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• Fabiola Elizabeth Cuevas Monsalve

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Facultad de Odontología Farmacología II

ANTIMICÓTICOS NISTATINA Antifúngico - Fungicida - Fungistático Mecanismo de acción. Actúa tanto como fungistático como fungicida, dependiendo de la concentración. Se fija a los esteroles de la membrana celular de los hongos, desorganizando su configuración espacial, lo que lleva a una alteración de la permeabilidad de la membrana con pérdida de aminoácidos, purinas e iones por parte del hongo, con alteración del metabolismo celular. Antimicótico con propiedades fungistáticas y fungicidas; se une a esteroles de la membrana celular de especies sensibles de Cándida, formando canales iónicos y alterando la permeabilidad de membrana Vía de administración: Oral, Tópico Oral: Suspensión oral: 100.000 U/ml (acción tópica) Dosis Adulto: 250.000 a 500.000 UI cada 6 – 12 horas por al menos 10 días o 48 h después de la remisión de los síntomas (mantener suspensión en la boca el máximo de tiempo antes de tragar) Dosis Niños: Niños: 250.000 a 500.000 UI cada 6 – 12 horas Lactantes: 250.000 UI cada 6 horas Recién Nacidos: 100.000 UI cada 6 horas

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Tópica: 5% crema

Una aplicación cada 6 – 12 h en la zona afectada

3% ungüento

Aplicación tópica: 2 o 3 aplicaciones al día en capa fina mejor

adhesión a la mucosa 5 - 7 días adulto o 3 días niños Farmacocinética: Absorción mala Excreción por las heces No se metaboliza Usos Terapéuticos: Inmunosuprimidos Portadores de prótesis acrílicas Lactantes Aparatos ortodoncicos Reacciones adversas: Oral daño hepático Trastornos gastrointestinales (dosis altas) náuseas, vómitos, diarrea Interacciones: Acción disminuida por: modificadores del tránsito intestinal o agentes que puedan aislar la mucosa, no se deben usar. Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad

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KETOCONAZOL Mecanismo de acción: Antimicótico.

Fungicida

o

fungistático

según

su

concentración

frente

a

dermatofitos, levaduras, hongos dimórficos y eumicetos. Inhibe la biosíntesis de ergosterol y altera la composición lipídica de la membrana del hongo. Farmacocinética: Se absorbe con facilidad por vía oral, se une principalmente a la fracción albumínica. Se metaboliza en el hígado y su concentración máxima se halla de 1 a 4 horas desde su administración. Se elimina sobre todo por vía biliar y por vía renal 13%, también se excreta en la leche materna Indicaciones Terapéuticas: Infecciones de piel, pelo y uñas, por dermatofitos y/o levaduras: dermatofitosis, onicomicosis, Candida perionyxis, pitiriasis versicolor, pitiriasis capitis, Pityrosporum folliculitis, candidiasis mucocutáneas crónicas, que no puedan ser tratadas localmente o no han respondido a tratamientos antifúngicos locales. Infección gastrointestinal por levaduras. Candidiasis vaginal recurrente. Infección micótica sistémica: candidiasis, paracoccidioidomicosis, histoplasmosis, coccidioidomicosis y blastomicosis. Profilaxis de infección por hongos en inmunocomprometidos. Vía de administración: Oral, Tópico Posología: Debe administrarse con alimentos para reducir las náuseas y vómitos y facilitar su absorción Oral: Dosis Adulto: 200 mg/12 h (dosis máxima 400 mg/día) durante 3 - 5 días Dosis pediátricas usuales: lactantes y niños hasta los 2 años no se ha establecido dosificación; Niños mayores de 2 años: oral: de 3,3 a 6,6 mg/kg /día en una dosis. Crema 2%: en la zona de la piel afectada y zonas adyacentes dos veces al día Tópico: Una aplicación al día. En casos graves, una aplicación dos veces al día.

