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• Luis Manuel

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“Año de la Promoción de la Industria responsable y del Compromiso climático” Universidad Alas Peruanas Facultad de Ciencias de la Salud y Medicina Humana Escuela de Tecnología Médica

Farmacología del sistema respiratorio

Integrantes: Cabanillas Cornelio, Cindy Carol Chanta Ulloa, Christian Engelmann Guerrero, Marie Tunanñaña Calvay , Luis

Profesor y Curso: Lic. Florencio Ninantay de la Vega- Farmacología

Ciclo y sección: 5º 01-2 -2014-

Farmacología en el sistema…

Agradecimientos Debido al esfuerzo puesto en el presente trabajo queremos agradecer a todas las personas que nos apoyan constantemente para poder ser grandes profesionales y alcanzar todas las metas propuestas; a nuestros familiares y amigos que siempre están con nosotros.

Resumen

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Farmacología en el sistema… El presente trabajo tiene como objetivo dar a conocer al lector los distintos medicamentos utilizados en la afecciones del sistema respiratorio a fin de tener un panorama más amplio abordado desde un punto de vista farmacológico. Se verá a lo largo de este trabajo monográfico desde qué es el sistema respiratorio, las principales enfermedades del sistema respiratorio a fin de tener un panorama más claro de que es lo que se busca con los medicamentos, es por ello la necesidad de entender el mecanismo fisiológico de estas enfermedades. Así mismo, también veremos una de las tantas clasificaciones que se han hecho a los medicamentos utilizados para la profilaxis de estas enfermedades. Nuestro enfoque es global, abordando la clasificación así como también un breve resumen de los principales medicamentos en cada una de las categorías de medicamentos. Se verá desde los receptores a los que van enfocados cada medicamentos, hasta los efectos adversos, las precauciones y en algunos las dosis que se deben aplicar tomando en cuenta la edad de la persona, si es que el medicamento tiene como parada el paso hepático, enfermedades previas, género, e incluso peso ya que el dosaje debe ser exacto para que no se produzca la toxicidad. Es de vital importancia hablar un poco acerca de la vía de administración de los medicamentos utilizados y de los dispositivos que se utilizan para administrarlos por esta vía, que si bien no es la única, es la principal. Por último se darán algunas conclusiones a modo de resumen del presente trabajo con sus consecuentes sugerencias, obtenidas todas de la información recopilada para el mejor manejo de esta.

Índice 3

Farmacología en el sistema… Introducción Capítulo I: Generalidades 1.1. ¿Qué es el sistema respiratorio? 1.2. Enfermedades del sistema respiratorio 1.2.1. Asma 1.2.2. EPOC Capítulo II: Fármacos respiratorios 2.1. Definición 2.2. Clasificación de los fármacos respiratorios 2.2.1. Broncodilatadores 2.2.2. Antialérgicos respiratorios 2.2.3. Glucocorticoides o coticoesteroides 2.2.4. Antileucotrienos 2.2.5. Antitusivos 2.2.6. Expectorantes 2.2.7. Mucolíticos 2.2.8. Surfactantes 2.2.9. Palivizumab 2.2.10. Omalizumab 2.2.11. Dornasa alfa Capítulo III: Administración de fármacos 4

Farmacología en el sistema… 3.1. Vía inhalatoria 3.2. Dispositivos para la administración de fármacos por vía inhalatoria 3.2.1. Inhaladores en cartucho presurizado 3.2.2. ICP con cámara espaciadora 3.2.3. Sistema Jet 3.2.4. ICP activado por la inspiración 3.2.5. Dispositivo de polvo seco inhalado Capítulo IV: Prevención 4.1. Datos para evitar la contaminación en el hogar 4.2. Principales medidas preventivas Conclusiones Bibliografía Anexos

Farmacología en el sistema respiratorio

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Farmacología en el sistema…

Introducción La mayoría de las patologías respiratorias coinciden con la aparición de un mismo síntoma, la disnea que viene a ser no otra cosa que la dificultad para respirar. Es por ello que la administración de fármacos que se administran tiene como función principal el mejorar esta dificultad (disnea) dilatando los bronquios, previniendo la aparición de nuevos episodios o ayudando a mantener controlada la enfermedad. El asma, por ejemplo, es una enfermedad crónica, que no se cura, pero que se puede mantener controlada. Es una inflamación crónica de las vías aéreas. Los bronquios son los conductos que llevan el aire a los pulmones, en concreto a las áreas pulmonares donde se realiza el intercambio de gases (bronquiolos y alveolos). Es por ello de vital importancia mantener estos conductos despejados a fin de no cortar la respiración. Los fármacos van a variar según cómo es que la patología afecta a este sistema tan complejo y simple a la vez, los medicamentos pueden ser agonistas o antagonistas y van a variar de receptores según lo que quiera lograrse con ellos. A lo largo del trabajo se hablarán de estos medicamentos, de su clasificación y de una breve pero sólida descripción de algunos de ellos. Para entender mejor se explicará un poco acerca del sistema respiratorio a continuación.

