayoría de los consultores VIN recomiendan dosis de 5-10 mg / kg PO 2-3 veces al día para la analgesia. (Rishniw 2007)

d) 2,5 a 10 mg / kg (hasta 15 mg / kg) PO 1-3 veces al día. (Posner y Papich 2009) CATS: Para la terapia auxiliar de convulsiones refractarias: a) 5-10 mg / kg PO q8-12h (Podell 2006), (Munana 2010) b) 5 mg / kg PO tres veces al día (Pearce 2006) c) 10-30 mg / kg PO q8-12h (Mariani 2010) Como analgésico: a) 1,25 a 10 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al día) (Hardie 2006) b) para el tratamiento adyuvante del dolor crónico o cáncer: 3 mg / kg PO una vez al día (Lascelles 2003), (Hardie et al. 2003) c) Para la analgesia adyuvante asociada con el dolor neuropático: Mientras rango sugerido en los gatos es 2.5-5 mg / kg PO cada 12 horas, este autor comienza a 5 mg / kg y aumentos (hasta 10 mg / kg) si no hay efecto observado en dos horas . Puede ser un requisito más alto en los gatos para después de la incautación o vocalización RCP y paliza. Destetar lentamente o paciente puede experimentar dolor peor. Reducir en la insuficiencia renal. Por lo general, el límite de dosis se alcanza cuando el paciente está sedado. (Mathews 2006) d) La mayoría de los consultores VIN recomiendan dosis de 5-10 mg / kg PO 2-3 veces al día para la analgesia. (Rishniw 2007) e) 50 mg (dosis total) por gato 1-3 veces al día. (Posner y Papich 2009) Monitoreo Nota: Gabapentina los niveles séricos no suelen controlarse; niveles terapéuticos se cree que son 4-16 microgramos / ml. Eficacia clínica y los efectos adversos deben ser monitoreados. Información del cliente Los clientes deben informar de cualquier efecto adverso importante como la ataxia o hipersomnolencia Química / Sinónimos La gabapentina se produce como blanco a blanco sólido cristalino que es libremente soluble en agua. Tiene un pKa1 de 3,7 y un pKa2 de 10,7. Es estructuralmente relacionada con GABA (ácido gamma-aminobutírico). La gabapentina también puede ser conocido como: CI-945, GOE-3450, Aclonium ® , Equipax ® , Gantin ® , Gabarone ® , Neurontin ®, Neurostil ® yProgresse ®. Almacenamiento / Estabilidad Las cápsulas disponibles en el comercio y los comprimidos deben almacenarse a temperatura ambiente (25 ° C, 77 ° F); permiten variaciones de 15-30 ° C (59-86 ° F). El líquido oral debe ser almacenado en el refrigerador a 2-8 ° C (36-46 ° F). Compatibilidad / Compounding Consideraciones Compuesto estabilidad preparación: soluciones de gabapentina disponibles comercialmente contienen cantidades de xilitol que pueden ser tóxicos para los pacientes caninos. Suspensión gabapentina oral de compuesto de comprimidos disponibles comercialmente ha sido publicada (Nahata 1999). Trituración de veinte (20) de gabapentina 600 mg comprimidos con 60 ml de Ora-Plus ® y ad qs a 120 ml con Ora-Sweet ® (o Ora-Sweet ® SF ) se obtiene un 100 mg / ml de suspensión oral que retiene> potencia 90% durante 56 días almacenado a ambos 4 ° C y 25 ° C. Las

formulaciones líquidas de gabapentina son más estables en el intervalo de pH de 5,5 a 6,5 Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Gabapentina orales cápsulas y tabletas: 100 mg, 300 mg, 400 mg; 600 mg, y 800 mg (recubierto con película); Neurontin ® (Pfizer); genérico; (Rx) Solución de gabapentina oral: 250 mg/5mL (50 mg / ml) en 470 ml; Neurontin ® (Pfizer); (Rx) Nota: Contiene xilitol. Usar con precaución en perros. KETAMINA HCL ( kee -ta-meen) Ketaset ®, Ketaflo ®, Vetalar ® Anestésico general disociativo, antagonista de los receptores NMDA

Aspectos destacados de prescripción 

Disociativa anestesia general; también inhibe los receptores NMDA, podría ser adjunctively útil para controlar el dolor 

Contraindicaciones: reacciones de hipersensibilidad previas, los animales que se utilizan para el consumo humano, solo para la anestesia general, el aumento de la presión del LCR / head trauma 

Las contraindicaciones relativas: pérdida de sangre significativa, hipertermia maligna, el aumento de la presión intraocular o heridas abiertas del globo, los procedimientos relacionados con la faringe, la laringe o la tráquea 

Precaución: hipertensión significativa, insuficiencia cardíaca, y aneurismas arteriales, insuficiencia hepática o renal, trastornos convulsivos 

Efectos adversos: hipertensión, salivación excesiva, depresión respiratoria, hipertermia, emesis, vocalización, recuperación errática y prolongada, disnea, espásticos movimientos espasmódicos, convulsiones, temblores musculares, hipertonicidad, opistótonos, y paro cardíaco, dolor después de la inyección IM puede ocurrir 

Ojos de gato permanecerá abierta después de la ketamina, proteger



Reduzca al mínimo la exposición a la manipulación o los ruidos fuertes durante el período de recuperación, pero vigilar adecuadamente 

Interacción con otros medicamentos

Usos / Indicaciones La ketamina se ha aprobado por la FDA para uso en seres humanos, primates subhumanos, y gatos, a pesar de que se ha utilizado en muchas otras especies (véase la sección de Dosis). Las indicaciones aprobadas por la FDA para gatos incluyen, "a la moderación, o como el único agente anestésico para diagnóstico o menores, procedimientos quirúrgicos breves, que no requieren relajación muscular ... y en los primates subhumanos a la moderación." (Prospecto; Ketaset ®-Bristol). La ketamina puede inhibir los receptores de NMDA en el SNC y puede disminuir "wind-up" efecto. Hay un creciente interés en su uso para prevenir el dolor asociado con la cirugía exagerada o estados de dolor crónico en animales. Farmacología / Acciones La ketamina es un anestésico general de acción rápida que tiene actividad analgésica significativa y una relativa falta de efectos depresores cardiopulmonar en animales sanos. Se cree que induce la anestesia y amnesia por interrumpir funcionalmente el SNC a través de la estimulación sobre el SNC o la inducción de un estado de catalepsia. La ketamina inhibe GABA, y puede bloquear la serotonina, la norepinefrina y la dopamina en el SNC. El sistema thalamoneocortical está deprimido, mientras que el sistema límbico se activa. Induce fases anestésicas I y II, pero no en estadio III. En los gatos, causa un efecto hipotérmico ligera como la temperatura del cuerpo disminuye en promedio por 1,6 ° C después de dosis terapéuticas. Efectos sobre el tono muscular se describen como siendo variable, pero generalmente o ketamina no causa cambios en el tono muscular o aumento del tono. La ketamina no elimina los reflejos y pinnal pedal, ni los fótica, los reflejos corneales, laringe o faringe. Ketamina efectos sobre el sistema cardiovascular incluyen aumento del gasto cardíaco, ritmo cardíaco, presión aórtica media, presión arterial pulmonar y la presión venosa central. Sus efectos sobre la resistencia periférica total se describen como siendo variable. Los efectos cardiovasculares son secundarios a un aumento del tono simpático, la ketamina tiene efectos inotrópicos negativos si el sistema simpático está bloqueado. La ketamina puede causar respiración apneustic (respiraciones rápidas seguidas de retención de la respiración). No causa depresión respiratoria importante a las dosis habituales, pero a dosis más altas puede causar tasas respiratorias a disminuir. La ketamina puede causar broncodilatación y en humanos con asma, disminución de la resistencia causas ketamina vía aérea. Farmacocinética Después de la inyección IM en el gato, los niveles pico se producen en aproximadamente 10 minutos. La administración de un aerosol de ketamina por vía sublingual a los gatos parece ser absorbido suficiente para tener acción farmacológica (Issabeagloo 2008). La ketamina se distribuye en todos los tejidos del cuerpo rápidamente, con niveles más altos encontrados en el cerebro, hígado, pulmón, y grasa. Unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 50% en el caballo, 53% en los perros, y 37-53% en el gato. En la mayoría de las especies, la ketamina se metaboliza en el hígado, principalmente por desmetilación y la hidroxilación y metabolitos de estos, junto con ketamina sin cambios, se eliminan en la orina. Un metabolito activo, ni-ketamina, tiene 10-30% de la actividad del compuesto padre. En los gatos, la ketamina es casi exclusivamente excreta sin cambios en la orina. La ketamina induce las enzimas microsomales hepáticas, pero parece que hay poca significación clínica asociada a este efecto. La vida media de eliminación en el gato, la pantorrilla, y el caballo es de aproximadamente 1 hora, en los seres humanos es de 2-3 horas. Al igual que los tiobarbitúricos, la redistribución de la

ketamina hacia fuera del SNC es más de un factor en la determinación de la duración de la anestesia que es la vida media de eliminación. Mediante el aumento de la dosis, la duración de la anestesia se incrementará, pero no su intensidad. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La ketamina está contraindicado en pacientes que han demostrado reacciones previas de hipersensibilidad a la misma y de los animales que se utilizan para el consumo humano. Uso en pacientes con hipertensión significativa, insuficiencia cardiaca, aneurismas arteriales y puede resultar peligroso. El fabricante advierte en contra de su uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal, pero en humanos con insuficiencia renal, la duración de la acción no es prolongada. Debido a que la ketamina no proporciona buena relajación muscular, está contraindicado cuando se utiliza solo para una cirugía mayor. La ketamina puede provocar aumentos de la presión del LCR y no debería ser utilizado en los casos con presiones elevadas o cuando se ha producido trauma en la cabeza. Debido a su supuesto potencial epileptógeno, no deberían utilizarse (salvo con mucha cautela) en animales con trastornos convulsivos preexistentes. Como mielografía puede inducir convulsiones, la ketamina se debe utilizar con precaución en animales sometidos a este procedimiento. La ketamina se considera relativamente contraindicada cuando el aumento de la presión intraocular o heridas abiertas del globo existen, y de los procedimientos relacionados con la faringe, la laringe o la tráquea. Los animales que han perdido cantidades importantes de sangre, pueden requerir una reducción significativa dosis de ketamina. Mientras que la ketamina se ha usado de manera segura en los seres humanos con hipertermia maligna, su uso en animales susceptibles a esta condición es controversial. La ketamina puede aumentar la frecuencia cardíaca, la presión arterial y el aumento de consumo de oxígeno del miocardio, y su uso debe evitarse en los gatos con cardiomiopatía hipertrófica (HCM) o en otros pacientes donde un aumento en la frecuencia cardíaca, la presión arterial y el consumo miocárdico de oxígeno puede ser perjudicial ( por ejemplo . , shock inestable o insuficiencia cardiaca congestiva). Sus efectos sobre la función respiratoria puede aumentar en pacientes con función cardiopulmonar inestable. Debido a las tendencias de la ketamina para aumentar el tono simpático (aumento de la liberación de norepinefrina), que debe ser usado con precaución en animales en los que el aumento del tono simpático al mismo tiempo existe ( por ejemplo, feocromocitoma, hipertiroidismo). Los pacientes hipertiroideos humanos (y los de reemplazo recibiendo tiroidea exógena) pueden ser susceptibles a desarrollar hipertensión grave y taquicardia cuando se administra ketamina. La importancia veterinaria de este problema potencial es desconocido. Ojos de los gatos permanecerá abierta después de recibir la ketamina, y debe protegerse de lesiones más un lubricante oftálmica ( por ejemplo , LACRI-Lube ®) se debe aplicar para prevenir el secado excesivo de la córnea. Debido a que la ketamina se excreta casi exclusivamente a través de mecanismos renales, debe usarse con precaución en los gatos con una función renal reducida. Para reducir al mínimo la incidencia de reacciones de emergencia, se recomienda minimizar la exposición a la manipulación o ruidos fuertes durante el período de recuperación. La monitorización de los signos vitales todavía se debe realizar durante la fase de recuperación, sin embargo.

Debido a que la ketamina puede aumentar la presión sanguínea, el control cuidadoso de post-quirúrgico hemorragia ( por ejemplo , quitar las garras) debe ser administrado. No es esencial para retener el alimento o el agua antes de la cirugía, pero en procedimientos electivos, se recomienda abstenerse de ingerir alimentos durante 6 horas antes de la cirugía. Efectos Adversos En especies donde la droga FDA-aprobadas, las siguientes reacciones adversas se enumeran por el fabricante: "... la depresión respiratoria después de altas dosis, emesis, vocalización, errática y prolongada recuperación disnea, espásticos movimientos espasmódicos, convulsiones, temblores musculares, hipertonicidad, opistótonos y paro cardíaco. En el gato, las sacudidas mioclónicas y / o tónicas / clónicas convulsiones pueden ser controlados por acción ultracorta barbitúricos o de acepromazina. Estos últimos fármacos deben administrarse por vía intravenosa, con cautela, y poco a poco, a efecto (aproximadamente 1 / 6 a ¼ de la dosis normal puede ser necesario) "(prospecto;. Ketaset ®-Fort Dodge) Han reportado convulsiones a ocurrir hasta en el 20% de los gatos que reciben la ketamina a dosis terapéuticas. El diazepam se recomienda si el tratamiento es necesario. Se ha informado de que rara vez causar una variedad de efectos sobre el SNC (sistema nervioso central otros efectos leves a la ceguera y la muerte). La ketamina se ha documentado para causar hipertermia en gatos, bajas dosis de acepromacina (0,010,02 mg / kg IV) puede aliviar. Los informes anecdóticos de la ketamina causa CHF aguda en gatos con insuficiencia renal leve a moderada enfermedad cardíaca han sido reportados. El dolor después de la inyección IM puede ocurrir. Para reducir la incidencia de hipersalivación y otros signos autonómicos, atropina o glicopirrolato se administra a menudo. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal está cerca del término .) No hay información específica lactancia se encontró. La sobredosis / toxicidad aguda La ketamina se considera que tiene un amplio índice terapéutico (aproximadamente 5 veces mayor que con pentobarbital). Cuando se administra con demasiada rapidez o en dosis excesivas, depresión respiratoria significativa puede ocurrir. El tratamiento con soporte respiratorio asistida mecánicamente se recomienda contra el uso de agentes analépticos. En gatos, la yohimbina con 4-aminopiridina ha sido sugerido para uso como un antagonista parcial. Interacciones medicamentosas

Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben ketamina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: CLORAMFENICOL (parenteral): Puede prolongar las acciones de anestesia de ketamina Depresores del SNC: narcóticos, barbitúricos o diazepam puede prolongar el tiempo de recuperación después de la anestesia ketamina HALOTANO: Cuando se utiliza con halotano, ketamina tasas de recuperación puede ser prolongado y los efectos estimulantes cardíacos de ketamina puede ser inhibido, la vigilancia estrecha de la función cardiaca se recomienda cuando se utiliza la ketamina con halotano IVERMECTINA: Se ha recomendado no utilizar la ivermectina en reptiles dentro de los 10 días de ketamina (Bahías de 2009) Los bloqueadores neuromusculares ( por ejemplo, succinilcolina y tubocurarina): Puede causar depresión respiratoria mejorada o prolongada Hormonas tiroideas: Cuando se administra concomitantemente con ketamina, las hormonas tiroideas han inducido hipertensión y taquicardia en los seres humanos; beta-bloqueadores ( por ejemplo , propranolol) pueden ser beneficiosos en el tratamiento de estos efectos Las dosis Nota: La ketamina se utiliza en muchas diversas combinaciones con otros agentes. Los siguientes son representativos, pero no necesariamente inclusive; se sugiere hacer referencia a una referencia de anestesia veterinaria reciente para más información. PERROS: Como complemento de la anestesia: a) Para el uso en combinación con un opioide y ketamina (la llamada "magia perrito") para proporcionar anestesia y control del dolor ( Nota: Referencia ha dosificación tablas para la conversión de peso del paciente a diversos micrograms/m2 dosis de dexmedetomidina; concentraciones de opioides utilizados en la referencia son:.. butorfanol 10 mg / ml, hidromorfona 2 mg / ml, morfina 15 mg / ml, y buprenorfina 0,3 mg / mL de concentración de ketamina es 100 mg / ml ya que estos medicamentos pueden estar disponibles en otras concentraciones, sólo utilizar estos productos con las concentraciones superiores si se utiliza este protocolo).: Para los perros de edad avanzada, los perros con disfunción renal o hepática como premedicación antes de la inducción de propofol o máscara facial, seguido por el mantenimiento de isoflurano o sevoflurano: dexmedetomidina a 62,5 micrograms/m2. Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para la sedación poco más pesado en ASA II o perros II que requieren sedación para procedimientos radiológicos: La dexmedetomidina a 125 micrograms/m2. Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para los perros sometidos a cirugía menor, Penn cadera o OFA-tipos de procedimientos radiológicos que requieren relajación muscular importante: La dexmedetomidina a 250 micrograms/m2. Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV.

Para inducir un plano quirúrgico de anestesia para OHE, la castración, u otra cirugía abdominal: La dexmedetomidina a 375 micrograms/m2. Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Proporciona una rápida inmovilización; decúbito lateral en 5-8 minutos. Los perros pueden ser intubado y mantenido en oxígeno. Suplementarios dosis bajas de isoflurano (0,5%) o sevoflurano (1%) puede ser utilizado. Para inmovilizar perros muy ariscos y lobos híbridos perros: La dexmedetomidina a 500 micrograms/m2. Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Administrar IM. Esta dosis es raramente necesario. Para invertir anteriormente, atipamezol IM en el mismo volumen que la dexmedetomidina. (Ko 2009) Como un antagonista de NMDA para el control del dolor adyuvante: a) 0,1 a 1 mg / kg por vía oral, IM o SC q4-6h para dolor leve a moderado, en relación con los opioides. (Nieves 2002) b) Para el uso intraoperatorio: Si se indujo la anestesia con un medicamento diferente de ketamina, dar una dosis de carga de 0,5 mg / kg IV, a continuación, una infusión de 1020 microgramos / kg / minuto. Un CRI de 2.10 microgramos / kg / minuto se puede utilizar después de la operación. (Hellyer 2006) c) en combinación con opioides o lidocaína: 0,5 mg / kg IV de carga de bolo seguida de 10 microgramos / kg / min CRI durante la cirugía y 2 microgramos / kg / min durante 24 horas después de la cirugía. (Shaffran 2009) CATS: La mayoría de los médicos recomiendan la administración de atropina o glicopirrolato antes de su uso para disminuir hipersalivación. a) 11 mg / kg IM a la moderación, 22-33 mg / kg para los procedimientos quirúrgicos de diagnóstico o de menor importancia que no requieren relajación del músculo esquelético (prospecto; Ketaset ®-Bristol) b) Para el uso en combinación con un opioide y ketamina (denominada "magia gatito", "DKT" o "combinación triple") para proporcionar sedación y analgesia (Nota: las concentraciones de opioides utilizados en la referencia son: butorfanol 10 mg / mL , hidromorfona 2 mg / ml, morfina 15 mg / ml, y buprenorfina 0,3 mg / ml. concentración de ketamina es 100 mg / ml. concentración dexmedetomidina es 0,5 mg / ml. Como estos fármacos pueden estar disponibles en otras concentraciones, sólo utilizar los productos con las concentraciones anteriores si se utiliza este protocolo).: En la tabla a continuación: = MILD Para la sedación o como premedicación antes de la inducción de propofol o mascarilla; = moderado para la castración o pequeñas intervenciones quirúrgicas; PROFUNDOS = procedimientos quirúrgicos invasivos, incluyendo OHE y declaws. Los gatos pueden ser revertido inmediatamente con un volumen igual (de la dosis de dexmedetomidina) de atipamezol.

(Ko 2009) c) en combinación como un agente de inmovilización: Para los gatos que requieren más sedación cuando la sedación insuficiente de las dosis de opioides, el aumento de la medetomidina y midazolam: butorfanol 0,2 mg / kg; medetomidina 0.015-0.02 mg / kg;

midazolam 0.05-0.2 mg / kg; ketamina 1-5 mg / kg; todos se les da IM. Para procedimientos dolorosos considerar la adición de buprenorfina en 0.02-0.04 mg / kg o sustituyendo butorfanol o buprenorfina, ya sea con morfina 0,5 mg / kg o hidromorfona 0,1 mg / kg. Más información disponible en: www.vsag.org. Para los gatos altamente agresivos, 1 ml de ketamina se puede pulverizar en la boca abierta o dirigido hacia la boca del gato usando un catéter uretral felino a través de las barras de la jaula. El medicamento debe ser rociado rápidamente para que el gato no masticar y tragar el catéter. (Moffat 2008) Como un antagonista de NMDA para el control del dolor adyuvante: a) 0,1 a 1 mg / kg IM o SC q4-6h para dolor leve a moderado, en relación con los opioides. (Nieves 2002) b) Para el uso intraoperatorio: Si se indujo la anestesia con un medicamento diferente de ketamina, dar una dosis de carga de 0,5 mg / kg IV, a continuación, una infusión de 1020 micro-grams/kg/minute. Un CRI de 2.10 microgramos / kg / minuto se puede utilizar después de la operación. (Hellyer 2006) c) en combinación con opioides o lidocaína: 0,5 mg / kg IV de carga de bolo seguida de 10 microgramos / kg / min CRI durante la cirugía y 2 microgramos / kg / min durante 24 horas después de la cirugía. Uso de la MLK (morfina / lidocaína / ketamina) mezcla: Para una bolsa de 500 ml de LRS añadir 10 mg de sulfato de morfina, 120 mg de lidocaína y 100 mg de ketamina. Infundir a una velocidad de 10 ml / kg / hr (proporcionará la morfina a 0,2 mg / kg / hr, lidocaína 40 microgramos / kg / minuto, y la ketamina 2 mg / kg / hr). Puede añadir dexmedetomidina si es necesario. (Shaffran 2009) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: Para restricción química: a) Ratones: Solo: 50 -100 mg / kg IM o IP, 50 mg / kg IV; En combinación con diazepam: La ketamina 200 mg / kg de diazepam 5 mg / kg IM o IP; En combinación con xilazina: ketamina 100 mg / kg de xilazina con 5-15 mg / kg IM o IP (Burke 1999) b) Las ratas: en soledad: 50 -100 mg / kg IM o IP, 40-50 mg / kg IV; En combinación con diazepam: La ketamina 40-60 mg / kg de diazepam 5-10 mg / kg IP; En combinación con xilazina: ketamina 40-75 mg / kg IM con xilazina 5-12 mg / kg o IP (Burke 1999) c) Hamsters / Jerbos: 100 mg / kg IM; En combinación con diazepam: La ketamina 50 mg / kg con Diazepam 5 mg / kg IM; En combinación con xilacina: No se recomienda (Burke 1999) d) Guinea pig: Alone: 10-30 mg / kg IM; En combinación con diazepam: La ketamina 60-100 mg / kg de diazepam con 5-8 mg / kg IM; En combinación con xilazina: ketamina 85 mg / kg de xilazina con 12-13 mg / kg IM (Burke 1999) e) Conejos: Solo: 20-60 mg / kg IM o IV; En combinación con diazepam: La ketamina 60-80 mg / kg con diazepam 5-10 mg / kg IM; En combinación con xilazina: ketamina 10 mg / kg de xilazina con 3 mg / kg IV (Burke 1999) f) Conejos: Solo: 20-50 mg / kg IM o 15-20 mg / kg IV

