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• Caro Gonzalez Inostroza

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Histamina y Fármacos Antihistamínicos

Q.F. Ricardo Gallardo B.

Histamina Molécula hidrófila compuesta por:

Cadena de etilamino

{

Anillo imidazólico

Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo y en la células basófilas de la sangre. 

Vías de metabolismo

•Metilación

•Desaminación

Receptores Histamínicos

H1

H3 H2

H4

Receptores H1 1.

Membrana de células musculares lisas de vasos

2.

Bronquios

3.

Tracto gastrointestinal

4.

Tejido de conducción del corazón

5.

Algunas células secretoras terminaciones de nervios sensitivos.

Receptores H2 1.

Membranas de células parietales de la mucosa gástrica

2.

Células musculares lisas de vasos

3.

Células miocárdicas

4.

Células basófilas (autorreceptores)

Receptores H3

•

Vías respiratorias

•

Tubo digestivo

•

SNC (presináptica, actuando como autorreceptor)

Receptores H4

1.

Medula ósea

2.

Células hematopoyética (eosinófilos, mastocitos)

1.

Aparato digestivo.

Tipo

Localización

Membrana de Receptor células musculares lisas de vasos, de bronquios tracto histamina gastrointestinal, H1 tejido de conducción del corazón Membranas de células parietales la mucosa Receptor de gástrica, Células de histamina musculares lisas de vasos, Células H2 miocárdicas

Función

Causa vasodilatación, broncoconstricción, disminuye al conducción del impulso cardiaco a través del nodo AV, activación del músculo liso.

Regula principalmente la secreción de ácidos gástricos, favorece la entrada de calcio al interior de las células del miocardio y aumenta la fuerza de contracción.

Tipo

Localización

Receptor de Vías respiratorias histamina Tubo digestivo H3

Función

Inhibe liberación de noradrenalina, acetilcolina, norepinefrina y serotonina.

SNC

Receptor de histamina H4

Medula ósea Células hematopoyéticas Aparato digestivo, Medula ósea

Función fisiológica desconocida por el momento, aunque se sugiere que podría ser el reclutamiento de células generadoras de sangre (hematopoyéticas) como los eosinófilos.

Fármacos Antihistamínicos

Fármacos antihistamínicos Antihistamínicos H1

Antihistamínicos H2

1era generación:

2da generación:

 Famotidina

 Difenhidramina

 Loratadina

 Ranitidina

 Dimenhidrinato

 Desloratadina

 Cimetidina

 Prometazina

 Cetirizina

Antihistamínicos H3 Tioperamida

Benpropita

Ciproxifano  Proxifano

Antihistamínicos H1 1° generación

1.-

Difenhidramina SOMOL



Fue uno de los primeros antihistamínicos en conocerse

Acciones Farmacológicas: Bloquea el efecto de la histamina en los sitios del receptor H1  Agente anticolinérgico potente. 

2.- Dimenhidrinato    

Vía: Oral, parenteral (intramuscular) Vida media: 2-8 horas Metabolismo: hepáticas citocromo P450 Excreción : 94% a través de la orina, 6% a través de las heces

Aplicaciones terapéuticas: 1. 2. 3.

Rinitis Alergia Urticaria

Toxicidad:   



Alucinaciones Ataxia Convulsiones Taquicardia

2.- Dimenhidrinato Fármaco antihistamínico, anticolinérgico y antivertiginoso

Acciones Farmacológicas:

Efectos depresores sobre el sistema nervioso central  Inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vértigo (efectos anticolinérgicos ) 

Vía Oral, parenteral  Metabolismo Hígado  Vida media 1-4 horas  Excreción Renal 

2.- Dimenhidrinato Aplicaciones terapéuticas: Prevenir las náuseas, vómitos y mareos causados por viajes (Cinetosis )

Toxicidad:

Convulsiones  Coma  Depresión respiratoria 

Clorfenamina: Clorpimetron, Prodel, Scadan.