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Farmacología en el sistema…

Capítulo I: Generalidades En este capítulo veremos los aspectos generales del tema, desde qué es el sistema respiratorio, las enfermedades más comunes entre otras acotaciones que deberemos tener en cuenta a lo largo de todo el presente trabajo.

1.1.

¿Qué es el sistema respiratorio? 7

Farmacología en el sistema… El sistema respiratorio es el encargado de captar oxígeno (O2) y eliminar el dióxido de carbono (CO2) procedente del anabolismo celular. El aparato respiratorio generalmente incluye tubos, como los bronquios, las fosas nasales usadas para cargar aire en los pulmones, donde ocurre el intercambio gaseoso. El diafragma, como todo músculo, puede contraerse y relajarse. En la inhalación, el diafragma se contrae y se allana, y la cavidad torácica se amplía. Esta contracción crea un vacío que succiona el aire hacia los pulmones. En la exhalación, el diafragma se relaja y el aire es expulsado de los pulmones. En humanos y otros mamíferos, el sistema respiratorio consiste en vías respiratorias, pulmones y músculos respiratorios que median en el movimiento del aire tanto dentro como fuera del cuerpo. El intercambio de gases es el intercambio de oxígeno y dióxido de carbono, del ser vivo con su medio. Dentro del sistema alveolar de los pulmones, las moléculas de oxígeno y dióxido de carbono se intercambian pasivamente, por difusión, entre el entorno gaseoso y la sangre. Así, el sistema respiratorio facilita la oxigenación con la remoción contaminante del dióxido de carbono y otros gases que son desechos del metabolismo y de la circulación. El sistema respiratorio también ayuda a mantener el balance entre ácidos y bases en el cuerpo a través de la eficiente eliminación de dióxido de carbono de la sangre. El SR está regulado por un centro a nivel medular que recibe influencias del SNC y de los niveles periféricos como el pulmón y las vías respiratorias. El sistema nervioso parasimpático inerva la musculatura lisa bronquial y las glándulas secretoras de este nivel. La estimulación parasimpática a través de receptores muscarínicos implica broncoconstricción y aumento de las secreciones. El Sn simpático está ausente en la musculatura lisa bronquial, pero sí hay receptores b 2 adrenérgicos, que implican broncodilatación. Contiene receptores muscarínicos como: M1, M2 y M3 1.2.

Enfermedades del sistema respiratorio

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Farmacología en el sistema… Las dos patologías más frecuentes del sistema respiratorio están representadas por Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y el asma, teniendo en común que al final van a ocasionar una obstrucción del flujo aéreo, manifestado por la presencia de broncoconstricción con alteraciones en la relación ventilación/ perfusión, aumento de las presiones pulmonares y mayor trabajo respiratorio. 1.2.1. Asma Enfermedad inflamatoria crónica y reversible de las vías aéreas caracterizada por una obstrucción generalizada de las mismas. Hay un incremento en la respuesta broncoconstrictora del árbol bronquial mediada por eosinófilos, mastocitos y otras células inflamatorias. Los factores que la pueden desencadenar son el medio ambiente inadecuado, ejercicio, esfuerzo y el estrés emocional. Existen tipos de asma:  Asma producido por esfuerzo.  Asma nocturna. Es otra presentación, más frecuente en pacientes mal controlados cuya mortalidad alcanza pico en la madrugada. Asma ocupacional Asma alérgica Asma estacional Asma inestable o caótica

   

Los síntomas más comunes del asma son el acceso de tos, disnea, opresión torácica y sibilancias.

1.2.2. EPOC Es una obstrucción de las vías aéreas progresiva y en general no reversible. Los factores desencadenantes más comunes son el humo del tabaco y otros tóxicos. 9

Farmacología en el sistema… La prevalencia mundial del EPOC oscila entre el 5-10% esta ha aumentado en las últimas décadas y es más frecuente en hombres que en mujeres dada la mayor prevalencia de tabaquismo en los hombres. Entre los síntomas tenemos la disminución de la capacidad respiratoria, que avanza lentamente y ocasiona un deterioro en la calidad de vida de las personas.

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Farmacología en el sistema…

Capítulo II: Fármacos respiratorios En el presente capítulo veremos una clasificación sencilla de los fármacos que se utilizan en el sistema respiratorio y algunos de los principales medicamentos en cada una de ellas.