En combinación con diazepam por inducción: Diazepam 5-10 mg / kg IM de ketamina dar 30 minutos después de diazepam a 20-40 mg / kg IM o diazepam 0.2-0.5 mg / kg y ketamina 10-15 mg / kg (para efecto) IV ; En combinación con diazepam para la anestesia sin inhalantes: El diazepam 5-10 mg / kg IM plus ketamina 60-80 mg / kg IM 30 minutos más tarde; En combinación con xilacina: No recomendado para conejos (Ivey y Morrisey 2000) g) la anestesia inyectable: Roedores: midazolam (5 mg / kg) + ketamina (100 mg / kg) + buprenorfina (0,05 mg / kg) IP. Conejos: midazolam (0,05 mg / kg) + buprenorfina (0,03 mg / kg) + ketamina (10 mg / kg) de mensajería instantánea. (Bennett 2009) HURONES: a) Para la anestesia inyectable: butorfanol 0,1 mg / kg, 5 mg de ketamina / kg, medetomidina 80 microgramos / kg. Combine en una jeringa y dar IM. Puede ser necesario complementar con isoflurano (0,5-1,5%) para la cirugía abdominal. (Finkler 1999) GANADO: a) premedicación con atropina y xilazina, luego la ketamina 2 mg / kg IV en bolo (Thurmon & Benson 1986) b) Después de la sedación, 2,2 mg / kg IV (Mandsager 1988) c) Como CRI para analgesia complementaria: 0.4-1.2 mg / kg / hr. (Miesner 2009) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) a) Para la anestesia campo: Sedate con xilacina (1 mg / kg IV; 2 mg / kg IM) dado minutos 5-10 (más largo para la vía IM) antes de la inducción de la anestesia con ketamina (2 mg / kg IV). Caballo deben ser adecuadamente sedado (de cabeza a las rodillas) antes de dar la ketamina (ketamina puede causar rigidez muscular y convulsiones). Si la sedación adecuada no se produce, ya sea: 1) volver a administrar la xylazina: hasta la mitad de la dosis original, o 2)Añadir butorfanol (0.02-0.04 mg / kg IV). El butorfanol se puede dar con la xilacina original si se sospecha que el caballo va a ser difícil de tranquilizar ( por ejemplo , muy sensible pura sangre) o añade antes de la ketamina. Esta combinación mejora la inducción, aumentar la analgesia y aumentar el tiempo de recumbencia por unos 5-10 minutos, o 3) El diazepam (0,03 mg / kg IV). Mezclar el diazepam con la ketamina. Esta combinación mejora la inducción cuando la sedación es marginal, mejorar la relajación muscular durante la anestesia y prolongar la anestesia por unos 5-10 minutos, o 4) Guaifenesina (solución 5% administrado IV a efecto) también se puede utilizar para aumentar la sedación y relajación muscular. (Mathews 1999) b) En un principio dar xilacina 1,1 mg / kg IV y esperar a pleno efecto sedante (4-8 minutos), luego dar la ketamina 2,2-2,75 mg / kg IV sólo (la dosis más alta puede ser necesario para ponis, joven "muy nervioso" Arabians, Hackneys, y pura sangre) como un bolo. No administrar a un "emocionado" de caballos. Si el tiempo de cirugía requiere anestesia adicional, ⅓ - ½ de la original de xylazina / ketamina se deben administrar dosis IV. Para conocer los procedimientos que mejor relajación muscular es necesario, utilice la guaifenesina-tiobarbiturato. No moleste a caballo hasta que esté completamente recuperado. (Thurmon & Benson 1987) c) para los potros y ponis: Añadir 500 mg de ketamina y xilazina 250 mg a 500 ml de solución de guaifenesin 5%. Para la inducción, dar 1,1 ml / kg IV rápidamente. La anestesia puede mantenerse constante por infusión IV de 2-3 ml / kg / hr. Las dosis más bajas de los potros, dosis más elevadas para los caballos. (Thurmon & Benson 1987)

d) Para la inducción de pacientes cólico quirúrgico: Use guaifenesina a efecto, de 1.62.2 mg / kg de ketamina (Mandsager 1988) e) 200 mg en bolo (en un caballo kg 454) dentro de la cirugía para reducir el movimiento de la luz con anestesia general (Mandsager 1988) CERDO: a) Dar atropina, a continuación, a la ketamina 11 mg / kg IM. Para prolongar la anestesia y la analgesia incrementar dar ketamina adicional 2-4 mg / kg IV. Los anestésicos locales inyectados en el sitio quirúrgico ( por ejemplo , 2% de lidocaína) pueden potenciar la analgesia. (Thurmon & Benson 1986) b) La ketamina (22 mg / kg) combinado con acepromazina (1,1 mg / kg) IM (Swindle 1985) c) 4,4 mg / kg IM o IV después de la sedación (Mandsager 1988) OVEJA: una premedicación) con atropina (0,22 mg / kg) y acepromacina (0,55 mg / kg;. entonces ketamina 22 mg / kg IM Para extender el tiempo de anestesia, puede dar ketamina IV intermitente a 2-4 mg / kg (Thurmon & Benson 1986. ) b) 2 mg / kg IV para la inducción, a continuación, 4 ml / minuto de infusión constante de la ketamina en una concentración de 2 mg / ml en D5W (Thurmon & Benson 1986) CABRAS: a) Dar atropina 0,4 mg / kg, seguido de xilazina 0,22 mg / kg IM 20-25 minutos posteriores. Aproximadamente 10 minutos después de xilazina dar ketamina 11 mg / kg IM. Para prolongar la anestesia dar ketamina 4.2 mg / kg IV (menor extensión) o 6 mg / kg (más de extensión). (Thurmon & Benson 1986) Los camélidos (llamas y alpacas) : a) Como anestésico: butorfanol 0.07-0.1 mg / kg; ketamina 0.2-0.3 mg / kg; xilazina 0.2-0.3 mg / kg IV o butorfanol 0.05-0.1 mg / kg; 0.2-0.5 mg de ketamina / kg; xilazina 0,2- 0,5 mg / kg IM (Wolff 2009) b) para los procedimientos dolorosos ( por ejemplo , castraciones) cuando decúbito (hasta 30 minutos) se desea: Alpacas: butorfanol 0,046 mg / kg; xilazina 0,46 mg / kg; ketamina 4,6 mg / kg. Llamas butorfanol: 0,037 mg / kg; xilazina 0,37 mg / kg; ketamina 3,7 mg / kg. Todos los fármacos se combinan en una jeringa y dado IM. Puede administrar 50% de la dosis original de ketamina y xilazina durante la anestesia para prolongar efecto hasta 15 minutos. Si hacer castraciones masivas en 3 o más animales, puede compensar botella del "cóctel". Añadir 10 mg (1 ml) de butorfanol y 100 mg (1 ml) a un gramo xilazina 1 (10 ml) vial de ketamina. Esta mezcla se dosifica a 1 ml/40 libras. (18 kg) para alpacas, y 1 mL por 50 libras. (22 kg) para las llamas. Manejar en silencio y permitir suficiente tiempo antes de iniciar el procedimiento. Esperar 20 minutos de tiempo quirúrgico, los pacientes deben permanecer 45 minutos a 1 hora después de la inyección. (Miesner 2009) REPTILES: a) Medio de tortugas terrestres pequeños: La medetomidina 100-150 microgramos / kg de ketamina con 5-10 mg / kg IV o IM; Las tortugas de agua dulce: La medetomidina 150-300 microgramos / kg de ketamina con 10-20 mg / kg IV o IM; Tortugas gigantes terrestres: 200 kg tortuga Aldabra: La medetomidina 40 microgramos / kg de ketamina con 4 mg / kg IV o IM Pequeñas tortugas Aldabra: La medetomidina 40-80 microgramos / kg de ketamina con 4-8 mg / kg IV o IM. Espere 30-40 minutos para un efecto máximo;

Iguanas: La medetomidina 100-150 microgramos / kg de ketamina con 5-10 mg / kg IV o IM; La inversión de todas las dosis con atipamezol es de 4-5 veces la dosis de medetomidina (Heard 1999) AVES: a) Las aves de pesaje: 3 kg (patos, gansos, cisnes): 0.02-0.05 mg / g IM (Booth 1988) b) En combinación con xilazina: ketamina 10-30 mg / kg IM; xilazina IM 2-6 mg / kg; aves menos de 250 gramos requerir una dosis más alta (por kg) que las aves que pesan más de 250 g. Xilazina no está recomendado para ser utilizado en las aves debilitados debido a sus efectos cardiodepresora. En combinación con diazepam: La ketamina 10-50 mg / kg IM; diazepam 0.5-2 mg / kg IM o IV; dosis puede reducirse a la mitad para uso intravenoso. En combinación con acepromacina: La ketamina 25-50 mg / kg IM; Acepromazina 0.51 mg / kg IM (Wheler 1993) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de la ketamina en el zoológico, la medicina y la fauna exótica se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de anestesia / analgesia Aparato respiratorio, estado cardiovascular (velocidad, ritmo, BP si es posible) Monitorear los ojos para evitar que se sequen o lesión; Temperatura del cuerpo Información del cliente Sólo debe ser administrado por personas familiarizadas con su uso. Química / Sinónimos Un congénere de la fenciclidina, ketamina HCl se produce como un polvo blanco, cristalino. Tiene un punto de fusión de 258-261 ° C, un olor característico, y se precipita como la base libre a pH alto. Un gramo es soluble en 5 ml de agua, y 14 ml de alcohol. El pH de las inyecciones comercialmente disponibles son entre 3.5-5.5. La ketamina HCl también puede ser conocido como: CI-581, CL-369, NC-52372-2, ketamini hydrochloridum, Amtech ® , Brevinaze ® , Calypsol ® , Cost® ,

Inducmina ® , Keta ® , Keta-Hameln ® , Ketaject ® , Ketalin ® , Ketanest ® , Ketaset ®, Ketasthesia ®, Keta-sthetic ®, Ketava ® , ketina ® , Ketmin ® , Ketolar ®, Velonarcon ®, VetaKet ®, y Vetalar ®. Almacenamiento / Estabilidad La ketamina inyección debe ser almacenado entre 15-30 ° C (59-86 ° C) y protegido de la luz. Solución puede oscurecer tras la exposición prolongada a la luz que no afecta a la potencia de la droga. No lo use si aparecen precipitados. La ketamina puede ser mezclado con agua estéril para inyección, D5W, y solución salina normal a los efectos de diluyente. No mezclar ketamina con barbitúricos o diazepam en la misma jeringa o bolsa intravenosa en forma de precipitación puede ocurrir. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La ketamina puede ser mezclado con agua estéril para inyección, D5W, y solución salina normal a los efectos de diluyente. La ketamina es físicamente compatible en la misma jeringa con xilazina, morfina, fentanilo, fosfato sódico de dexametasona, lidocaína, bupivacaína y doxapram (si se utiliza dentro de 9 horas). Ketamina mezcla con barbitúricos o diazepam en la misma jeringa o la bolsa IV no se recomienda como precipitación puede ocurrir. Aunque existen muchos informes anecdóticos de ketamina mezcla con diazepam, o ketamina con midazolam en la misma jeringa justo antes de la inyección, no parece haber ninguna información publicada documentar la estabilidad de los fármacos después de la mezcla. No lo utilice si se forma un precipitado visible. Un estudio (Taylor et al. 2009) la evaluación de la estabilidad, esterilidad, pH, formación de partículas y la eficacia en roedores de laboratorio de la ketamina compuesto, acepromazina y xilazina ("KAX") apoyó la conclusión de que los fármacos son estables y eficaces durante por lo menos 180 días después de la mezcla, si se almacena en la oscuridad a temperatura ambiente. Información "en el archivo" con el fabricante declara que la dexmedetomidina 0,5 mg / ml solución para inyección se pueden mezclar con butorfanol 2 mg / ml o con ketamina butorfanol 50 mg / ml de solución, o con 2 mg / ml solución y ketamina 50 mg / mL solución, en la misma jeringa y no posee riesgo farmacológico. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: La ketamina HCl para inyección: 100 mg / ml en viales de 10 ml; Ketaject ® (Phoenix Pharmaceutical), Ketaset ® (Pfizer), Keta-sthetic ® (RXV), Vetalar ® (Bivi); VetaKet ® (Lloyd), genérico; ( Rx, C-III). Aprobado por la FDA para su uso en gatos y primates sub-humanos. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: La ketamina HCl inyección: 10 mg / ml en viales de 20 ml; 50 mg / ml en viales de 10 ml y 100 mg / ml en viales de 5 ml; Ketalar ® (JHP); genérico; (Rx, C-III) La pregabalina (Pre- gab -ah-lin) Lyrica ® Anticonvulsivos, dolor neuropático AGENTE

Aspectos destacados de prescripción 

Similar a la gabapentina; puede ser útil como un anticonvulsivo o para tratar el dolor neuropático 

Hay poca información disponible sobre la seguridad y eficacia en perros y gatos 

Efectos adversos más frecuentes son sedación y ataxia



Actualmente muy caro

Usos / Indicaciones Como gabapentina, pregabalina, pueden ser útiles como terapia adyuvante para las convulsiones parciales refractarios o complejo y en el tratamiento de dolor crónico, particularmente dolor neuropático en animales pequeños. En un estudio abierto, no comparativo en los perros que no fueron controlados con fenobarbital y / o bromuros, de 09.07 perros pregabalina reduce las convulsiones en un 60%. Dos perros fueron considerados no respondedores a pregabalina (Dewey et al. 2009). Farmacología / Acciones La pregabalina tiene actividad antiepiléptica, analgésico, y ansiolíticos. Al igual que la gabapentina, pregabalina es un análogo estructural del neurotransmisor inhibitorio ácido gamma-aminobutírico (GABA). El mecanismo de acción de la pregabalina, ya sea por sus acciones anticonvulsivas o analgésico no se entiende completamente, pero parece que se unen a CaVa2-d (alfa2-delta de los canales de calcio dependientes del voltaje). Mediante la disminución de la afluencia de calcio, liberación de neurotransmisores excitadores ( por ejemplo , sustancia P, el glutamato, noradrenalina) se inhibe. Es 3-10 veces más potente que la gabapentina. Farmacocinética Después de una dosis oral única de seis perros, los parámetros de pregabalina medianas fueron: T max = 1,5 horas; Cmax = 7,15 microgramos / ml, la eliminación de vida media = 6,9 horas (Salazar et al. 2009). Después de una dosis oral única de seis gatos, los parámetros de pregabalina medios eran: T max = 2,9 horas; Cmax = 8,3 microgramos / ml, la eliminación de la vida media = 10,4 horas (Cautela et al. 2009). En los seres humanos, la biodisponibilidad oral es de aproximadamente 90%. Presencia de alimentos puede retrasar la tasa, pero no la cantidad absorbida y que se puede administrar independientemente de la alimentación de estado. Pregabalina no se une a proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución aparente de aproximadamente 500 ml / kg. El metabolismo hepático es insignificante y no parece afectar las enzimas hepáticas. La droga es casi invariable que sólo se eliminan por vía renal con un aclaramiento renal de 67-81 ml / min en los sujetos jóvenes y sanos. Vida

media de eliminación es de aproximadamente 6 horas. Ajuste de la dosis puede ser necesaria en pacientes con función renal disminuida. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La pregabalina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal, y si es necesario, ajustar la dosis debe ser considerado. En los seres humanos, las dosis de pregabalina se ajustan basándose en el aclaramiento de creatinina. La pregabalina se usa con precaución en los pacientes humanos con insuficiencia cardiaca. En los seres humanos, la interrupción abrupta puede llevar a una mayor frecuencia convulsiones, diarrea, dolor de cabeza, insomnio o náuseas. Efectos Adversos Los efectos adversos más comunes reportados incluyen sedación y ataxia. Dado que el uso hasta la fecha es limitada en animales, perfil de efectos adversos pueden evolucionar con la experiencia clínica adicional. En los seres humanos, los efectos adversos más comunes reportados son: somnolencia, mareos, ataxia, dificultad de concentración / atención / memoria, visión borrosa, sequedad de boca, edema periférico, estreñimiento y aumento de peso. Síncope e insuficiencia cardíaca congestiva se han reportado con menos frecuencia.En raras ocasiones, insuficiencia renal (reversible) y rhabdolmyolysis han sido reportados. Las reacciones de hipersensibilidad se han incluido angioedema, erupción, ampollas, y sibilancias. Terapia pregabalina se ha asociado con disminución de la producción de plaquetas o aumento de los niveles de creatina quinasa en algunos pacientes humanos. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos. ) Dosis muy altas de pregabalina han producido malformaciones esqueléticas en la descendencia cuando se administra a ratas y conejas preñadas. La pregabalina se excreta en la leche, y la seguridad no ha sido establecida. Sopesar los riesgos potenciales del tratamiento y los beneficios de administrar este medicamento a los animales gestantes o lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda Hay poca experiencia con sobredosis de pregabalina. Un ser humano ingiere 8 gramos sin efecto significativo. No existe un antídoto específico para la sobredosis de pregabalina. Los protocolos estándar de descontaminación se puede emplear si se indica. Póngase en contacto con un centro de toxicología animal para más información. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben pregabalina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA ( por ejemplo, benazepril, enalapril): En los seres humanos, la co-administración con pregabalina, pueden aumentar los riesgos de edema y urticaria Depresores del SNC: La pregabalina puede causar depresión del SNC aditivo

AINE: En los seres humanos, ketorolaco y el naproxeno han sido citados como posiblemente reduciendo la eficacia anticonvulsiva. Evidencia sustantiva es débil, sin embargo. Consideraciones de laboratorio Ninguna nota. Las dosis PERROS: a) En un pequeño estudio de dosis única farmacocinética, los autores concluyeron que 4 mg / kg PO dos veces al día produciría niveles plasmáticos dentro del extrapolada (de seres humanos) rango terapéutico; estudios adicionales que evalúen su seguridad y eficacia para el tratamiento del dolor neuropático y convulsiones en los perros se justifica. (Salazar et al. 2009) b) de los trastornos convulsivos: 3-4 mg / kg por vía oral cada 8 horas; para minimizar los efectos secundarios, se sugiere que los perros inicialmente ser iniciado en 2 mg / kg y la dosis aumentó en 1 mg / kg cada semana hasta la dosis diana se alcanza. (Munana 2010), c) El principal efecto secundario observado en los perros es la sedación y la dosis debe ser gradualmente aumentado de 2 mg / kg PO a 3-4 mg / kg q8-12h según sea necesario para la eficacia. (Bailey & Dewey 2009) d) Si el control de convulsiones no se puede conseguir con una combinación de fenobarbital y bromuros, y luego una tercera medicación anticonvulsiva puede ser añadido ( por ejemplo, zonisamida, levetiracetam, felbamato, gabapentina o pregabalina). Si está tratando de pregabalina: 2 mg / kg q8-12h, el aumento de 1 mg / kg / dosis cada semana para un total de 3-4 mg / kg. (Mariani 2010) CATS: a) Para los trastornos convulsivos: Hay informes anecdóticos sobre el uso de pregabalina en gatos; 1-2 mg / kg PO cada 12 horas es más comúnmente mencionado. (Munana 2010) b) Basándose en su estudio de dosis única farmacocinético en 6 gatos, los autores teorizan que una dosis de 1-2 mg / kg PO dos veces al día sería una dosis inicial razonable en los gatos. Se necesitan ensayos clínicos están justificadas sobre la base de un perfil farmacocinético favorable. (Cautela et al. 2009) Monitoreo Eficacia / efectos adversos En la actualidad, los niveles plasmáticas de pregabalina no están bajo vigilancia constante en la medicina humana Información del cliente Los efectos adversos más comunes que se observan en los animales son somnolencia ya veces dificultad para caminar, y si éstos son severos o persisten veterinario contacto Asesorar a los clientes que hay poca experiencia clínica con este medicamento en la actualidad, y ningún efecto adverso (que no sean los indicados anteriormente) que se ven. Si se observan reacciones alérgicas (erupción cutánea, urticaria, sibilancias, o colapso) deben ponerse en contacto veterinario inmediatamente.

No suspenda este medicamento abruptamente sin la aprobación del veterinario. Detener el medicamento abruptamente puede causar aumento de los efectos adversos y aumentar las convulsiones en pacientes con epilepsia. Química / Sinónimos La pregabalina es (S) -3 - (aminometil)-5-metilhexanoico). Es fácilmente soluble en agua y en soluciones acuosas tanto básicas como ácidas. La pregabalina también puede ser conocido como CI-1008, PD-144723, Pregabalina, pregabalina o pregabalinum. Un nombre comercial común es Lyrica ®. Almacenamiento / Estabilidad Conserve las cápsulas y la solución oral a temperatura ambiente, 25 º C (77 º F), se permiten variaciones entre 15-30 ° C (59-86 ° F). Use la solución oral dentro de los primeros 45 días después de abrir la botella. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Pregabalina oral Cápsulas: 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg, y 300 mg; Lyrica ® (Pfizer); (Rx; sustancia controlada CV) La pregabalina Solución Oral: 20 mg / ml; Lyrica ® (Pfizer); (Rx; sustancia controlada CV) ONSTEROIDAL agentes antiinflamatorios / analgésicos

ACETAMINOFENO (Ah-seet-a- min -a-fen) Tylenol ®, APAP, Paracetamol Analgésico oral antipirético,

Aspectos destacados de prescripción 

Contraindicado en gatos en cualquier dosis, los hurones pueden ser tan sensibles al paracetamol como gatos 

A las dosis recomendadas, no demasiado tóxicos para los perros, roedores o conejos. Los perros son más susceptibles a la toxicidad de células rojas de la sangre que son los seres humanos, por lo que la dosis cuidadosamente. 

A menudo se utiliza en formas de dosificación combinados con codeína , ver monografía codeína para más información

Usos / Indicaciones El acetaminofeno se utiliza ocasionalmente como analgésico oral en perros y pequeños mamíferos. Puede ser particularmente beneficiosos en perros con disfunción renal para el tratamiento de condiciones de dolor crónico. En situaciones en las que se produce un dolor moderado, puede ser utilizado en productos de combinación que contienen codeína, hidrocodona, o tramadol. Ver la codeína , hidrocodona y tramadol monografías

para obtener más información sobre el uso de preparaciones de combinación de acetaminofeno. Farmacología / Acciones Mecanismo exacto Acetaminofeno de acciones no se conocen con exactitud, produce analgesia y antipyresis a través de un débil y reversible, la isoforma específica inhibición de la ciclooxigenasa (COX-3; Cox-1-v1). A diferencia de la aspirina, que no posee actividad antiinflamatoria significativa ni inhiben la función plaquetaria cuando se administran a dosis clínicamente recomendadas. Farmacocinética La información específica de farmacocinética en animales domésticos no fue localizado. En los seres humanos, el paracetamol es rápida y casi completamente absorbida en el intestino y se distribuye rápidamente en la mayoría de los tejidos. Aproximadamente el 25% a proteínas plasmáticas. Los perros aparentemente presentan metabolismo dependiente de la dosis (saturable). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El acetaminofén está contraindicado en los gatos en cualquier dosis. Metahemoglobinemia severa, hematuria, y la ictericia puede ser visto. Los gatos son incapaces de glucuronidate significativamente acetaminofeno conduce a metabolitos tóxicos que se forman y la toxicidad resultante. El acetaminofeno no se debe utilizar en hurones, ya que pueden ser tan sensibles al acetaminofeno como son los gatos. En este momento, el acetaminofeno no se debe utilizar en los planeadores del azúcar o Erizos como su seguridad no ha sido determinada. Los perros no metabolizan el paracetamol, así como los seres humanos y su uso debe ser juicioso. Mientras que los perros no son tan sensibles al acetaminofeno como los gatos, que también pueden ser susceptibles a la metahemoglobinemia cuando se administran dosis elevadas. En los perros, generalmente no se recomienda el uso de paracetamol durante el post-operatorio inmediato fase (primeras 24 horas) debido a un mayor riesgo de hepatotoxicidad. Efectos Adversos Debido a que el acetaminofeno no se utiliza rutinariamente en la medicina veterinaria, la experiencia en su perfil de efectos adversos es limitada. A las dosis sugeridas en los perros, hay algún potencial para renal, hepática, gastrointestinal, y los efectos hematológicos que ocurren. Reproductiva / Enfermería Seguridad Absoluta seguridad reproductiva no ha sido establecido, pero el paracetamol es al parecer relativamente seguro para el uso ocasional en el embarazo (no hay problemas documentados en seres humanos). Los datos en animales no fue localizado. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría B para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este fármaco se clasifica como en clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los

riesgos, y estos medicamentos deben usarse con precaución, como último recurso cuando el beneficio del tratamiento superen claramente a los riesgos. ). El acetaminofén es excretado en la leche en concentraciones bajas con leche informó: relaciones de plasma de 0,91 a 1,42 a 1 y 12 horas, respectivamente. En la enfermería los bebés humanos, sin efectos adversos han sido reportados. La sobredosis / toxicidad aguda Debido a la toxicidad potencialmente grave asociada con acetaminofén, consulta a un centro de control de envenenamiento de animales es altamente recomendable (véase el apéndice). Los efectos pueden incluir la metahemoglobinemia, necrosis hepática, efectos renales, inflamación de la cara y de la pata, y queratoconjuntivitis seca (KCS). Efectos hepáticos son más comunes en los perros, hinchazón facial y de la pata y la metahemoglobinemia son más comunes en los gatos. Había 1.192 exposiciones al acetaminofeno informó a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 1083 fueron perros con 187 mostrando signos clínicos, 99 fueron los gatos con 47 que muestran signos clínicos, 6 fueron las aves con 1 que muestran signos clínicos, 1 era un cerdo que presentó signos clínicos. Los otros tres casos se trataba de dos hurones y un lagomorfos que no mostraron signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron vómitos, letargo, metahemoglobinemia, edema de la cara, ALT elevada, quemosis (edema conjuntival / edema), y temblor. Los hallazgos más comunes en los gatos registrados en la disminución de frecuencia incluida la metahemoglobinemia, cianosis, letargo, vómitos, hipotermia y anorexia. Para la sobredosis en los perros o los gatos, las técnicas convencionales de vaciado intestinal y cuidados de apoyo se debe administrar cuando sea aplicable. El tratamiento posterior con acetilcisteína, s-adenosil metionina (SAM), oxígeno y transfusiones de sangre puede estar justificada (Richardson 2000), (Aronson y Drobatz 1996), (Mariani & Fulton 2001), (Steenbergen 2003). Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben paracetamol y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: OTROS ANALGÉSICOS: El uso crónico de paracetamol puede dar lugar a patologías renales Barbitúricos: Aumento de la conversión de acetaminofeno a metabolitos hepatotóxicos; potencialmente un mayor riesgo de hepatotoxicidad DOXORRUBICINA: Puede agotar el glutatión hepático, lo que conduce a la toxicidad hepática mayor HALOTANO: acetaminofeno no se recomienda el uso de la analgesia postoperatoria en los animales que recibieron anestesia con halotano Isoniazida: Posible aumento del riesgo de hepatotoxicidad Fenotiazinas: Posible aumento del riesgo de hipotermia PROPILENGLICOL: Los alimentos que contienen glicol de propileno (a menudo se encuentran en los alimentos para gatos húmeda) puede aumentar la gravedad de acetaminofeno inducida metahemoglobinemia o la formación de cuerpos de Heinz. Warfarina: Si bien el paracetamol es relativamente seguro de usar, grandes dosis puede potenciar los efectos anticoagulantes

