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• IreneMM

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TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA. CONCEPTOS GENERALES. BIOFARMACIA Primera definición Es la ciencia encargada del estudio de todas las variables controlables*2 que el operador (galénico) debe ponderar, y utilizar o excluir, para hacer llegar al principio activo*1 al lugar de acción. Benet *1 El principio activo es toda sustancia o mezcla de sustancias destinadas a la fabricación de un medicamento y que, al ser utilizadas en su producción, se convierte en un componente activo de dicho medicamento destinado a ejercer una acción farmacológica, inmunológica o metabólica con el fin de restaurar, corregir o modificar las funciones fisiológicas o de establecer un diagnóstico. *2 Las variables que tendríamos que considerar son: 





 

Las características fisicoquímicas del principio activo, dentro de las cuales→ solubilidad, tamaño, estabilidad, si presenta o no formas amorfas, etc. Ej. inestabilidad→ El omeprazol es inestable en medio ácido y eso se debe tener en cuenta para incluirlo en una forma farmacéutica y que no se degrade. Ej. tamaño→ dependiendo del mismo, el fármaco se podrá administrar por unas vías u otras. Las características farmacológicas del principio activo, por ej. si deseamos hacer llegar el principio activo rápidamente o de forma lenta al lugar de acción. Ej. la nitroglicerina se usa para prevenir infartos o anginas de pecho o como tratamiento de estas patologías. Las formas farmacéuticas o formas galénicas, que son la disposición a la que se adapta el principio activo y los excipientes para constituir un medicamento (inyectables, soluciones, emulsiones...). Una forma farmacéutica se define por la combinación de la forma en la que el producto farmacéutico es presentado por el fabricante y la forma en la que es administrado. Si se desea un efecto más rápido, se recurre a las soluciones. Los factores fisiológicos y dentro de ellos, estudiar las características de las diferentes vías de administración. Los factores patológicos, es decir, las patologías de cada paciente. 1

Excipiente Aquella materia que, incluida en las formas galénicas, se añade a los principios activos o a sus asociaciones para servirles de vehículo, posibilitar su preparación y estabilidad, modificar sus propiedades organolépticas o determinar las propiedades físico-químicas del medicamento y su biodisponibilidad.

Segunda definición Es el estudio de las relaciones entre las propiedades fisicoquímicas del principio activo, propiedades fisicoquímicas y farmacéuticas de la forma de dosificación, factores fisiológicos, propiedades biológicas y farmacológicas sobre los efectos terapéuticos. Wagner El estudio de la velocidad de disolución NO permite obtener información de biodisponibilidad pues se hacen in-vitro. La biodisponibilidad es un término bidimensional, pues, por un lado, indica la cantidad de fármaco en relación a las dosis administradas que acceden a la circulación. En este sentido, se define la biodisponibilidad como magnitud, expresándose en %. Pero, también podemos hablar de la biodisponibilidad en términos de velocidad, definiéndola como la velocidad con la que accede el fármaco a la circulación sistémica tras su administración. Se habla de circulación sistémica y no de lugar de acción pues no se puede medir la cantidad del principio activo en el lugar de acción, pero sí en la sangre.

FARMACOCINÉTICA Primera definición El objetivo es estudiar la evolución temporal de las concentraciones y cantidades del fármaco y metabolitos en los fluidos biológicos, tejidos y excretas, así como su respuesta farmacológica, y constituir modelos adecuados para interpretar los datos obtenidos. Wagner

Por ello, se muestrea sangre u orina (nunca el lugar de acción). En dichas muestras, determinamos la sustancia activa o sus metabolitos. Obtendremos concentraciones en sangre 2

frente al tiempo. Después, ajustamos los datos a los modelos para obtener parámetros farmacocinéticos, como:    

Volumen de distribución Unión a proteínas plasmáticas. Constante de metabolismo. Constante de excreción urinaria.

Así, se establecen las pautas posológicas, cambiando las dosis y previendo qué efecto tiene lugar.

Segunda definición El objetivo es el estudio de la evolución en el tiempo de la absorción, distribución, metabolismo y excreción de los medicamentos. Además, trata de la relación que existe entre estos procesos y la evolución e intensidad de los efectos farmacológicos (terapéuticos y toxicológicos) de los medicamentos y productos químicos, así como de la aplicación

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