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Tema 2: Excipientes Excipiente: es toda aquella sustancia que, incluida en las formas galénicas, se añade a los principios activos o sus asociaciones con varias funciones: „Vehículo: muchos medicamentos sin excipientes no serían administrables, como los jarabes, cremas, supositorios… „Posibilitar

su preparación.

„Aumentar

la estabilidad tanto bioquímica como

fisicoquímica. „Modificar

las propiedades organolépticas.

„Determinar „Mejoran

las propiedades fisicoquímicas.

la biodisponibilidad: Mejora la liberación y/o

Bibliografía „

Farmacopeas

„

Handbook of Pharmaceutical excipients, 5ª ed. Incluye Monografías con : – – – –

Denominación química y nombre Fórmula química y peso molecular Propiedades físico-químicas Incompatibilidades e interacciones con otros excipientes y fármacos – Aplicaciones

disolución del fármaco.

Excipientes: Características generales „ „ „ „ „

INERTES -No irritantes -No tóxicos -Características organolépticas neutras o buenas. -Deben ser accesible tanto económica e industrialmente. -No deben interferir en la valoración de principios activos.

Excipientes: Clasificación Existen varios criterios:

ƒSegún su estado (sólido, líquido, gaseoso) ƒFunción ƒForma/s farmacéutica/s en la/s que se incluyen

Correcto uso de excipientes

Funciones de los excipientes

PREFORMULACIÓN „

•Muy variadas •Muchos excipientes pueden poseer más de una función

Estudio monográfico de excipientes: Disolventes utilizados en Farmacia 1. Hidrosolubles: „ Agua de uso farmacéutico „ Otros: – – – –

Alcohol etílico Glicerina Propilenglicol Polietilenglicoles

2. Liposolubles: „ -Aceites vegetales „ -Ésteres sintéticos

Elección adecuada: – Evita incompatibilidades – Mejora estabilidad – Mejoras o modulación de biodisponibilidad

AGUA

„ „ „ „ „ „ „ 1. 2. 3. 4.

El disolvente más utilizado en Farmacia El más fisiológico Entre los vehículos más ecológicos y económicos. Presente en casi todas la F.F. Múltiples usos en la industria farmacéutica. Para cada acción requiere un agua de mayor o menor calidad. Clasificación: Agua Purificada Agua para preparaciones inyectables Agua esterilizada para preparaciones inyectables Agua para diluir disoluciones concentradas de hemodiálisis

Procedimientos de purificación del agua (I) -Monopermutación: es la descalcarización al pasar por una resina (el agua pierde dureza). -Bipermutación: el agua pasa por dos tipos de resinas de intercambio iónico. Se obtiene agua desionizada o desmineralizada.

Procedimientos de purificación del agua (y II) -Destilación: el agua destilada tiene una calidad equivalente al agua desionizada. Se denomina agua purificada. -Ósmosis inversa: Se hace pasar el agua por una membrana semipermeable, se obtiene agua purificada. -Ultrafiltración: Tamaño de poro muy pequeño (0'22 µm). Filtración desgerminizante.

Preparación de aguas de uso farmacéutico

AGUA PARA INYECTABLES A GRANEL: A partir de agua potable (sedimentación, carbón activo, ozonización, cloración)

AGUA PURIFICADA (no sales, no impurezas volátiles, no sustancias oxidables): ƒObtención: •Destilación •Intercambio iónico •Ósmosis inversa •Ultrafiltración ƒUsos: •Lavado •Sol. Orales •Análisis •Para elaboración de agua de calidad superior •Fuente de vapor CONSERVACION: RECIPIENTES BIEN CERRADOS

„Destilación

de agua potable o purificada en destilador de vidrio neutro, acero inoxidable o cuarzo. Protección salpicaduras (pirógenos)

„Importante

rechazar primera fracción (NH3, CO2)

„CONSERVACION:

RECIPIENTES ESTANCOS, ATMOSFERA DE AIRE FILTRADO O N2; T ≈ 70º C

GLICERINA, Propanotriol, glicerol (Ph. Eur., BP), Glicerina (USP) „ „ „ „ „ „

Líquido incoloro, siruposo, cierto sabor azucarado, alta viscosidad ↑↑ higroscópico (evita desecación) Buen disolvente: uso externo e interno como disolvente y codisolvente en múltiples preparados. Laxante: Irritante de mucosa intestinal, higroscopicidad Sensible Fe, Cu, oxidantes Miscible con agua (exotérmico), etanol y metanol Aplicaciones

PROPILENGLICOL „ „ „ „ „ „ „

Aplicación

Concentración(%)

„

„

F.F.