Consideraciones de laboratorio Los resultados falsos positivos pueden ocurrir por urinario ácido 5hidroxiindolacético Las dosis Nota : Para las dosificaciones de los productos de combinación paracetamol / codeína y paracetamol / hidrocodona se refieren a la codeína y la hidrocodona monografías. PERROS: Como analgésico: a) 15 mg / kg PO cada 8 horas (Dodman 1992), (McLaughlin 2000) b) 10 mg / kg PO cada 12 horas (Kelly 1995) c) 10-15 mg / kg PO cada 12 horas durante 5 días (Gaynor 2008) d) En el tratamiento de la mielopatía degenerativa (en los pastores alemanes): 5 mg / kg por vía oral (no más de 20 mg / kg por día) (Clemmons 1991) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: Como analgésico: a) Utilización de Niños Tylenol ® : 1-2 mg / ml en agua potable. Efectiva para el control de bajo grado nocicepción. (Huerkamp 2000) b) Ratones, ratas, jerbos, hámsteres, cobayas, chinchillas: 1-2 mg / ml en agua potable (Adamcak y Otten 2000) Monitoreo Cuando se usa en las dosis recomendadas para el control del dolor en pacientes por lo demás sanos, poco seguimiento debería ser necesario. Sin embargo, con la terapia crónica, el hígado ocasional, control renal y hematológica puede estar justificado, especialmente cuando aparecen signos clínicos. Información del cliente Siga las instrucciones con cuidado, no exceder la dosis o aumentar la frecuencia de la dosificación. No administrar a los gatos o hurones por cualquier motivo.Mantener fuera del alcance de los niños. Química / Sinónimos Un sintético no opiáceo analgésico, acetaminofeno (también conocido como paracetamol) ocurre como un polvo cristalino, blanco, con un sabor ligeramente amargo.Es soluble en agua hirviendo y libremente soluble en alcohol. El acetaminofeno es conocido en el Reino Unido como el paracetamol. Acetaminophen puede también ser conocido como: paracetamol, MAPAP o APAP; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Acetaminofeno productos se deben almacenar a temperaturas inferiores a 40 ° C. No congele la solución o suspensión oral. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información.

Productos humanos-CLASIFICADOS: Hay muchos diferentes nombres comerciales y productos de acetaminofeno. El nombre comercial más conocido es Tylenol ® . acetaminofén es comúnmente disponible en 325 mg, 500 mg, 650 mg, comprimidos, 80 mg comprimidos masticables; 650 mg comprimidos de liberación prolongada, 160 mg, 500 mg y 650 mg cápsulas, cápsulas de gel 500 mg ; 325 mg, y 500 mg cápsulas, 80 mg y 160 mg cápsulas para espolvorear; 80 gotas mg/0.8 mL; 80 mg/2.5 mL, 80 mL mg / 5 ml, 120 mg / 5, y elixires 160 mg / 5 ml; 160 mg / 5 ml, 500 mg/15 ml, y 100 mg / mL líquidos y soluciones; 80 mg, 120 mg, 125 mg, 300 mg, 325 mg y 650 mg supositorios. Combinaciones con otros analgésicos (aspirina, fosfato de codeína, hidrocodona, tramadol, oxicodona o propoxifeno) están también disponibles. ASPIRINA ( culo -pir-in) ASA, ácido acetilsalicílico Analgésicos; ANTIPIRÉTICA; REDUCTOR agregación plaquetaria; ANTIINFLAMATORIOS

Aspectos destacados de prescripción 

AINE utilizado para efectos analgésicos, antiinflamatorios y antiplaquetario en una variedad de especies 

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o con hemorragias gastrointestinales activas; relativamente contraindicada en pacientes con trastornos de la coagulación, asma o insuficiencia renal (pero se ha utilizado para tratar la enfermedad glomerular) 

La aspirina tiene una vida media muy larga en los gatos (aprox. 30 horas; cuidadosamente la dosis); perros son relativamente sensibles a los efectos GI (sangrado) 

Teratógeno de bajo grado y pueden retrasar el parto y evitar el uso en el embarazo 

Muchos fármacos y las interacciones de laboratorio

Usos / Indicaciones La aspirina se usa en todas las especies de sus efectos analgésicos y antipiréticos. Es uno de los pocos agentes antiinflamatorios no esteroideos que es relativamente seguro para su uso en perros y gatos, aunque puede causar sangrado gastrointestinal significativo en perros. Además de sus efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos, la aspirina se utiliza terapéuticamente por sus efectos sobre la agregación de plaquetas en el tratamiento de la enfermedad de la arteria DIC y pulmonar secundaria a la infestación del gusano del corazón en perros. También se utiliza en gatos con cardiomiopatía. La aspirina (en dosis bajas) pueden ser beneficiosos en el tratamiento adyuvante de la enfermedad glomerular debido a su actividad antiagregante plaquetario y antiinflamatorio. Farmacología / Acciones

La aspirina inhibe la ciclooxigenasa (COX-1, la prostaglandina sintetasa), reduciendo así la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos (TXA2). Estos efectos se cree que son cómo la aspirina produce analgesia, antipyrexia, y reduce la agregación plaquetaria y la inflamación. La mayoría de las células pueden sintetizar ciclooxigenasa nuevo, pero las plaquetas no pueden. Por lo tanto, la aspirina puede causar un efecto irreversible sobre la agregación plaquetaria. Un estudio en perros que investigan los efectos de la función de plaquetas de diversas dosis de aspirina, mostró que dosis menores de 1 mg / kg / día o a 10 mg / kg / día PO no tiene ningún efecto estadísticamente significativo sobre la agregación plaquetaria. Las dosis de 1 y 2 mg / kg / día inhibe la función plaquetaria y la agregación. (Shearer et al. 2009) La aspirina se ha demostrado que disminuye los signos clínicos de anafilaxis inducida experimentalmente en terneros y ponis. Mientras que la aspirina no directamente inhibir la COX-2, que se puede modificar para producir, con la lipoxigenasa (LOX), un compuesto conocido como aspirinadesencadenó la lipoxina (ATL), que parece tener acciones de protección gástrica mucosas. Esto puede explicar por qué la aspirina tiende a haber reducido gástricos efectos dañinos cuando se utiliza con el tiempo. Farmacocinética La aspirina se absorbe rápidamente desde el estómago y el intestino delgado proximal en animales monogástricos. La tasa de absorción depende de factores como el contenido de estómago, gástrico veces vaciado, las tasas de desintegración de tabletas y pH gástrico. La absorción es lenta en el tracto gastrointestinal en el ganado, pero aproximadamente el 70% de una dosis oral será absorbido. Durante la absorción, la aspirina se hidroliza parcialmente a ácido salicílico, donde se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Los niveles más altos se pueden encontrar en el hígado, el corazón, los pulmones, la corteza renal, y plasma. La cantidad de unión a proteínas plasmáticas es variable dependiendo de la especie, el salicilato de suero y las concentraciones de albúmina. A concentraciones más bajas de salicilatos es 90% a las proteínas, pero sólo 70% de proteína unido a concentraciones más altas. El salicilato se excreta en la leche, pero los niveles parecen ser muy baja. Salicilato cruzará los niveles de la placenta y el feto en realidad puede exceder los encontrados en la madre. Salicilato se metaboliza en el hígado, principalmente por conjugación con glicina y ácido glucurónico a través de glucuronil transferasa. Porque los gatos son deficientes en esta vía enzimática, que tienen vidas medias prolongadas (27-45 horas) y son susceptibles a la acumulación de la droga. Los metabolitos menores formados incluyen ácido gentísico, ácido 2,3-dihidroxibenzoico y ácido 2,3,5-trihidroxibenzoico. Ácido gentísico parece ser el único metabolito activo, pero a causa de sus bajas concentraciones parece jugar un papel insignificante terapéuticamente. La tasa de metabolismo se determina por tanto cinética de primer orden y de la cinética dependiente de la dosis en función de la vía metabólica. Vida media en suero en perros es de aproximadamente 8 horas, mientras que en los seres humanos el promedio es 1,5 horas. En general, el estado de equilibrio los niveles séricos aumentará a niveles más altos (proporcionalmente) de lo esperado con un aumento de dosis. Estos efectos no se han estudiado bien en los animales domésticos, sin embargo. Salicilato y sus metabolitos se excretan rápidamente por vía renal, tanto por filtración glomerular y secreción tubular renal. Significativo reabsorción tubular se produce, que es altamente dependiente del pH. Excreción de salicilato puede incrementarse significativamente mediante el aumento pH de la orina a 5-8. Salicilato y los

metabolitos se puede eliminar usando diálisis peritoneal o más rápidamente mediante hemodiálisis. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La aspirina está contraindicada en pacientes que muestran reacciones de hipersensibilidad a ello o en pacientes con úlceras sangrantes. Está relativamente contraindicada en pacientes con trastornos hemorrágicos, asma o insuficiencia renal. Debido a que la aspirina es muy proteína unida a la albúmina plasmática, los pacientes con hipoalbuminemia pueden requerir dosis más bajas para prevenir los signos clínicos de toxicidad. La aspirina debe ser utilizado con precaución con una mayor vigilancia en pacientes con insuficiencia hepática grave o la función renal disminuida. Debido a sus efectos sobre las plaquetas, la terapia con aspirina se debe detener, si es posible, una semana antes de los procedimientos quirúrgicos. La aspirina debe ser utilizado con precaución en gatos debido a su incapacidad para metabolizar rápidamente y salicilatos excretan. Los signos clínicos de toxicidad puede ocurrir si se dosifica imprudentemente o sin supervisión estricta. La aspirina debe usarse con precaución en animales recién nacidos, las dosis de adulto puede dar lugar a toxicidad. Efectos Adversos El efecto adverso más frecuente de aspirina a dosis terapéuticas es gástrico (náuseas, anorexia, vómitos) o irritación intestinal con diversos grados de pérdida de sangre oculta en GI ocurriendo. La irritación resultante puede dar lugar a vómitos y / o anorexia. Pérdida severa de sangre puede dar lugar a una anemia secundaria o hipoproteinemia. En los perros, la aspirina simple sin revestir pueden ser más irritantes para la mucosa gástrica que la aspirina tamponada o comprimidos con recubrimiento entérico. Las reacciones de hipersensibilidad se han reportado en perros aunque se cree que ocurre raramente. Los gatos pueden desarrollar acidosis de la terapia de aspirina. Reproductiva / Enfermería Seguridad Salicilatos son teratógenos posibles y se han demostrado retrasar el parto; su uso debe evitarse durante el embarazo, en particular durante las etapas posteriores. En los seres humanos, la FDA clasifica este fármaco como categoría D para su uso durante el embarazo ( Hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales de la utilización de la droga en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) en un sistema separado la evaluación de la seguridad de los fármacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como de clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y estos medicamentos deben utilizarse con cautela ya. último recurso, cuando el beneficio del tratamiento superen claramente los riesgos .) La sobredosis / toxicidad aguda Los signos clínicos de sobredosis aguda en perros y gatos son: depresión, vómitos (puede estar teñido de sangre), anorexia, hipertermia y aumento de la frecuencia respiratoria. Inicialmente, una alcalosis respiratoria se produce con una respuesta hiperventilación compensatoria. Una profunda acidosis metabólica sigue. Si el tratamiento no se proporciona, debilidad muscular, edema pulmonar y cerebral, hipernatremia, hipopotasemia, ataxia, convulsiones y todos pueden desarrollar con coma y la muerte eventual.

Había 538 exposiciones a la aspirina informó a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 481 eran perros con 240 que muestran signos clínicos y los casos fueron 54 gatos con 14 que muestran signos clínicos. Los otros 3 casos se compone de 2 aves, lagomorfos y 1 que no mostraron signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron vómitos, letargo, jadeando, hipertermia, diarrea, vómito con sangre, y polidipsia. Los hallazgos más comunes en los gatos registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron vómitos. El tratamiento de la sobredosis aguda consiste inicialmente en vaciar el intestino si la ingestión ha ocurrido dentro de las 12 horas, administración de carbón activado y un catártico oral, la colocación de una vía intravenosa, a partir de los fluidos y el dibujo de laboratorio adecuado ( por ejemplo , los gases de la sangre). Algunos clínicos sugieren realizar el lavado gástrico con una solución de 3-5% de bicarbonato de sodio para retrasar la absorción de la aspirina. Una elección razonable para una solución intravenosa a la deshidratación correcta sería dextrosa 5% en agua. Tratamiento de la acidosis y la diuresis forzada alcalina con bicarbonato de sodio debe ser realizada por ingestión graves, pero sólo debe intentarse si el ácido-base pueden ser monitoreados. La diuresis se puede mejorar mediante la administración de manitol (2.1 gramos / kg / hora). Medicamentos gastrointestinales protectores también deben ser administrados. Las convulsiones pueden ser controladas con diazepam IV. Tratamiento de hipoprotrombinemia se puede intentar usando fitonadiona (2,5 mg / kg dividido q8-12h) y ácido ascórbico (25 mg por vía parenteral), pero el ácido ascórbico puede negar algunos de los efectos de alcalinización urinaria de bicarbonato. La diálisis peritoneal o la exanguinotransfusión se puede intentar en ingestiones muy severas medidas heroicas cuando se desee. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben aspirina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: DROGAS QUE alcalinizar la orina ( por ejemplo , acetazolamida, bicarbonato de sodio ) aumentan significativamente la excreción renal de los salicilatos; porque inhibidores de anhidrasa carbónica ( por ejemplo , acetazolamida, diclorfenamida) puede causar acidosis sistémica y del SNC aumentar los niveles de salicilatos, la toxicidad puede ocurrir. Aminoglucósidos: Algunos médicos consideran que la aspirina no debe administrarse junto con antibióticos aminoglucósidos, debido a una mayor probabilidad de desarrollar nefrotoxicidad. El significado clínico real de esta interacción no está claro, y el riesgo frente a los beneficios deben ser sopesados cuando se contempla la terapia. Corticosteroides: puede aumentar el aclaramiento de salicilatos, disminuir los niveles séricos y aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal. Un estudio en perros no mostraron diferencias significativas en la lesión mucosa gástrica cuando ultra baja dosis (0,5 mg / kg / día) aspirina se añadió al tratamiento con prednisona. La adición de aspirina hizo aumentar la incidencia de leve, autolimitada, diarrea (Graham & Leib 2009). Digoxina: En los perros, la aspirina se ha demostrado que aumenta los niveles plasmáticos de digoxina por la disminución de la eliminación del fármaco. Furosemida: Puede competir con la excreción renal de ácido acetilsalicílico y retrasar su excreción, lo que puede causar signos clínicos de toxicidad en los animales que recibieron dosis altas de aspirina.

Heparina o anticoagulantes orales: La aspirina puede aumentar el riesgo de sangrado. Metotrexato: La aspirina puede desplazar MTX de las proteínas plasmáticas aumentan el riesgo de toxicidad. AINE: Aumento de las posibilidades de desarrollar úlceras gastrointestinales existe. Los animales que han estado en terapia de aspirina que se reemplazarán con un AINE COX-2, probablemente debería tener un "eliminar" el período de 3-10 días entre la interrupción de la aspirina y los AINE partida (proyecto de ley 2008). Fenobarbital: Puede aumentar la tasa de metabolismo de la aspirina mediante la inducción de las enzimas hepáticas. Probenecid, sulfinpirazona: A dosis normales, la aspirina puede antagonizar los efectos uricosúricos de probenecid o sulfinpirazona Espironolactona: La aspirina puede inhibir la actividad diurética de la espironolactona Tetraciclina: Los antiácidos en aspirina tamponada pueden quelar productos tetraciclina si se administra simultáneamente; dosis espacio aparte por lo menos una hora URINARIO DROGAS ACIDIFICANTES ( metionina, cloruro de amonio, ácido ascórbico ): Puede disminuir la excreción urinaria de los salicilatos Consideraciones de laboratorio En dosis altas, la aspirina puede causar resultados falsos positivos de glucosa en orina si se utiliza el método de sulfato cúprico ( Clinitest ®, solución de Benedict) y los resultados falsos negativos si se utiliza el método de la glucosa oxidasa ( Clinistix ® o Tes - Tape ®). Cetonas urinarias medidos por el método del cloruro férrico (Gerhardt) puede verse afectada si los salicilatos se encuentran en la orina (rojo-color producido). 5HIAA determinaciones por métodos fluorescentes puede ser interferida por salicilatos en orina. Falsamente elevados VMA (ácido vanililmandélico) puede ser visto con la mayoría de los métodos utilizados si salicilatos son en la orina. Falsamente bajado VMA niveles pueden verse si se utiliza el método de Pisano. La excreción urinaria de xilosa puede disminuir si la aspirina se administra al mismo tiempo. Falsamente elevados de ácido úrico en suero valores se pueden medir si el uso de métodos colorimétricos. La aspirina puede disminuir las concentraciones séricas de T total 4 . Las dosis PERROS: Nota: Se recomienda utilizar variedades buffer de la aspirina en los perros a) Para la analgesia: 10 mg / kg PO cada 12 horas (Lascelles 2003) b) Como antiinflamatorio / antirreumático: 25 q8h mg / kg PO (Holland & Chastain 1995) c) Para antipyrexia: 10 mg / kg PO dos veces al día (Holland & Chastain 1995) d) Post-Adulticida terapia para la enfermedad del gusano del corazón: 7-10 mg / kg PO una vez al día (Calvert 1987) Para disminuir la agregación plaquetaria; como antitrombótico:

a) Para la terapia adyuvante en IMHA: 0,5 mg / kg PO dos veces al día. A este riesgo dosis baja de ulceración gástrica es bajo, pero la adición de misoprostol (2-5 microgramos / kg por vía oral tres veces) puede reducir el riesgo. (Noonan 2009) b) Para la terapia adyuvante de la enfermedad glomerular: 0,5 mg / kg PO cada 24 horas (DiBartola y Chew 2006) c) Para la terapia adyuvante con azatioprina y corticoides para la inmunidad mediada por anemia hemolítica: 0,5 mg / kg PO una vez al día (Weinkle . et al2004) Como antes analgésico / antiinflamatorio para la cirugía intraocular electiva: una) 6,5 mg / kg dos o tres veces al día (Wyman 1986) CATS: Para la analgesia / antipyrexia / antiinflamatoria: a) Un "bebé" aspirina (81 mg) por vía oral cada 2-3 días (Bill 2008) b) 10 mg / kg PO cada dos días (Holland & Chastain, 1995) c) 10 mg / kg PO Q48-72h en los alimentos (Hardie, 2000) Como un agente antitrombótico: a) Para la profilaxis del tromboembolismo arterial (ATE): 5 mg (dosis total) por gato PO q72hours (cada 3 días) (Smith et al. 2003), (Smith 2009) b) Para la profilaxis del tromboembolismo arterial: 81 mg (dosis total, un "bebé" aspirina) q72hours (cada 3 días). Probablemente la opción más débil, pero menos costoso que el clopidogrel / HBPM. Por lo general, la terapia con aspirina se recomienda en todos los gatos con dilatación auricular y cardiomiopatía.(Meurs 2006) c) Para la prevención de la tromboembolia: Alta dosis: 40 mg por gato PO q72h, o una dosis baja: 5 mg por gato PO q72h. (Fuentes 2009) HURONES: una) 10-20 mg / kg PO una vez al día (tiene corta duración de la actividad) (Williams 2000) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: a) Conejos: 5-20 mg / kg PO una vez al día durante analgesia bajo grado (Ivey y Morrisey 2000) b) Ratones, ratas, jerbos, hámsteres: . 100-150 mg / kg PO q4h conejillos de indias: 87 mg / kg PO (Adamcak y Otten 2000) GANADO: Para la analgesia / antipyrexia: a) 100 mg / kg PO cada 12 horas (Walz 2006) b) ganado adulto: Dos a cuatro bolos PO 240 granos; Terneros: uno o dos bolos de 240 granos, que los animales puedan beber agua después de la administración (instrucciones de la etiqueta, marca Vedco) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 4 Medicamentos) Para la analgesia: a) Los caballos maduros: Dos a cuatro bolos de 240 granos PO; Foals: uno o dos bolos de 240 granos, que los animales puedan beber agua después de la administración (Etiqueta direcciones-Vedco Marca) b) 25 mg / kg PO inicialmente, luego 10 mg / kg una vez al día cada 12 horas (Jenkins 1987) c) 15 a 100 mg / kg PO una vez al día) (Robinson 1987) Por actividad antiplaquetaria como tratamiento adyuvante de laminitis: a) 5-10 mg / kg PO q24-48 horas o 20 mg / kg por vía oral cada 4-5 días (Brumbaugh et al. 1999) CERDO:

Para la analgesia: a) 10 mg / kg PO q4h (Jenkins, 1987), (Koritz 1986) b) 10 mg / kg cada 6 horas PO (Davis 1979) AVIAR: a) 5 gramos en 250 ml de agua como única fuente de agua (Clubb 1986) Nota: Debido a la hidrólisis significativa de que se produzcan, esta solución debe prepararse cada 12 horas si se conserva a temperatura ambiente o cada 4 días si se conserva refrigerada a 5 ° C. Monitoreo Efecto analgésico y / o efecto antipirético Tiempos de sangrado si se indica PCV y las pruebas de guayacol en heces si está indicado Información del cliente Contactar veterinario si los síntomas de sangrado gastrointestinal o angustia ocurrir (negro, heces alquitranadas; anorexia o vómitos, etc.) Debido a que la aspirina es un fármaco muy antiguo, las aprobaciones formales de la FDA para su uso en animales no han sido requeridos. No hay carne que coticen o tiempos de retiro de leche lista para animales productores de alimentos, sino porque hay personas sensibles salicilato, en interés de la salud pública, este autor sugiere un mínimo de tiempo de espera de 1 día para leche o carne. Química / Sinónimos Aspirina, a veces conocido como ácido acetilsalicílico o ASA, es el éster de salicilato de ácido acético. El compuesto se produce como un polvo blanco, cristalino o cristales tabulares o aciculares. Es un ácido débil con un pKa de 3,5. La aspirina es ligeramente soluble en agua y libremente soluble en alcohol. Cada gramo de aspirina contiene aproximadamente 760 mg de salicilato. La aspirina también puede ser conocido como: ASA, ácido acetylsal, ácido acetilsalicílico, acidum acetylsalicylicum, polopiryna, o acetato de ácido salicílico; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Tabletas de aspirina se deben almacenar en recipientes herméticos y resistentes a la humedad. No utilice productos más allá de la fecha de vencimiento o si un fuerte olor a vinagre se nota que emite desde la botella. La aspirina es estable en aire seco, pero fácilmente se hidroliza a acetato y salicilato cuando se expone al agua o aire húmedo, que luego se va a exudar un fuerte olor a vinagre. La adición de calor acelerará la velocidad de hidrólisis. En soluciones acuosas, la aspirina es más estable a un pH de 2-3 y menos estable a pH por debajo de 2 o mayor que 8. En caso de una solución acuosa ser deseable como una forma de dosificación, el producto comercial Alka-Seltzer ® permanecerá estable durante 10 horas a temperatura ambiente en solución. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Estabilidad mezclado preparación: La aspirina es hidrolizado por el agua a los subproductos de degradación, ácido acético y ácido salicílico.

