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• Zineb El Meslouhi

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Excipientes Excipiente: es toda aquella sustancia que, incluida en las formas galénicas, se añade a las sustancias medicamentosas o sus asociaciones con varias funciones: •Vehículo: muchos medicamentos sin excipientes no serían administrables, como los jarabes, cremas, supositorios… •Posibilitar su preparación. •Aumentar la estabilidad tanto bioquímica como fisicoquímica. •Modificar las propiedades organolépticas. •Determinar las propiedades fisicoquímicas. •Mejoran la biodisponibilidad: Mejora la liberación y/o disolución del fármaco. Características generales de los excipientes: -No irritantes

INERTES

-No tóxicos -Características organolépticas neutras o buenas. -Deben ser accesible tanto económica e industrialmente. -No deben interferir en la valoración de principios activos.

FÁRMACO

EXCIPIENTE

INTERACCIÓN EN LA FORMULACIÓN PREFORMULACI ÓN

REPERCUSIONES EN: INCOMPATIBILIDADES ESTABILIDAD BIODISPONIBILIDAD ECONÓMICAS

FUNCIONES DE LOS EXCIPIENTES Se clasifican en función de la actividad que realizan en el medicamento

Algunos excipientes pueden combinar más de una función al mismo tiempo

Handbook of Pharmaceutical Excipients, 5ª ed., 2005 • Monografías de 275 excipientes • Denominación química y nombre comercial • Fórmula química y peso molecular • Propiedades físicas y químicas • Incompatibilidades e interacciones con otros excipientes y fármacos • Aplicaciones en formulaciones farmacéuticas

Clasificación excipientes y estudios monográficos. Existen varios criterios: •Según su estado (sólido, liquido, gaseoso) •Según su lipofilia 1.HIDROSOLUBLES: - AGUA DE USO FARMACÉUTICO - OTROS DISOLVENTES HIDROMISCIBLES - ALCOHOL ETÍLICO - GLICERINA - PROPILENGLICOL - POLIETILENGLICOLES 2. LIPOSOLUBLES: - ACEITES VEGETALES - ÉSTERES SINTÉTICOS

•Según lugar de acción •Según qué vehiculiza

AGUA PARA USOS FARMACÉUTICOS Es el excipiente más utilizado en Farmacia:
Interviene en casi todas las formas de dosificación
Estable (en condiciones adecuadas) y fisiológico (tolerancia)
Características fisicoquímicas adecuadas para disolver sustancias iónicas y polares: elevada cte. dieléctrica, elevado momento dipolar.

APLICACIONES
Vehículo en un gran número de preparados
Líquido de lavado de maquinaria y de envases
Medio de transferencia térmica (vapor, refrigeración,…)

TIPOS DE AGUA

1) AGUA POTABLE: Apta para el consumo humano
Sedimentación, carbón activo, ozonización, cloración 2) AGUA PURIFICADA: Se utiliza en la mayoría de las formas farmacéuticas
Materia prima, lavar, análisis, obtención de agua de calidad superior, obtención de vapor de agua
Características fisicoquímicas (Farmacopea) 3) AGUA PARA INYECTABLES: Requisitos específicos (Farmacopea) y estar libre de pirógenos

Procedimientos de purificación del agua

-Monopermutación: es la descalcarización al pasar por una resina (el agua pierde dureza). - Bipermutación, el agua pasa por dos tipos de resinas de intercambio iónico. Se obtiene agua desionizada o desmineralizada. - Destilación: el agua destilada tiene una calidad equivalente al agua desionizada. Se denomina agua purificada. - Ósmosis inversa. inversa Se hace pasar el agua por una membrana semipermeable, se obtiene agua purificada. -Ultrafiltración. Tamaño de poro muy pequeño (0'22 µm). Filtración desgerminizante.

Glicerina Propanotriol, glicerol (F. Eur., BP), Glicerina (USP) • Líquido incoloro, siruposo, cierto sabor azucarado, alta viscosidad • ↑↑ higroscópico (evita desecación) • Sensible Fe, Cu, oxidantes • Miscible con agua (exotérmico), etanol y metanol • Buen disolvente: uso externo e interno como disolvente y codisolvente en múltiples preparados. • Laxante: Irritante de mucosa intestinal, higroscopicidad Aplicación

Concentración(%)

Emoliente, humectante

Hasta 30

Plastificante

variable

Edulcorante en elixires de ↑grado alcohólico

50

Disolvente en parenterales ≤ 50 Conservante

15-30

• • • • • • •

Propilenglicol Líquido claro, incoloro, viscoso Sabor ardiente, agridulce ↑↑Higroscópico Mayor poder disolvente que glicerol y menor viscosidad Estable, sólo oxidable a alta T Miscible con agua, etanol, acetona, cloroformo No irritante de mucosas Aplicación

F.F.