2.1. Definición El tratamiento farmacológico específico recomendado para pacientes depende en la severidad de su enfermedad y la frecuencia en la aparición de los síntomas es por ello que se van a utilizar acorde a la patología, teniendo en cuenta los síntomas que se presentan. A continuación una clasificación breve de los fármacos utilizados:

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Farmacología en el sistema… 2.2. Clasificación de los fármacos respiratorios El abordaje terapéutico del asma y la EPOC tiene aspectos comunes, ya que ambas patologías se caracterizan por obstrucción de las vías aéreas. 2.2.1.

Broncodilatadores

Son utilizados para el tratamiento del asma bronquial y otras patologías en las que la broncoconstricción cumpla un rol relevante. La administración de estos medicamentos son por la vía inhalatoria. 2.2.1.1.

Agonistas beta adrenérgicos

Actúan sobre los receptores b2

adrenérgicos en el árbol bronquial. Son los

broncodilatadores más potentes. Según su vida media se pueden clasificar en:  Vida media corta: Salbutamol y terbutalina. Se utilizan a demanda o pautados. Como fármacos de “rescate” cuando aparecen síntomas, durante crisis asmáticas o 15 minutos antes del ejercicio como prevención de asma de esfuerzo.  Vida media larga: Salmeterol y formoterol. Solo se administran en forma pautada, asociados a corticoides en pacientes con asma persistente moderada- grave que no responden solo a corticoides, y en pacientes con EPOC que no responden al tratamiento con broncodilatadores de corta duración. Entre los efectos adversos tenemos los temblores, taquirritmias, hipotensión e hiperglucemia Las interacciones que existen son: Propranolol inhibe el efecto broncodilatador de los agonistas b2 IMAO antidepresivos tricíclicos, anfetamina, aumentan su toxicidad cardiovascular. 2.2.1.2.

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Anticolinérgicos

Farmacología en el sistema… El principal medicamento de este tipo es el bromuro de ipratropio y bromuro de tiotropio. De elección en la EPOC y en caso de intolerancia a agonistas b2. Las reacciones adversas son la boca seca, visión borrosa y retención urinaria. 2.2.1.3.

Teofilina

La teofilina tiene un uso limitado en la actualidad, al tener menos potencia broncodilatadora, estrecho margen terapéutico y numerosas interacciones farmacológicas. Se administra vía oral en comprimidos de acción retardada. Su absorción gastrointestinal puede verse modificada por los alimentos. Sus efectos adversos son alteraciones gastrointestinales, temblor, agitación y arritmias.

2.2.2. Antialérgicos respiratorios Entre los antialérgicos respiratorios tenemos el cromoglicato de sodio, lodoxamida, ketotifeno y nedrocomil. Estos se usan para la profilaxis del asma, la rinitis, la conjuntivitis y otros estados alérgicos. La levocasbastina y azelastina únicos antihistamínicos aprobados para uso tópico en estados alérgicos de la mucosa nasal. 2.2.2.1. Loratadina Está indicada como antihistamínico en el control rápido y efectivo de los signos y síntomas de afecciones alérgicas como rinitis alérgica aguda o crónica y urticaria crónica. Actúa bloqueando los receptores periféricos de histamina tipo 1, su acción es prolongada. Presenta una buena absorción oral, logrando concentraciones máximas en una a una hora y media; y tiene una vida media en el estado estable de aproximadamente 14 horas. Está contraindicada en hipersensibilidad o intolerancia a la loratadina o cualquiera de los componentes de la fórmula, embarazo, lactancia y en niños menores de dos años de edad.

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Farmacología en el sistema… Los efectos adversos más frecuentes reportados son cefalea, fatiga y somnolencia, sequedad de boca y alteraciones gastrointestinales. Adultos y mayores de 12 años deben consumir una tableta de 10 mg una vez al día por vía oral; en niños es acorde al peso. 2.2.2.2. Cromaglicato de sodio Estabiliza la membrana del mastocito, impidiendo la liberación de histamina y sustancias biológicamente activas con propiedades quimiotácticas, vasoactivas y espasmogénicas. Entre las reacciones adversas tenemos que la inhalación de este polvo produce irritación, tos, estornudos, broncoespasmos, congestión nasal y naúseas. No se debe suspender bruscamente el medicamento. Se utiliza para la profilaxis del asma bronquial, tratamiento de asma causado por ejercicios y rinitis alérgica. Una de sus presentaciones es la de cromoglicato intal aerosol con 5 mg por dosis, de una a dos inhalaciones cuatro veces al día.

