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ALBENDAZOL GENERALIDADES: Derivado benzimidazólico y agente antihelmíntico de amplio espectro. (Pág 486) FARMACODINAMIA: 

MECANISMO DE ACCIÓN: Los benzimidazoles se unen a la tubulina B e impiden la formación de microtúbulos, al tiempo que bloquean la captación de glucosa y conducen a la depleción de las reservas de glucógeno, y en consecuencia se da la parálisis y muerte del helminto. (Pág 486)

FARMACOCINÉTICA: (pag 487)        

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Enteral Oral ABSORCIÓN: Aumenta después de una comida rica en grasa y con sales biliares. Es mayor que la de Mebendazol BIODISPONIBILIDAD: DISTRIBUCIÓN: Todos los tejidos, incluso quistes hidatídicos. METABOLISMO: Hepático. En el hígado se transforma en sulfóxido de alendazol que es el que tiene acción antihelimintica. VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN: 4-15 horas EXCRECIÓN: Renal ELIMINACIÓN: Orina

EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal, nauseas, mareo, diarrea y cefalea transitorios. Aumento de aminotrasnferasas plasmáticas. INDICACIONES MÉDICAS: Oxuriasis, Ascariasis, Tricuriasis y Uncinariasis. Quiste hidatídico (E. granulosus). Neurocisticercosis. Filariasis. Estrongiloidiasis. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco. Durante el primer trimestre del embarazo (Categoria X). Niños menores de 2 años. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:  Cimetidina: En enfermos con quiste hidatídico duplica las concentraciones hepáticas e quísticas sin modificar las concentraciones plasmáticas  Dexometasona y Prazicuantel: Aumenta las concentraciones plasmáticas.

MEBENDAZOL (pag 487) GENERALIDADES: Derivado benzimidazólico y agente antihelmíntico de amplio espectro. FARMACODINAMIA: 

MECANISMO DE ACCIÓN: Los benzimidazoles se unen a la tubulina B e impiden la formación de microtúbulos, al tiempo que bloquean la captación de glucosa y conducen a la depleción de las reservas de glucógeno, y en consecuencia se da la parálisis y muerte del helminto.

FARMACOCINÉTICA:        

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Enteral oral ABSORCIÓN: Incompleta e irregular (Menos del 10% pasa a la circulación sistémica) BIODISPONIBILIDAD: 22% DISTRIBUCIÓN: METABOLISMO: Hepático VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN: 2.5-5.5 horas EXCRECIÓN: Renal y gastrintestinal ELIMINACIÓN: 2% en la orina y el resto por las heces

EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal y diarrea, sobre todo en infecciones masivas. Reacciones de hipersensibilidad (Angioedema y urticaria), alopecia y neutropenia transitoria. INDICACIONES MÉDICAS: Ascariasis, Tricuriasis, Uncinariasis, Oxiuriasis. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco. Durante el primer trimestre del embarazo (Categoria C). Niños menores de 2 años. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:  Cimetidina, Dexometasona y Prazicuantel: Aumenta las concentraciones plasmáticas.

IVERMECTINA (pag 499) GENERALIDADES: Macrolido sintetico derivado de las avermectinas, sustancias aisladas de Streptomyces avermitilis. Es una mezcla de al menos 90% de 22,23-dihidro-avermectin B-1a y 10% 22,23-dihidro-avermectin B-1b. Tiene actividad antiparasitaria de amplio espectro y se utiliza como insecticida. FARMACODINAMIA: 

MECANISMO DE ACCIÓN: Se une con gran afinidad a los canales de cloro dependientes de glutamato presentes en la uniones neuromusculares induciendo un influjo de cloruros. Estos cloruros hiperpolarizan la membrana neuronal y/o muscular, lo que da como resultado de una parálisis flácida del nematodo. También se puede unir a los canales de cloro inducidos por GABA.