Efervescente tamponada comprimidos de aspirina ( Alka-Seltzer ®) disueltos en agua se demostró ser estable durante 10 horas a temperatura ambiente y durante 90 horas si se refrigera. Aunque farmacéuticos compuesto suspensiones aspirina aceites fijos, la estabilidad a largo plazo de estas preparaciones no se ha determinado. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Nota: los productos de aspirina no puede ser aprobado por la FDA. Tabletas de aspirina (capa entérica): 81 mg; (Hartz), (OTC). Etiquetado para su uso en perros. Tabletas de aspirina (Buffered, microencapsulado, masticables para perros): 150 mg y 450 mg, comprimidos masticables canina aspirina para pequeños ymediano (150 mg) o los perros grandes ® (450 mg) (Pala-Tech), (OTC). Etiquetado para su uso en perros. 60 tabletas de aspirina de granos (3,9 g): Aspirina 60 Grain (Butler), (OTC) y (Vedco); (Rx), Rx esté etiquetado para uso en caballos, vacas, ovejas y cerdos, no para el uso en los caballos destinados a la alimentación o en animales en lactación lácteos. La aspirina bolos de 240 granos (15,6 g): etiquetado para uso en caballos, potros, vacas y becerros, no para su uso en animales en lactación. Aspirina 240 bolos, bolo grano Aspirina (varios), (OTC) Aspirina bolos de 480 granos (31,2 g). Etiquetado para uso en caballos maduros, y el ganado. Aspirina 480 bolos Granos (varios), (OTC) La aspirina Gel Oral: 250 mg / ml en 30 ml: Aspir-Flex ® Gel aspirina para perros pequeños y medianas (Durvet), 500 mg / 1 ml en 30 ml: Aspir-Flex ® Gel aspirina para perros grandes (Durvet), ( OTC). Etiquetado para su uso en perros. Polvo Aspirina: l lb (varios); (OTC), aspirina en polvo con sabor a melaza 50% de ácido acetilsalicílico en la base (Butler), Aspirina USP 204 g / lb (con sabor a manzana) (Neogen), ácido acetilsalicílico, (OTC) Gránulos de aspirina: 2,5 gramo por cucharada 39 ml (sabor manzana y melaza); ArthriEze gránulos de aspirina ® (Durvet); (OTC); etiquetados para uso en caballos La aspirina Concentrado líquido (equivalente al 12% aspirina) para la dilución en el agua potable en 32 BTLS oz (AgriPharm, la primera prioridad), (OTC).Etiquetado para la adición al agua potable para el ganado porcino, aves de corral, carne de vaca y los productos lácteos No hay ningún listado o carne tiempos de retiro de leche lista para animales productores de alimentos, sino porque no son sensibles a los salicilatos, en interés de la salud pública, este autor sugiere un mínimo de 1 vez retirada día, ya sea para leche o carne. Para mayor orientación en la determinación de los tiempos de uso y la retirada, póngase en contacto FARAD (ver Números de Teléfono y Sitios Web en el apéndice para obtener información de contacto). El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS:

Nota: Muchas formas de dosificación y nombres de marca están disponibles comercialmente, lo que sigue es una lista abreviada de algunos productos que se han utilizado para las indicaciones veterinarios: La aspirina, tabletas masticables de 81 mg (1,25 granos), Bayer ® Aspirina Infantil (Bayer), San Joseph ® Aspirina masticable de adultos (Schering-Plough), (OTC) La aspirina, tabletas recubiertas, llanura, 325 mg (5 granos), y 500 mg (7,8 granos); genuina y máxima de Bayer ® tabletas de aspirina y Caplets (Bayer);Empirin ® (Glaxo Wellcome); Arthritis Foundation ® Analgésico (McNeil-CPC ); Norwich ® Regular Strength (Lee); Norwich Extra-Strength ® (Procter & Gamble); genérico, (OTC) Tabletas de aspirina con cubierta entérica,: 81 mg, 165 mg, 325 mg, 500 mg, 650 mg, y 800 mg; Ecotrin ® Adult Low Strength (GlaxoSmithKline Consumer Healthcare); Halfprin 81 ® y 1/2 Halfprin ® (Kramer), Heartline ® (BDI), Ecotrin ® Tabletas y Cápsulas y Ecotrin ® Maximum Strength Caplets(SmithKline Beecham), la fuerza adicional de Bayer ® 500 entérica Aspirina (Bayer); genérico, (OTC) Aspirina Extended-Release Tablets controladas: 81 mg, 650 mg, 800 mg y 975 mg, de liberación prolongada de Bayer ® Cápsulas 8-horas (Bayer), (OTC),ZORprin ® (PAR), (Rx), Bayer ® Adult Low Strength (Bayer); genérico; (OTC) La aspirina, tabletas sin recubrimiento; tamponadas; 325 mg (5 granos), con aluminio y / o magnesio; Tri-Buffered tabletas Bufferin y Caplets ® (Bristol-Myers Squibb), Bayer ® aspirina con cubierta entérica (Bayer); Asprimox ® y Asprimox ® Protección adicional para la artritis (Invamed); 500 mg de carbonato de calcio, carbonato de magnesio, y óxido de magnesio; adicionales de la fuerza de Bayer ® cápsulas PLUS (Bayer); Bufferin ® (Bristol-Myers); 500 mg con 237 mg de carbonato cálcico, 33 mg de magnesio hidróxido, 33 mg de hidróxido de aluminio; Ascriptin ® Maximum Strength (Novartis); 500 mg con 100 mg de hidróxido de magnesio y 27 mg de hidróxido de aluminio; Artritis Fórmula Pain ® (Whitehall); 325 mg con 75 mg de hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio 75 mg y calcio carbonato; Asprimox Protección extra para dolor de la artritis ® (Invamed); genérico, (OTC) Tabletas de aspirina búfer: recubierto: 325 mg y 500 mg. Adprin-B ® (Pfeiffer); Asprimox ® (Invamed); Magnaprin ® y Magnaprin ® Arthritis Strength Captabs ® (Rugby); Ascriptin ® y Ascriptin ® Extra Strength (Rhone-Poulenc Rorer), Bufferin ® (Bristol Myers); genérico, (OTC) Los supositorios rectales, goma de mascar y efervescentes formas de dosificación oral también están disponibles comercialmente para uso humano. Carprofeno (Kar- pro -fen) Rimadyl ® No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripción 

AINE utilizado en perros y otros animales pequeños

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Está contraindicado en perros con trastornos de la coagulación ( por ejemplo , Von Willebrand), antecedentes de reacciones graves a la misma u otros AINE propiónico clase 

Precaución: Los pacientes geriátricos o aquellos con enfermedades crónicas preexistentes ( por ejemplo , enfermedad inflamatoria intestinal, insuficiencia renal o hepática) 

Efectos adversos gastrointestinales son menos propensos que los mayores con los AINE, pero puede ocurrir 

En raras ocasiones puede causar insuficiencia hepática, vigilar las enzimas hepáticas

Usos / Indicaciones El carprofeno se etiqueta (en los EE.UU.) para el alivio del dolor y la inflamación en perros. También puede llegar a ser de beneficio en otras especies, así, pero los datos son escasos para apoyar su seguridad más allá de muy corto plazo uso en este momento. En Europa, carprofeno se informa, registrado para el uso de dosis única en los gatos, pero no se han reportado problemas ( por ejemplo , vómitos) con los gatos que reciben más de una dosis única. Carprofeno está siendo investigado por efectos antineoplásicos en los perros y puede ser un tratamiento coadyuvante útil para algunos tipos de tumores con sobreexpresión de COX-2. Farmacología / Acciones Al igual que otros AINEs, carprofeno presenta actividad analgésica, antiinflamatoria, antipirética y probablemente a través de su inhibición de la ciclooxigenasa, la fosfolipasa A2 y la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Carprofeno parece ser más escasa de la COX-1 in vitro y en perros parece tener menos efectos COX-1 (dolor GI / ulceración, la inhibición plaquetaria, daño renal) en comparación con los no mayores agentes COX-2 específicos. COX-2 especificidad parece ser especies, dosis y dependiente del tejido. Carprofeno en caballos o gatos no parece ser tan COX-2 específico como lo es en los perros. Farmacocinética Cuando se administra por vía oral a perros, carprofeno es de aproximadamente 90% biodisponible. Los niveles séricos máximos ocurren entre 1-3 horas después de la dosificación. El fármaco se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (99%) y tiene un bajo volumen de distribución (.12 a .22 L / kg). Carprofen se metaboliza ampliamente en el hígado, principalmente por glucuronidación y los procesos oxidativos. Aproximadamente el 70-80% de la dosis se elimina en las heces, el 10-20% se elimina por orina. Algunos ciclo enterohepático del fármaco se produce. La semivida de eliminación del carprofeno en el perro es de aproximadamente 8 horas con la forma S que tiene una vida media más larga que la forma R. La vida media de carprofeno se informa, 22 horas en caballos y las medias 20 horas en los gatos, pero la variabilidad interindividual es muy alta en los gatos (9-49 horas).Tiempo de vida

media no es necesariamente un buen predictor de la duración del efecto, como una alta afinidad de la droga para las proteínas del tejido puede actuar como un depósito para el medicamento en el tejido inflamado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Carprofen está contraindicado en perros con trastornos de la coagulación ( por ejemplo , Von Willebrand) o aquellos que han tenido reacciones graves a la misma antes o otros propiónico clase agentes antiinflamatorios. Se debe utilizar con precaución en pacientes geriátricos o aquellos con enfermedades crónicas preexistentes ( por ejemplo , enfermedad inflamatoria del intestino, insuficiencia renal o hepática). Efectos Adversos Aunque los efectos adversos parecen ser poco frecuentes con el uso de carprofeno en perros, podrían llegar a presentarse. Leves efectos gastrointestinales (vómitos, diarrea, inapetencia) o letargo son los más propensos a aparecer pero la incidencia es baja ( 2 semanas).Aunque la ulceración gástrica se observa con frecuencia en los caballos adultos y potros, la evidencia de una asociación entre esta enfermedad y la administración de AINE, como flunixina en las dosis recomendadas es deficiente. Sobre la base de la evidencia actual, profilácticos medicamentos antiulcerosos a los caballos que recibieron dosis terapéuticas de los AINE es probablemente innecesario en los caballos que son de otra manera con bajo riesgo de ulceración gástrica (Fennell & Franklin 2009). En los caballos y el ganado, raras reacciones anafilácticas se han reportado, principalmente después de la administración IV rápida. Las inyecciones IM rara vez puede estar asociada con mionecrosis clostridial. Hematoquecia y hematuria se han reportado en ganado vacuno tratado por más tiempo que la recomendación 3-día. En los perros, la angustia GI es la reacción adversa más probable. Los signos clínicos pueden incluir, vómitos, diarrea y ulceración con dosis muy elevadas o el uso crónico. Ha habido informes anecdóticos de flunixina causando el cierre renal en perros cuando se utiliza en altas dosis antes de la cirugía. En las aves, flunixina se ha demostrado que causa relacionada con la dosis, la isquemia renal significativa y nefrotoxicidad. Reproductiva / Enfermería Seguridad Aunque los informes de teratogenicidad, efectos sobre el rendimiento de la reproducción, o duración de la gestación no se han observado, flunixina debe utilizarse con precaución en animales gestantes. Flunixina no está recomendado para uso en los toros de cría (falta de datos de seguridad reproductivos).

En un sistema de evaluación de la seguridad de los fármacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como de clase: C (Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y estos medicamentos debe ser. utilizar con precaución, como último recurso cuando el beneficio del tratamiento superen claramente a los riesgos. ) La sobredosis / toxicidad aguda No hay informes de casos clínicos de sobredosis flunixina fueron descubiertos. Se sugiere que una sobredosis aguda se maneja mediante el uso de protocolos establecidos de vaciar el intestino (si la ingestión oral y práctico o posible) y tratar al paciente con apoyo. Úlcera gástrica es una clara posibilidad en los caballos que han recibido sobredosis de flunixina. Considere el uso de los medicamentos antiulcerosos en los caballos sobredosis. Interacciones medicamentosas Medicamentos / drogas interacciones no han sido estudiados para apreciablemente flunixina y la etiqueta no menciona ninguna interacción con otros medicamentos.Sin embargo, las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben otros AINE y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios que recibieron flunixina: Aspirina: Cuando la aspirina se utiliza simultáneamente con AINEs, los niveles plasmáticos de los AINE puede disminuir y una mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (pérdida de sangre) podría ocurrir Ciclosporina: Los AINE pueden aumentar los niveles de ciclosporina en sangre y aumentar el riesgo de nefrotoxicidad Digoxina: Los AINE pueden aumentar los niveles séricos de digoxina; utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca grave Enrofloxacino: se ha demostrado en perros para aumentar la AUC y la semivida de eliminación de flunixina y flunixina incrementa el AUC y la semivida de eliminación de enrofloxacina; no se sabe si otros AINE interactuar con enrofloxacina en perros. Enrofloxacina y flunixina no interactuamos en conejos. Diuréticos Furosemida Y OTROS: Los AINE pueden reducir los efectos salurético y diurético de la furosemida Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con precaución Agentes nefrotóxicos ( por ejemplo , anfotericina B, aminoglucósidos, cisplatino, etc): El potencial de aumento en el riesgo de nefrotoxicidad si se utiliza con AINEs Probenecid: Puede causar un aumento significativo en los niveles séricos y la vida media de algunos AINE Warfarina: Uso con AINEs puede aumentar el riesgo de sangrado Las dosis PERROS: Nota: Hay muchas dosis caninos publicados de una época en que no había AINEs aprobados por la FDA para perros, utilizando fármacos aprobados por la FDA primero es recomendable.

a) Como un antidiarreico / antipirético: 1 mg / kg IV (no administrar más de una vez en un animal que ha recibido corticosteroides (Tams 1999) b) Para el dolor quirúrgico: 1 mg / kg IV, SC o IM inicialmente una vez; 1 mg / kg dosis diarias subsiguientes Para pirexia: 0,25 mg / kg IV, SC o IM una vez, se puede repetir en 12 a 24 horas si es necesario Para los procedimientos ophtho: 0,25-1 mg / kg IV, IM o SC una vez, puede repetirse en 12-24 horas si es necesario (Johnson 1996) HURONES: a) 0,5 a 2 mg / kg PO o IM una vez al día (Williams 2000) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: a) Conejos: 1,1 mg / kg SC, IM, IV q12-24h (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: 1,1 mg / kg SC cada 12 horas o IM Roedores: 2,5 mg / kg SC o IM cada 12 horas (Huerkamp 1995) c) Chinchillas: 1-3 mg / kg SC cada 12 horas cobayas: 2.5-5 mg / kg SC cada 12 horas jerbos, ratones, ratas, hámsters: 2,5 mg / kg SC cada 12-24h (Adamcak y Otten 2000) GANADO: a) Para las indicaciones de la etiqueta:. 1.1-2.2 mg / kg (1-2 ml por 100 libras BW) dado IV lenta o bien una vez al día como una dosis única o dividida en dos dosis cada 12 horas durante un máximo de 3 días. Evite rápida administración intravenosa. (Prospecto; Banamine ®-Schering). b) Como analgésico: 1.1-2.2 mg / kg IV q6-12 horas; recomiendan 72 retirada leche hora a esta tasa de dosis. (Walz 2006) c) Como un analgésico para el dolor visceral: 0.25-1 mg / kg IV cada 1224h. (Anderson 2006) d) Uso del producto combinado que contiene florfenicol / flunixina ( Resflor Gold ® ): 40 mg / kg florfenicol/2.2 mg / kg flunixina (6 lb mL/100 BW) SC una vez. No administrar más de 10 ml en cada sitio. La inyección debe administrarse sólo en el cuello. Otros lugares de inyección que el cuello no han sido evaluadas. (Etiqueta de información Resflor Oro ®, Intervet Schering) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 4 Medicamentos) a) Inyectable: 1,1 mg / kg IV o IM una vez al día durante un máximo de 5 días. Para los casos de cólico, utilice la ruta IV y puede volver a administrar cuando sea necesario. Pegar oral: 1,1 mg / kg PO (ver marcas en jeringa calibrada en incrementos de 250 libras de peso) una vez al día. Una jeringa permite tratar un caballo lb 1000 por 3 días. No exceda de 5 días de tratamiento consecutivo. Los gránulos orales, 1.1 mg / kg PO una vez al día. Un paquete va a tratar 500 libras de peso corporal. Pueden presentar su solicitud en la alimentación. No exceda de 5 días consecutivos de tratamiento. (Prospectos; Banamine ®-Schering Salud Animal) b) Para el tratamiento adyuvante del médico cólicos: 0,25-1,1 mg / kg IV q8-12h, por lo general 1,1 mg / kg IV cada 12 horas. (Blikslager 2006) c) Para disminuir el dolor, la inflamación y el edema en laminitis: 0.5-1.1 mg / kg IV o PO q8-12 horas. Una dosis de 0,25 mg / kg puede ser administrado IV cada 8 h para interrumpir la producción de eicosanoides asociado con endotoxemia. (Moore 2003) d) Para el tratamiento adyuvante de pacientes con, o en riesgo de laminitis, 1.1 mg / kg IV tres veces al día con un control adecuado de hidratación y el estado renal y el control de ulceración gastrointestinal. (Belknap 2008)

e) Para el tratamiento adyuvante de la uveítis en los potros: 0.5-1 mg / kg (vía no se indica) dos veces al día (Cutler 2003) OVINOS, CAPRINOS: a) Como analgésico: 1-2 mg / kg IV cada 24 horas; pasta oral también ha estado a 1-4 mg / kg PO una vez al día. (Snyder 2009) CERDO: a) Para el control de la pirexia asociada con la enfermedad respiratoria porcina: 2,2 mg / kg IM una vez, sólo en la musculatura del cuello, con un máximo de 10 ml por sitio. (Información de la etiqueta; Banamine ® -S-Schering-Plough) AVES: a) Como un antiinflamatorio analgésico: 1-10 mg / kg IM una vez al día. Nota: La enfermedad renal y la muerte ocurren de vez en cuando en psitácidas después de dosis repetidas de flunixina. Use la dosis más baja posible durante el menor periodo de tiempo. Recomendar hidratación adicional. (Clyde & Paul-Murphy 2000) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de flunixina en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Analgésicos / antiinflamatorios / antipirético efectos Efectos gastrointestinales en los perros CBC, sangre oculta en las heces con el uso crónico de los caballos Información del cliente Si la inyección IM, no inyectar en los músculos del cuello. La vía IM es extra-etiqueta en el ganado vacuno y sólo se debe utilizar cuando la vía IV, no es factible para el uso. Los tiempos más largos de abstinencia sería necesario después del uso de mensajería instantánea. Flunixina no se debe utilizar en un intento de deambular ganado para ser enviado para la masacre. Química / Sinónimos Flunixina meglumina, un agente antiinflamatorio no esteroideo es un derivado altamente sustituidos de ácido nicotínico, y es estructuralmente único en comparación con otros AINE. Se presenta como un polvo blanco a blanquecino que es soluble en agua y alcohol. El nombre químico de la flunixina es 3-piridina-carboxílico.

Flunixina también puede ser conocido como ácido 3-piridina-carboxílico, flunixina meglumina, Sch-14714, Banamine ®, Flumeglumine ®, y FINADYNE ®,FluNix ® D , Flunixamine ®, Flunixiject ®, Flunizine ®, Prevail ®, Supresor ® , y Vedagesic ®. Almacenamiento / Estabilidad Todos los productos flunixina deben almacenarse entre 2-30 ° C (36-86 ° F). Se ha recomendado que no flunixina inyección meglumina ser mezclado con otros medicamentos debido a incompatibilidades desconocidas. El producto de combinación con florfenicol ( Resflor Oro ®) no debe ser almacenado por encima de 30 ° C (86 ° F). Una vez que el vial se introduce se debe utilizar dentro de 28 días. El vial de 500 ml no debe ser perforado más de 10 veces. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Nota: Los productos individuales pueden ser aprobados por la FDA y se etiquetarán para diferentes especies, estado de lactancia, diferentes vías de administración (IV, IM). Flunixina también es aprobado por la FDA para su uso sólo en los caballos no destinados a la alimentación. Consulte la etiqueta del producto específico para obtener más información Flunixina Meglumina para inyección: 50 mg / ml en 50 ml, 100 ml y 250 ml viales; En el momento de la escritura, los siguientes productos están aprobados por la FDA para su uso en los caballos y el uso de la carne de ganado vacuno lechero (no para uso en seco vacas lecheras o terneros): Banamine ® (Schering-Plough),Flu Meglumina Inyección (IVX, Vet Tek, Aspen), Flumeglumine ® (Phoenix Pharmaceuticals), Flunixamine ® (Fort Dodge), Flunixiject ® (Butler), Prevail ® ( VetOne), supresor ® Lácteos (RXV), Flunizine ® (Bimeda), Vedagesic ® (Vedco); Flu-Nix ® D (AgriLabs), (Rx). Dependiendo del producto, cuando se usa como etiqueta: retirada (Ganado): Leche 36 horas; Masacre 4 días. Flunixina Meglumina para inyección: 50 mg / ml en viales de 100 ml; En el momento de escribir esto, el siguiente producto es aprobado por la FDA para el uso de mensajería instantánea en la especie porcina: Banamine ® - S (Schering-Plough), (Rx) de espera: Masacre = 12 días. Flunixina Meglumina para inyección: 50 mg / ml en viales de 100 ml; En el momento de escribir esto, el siguiente producto es aprobado por la FDA para su uso en caballos: Supresor ® ( RXV), (Rx) Flunixina Meglumina Pega oral: 1500 mg / jeringa jeringas en 30 gramos en cajas de 6; Banamine ® Pegar (Schering-Plough), (Rx). Aprobado por la FDA para uso en caballos. Flunixina gránulos orales: Meglumina 250 mg en 10 bolsitas gramos en cajas de 50; 20 bolsitas g que contiene 500 mg de flunixina en cajas de 25; Banamine ®Gránulos (Schering-Plough); (Rx). Aprobado por la FDA para uso en caballos. Flunixina 16,5 mg / mL con Florfenicol 300 mg / mL de inyección en 100 ml, 250 ml y 500 mL viales; Resflor Oro ® (Intervet Schering); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en carne de vacuno y no lactante ganado lechero. No masacre dentro de 38 días de tratamiento anterior. No debe utilizarse en vacas lecheras hembra de 20 meses de edad o

más viejos o en los terneros para ser procesados de carne de ternera. El uso puede causar residuos de leche. Un tiempo de espera no se ha establecido en preruminating terneros. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno ETOPROFENO (Kee-toe- proe -fen) Ketofen ®, Anafen ® No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripción 

Agente antiinflamatorios no esteroideos utilizados en los caballos, los gatos (a corto plazo) y perros 

Precauciones: úlcera o hemorragia GI, hipoproteinemia, los animales de cría (especialmente al final del embarazo), insuficiencia renal o hepática, pueden enmascarar los signos de infección (inflamación, hiperpirexia) 

Efectos adversos: Caballos: . Potencialmente, el daño mucosa gástrica y úlcera gastrointestinal, renal necrosis cresta, y hepatitis leve puede ocurrir Perros: vómitos, anorexia y úlceras GI 