Concentración(%)

Disolvente, codisolvente

Sol. orales, parenterales, tópicas, aeorosoles

10-25 10-60 5-80 10-30

Humectante

Tópicas

15

Conservante

Sol., semisólida

15-30

Etanol • Alcohol etílico, alcohol, alcohol deshidratado 99.5 %v/v (F. Eur.) • Disolvente , codisolvente o vehículo de múltiples preparados farmacéuticos • Obtención: fermentación, síntesis

Tipos: • Anhidro o absoluto; ↑↑↑avidez por el agua, al diluirse se observa: contracción de volumen, exotermia, desprendimiento gas

• Alcohol oficinal (alcohol 96°) 100mL: 95mL etanol+ 6.19 mL agua

Concentración bactericida óptima: ALCOHOL 70°

• • •

Alcohol vínico Mezclas hidroalcohólicas Alcohol desnaturalizado (alcohol+bencina, alcanfor, metanol, cetonas…): no apto para uso de boca

Usos del etanol • Líquido extractor • Conservante (>10 %v/v) • Desinfectante y antiséptico de acción bactericida (60-96 %v/v) • Disolvente en F.F. líquidas orales, tópicas • Disolvente en películas recubrimiento F.F. sólidas (solubiliza der. celulósicos)

Polietilénglicoles • HOCH2-(CH2-O-CH2)n-CH2OH; Macrogol, Carbowax, polixoetilénglicoles • • • • • • • • • •

Hasta n=15 (líquidos) (PEG 700) Naturaleza polar, hidrosoluble Reacción óxido etileno+agua Higroscópicos No enrancian, bastante inercia química Baja toxicidad Buenos disolventes, humectantes Usos: Gelificantes, aglutinantes, disgregantes Suspensores, vehículos parenterales (líquidos) • Solubilizantes, complejantes

EXCIPIENTES LIPOSOLUBLES • Para solubilizar ciertos fármacos: vitaminas, hormonas, .......
¿ CUANDO SE UTILIZAN? • Para modular la liberación de fármacos

EXCIPIENTES LIPOSOLUBLES OLIVA, ALMENDRA, CACAHUETE, SÉSAMO, ALGODÓN


ACEITES VEGETALES:

• OBTENCIÓN POR EXPRESIÓN A TEMPERATURA AMBIENTE • USOS Y APLICACIONES: vías tópica y parenteral • PRECAUCIONES: Enranciamiento • REQUISITOS: •Grado de acidez: ≤ 0.5% ≤ 0.05% (parenteral)

EXCIPIENTES LIPOSOLUBLES • Composición totalmente definida • OLEATO DE ETILO: Sustituto de aceites vegetales en inyectables:
ESTERES SINTÉTICOS:

Fácil manipulación
Menor viscosidad administración

Menos dolor en la No ralentiza la absorción


Se oxida con facilidad

• Otros ejemplos: miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo

EXCIPIENTES DE DECLARACIÓN OBLIGATORIA EN EL CARTONAJE Y ADVERTENCIAS A INCLUIR EN EL PROSPECTO

www.redfarmaceutica.com/cim/normativas/ex cipientes.cfm

NOMBRE

Etanol

ADVERTENCIAS EN EL PROSPECTO Riesgo en niños, embarazadas, enfermedad hepática, epilepsia. Puede modificar el efecto de otros medicamentos. Puede disminuir la capacidad de reacción. Uso tópico: irritación y sequedad

Lactosa

Dosis > 5 g/día, pacientes con problemas de absorción de glucosa, galactosa, galactosemia o insuficiencia de lactasa

Sulfitos y metabisul fitos (E220 a E228)

Reacciones anafilácticas y broncoespasmos, especialmente en pacientes con historial asmático o alérgico

SIGLAS DE EXCIPIENTES DE DECLARACIÓN OBLIGATORIA

¿QUÉ OCURRE EN EL CASO DE ……. ?

Sustituir un EFG por otro del mismo grupo

Prescripción médica por DOE

La responsabilidad ante una reacción adversa producida en el paciente por un excipiente del EFG dispensado recaerá sobre el farmacéutico