FARMACOCINÉTICA:        

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Enteral oral ABSORCIÓN: Eficaz BIODISPONIBILIDAD: DISTRIBUCIÓN: Todo el organismo, solo poco atraviesa barreara hematoencefálica. METABOLISMO: Hapático VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN: 16 horas EXCRECIÓN: Intestinal ¿? (¿Se pone así? Es que solo se elimina en heces) ELIMINACIÓN: Heces

EFECTOS ADVERSOS: Anorexia, Diarrea, Nauseas, Vomito, Mare, Somnolencia y Prurito. Reacción de Mazzottl: reacción inmunológica causada por antígenos liberados tras la muerte del parasito en en pacientes tratados contra Oncocercosis (Artralgias, Sinovitis, Crecimiento de nódulos linfáticos, Edema cutáneo, Eritema, Fiebre) INDICACIONES MÉDICAS: Oncocercosis, Filariasis Linfatica, Estrongiloidiasis CONTRAINDICACIONES: Durante el 1er trimestre del embarazo (Categoria C). En el tratamiento de Lolasis (Hemorragía retinales y Encefalopatia). Lactancia. Hipersensibilidad al fármaco. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Alcohol: aumenta concentraciones plasmáticas.

NITAZOXANIDA (pag 494-495) GENERALIDADES: Derivado nitrotiazolico con gran actividad antiparasitaria y contra bacterias anaeróbicas o microaerofilicas como Clostridium perfringes y Helicobacter pylori. FARMACODINAMIA: 

MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe el piruvato de ferredoxina-oxidorreductasa una enzima esencial para el metabolismo energético anaeróbico. Tiene acción directa sobre la enzima

FARMACOCINÉTICA:        

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral ABSORCIÓN: Tras su administración se hidroliza a tizoxanida y posteriormente sufre un proceso de glucoronidación. BIODISPONIBILIDAD: DISTRIBUCIÓN: METABOLISMO: Hepático VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN: 12 horas EXCRECIÓN: Renal y hepática ELIMINACIÓN: Orina y bilis

EFECTOS ADVERSOS: Nauseas, anorexias, aumento del apetito, fiebre, malestar general, prurito, rinitis y mareo. Aumenta el nivel de creatinina y transaminasas INDICACIONES MÉDICAS:  Helmitos: ascariasis, trichuriasis, ancylostomiasis e himenolepiasis  Protozoos: giardiasis, criptosporidiosis, microsporidiosis y amibiasis CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento. Embarazo (Categoria B) INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Desplaza a otros medicamentos que se unan a proteínas plasmáticas.

PRAZIQUANTEL (492-493) GENERALIDADES: Es una pirazinoisoquinoleina con actividad antiplatelmintica que carece de actividad contra nematodos. Los preparados comerciales son mezclas racemicas de los levo e dextroisomeros, pero solo el levoenantiomero tiene actividad antoquistosomicida FARMACODINAMIA: 

MECANISMO DE ACCIÓN: Interfiere con la homeostasis del calcio de los esquistosomas, lo que produce la contracción muscular sostenida, ruptura de los tegumentos y alteración en el metabolismo energético. Alteraciones morfológicas asociadas con un aumento en la exposición de los antígenos de superficie del parasito.

FARMACOCINÉTICA:        

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: ABSORCIÓN: Adecuada. Cuando se ingiere con alimentos alcanza niveles plasmáticos mayores. BIODISPONIBILIDAD: DISTRIBUCIÓN: METABOLISMO: Hepático VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN: 1-3 horas EXCRECIÓN: Renal ELIMINACIÓN: Orina y leche materna

EFECTOS ADVERSOS: cefalea, nauseas, anorexia, vomito, dolor abdominal, trastornos del sueño, diarrea y con menor frecuencia urticaria. INDICACIONES MÉDICAS: Infecciones con Schistosoma sp., Clonrochis sinensis, Opistorchis viverrini, Paragonimus sp., Taenia solium, Taenia saginata, Diphyllobothrium latum e Hymenolepis nana. CONTRAINDICACIONES: Embarazo (Categoria B). Se recomienda interrumpir la lactancia hasta pasadas 72 horas después de la administración del fármaco. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Cloroquina: reduce niveles plasmáticos de prazicuantel Farmacos modificadores de la enzima citocromo P-450 (rifampicina): alteran la biodisponibilidad de prazicuantel.

