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• Erick Liñan Alarcon

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ASIGNATURA : FARMACOLOGIA CICLO :V SEMESTRE ACADEMICO : 2020-1

UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA “Dr. Wilfredo Erwin Gardini Tuesta” ACREDITADA POR SINEACE RE ACREDITADA INTERNACIONALMENTE POR RIEV

PRACTICA N° 5 ANESTESIA LOCAL DOCENTE RESPONSABLES DE LA ASIGNATURA: DR. RAUL SOTELO CASIMIRO

¿Que es Anestésico Local? Los anestésicos locales son compuestos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen. Existe pérdida de la sensibilidad dolorosa en una zona del cuerpo .

NEUROFISIOLOGÍA DEL DOLOR NOCICEPCIÓN: Proceso de detección de un estÍmulo nocivo Comprende 4 procesos: a) TRANSDUCCIÓN: Proceso por el que los estímulos nocivos son convertidos en un potencial de acción a nivel de los nociceptores. b) TRANSMISIÓN: Proceso por el que el potencial de acción se propaga de manera ascendente a través de las vías del sistema nervioso periférico y el sistema nervioso central. c) MODULACIÓN: Proceso por el que la transmisión es atenuada en distintos niveles . d) PERCEPCIÓN: Es el proceso final por el que la transducción, la transmisión y la modulación interactúan con la psicología del paciente para crear la experiencia emocional y se percibe subjetivamente como dolor.

¿cómo se llaman los receptores del dolor?

Los receptores del dolor se llaman nociceptores (nocirreceptores). Los cuales son terminaciones periféricas de las fibras aferentes sensoriales primarias .

Se utilizan principalmente con la finalidad de suprimir o bloquear los impulsos nociceptivos, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco nervioso o en los ganglios.

Cuando se aplica un anestésico local las primeras fibras nerviosas en afectarse son las fibras amielínicas finas, luego las mielínicas de menor tamaño y por último las gruesas fibras mielínicas.

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Los anestésicos locales cuando son colocados en la vecindad de los nervios impiden la generación y conducción del impulso nervioso, de esta manera producen la pérdida de la sensibilidad en una región determinada.

Farmacoquímica un Anestésico Local La molécula de los anestésicos locales está estructurada en un plano y constituida por un anillo aromático, en general bencénico, y una amina terciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o de tipo amida.

1. El anillo aromático (Cabeza hidrofóbica o lipofílica): Es el principal responsable de la liposolubilidad del fármaco. Esta formado por un anillo bencénico sustituido. La adición de más grupo a este nivel aumenta la liposolubilidad del compuesto.

2. El grupo amino (Cola hidrofílica): Formada por una amina terciaria o secundaria. Determina la hidrosolubilidad de la molécula y su grado de unión a las proteínas plasmáticas .

3. Cadena intermedia (enlace): Formada por dos sub unidades: a) cadena hidrocarbonada: que es un alcohol constituido por 2 a 8 átomos de carbono, influye en la liposolubilidad, que aumenta con el tamaño de la cadena, también influye en la duración de la acción. b) Unión de tipo Ester o amina: Que une el núcleo aromático con la cadena hidrocarbonada (determina el tipo de anestésico local).

Mecanismo de Acción : Los anestésicos locales deprimen la propagación de los potenciales de acción en las fibras nerviosas porque bloquean la entrada de Na+ a través de la membrana en respuesta a la despolarización nerviosa, es decir, bloquean los canales de Na+ dependientes del voltaje.

Los canales de sodio se encuentran en los nódulos de RANVIER

REPRESENTACIÓN BIDIMENSIONAL DE LAS SUB UNIDADES ALFA Y BETA DE LOS CANALES DE SODIO

__Líneas continuas representa las cadenas de polipéptido. Los cilindros representan regiones de hélices alfa transmembrana . I –IV Son los 4 dominios Homólogos de la sub unidad alfa .

Sensores S4 actúan como sensores captadores de voltaje.

Los sensores S5 y S6 forman las paredes de los poros

Anestésicos Locales y vasoconstrictores La adición de pequeñas dosis de drogas vasoconstrictoras (habitualmente adrenalina) prolonga la duración de la acción farmacológica del agente anestésico por disminución del pasaje del mismo a la circulación, secundaria a disminución del flujo por vasoconstricción.

TIPOS DE ANESTESIA LOCAL: 1- Anestesia superficial o tópica: El medicamento se aplica sobre las mucosas o piel, obteniéndose una anestesia superficial por bloqueo de las terminaciones nerviosas de la zona. Ej.: la aplicación de un anestésico local en la mucosa nasal o uretral, previo a la colocación de una sonda nasogástrica o vesical respectivamente.