No administrar por vía intraarterial y evitar inyecciones SC



Medicamentosas; laboratorio interacciones fármaco-

Usos / Indicaciones El ketoprofeno se etiqueta para su uso en caballos para el alivio de la inflamación y el dolor asociado con trastornos musculoesqueléticos. Como flunixina (y otros AINE), ketoprofeno tiene potencialmente muchos otros usos en una variedad de especies y condiciones. Algunos consideran que el ketoprofeno a ser el AINE de elección para el uso a corto plazo para la analgesia en los gatos. No se aprueban las formas de dosificación para los perros y gatos en Europa y Canadá. En Canadá, el ketoprofeno se ha marcado con indicaciones para su uso en perros y gatos para el alivio de la inflamación, cojera y dolor debido a la osteoartritis, displasia de cadera, enfermedad de disco, espondilosis trauma, panosteitis, y relacionados con las enfermedades musculoesqueléticas; para la gestión de post-quirúrgico dolor, y para el tratamiento sintomático de la fiebre. Se etiqueta a ser utilizada para la terapia antiinfecciosa apropiado cuando la inflamación y / o fiebre se asocia con un proceso infeccioso primario. Farmacología / Acciones Ketoprofeno presenta acciones similares a la de otros agentes antiinflamatorios no esteroideos en que posee antipirético, actividad analgésica y antiinflamatoria. Su mecanismo supuesto de acción es la inhibición de la catálisis de la ciclooxigenasa del ácido araquidónico a prostaglandina (endoperóxidos precursores), inhibiendo así la síntesis de prostaglandinas en los tejidos. Ketoprofeno supuestamente tiene una

actividad inhibidora sobre la lipoxigenasa, mientras que al parecer no flunixina, después de dosis terapéuticas, pero la evidencia de esta acción es débil como in vitro, los estudios no han confirmado la actividad lipoxigenasa en las especies estudiadas. La S (+) enantiómero se asocia con actividad anti-prostaglandina y la toxicidad y la R - analgesia forma sin los efectos GI (). Farmacocinética En las especies estudiadas (ratas, perros, hombre), ketoprofeno es rápida y casi completamente absorbido después de la administración oral. La presencia de alimentos o leche disminuye la absorción oral. La absorción oral es pobre en caballos. Se ha informado de que cuando se comparan IV vs inyecciones IM en los caballos, las áreas bajo la curva son relativamente equivalentes. El volumen de distribución es bajo en caballos adultos. El volumen de distribución es según se informa más alto en potros y dosis puede necesitar ser más alto (1,5 X) con duraciones más largas entre las dosis en neonatos (Wilcke et al. 1998). El medicamento se introduce en el líquido sinovial y se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (99% en los seres humanos, y aproximadamente el 93% en caballos). En los caballos, los informes del fabricante de que el inicio de la actividad se encuentra dentro de 2 horas y efectos pico 12 horas después de la dosis. El ketoprofeno se elimina por vía renal, tanto como un metabolito conjugado (principalmente glucuronidación en perros y caballos) y fármaco inalterado. En los gatos, thioesterification se propone como un mecanismo principal de eliminación. La vida media de eliminación en los caballos es de aproximadamente 1,5 horas y en gatos adultos es aproximadamente 1-1.5 horas. La forma S vida media en perros es de aproximadamente 1,6 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Mientras que el fabricante afirma que no existen contraindicaciones para el uso de la droga (aparte de hipersensibilidad previa al ketoprofeno), debe utilizarse sólo cuando los beneficios potenciales superan a los riesgos en los casos en que la ulceración gastrointestinal o hemorragia es evidente, o en pacientes con insuficiencia renal significativa o insuficiencia hepática. El ketoprofeno puede enmascarar los signos clínicos de infección (inflamación, hiperpirexia). Debido a que el ketoprofeno se une fuertemente a proteínas, los pacientes con hipoproteinemia puede haber aumentado los niveles de fármaco libre, lo que aumenta los riesgos de toxicidad. Efectos Adversos Ketoprofeno parece tener baja toxicidad en caballos y los informes indican que el ketoprofeno parece relativamente seguro de usar en caballos y pueden tener una menor incidencia de efectos adversos que el fenilbutazona o flunixina. Potencialmente, el daño mucosa gástrica y úlcera gastrointestinal, renal necrosis cresta y hepatitis leve puede ocurrir. No administrar intra-arterial y evitar las inyecciones SC. Mientras no esté etiquetado para uso IM en los caballos, se ha informado que es eficaz y sólo puede causar inflamación ocasional en el sitio de inyección. En perros y gatos, ketoprofeno puede causar vómitos, anorexia y úlceras gastrointestinales. Reproductiva / Enfermería Seguridad El fabricante advierte contra el uso de ketoprofeno en la cría de caballos ya que los efectos sobre la fertilidad, el embarazo o la salud del feto no han sido establecidas. Sin

embargo, los estudios en ratas y ratones no han demostrado teratogenicidad o embriotoxicidad mayor. Los conejos que recibieron dos veces la dosis en humanos mostraron embriotoxicidad aumentado, pero no teratogenicidad. Debido a que agentes no esteroideos antiinflamatorios inhiben la síntesis de prostaglandinas, afectando negativamente a los sistemas cardiovascular neonatal (cierre prematuro del conducto arterioso), ketoprofeno no debe ser utilizado al final del embarazo. Los estudios realizados en ratas macho no mostró cambios en la fertilidad. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría B para uso durante los dos primeros trimestres del embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han demostrado un efecto adverso , pero los estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) Actualmente se desconoce si ketoprofen entra en la leche equina. Ketoprofeno hace pasar a la leche canina, el uso con precaución. La sobredosis / toxicidad aguda Los seres humanos han sobrevivido ingestiones orales de hasta 5 gramos. La LD50 en perros después de la ingestión oral se ha informado de que 2000 mg / kg, pero las exposiciones tan bajas como 0,44 mg / kg en perros han causado úlceras GI. Los gatos han desarrollado toxicidad renal a dosis tan bajas como 0,7 mg / kg. Caballos dado ketoprofeno en dosis de hasta 11 mg / kg administrada IV una vez al día durante 15 días no mostraron signos de toxicidad. Laminitis grave se observó en un caballo dado 33 mg / kg / día (15X más de la dosis de etiqueta) durante 5 días. La anorexia, depresión, ictericia e inflamación abdominal se observaron en los caballos dan 55 mg / kg / día (dosis 25X etiquetado) durante 5 días. Tras la necropsia, gastritis, nefritis, hepatitis y fueron diagnosticados en este grupo. Hubo 16 exposiciones al ketoprofeno reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 9 eran perros con 2 que muestra los signos clínicos y los casos restantes 7 con 2, que muestra signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados incluyen vómitos. Este medicamento es un AINE. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificación puede provocar efectos gastrointestinales y renales. Descontaminación con eméticos y / o carbón activado es adecuado. Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales se justifica. Si los efectos renales también se espera, la diuresis líquido se justifica. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben ketoprofeno y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Aminoglucósidos (gentamicina, amikacina, etc): mayor riesgo de nefrotoxicidad Anticoagulantes (heparina, HBPM, warfarina): aumento del riesgo de sangrado posible Aspirina: Cuando la aspirina se usa concurrentemente con ketoprofeno, los niveles plasmáticos de ketoprofeno puede disminuir y una mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (pérdida de sangre) podría ocurrir. La administración concomitante de aspirina con ketoprofeno no se puede recomendar.

BIFOSFONATOS (alendronato, etc): Puede aumentar el riesgo de ulceración gastrointestinal Corticosteroides: La administración concomitante con AINEs puede aumentar significativamente los riesgos de efectos adversos gastrointestinales Ciclosporina: Puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad Fluconazol: Puede aumentar los niveles de AINE Furosemida: Ketoprofeno puede reducir los efectos diuréticos y salurético de furosemida Elevada unión a proteínas DROGAS ( por ejemplo , fenitoína, ácido valproico, anticoagulantes orales, otros agentes antiinflamatorios, salicilatos, sulfamidas y los agentes antidiabéticos de sulfonilurea): Debido a que el ketoprofeno es altamente unido a las proteínas plasmáticas (99%), se podría desplazar a otro gran afinidad drogas; aumento de los niveles séricos y la duración de las acciones pueden ocurrir. Aunque estas interacciones son generalmente de poco interés clínico, el uso junto con precaución. Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaución. Probenecid: Puede causar un aumento significativo en los niveles séricos y la vida media de ketoprofeno Consideraciones de laboratorio El ketoprofeno puede causar: Falsamente elevados de glucosa en sangre cuando los valores utilizando la glucosa oxidasa y peroxidasa usando ABTS como cromógeno; Falsamente elevados de bilirrubina sérica valores cuando se utiliza DMSO como reactivo; Falsamente elevados de hierro sérico concentraciones utilizando el método Ramsey, o falsamente disminución de las concentraciones séricas de hierro cuando se utiliza disulfonato batofenantrolina como reactivo Las dosis PERROS: Como antiinflamatorio / analgésico: a) inyección a una dosis de 2 mg / kg (0,2 ml / kg) por inyección IM, IV o SC durante un día, y continuar con ketoprofeno comprimidos PO en una dosis de mantenimiento menor de 1 mg / kg una vez al día durante cuatro días más . (Adaptado de la etiqueta de información Anafen ®, Merial-Canadá) b) Para el control del dolor post-operatorio: 1-2 mg / kg IV, IM una vez al día durante 23 días de duración (Tranquilli 2003) c) Para el control del dolor post-operatorio: 1-2 mg / kg IV, SC una vez al día durante 3 días de duración después de la cirugía, o 1 mg / kg PO una vez al día durante 5 días, después de la cirugía (Hansen 2003) d) Para las indicaciones agudas: 2 mg / kg SC, IM, IV una vez al día durante un máximo de 3 días consecutivos. Si se prefiere después de un tratamiento de inyección puede ser seguido en el siguiente día con comprimidos a 1 mg / kg PO por día y continuó en los días sucesivos para un máximo de 4 días ( es decir,hasta 5 días en total). Para el dolor

crónico: 0,25 mg / kg PO una vez al día durante un máximo de 30 días. (Información de la etiqueta Ketofen 1% ; Ketofen® Tabletas -Merial UK) CATS: Como antiinflamatorio / analgésico: a) inyección a una dosis de 2 mg / kg (0,2 ml / kg) SC durante un día, y continuar con los comprimidos de ketoprofeno Po a una dosis de mantenimiento menor de 1 mg / kg una vez al día durante cuatro días más. En los casos graves, la dosis de carga parenteral de 2 mg / kg puede dar por hasta tres días consecutivos.(Información de la etiqueta; Anafen ®, Merial-Canadá) b) 1 mg / kg PO o SC una vez al día durante 5 días, o 2 mg / kg SC en una inyección única. (Duncan et al. 2007) c) Para el control del dolor post-operatorio: 1-2 mg / kg IV, SC una vez al día durante 3 días de duración después de la cirugía, o 1 mg / kg PO una vez al día durante 3 días, después de la cirugía (Hansen 2003) d) 2 mg / kg SC una vez al día durante 3 días consecutivos. Si se prefiere después de un tratamiento de inyección puede ser seguido en el día siguiente con las tabletas a 1 mg / kg y continuó en los días sucesivos para un máximo de 4 días ( es decir, hasta 5 días en total). (Información de la etiqueta Ketofen ® 1% ;Ketofen ® Tabletas -Merial UK) HURONES: a) Como analgésico postoperatorio: 1-2 mg / kg (vía no procesado; sugerir SC o IM como por los gatos-Plumb) cada 24 horas. (Lichtenberger 2008) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: a) Conejos: Para el dolor crónico / antiinflamatoria: 1 mg / kg IM cada 12-24h (Ivey y Morrisey 2000) b) Ratas: 5 mg / kg SC (Adamcak y Otten 2000) c) Conejos: 3 mg / kg IM, la duración estimada de la acción 12-24 horas. (Flecknell 2008) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 4 Medicamentos) a) Para las indicaciones de la etiqueta: 2,2 mg / kg (1 libra mL/100) IV una vez al día durante 5 días (prospecto; Ketofen ®) b) Como tratamiento adyuvante para la laminitis: 2,2 mg / kg IV una vez al día (Brumbaugh et al. 1999) GANADO: a) 3 mg / kg IV o IM profunda una vez al día durante un máximo de 3 días, los tiempos de retiro (Reino Unido) son la carne: 4 días, la leche: 0 días información de la etiqueta ( Vet Comforion ®, Merial UK) b) 3,3 mg / kg; duración del efecto de 24 horas; momentos apropiados de abstinencia: 24 horas de la leche; 7 días para la carne. (Walz 2006) CERDO: a) 3 mg / kg IM una vez al día durante un máximo de 3 días, los tiempos de retiro (Reino Unido) para la carne: 4 días (información de la etiqueta Comforion Vet ®, Merial UK) AVES: Como analgésico antiinflamatorio: a) 2 mg / kg IM q8-24 horas (Clyde & Paul-Murphy 2000) b) 2 mg / kg IM o SC q8-24h (Echols 2008) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre:

Para el uso de ketoprofeno en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter JW. Saunders. 2005 b) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Eficacia Efectos Adversos (hígado ocasional o pruebas de función renal se recomiendan con terapia a largo plazo) Química / Sinónimos Un ácido propiónico derivado agente antiinflamatorio no esteroideo (AINE), ketoprofeno ocurre como un color blanquecino a blanco, fino polvo granular. Es prácticamente insoluble en agua, pero fácilmente soluble en alcohol a 20 ° C. Ketoprofeno tiene un pKa de 5,9 en un metanol 3:1: solución de agua. Ketoprofeno tiene tanto un enantiómero S y el enantiómero R. El producto comercial contiene una mezcla racémica de ambos. La S (+) enantiómero tiene mayor potencia antiinflamatoria que el R (-) forma. Ketoprofen puede también ser conocido como ketoprofenum y RP-19583; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Ketoprofeno cápsulas orales se deben almacenar a temperatura ambiente en recipientes herméticos, resistente a la luz. La inyección veterinaria debe ser almacenado a temperatura ambiente. Estudios de compatibilidad con ketoprofeno inyectables y otros compuestos aparentemente no han sido publicados. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ketoprofeno inyección: 100 mg / ml en 50 ml y 100 mL viales de dosis múltiples; Ketofen ® (Pfizer), genérico (Phoenix), (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en caballos no destinados a alimentos. En Canadá y el Reino Unido, hay aprobados por la FDA formas de dosificación oral (5, 10, 20 mg, comprimidos) y una forma inyectable (10 mg / ml) para su uso en perros y gatos. Los nombres comerciales incluyen Anafen ® y Ketofen ®. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ketoprofeno Cápsulas: 50 mg y 75 mg, genérico, (Rx) Ketoprofeno cápsulas de liberación prolongada: 100 mg, 150 mg y 200 mg; genéricos, (Rx) Ketorolaco trometamina ( kee -toe-papel-ak) Toradol ® No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripción 

AINE utilizado principalmente para la analgesia a corto plazo

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Contraindicaciones: úlceras gastrointestinales activas o antecedentes de hipersensibilidad a la droga 

Relativamente contraindicado: enfermedad hematológica, renal o hepática 

Precaución: Historia de las úlceras gástricas, la insuficiencia cardíaca 

Efectos adversos: úlceras gastrointestinales y de perforación, los efectos renales posibles con el uso crónico; considerar co-administración con misoprostol / sucralfato en perros para reducir las posibilidades de úlceras

Usos / Indicaciones El ketorolaco se utiliza principalmente por sus efectos analgésicos para el tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en perros y roedores. La duración del efecto analgésico en los perros es de aproximadamente 8-12 horas, pero debido a la disponibilidad de aprobados, los AINE más seguras para los perros, su uso es dudosa. Farmacología / Acciones Al igual que otros AINEs, ketorolaco presenta actividad analgésica, antiinflamatoria, antipirética y probablemente a través de su inhibición de la ciclooxigenasa con impedimento resultante de la síntesis de prostaglandinas. Ketorolac pueden exhibir un efecto analgésico más potente que algunos otros AINE. Inhibe tanto la COX-1 y los receptores de la COX-2. Farmacocinética Después de la administración oral, se absorbe rápidamente ketorolaco; en perros niveles de pico se producen en aproximadamente 50 minutos y la biodisponibilidad oral es de aproximadamente 50-75%. Ketorolac se distribuye marginalmente a través del cuerpo. No parece que cruzar la barrera sangre-cerebro y se une intensamente a las proteínas plasmáticas (99%). El volumen de distribución en los perros es informado de que alrededor 0.33-0.42 L / kg (similar en los seres humanos). El fármaco atraviesa la placenta. El ketorolaco se metaboliza principalmente por glucuronidación y la hidroxilación. Tanto el fármaco inalterado y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina. Los pacientes con función renal disminuida tendrá más largos tiempos de eliminación de lo normal. En los perros normales, la vida media de eliminación es de entre 4-8 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias

Ketorolac está relativamente contraindicado en pacientes con antecedentes de, o preexistente, enfermedad hematológica, renal o hepática. Está contraindicado en pacientes con úlceras gastrointestinales activas o con antecedentes de hipersensibilidad a la droga. Debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de úlceras gastrointestinales, o la insuficiencia cardíaca (puede causar retención de líquidos), y en pacientes geriátricos. Los animales que sufren de inflamación secundaria a infección concomitante, deben recibir terapia antimicrobiana apropiada. Debido a ketorolaco tiene una tendencia a causar la erosión gástrica y úlceras en perros, uso a largo plazo (> 3 días) no se recomienda en esta especie. Efectos Adversos Ketorolac uso está limitado en los animales domésticos debido a su perfil de efectos adversos y la falta de productos veterinarios marcados. La principal preocupación en los perros es su toxicidad GI. Úlceras gastrointestinales pueden ser comunes si el fármaco se utiliza de forma crónica. La mayoría de los médicos que han usado este medicamento en los perros limitar el tratamiento a menos de 3 días y darle misoprostol con o sin sucralfato al mismo tiempo. Al igual que otros AINE, la inhibición plaquetaria, renal y toxicidad hepática también son posibles con este fármaco. Reproductiva / Enfermería Seguridad Ketorolaco atraviesa la placenta. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante los dos primeros trimestres del embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción animal y no estudios similares en humanos .) En los seres humanos, todos los AINEs se asignan a la categoría D para su uso durante el embarazo durante el tercer trimestre o la entrega de cerca ( hay evidencia de riesgo fetal humano, pero es posible los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) La mayoría de los AINE se excretan en la leche. Ketorolac se detectó en la leche materna humana en una leche máximo: relación de plasma de 0,037. Es poco probable que suponga un gran riesgo para la descendencia de enfermería. La sobredosis / toxicidad aguda Hay poca información disponible. Los gatos han desarrollado toxicidad renal a dosis tan bajas como 0,7 mg / kg. La DL50 oral es 200 mg / kg en ratones. Efectos gastrointestinales, como úlceras gastrointestinales están probablemente en las sobredosis en pequeños animales. La acidosis metabólica se informó en un paciente humano. Considere la posibilidad de GI vaciar en grandes sobredosis, los pacientes deben ser monitorizados para detectar sangrado gastrointestinal. Tratar úlceras con sucralfato, considere la posibilidad de misoprostol temprano. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben ketorolac y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA: Aumento del riesgo de nefrotoxicidad Alprazolam: Las alucinaciones reportadas en algunos pacientes humanos con tomar ketorolaco Aminoglucósidos (gentamicina, amikacina, etc): mayor riesgo de nefrotoxicidad

ANTICOAGULANTES (heparina, HBPM, warfarina): aumento del riesgo de sangrado posible ASPIRINA: Mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (pérdida de sangre) BIFOSFONATOS (alendronato, etc): Puede aumentar el riesgo de ulceración gastrointestinal Corticosteroides: La administración concomitante con AINEs puede aumentar significativamente los riesgos de efectos adversos gastrointestinales Ciclosporina: Puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad Fluconazol: Puede aumentar los niveles de AINE Fluoxetina: alucinaciones reportadas en algunos pacientes humanos con tomar ketorolaco Furosemida: Ketorolaco puede reducir los efectos diuréticos y salurético de furosemida Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaución Relajantes musculares no despolarizantes: Ketorolac puede potenciar los efectos Probenecid: Puede causar un aumento significativo en los niveles séricos y la vida media de ketorolaco Las dosis PERROS: a) Como analgésico: 0,5 mg / kg IV tres veces al día o 0,3 mg / kg dos veces al día PO. Las dosis repetidas tienen un considerable potencial de causar toxicidad gastrointestinal o renal. Perros tratados deben recibir misoprostol. (Dowling 2000) b) Como analgésico: 0.3-0.5 mg / kg IV, IM q8-12h para una o dos dosis (Scherk 2003) CATS: a) Como analgésico: 0,25 mg / kg IM q8-12h para una o dos dosis (Scherk 2003) CABRAS: a) Como analgésico: 0.3-0.7 mg / kg IV, IM, SC, PO tres veces al día (Recursos 2000) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: a) Como analgésico: Ratones: 0.7-10 mg / kg PO una vez al día. Ratas: 3-5 mg / kg PO una vez a dos veces al día; 1 mg / kg IM una vez a dos veces al día (Huerkamp 2000) Monitoreo Analgésico / eficacia antiinflamatoria GI: apetito, heces (sangre oculta, diarrea) Información del cliente Notifiqueme veterinario si aparecen signos de molestias gastrointestinales (anorexia, vómitos, diarrea, heces negras o sangre en las heces) se producen, o deprimido si el animal llega a ser. Química / Sinónimos Un derivado de ácido carboxílico no esteroideo antiinflamatorio, ketorolaco trometamina se produce como un polvo cristalino de color blanco con un pKa de 3,54

(en agua). Más de 500 mg son solubles en un ml de agua a temperatura ambiente. La inyección comercialmente disponible es una solución clara, ligeramente amarilla, con un pH de 6.9-7.9. Se añade cloruro sódico para hacer la solución isotónica. Ketorolac trometamina también puede ser conocido como RS-37619-00-31-3; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Tanto los comprimidos y la inyección debe ser almacenado a temperatura ambiente y protegido de la luz. Proteja las tabletas de la humedad excesiva. La inyección es estable durante al menos 48 horas de uso común soluciones IV. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Se recomienda no mezclar la inyección con otros medicamentos en la misma jeringa. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ketorolaco trometamina Comprimidos: 10 mg; genéricos, (Rx) Ketorolac trometamina de inyección: 15 mg / ml y 30 mg / ml en 1 ml, 2 ml viales de dosis única, y 10 mL viales de dosis múltiples; genéricos; (Rx) Una preparación oftálmica tópica también está disponible; consulte la sección de oftalmología en el apéndice para obtener más información. Mavacoxib (MAV-ah- cox -ib) Trocoxil ® De acción prolongada de AINE

Aspectos destacados de prescripción 

Muy larga duración con AINE para los perros; promedios de vida media 16-17 días 

Al momento de escribir no está disponible en los EE.UU..

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La limitada experiencia clínica, pero parece ser relativamente segura y efectiva 

Perfil de efectos adversos espera que sea similar a otros canino aprobados por AINE 

Beneficio principal parece ser para los pacientes cuyos propietarios tienen dificultad para adherirse a un régimen de dosificación oral diaria; pero los efectos adversos pueden persistir así

Usos / Indicaciones Mavacoxib es un muy largo AINE actuación oral que está aprobado para su uso en perros en el Reino Unido, Europa y otros lugares. En el Reino Unido se etiqueta "para el tratamiento del dolor y la inflamación asociada con la enfermedad degenerativa de las articulaciones en los perros mayores de 12 meses o más en los casos en que el tratamiento continuo superiores a un mes se indica." En la actualidad, su lugar en el arsenal de AINE para uso canino se ha de determinar. Podría ser de beneficio en los casos en que los propietarios tienen dificultad para adherirse a un régimen de dosificación oral diaria, pero debido a su larga vida media y la duración de acción, los efectos adversos pueden persistir durante varias semanas después de que el fármaco se administró última. En un estudio que comparaba la eficacia y seguridad de mavacoxib con carprofeno en 124 perros, eficacia comparando los dos fueron estadísticamente equivalentes y cada una tenía una tasa similar y perfil de efectos adversos (Johnson et al. 2009). Farmacología / Acciones En los perros, mavacoxib parece ser un pariente selectiva inhibición de la ciclooxigenasa (COX) -1 frente a la COX-2. Se cree que inhiben predominantemente la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y piezas de COX-1 a dosis terapéuticas. Esto, en teoría, podría inhibir la producción de las prostaglandinas que contribuyen al dolor y la inflamación (COX-2) y de sobra los que mantener la función normal gastrointestinal y renal (COX-1). Sin embargo, la COX-1 y COX-2 se realizan estudios de inhibición in vitro y no se correlaciona necesariamente a la perfección con los efectos clínicos observados en pacientes reales. Farmacocinética Los valores farmacocinéticos de mavacoxib en perros son variables muy paciente. Biodisponibilidad media después de la administración oral es de aproximadamente 46% cuando ayunas, pero casi se duplica (87%) cuando se administra con alimentos. Los niveles máximos se producen en unas 11 horas, pero muy amplia. En la mayoría de los perros, los niveles en sangre de las que se cree para ser terapéutico ocurre en aproximadamente una hora después de la dosis cuando se administra con alimentos. El volumen aparente de distribución (en estado estacionario) promedió 1,6 l / kg y el fármaco se une fuertemente a las proteínas plasmáticas caninas (98%). Aclaramiento corporal total representa sólo el 2,7 mL / hora / kg y se elimina principalmente por excreción biliar. El terminal promedio de vida media fue de 16,6 días (rango: 8-39 días) (Cox et al. 2010). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El Reino Unido etiquetas muestra los siguientes contraindicaciones: Perros de menos de 12 meses de edad y / o menos de 5 kg de peso corporal, los perros con trastornos gastrointestinales como úlcera y hemorragia, la evidencia de un trastorno hemorrágico, deterioro de la función renal o hepática, insuficiencia cardiaca, ( la historia de) la hipersensibilidad a la sustancia activa, sulfonamidas o a cualquiera de los excipientes. No utilizar en mujeres embarazadas, lactantes o cría de animales o el uso concomitante con glucocorticoides u otros AINEs. No administrar otros AINEs plazo de 1 mes a partir de la última administración de mavacoxib. También establece para evitar el uso en animales deshidratados, hipovolémicos o hipotensos, ya que existe un riesgo potencial de toxicidad renal. La administración simultánea de medicamentos potencialmente nefrotóxicos debe ser evitado. Los animales no deben deshidratarse al recibir este u otros AINEs.