2.2.3. Glucocorticoides o coticoesteroides Como sabemos existen algunos agentes o situaciones que ocasionan la hiperreactividad bronquial es por ello que cuando la terapia con estos medicamentos se suspende la hiperreactividad suele volver a los niveles del pretratamiento, pero algunos pacientes después de varios años pueden disminuir e incluso suspender las inhalaciones. Los estudios farmacocinéticos demuestran que el 80-90% de una dosis inhalada se deposita en la orofaringe, es ingerida y queda disponible para el paso a la circulación sistémica. A causa de la multiplicidad de sistemas de entrega y las diferencias de potencia, lipofilicidad, biodisponibilidad y depuración sistémica, no ha sido posible establecer un índice terapéutico comparativo entre los corticoesteroides inhalados, pero actualmente se consideran todos equiefectivos.

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Farmacología en el sistema… Entre las reacciones adversas más comunes está la disfonía, candidiasis orofaringea (ancianos) e irritación de la garganta. Se utiliza para la profilaxis y tratamiento crónico del asma y EPOC, crisis broncoespasticas, rinitis alérgica y otitis media serora. 2.2.3.1. Beclometasona Se metaboliza en los pulmones a una forma más activa 2.2.3.2. Fluticasona y budesonida Sufren fenómeno del primer paso en el hígado, lo cual es una ventaja pues proporciona menos fármaco en la circulación sistémica. 2.2.3.3. Ciclesonida Con biodisponibilidad oral menor al 0.5% es un profarmaco que se convierte en el pulmón a su metabolito activo.

2.2.4. Antileucotrienos El ácido araquidónico se convierte en prostaglandinas y en tromboxanos por la cicloxigenasa, y en leucotrienes por la 5- lipoxigenasa. Los cistenil leucotrienos (LTC4, LTD4 y LTE4) conocidos como sustancias de reacción lenta de la anafilaxia son potentes broncoconstrictores que inducen hipersecreción de moco, aumentan la permeabilidad vascular y promuevan la formación de edema. Para inhibir este efecto se han seguido tres caminos:  Inhibir la 5- lipoxigenasa  Inhibir la proteína liberadora de la 5- lipoxigenasa.  Bloquear el inhibidor de los leucotrienos. 2.2.4.1. Monteluskast

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Farmacología en el sistema… Su disponibilidad oral no se afecta por la ingesta de alimentos. Las principales reacciones adversas son problemas gastrointestinales, sequedad bucal, hipersensibilidad, alteraciones en las enzimas hepáticas, vértigo, astenia, cefale, cansancio, desórdenes del sueño, fiebre, artralgia, mialgias, etc. No es un broncodilatador, no debe sustituirse abruptamente la terapia con este fármaco si se desea cambiar de corticoesteroide. 2.2.4.2. Zafirluskast Su absorción oral debe ser una a dos horas antes de ingerir alimentos. Se metaboliza en el hígado y se excreta por las heces. Sus

principales

reacciones

adversas

son

problemas

gastrointestinales,

cefaleas,

hipersensibilidad, incremento de las enzimas hepáticas, hepatitis, trombocitopenia. Inhibe la isoenzima del citocromo P450 incrementando los niveles sanguíneos de los fármacos metabolizados por estas vías. No se debe usar en insuficiencia hepática, embarazo o lactancia. 2.2.4.3. Pransluskast Tiene un efecto corto de una a dos horas, se metaboliza en el hígado por la CYP3A4 y su excreción es por las heces. Sus reacciones adversas incluyen erupción cutánea, prurito, malestas gástrico, cólicos, diarrea, nauseas, leucopenia, trombocitopenia y síndrome de shurg- Strauss.

2.2.5. Antitusivos La tos está gobernada por el centro de la tos, que se encuentra en la medula. El primer paso para controlar la tos es proporcionar al tracto respiratorio la humedad necesaria tanto por ingestión de líquidos (agua, caldo, leche, zumos de frutas) como por a humificación del aire inspirado. 16

Farmacología en el sistema… Si la tos es seca o improductiva, al carecer de interés fisiológico, a diferencia de la tos productiva, puede ser eliminada con antitusivos. Estos actúan sobre el centro medular de la tos para controlar el reflejo. Se emplean mayoritariamente dextrometorfano, dimermorfano, codeína y cloperastina. 2.2.5.6. Codeína La codeína es un alcaloide del opio, derivado de la morfina, por lo que debe admistrarse con precaución, ya que además de controlar la tos posee un efecto depresor sobre el sistema nervioso central y puede causar depresión respiratoria, broncoconstriccion, estreñimiento y reducción de la secreción bronquial, lo que supone cierto grado de contraindicación para situaciones que cursen con abundante producción de moco. Además no se debe olvidar su efecto de sedación, adicción o somnolencias, sobre todo si se toma conjuntamente con otros fármacos, que también la producen, como antihistamínicos, analgésicos, ansiolíticos y anticolinérgicos. 2.2.5.7. Dextrometorfano Actualmente, se utiliza mucho más este fármaco, un derivado sintético de la morfina empleado únicamente como antitusivo por su acción selectiva por la tos. Se diferencia de la codeína en que no posee propiedades analgésicas y no producen ningún tipo de depresión del sistema nervioso central, evitando los numerosos efectos secundarios indeseables. También se utiliza el dimemorfano, análogo del dextrometorfano.

