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Receptores opioides En 1973 dos grupos de investigadores descubrieron la existencia de receptores para los opioides de manera simultánea. Los opioides endógenos y exógenos se unen de manera específica a receptores que se encuentran en el sistema nervioso central, en especial en la materia gris periacueductal y a lo largo de la médula espinal y en el periférico en los plexos mientéricos, riñones, pulmones y articulaciones. Hay 4 familias de receptores Los receptores μ poseen 398 aminoácidos y representan el 22%. Los receptores ∂ poseen 372 aminoácidos y representan el 35%. El receptor k, posee una estabilidad única, es resistente al calor, posee 380 aminoácidos y representan el 42%. Todos ellos tienen 7 segmentos transmembranales y se acoplan a proteína G. Actúan inhibiendo la adenilciclasa y disminuyendo la conductancia de los canales de calcio y abriendo los de potasio. La disminución de Ca++ intracelular potencia el efecto analgésico de los opioides. La nalaxona es un antagonista de todos los receptores de opioides. Receptores μ mu Localizados en encéfalo (específicamente en la lámina III y IV del córtex, tálamo, sustancia gris periacueductal) y en la medula espinal (sustancia gelatinosa). La B-endorfina tiene gran afinidad con estos receptores, y también las encefalinas. El opioide exógeno con más afinidad es la morfina. Consecuencias de la activación: miosis, depresión respiratoria, reducción de la motilidad gastrointestinal, sensación de bienestar y placer. Hay dos subtipos de receptores μ2 se encentra a nivel raquídeo (depresión respiratoria y estreñimiento) y μ1 a nivel suprarraquideo (sedación y acción antidiurética) Receptores κ kappa Presente en el encéfalo (hipotálamo, claustro, sustancia gris periacueductal) y en la médula espinal (sustancia gelatinosa). Producen analgesia a nivel raquídeo y la dinorfina A es el lingando endógeno con más afinidad. Disminuyen los reflejos visceromotores y favorecen la diuresis, miosis y depresión respiratoria. Sensación de desorientación, miedo, ansiedad y despersonlización. κ1, κ2, κ3 Receptores ∂ delta

Presente en el encéfalo (nucleo pontino, amígdala, bulbo olfatorio) y en la médula espinal (asta dorsal). Consecuencias: analgesia, cambios de humor. Las encefalinas son los ligandos endógenos de los receptores delta, producen analgesia raquídea y supraespinal, antinocicepción (actividad aferente (sensitiva) del sistema nervioso central y periférico producida por la estimulación de unas terminaciones nerviosas libres especializadas llamadasnociceptores o "receptores del dolor") para los estimulos térmicos. Hay dos subitipos de receptores. ∂1: nantrindol ∂2: deltorfina Efectos El sistema opioide endógeno tiene diversas funciones fisiológicas, incluyendo la regulación del dolor (inhibiendo la respuesta al estímulo doloroso), la modulación de las funciones gastrointestinales, endocrina, autonómica, el aprendizaje y la memoria. Causan placer, bienestar y euforia. Tiene un papel muy relevante en el circuito cerebral de recompensa y la adicción. Bibliografía Villarejo, M., Murilllo, J., Alvarado,H. (2000). Farmacología de los agonistas y antagonistas de los receptores opiodes. Educación e Investigación Clínica. 1(2). pp 106-137. Fernández, J., Torrens, M. (2005). Monografía opiáceos. Adicciones. 17(2). pp.16-27.