Efectos Adversos Como mavacoxib es un nuevo agente, su perfil de efectos adversos no se ha determinado en los perros, los estudios de campo han indicado que causa similares efectos adversos observados con otros AINE, pero no se sabe si este medicamento tendrá menos o mayores incidencias negativas de efectos, en comparación con otros AINE aprobados por la FDA. AINE efectos adversos en los perros pueden ser: falta de apetito, diarrea, vómitos, depresión y toxicidad renal. Reproductiva / Enfermería Seguridad La seguridad de mavacoxib no se ha establecido durante el embarazo y la lactancia. La etiqueta indica Reino Unido: No usar en embarazo, la cría o animales lactantes. Los estudios en conejos gestantes con otro AINE coxib clase (firocoxib) a dosis que se aproximan a dar a los perros, demostró efectos maternotóxicas y fetotóxicos. La sobredosis / toxicidad aguda En estudios de seguridad sobredosis realizados en perros, dosis repetidas (en frecuencia de la dosis de etiqueta) de 5 y 10 mg / kg no demostró efectos adversos, la química clínica anormal o anormalidades histológicas significativas. A 15 mg / kg, vómitos y heces ablandadas / mucoide y aumentos en los parámetros químicos clínicos que reflejan la función renal disminuida se observó. Las dosis de 25 mg / kg causar ulceración gastrointestinal. Un perro estudio murieron de perforación GI y peritonitis en la 25 mg / kg dosis (Krautmann et al. 2009). Oral sobredosis agudas de mavacoxib, deben tratarse como con la toxicidad otro AINE, sino porque de muy larga duración de la droga de efecto, el seguimiento y tratamiento prolongados pueden requerirse; consultar a un centro de toxicología veterinaria o la línea directa del patrocinador del medicamento parece prudente hasta que más experiencia tiene ha ganado con este agente. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificación puede provocar efectos gastrointestinales y renales. La ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) aún no ha establecido un nivel de dosis de preocupación por el daño renal para perros o gatos. Descontaminación con eméticos y / o carbón activado es adecuado.Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales se justifica. Si los efectos renales también se espera, la diuresis líquido se justifica. Interacciones medicamentosas En el momento de la escritura, no hubo interacciones medicamentosas se han reportado con mavacoxib, pero el fabricante advierte que el uso en conjunción con otros AINE o corticosteroides ser evitados. También es posible mavacoxib puede causar disfunción renal aumentada si se utiliza con otros medicamentos que pueden causar o contribuir a la disfunción renal ( por ejemplo, diuréticos, antibióticos aminoglucósidos ), pero la importancia clínica de esta interacción potencial no está claro. Las interacciones farmacológicas siguientes esperada ni son para perros que recibieron mavacoxib y puede ser de importancia clínica: Inhibidores de la ECA ( por ejemplo , enalapril, benazepril): Algunos AINE pueden reducir los efectos sobre la presión arterial. Debido a que los inhibidores de la ECA potencialmente puede reducir el flujo sanguíneo renal, el uso con los AINE podría aumentar el riesgo de lesión renal. Sin embargo, un estudio en perros que recibieron tepoxalin no mostró ningún efecto adverso. No se sabe qué efectos, si los hay, ocurrir si otros AINE e inhibidores de la ECA se utilizan juntos en perros.

ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea). Períodos de lavado largo de varias semanas probablemente se justifica cuando se cambia de mavacoxib a la terapia de aspirina en los perros. CORTICOSTEROIDES ( por ejemplo , prednisona): Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles séricos Fluconazol: La administración ha aumentado las concentraciones plasmáticas de celecoxib en los seres humanos y, potencialmente, también podría afectar los niveles de mavacoxib en perros Furosemida: Los AINE pueden reducir los efectos diuréticos y salurético Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaución Fármacos nefrotóxicos ( por ejemplo, furosemida, aminoglucósidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad AINE, otros: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Consideraciones de laboratorio Ninguno identificado Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento del dolor y la inflamación asociada con la enfermedad degenerativa de las articulaciones en los perros mayores de 12 meses o más en los casos en que el tratamiento continuo superiores a un mes se indica: 2 mg / kg PO inmediatamente antes o con la comida principal del perro. Se debe tener cuidado para asegurar que el comprimido es ingerido. El tratamiento se debe repetir 14 días más tarde; posteriormente el intervalo de dosificación es un mes .Un ciclo de tratamiento no debe exceder de 7 dosis consecutivas (6,5 meses). ESTO ES no es un diario de AINE . (Etiqueta de información Trocoxil ®, Pfizer UK) Monitoreo Línea de base y la química periódica CBC y el suero (incluyendo BUN / creatinina sérica, y la evaluación de la función hepática) Línea de base y la historia física Eficacia de la terapia El control de efectos adversos a través del cliente Información del cliente Dar dosis exactamente como le indique veterinario, no le dé dosis adicionales o aumentar la dosis sin la guía del veterinario Dar el medicamento con comida más grande del perro del día. El fármaco se absorbe mucho mejor desde el estómago si se administra con alimentos. Póngase en contacto con el veterinario si alguno de los siguientes efectos adversos continúan o son severas: pérdida de apetito, vómitos, cambios en las evacuaciones

intestinales ( por ejemplo , el color de las heces), el cambio en el comportamiento, disminución en el consumo de agua, o de la orina, los cuales podrían ocurrir después de muchos semana después de la última dosis fue dada. Informe inmediatamente al veterinario si alguno de los efectos adversos siguientes: heces con sangre / diarrea, vómitos con sangre, o reacción alérgica (hinchazón de la cara facial, urticaria, enrojecimiento de la piel, picor) Dado que los perros pueden encontrar las tabletas masticables sabor deseable ', el medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los animales y los niños Química / Sinónimos Mavacoxib está estructuralmente relacionada con el celecoxib AINE humano y categorizado como un diaril pirazol sustituido. Su nombre químico es 4 - [5 - (4fluorofenil) -3 - (trifluorometil)-1H-pirazol-1-il] - bencenosulfonamida. Mavacoxib solubilidad en el agua es relativamente bajo (0,006 mg / ml). Mavacoxib también puede ser conocido como mavacoxibum; PHA 739,521; o UNII YFT7X7SR77-. Un nombre comercial común es Trocoxil ®. Almacenamiento / Estabilidad Conservar en el envase original a temperatura ambiente fuera del alcance de niños y mascotas. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno en EE.UU. en el momento de la escritura. En el Reino Unido y en otras partes: mavacoxib comprimidos orales masticables: 6 mg, 20 mg, 30 mg, 75 mg, y 95 mg; Trocoxil ® (Pfizer); (Rx) Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno MELOXICAM (Mel- buey -i-kam) Metacam ® Agente antiinflamatorio no esteroideo

Aspectos destacados de prescripción 

AINE utilizado en perros y gatos; COX-2 preferencial

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Puede ser útil como de bajo costo antiinflamatorio analgésico oral para el tratamiento del dolor en las pantorrillas después de descorne o castración 

Disponible como un producto inyectable y oral

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Efectos adversos gastrointestinales pueden ocurrir

Usos / Indicaciones Meloxicam se usa principalmente para el tratamiento sintomático de osteoartritis en los perros. A corto plazo (una sola dosis inyectable) uso también es aprobado por la FDA

(en los EE.UU.) para los gatos para el control del dolor postoperatorio y la inflamación asociados con la cirugía ortopédica, la ovariohisterectomía y castración cuando se administra antes de la cirugía. El trabajo reciente sugiere que en los terneros meloxicam oral puede ser un agente de costo eficaz para tratar procedimientos dolorosos tales como la castración o descorne (Coetzee et al. 2009). Farmacología / Acciones Meloxicam tiene actividad antiinflamatoria, analgésica, y antipirética similar a otros AINEs. Al igual que otros AINEs, meloxicam presenta una actividad analgésica, antiinflamatoria, antipirética y probablemente a través de su inhibición de la ciclooxigenasa, la fosfolipasa A2, y la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Se considera preferente la COX-2 (COX-2 no específico) como con dosis más altas de su especificidad COX-2 se ve disminuida. Agudos estudios de dosis en los perros no han demostrado ninguna toxicidad desfavorable renal o hepática. Farmacocinética En perros, el meloxicam se absorbe bien tras la administración oral. Los alimentos no alteran la absorción. Los niveles máximos en sangre se producen en aproximadamente 7-8 horas tras la administración. El volumen de distribución en los perros es 0,3 L / kg y aproximadamente 97% está unido a las proteínas plasmáticas. Meloxicam es ampliamente biotransformación de varios metabolitos diferentes en el hígado, pero ninguno de ellos parece tener actividad farmacológica.La mayoría de estos (y fármaco inalterado) se eliminan en las heces. Una cantidad significativa de la recirculación enterohepática ocurre. Vida media de eliminación es específica de especie. La vida media de eliminación en perros promedios de 24 horas (rango: 12-36 horas), otras especies: cerdos: 4 horas; caballos: 3 horas; ganaderas: 13 horas. En gatos, la inyección subcutánea se absorbe casi completamente. Los niveles de pico se producen alrededor de 1,5 horas después de la inyección. El meloxicam es relativamente elevada unión a proteínas plasmáticas felinos (97%) y el volumen de distribución es de aproximadamente 0,27 l / kg. Después de una sola dosis, el aclaramiento sistémico total es aproximadamente 130 ml / h / kg y la vida media de eliminación es de aproximadamente 15 horas. Vía importante para la biotransformación es la oxidación y de la vía principal de eliminación es fecal. En terneros rumiantes (3 meses de edad aprox.) meloxicam oral a 1 mg / kg fue bien absorbido y tenía una vida media de eliminación de aproximadamente un día (Coetzee et al. 2009). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Meloxicam está contraindicado en perros hipersensibles a la misma. Uso seguro no ha sido evaluado en perros de menos de 6 meses de edad. La etiqueta europea afirma que el uso de la caja fuerte no se ha evaluado en perros de menos de 6 semanas de edad. Aunque no forma parte de la etiqueta, no debería ser usada en perros con úlcera activa o hemorragia gastrointestinal. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, cardíaca o renal y trastornos hemorrágicos. Debido a su larga vida media en perros, un día después de 5-7 período de lavado de meloxicam parada ha sido recomendado antes de iniciar un nuevo AINE (KuKanich 2008). Meloxicam está contraindicado en gatos con hipersensibilidad conocida a meloxicam u otro AINE. El fabricante advierte que dosis adicionales de meloxicam u otro AINE

están contraindicados como no dosificación segura para la administración repetida AINE ha sido establecida. El uso en gatos de menos de 4 meses de edad no ha sido establecida. El uso preoperatorio de los gatos sometidos a cirugía mayor en episodios de hipotensión son posibles, pueden tener un mayor riesgo de daño renal. La etiqueta humanos que no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada insuficiencia hepática o renal. Tenga mucho cuidado en animales deshidratados, hipovolémicos o hipotensos ya que existe un riesgo potencial de toxicidad renal en desarrollo. Efectos Adversos La experiencia en Europa y Canadá ha demostrado un efecto adverso perfil relativamente seguro para Meloxicam en perros. Malestar gastrointestinal es el efecto adverso más frecuente, y en el campo de los ensayos EE.UU. vómitos, heces blandas, diarrea, inapetencia y fueron los efectos adversos más comunes reportados.La toxicidad renal parece ser bastante bajo. Posteriores a la aprobación efectos adversos reportados han incluido efectos gastrointestinales (vómitos, anorexia, diarrea, melena, ulceración), enzimas hepáticas elevadas, azotemia prurito, creatinina elevada y la insuficiencia renal. En los gatos, las dosis únicas de meloxicam aparecen relativamente seguro. En pruebas de campo desarrollado algunos gatos BUN elevado, anemia post-tratamiento y, en raras ocasiones, el dolor residual en el sitio de inyección. En otros estudios, el meloxicam ha causado efectos gastrointestinales (vómitos, diarrea, inapetencia), cambios de comportamiento, y letargo. El uso repetido de meloxicam en gatos es controvertida, como dosis repetidas se han asociado con la insuficiencia renal y la muerte. Recientemente, la FDA ha cambiado la etiqueta en los EE.UU. para advertir contra la administración de dosis repetidas en los gatos.Sin embargo, el uso de dosis baja crónica está autorizado en algunos países y las directrices MIFS y AAFP para el uso prolongado de AINEs en gatos sugiere que los beneficios del tratamiento superan a menudo los riesgos (Sparkes et al. 2010). Reproductiva / Enfermería Seguridad Uso seguro no se ha establecido en los perros o los gatos utilizados para la cría, o en animales gestantes o lactantes. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos. ) La mayoría de los AINES se excretan en la leche, debe utilizarse con precaución. La sobredosis / toxicidad aguda El fabricante advierte para evitar una sobredosis accidental en perros pequeños, y para administrar gotas en la comida y no directamente en la boca. Tratamiento sintomático y de apoyo. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben meloxicam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA ( por ejemplo , enalapril, benazepril): Algunos AINE pueden reducir los efectos sobre la presión arterial ANTICOAGULANTES ( por ejemplo , heparina, warfarina, etc): mayor posibilidad de hemorragia

ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) CORTICOSTEROIDES ( por ejemplo , prednisona.): Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles séricos Fluconazol: La administración ha aumentado las concentraciones plasmáticas de celecoxib en los seres humanos y, potencialmente, también podría afectar los niveles de Meloxicam en perros Furosemida: Los AINE pueden reducir los efectos diuréticos y salurético Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaución Fármacos nefrotóxicos ( por ejemplo , furosemida, aminoglucósidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad AINE, otros: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Las dosis Cuando las dosis se indican en "gotas" uso con cautela, ya que la concentración de fármaco por gota puede ser diferente en los productos comercializados en diversos países. PERROS: Para las indicaciones aprobadas por la FDA (osteoartritis, analgesia, enfermedades inflamatorias): a) Inicialmente 0,2 mg / kg PO, IV o SC en el primer día de tratamiento, las dosis posteriores de 0,1 mg / kg PO una vez al día en los alimentos o se coloca directamente en la boca (no cuando se dosifica por la gota). (Prospecto; Metacam ® de inyección / suspensión oral ) CATS: Para el dolor: a) Para las indicaciones de la etiqueta: 0,3 mg / kg en una sola dosis de una sola vez la administración subcutánea que no debe ser seguida de dosis adicionales de meloxicam u otro AINE. (Información de la etiqueta; Metacam ® inyectable para gatos -BI) Nota: Las siguientes dosis están fuera de las indicaciones en los EE.UU. y en 2010 el patrocinador del medicamento (Bivi-EE.UU.) y la FDA emitió las siguientes: ADVERTENCIA: El uso repetido de meloxicam en gatos se ha asociado con insuficiencia renal aguda y muerte. No administrar más dosis de meloxicam inyectable u oral para gatos. Ver contraindicaciones, advertencias y precauciones para obtener información detallada. Sin embargo, en otro documento publicado en 2010, la AAFP ISFM y las Directrices de Consenso: El uso prolongado de AINEs en gatos, en su resumen que indica el estado: "Es sólo recientemente que los AINE se han convertido en una licencia para uso a largo plazo en los gatos en algunos países. El panel cree que estos medicamentos tienen un papel importante que desempeñar en el tratamiento del dolor crónico en gatos, pero en la actualidad sólo se limita felino datos específicos disponibles. Hasta la fecha, publicado estudios sobre el medio y largo plazo el uso de la droga meloxicam COX-1 ahorradores en los gatos mayores y gatos con enfermedad renal crónica aportan datos alentadores de que estos medicamentos se pueden utilizar con seguridad y debe ser usado para aliviar el dolor cuando sea necesario . Si bien se necesitan más datos, y sin

duda daría lugar a un refinamiento de las directrices que se presentan aquí, el panel Esperamos que estas recomendaciones fomentar racional y seguro el uso prolongado de AINEs en gatos, mejorando así la calidad de vida del paciente frente a la dolorosa condiciones de la enfermedad. "(Sparkes et al. 2010) b) 0,2 mg / kg PO inicialmente, seguido de 0,1 mg / kg PO (en alimentos) una vez al día durante 2 días y luego 0,025 mg / kg 2-3 veces a la semana (McLaughlin 2000) c) los trastornos musculoesqueléticos crónicos: El tratamiento inicial es una dosis oral única de 0,1 mg de meloxicam peso corporal / kg el primer día. El tratamiento se continuó una vez al día por vía oral (a intervalos de 24-horas) a una dosis de mantenimiento de 0,05 mg de meloxicam / kg de peso corporal. La respuesta clínica se observa normalmente en 7 días. El tratamiento debe interrumpirse después de 14 días como máximo, si no existe una mejora clínica aparente. ( Metacam ® suspensión oral para gatos-Bivi-UK d) Para el dolor quirúrgico: 0,2 mg / kg (o menos) PO o SC una vez; 0,1 mg / kg (o menos) SC, PO diariamente durante 3-4 días Para el dolor crónico: 0,2 mg / kg (o menos) PO, SC una vez; 0,1 mg / kg (o menos) de PO durante 3-4 días; 0,025 mg / kg por vía oral (0,1 mg dosis máxima por gato) 2-3 veces a la semana (Mathews 2000) CABALLOS: Para la inflamación y el dolor asociado con trastornos musculoesqueléticos o dolor cólico (IV): a) IV: sola inyección intravenosa a una dosis de 0.6/kg peso corporal ( es decir, 3 mL/100kg peso corporal); puede seguir con la dosificación oral después de 24 horas. Oral: mezclado con alimento o directamente en la boca a una dosis de 0,6 mg / kg de peso corporal, una vez al día, hasta 14 días. Cuando el producto se mezcla con alimento, debe ser añadido a una pequeña cantidad de comida, antes de la alimentación. Tiempo de espera: Carne / Despojos: 5 días (instrucciones en la etiqueta; Metacam ® de inyección y suspensión oral para equinos-Bivi-UK) GANADO: Para uso en infecciones respiratorias agudas con terapia antibiótica adecuada para reducir los síntomas clínicos en el ganado. Para uso en diarrea en combinación con terapia de rehidratación oral, para reducir los síntomas clínicos en terneros de más de una semana de edad y bovinos jóvenes no lactantes.Como terapia auxiliar en el tratamiento de la mastitis aguda, en combinación con la terapia de antibióticos: a) inyección individual SC o IV en una dosis de 0,5 mg / kg de peso corporal ( es decir, 2,5 ml/100 kg de peso corporal) en combinación con terapia de antibióticos o con terapia de rehidratación oral según sea apropiado. Reino Unido Tiempo de espera: Carne / vísceras: 15 días Leche: 120 horas. ( Metacam ® Injection-Bivi-UK) CERDO: Para uso en trastornos locomotores no infecciosos para reducir los síntomas de cojera e inflamación. Como terapia auxiliar en el tratamiento de la septicemia puerperal y la toxemia (mastitis-metritis-agalactia) con terapia antibiótica adecuada: a) inyección IM individual a una dosis de 0,4 mg / kg de peso corporal ( es decir: 2 ml/100 kg de peso corporal) en combinación con terapia de antibióticos, como sea apropiado. Si es necesario, una segunda administración de meloxicam se puede dar después de 24 horas. Tiempo de espera: Carne / Despojos: 5 días ( Metacam ® Injection-Bivi-UK) HURONES: a) Para dolor post-quirúrgico: 0,2 mg / kg PO o SC una vez. (Schoemaker 2008)

Para el dolor músculo-esquelético y visceral leve: a) 0,2 mg / kg PO una vez al día o SC. Tiene una duración de la acción de 24 a 48 horas en la mayoría de las especies; puede utilizar durante períodos prolongados de tiempo; también muy eficaz cuando se utiliza en combinación con opioides. (Mayer 2007) b) desde 0,2 hasta 0,3 mg / kg PO una vez al día (cada 24 horas). Las dosis de 0,2 mg / kg una vez al día durante 10 días fue bien tolerado por los conejos estudiados. (Carpenter et al. 2009) AVES: a) Como analgésico: 0,5 mg / kg IM también se utiliza comúnmente en las aves y puede ser el más seguro de los analgésicos AINE para las especies de aves.Como los efectos secundarios de todos los analgésicos no se han estudiado en las aves, estos medicamentos deben usarse con cuidado en pacientes aviares.(Echols 2008) b) como tratamiento adyuvante para la enfermedad de dilatación proventrículo (PDD): 0.1-0.5 mg / kg PO cada 12 horas. (Oglesbee 2009) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de meloxicam en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter JW. Saunders. 2005 b) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo La eficacia clínica Los efectos adversos La función renal y hepática si se utiliza crónicamente Información del cliente Agite el líquido oral bien antes de usar. Mida cuidadosamente la dosis (líquido oral); no confunda las marcas de la jeringa (proporcionado por el fabricante) con ml o kgs. Si está usando gotas para medir la dosis en perros pequeños, no coloque gotas directamente en la boca del perro y mezcle con los alimentos. De lo contrario, puede colocar una jeringa oral en la boca de los perros o mezclar con los alimentos. Si el animal desarrolla efectos adversos, póngase en contacto con el veterinario Si dispensado para su uso ambulatorio, obtener hojas de información del cliente para que este medicamento Química / Sinónimos Un AINE COX-2 receptor preferencial, el meloxicam es un polvo de color amarillo pálido. Es en el oxicamas, relacionada con piroxicam. Meloxicam también puede ser conocido como: UH-AC-62, y UH-AC-62XX; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad A menos que de otro modo etiquetados, almacenar la inyección y líquido oral a temperatura ambiente.

Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Suspensión oral Meloxicam: 1,5 mg / ml (0,05 mg por gota en el producto EE.UU.) en una base con sabor a miel: 10 ml, 32 ml, 100 ml frascos cuentagotas con jeringa dosificadora (marcada en incrementos de 5 libras de peso del cuerpo); Metacam ® (Bivi); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Meloxicam 5 mg / ml para inyección: vial de 10 ml; Metacam ® inyectable para perros (Bivi), (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Meloxicam 5 mg / ml para inyección: vial de 10 ml; Metacam ® inyectable para gatos (Bivi), (Rx). Aprobado por la FDA para uso en gatos. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Tabletas: Meloxicam 7,5 mg y 15 mg; Mobic ® (Boehringer Ingelheim / Abbott); genérico, (Rx) Meloxicam la suspensión oral: 7,5 mg / 5 ml en 100 ml; Mobic ® (Boehringer Ingelheim / Abbott); Meloxicam (Roxane); (Rx) En Canadá, Mobicox ® (Boehringer Ingelheim); (Rx) NAPROXEN (Na- prox -en) Naprosyn ®, Aleve ® Agente antiinflamatorio no esteroideo

Aspectos destacados de prescripción 

AINES, el uso en gran parte sustituido por nuevos y menos tóxicos GI-AINE en perros y de otros AINE en caballos como el equino producto ya no se comercializa (en los EE.UU.) 