2.2.5.8. Cloperastina La cloperastina es un antitusivo con diversas propiedades: anticolinérgica, antihistamínicas y anestésicas locales. Está relacionado con algunos antihistamínicos H1. Se supone que puede presentar efectos centrales, inhibiendo el centro de la tos. Así mismo, su actividad broncodilatadora y anestésica local puede potenciar dichos efectos.

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Farmacología en el sistema… Si la tos es productiva, es decir si va acompañada de expectoración, no debería ser suprimida salvo que resulten tan molesta que impida conciliar el sueño o llevar una vida normal. El motivo se debe a que la tos productiva ayuda a eliminar el esputo favoreciendo el fin de la enfermedad.

2.2.6. Expectorantes Los expectorantes son sustancias capaces de incrementar el volumen de las secreciones bronquiales o de estimular los mecanismos para su eliminación, por expulsión o deglución. Destacan los de actividad refleja, acción directa y acción mixta: Actividad refleja: guayacolato de glicerilo (guaifenesina), ipecacuana, cloruro amónico y polígala (saponinas). Acción directa: esencias, bálsamos y vapor de agua. Acción mixta: yoduro potásico. La utilidad de los mucoliticos y expectorantes se ha puesto en duda, aunque hay numerosos ensayos clínicos que muestran la alta valoración de estos dos tipos de fármacos de acción solapada por parte de los pacientes. De hecho, el único agente mucolitico que presenta una clara eficacia es la dornasa alfa, en el tratamiento de la fibrosis quística. Para el resto de moculiticos y expectorantes no existe una evidencia clínica demostrable. Sin embargo, es frecuente que los pacientes argumenten una impresión subjetiva de mejora de la sintomatología. 2.2.6.1. Plantas expectorantes Entre las plantas expectorantes las más usadas son, el pino silvestre, el pino marítimo, el ciprés, el marrubio, el orégano, la polígala, la saponaria o el tomillo. A modo de ejemplo, el tomillo tiene actividad expectorante, actuando directamente sobre el epitelio bronquial, ejerciendo un efecto irritante y aumentando la producción de secreciones bronquiales alveolares. Además, estimula la actividad de los cilios bronquiales, 18

Farmacología en el sistema… favoreciendo la expulsión de dichas secreciones. Finalmente, también ejerce un efecto relajante del musculo liso bronquial.

2.2.7. Mucolíticos Los mucoliticos actúan favoreciendo la fluidificación del moco, permitiendo que al ser más fluido sea más fácil eliminable por medios físicos. Reducen la retención de secreciones y aumentan el aclarado mucociliar, reduciendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos.  Se indican en situaciones con congestión de pecho y con dificultad respiratoria. 2.2.7.1. Destacan los siguientes grupos de subgrupos de fármacos: Derivados de los aminoácidos o azufrados: Su mecanismo de acción se debe a que son derivados azufrados con grupos tiolicos (-SH) libres que son capaces de reaccionar con los puentes disulfurado (-S-S) del aminoácido cistina, responsable del mantenimiento de la estructura terciaria (tridimensional) de las glucoproteinas constituyentes del moco, provocando la desnaturalización de estas últimas y la fluidificación del moco. En este grupo se encuentran la acetilcisteina y la carboximetilcisteina. 2.2.7.2. Derivados de la vasicina La vasicina es un alcaloide de la planta. Adhatoda vasica, empleada en el tratamiento del asma en la medicina popular de la india. Son sustancias con propiedades intermedias entre mucoliticas y expectorantes. No se conoce con certeza su mecanismo de acción, aunque se estima que podrían actuar como irritantes locales glandulares, incrementando el volumen de las secreciones (propiedad expectorante) y ejerciendo, además, un efecto mucolitico. Posiblemente, actúan activando la síntesis de sialomucinas en las células globulares, permitiendo que se restablezca el estado normal de la viscosidad y de la elasticidad de las secreciones bronquiales y facilitando su transporte mucociliar.