Concentración (%)

Disolvente, codisolvente

Sol. orales Parenterales Tópicas Aeorosoles

10-25 10-60 5-80 10-30

≤ 50

Humectante

Tópicas

15

15-30

Conservante

Sol., semisólida

15-30

Emoliente, humectante

Hasta 30

Plastificante

variable

Edulcorante en elixires de ↑grado alcohólico

50

Disolvente en formas parenterales Conservante

Etanol: Tipos

ETANOL „

Líquido claro, incoloro, viscoso Sabor ardiente, agridulce ↑↑Higroscópico Mayor poder disolvente que glicerol y menor viscosidad Estable, sólo oxidable a alta T Miscible con agua, etanol, acetona, cloroformo No irritante de mucosas

Alcohol etílico, alcohol, alcohol deshidratado 99.5 %v/v (Ph. Eur.) Disolvente y vehículo de múltiples preparados farmacéuticos Obtención: fermentación, síntesis

„

Anhidro o absoluto;

↑↑↑avidez por el agua, al diluirse se observa: contracción de volumen, exotermia, desprendimiento gas „

Alcohol de 95 u oficinal = alcohol 96

„

100mL: 95mL etanol+ 6.19 mL agua Mezclas hidroalcohólicas: está tabulado

„

Alcohol desnaturalizado (alcohol+bencina,

alcanfor, metanol, cetonas…): no apto para uso de boca

POLIETILENGLICOLES

Etanol: Usos „ „ „

„ „

Líquido extractor Conservante (>10 %v/v) Desinfectante y antiséptico de acción bactericida (60-96 %v/v) Disolvente en F.F. líquidas orales, tópicas Disolvente en películas recubrimiento F.F. sólidas (solubiliza der. celulósicos)

„ „ „ „ „ „ „ „

HOCH2-(CH2-O-CH2)n-CH2OH; Macrogol, Carbowax, polixoetilénglicoles (Reacción óxido etileno+agua) Hasta n=15 (líquidos) (PEG 700) Naturaleza polar, hidrosoluble Higroscópicos No enrancian, bastante inercia química Baja toxicidad Buenos disolventes, humectantes Usos: – Gelificantes, aglutinantes, disgregantes – Suspensores, vehículos parenterales (líquidos) – Solubilizantes, complejantes

Excipientes de declaración obligatoria (II)

Excipientes de declaración obligatoria (I) „

Siempre y cualitativamente: aceite de cacahuete, aceite de soja, ácido benzoico y benzoatos, ácido bórico, sus sales y ésteres, ácido salicílico, ácido sórbico y sus sales, alcohol bencílico, aprotinina bovina, aspartamo, butil hidroxianisol, butil hidroxitolueno, etanol, fenilalanina, glicerol, glucosa, gluten (y almidón, harinas y otros derivados del trigo, triticale, avena cebada o centeno), lanolina, manitol, potasio, propilenglicol, sus sales y ésteres, sales fenilmercúricas (acetatos, boratos, nitratos), sulfitos y metabisulfitos, tartrazina y colorantes azoicos, urea.

„

„

Cualitativamente a partir de cierta cantidad o concentración: azúcar invertido, formaldehído, lactosa, paraformaldehido, parahidroxibenzoatos y sus esteres, polioles, sacarosa, sodio, sorbitol. En relación a las enfermedades raras destacan por su importancia aspartamo, fenilalanina, lactosa, sacarosa, sorbitol.