Contraindicaciones: Activo úlceras gastrointestinales o antecedentes de hipersensibilidad a la droga. Relativamente contraindicado: enfermedad hematológica, renal o hepática. Precaución: Historia de las úlceras gástricas, la insuficiencia cardíaca 

Debido a la dificultad en la precisión de dosificación, efectos adversos, y alternativas más seguras, no se utilizan generalmente en los perros 

Efectos adversos: Relativamente poco comunes en Caballos: Posible GI (socorro, diarrea, úlceras), hematológicos (hipoproteinemia, disminución del hematocrito), renales (retención de líquidos), y sistema nervioso central (neuropatías) Machos: úlceras gastrointestinales y de perforación, los efectos renales (nefritis / nefrótico síndrome), y hepáticos (aumento de las enzimas hepáticas) efectos 

Interacciones medicamentosas

Usos / Indicaciones El fabricante ex enumeran las indicaciones siguientes: "... para el alivio de la inflamación y el dolor asociado y cojera expuso con miositis y otras enfermedades de los tejidos blandos del aparato locomotor del caballo." (Prospecto; Equiproxen ®Syntex). También se ha utilizado como un. Antiinflamatorio / analgésico en perros para el tratamiento de la osteoartritis y otras enfermedades musculoesqueléticas inflamatorias (ver reacciones adversas más adelante) Farmacología / Acciones Al igual que otros AINE, naproxeno presenta actividad analgésica, antiinflamatoria, antipirética y probablemente a través de su inhibición de la ciclooxigenasa con impedimento resultante de la síntesis de prostaglandinas. Farmacocinética En los caballos, el fármaco se informa que tiene una biodisponibilidad del 50% después de la administración oral y una vida media de aproximadamente 4 horas. La absorción no parece ser alterado por la presencia de alimentos. Se puede tomar de 5-7 días para ver una respuesta positiva después de comenzar el tratamiento.Después de una dosis, el fármaco se metaboliza en el hígado. Es detectable en la orina durante al menos 48 horas en el caballo después de una dosis oral. En los perros, la absorción después de la administración oral es rápida y la biodisponibilidad es entre 68-100%. El fármaco se une fuertemente a las proteínas plasmáticas. El promedio de vida media en perros es muy largo en 74 horas. En los seres humanos, el naproxeno se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (99%). Atraviesa la placenta y entra en la leche en niveles de aproximadamente 1% de los encontrados en el suero. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Naproxeno está relativamente contraindicado en pacientes con antecedentes de enfermedad preexistente o hematológica, renal o hepática. Está contraindicado en pacientes con úlceras gastrointestinales activas o con antecedentes de hipersensibilidad a la droga. Debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de úlceras gastrointestinales, o la insuficiencia cardíaca (puede causar retención de líquidos). Los animales que sufren de inflamación secundaria a infección concomitante, deben recibir terapia antimicrobiana apropiada. Efectos Adversos Los efectos adversos son poco frecuentes al parecer en los caballos. Existe la posibilidad de GI (malestar, diarrea, úlceras), hematológicas (hipoproteinemia, disminución del hematocrito), renales (retención de líquidos), y sistema nervioso central (neuropatías) efectos. Informes de úlceras GI y perforación asociados con el naproxeno se han producido en los perros. Los perros también pueden ser demasiado sensibles a los efectos adversos renales (nefritis / síndrome nefrótico) y los efectos hepáticos (aumento de las enzimas hepáticas) de naproxeno. Debido a que el índice terapéutico muy estrecho y aparentemente la gravedad de las reacciones adversas potenciales que se pueden ver en los perros, muchos médicos creen que el fármaco no se debe utilizar en esta especie. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría B para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no

hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) En estudios realizados en roedores y en los estudios limitados en los caballos, no hay evidencia de teratogenicidad o efectos adversos en el rendimiento de la reproducción Se han detectado después del uso de naproxeno. Sopesar los beneficios potenciales del tratamiento frente a los riesgos potenciales de su uso en animales gestantes. La mayoría de los AINES se excretan en la leche materna. Naproxen aparece aproximadamente al 1% de la concentración de suero de la madre. La sobredosis / toxicidad aguda Hay información muy limitada sobre las sobredosis agudas de este fármaco en humanos y animales domésticos. La DL50 oral en perros es de> 1000 mg / kg. En los perros, ingestiones PO de> 5 mg / kg puede causar signos gastrointestinales y ulceración GI;> 25 mg / kg (algunos perros tan bajas como 10 mg / kg) puede causar daño renal significativa, y> 50 mg / kg puede dar como resultado signos neurológicos. Un informe de un perro que recibió 5,6 mg / kg durante 7 días ha sido publicada (Gilmour y Walshaw 1987). El perro presenta síntomas clínicos de la melena, vómitos, depresión, anemia regenerativa, y la palidez de las membranas mucosas. Índices de laboratorio de la nota incluyen neutrofilia con desviación a la izquierda, BUN de 66 mg / dl, creatinina sérica de 2,1 mg / dl, proteínas séricas relación albúmina de 4.0:2.1 g / dL. El perro se recuperó tras el tratamiento con fluidos / sangre, antibióticos, suplementos de vitaminas / hierro, antiácidos orales, y la cimetidina. Había 817 exposiciones al naproxeno reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 764 eran perros con 335 perros que muestran signos clínicos, 49 gatos con un 13 presentan signos clínicos, 2 con 1 roedores que presenten signos clínicos y los casos restantes 2 fueron un pájaro y un bovino que no presenten signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron vómitos, letargo, anorexia, vómitos con sangre, diarrea, melena y anemia. Los hallazgos más comunes en los gatos registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron vómitos, letargo y anorexia. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificación puede provocar efectos gastrointestinales y renales. Descontaminación con eméticos y / o carbón activado es adecuado. Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales, como el misoprostol y el sucralfato se debe considerar el tratamiento protector GI se recomienda generalmente durante 10-14 días después de la exposición. Si los efectos renales también se espera, la diuresis líquido debe ser considerado. El tratamiento de soporte debe ser instituido como sea necesario. Monitor de electrolitos y el equilibrio de líquidos con cuidado y controlar la insuficiencia renal mediante pautas establecidas. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben naproxeno y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Aminoglucósidos (gentamicina, amikacina, etc): mayor riesgo de nefrotoxicidad ANTICOAGULANTES ( heparina, HBPM, warfarina): aumento del riesgo de sangrado posible

Aspirina: Cuando la aspirina se usa concurrentemente con el naproxeno, los niveles plasmáticos de naproxeno podría disminuir y una mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (pérdida de sangre) podría ocurrir. La administración concomitante de aspirina con naproxeno no puede ser recomendado. BIFOSFONATOS (alendronato, etc): Puede aumentar el riesgo de ulceración gastrointestinal Corticosteroides: La administración concomitante con AINEs puede aumentar significativamente los riesgos de efectos adversos gastrointestinales Furosemida: El naproxeno puede reducir los efectos diuréticos y salurético de furosemida Elevada unión a proteínas DROGAS ( por ejemplo , fenitoína, ácido valproico, anticoagulantes orales, otros agentes antiinflamatorios, salicilatos, sulfamidas y los agentes antidiabéticos de sulfonilurea ): Debido a que el naproxeno se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (99%), se podría desplazar a otro gran afinidad drogas; aumento de los niveles séricos y la duración de las acciones pueden ocurrir. Aunque estas interacciones son generalmente de poco interés clínico, el uso junto con precaución. Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaución. Probenecid: Puede causar un aumento significativo en los niveles séricos y la vida media de naproxeno. Las dosis PERROS: Nota: Debido a la dificultad de dosificar con precisión el naproxeno y su potencial de efectos adversos, el uso de este medicamento en los perros sólo deben tenerse en cuenta al aprobado por la FDA y seguras AINE no han sido efectivos. a) 2 mg / kg PO cada dos días (q48h). (Hansen 2003; Hardie y Grauer 2007; Hardie . et al 2003) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: a) Conejos: Para el dolor de artritis séptica, inflamación: 2,4 mg / ml en el agua potable durante 21 días (Ivey y Morrisey 2000) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 4 Medicamentos) a) 5 mg / kg por vía IV lenta, luego 10 mg / kg, PO (arriba vestida de alimentación) dos veces al día durante un máximo de 14 días o 10 mg / kg, PO (arriba vestida de alimentación) dos veces al día durante un máximo de 14 consecutivo día. (Prospecto; Equiproxen ®-Syntex Salud Animal; Nota: Ya no es disponible en el comercio) b) 10 mg / kg PO diaria (Trumble y Kawcak 2003) Monitoreo Analgésico / eficacia antiinflamatoria GI: apetito, heces (sangre oculta, diarrea) PCV (volumen celular), hematocrito o si está indicado en el tratamiento crónico CMB si se indica o en terapia crónica Información del cliente

Notifiqueme veterinario si los síntomas clínicos de síntomas gastrointestinales (anorexia, vómitos, diarrea, heces negras o sangre en las heces) se producen, o si el animal se convierte en depresión. Química / Sinónimos El naproxeno es un derivado de ácido propiónico, que tiene una estructura similar y perfiles farmacológicos como ibuprofeno y ketoprofeno. Es un polvo cristalino de color blanco a blanquecino con un pKa aparente de 4,15. Es prácticamente insoluble en agua y libremente soluble en alcohol. La sal de sodio también está disponible comercialmente para uso humano. Naproxen también puede ser conocido como: naproxeneum, RS-3540, RS3650, Aleve ®, Anaprox ®, EC-Naprosyn ®, Midol ® , Naprelan ® y Naprosyn®. Almacenamiento / Estabilidad El naproxeno se deben almacenar en bien cerrados, envases ligeros resistentes a la temperatura ambiente. Las temperaturas superiores a 40 ° C (104 ° F) debe ser evitado. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguna; el producto equino ya no se comercializa en los EE.UU.. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Naproxeno oral tabletas / cápsulas de gel / cápsulas: 200 mg (220 mg de naproxeno sódico), 250 mg (275 mg de naproxeno sódico), 375 mg, 500 mg (550 mg de naproxeno sódico); Naprosyn ® (Roche); Anaprox ® y DS Anaprox ® (Roche), Aleve ® y Midol ® Extended Relief (Bayer Consumer); genérico (Rx y OTC) Naproxen Delayed / liberación controlada Comprimidos: 375 mg, 500 mg y 750 mg, EC-Naprosyn ® (Roche); Naprelan ® (Victoria Pharma); genéricos; (Rx) Naproxen la suspensión oral: 125 mg / 5 ml en 15 ml, 20 ml, 473 ml y 500 ml; Naprosyn ® (Roche); genérico; (Rx) Fenilbutazona (Fen-mal byoo -ta-zona) Butazolidin ®, "Bute" No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripción 

AINE utilizado principalmente en los caballos; pocas razones para utilizar en perros hoy Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida, historia o preexistente anormalidades hematológicas o de médula ósea, preexistente úlceras gastrointestinales, la producción de alimentos animales Precaución: Los potros o ponis, enfermedad renal preexistente, CHF, alergias y otras drogas Efectos adversos: Caballos: Oral y GI erosiones y úlceras, hipoalbuminemia, diarrea, anorexia y efectos renales. Perros: GI

ulceración retención de sodio y agua, disminución del flujo sanguíneo renal, discrasias sanguíneas. No le dé IM o SC; inyecciones IA puede causar convulsiones, Interacciones medicamentosas; interacciones de laboratorio

Usos / Indicaciones Un fabricante enumera los siguientes como las indicaciones para la fenilbutazona: "Para el alivio de enfermedades inflamatorias asociadas con el sistema músculo-esquelético en perros y caballos." (Prospecto; Butazolidin ® - Coopers). Se ha utilizado principalmente para el tratamiento de la cojera en los caballos y, en ocasiones, como un antipirético analgésico / antiinflamatorio, en perros, ganado vacuno y cerdos. Farmacología / Acciones Fenilbutazona tiene analgésico, antipirético antiinflamatorio, y leves propiedades uricosúricos. El mecanismo de acción propuesto es por la inhibición de la ciclooxigenasa, lo que reduce la síntesis de prostaglandinas. Otro farmacológico fenilbutazona acciones pueden inducir incluyen la reducción del flujo sanguíneo renal y la disminución de la tasa de filtración glomerular, disminución de la agregación plaquetaria, y daño de la mucosa gástrica. Farmacocinética Después de la administración oral, se absorbe de fenilbutazona tanto en el estómago y el intestino delgado. El fármaco se distribuye por todo el cuerpo con niveles más altos alcanzados en el hígado, el corazón, los pulmones, los riñones y la sangre. Unión a proteínas plasmáticas en caballos supera el 99%. Tanto fenilbutazona y oxifenbutazona atraviesan la placenta y se excretan en la leche. La vida media en suero en el caballo oscila desde 3,5 hasta 6 horas, y al igual que la aspirina es dependiente de la dosis. La eficacia terapéutica, sin embargo, puede durar más de 24 horas, probablemente debido a la unión irreversible de la fenilbutazona a la ciclooxigenasa. En los caballos y otras especies, fenilbutazona se metaboliza casi completamente, principalmente a oxphenbutazone (activo) y gammahydroxyphenylbutazone. Oxifenbutazona se ha detectado en la orina del caballo hasta 48 horas después de una dosis única. La fenilbutazona se excreta rápidamente en más alcalino que la orina ácida. Otras suero vidas medias reportadas por los animales son:. Ganado 40-55 horas; Perros 2.5-6 horas; porcina 2-6 horas; Conejos 3 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Fenilbutazona está contraindicado en pacientes con antecedentes de anormalidades preexistentes o de médula ósea o hematológicos, preexistente úlceras gastrointestinales, y en animales productores de alimentos o vacas a pastoreo. Uso cauteloso en los dos potros y ponis se recomienda debido a una mayor incidencia de hipoproteinemia y ulceración gastrointestinal. Los potros con una carga pesada o parásito que están desnutridos pueden ser más susceptibles al desarrollo de efectos adversos.

En caballos con EPE conocidos o sospechosos, el uso debe evitarse dosis únicas de fenilbutazona probablemente no dar lugar a consecuencias catastróficas, pero las dosis repetidas pueden exacerbar úlceras gástricas (Videla y Andrews, 2009). Fenilbutazona puede causar una disminución del flujo sanguíneo renal y retención de sodio y agua, y deben utilizarse con precaución en animales con enfermedad renal preexistente o CHF. Debido a que la fenilbutazona pueden enmascarar los signos clínicos de cojera en los caballos durante varios días después del tratamiento, los individuos sin ética puede utilizar para ocultar la cojera de "solidez" exámenes. Los estados pueden tener diferentes normas sobre el uso de fenilbutazona en los animales de pista. La eliminación completa de la fenilbutazona en caballos puede tomar de 2 meses, y se puede detectar en la orina durante al menos 7 días después de la administración.Fenilbutazona está contraindicado en pacientes que muestran reacciones previas de hipersensibilidad a la misma, y debe usarse con mucha precaución en pacientes con antecedentes de alergia a otros fármacos. No administrar preparación inyectable IM o SC, ya que es muy irritante (inflamación, necrosis y desprendimiento). Intracarotídea inyecciones pueden causar estimulación del SNC y convulsiones. Efectos Adversos Mientras que la fenilbutazona es al parecer una droga más segura para su uso en caballos y perros que en las personas, las reacciones adversas graves pueden ocurrir. Los efectos tóxicos que se han reportado en caballos incluyen erosiones orales y gastrointestinales y úlceras, hipoalbuminemia, diarrea, anorexia y efectos renales (azotemia, necrosis papilar renal). A diferencia de los humanos, no parece que la fenilbutazona hace mucho sodio y retención de agua en los caballos, a dosis habituales, pero el edema ha sido reportado. En los perros, sin embargo, fenilbutazona pueden causar retención de sodio y agua, y la disminución del flujo sanguíneo renal. Fenilbutazona inducidas discrasias sanguíneas y hepatotoxicidad también se han reportado en perros. Aunque la ulceración gástrica se observa con frecuencia en los caballos adultos y potros, la evidencia de una asociación entre esta enfermedad y la administración de AINE, como la fenilbutazona o flunixina en las dosis recomendadas es deficiente. Sobre la base de la evidencia actual, profilaxis de úlcera anti-medicamentos para caballos que recibieron dosis terapéuticas de los AINE es probablemente innecesario en los pacientes que de otro modo bajo riesgo de ulceración gástrica (Fennell & Franklin 2009). La preocupación principal con la terapia de fenilbutazona en seres humanos incluyen los efectos de médula ósea (agranulocitosis, anemia aplásica), efectos renales y cardiovasculares (retención de líquidos a la insuficiencia renal aguda), y los efectos gastrointestinales (dispepsia a úlceras perforadas). Otras preocupaciones serias con fenilbutazona incluyen reacciones de hipersensibilidad, neurológicos, dermatológicos, y la toxicidad hepática. Inyección IM o SC puede causar inflamación, necrosis y desprendimiento. Intracarotídea inyecciones pueden causar estimulación del SNC y convulsiones. El tratamiento debe ser detenido en los primeros signos de las reacciones tóxicas ( por ejemplo , anorexia, lesiones orales, la depresión, la reducción de las proteínas plasmáticas, aumento de la creatinina sérica o BUN, leucopenia o anemias). El uso de sucralfato o los H 2 bloqueadores (cimetidina, ranitidina) se han sugerido para su uso en el tratamiento de los efectos gastrointestinales. El misoprostol, un análogo de la

prostaglandina E, también pueden ser útiles en la reducción de los efectos gastrointestinales de fenilbutazona. Reproductiva / Enfermería Seguridad Aunque fenilbutazona no ha mostrado efectos teratogénicos directos, estudios en roedores han demostrado un descenso tamaños de las camadas, el aumento de la mortalidad neonatal, y el aumento de las tasas de muerte fetal. Fenilbutazona debe, por tanto, utilizarse en el embarazo sólo si los beneficios potenciales del tratamiento superan los riesgos asociados. En un sistema de evaluación de la seguridad de los fármacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y estos medicamentos deben ser utilizados. con cautela, como último recurso cuando el beneficio del tratamiento superen claramente los riesgos .) La seguridad de la fenilbutazona durante la lactancia no ha sido determinada, el uso con precaución. La sobredosis / toxicidad aguda Manifestaciones (humanos) de una sobredosis aguda con fenilbutazona incluyen una respiración rápida o acidosis metabólica con hiperventilación compensatoria, convulsiones, coma, hipotensión y crisis aguda. En caso de sobredosis aguda, los signos clínicos de insuficiencia renal (oliguria, proteinuria y hematuria), lesión del hígado (hepatomegalia e ictericia), depresión de la médula ósea, y la ulceración y perforación () del tracto GI se puede desarrollar. Otros síntomas reportados en seres humanos incluyen: náusea, vómito, dolor abdominal, sudoración, síntomas neurológicos y psiquiátricos, edema, hipertensión, depresión respiratoria y cianosis. Hubo 27 exposiciones a fenilbutazona reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 24 eran perros con 10 equinos que presenten signos clínicos, y fueron 2 con 1 que muestran signos clínicos. El caso restante reportó consistió en un gato que no mostraron signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron ataxia, convulsiones, taquicardia, temblores y estremecimientos. Signos clínicos más comunes en perros (datos no publicados por APCC) son temblores, convulsiones, ataxia, vómitos y taquipnea. DL50 oral en perros es 332mg/kg (por RTECS 1988). Signos clínicos más comunes en caballos (datos no publicados por APCC) son cólicos, anorexia y ataxia. Los procedimientos estándar de sobredosis se deben seguir (tripa vacía después de la ingestión oral, etc.) El tratamiento de soporte debe ser instituido como el diazepam por vía intravenosa y es necesario utilizar para ayudar a controlar las convulsiones. Monitorear cuidadosamente la terapia de fluidos, como la fenilbutazona pueden causar retención de líquidos. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben fenilbutazona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Furosemida: Fenilbutazona puede antagonizar los efectos renales aumento del flujo sanguíneo causado por furosemida

Fármacos hepatotóxicos: Fenilbutazona administrados al mismo tiempo con medicamentos hepatotóxicos puede aumentar las posibilidades de hepatotoxicidad en desarrollo AINE: El uso simultáneo con otros AINEs puede aumentar el potencial de reacciones adversas, sin embargo, algunos médicos suelen utilizar de forma concomitante con fenilbutazona flunixina en los caballos. Un estudio no muestran acciones sinérgicas con flunixina, pero lo hizo sin embargo, cuando la fenilbutazona y el ketoprofeno se "apilan". Penicilamina: Puede aumentar el riesgo de reacciones adversas hematológicas y / o renal PENICILINA G: Fenilbutazona puede aumentar la vida media plasmática de penicilina G Sulfamidas: Fenilbutazona potencialmente podrían desplazar sulfonamidas de las proteínas plasmáticas, aumentando el riesgo de efectos adversos Warfarina: Fenilbutazona potencialmente podrían desplazar a la warfarina de proteínas plasmáticas, aumentando el riesgo de sangrado Consideraciones de laboratorio Fenilbutazona y oxifenbutazona puede interferir con las pruebas de función tiroidea , compitiendo con tiroxina en los sitios de unión de proteínas o por la inhibición de la absorción de yodo la tiroides. Interpretación de las pruebas de función tiroidea puede ser complicado. Las dosis PERROS: Nota: Con el lanzamiento de los AINE más seguros y aprobados por la FDA, que es este autor (Plumb) considera que hay pocas razones para utilizar este agente hoy en perros. a) 14 mg / kg por vía oral tres veces al día inicialmente (un máximo de 800 mg / día, independientemente del peso), la dosis se valora al menor dosis efectiva (prospecto; Butazolidin ®-Coopers) b) 15-22 mg / kg PO cada 12 horas (Posner y Papich 2009) c) Para la analgesia: 1-5 mg / kg PO cada 8 horas (Taylor 2003) GANADO: Nota: La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha emitido una orden que prohíbe el uso de animales extralabel fenilbutazona y los medicamentos humanos en el ganado lechero hembra de 20 meses de edad o más viejos. Además, muchos creen que el uso de fenilbutazona en cualquier animal alimento debe ser prohibido. a) 4-8 mg / kg PO o 2-5 mg / kg IV (Howard 1986) b) 10-20 mg / kg PO, luego 2.5-5 mg / kg cada 24 horas o 10 mg / kg cada 48 horas de PO (Jenkins 1987) CABALLOS: a) Para la reducción del dolor o pirexia asociada con pleuroneumonía: 2.2-4.4 mg / kg PO cada 12 horas o IV. Los AINE son comúnmente utilizados para la primera semana de tratamiento o más. (Sprayberry 2009) b) 1-2 gramos por 454 kg IV (1000 lb) de caballos. La inyección debe hacerse lentamente y con cuidado. Limitar la administración IV a no más de 5 días consecutivos de tratamiento. Siga con las formas orales, si es necesario, o 4.2 gramos por 454 kg PO

(1000 lb) de caballos. No exceder de 4 g / día. Utilice el extremo alto del rango de dosis inicialmente, luego titule a la dosis mínima eficaz. (Prospecto; Butazolidin ®-Coopers) c) Para el tratamiento complementario de cólico (para reducir los efectos endotóxicos): 2,2 mg / kg dos veces al día (Moore 1999) d) Para el tratamiento complementario de laminitis: Fenilbutazona parece ser el AINE más eficaz para el tratamiento de la laminitis aguda y se administra en una dosis inicial de 4 gramos (para un promedio de tamaño adulto caballo) y se redujo inmediatamente a 1 a 1,5 gramos dos veces al día. Esta dosis más baja se utiliza para mantener el caballo cómodo, pero no aliviar el dolor en la medida en que el caballo se mueve alrededor en exceso y no se acuesta. (O'Grady 2008) e) Para la osteoartritis: Fenilbutazona sigue siendo ampliamente utilizado, dosis mínima es de 2,2 mg / kg PO dos veces al día para controlar el dolor. (Laverty 2008) CERDO: a) 4 mg / kg IV o por vía oral cada 24 horas (Koritz 1986) b) 4-8 mg / kg PO o 2-5 mg / kg IV (Howard 1986) Monitoreo Analgésico / antiinflamatorio / antipirético efecto Regular los recuentos sanguíneos completos con terapia crónica (especialmente en perros). El fabricante recomienda temprano semanal de CBC en terapia, y cada dos semanas con la terapia crónica Análisis de orina y / o los parámetros de función renal (creatinina sérica / BUN) con la terapia crónica Plasma determinaciones de proteína, especialmente en caballos, potros, y animales debilitados. Información del cliente No administrar preparación inyectable IM o SC. Aprobado por la FDA para su uso en perros y caballos no destinados a alimentos. La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha emitido una orden que prohíbe el uso de animales extralabel fenilbutazona y los medicamentos humanos en el ganado lechero hembra de 20 meses de edad o más viejos. Si bien no se fenilbutazona aprobado por la FDA para su uso en el ganado vacuno, y su uso no es, que se utiliza. Una directriz general para los tiempos de retiro de carne son: una dosis = 30 días, 2 dosis = 35 días y 3 dosis = 40 días. Contacto faradio para más información. Química / Sinónimos Un derivado de pirazolona sintético químicamente relacionada con la aminopirina, fenilbutazona se produce como un polvo cristalino de color blanco a blanquecino e inodoro que tiene un pKa de 4,5. Es muy ligeramente soluble en agua y 1 gramo se disuelve en 28 ml de alcohol. Es insípido al principio, pero tiene una ligeramente amargo regusto. Fenilbutazona también puede ser conocido como: butadieno, fenilbutazona, bute, phenylbutazonum, o phenylbute . Almacenamiento / Estabilidad

Los productos orales se deben almacenar en apretados, a prueba de niños contenedores si es posible. El producto inyectable debe almacenarse en un lugar fresco (46-56 ° F) o se mantiene refrigerado. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Nota: La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha emitido una orden que prohíbe el uso de animales extralabel fenilbutazona y los medicamentos humanos en el ganado lechero hembra de 20 meses de edad o más viejos. Tablets Fenilbutazona: 100 mg y 200 mg, nombre comercial de muchos productos genéricos disponibles. Aprobado por la FDA para su uso en perros. (Rx) Tablets Fenilbutazona: 1 gramo, el nombre comercial y muchos productos genéricos disponibles. Aprobado por la FDA para uso en caballos. No debe utilizarse en animales utilizados para la alimentación. (Rx) Polvo fenilbutazona Oral: 1 gramo en 10 gramos de polvo para ser mezclado en el pienso. Phenylbute ® Powder (Phoenix); (Rx). Etiquetado para su uso en los caballos. Fenilbutazona pasta oral Jeringas: contienen 6 gramos o gramos 12 / jeringas: Nombre comercial Muchos productos genéricos disponibles. Aprobado por la FDA para uso en caballos no destinados a fines alimentarios. (Rx) Fenilbutazona de inyección: 200 mg / ml en viales de 100 ml: nombre comercial Muchos productos genéricos disponibles. Aprobado por la FDA para uso en caballos. No debe utilizarse en los caballos destinados a la alimentación. (Rx) PRODUCTOS HUMANOS Aprobado: Ninguno Piroxicam (Peer- buey -i-kam) Feldene ® No esteroides antiinflamatorios, antitumorales

Aspectos destacados de prescripción 

AINE con antiinflamatorio y antitumoral (indirecta) actividad

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Baja dosis metronómica (continua), la terapia con ciclofosfamida muestra prometedor para prevenir la recurrencia sarcoma en perros con menos efectos adversos después del tratamiento de dosis alta. 