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Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Ketoconazol. Enfermedad hepática. Embarazo. Lactancia. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas. Advertencias y precauciones: El Ketoconazol atraviesa la placenta y puede provocar trastornos fetales durante el primer trimestre del embarazo. Se recomienda no prescribirlo durante el embarazo y la lactancia, dado que se excreta en la leche materna y puede aumentar la posibilidad de querníctero en el lactante. En la forma tópica no debe usarse para tratamientos oftálmicos y en el nivel dérmico puede producir dermatitis o sensación de quemazón durante el tratamiento. Estudios en animales han señalado que Ketoconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos. No recomendado en niños < 15 kg. Interacciones: La administración simultánea con medicación que disminuye la secreción gástrica o su acidez (anticolinérgicos, antiácidos, bloqueantes H 2) disminuye su absorción. Existe posibilidad de riesgo de potenciación de los efectos de los anticoagulantes orales del tipo de la antivitamina K. Puede potenciar fármacos hepatotóxicos (ej.: griseofulvina). Aumenta las concentraciones plasmáticas de ciclosporina y el riesgo de nefrotoxicidad. El uso concomitante de antagonistas del receptor H 2 de la histamina (cimetidina, famotidina, ranitidina) produce una reducción de la absorción de Ketoconazol. El uso concomitante de la rifampicina o la isoniazida producen un descenso significativo de las concentraciones séricas de Ketoconazol o de rifampicina. Junto con fenitoína puede dar lugar a la alteración del metabolismo de uno o ambos medicamentos. Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, diarreas, mareos, somnolencia. Rash cutáneo o prurito. En caso de que persistan deberá requerirse atención médica. Ante aparición de orina oscura, heces pálidas, cansancio o debilidad no habituales o ictericia se requerirá en forma inmediata atención médica. Se han descripto casos de hepatitis en niños y hepatotoxicidad generalmente reversible cuando se suspende el tratamiento con Ketoconazol.

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ANFOTERICINA B (Antibiótico anti fúngico) Vías de administración: Oral, IV, tópica Absorción: Oral (mala) Metabolismo: Hepático. Excreción: Biliar Vida media: 24 horas. Unión a proteínas plasmáticas: 90-95%. Indicaciones: Tratamiento de candidiasis orofaríngea y esofágica, candidiasis cutánea o mucocutánea. Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad, con insuficiencia renal, embarazo y lactancia. Interacciones: Efecto aditivo nefrotóxico si se administra amfotericina B con otros fármacos potencialmente nefrotóxicos como son los aminoglucósidos (Ej., gentamicina, tobramicina, o amikacina), el cidofovir, ciclosporina, vancomicina etc. RAM: Trastornos GI (lo más importante), azoemia, disminución de la función renal, daño hepático, etc.

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ANTIVIRALES ACICLOVIR Antiviral.

Inhibe el ADNp, Inhibe la replicación del virus.

Indicación Odontológica: VH1 en labios y mucosa. Vía de administración: Oral, Tópica, Parenteral (IV) (Cuando se da por vía oral se complementa con crema) Dosis: ORAL:

200 mg 5 veces al día. Durante 5 a 10 días omitiendo dosis nocturna

Niños menos de 20 kilos

20 mg/kg/día dividido en 5 dosis POR 5 DÍAS (no > 800 mg)

Niños más de 20 kilos Suspensión: 200mg/5ml

Dosis adulto. 5 ml cada 8 h por 10 días

Las cápsulas se pueden tomar con las comidas, ya que no se ha demostrado que la absorción se vea afectada por los alimentos. TÓPICA:

Crema 5%

5 aplicaciones diarias en las lesiones durante 7 días

Ungüento oftálmico 3% La dosis EV se basa en el peso del paciente y en el tipo de lesión (5-10mg/Kg por 1 h c/8 h x 5-10 días). La profilaxis del Aciclovir antes de la exposición aminora el riesgo global de reincidencia en el 73% de las personas con recidivas por VHS inducidas por rayos solares

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Farmacocinética: Absorción: intestinal (20%) Metabolización: No Excreción: Renal Vida media: 3 horas. Reacciones adversas: En algunos pacientes se observó aumento rápido y reversible de los niveles sanguíneos de urea o creatinina, circunstancia que se piensa es debida a los niveles plasmáticos elevados de la droga y al estado de hidratación de los pacientes. Por ello es imprescindible que la hidratación sea adecuada. Por extravasación puede aparecer una inflamación grave, a veces seguida de ulceración. También se ha evidenciado aumento de las enzimas hepáticas, disminución de los índices hematológicos, erupciones y fiebre; náuseas y vómitos. En ocasiones han aparecido reacciones neurológicas reversibles, como temblores, relacionados con confusión y cambios electroencefalográficos. Interacción: Probenecid aumenta la vida media y las concentraciones plasmáticas de aciclovir. Desplaza a otros fármacos que tienen excreción renal, por lo que aumenta la vida media de estos fármacos. Contraindicación: Trastorno gastrointestinal, embarazo, lactancia.

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