2- Anestesia infiltrativa: El fármaco se inyecta debajo de la piel en el tejido subcutáneo de la zona que se desea anestesiar, bloqueando la conducción de los filetes nerviosos terminales y pequeños nervios. Por ej.: es el caso de una herida cortante superficial, cuyos bordes se infiltran con el anestésico local para la realización de una sutura.

3- Anestesia troncular: La inyección del anestésico en la vecindad de los troncos o plexos nerviosos, puede producir la pérdida de la sensibilidad e incluso la motilidad de toda la zona por ellos inervada.

4- Anestesia peridural o epidural: La inyección de un anestésico local en el espacio peridural, en la región lumbar por ejemplo, produce la anestesia de toda la zona por debajo de la misma. En este caso, se bloquean además la conducción motora y neurovegetativa. Este tipo de bloqueo permite la realización de todo tipo de cirugía de abdomen y miembros inferiores.

5- Anestesia raquídea o espinal: La inyección del anestésico local, se realiza en el espacio subaracnoideo lumbar, por debajo de la terminación de la médula espinal. También aquí se produce un bloqueo motor, sensitivo, y neurovegetativo, que en términos generales permiten procedimientos quirúrgicos similares a la anestesia epidural. La anestesia raquídea es una técnica segura y eficaz, en especial durante las operaciones que se realizan en la parte baja del abdomen, las extremidades inferiores y el perineo.

Anestesia raquídea o espinal:

CLASIFICACION DE ANESTESICOS LOCALES ESTERES: Enlace alcohol-ácido

AMIDA: Enlace Amino-ácido

I .- ANESTESICOS LOCALES ÉSTERES:

II.- ANESTESICOS LOCALES AMIDAS:

LIDOCAINA -Produce una anestesia mas rápida, mas intensa, mas duradera y mas extensa que

una concentración igual de procaína (Ester). ADME (absorción, distribución, metabolismo y excreción) -Se absorbe rápidamente después de la administración parenteral, del tracto GI y respiratorio. -La epinefrina reduce la tasa de absorción y, por tanto, disminuye la probabilidad de toxicidad y prolonga la duración de la acción. -Es desalquilada en el hígado por los CYP y convertida en: xilidida de monoetilglicina y xilidida de glicina, que a su vez se metaboliza en monoetilglicina y xilidida. -La xilidida de monoetilglicina como la xilidida de glicina retienen la actividad anestésica local. -El 75% de xilidida se excreta en orina como 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

LIDOCAINA

Toxicidad -Con el aumento de la dosis incluyen somnolencia, zumbidos de oídos, disgeusia, mareos y espasmos. A medida que la dosis aumenta, produce convulsiones, coma, depresión y detención respiratoria. -La depresión cardiovascular clínicamente significativa ocurre en niveles de lidocaína sérica que producen efectos marcados en el CNS. -Los metabolitos xilidida de monoetilglicina y xilidida de glicina pueden contribuir a algunos de estos efectos secundarios. Usos clínicos La lidocaína también se usa como agente anti arrítmico

BUPIVACAINA -Su estructura es similar a la de la lidocaína, excepto que el grupo que contiene amina es una piperidina de butilo. -Su acción de larga duración, mas su tendencia a proporcionar un bloqueo mas bien sensorial que motor, la ha convertido en un medicamento popular para analgesia prolongada durante el trabajo de parto o posoperatorio. ADME -Se absorbe mas lento que la lidocaína, los niveles plasmáticos aumentan mas lentamente después de un bloqueo con bupivacaina epidural. -Después de infusión continua los niveles de bupivacaina caen mas lento de lo que se predeciría a partir de la farmacocinética de una sola inyección. -Es metabolizada en el hígado por los CYP3A4 en pipecolilxilidina.

BUPIVACAINA Toxicidad -La bupivacaina es mas cardiotóxica que las dosis equiefectivas de lidocaína. -Se manifiesta en arritmias ventriculares severas y depresión del miocardio después de una administración intravascular inadvertida. -Lidocaína y bupivacaina bloquean canales cardiacos de Na+ en la sístole. -La bupivacaina se disocia mas lento que la lidocaína en la diástole. -Por ello al final de la diástole una fracción significativa de los canales de Na+ a tasas cardiacas fisiológicas permanece bloqueada con bupivacaina. -La toxicidad cardiaca inducida por bupivacaina puede ser difícil de tratar.

DOCENTE DE FARMACOLOGIA EN LA EPMH DR. RAUL SOTELO CASIMIRO DR. MARCO LARA SILVA DRA. MERY EZETA ESPINOZA

MG. JOSE CASTILLA TASAYCO MG. JACK GARCIA CALDERON MG. YOLANDA SALINAS VELIZ