Contraindicaciones: hipersensibilidad o alergia severa a la aspirina u otros AINE. Extreme Precaución: Activo, o un historial de enfermedad de úlcera gastrointestinal o trastornos de la coagulación. Precaución: la función cardiaca severamente comprometida 

El uso en gatos es controversial, el uso con precaución

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Efectos adversos: ulceración gastrointestinal y sangrado, necrosis papilar renal, peritonitis y 

Probablemente AINE más seguros disponibles para el dolor / inflamación en perros y gatos

Usos / Indicaciones En los perros, piroxicam puede ser beneficioso en la reducción del dolor y la inflamación asociada con la enfermedad degenerativa de las articulaciones, pero hay disponibles otras alternativas más seguras. Su uso principal es en los perros como tratamiento adyuvante del carcinoma de células transicionales de vejiga. También puede ser de beneficio en los carcinomas de células escamosas, adenocarcinoma mamario, y el tumor venéreo transmisible (TVT). Hay un cierto uso de la misma en los gatos por sus efectos anti-tumor, pero no en la actualidad hay estudios publicados que documentan su seguridad y eficacia en los gatos y debe ser utilizado con precaución en esta especie. Farmacología / Acciones Al igual que otros agentes no esteroideos antiinflamatorios, piroxicam tiene actividad antiinflamatoria, analgésica, y antipirética. Actividad antiinflamatoria de la droga se piensa que es debido principalmente a su inhibición de la síntesis de prostaglandinas, pero mecanismos adicionales ( por ejemplo , la inhibición de la formación de superóxido) puede ser importante. Al igual que con otros AINEs, piroxicam puede afectar la función renal, causar daño a la mucosa gastrointestinal, e inhibir la agregación plaquetaria. Efectos antitumorales de Piroxicam se cree que es debido a su acción sobre el sistema inmune y no debido a los efectos directos sobre las células tumorales. Farmacocinética Después de la administración oral, piroxicam se absorbe bien en el intestino. Mientras que la presencia de alimentos se reduce la velocidad de absorción, no se reducirá la cantidad absorbida. No se cree que los antiácidos que afecta significativamente la absorción. En los perros, piroxicam tiene una alta biodisponibilidad oral (100%) con niveles plasmáticos máximos alcanzados alrededor de 3 horas después de la dosificación. El volumen de distribución es de aproximadamente 0,3 l / kg, el aclaramiento corporal total es de 0,066 L / hora y vida media de eliminación es de aproximadamente 40 horas (Galbraith y McKellar 1991). Después de una dosis oral única en gatos, piroxicam se absorbe bien con una biodisponibilidad oral de aproximadamente 80%. Los niveles máximos se producen en aproximadamente 3 horas. La semivida de eliminación tras la administración intravenosa u oral es de aproximadamente 12-13 horas. Piroxicam se une fuertemente a las proteínas plasmáticas. En los seres humanos, los niveles sinoviales son aproximadamente 40% de los que se encuentran en el plasma. Las concentraciones maternas de leche son sólo alrededor de 1% de los niveles plasmáticos. En los seres humanos, piroxicam tiene un plasma de muy larga vida media (alrededor de 50 horas). El fármaco se excreta principalmente en forma de metabolitos en la orina después de la biotransformación hepática. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El piroxicam está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o que son muy alérgicas a la aspirina u otros AINE. Se debe utilizar sólo cuando sus beneficios potenciales superan los riesgos en pacientes con activa o antecedentes de úlcera gastrointestinal o trastornos de la coagulación. Debido edema periférico se ha observado en algunos pacientes humanos, lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con función cardiaca comprometida severamente.

Piroxicam no ha sido evaluada para uso en gatos. Debe ser utilizado con extrema precaución, en todo caso, en esta especie. Efectos Adversos Al igual que otros AINEs usados en perros, piroxicam tiene el potencial de causar ulceración GI significativo y sangrado. La ventana terapéutica para el fármaco es muy estrecha en perros, como dosis tan bajas como 1 mg / kg administrada diariamente han causado importante ulceración GI, necrosis papilar renal, y peritonitis.Otros efectos adversos notificados en humanos y en perros potencialmente posibles incluyen: efectos sobre el SNC (dolor de cabeza, mareos, etc), efectos óticos (tinnitus), elevaciones en las pruebas de función hepática, prurito y erupción cutánea y edema periférico. Necrosis papilar renal se ha visto en los perros de la autopsia, pero, al parecer, los efectos clínicos no se han observado con estos hechos. En los gatos, efectos gastrointestinales (vómitos, anorexia, diarrea) puede ser visto, en particular al inicio del tratamiento. Hay informes anecdóticos de piroxicam disminución de hematocrito en gatos cuando se administraron diariamente durante 7-14 días. Toxicidad renal es posible si se utiliza por períodos prolongados. Reproductiva / Enfermería Seguridad Los estudios en animales no han demostrado efectos teratogénicos asociados con piroxicam. El fármaco se excreta en la leche en concentraciones muy bajas (aproximadamente 1% encontrado en el plasma materno). En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) Si se utiliza en el tercer trimestre o cerca de la entrega en los seres humanos, la FDA clasifica todos los NSAIDs como categoría D para su uso durante el embarazo ( Hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales de la utilización de la droga en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) La mayoría de los AINES se excretan en la leche materna, el uso con precaución en pacientes ancianos. La sobredosis / toxicidad aguda Existe información limitada disponible, pero los perros pueden ser más sensibles a los fármacos efectos ulcerativa que son los seres humanos. Hubo 63 exposiciones al piroxicam informó a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 58 eran perros con 12 que presenten signos clínicos y 5 eran gatos con 1, que muestra los signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de frecuencia incluida vómito y vómito con sangre. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificación puede provocar efectos gastrointestinales y renales. Descontaminación con eméticos y / o carbón activado es adecuado. Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales se justifica. Si los efectos renales también se espera, diuresis fluido se debe considerar. Los pacientes que ingieren sobredosis significativas deben ser controlados cuidadosamente y tratado con apoyo. Interacciones medicamentosas

Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben piroxicam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Aminoglucósidos (gentamicina, amikacina, etc): mayor riesgo de nefrotoxicidad ANTICOAGULANTES (heparina, HBPM, warfarina): aumento del riesgo de sangrado posible Aspirina: Cuando la aspirina se usa concurrentemente con piroxicam, los niveles plasmáticos de piroxicam puede disminuir y una mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (pérdida de sangre) podría ocurrir. La administración concomitante de aspirina con piroxicam no puede ser recomendado. BIFOSFONATOS (alendronato, etc): Puede aumentar el riesgo de ulceración gastrointestinal Cisplatino: Piroxicam puede potenciar la toxicidad renal de cisplatino cuando se utiliza en combinación Corticosteroides: La administración concomitante con AINEs puede aumentar significativamente los riesgos de efectos adversos gastrointestinales Furosemida: Piroxicam puede reducir el salurético y efectos diuréticos de la furosemida Elevada unión a proteínas DROGAS ( por ejemplo , fenitoína, ácido valproico, anticoagulantes orales, otros agentes antiinflamatorios, salicilatos, sulfamidas y los agentes antidiabéticos de sulfonilurea): Debido a que piroxicam es elevada unión a las proteínas plasmáticas (99%), se podría desplazar a otro gran afinidad drogas; aumento de los niveles séricos y la duración de las acciones pueden ocurrir. Aunque estas interacciones son generalmente de poco interés clínico, el uso junto con precaución. Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaución Consideraciones de laboratorio Piroxicam puede causar falsamente elevados de glucosa en sangre valores cuando se utiliza la glucosa oxidasa y peroxidasa usando ABTS como cromógeno. Las dosis PERROS: Como tratamiento adyuvante del carcinoma de células transicionales, carcinomas de células escamosas, y la terapia paliativa para otras enfermedades neoplásicas: una) 0,3 mg / kg PO una vez al día (Frimberger y Londres 2003) b) 0,3 mg / kg PO una vez al día. Tómelo con comida. Considerar la adición de misoprostol menos 3 microgramos / kg, PO cada 8 horas para los perros que toleran mal los AINE. Suspender si la irritación o ulceración severa ocurre. El tratamiento de úlceras y si aparecen signos reducir, puede volver a piroxicam con misoprostol. (Frimberger 2000) c) Para la terapia adyuvante para el hemangiosarcoma esplénico (fase II): El etopósido 50 mg / m 2 una vez al día durante 3 semanas PO, alternando ciclos de 3 semanas con ciclofosfamida en 12.5-25 mg / m 2 PO una vez al día. Piroxicam es dado a 0,3 mg / kg PO cada día. Continuar hasta la recurrencia y la progresión de la enfermedad se observa. (Lana et al. 2007)

d) Para el carcinoma de células de transición después de la ablación con láser del tumor primario: Mitoxantrona a IV 5 mg / m 2 cada 3 semanas durante 4 tratamientos. Piroxicam fue dado a una dosis de 0,3 mg / kg PO una vez al día durante el resto del perro. (Upton et al. 2006) e) Para inhibir la recurrencia local en perros con resección incompleta sarcomas de tejidos blandos: piroxicam a 0,3 mg / kg PO una vez al día con ciclofosfamida a 10 mg / m 2 (NO mg / kg) una vez al día PO. Si el perro desarrolla efectos adversos inaceptables intervalo de administración aumentaron a cada dos días. (Elmslie et al. 2008) Como antiinflamatorio / analgésico: una) 0,3 mg / kg PO cada dos días (q48h) (Boothe 1992) (Hansen 2003) b) Para el dolor de cáncer: 0,3 mg / kg PO q24-48h. (Gaynor 2008) c) Para el tratamiento adyuvante de la rinitis idiopática linfoplasmacítico (LPR): La administración prolongada de antibióticos tienen efectos inmunomoduladores (doxiciclina 3-5 mg / kg PO cada 12 horas, o azitromicina 5 mg / kg cada 24 horas PO) en combinación con AINE pueden ser útiles en algunos perros.Piroxicam 0,3 mg / kg PO q24h se recomienda. Si la mejoría clínica se observó en 2 semanas, diariamente terapia piroxicam se continúa pero la frecuencia de la administración de doxiciclina se reduce a una vez al día o azitromicina redujo a dos veces por semana. Terapia probable que se requiere para un mínimo de 6 meses, si no de forma indefinida. (Kuehn 2007b) CATS: Como terapia adyuvante para la neoplasia: a) Para el tratamiento adyuvante del carcinoma de células transicionales: 0,3 mg / kg PO q24-72h. Protectores gástricos (misoprostol, H 2 bloqueadores sucralfato, omeprazol) puede ser útil para prevenir / tratar la ulceración GU. Usar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad renal y evitar su uso con otros medicamentos nefrotóxicos. Suplementación con líquidos puede estar justificada. (Smith 2003) b) Para un tratamiento adyuvante del carcinoma de células de transición, pero puede ser de utilidad limitada en el carcinoma de células escamosas: Dosis de 0,3 mg / kg PO cada 24 a 48 horas han sido usados para enfermedades neoplásicas; no se sabe si esta dosis proporciona anti- efectos antiinflamatorios o analgésicos. (Lascelles et al. 2007) Como antiinflamatorio / analgésico: a) Para el dolor de cáncer: 0,3 mg / kg PO q24-48h o 1 mg (dosis total) por gato PO cada 24 horas durante un máximo de 7 días. (Gaynor 2008) b) 1 mg por gato (dosis total) PO una vez al día durante un máximo de 7 días. (Nota: Después de la capitalización, la droga es estable durante 10 días).(Rochette 2007) c) la rinosinusitis crónica idiopática: signos clínicos de algunos gatos puede reducir con piroxicam a 0,3 mg / kg PO una vez al día o cada dos días. (Kuehn 2007a) CABALLOS: Para las enfermedades neoplásicas: a) A partir de un caso clínico el tratamiento de carcinoma de células escamosas mucocutánea: 80 mg (dosis total) PO una vez al día; labio lesión se resolvió completamente en 3 meses, pero el doble de los pacientes desarrollaron signos de cólico. Dosis se redujo finalmente a cada dos días o cada tres días. (Mooreet al. 2003) b) A partir de un caso clínico el tratamiento de un carcinoma de células escamosas del tercer párpado después de la extirpación quirúrgica: 80 mg (dosis total) PO una vez al día. (Iwabe et al. 2009) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: Para inflamación de una extremidad fractura asociado: a) Conejos: 0.1-0.2 mg / kg PO cada 8 h durante 3 semanas (Ivey y Morrisey 2000)

Monitoreo Efectos adversos (especialmente sangrado gastrointestinal) La función hepática y pruebas de función renal deben ser monitoreados de vez en cuando con el uso crónico Información del cliente Hacer que los clientes monitorear ulceración GI / sangrado (anorexia, alquitranadas, etc.) No exceder las dosis recomendadas sin la aprobación del veterinario. Se ha sugerido para dar el medicamento con alimentos para reducir el potencial de malestar GI. Química / Sinónimos Un derivado de oxicam no esteroideo agente antiinflamatorio, piroxicam se produce como un sólido blanco, cristalino. Es escasamente soluble en agua. Piroxicam no está estructuralmente relacionado con otros agentes no esteroideos antiinflamatorios. Piroxicam también puede ser conocido como: CP-16171, piroxicamum o PIRO; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Las cápsulas se deben almacenar a temperaturas inferiores a 30 ° C en ajustados, resistentes a la luz. Cuando se almacena como se recomienda, cápsulas tienen una fecha de caducidad de 36 meses después de su fabricación. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Piroxicam cápsulas orales: 10 mg y 20 mg; Feldene ® (Pfizer); genérico; (Rx) Robenacoxib (Huevas-ben-ah- cox -ib) Onsior ® AINE

Aspectos destacados de prescripción 

Coxib clase AINE licencia (no aprobado por la FDA en EE.UU. en el momento de la escritura) para perros y gatos 

Parece ser relativamente COX-2 específico en ambas especies



La limitada experiencia clínica, pero los efectos gastrointestinales son el efecto adverso más probable visto

Usos / Indicaciones Robenacoxib es una clase coxib no esteroide anti-inflamatorio (NSAID) que está disponible para su uso en perros y gatos en algunos países. Robenacoxib parece ser un inhibidor selectivo de la COX-2 en los gatos (Giraudel et al. 2009; Schmid, Seewald . et

al 2010) (King y perros . et al 2010). En el Reino Unido, las tabletas orales se etiquetan como se recomienda para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con la osteoartritis crónica en perros y para el tratamiento del dolor agudo y la inflamación asociados a trastornos musculoesqueléticos en los gatos. La inyección se etiqueta para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con cirugía ortopédica o de tejidos blandos en perros y para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con la cirugía de tejidos blandos en gatos (Onsior ®; información Reino Unido etiqueta). En un modelo de sinovitis aguda en perros, robenacoxib tuvo una eficacia equivalente analgésico y antiinflamatorio como meloxicam (Schmid, Spreng et al. 2010).En un ensayo de campo no inferioridad en los gatos que compararon robenacoxib comprimidos aromatizadas con ketoprofeno, robenacoxib tuvo una eficacia equivalente (no inferior) y la tolerancia, y mejor sabor. Los principales efectos adversos en ambos grupos fueron diarrea GI-correspondientes y se incluyen y vómitos (Giraudel et al. 2010). Farmacología / Acciones Al igual que otros AINE en su clase, robenacoxib es un inhibidor selectivo de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2). COX-2 es la forma inducible de la enzima y es principalmente responsable de la producción de mediadores tales como la prostaglandina E que pueden inducir dolor, inflamación o fiebre. En perros y gatos, robenacoxib es de aproximadamente 140X (perros) y 500X (gatos) selectivo para COX-2 que de la COX-1 cuando se utiliza un in vitro enensayos de sangre completa para cada especie. El aclaramiento de creatinina en los gatos no se alteró cuando se determina inmediatamente después de una sola dosis (2 mg / kg SC) de robenacoxib o ketoprofeno (Pelligand et al. 2010). Farmacocinética En los perros, las concentraciones máximas en sangre se producen aproximadamente 30 minutos después de la dosificación, la comida disminuye los niveles pico un poco. Se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (> 99%). Robenacoxib se metaboliza por el hígado en perros y la vida media terminal en la sangre es de aproximadamente 1.2-1.7 horas. Robenacoxib persiste durante más tiempo y en concentraciones más altas en los sitios de la inflamación que en la sangre. En los perros, el robenacoxib reside ya en las articulaciones inflamadas en comparación con la sangre sanos y perros con osteoartritis (Silber et al. 2010). La excreción es principalmente por vía biliar (~ 65%), el resto se excreta por vía renal. Robenacoxib no parece que inducen las enzimas hepáticas en los perros. En los gatos, después de la administración oral, las concentraciones máximas en la sangre de robenacoxib ocurrir en unos 30 minutos y la presencia de una pequeña cantidad de alimento no absorción de impacto. Al igual que en los perros, robenacoxib se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (> 99%) y extensamente metabolizado por el hígado. Media de eliminación terminal de la vida es de aproximadamente 1,7 horas. La eliminación es 70% biliar y renal 30%. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Robenacoxib está contraindicado en pacientes con úlceras gastrointestinales o que son hipersensibles a ella (oa cualquiera de sus excipientes). También está contraindicado en perros con enfermedad hepática.

Usar con precaución en perros y gatos con insuficiencia cardiaca o renal o que están deshidratados, hipovolémicos o hipotensos y en gatos con insuficiencia hepática. Si no se puede evitar en estos casos, se requiere una cuidadosa supervisión. Robenacoxib no debe utilizarse concomitantemente con corticosteroides u otros AINE. El fabricante indica que: Pre-tratamiento con otros medicamentos antiinflamatorios puede provocar reacciones adversas adicionales o aumentadas y, por consiguiente, un período libre de tratamiento con estas sustancias deben ser observados durante al menos 24 horas antes del inicio del tratamiento con robenacoxib. El período libre de tratamiento, sin embargo, debe tener en cuenta las propiedades farmacocinéticas de los productos utilizados previamente. La etiqueta indica Reino Unido: Use este producto bajo estricto control veterinario en perros y gatos con un riesgo de úlceras gastrointestinales, o si el animal ha mostrado anteriormente intolerancia a otros AINEs. El fabricante recomienda que robenacoxib usarse con precaución con otros fármacos que puedan afectar el flujo sanguíneo renal ( por ejemplo , diuréticos, inhibidores de la ECA.), la vigilancia clínica adicional es recomendable. También se recomienda evitar el uso de otros fármacos potencialmente nefrotóxicos, ya que hay una posibilidad de un mayor riesgo de toxicidad renal. Efectos Adversos En estudios de campo previos a la comercialización de los perros, los efectos gastrointestinales (disminución del apetito, vómitos, heces blandas, diarrea) frecuentemente, pero fueron generalmente leves y autolimitados. La sangre en las heces fue visto en algunos pacientes. En estudios de campo previos a la comercialización en los gatos, transitorios, diarrea leve, heces blandas o vómitos se notificaron con frecuencia. Como no hay experiencia clínica con este fármaco, el perfil de efectos adversos es probable que cambie con el tiempo. Reproductiva / Enfermería Seguridad Debido a que la seguridad del robenacoxib no se ha establecido durante el embarazo y la lactancia en perros y gatos utilizados para la cría, el fabricante no recomienda su uso en perros gestantes o lactantes o los gatos. La sobredosis / toxicidad aguda No hay datos de toxicidad aguda fue localizado. Sobredosis aguda pueden potencialmente causar riñón GI, o toxicidad hepática. En estudios de toxicidad crónica en perros sanos jóvenes (dosis de hasta 10 mg / kg / día durante 6 meses) de robenacoxib no produjo ningún signo de toxicidad. En gatos sanos jóvenes de 10 meses, las dosis una vez al día de 4 mg / kg (2X) SC durante 2 días y 10 mg / kg SC (5X) durante 3 días consecutivos, no produjo ningún signo de toxicidad. Terapia sintomática y de apoyo que incluye la administración de protectores gastrointestinales y diuresis forzada puede ser apropiado. Póngase en contacto con un centro de toxicología animal para más información. Interacciones medicamentosas Vea la sección Contraindicaciones encima de las advertencias del fabricante sobre el uso de robenacoxib con otros medicamentos. Además, las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben AINE y puede ser de importancia en pacientes que reciben veterinarios robenacoxib:

Inhibidores de la ECA ( por ejemplo, enalapril, benazepril): Algunos AINE pueden reducir los efectos sobre la presión arterial ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) CORTICOSTEROIDES ( por ejemplo, prednisona): Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles séricos Fluconazol: La administración ha aumentado las concentraciones plasmáticas de celecoxib en los seres humanos y, potencialmente, también podría afectar los niveles de robenacoxib en perros Furosemida: los AINEs pueden reducir el efecto diurético y salurético Elevada unión a proteínas DROGAS (fenitoína, ácido valproico, anticoagulantes orales, otros agentes antiinflamatorios, salicilatos, sulfonamidas, agentes antidiabéticos de sulfonilurea): Como robenacoxib es altamente unido a las proteínas plasmáticas (> 99%) en perros y gatos, que pueden desplazar a otro gran afinidad fármacos o agentes podrían desplazar a los robenacoxib. El aumento de los niveles séricos, la duración de las acciones y la toxicidad podría ocurrir. Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato , el uso en conjunto con extrema precaución Fármacos nefrotóxicos ( por ejemplo, furosemida, aminoglucósidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad Consideraciones de laboratorio Ninguna nota Las dosis PERROS: Para el dolor y la inflamación asociados a osteoartritis crónica: a) 1 mg / kg con un intervalo de 1-2 mg / kg PO una vez al día (a la misma hora todos los días). La respuesta clínica se observa normalmente en una semana; suspender después de 10 días si no hay mejoría clínica se ve. Para el tratamiento a largo plazo, se puede ajustar a menor dosis efectiva para el paciente.(Adaptado de información de la etiqueta; Onsior . ®, Novartis UK) Para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con cirugía ortopédica o de tejidos blandos: a) 2 mg / kg sc una vez aproximadamente 30 minutos antes del inicio de la cirugía. (Adaptado de información de la etiqueta; Inyección Onsior . ®, Novartis UK) CATS: Para el tratamiento del dolor agudo y la inflamación asociados a trastornos musculoesqueléticos: a) 1 mg / kg, con un rango de 1-2.4 mg / kg PO una vez al día (a la misma hora cada día) durante hasta 6 días. Es igual a 1 comprimido para gatos con un peso de 2,5 kg y