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Farmacología en el sistema… En este grupo se encuadran la bromhexina y el ambroxol. La bromhexina es el fármaco de referencia del grupo y el ambroxol es un metabolito fisiológico de esta. Curiosamente, la bromhexina ha demostrado incrementar la concentración de varios antibióticos en las secreciones bronquiales. Consecuentemente, suele asociarse al uso de antibióticos en el tratamiento de afecciones broncopulmonares de origen bacteriano. 2.2.7.3. Plantas mucoliticas El eucalipto es la planta típica para el tratamiento sintomático de las infecciones de las vías respiratorias. Sus hojas son ricas en aceite esencial, que presenta un 45-75 % de eucaliptol. El eucaliptol o lineol actual directamente sobre el epitelio bronquial, ejerciendo un efecto irritante que aumenta la producción y fluidez de las secreciones bronquiales alveolares. Asimismo, aumenta la actividad de los cilios bronquiales, colaborando en el efecto expectorante. Además, presenta cierto efecto antiinflamatorio por inhibición de la ciclooxigenasa, por lo que puede disminuir la inflamación bronquial. Por otro lado, el aceite esencial del eucalipto se elimina por vía pulmonar, donde ejerce un efecto antiséptico principalmente sobre Streptococcuss. Tradicionalmente se ha empleado en forma de inhalaciones aunque también puede tomarse por vial oral. Se debe evitar su consumo en casos de gastritis o ulceras péptica debido a su efecto irritante. Por otra parte, debido a que el aceite esencial puede ser neurotóxico, se debe tener precaución en niños pequeños y epilépticos.

2.2.8. Surfactantes Son fármacos que disminuyen la tensión superficial de la capa de la mucosa que rodea a los alveolos pulmonares. Cuando se administran por tubo endotraqueal en los pulmones del recién nacidos, mejoran la oxigenación. El endógeno es producido por los neumocitos tipo II y su composición básicamente de fosfolípidos. 20

Farmacología en el sistema… Curosurf: suspensión de una fracción de fosfolípidos de tejido pulmonar de porcino. Survanta: suspensión esteril intratraqueal de fosfolípidos de bovino Exosurf-neonatal: es un surfactante sintetico, con una composición en los fosfolípidos similares a los naturales. Alveofact: fosfolípido de bovino. Todos se usan por via intratraqueal para profilaxis y el tratamiento del síndrome de dificultad respiratoria.

2.2.9. Palivizumab Es un anticuerpo monoclonal neutralizante de las proteínas de fusión del V.S.R., inhibe su replicación. Sirve para la bronquiolitis y neumonía en niños. Se indica la profilaxis en infecciones respiratorias en niños con riesto alto de contraer la infección (niños prematuros, con cardiopatías congénitas). Este fármaco es eficaz pero costoso, sus presentaciones son: SYNAGIs de 50 a 100 mg

2.2.10. Omalizumab Es un anticuerpo monoclonal humanizado contra la región Fc de la IgE. Se une a la IgE libre y forma un complejo el cual es removido por el sistema retículo endotelial del hígado. La célula pierde la capacidad de responder al alérgeno y la inflamación crónica es suprimida. Usualmente es usada en pacientes con asma alérgica severa, mediada por IgE que permanecen sintomáticos y hacen exacerbaciones frecuentes 21

Farmacología en el sistema… aun después de recibir con glucocorticoides y agonistas beta- 2 inhaladore. Entre las reacciones adversas causa hipersensibilidad, anafilaxia y urticaria, cefalea, artralgia, fatiga, infecciones respiratorias virales y parasitarias, y, neoplasias malignas.

Se debe tener

especial cuidado con el embarazo, lacctancia, asma aguda y niños menores de doce años. Es un producto costoso y solo lo puede manejar el especialista, una de sus presentaciones es Xolair que se administra por inyección subcutánea de 75 a 150 mg.

2.2.11. Dornasa alfa Destacan la dornasa alfa, la tripsina y la quimiotripsina. La dornasa alfa es una ADNasa que fragmenta las cadenas de ADN, produciendo la licuefacción del moco. Resulta útil en enfermedades, como la fibrosis quística ( mucoviscidosis), que se caracterizan por la existencia de un moco hiperviscoso (rico en ADN) por la masiva infiltración de neutrófilos, en las vías respiratorias infectadas. Se asocia a mejoría de función respiratoria y disminución de la incidencia de infecciones. Entre sus reacciones adversas tenemos la faringitis, laringitis y reacciones dermatológicas. Una de sus presentaciones es la Dornasa Alfa en ampolla de 2.5 mg, para preparar en solución para nebulización.

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Farmacología en el sistema…

Capítulo III: Administración de fármacos Los fármacos que hemos visto anteriormente son administrados de diversas formas, pero una de las que más prevalece es la vía respiratoria. En esta nos extenderemos, así como también se hará una breve mención de los dispositivos utilizados.