Administración: Oral, IV, IM, SC Indicaciones: Rinitis alérgica, conjuntivitis, rinorrea, prurito, urticaria, angioedema, reacciones anafilácticas, picaduras de insectos. Dosis máxima: 300 mg/ día Efectos adversos. SNC: sedación, somnolencia, excitabilidad (niños) CV: hipotensión postural, palpitaciones GI: malestar epigástrico GU: retención urinaria Respiratorios: espesamiento de secreciones bronquiales Otras. Sensación de quemadura (administración parenteral)

Antihistamínicos H1 2° Generación

Loratadina Clarityne, Loramine, Lorex

Acciones Farmacológicas:

Bloqueante selectivo de los receptores H1  Carece de efectos depresores sobre el sistema nervioso central (somnolencia) 

Vía oral  Metabolismo hepático intenso a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6  Vida media de 1 a 2 horas  Excreción tiene lugar por vía renal y fecal 

Loratadina Aplicaciones terapéuticas 



Rinitis alérgica Urticaria

Toxicidad:

Mareos  Cefaleas  Taquicardia sinusal 

:

Cetirizina Reactine, Zyrtec

Metabolito activo de la hidroxizina que no penetra en forma importante el SNC. Acciones farmacológicas: Produce una inhibición selectiva de los receptores periféricos H1  Inhibe la migración tisular de células inflamatorias y eosinófilas en ciertas urticarias 

 

 

Vía oral Metabolismo hepático Vida media: 3 horas Excreción renal, heces

Aplicaciones terapéuticas:  Rinitis alérgica  Urticaria aguda  Conjuntivitis alérgica Toxicidad:  Somnolencia

Desloratadina Fármaco antihistamínico no sedante, de acción prolongada; metabolito activo principal de loratadina

Acciones Farmacológicas: 

Antagonista selectivo de los receptores periféricos H1



No ingresa al SNC



Inhibe la liberación de citoquinas proinflamatorias de los mastocitos / basófilos

   

Vía : oral Vida media: 27horas Metabolismo : hepático Excreción: renal y heces

Aplicaciones terapéuticas:  

Urticaria Rinitis alérgica

Toxicidad:   

Mareos Cefaleas Taquicardia sinusal

Usos clínicos de fármacos antihistamínicos H1 Rinitis alérgica

Prurito (dermatitis, picadura de insectos)

Conjuntivitis alérgica

Náuseas y Vómitos Urticaria

Antihistamínicos H2

Famotidina Acciones Farmacológicas:   

Inhibidor de los Receptores H2 de Histamina Reduce la secreción gástrica de ácido basal Aumenta el pH gástrico favoreciendo la cicatrización de las úlceras



Vía : oral y parenteral



Vida media : 2 a 4 horas

Metabolismo en un 30 a 35% en el hígado  Eliminación renal 

Aplicaciones Terapéuticas: Úlcera gástrica y duodenal  Reflujo gastroesofágico  Otras condiciones hipersecretoras patológicas 

Toxicidad: 

Latidos cardiacos anormales

Ranitidina Acciones Farmacológicas 



Inhibidor reversible y competitivo de los receptores histamínicos H2. Disminuye la secreción ácida gástrica.

Vía oral o parenteral  Vida media de 2 a 3 horas 

 

Metabolismo parcial en el hígado Excreción renal

Aplicaciones terapéuticas:  Desórdenes gastrointestinales (secreción gástrica incrementada)  Reflujo gastroesofágico  Gastritis  úlcera péptica Toxicidad:  Anormalidades de la marcha  Hipotensión

Cimetidina Acciones Farmacológicas:  Bloqueador de los receptores H2 de la histamina.  Inhibe la secreción de ácido gástrico Vía oral  Metabolismo en el hígado  Vida media de 1 a 3 horas  Excreción renal 

Aplicaciones terapéuticas:  Ulcera gástrica y duodenal  Reflujo gastroesofágico  Patologías hipersecretoras Toxicidad:  Impotencia  Ginecomastia  Galactorrea

Usos clínicos de fármacos antihistamínicos H2 Úlcera gástrica y duodenal

Reflujo gastroesofágico

Gastritis

Patologías Hipersecretoras. Síndrome de Zollinger Ellison

Antihistamínicos H3 Y H4

Antihistamínico H3: Tioperamida  Benpropita Ciproxifano

Derivado Imidazólico

Proxifano Antihistamínicos H3

Agonistas inversos

Acción broncoconstrictora de H1 es antagonizada por una reacción broncodilatadora H3

Antihistamínico H4: Homología estructural con el receptor H3  El antagonismo del receptor H4 podría ser de interés en el tratamiento de algunos procesos inflamatorios y alérgicos.

GRACIAS