NICLOSAMIDA GENERALIDADES: FARMACODINAMIA: 

MECANISMO DE ACCIÓN:

FARMACOCINÉTICA:        

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: ABSORCIÓN: BIODISPONIBILIDAD: DISTRIBUCIÓN: METABOLISMO: VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN: EXCRECIÓN: ELIMINACIÓN:

EFECTOS ADVERSOS: INDICACIONES MÉDICAS: CONTRAINDICACIONES: INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

METRONIDAZOL (484-485) GENERALIDADES: Derivado Nitrimidazólico con un grupo nitroso en la quinta posición del anillo imidazol FARMACODINAMIA: 

MECANISMO DE ACCIÓN: Se difunde pasivamente al interior de la célula, donde se reducen a intermediarios citotóxicos que se unen a el ADN dañando al microorganismo de forma irreversible.

FARMACOCINÉTICA:        

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: enteral oral, rectal e intravaginal ABSORCIÓN: Eficiente. La administración con alimentos tarda su asimilación pero no la disminuye. La absorción varía según la vía: 67-82% rectal y 20-56% intravaginal BIODISPONIBILIDAD: Mayor al 90% DISTRIBUCIÓN: Todo el organismo excepto tejido placentario. Aparece en liquido cefaloraquideo, leche humana y saliva. METABOLISMO: Hepático VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN: 8 horas EXCRECIÓN: Renal ELIMINACIÓN: Orina

EFECTOS ADVERSOS: nauseas, vomito, molestias epigástricas, dolores abdominales tipo cólico, sabor metálico, lengua saburral, glositis, estomatitis, calambres abdominales, estreñimiento, ataxia, urticaria, molestias vaginales y uretrales. Puede oscurecerse la orina. Excepcionalmente crisis convulsivas. Luecocitopenia. INDICACIONES MÉDICAS: Amibiasis, Giardiasis, Tricomoniasis, Infecciones por bacterias anaeróbicas. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamente y en el primer trimestre del embarazo (Categoria B) INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Con alcohol puede producir psicosis. Disulfiram. Inhibe el metabolizmo de Warfarina y anticoagulantes tipo cumarina. Aumenta los niveles de litio. Los antiepileptcios inductores de enzimas hepáticas como fenitoina y fenobarbital aceleran el catabolismo de motronidazol: los que inhiben las enzimas hepáticas como la cimetidina prolongan su vida media y su depuración.

QUINFAMIDA GENERALIDADES: FARMACODINAMIA: 

MECANISMO DE ACCIÓN:

FARMACOCINÉTICA:        

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: ABSORCIÓN: BIODISPONIBILIDAD: DISTRIBUCIÓN: METABOLISMO: VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN: EXCRECIÓN: ELIMINACIÓN:

EFECTOS ADVERSOS: INDICACIONES MÉDICAS: CONTRAINDICACIONES: INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

YODOQUINOL GENERALIDADES: FARMACODINAMIA: 

MECANISMO DE ACCIÓN:

FARMACOCINÉTICA:        

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: ABSORCIÓN: BIODISPONIBILIDAD: DISTRIBUCIÓN: METABOLISMO: VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN: EXCRECIÓN: ELIMINACIÓN:

EFECTOS ADVERSOS: INDICACIONES MÉDICAS: CONTRAINDICACIONES: INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Bibliografía: TREJO F. S. Fundamentos de farmacología. Editorial Thrillas. México 2010. Pág