3.1. Vía inhalatoria

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Farmacología en el sistema… El tratamiento por vía inhalatoria de las enfermedades broncopulmonares se desarrolló a partir de los años cincuenta. Actualmente, es la forma de administración más empleada en el tratamiento de estas enfermedades. Permite administrar fármacos que actúan directamente sobre el aparato respiratorio, lo que conlleva varias ventajas. En primer lugar, dado que el asma es una enfermedad de los bronquios, con este sistema se consigue que los fármacos lleguen directamente al lugar donde tienen que hacer su efecto curativo, interviniendo de esta forma de una manera más rápida y eficaz. Por otra parte, al tomar la medicación inhalada, la dosis necesaria es más pequeña, con lo que disminuyen los efectos secundarios no deseables. Por ello, siempre que sea posible, el médico indicará el tratamiento de este modo. Cuenta con la desventaja de que no toda la medicación acaba en el pulmón, ya que puede quedar depositada en el trayecto. Además, su uso es complicado, sobre todo en niños pequeños. Cuando se utiliza la medicación inhalada, conviene saber que el hecho de que los fármacos alcancen los bronquios más finos va a depender, en gran medida, de cómo se efectúe la inhalación. Por tanto, la vía inhalatoria debe utilizarse correctamente, lo que precisa de un adiestramiento.

3.2. Dispositivos para la administración de fármacos por vía inhalatoria Para aplicar los fármacos en inhalación, se utilizan actualmente diferentes sistemas. Los más empleados son: 3.2.1. Inhaladores en cartucho presurizado

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Farmacología en el sistema… Un inhalador es un dispositivo médico diseñado para administrar un medicamento al organismo, en forma de partículas sólidas o gotas líquidas, a través de las vías respiratorias hacia los pulmones. La terapéutica inhalada es la forma más apropiada de administrar la medicación para el tratamiento del asma y enfermedades pulmonares.

Son los más populares, al ser los primeros que se generalizaron. El inhalador en cartucho presurizado es un dispositivo que dispone de un cartucho o dispositivo cilíndrico metálico, en cuyo interior se encuentra el fármaco activo en forma sólida, mezclado en solución o suspensión con un gas propelente que se microniza a temperatura ambiente, creando así una corriente de gran velocidad. Posee una válvula que permite liberar en cada pulsación una dosis controlada y uniforme del medicamento. Los inhaladores presurizados se pueden aplicar directamente por la boca o por medio de una cámara espaciadora. Las cámaras facilitan la toma de la medicación y se logra prácticamente el doble de efecto. Siempre es mejor el uso de la medicación con cámara, especialmente en niños, ancianos, pacientes que sufren efectos secundarios de la medicación inhalada en la garganta, personas con dificultad de aprendizaje, y, sobre todo, en el tratamiento de las crisis de asma. Si es necesario usar el inhalador fuera de casa, en el colegio, excursiones o viajes, puede ser aceptable utilizarlo directamente. Si se dispone de cámara, siempre es preferible. La técnica para tomar la medicación, con cámara o sin ella, es ligeramente distinta, por lo que se deben conocer las dos maneras.

3.2.2. ICP con cámara espaciadora Se emplean conjuntamente con los ICP. El fármaco queda suspendido en la cámara unos segundos, lo que favorece la evaporación de los propelentes y produciéndose descenso en el tamaño de las partículas del fármaco aerosolizado. 25

Farmacología en el sistema… Cámaras con volumen en torno a 750 ml para adultos y de 250 a 300 ml para niños. Las cámaras disponen de una válvula para que sólo circule aire en la dirección de la inhalación y deben tener máscara cuando se usen en menores de tres a cinco años y en personas de edad avanzada con dificultad de comprensión. 3.2.3. Sistema Jet Cartucho presurizado que lleva incorporado un espaciador circular de volumen muy pequeño (103 ml) Origina un flujo en forma de torbellino que hace que el fármaco circule por un circuito en forma de espiral, lo que parece reducir el impacto orofaríngeo del fármaco. No tiene válvula

3.2.4. ICP activado por la inspiración El fármaco no se libera mediante presión de la válvula, sino al iniciarse una corriente de aire inhalatoria en la boquilla. Basta con activar el sistema y el dispositivo se disparará automáticamente al inspirar profundamente por la boca. Son sistemas compactos, multidosis y de tamaño algo mayor.

3.2.5. Dispositivo de polvo seco inhalado Requieren de una mínima cooperación por parte del paciente y no precisan coordinar la inhalación con la activación de dispositivo.

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Farmacología en el sistema…

Capítulo IV: Prevención Con algunas acciones muy simples es posible evitar el contagio de estas enfermedades. La principal de ellas es el lavado frecuente y correcto de las manos. “las manos son la vía de transmisión que se ha determinado como la más frecuente” para conducir agentes virales de una persona a otra, por lo que mantener el aseo en estas extremidades es muy importante. Del mismo modo es imprescindible evitar toser o estornudar cerca de otras personas para no permitir que las partículas de saliva que puedan estar contaminadas entren en contacto con las mucosas nasales u oculares de otras personas. También se recomienda no asistir a lugares donde exista aglomeración, como centros comerciales o de entretenimiento.

