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• Danna Solis

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FARMACOS ANTICONVULSIVOS Daniela de los Angeles Gutiérrez Solis.

DESARROLLO DE FARMACOS PARA LA EPILEPSIA • INTRODUCCION: • Aunque se ha tratado de perfeccionar un fármaco unico para todos los tipos de epilepsia, esto no ha sido posible, ya que en al ser variada su etiología no hay un fármaco que cumpla con este requisito.

FARMACOLOGIA BASICA DE LOS ANTICONVULSIVOS • CLASIFICACION POR GRUPOS QUIMICOS: • Barbituricos • Hidantoinas • Oxazolidinedionas • Succinimidas • Acetilureas

FARMACOCINETICA: • • • • • • •

Propiedades farmacocineticas similares Administración por vía oral Penetración al SNC Ligeramente solubles No se unen a proteinas plasmaticas Eliminación hepática Acción media o prolongada

FENITOINA • Anticonvulsivo no sedante mas antiguo. • Propiedades sedantes • Uso oral y parenteral

MECANISMO DE ACCION • • • • • • •

Alteración de: La conducción de Na+, K+, y Ca+. Potenciales de membrana Concentración de aminoacidos Concentración de neurotrasmisores: (noradrenalina, acetilcolina, y GABA) Inhibe variedad de procesos de secreción inducidos por calcio.

• Bloquea conductos de sodio e inhibe la generación de potenciales de ación ráídamente repetitivos

USO CLINICO: • Convulsiones parciales • Tonico clonicas generalizadas: Primarios Secuandarios.

FARMACOCINETICA: • Absorción por tubo digestivo • Concentración máxima de 3 a 12 hrs • Acumulación en cerebro, hígado, músculo y grasa. • Excreción por orina • Vida media de 12 a 36 hrs

CONCENTRACION Y DOSI TERAPEUTICA: • Concentracion plásmatica: 10 y 20 mcg/ml • Incio tto. Oral para adultos : 300 mgs / dia • Aumentar la dosis de 25 a 30 mgs en adultos.

TOXICIDAD: • Nigstamos • Pérdida de movimientos extraoculares • Diplopia • Ataxia • Sedación • Hiperplasia gingival

CARBAMACEPINA • Eficaz en epilepsia • Depresión bipolar • Neuralgia del trigemino

MECANISMO DE ACCION • Antagoniza concentraciones de Na a concetraciones terapeuticas. • Inhibe recargas repetitivas de alta freuencia en las neuronas. • Disminuye trasmisión en la sinapsis • Interacción con receptores de adenosina

USO CLINICO • Convulsiones parciales y tonico-clonicas generalizadas. • Neuralgia del trigemino • Transtorno bipolar (mania)

• DOSIS • Niños: 15-25 mg/kg/dia • Adultos 1 a 2 grs diarios.

• • • •

TOXICIDAD: Diplopia Ataxia Malestar gastrointestinal • Somnolencia • Discrasias sanguineas

OXCARBAZEPINA • Similar a Carbamacepina • Vida media de 8 a 12 hrs. • Efectos adversos similares a la carbamacepina

FENOBARBITAL • Anticonvulsivo más antiguo • Seguro • Barbiturico ideal para convulsiones en lactantes.

MECANISMO DE ACCION • • • • •

Reforzamiento de procesos inhibitorios Disminución de trasmision excitatoria Supresión de descargas Bloqueo de corrientes de Ca. Prolongación de abertura conductos de Cloro.

CONCENTRACION TERAPEUTICA Y DOSIS

10 A 40 mcg/ml

• USO CLINICO: • Convulsiones parciales • Tonicoclonicas generalizadas

VIGABATRINA • Inhibidor irrevrsible de Aminotranferasa de GABA. • Desensibiliza receptores sinapticos de GABA. • Utilizado en convulsiones parciales y síndrome de West. • Vida media de 6 a 8 hrs.

LAMOTRIGINA • Monoterapia convulsiones parciales. • Vida media de 24 hrs • Excresión por uresis • Efectos adversos: • Cefalea,diplopia, naúsea, somnolencia, • Exantema.

GABAPENTINA Y PREGABALINA • Aminoacidos análogo de GABA • Uso en convulsiones parciales • Analgesico

MECANISMO DE ACCION • Modifican emisión sinaptica y no sinaptica del GABA • Disminuyen ingreso de Ca • Descenso emisión del glutamato.

USO Y DOSIS CLINICOS: • GABAPENTINA: • Convulsiones tonicoclonicas generalizadas • Dolor neuropatico • Neuralgia postherpetica • 1800 mgs y más.

• PREGABALINA: • Tto. Coadyuvante de convulsiones parciales. • Neuropatía periferica. • 150 a 600 mgs/dia

EFECTOS ADVERSOS • • • • •

Somnolencia Mareos Ataxia Cefalea Temblor

LEVITIRACETAM • Eficaz en convulsiones parciales en adultos y niños • Convulsiones tonicoclonicas generalizadas • Convulsiones mioclonicas • Dósis de 500 a 1000 mg/dia, dosis máxima de 3000 mgs/dia

EFECTOS ADVERSOS

FARMACOCINETICA • Absorcion oral • Vida media de 6 a 8 hrs. • Excrecion renal

TIAGABINA • Inhibición de captación del GABA • Tto. Coadyuvante de convulsiones parciales • Dosis de 16-56 mgs/dia • Vida media de 5-8 hrs • Biodisponibilidad de 90 a • 100% • Eliminacion en heces y orina

TOPIRAMATO • Inhibición de GABA • Convulsiones parciales y tonicoclónicas generalizadas • Convulsiones de ausencia • Tto. Migraña • Dosis de 200 a 600 mgs/dia

EFECTOS ADVERSOS

FARMACOCINETICA • Biodisponbilidad del 80% • Excrecion en orina • Vida media de 20 a 30 hrs.

ACIDO VALPROICO • Convulsiones de ausencia • Convulsiones tonico clonicas generalizadas • Transtorno bipolar • Profilaxis de migraña • Dosis de 25 a 30 mg/kg/dia

TOXICIDAD

BENZODIACEPINAS

MECANISMO DE ACCION • Hiperpolarizacion de la membrana • Unión a subunidades de receptor GABA especificas en sinapsis neuronal.

EFECTOS • • • • • •

Depresión del SNC Sedación Alivio de ansiedad Amnesia Hipnosis Depresion respiratoria

FARMACOCINETICA • • • •

Vida media de 2-40 hrs Metabolismo hepatico Interactua con etanol: Deprime SNC Tendencia a la dependencia

FARMACOCINETICA • Biodisponibilidad del 80% • Unión a proteinas plásmaticas • Vida media de 9 a 18 hrs.