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FARMACOS QUE AFECTAN LA MOTILIDAD UTERINA Rafael Postigo Salazar Dpto. Cs. Fisiológicas Fac. Medicina UNSA

Fase latente Fase activa

Tiempo (horas)

Segundo estadío

Fase de deceleración

Fase de máxima pendiente

Fase de aceleración

Dilatación Cervical

OXITOCINA • Hormona polipeptídica (9 aa): producida en los núcleos supraópticos y paraventriculares del hipotálamo(precursor neurofisina-oxitocina), almacenada en el lóbulo posterior de la hipófisis. • Estímulos de secreción: – Distensión del cuello uterino – Paredes vaginales – Lactancia.

Mecanismo de Acción • Receptores en miometrio. (Diferencias según el tiempo de embarazo), acoplados a proteínas Gq y G11 con activación de PLC β y la vía del IP3 Ca2+ • Regulación de propiedades contráctiles. • Producción de prostaglandinas.

Propiedades Farmacológicas • Estimulación de la frecuencia y potencia de las contracciones uterinas.

• En glándula mamaria, contracción mioepitelial con eyección de leche. • Aparato cardiovascular: sin mayor efecto, pero en ciertas circunstancias promueve disminución de la presión arterial (vasodilatación). • SNC.

Oxitocina: farmacocinética • Absorción: eficaz por vía parenteral • Distribución: no se une a proteínas plasmáticas • Metabolismo: riñones e hígado. En el embarazo aumenta la concentración de aminopeptidasa (oxitocinasa) de origen placentario. • Vida media : 5 –12 minutos

Indicaciones • • • •

Inducción y conducción del parto Tercer período del parto Prueba de stress Lactancia

Contraindicaciones • • • • • • • •

Hipersensibilidad al fármaco Hiperactividad uterina Sufrimiento fetal Desproporción fetopélvica Presentación inadecuada del feto Anomalías placentarias Prolapso del cordón umbilical Sobredistensión uterina

Efectos indeseables • • • •

Náuseas, vómitos. Reacciones de hipersensibilidad. Hipotensión de corta duración. Intoxicación hídrica con altas dosis de oxitocina y líquido sin electrolitos. • Sobredosis puede ocasionar: aceleración del parto, asfixia y muerte fetal, hipertonicidad uterina e incluso contracción tetánica.

Oxitocina: presentaciones Syntocinon • Ampollas 5 U/ml

Prostaglandinas Tienen importancia en fisiología uterina: • PG F2α, PG E1 y PGE2.

Derivados sintéticos: • Misoprostol como análogo de prostaglandina PG E1 • Dinoprostona análogo sintético de PGE2 • Trometamina carboprost análogo de PG F2α

Prostaglandinas • Acciones en miometrio: contracción uterina en los tres trimestres del embarazo. • Cuello uterino: instilación local, induce maduración del cuello uterino (aumenta contenidos de proteoglucano y propiedades del colágeno)

Toxicidad • Actividad sobre el músculo liso gastrointestinal • Fiebre • Broncoespasmo

Alcaloides del cornezuelo de centeno • Ergonovina y metilergonovina (alcaloides no polipeptídicos) • Acción estimulante sobre todo al final del embarazo. • Dosis pequeñas contracciones normales con aumento de tono, amplitud y frecuencia, seguidas de relajación. • No poseen actividad bloqueante alfa adrenérgica.

Effects of ergot alkaloids at several receptors.1 Uterine Smooth Muscle Stimulation

a Adrenoceptor

Dopamine Receptor

Serotonin Receptor (5-HT2)

Bromocriptine

-

+++

-

0

Ergonovine

+

+

- (PA)

+++

Ergotamine

- - (PA)

0

+ (PA)

+++

0

+++

- - ++ in CNS

+

+/0

+/0

- - - (PA)

Ergot Alkaloid

Lysergic acid diethylamide (LSD) Methysergide 1Agonist

+/0

effects are indicated by +, antagonist by -, no effect by 0. Relative affinity for the receptor is indicated by the number of + or - signs. PA means partial agonist (both agonist and antagonist effects can be detected).

Alcaloides del cornezuelo de centeno Farmacocinética • Absorción rápida y completa • Efectos a los 10 minutos de administradas • Distribución amplia • Metabolismo hepático

Alcaloides del cornezuelo de centeno Indicaciones • Tratamiento activo tercer período del parto • Atonía o hemorragia uterina en el tercer período. • Subinvolución uterina • Loquiómetra • Sangrado puerperal

Alcaloides del cornezuelo de centeno Efectos secundarios • Dolor abdominal. • Náuseas, vómitos, vértigos, sudoración. • Reacciones vasoespásticas. • Posible reducción de la leche materna. • Pasa a la leche materna.

Alcaloides del cornezuelo de centeno Contraindicaciones • Embarazo. • Primera y segunda etapa del parto. • Hipertensión severa. Preeclampsia y eclampsia. • Transtorno vascular oclusivo.

Alcaloides del cornezuelo de centeno Presentaciones Ergonovina: (Ergotrate) • Ampollas 0.20 mg/ml • Tabletas 0.20 mg Metilergonovina: (Methergin) • Ampollas 0.20 mg/ml • Tabletas 0.125 mg

Tocolíticos Beta 2 adrenérgicos: • Ritodrina, terbutalina, fenoterol, salbutamol. AINEs. Sulfato de magnesio. Calcio antagonistas.

Side Effects and Complications of Common Tocolytics Tocolytic

Maternal Effects

Fetal/Neonatal Effects

Beta–mimetics (ritodrine, Pulmonary edema Hypotension terbutaline) Tachycardia Nausea/vomiting Hyperglycemia. Hypokalemia. Cardiac arrhythmias

Tachycardia. Hyperglycemia. Hypoglycemia. Ileus. Possible increased risk for intraventricular hemorrhage

Magnesium sulfate

Lethargy. Hypotonia. Respiratory depression

Indomethacin

Nifedipine

Flushing Nausea/vomiting Headache, Generalized muscle weakness. Shortness of breath. Diplopia. Pulmonary edema. Chest pain. Hypotension. Tetany. Respiratory depression Gastrointestinal effects: Nausea/vomiting, heartburn, bleeding Coagulation disturbances. Thrombocytopenia. Renal failure Hepatitis. Elevated blood pressure in hypertensive patients

Hypotension. Tachycardia. Headache. Flushing. Dizziness Nausea/vomiting.

Renal dysfunction Oligohydramnios . Pulmonary hypertension. Postpartum patent ductus arteriosus. Premature constriction of ductus arteriosus in utero. Increased risk for necrotizing enterocolitis and intraventricular hemorrhage. Tachycardia. Hypotension