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Farmacología en el sistema…

4.1 Datos para evitar la contaminación en el hogar La contaminación del aire no solo ocurre en la calle. Se ha descubierto que lo que se conoce como “contaminación intradomiciliaria” es tanto o más riesgosa que la exterior. Existen diversos tipos de estos agentes que influyen en favorecer la aparición de enfermedades respiratorias.  Partículas, evidenciadas usualmente como humo.  Orgánicos, producidos por la combustión de madera o parafina, o emitidos en frio por pinturas, pesticidas o aerosoles.  Gases de combustión, distintos del humo, corresponden a partículas. Provienen de chimeneas, cocinas a leña, braseros, cigarrillos, cocinas o calefacción a gas. Los mas comunes son los compuestos de carbono, pero también son frecuente los de azufre.  Alérgenos, partículas que generan reacciones alérgicas en algunas personas, como el polen, restos de insectos, polvo, detergentes, pelo, caspa o partículas de la piel de animales domésticos.  Fibras, generadas de materiales hechos por el hombre o algunas naturales. Se cuentan entre generadores de fibras los textiles, materiales de construcción, pinturas, alfombras entre otros. Los problemas de salud que generan son variados y van desde efectos transitorios. Como nauseas, fatiga e irritación de los ojos y vías respiratorias, hasta convertirse en riesgo de enfermedades crónicas, como neumitis e incluso cáncer pulmonar. Otro riesgo grave es la asfixia causada por la inhalación de gases que reemplazan el oxígeno. O la

intoxicación, como la que produce el monóxido de carbono (CO), que en

concentraciones relativamente altas reemplaza en los glóbulos rojos al oxígeno, lo que provoca rápidamente la muerte. 28

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4.2. Principales medidas preventivas     

Ventilar las habitaciones, incluso durante los meses invernales. Aplicar las mantenciones necesarias a los artefactos usados para calefacción. Disfrutar de paseos al aire libre siempre que el tiempo lo permita. Prohibir absolutamente el uso de tabaco en espacios cerrados No sacudir alfombras o tapetes dentro de la casa, ni realizar actividades que emitan

polvo, como sacudir plumeros.  Controlar el aseo y la presencia en el interior del hogar de los animales domésticos.  Realizar aseo profundo periódicamente.

Conclusiones  El sistema respiratorio es el encargado de captar oxígeno (O 2) y eliminar el dióxido de carbono (CO2) procedente del anabolismo celular. 29

Farmacología en el sistema…  Las dos patologías más frecuentes del sistema respiratorio están representadas por Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y el asma.  El asma es una enfermedad inflamatoria crónica y reversible de las vías aéreas caracterizada por una obstrucción generalizada de las mismas.  El EPOC es una obstrucción de las vías aéreas progresiva y en general no reversible.  El tratamiento farmacológico específico recomendado para pacientes depende en la severidad de su enfermedad y la frecuencia en la aparición de los síntomas  Se dividen en: Broncodilatadores, antialérgicos respiratorios, glucocorticoides o coticoesteroides,

antileucotrienos,

antitusivos,

expectorantes,

mucolíticos,

surfactantes, palivizumab, omalizumab y dornasa alfa  El tratamiento por vía inhalatoria de las enfermedades broncopulmonares es la forma de administración más empleada en el tratamiento de estas enfermedades, con este sistema se consigue que los fármacos lleguen directamente al lugar donde tienen que hacer su efecto curativo, interviniendo de esta forma de una manera más rápida y eficaz.  Para aplicar los fármacos en inhalación, se utilizan actualmente diferentes sistemas. Los más empleados son: Inhaladores en cartucho presurizado, ICP con cámara espaciadora, ICP activado por la inspiración, Dispositivo de polvo seco inhalado, Sistema Jet, entre otros.  La prevención en algunos casos es posible con algunas acciones muy simples como el lavado frecuente y correcto de las manos; del mismo modo es imprescindible evitar toser o estornudar cerca de otras personas y no asistir a lugares donde exista aglomeración, como centros comerciales o de entretenimiento.

Bibliografía http://es.slideshare.net/vanessaev/farmacologa-del-aparato-respiratorio-18574842 http://www.cofburgos.es/cursoft/Cursoft_Ppt_Modulo_6_3.pdf 30

Farmacología en el sistema… http://www.dmsgbc.sld.cu/formulario/respiratorias.htm http://www.vademecum.es/medicamentos-farmacologia#r03 http://juanpasan.blogspot.com/2012/03/medicamentos-utilizados-para-el-sistema.html

Anexos

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